CAPOTEN ® este un medicament pe bază de captopril
GRUP TERAPEUTIC: Antihipertensive - inhibitori ai ECA neasociați
Indicații CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® poate fi utilizat atât singur, cât și în combinație cu alți agenți antihipertensivi (în special diuretice tiazidice), pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.
CAPOTEN ® în combinație cu digitalice sau diuretice, este indicat și în tratamentul insuficienței cardiace congestive.
CAPOTEN ® poate fi utilizat post-infarct la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă și la pacienții cu nefropatie diabetică cu acțiune preventivă asupra progresiei afectării renale.
Mecanism de acțiune CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, în special principiul său activ captopril, este absorbit rapid în tractul gastro-intestinal, atingând vârful maxim plasmatic după aproximativ o "oră. Biodisponibilitatea sa, care este în medie în jur de 75% din doza totală luată, scade semnificativ.în caz de ingestie concomitentă de alimente, până la 35% .Efectul biologic indus de principiul activ se observă deja după 15 minute de la administrare, pentru a fi maximizat în aproximativ o oră și jumătate.
Eficacitatea antihipertensivă a captoprilului se datorează inhibării marcate a enzimei ECA, necesară pentru a transforma angiotensina I în metabolitul său activ, angiotensina II, prevenind astfel o serie de efecte biologice - precum vasoconstricția periferică și retenția de sare și apă - la bază a patogeniei hipertensiunii arteriale. Efectul antihipertensiv pare, de asemenea, susținut de inhibarea kininazei II, enzima responsabilă de degradarea unor molecule cu efect vasodilatator, cum ar fi bradikinina. La sfârșitul acțiunii sale, peste 75% din captopril este eliminat în urină.
Pe lângă acțiunea hipotensivă bine documentată și caracterizată, mai multe studii arată și o acțiune regresivă împotriva hipertrofiei ventriculare stângi, cu o îmbunătățire a funcției contractile ventriculare.
Aceste îmbunătățiri, însoțite și de protecție renală pentru pacienții cu nefropatie diabetică, sunt capabile să garanteze o reducere a morbidității, spitalizării și mortalității legate de evenimente cardiovasculare.
Studii efectuate și eficacitate clinică
1. EFICACITATEA CAPTOPRILULUI ÎN CRIZA HIPERTENSIVĂ
Singapore Med J. 2009 apr; 50: 400-2.
Eficacitatea clinică a captoprilului sublingual în tratamentul urgenței hipertensive.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Acest studiu a testat eficacitatea captoprilului în gestionarea crizei hipertensive. La 53% dintre pacienții tratați, administrarea a 25 mg de captopril sublingual a garantat o scădere cu 25% a valorilor inițiale ale tensiunii arteriale la doar o oră după „asumare”. În rest, aportul suplimentar de 25 mg de captopril a asigurat controlul optim al tensiunii arteriale. O evaluare atentă a stabilit că persoanele care nu au răspuns la această terapie erau pacienți care au urmat anterior terapie antihipertensivă.
2. CAPTOPRIL ȘI FUNCȚIONALITATE COGNITIVĂ
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Captoprilul și enalaprilul îmbunătățesc cunoașterea și starea de spirit depresivă la pacienții hipertensivi.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Unul dintre efectele secundare ale hipertensiunii arteriale este o deteriorare lentă a abilităților mnemonice și cognitive ale pacientului afectat Studiul în cauză arată cum administrarea captoprilului nu numai că poate asigura un control mai bun al tensiunii arteriale, ci și îmbunătățește semnificativ abilitățile cognitive ale pacientului. reducerea nivelului de anxietate și depresie.
3. CAPTOPRIL: dovezi experimentale pentru regresia hipertrofiei ventriculare stângi
Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 iulie; 289: H20-9. Epub 2005 4 mar.
Inhibarea NF-kappaB induce regresia hipertrofiei cardiace, independent de controlul tensiunii arteriale, la șobolanii spontan hipertensivi.
Gupta S, Young D, Sen S.
Hipertrofia ventriculară stângă este una dintre condițiile patologice cele mai asociate cu incidența infarctului și a bolilor cardiovasculare, cum ar fi insuficiența cardiacă. După ce a definit rolul captoprilului în prevenirea acestor boli și în inducerea regresiei hipertrofiei ventriculare stângi, studiul în cauză urmărește să elucideze mecanismele biologice care stau la baza acestui efect. Potrivit cercetătorilor din Cleveland, această acțiune ar fi determinată de capacitatea captoprilului de a inhiba sinteza și secreția de NF-KB, un factor proinflamator implicat în patogeneza hipertensiunii și a hipertrofiei cardiace.
Metoda de utilizare și dozare
CAPOTEN ® captopril 25/50 mg comprimate: pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, doza inițială trebuie să fie de 50 mg administrată într-una sau două administrări zilnice. În caz de control al tensiunii arteriale reduse după cel puțin 2/4 săptămâni de tratament, medicul, după evaluarea atentă a tabloului clinic al pacientului, poate decide creșterea dozei până la 100 mg pe zi sau combinarea unui diuretic tiazidic cu doză mică; în acest din urmă caz, doza de CAPOTEN ® ar trebui, de asemenea, revizuită
Pentru tratamentul insuficienței cardiace congestive (tratament spitalicesc), doza - care trebuie să fie întotdeauna între 25 mg / zi și 150 mg / zi - trebuie formulată de medic, după o „evaluare atentă a tabloului patologic și cu monitorizare constantă a nivelului tensiunii arteriale. O atenție deosebită trebuie acordată în cazul administrării concomitente de medicamente, cum ar fi diuretice și digitală, cu o reevaluare a dozelor individuale.
Pentru tratamentul nefropatiei diabetice, doza recomandată rămâne în intervalul 75/100 mg pe zi, ținând cont că, în cazul afectării funcției renale, clearance-ul captoprilului poate fi redus, cu creșterea în consecință a concentrațiilor plasmatice. În aceste condiții, ar fi recomandabil să se revizuiască doza, scăzând-o.
ÎN ORICE CAZ, ÎNAINTE SĂ LUAȚI CAPOTEN ® Captopril - VĂ AVEȚI NEVOIE DE PRESCRIPȚIA ȘI CONTROLUL MEDICULUI DUMNEAVOASTRĂ.
Avertismente CAPOTEN ® Captopril
Mai multe studii din literatura de specialitate asociază tratamentul cu inhibitori ai ECA cu condiții de angioedem facial, lingual și laringian, care ar putea compromite capacitatea respiratorie normală. În acest caz, ar fi necesar să se suspende imediat terapia și să se pună în aplicare toate intervențiile posibile pentru a evita sufocarea.
O atenție deosebită în formularea dozei corecte trebuie acordată în cazul administrării concomitente a altor medicamente cu acțiune antihipertensivă, pentru a evita criza hipotensivă. Din același motiv, ar fi indicat să se efectueze o monitorizare constantă a nivelului tensiunii arteriale atât înainte, cât și în timpul intervenției farmacologice.
Pentru anumite categorii de pacienți cu risc, cum ar fi imunosupresia sau pacienții cu insuficiență renală, este, de asemenea, necesară monitorizarea nivelului plasmatic al neutrofilelor, pentru a evita cazurile potențial foarte periculoase de neutropenie.
Nivelurile serice de potasiu trebuie monitorizate la pacienții care primesc terapie concomitentă cu diuretice care economisesc potasiu sau suplimente de sare de potasiu, pentru a evita cazurile de hiperkaliemie.
Având în vedere metabolismul renal al captoprilului, ar fi necesară o ajustare a dozei la pacienții cu insuficiență renală, pentru a evita un efect biologic prea pronunțat și potențial periculos. De asemenea, trebuie amintit faptul că unele reacții adverse (în principal cefalee, amețeli și somnolență) legate de terapia antihipertensivă ar putea reduce abilitățile perceptive și reactive normale ale pacientului, făcând periculoase utilizarea mașinilor și conducerea autoturismelor.
Sarcina și alăptarea
Ar fi necesar să se evite administrarea de CAPOTEN ® pe parcursul întregii sarcini, pentru a evita chiar și daune ireversibile la făt și să se prefere - în caz de nevoie reală - alte medicamente antihipertensive cu profil de risc redus pentru sănătatea fătului.
Ar fi necesar să întrerupeți alăptarea în timp ce luați CAPOTEN ®, având în vedere prezența în literatura de specialitate a studiilor care arată secreția inhibitorilor ECA în laptele matern.
Interacțiuni
Există mai multe interacțiuni documentate pentru CAPOTEN ®, dintre care unele sunt utilizate în scopuri terapeutice. Un exemplu clasic este combinația de captopril cu alte medicamente antihipertensive, pentru a îmbunătăți eficacitatea terapeutică. În acest caz, însă, dacă formularea corectă a dozelor permite un control mai eficient al tensiunii arteriale, este la fel de adevărat că - dacă doza de compușii unici sunt dezechilibrați - ar putea crește cazurile de hipotensiune arterială severă.
CAPOTEN ® poate interacționa și cu;
- Suplimente de potasiu sau diuretice care economisesc potasiu, rezultând o creștere a nivelului plasmatic al acestui element;
- medicamente hipoglicemiante, cu o creștere a efectului hipoglicemiant probabil datorită sensibilității crescute la insulină;
- Corticosteroizi și antiinflamatoare nesteroidiene, cu retenție crescută de sare și apă și efect antihipertensiv scăzut;
- Membranele încărcate negativ, cum ar fi cele din hemodializă, cu o creștere a episoadelor anafilactice;
- Săruri de litiu, cu acumularea și creșterea efectelor citotoxice.
Contraindicații CAPOTEN ® Captopril
Utilizarea CAPOTEN ® nu este recomandată în caz de hipersensibilitate înnăscută la una dintre componentele sale, stenoză aortică și insuficiență renală severă.
CAPOTEN ® este, de asemenea, contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Efecte nedorite - Efecte secundare
Destul de frecvente, dar din fericire care nu sunt relevante din punct de vedere clinic, sunt episoadele de erupție cutanată și eritem mâncărim după administrarea CAPOTEN ®
Mai rare, dar potențial mai periculoase, sunt cazurile de angioedem, boli ale tractului gastro-intestinal și modificarea unor parametri ai sângelui (neutrofilie, creatininemie și potasiu).
La efectele menționate anterior se adaugă toate cele cauzate de un control incorect al tensiunii arteriale, care ar putea apărea în caz de formulare incorectă a dozajului, hipersensibilitate la ingredientul activ sau o afecțiune patologică anterioară (hipovolemie, insuficiență renală).
Notă
CAPOTEN ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.
Informațiile despre CAPOTEN ® Captopril publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.
