ZETIA ® este un medicament pe bază de Ezetimibe
GRUP TERAPEUTIC: Hypolipidemics - Ezetimibe
Indicații ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® este util în tratamentul hipercolesterolemiei primare, incluzând hipercolesterolemia familială heterozigotă, în caz de eșec al terapiei dietetice și al altor măsuri non-farmacologice.
Ezetimibul trebuie utilizat ca o alegere terapeutică farmacologică în caz de toleranță redusă sau eșec terapeutic al statinelor.
Terapia combinată statină-ezetimib, pe de altă parte, poate fi utilizată cu succes în caz de hipercolesterolemie familială homozigotă.
ZETIA ® poate fi utilizat ca adjuvant al dietei la pacienții cu sitosterolemie familială homozigotă.
Mecanism de acțiune ZETIA ® Ezetimibe
După administrarea orală, ezetimibul conținut în ZETIA ® este rapid absorbit în tractul gastrointestinal și metabolizat - atât în intestinul subțire, cât și în ficat - în ezetimib-glucoronidă, care păstrează funcționalitatea biologică a medicamentului. Printr-un ciclu enterohepatic, principiul activ este excretat prin bilă, ajungând din nou la intestin.Aici, la nivelul marginii pensulei, inhibă transportorul de colesterol (NPC1L1), prevenind în mod eficient absorbția colesterolului și a sterolilor. cu dieta.
După un timp de înjumătățire de aproximativ 22 de ore, atât ezetimibul, cât și ezetimibul-glucuronid - care reprezintă peste 80% din doza totală de substanță activă - sunt eliminate predominant în urină.
Reducerea colesterolului LDL indusă de terapia cu ezetimib ar fi baza proprietăților terapeutice și preventive împotriva bolilor cardiovasculare, deși până în prezent nu există încă anumite date experimentale care să ateste, de exemplu, eficacitatea medicamentului în reducerea plăcilor aterosclerotice. (factor de risc foarte important).
Studii efectuate și eficacitate clinică
EFICACITATEA EZETIMIBEI
Ann Pharmacother. 2003 iunie; 37: 839-48.
Ezetimib pentru tratamentul hipercolesterolemiei.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Ezetimibul, care a intrat în practica clinică obișnuită abia în 2002, s-a dovedit deosebit de eficient în tratamentul hipercolesterolemiei. O „examinare atentă a literaturii științifice ne-a permis să observăm cum acest medicament singur poate reduce nivelul plasmatic al colesterolului LDL cu aproximativ 18%, trigliceridele cu 5% și crește colesterolul HDL cu aproximativ 3%”. Acțiune potențiantă asupra eficacității statinelor , atât de mult încât să le crească efectul de scădere a colesterolului cu aproximativ 15 - 20%.
2. EFICACITATEA DISZUTATĂ A EZETIMIBEI ÎN PREVENIREA BOLILOR
CARDIOVASCULAR
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2 iunie 2010 [Epub înainte de tipărire]
Rolul ezetimibului în prevenirea bolilor cardiovasculare: Unde ne situăm după ARBITER 6-HALTS.
Howard WJ.
Deși efectul de scădere a lipidelor al ezetimibului este cunoscut și bine stabilit, efectul său potențial de protecție împotriva bolilor cardiovasculare pare încă neclar. Într-adevăr, se pare că ezetimibul poate susține acest efect protector numai atunci când este administrat în terapie combinată cu statine sau cu medicamente capabile să promoveze o creștere mai mare a colesterolului HDL.
3. ABSENȚA EFECTELOR PLEIOTROPICE ALE EZETIMIBEI
Eur J Pharmacol.2010 10 mai; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10 februarie.
Efectele pleiotropice ale ezetimibului: există cu adevărat?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
Majoritatea medicamentelor hipolipemiante (cum ar fi statinele, fibratele etc.) se caracterizează prin prezența unor efecte secundare, altele decât simplul efect hipolipemiant, care deseori contribuie semnificativ la reducerea riscului cardiovascular. Din păcate, ezetimibul pare a fi furnizat exclusiv cu un efect metabolic de scădere a colesterolului, care singur nu pare să protejeze semnificativ împotriva bolilor cardiovasculare.
Metoda de utilizare și dozare
ZETIA ® 10 mg comprimate de ezetimib: tratamentul inițial implică administrarea unui comprimat pe zi, luat cu apă indiferent de mese (care nu par să influențeze proprietățile farmacocinetice normale ale ingredientului activ).
La fel ca în cazul tuturor terapiilor hipolipemiante, este recomandabil să începeți protocolul terapeutic prin asocierea acestuia cu un regim alimentar hipolipidic și să optați pentru terapia medicamentoasă numai în caz de eșec al tratamentului comportamental (dietă și activitate fizică).
Când este administrat concomitent cu statine, este posibil să fie necesară ajustarea dozei de ZETIA ®
Avertismente ZETIA ® Ezetimibe
Înainte de a începe tratamentul medicamentos, este recomandabil să urmați obiceiuri de viață sănătoase și o dietă cu conținut scăzut de grăsimi timp de cel puțin 12 săptămâni. Dacă rezultatele obținute au fost nesatisfăcătoare și departe de ținta terapeutică, utilizarea medicamentului este pe deplin justificată.
Înainte și în timpul tratamentului cu ZETIA ®, mai ales atunci când este combinat cu statine, trebuie monitorizate nivelurile de transaminaze din sânge pentru a reduce orice risc de boală hepatică. În același timp, este necesar să se controleze concentrațiile plasmatice de creatin fosfokinază, pentru a reduce orice procese patologice care afectează mușchiul scheletic. Prin urmare, terapia combinată trebuie suspendată în cazul unei creșteri a transaminazelor de cel puțin 3 ori intervalul normal sau în cazul unei creșteri a nivelului plasmatic de creatină fosfokinază însoțită de dureri musculare, mialgii răspândite, oboseală și oboseală.
Mai mult, ZETIA ® trebuie administrat cu precauție deosebită în cazul afectării funcției renale și a bolilor care afectează vezica biliară și tractul biliar (cum ar fi colelitiaza).
Printre excipienții ZETIA ® există lactoză, potențial responsabilă pentru reacțiile adverse la nivel gastro-intestinal la pacienții care suferă de sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei și în caz de deficit de enzimă lactază.
Deși medicamentul nu pare capabil să modifice abilitățile reactive și de percepție normale ale pacientului, efectele secundare, cum ar fi amețeli și vertij, ar putea face periculoasă utilizarea mașinilor sau conducerea vehiculelor.
ÎN ORICE CAS, ÎNAINTE SĂ LUAȚI ZETIA ® Ezetimibe - TREBUIE SĂ FIȚI PRESCRIS ȘI VERIFICAT DE MEDICUL DUMNEAVOASTRĂ.
Sarcina și alăptarea
Studiile clinice privind utilizarea ezetimibului în timpul sarcinii și alăptării sunt inexistente, în timp ce studiile efectuate pe animale au arătat absența efectelor toxice sau mutagene asupra fătului. Prin urmare, este de preferat să evitați administrarea acestui medicament pe parcursul întregii perioade de sarcină și a fazei de lactație ulterioare.
Interacțiuni
Absența metabolismului hepatic care implică citocromul P450 permite ezetimibului să reducă semnificativ toate interacțiunile medicamentoase posibile, dintre care unele sunt potențial periculoase.
De fapt, ezetemibul nu pare să modifice proprietățile farmacocinetice și funcționale ale anticoagulantelor orale, menținând timpul de protrombină neschimbat.
Cu toate acestea, utilizarea concomitentă a fibratelor, în urma unei „secreții crescute de colesterol în bilă, ar putea duce la un risc crescut de colelitiază, ceea ce ar justifica suspendarea terapiei.
Antiacidele și colestiramina par să reducă rata de absorbție a ezetemibului, în timp ce ciclosporina ar determina o creștere semnificativă a expunerii la medicamente; în aceste cazuri ar fi, prin urmare, recomandabil să administrați ZETIA ® cu mare prudență, ajustând doza dacă este necesar.
Sinergia terapeutică observată cu statinele este foarte importantă, atât de mult încât această terapie combinată este utilizată cu mare succes în practica clinică obișnuită.
Contraindicații ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® este contraindicat în caz de boală hepatică sau valori ridicate ale transaminazelor sanguine, precum și în prezența hipersensibilității la una dintre componentele sale.
Efecte nedorite - Efecte secundare
Deși efectele secundare par tranzitorii și clinic nesemnificative, trebuie reiterat faptul că incidența lor tinde să crească atunci când ezetimibul este administrat concomitent cu o statină.
Cele mai observate reacții adverse includ dureri de cap, mialgie, dureri abdominale, diaree și oboseală persistentă, uneori însoțite de o creștere a valorilor transaminazelor din sânge, mai ales dacă ZETIA este combinată cu statine.
Alte reacții adverse mai grave, cum ar fi dispneea, miopatiile, hipersensibilitatea și astenia, par nesemnificative statistic.
Notă
ZETIA ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.
Informațiile despre ZETIA ® Ezetimibe publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.
