Generalitate
Medicamentele antiaritmice sunt medicamente utilizate în tratamentul aritmiilor cardiace.
Ritmul inimii este controlat în mod normal de un site de pacificator definit nodul sino-atrial este alcătuit din celule specializate care se contractă, generând potențiale de acțiune.
Rata de contracție cardiacă în repaus trebuie inclusă într-un interval care variază, aproximativ, de la 60 la 100 de bătăi pe minut.Dacă viteza sinusală este mai mică decât acest interval, putem vorbi de bradicardie; dimpotrivă, dacă viteza sinusală este mai mare decât valorile menționate mai sus, atunci vorbim de tahicardie. În orice caz, în aceste cazuri vorbim întotdeauna și în orice caz despre aritmii cardiace, indiferent dacă sunt bradicardice sau tahicardice.
Medicamentele antiaritmice utilizate în prezent în terapie pot fi împărțite în diferite clase, în funcție de efectul pe care îl exercită asupra potențialului de acțiune al celulelor miocardice. Aceste clase vor fi descrise pe scurt mai jos.
Cu toate acestea, pentru a înțelege mai bine tipologia de clasificare și mecanismul de acțiune al medicamentelor antiaritmice, este necesar să se facă o mică premisă asupra potențialului de acțiune cardiacă menționat anterior și a modului în care este generat.
Potențial de acțiune cardiacă
După cum sa menționat, celulele miocardice se contractă generând un potențial de acțiune, al cărui curs, în condiții normale, este absolut previzibil.
Potențialul de acțiune cardiacă menționat mai sus poate fi împărțit în cinci etape:
- Faza 0 sau faza de depolarizare rapidă: în această fază crește permeabilitatea membranei celulare pentru ioni de sodiu, permițând intrarea rapidă a acestui cation în celulă și provocând o depolarizare rapidă. Când celula inimii este în repaus, potențialul membranei interne este mai electronegativ decât cel extern (acesta este definit ca potențial membranar în repaus). care devine pozitiv față de exterior.
- Faza 1: în faza 1 se reduce permeabilitatea membranei la ionii de sodiu și există intrarea ionilor de clor în celulă și ieșirea ionilor de potasiu.
- Faza 2: faza 2, numită și faza de platou, se caracterizează printr-o intrare lentă în celulă a ionilor de calciu, contrabalansată de eliberarea ionilor de potasiu. .
- Faza 3: în această fază viteza de intrare a ionilor de calciu încetinește împreună cu un eflux continuu de ioni de potasiu. Toate acestea readuc membrana la potențialul inițial de odihnă.
- Faza 4: în această fază, în sfârșit, asistăm la refacerea concentrațiilor ionice în interiorul și în afara celulei, datorită acțiunii pompei de membrană Na + / K + ATPase.
Rezumând pe scurt, putem afirma că potențialul de acțiune este generat de o intrare inițială a ionilor de sodiu în celula inimii, urmată de intrarea de calciu și, în cele din urmă, de ieșirea de potasiu care readuce potențialul de acțiune în starea de repaus.
Antiaritmice de clasa I
Antiaritmicele de clasa I își desfășoară acțiunea prin legarea și blocarea consecutivă a canalelor de sodiu.
La rândul lor, aceste antiaritmice pot fi împărțite în subclase. Prin urmare, putem distinge:
- Antiaritmice de clasa IA: ingredientele active aparținând acestei clase de antiaritmice blochează canalul de sodiu prin inhibarea fazei 0 a depolarizării rapide, prelungind astfel potențialul de acțiune. Acest tip de antiaritmice se disociază de canalele de sodiu într-un ritm rapid. Intermedia. Această clasă include activ ingrediente precum chinidina, disopiramida și procainamida.
- Antiaritmice de clasa IB: antiaritmicele aparținând acestei clase acționează întotdeauna prin blocarea canalelor de sodiu, dar se disociază de ele mult mai repede decât antiaritmicele de clasa IA și dau naștere unei faze scurte 3 de repolarizare, reducând astfel durata potențialului de acțiune. debutul acțiunii, acestea sunt utilizate în principal în situații de urgență.
Lidocaina (eficientă numai dacă este administrată parenteral), tocainida, mexiletina și fenitoina aparțin acestei clase de antiaritmice. - Antiaritmice de clasă IC: aceste antiaritmice au o rată scăzută de disociere de canalele de sodiu și dau naștere unei depolarizări de fază 0 foarte lentă.
Ingredientele active precum flecainida, propafenona și moricizina aparțin acestei categorii.
Efecte secundare
Fiind o clasă destul de eterogenă, efectele secundare care decurg din utilizarea antiaritmicelor de clasa I pot varia foarte mult, în funcție atât de tipul de ingredient activ ales, cât și de calea de administrare (parenterală sau, acolo unde este posibil, orală) și „intenționează să se angajeze.
De exemplu, principalele efecte secundare care pot apărea în urma utilizării chinidinei sunt gastro-intestinale (dureri abdominale, vărsături, diaree și anorexie), în timp ce principalele efecte nedorite care decurg din utilizarea lidocainei parenterale constau în amețeli, amăgiri, parestezie și confuzie.
Antiaritmice de clasa II
Antiaritmicele de clasa II sunt ingrediente active cu acțiune β-blocantă. Mai precis, aceste ingrediente active sunt capabile să blocheze receptorii β1 adrenergici prezenți în inimă. Stimularea acestor receptori, de fapt, determină o creștere a frecvenței, contractilității și vitezei de conducere a impulsului celulelor miocardice.
Blocarea acestui tip de receptori, pe de altă parte, determină un blocaj al afluxului de ioni de calciu în interiorul celulei, inducând astfel repolarizarea prelungită. Această clasă de medicamente antiaritmice include ingrediente active precum propranolol, sotalol, nadolol, l "atenolol , "acebutolol și pindolol.
Efecte secundare
De asemenea, în acest caz, tipul de efecte nedorite care pot apărea depinde foarte mult de ingredientul activ utilizat și de sensibilitatea fiecărui pacient față de medicament.
În orice caz, principalele efecte secundare care decurg din aportul de antiaritmice β-blocante sunt: dispnee, cefalee, amețeli, oboseală, bradicardie și sindromul Raynaud.
Antiaritmice de clasa III
Antiaritmicele de clasa III sunt ingrediente active care își exercită activitatea prin inhibarea repolarizării membranelor celulelor cardiace. Mai precis, aceste antiaritmice interferează cu faza 3 a potențialului de acțiune prin blocarea canalelor de potasiu.
Ingredientele active precum ibutilida și amiodarona aparțin acestei clase de agenți antiaritmici.
Principalul efect secundar derivat din utilizarea acestui tip de antiaritmice este hipotensiunea, inclusiv cea de tip ortostatic.
Antiaritmice de clasa IV
Antiaritmicele de clasa IV își exercită activitatea prin blocarea canalelor de calciu, dând astfel naștere unei faze de repolarizare lentă a membranei celulare.
Printre diferitele ingrediente active aparținând acestei clase de antiaritmice menționăm verapamilul și diltiazemul.
Efectele secundare care pot apărea după administrarea de antiaritmice de clasa IV constau în esență în hipotensiune, confuzie, cefalee, edem periferic, edem pulmonar și, în unele cazuri, constipație.
Alte medicamente antiaritmice
Există și alte medicamente cu acțiune antiaritmică care nu se încadrează în clasificarea tocmai făcută. Acesta este, de exemplu, cazul adenozinei și glicozidelor digitale.
Adenozina este un nucleozid care poate fi utilizat - la dozele adecvate și intravenos - în tratamentul tahicardiilor paroxistice supraventriculare. Adenozina își exercită acțiunea acționând direct asupra nodului atrioventricular al inimii.
Dintre glicozidele digitale, pe de altă parte, ne amintim de digoxină, un principiu activ utilizat mai ales în tratamentul fibrilației atriale și a flutterului. Digoxina își exercită activitatea antiaritmică prin inhibarea pompei de membrană Na + / K + ATPază, rezultând niveluri crescute de sodiu intracelular.
