LOBIVON ® este un medicament pe bază de nebivolol
GRUP TERAPEUTIC: beta-blocante
Indicații LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® este utilizat în tratamentul hipertensiunii esențiale și a insuficienței cardiace cronice de grade ușoare, moderate și stabile.
Mecanism de acțiune LOBIVON ® Nebivolol
Nebivololul, administrat prin LOBIVON ®, este absorbit în tractul gastro-intestinal și ușor metabolizat în ficat de către enzimele citocromiale. Procesele metabolice pe care le suferă acest ingredient activ depind de enzima CYP2D6, a cărei activitate este strict influențată de variantele genetice ale aceleiași proteine.Pentru aceasta, biodisponibilitatea, timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime și timpul de înjumătățire va varia între metabolizatorii lenti și rapizi. deși polimorfismul „rapid” pare a fi cel mai frecvent în populație.
Nebivololul este un beta-blocant cardioselectiv de ultimă generație, care combină mecanismul clasic de inhibare selectivă a receptorilor beta 1 adrenergici exprimați în inimă cu o acțiune evidentă vasodilatatoare, determinată de inducerea căii arginină-oxid azotic, cu concentrații crescute ale acestui ultima moleculă la nivelul tunicii arteriolare intime.
Reducerea frecvenței și intensității contracției miocardice, perfuzia coronariană îmbunătățită, reducerea acțiunii cardiace și acțiunea vasodilatatoare inovatoare fac din nebivolol unul dintre cei mai eficienți beta-blocanți în terapia antihipertensivă.
Metaboliții nebivololului, atât hidroxilați, cât și glucuronați, sunt eliminați în părți mai mult sau mai puțin similare în urină și fecale.
Studii efectuate și eficacitate clinică
NEBIVOLOLO, UN BETA-BLOCKER DE NOUĂ GENERAȚIE
Eur J Pharmacol. 2005 31 ianuarie; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 ianuarie.
Mecanismele celulare implicate în efectul vasodilatator al nebivololului asupra arterei renale.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivololul reprezintă unul dintre beta-blocantele de nouă generație, deoarece asociază o acțiune vasodilatatoare importantă cu efectul inhibitor asupra receptorilor adrenergici beta 1 cardiaci. Studiul mecanismelor moleculare ale vasodilatației, care fac din acest ingredient activ unul dintre cei mai eficienți beta-blocanți în tratamentul tensiunii arteriale crescute, a arătat o „activare a receptorilor beta 1 ai mușchiului neted vascular și o creștere a activității oxid de azot sintetaza cu o creștere consecventă a concentrațiilor de oxid de azot.
2.L "EFICACITATEA ANTIPERTENSIVĂ A NEBIVOLOLULUI
Ther Adv Cardiovasc Dis. Decembrie 2010; 4: 349-57.
Eficacitatea și siguranța nebivololului la hispanici cu hipertensiune în stadiul I-II: un studiu randomizat controlat cu placebo.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Acest studiu testează eficacitatea nebivololului în tratamentul hipertensiunii arteriale la aproximativ 300 de pacienți. Datele obținute arată o reducere a presiunii diastolice de aproximativ 11mmHg și a presiunii sistolice de 14mmHg, la pacienții cu hipertensiune de gradul I și II, tratați timp de 8 săptămâni cu nebivolol.
3. NEBIVOLOLO: EFECT DE PROTECȚIE
J Hum Hypertens. 8 aprilie 2010.
Efectele nebivololului la afro-americani obezi cu hipertensiune arterială (NOAAH): markeri ai inflamației și obezității ca răspuns la stresul indus de efort. Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Un studiu foarte interesant efectuat pe pacienți obezi supuși unui exercițiu fizic intens, util pentru observarea efectelor protectoare ale nebivololului asupra sănătății pacientului. Mai precis, administrarea acestui ingredient activ timp de 8 săptămâni, la doze terapeutice, a garantat o reducere a citokinelor pro-inflamatorii și a leptinei, precum și o creștere a adiponectinei, exercitând un efect protector împotriva stresului inflamator indus de exerciții fizice intense.
Metoda de utilizare și dozare
LOBIVON ® 5 mg comprimate de nebivolol sub formă racemică: doza standard pentru tratamentul hipertensiunii arteriale este de un comprimat pe zi, de preferință administrat în același timp. Pentru pacienții vârstnici sau pacienții cu funcție renală redusă, doza inițială trebuie redusă la jumătate. Efectul terapeutic apare la 1-2 săptămâni după „începerea tratamentului , în timp ce eficacitatea maximă este observată numai după 4 săptămâni.
Pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice, nu este posibilă definirea unei doze optime a priori, întrucât este necesară supravegherea medicală atentă, utilă pentru definirea dozei terapeutice eficiente pe baza caracteristicilor fiziopatologice ale pacientului.
ÎN ORICE CAZ, ÎNAINTE SĂ LUAȚI LOBIVON ® Nebivolol - AI NEVOIE DE PRESCRIPȚIA ȘI CONTROLUL MEDICULUI DUMNEAVOASTRĂ.
Avertismente LOBIVON ® Nebivolol
"Aportul de LOBIVON ® trebuie" să fie precedat de evaluări anamnestice și clinice atente, pentru a evita apariția efectelor secundare neplăcute.
În detaliu, acțiunea bradicardică a nebivololului ar putea fi accentuată prin administrarea concomitentă de medicamente active pe sistemul cardiovascular sau anestezice, astfel încât să necesite suspendarea terapiei; ar putea masca și unele semne importante, cum ar fi tahicardia în patologiile de interes endocrin. precum diabetul. și „hipertiroidismul.
Mai mult, chiar considerând acest ingredient activ un beta-blocant cardioselectiv, la concentrații mari, acesta ar putea interacționa cu receptorii adrenergici ai căilor respiratorii, inducând constricție bronșică și agravând simptomele la pacienții cu bronhopatii.
O atenție deosebită trebuie acordată și pacienților care suferă de anumite patologii cardiace sau nu sunt tratați corespunzător (bloc cardiac de gradul I, patologii circulatorii periferice, angina Prinzmetal).
Nebivololul pare să crească sensibilitatea la alergeni, agravând simptomele la pacienții predispuși.
Dacă este necesară suspendarea terapiei, aceasta ar trebui să aibă loc treptat, în special la pacienții cu diferite tipuri de boli de inimă.
LOBIVON ® conține lactoză, prin urmare nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu malabsorbție a glucozei / galactozei sau cu deficit de enzimă lactază.
Sarcina și alăptarea
Efectele hemodinamice induse de LOBIVON®, în special perfuzia placentară redusă, ar putea compromite dezvoltarea embrionară și fetală normală și pot provoca decompensări metabolice relevante din punct de vedere clinic; din aceste motive nu se recomandă administrarea LOBIVON ® în timpul sarcinii.
Aceeași indicație se aplică și perioadei de lactație, având în vedere prezența nebivololului în laptele matern la concentrații semnificative.
Interacțiuni
La interacțiunile obișnuite observate pentru categoria de beta-blocante cardioselective - cum ar fi antiaritmice de clasa II și III, antagoniști ai calciului de tip verapamil / diltiazem, antihipertensive cu acțiune centrală, anestezice volatile halogenate, glicozide digitale, antipsihotice și antidepresive, capabile să determine creșterea efectelor biologice ale medicamentului - se adaugă altele, importante în variația proprietăților farmacocinetice ale nebivololului. În special, având în vedere rolul enzimei hepatice CYP2D6, inhibitorii săi precum paroxetina, fluoxetina, tioridazina și chinidina ar putea crește nivelurile plasmatice de nebivolol, rezultând un risc mai mare de efecte secundare.
Contraindicații LOBIVON ® Nebivolol
La fel ca alți beta-blocanți, LOBIVON ® este contraindicat în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale, în caz de hipotensiune arterială, tulburări circulatorii, acidoză metabolică, feocromocitom tratat inadecvat, bloc cardiac sau insuficiență cardiacă care nu sunt tratate adecvat., Șoc cardiogen și insuficiență hepatică .
Efecte nedorite - Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare ale LOBIVON ® includ cefalee, amețeli, parestezii, dispnee, constipație, greață, diaree, oboseală și edem.
Mai rare și observate în special în anumite categorii de pacienți cu risc, au fost reacții adverse, cum ar fi coșmaruri, modificări ale vederii, bradicardie, insuficiență cardiacă, conducere AV încetinită / bloc AV, hipotensiune arterială, bronhospasm, dispepsie, flatulență, vărsături, prurit, erupții cutanate, impotență și depresie.
Literatura descrie, de asemenea, unele episoade de halucinații, psihoză, confuzie, extremități reci / cianotice, fenomene Raynaud, ochi uscați și toxicitate oculo-muco-cutanată asociată cu terapia cu nebivolol.
Notă
LOBIVON ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.
„utilizarea LOBIVON ® de către sportivi, în absența unei nevoi terapeutice, pentru a reduce răspunsul fiziologic la stres și simptome asociate (tremurarea membrelor, creșterea tensiunii arteriale, creșterea tensiunii emoționale etc.) constituie o practică DOPANTE.
Informațiile despre LOBIVON ® Nebivololo publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.
