TREDAPTIVE ® Acid nicotinic și laropiprant

VĂ RUGĂM SĂ REȚINEȚI: MEDICAMENTUL NU MAI ESTE AUTORIZAT

TREDAPTIVE ® este un medicament pe bază de acid nicotinic și laropiprant.

GRUP TERAPEUTIC: Hypolipidemics - Analog sintetic al acidului nicotinic

Indicații TREDAPTIVE ® Acid nicotinic și laropiprant

TREDAPTIVE ® este utilizat în tratamentul dislipidemiei mixte, caracterizată prin niveluri ridicate de trigliceride și colesterol LDL, și în tratamentul hipercolesterolemiei familiale heterozigote.
TREDAPTIVE ® trebuie administrat sinergic cu statine sau ca monoterapie, pacienților care nu răspund la tratamentul cu inhibitori de HMG-CoA reductază.
Ca orice tratament hipolipemiant, administrarea TREDAPTIVE ® trebuie să fie precedată și însoțită de o dietă hipolipemiantă și de exerciții fizice constante.

Mecanism de acțiune TREDAPTIVE ® Acid nicotinic și laropiprant

TREDAPTIVE ® administrat pe cale orală, este absorbit în tractul gastro-intestinal, cu un vârf plasmatic al ingredientelor sale active după aproximativ 4 ore. Biodisponibilitatea, atât pentru acidul nicotinic, cât și pentru laropiprant, este de aproximativ 70% din doza luată.Ambele ingrediente active suferă un metabolism de primă trecere: la doze mici, acidul nicotinic dă naștere nicotinamidei, în timp ce odată ce această cale este saturată, acidul nicotinuric provine (prin conjugare cu glicină); laropiprant este conjugat cu acil glucuronid, cu reducere parțială a funcționalitatea sa biologică.
Efectele de scădere a lipidelor ale medicamentului se datorează exclusiv acțiunii acidului nicotinic. Odată ajuns în țesutul adipos legat de glicină, acest principiu activ poate interacționa de fapt cu receptorii orfani și - prin evenimente celulare care nu au fost încă clarificate - pot inhiba lipoliza și eliberarea acizilor grași în fluxul sanguin.
Fluxul redus de acizi grași neconjugați în ficat determină o reducere semnificativă a sintezei hepatice a trigliceridelor și lipoproteinelor (VLDL și LDL), ajutând la reechilibrarea profilului lipidemic.
Toate aceste evenimente - însoțite de o creștere a colesterolemiei HDL și de înlocuirea treptată a particulelor de colesterol LDL mici și dense (puternic aterogene) cu lipoproteine ​​mai mari - garantează o reducere a riscului cardiovascular.
Concentrațiile mari de acid nicotinic necesare pentru a garanta efectul de scădere a lipidelor sunt însoțite sistematic de un efect secundar neplăcut, susținut de producția crescută de prostaglandină D2 și caracterizate prin bufeuri. Laropiprantul acționează la acest nivel, blocând receptorul DP1 pentru prostaglandina D2 și împiedicând acțiunea vasodilatatoare cutanată să provoace înroșirea feței.
Odată terminat efectul terapeutic, acidul nicotinic este eliminat în principal în urină, în timp ce laropiprantul este eliminat în principal în materiile fecale.

Studii efectuate și eficacitate clinică

SIGNIFICATUL ASOCIAȚIEI ACID NICOTINIC / LAROPIPRANT

Expert Opin Pharmacother. 2010 iulie; 11: 1715-26.

Laropiprant plus niacină pentru dislipidemie și prevenirea bolilor cardiovasculare.

Olsson AG.

Acidul nicotinic este unul dintre cele mai eficiente medicamente în reducerea riscului cardiovascular asociat hiperlipidemiei. Această caracteristică este dată mai ales de posibilitatea creșterii semnificative a nivelului de colesterol HDL. provoacă efecte secundare, cum ar fi bufeurile clasice.Asocierea cu laropiprant permite reducerea semnificativă a efectelor secundare ale acidului nicotinic, protejând eficacitatea sa terapeutică.

2. EFICACITATEA TREDAPTIVEI

Int J Clin Pract. Decembrie 2008; 62: 1959-70.

Eficacitatea modificării lipidelor și tolerabilitatea niacinei / laropiprantului cu eliberare prelungită la pacienții cu hipercolesterolemie primară sau dislipidemie mixtă.

Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.

Eficacitatea combinației de acid nicotinic cu eliberare prelungită și laropiprant a fost evaluată la aproape 1500 de pacienți supuși terapiei. Rezultatele obținute după 20 de săptămâni de tratament cu 2 grame de acid nicotinic și 40 mg de laropiprant au fost destul de pozitive. Da. De fapt, un se înregistrează o reducere medie a colesterolului LDL de 18%, a trigliceridelor de 26% și a colesterolului total de 8%, în timp ce colesterolul HDL a crescut cu 20%.

3. ACID NICOTINIC / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN COMBINAȚIE

Expert Opin Investig Drugs. 2010 Mar; 19: 437-49.

O nouă paradigmă pentru gestionarea dislipidemiei cu terapia combinată: laropiprant + niacină + simvastatină.

Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.

Asocierea simvastatinei la combinația acid nicotinic / laropiprant ar putea completa eficacitatea terapeutică a tratamentului hipolipemiant, garantând o acțiune sinergică și complementară. De fapt, în timp ce acidul nicotinic ar putea garanta o creștere semnificativă a colesterolemiei HDL, simvastatina ar putea reduce LDL . Prin urmare, această combinație terapeutică ar garanta o reducere semnificativă a riscului cardiovascular. Una dintre cele mai importante limitări ale unei astfel de terapii constă în riscul potențial crescut de a dezvolta boli hepatice și rabdomioliză.

Metoda de utilizare și dozare

TREDAPTIVE ® Comprimate cu eliberare modificată care conțin 1000 mg acid nicotinic și 20 mg laropiprant: în primele patru săptămâni de tratament doza trebuie să fie de un comprimat pe zi și apoi să crească la 2 comprimate pe zi administrate într-o singură administrare.
Aportul TREDAPTIVE ® este de preferat seara, în timpul cinei sau înainte de culcare, pentru a păstra proprietățile farmacocinetice ale produsului.
Înainte și în timpul intervenției farmacologice cu TREDAPTIVE ®, este recomandabil să urmați un stil de viață sănătos și un plan alimentar cu conținut scăzut de grăsimi.

ÎN ORICE CAS, ÎNAINTE DE A LUA TREDAPTIVE ® Acid nicotinic și laropiprant - AI NEVOIE DE PRESCRIPȚIA ȘI CONTROLUL MEDICULUI TĂU.

Avertismente TREDAPTIVE ® Acid nicotinic și laropiprant

Înainte și în timpul administrării TREDAPTIVE ®, este recomandabil să se efectueze intervenții non-farmacologice (dietă hipolipidică și activitate fizică) care vizează scăderea conținutului de lipide din sânge. Dacă este necesară administrarea medicamentului, medicul trebuie să investigheze funcția ficatului și mușchiul pacientului, evaluând dacă trebuie să întreprindă sau nu terapia în cazul afectării funcției hepatice și musculare sau a predispoziției la apariția unor astfel de patologii. Aceste precauții sunt necesare pentru a evita reacțiile adverse care afectează ficatul și mușchiul scheletic, documentate în literatură și deosebit de frecvente în cazul administrării concomitente a inhibitorilor HMG-CoA reductazei.
Având în vedere excreția urinară a acidului nicotinic și efectele acestuia asupra unor parametri hematoclinici cunoscuți, înainte și în timpul tratamentului, ar fi indicat să se monitorizeze capacitatea funcțională a rinichilor, concentrația de glucoză din sânge, concentrația de acid uric și fosfat și numărul de trombocite.
Prezența lactozei printre excipienții TREDAPTIVE ® ar putea fi responsabilă de reacțiile adverse medicamentoase gastrointestinale, frecvente la pacienții cu malabsorbție a glucozei / galactozei sau cu deficit de enzimă lactază.
Deși nu a fost descrisă nicio interferență cu abilitățile de percepție normale ale pacientului, prezența amețelilor - frecventă mai ales la începutul tratamentului cu TREDAPTIVE ® ar putea compromite capacitatea normală de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Sarcina și alăptarea

Aportul TREDAPTIVE ® în timpul sarcinii și alăptării nu este recomandat, având în vedere absența studiilor utile pentru a înțelege profilul de siguranță al medicamentului asupra sănătății fătului, a nou-născutului și a femeii însărcinate.

Interacțiuni

Prezența a două ingrediente active diferite crește semnificativ posibilele interacțiuni pe care medicamentul TREDAPTIVE® le poate întreprinde cu alte molecule biologic active.
De fapt, la doze mari, acidul nicotinic poate interacționa cu:

1. Medicamente antihipertensive de diferite tipuri, sporind eficacitatea lor hipotensivă;
2. Statine, crescând efectul de scădere a lipidelor;
3. Agenți de sechestrare a acidului biliar, pierzând o parte din partea sa activă.

Interacțiunile observate pentru laropiprant nu au fost nici farmacocinetice, nici semnificative clinic.

Contraindicații TREDAPTIVE ® Acid nicotinic și laropiprant

TREDAPTIVE ® este contraindicat în caz de funcție hepatică sau renală redusă, în cazul ulcerului peptic activ, sângerări arteriale și hipersensibilitate la unul dintre compușii săi.

Efecte nedorite - Efecte secundare

Reacțiile adverse raportate de pacienții cărora li sa administrat terapia TREDAPTIVE ® au fost, în general, tranzitorii și ușoare.
Bufeurile, amețelile, cefaleea, diareea, greața, vărsăturile, eritemul, pruritul, erupțiile cutanate și modificările parametrilor sanguini ai transaminazelor, glicemiei și acidului uric au fost cele mai descrise efecte secundare.
Reacțiile de hipersensibilitate și efectele secundare clinic mai relevante au fost găsite doar în câteva cazuri, în general la categoriile de pacienți definiți cu risc.

Notă

TREDAPTIVE ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.

Informațiile despre acidul nicotinic TREDAPTIVE ® și laropiprant publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.