Ingrediente active: Haloperidol
SERENASE 1 mg comprimate
SERENASE 5 mg comprimate
SERENASE 10 mg comprimate
SERENASE 2 mg / ml picături orale, soluție
SERENASE 10 mg / ml picături orale, soluție
SERENASE 2 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular
SERENASE 5 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular
De ce se utilizează Serenase? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Derivat antipsihotic al butirofenonei.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Comprimate și picături orale, soluție:
Agitație psihomotorie în caz de:
- Stări maniacale, demență, oligofrenie, psihopatie, schizofrenie acută și cronică, alcoolism, tulburări de personalitate compulsive, paranoice, histrionice.
Iluzii și halucinații în caz de:
- Schizofrenie acută și cronică, paranoia, confuzie mentală acută, alcoolism (sindromul Korsakoff), hipocondrie, tulburări de personalitate de tip paranoid, schizoid, schizotipic, antisocial, unele cazuri de tip limită.
- Mișcări coreiforme.
- Agitație, agresivitate și reacții de zbor la subiecți vârstnici.
- Ticuri și bâlbâială.
- A repetat.
- Sughiţ.
- Sindroame de sevraj alcoolic.
Soluție injectabilă pentru uz intramuscular:
Forme rezistente de excitare psihomotorie, psihoză acută delirantă și / sau halucinantă, psihoză cronică.
Utilizarea produsului în doze mari trebuie limitată la terapia formelor rezistente de: sindroame de excitație psihomotorie, psihoză acută delirantă și / sau halucinantă, psihoză cronică.
În tratamentul durerii intense în general în asociere cu analgezice narcotice.
Contraindicații atunci când Serenase nu trebuie utilizat
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Stări comatoase, pacienți puternic deprimați de alcool sau alte substanțe active asupra sistemului nervos central, depresii endogene fără agitație, boala Parkinson.
Astenie, nevroză și stări spastice datorate leziunilor ganglionilor bazali (hemiplegie, scleroză multiplă etc.).
Sarcină cunoscută sau suspectată, alăptare și la copii.
Boală cardiacă semnificativă clinic (de exemplu, infarct miocardic acut recent, insuficiență cardiacă decompensată, aritmii tratate cu medicamente antiaritmice de clasa IA și III).
Prelungirea intervalului QTc.
Subiecți cu antecedente familiale de aritmie sau torsada vârfurilor.
Hipokaliemie necorectată.
Utilizarea concomitentă a medicamentelor care prelungesc QTc.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Serenase
Au fost raportate cazuri rare de moarte subită la pacienții psihiatrici tratați cu medicamente antipsihotice, inclusiv SERENASE.
A se utiliza cu precauție la pacienții cu boli cardiovasculare sau cu antecedente familiale de prelungire a intervalului QT.
SERENASE nu trebuie administrat intravenos, deoarece administrarea intravenoasă de haloperidol a fost asociată cu un risc crescut de prelungire a intervalului QT și Torsade de Pointes. Efectuați un ECG de bază înainte de a începe tratamentul (consultați secțiunea „Contraindicații”).
Monitorizați ECG în timpul terapiei pe baza stării clinice a pacientului.
În timpul terapiei, reduceți doza dacă se observă prelungirea QT și întrerupeți dacă QTc este> 500ms.
Se recomandă verificarea periodică a electroliților.
Evitați terapia concomitentă cu alte neuroleptice.
O creștere de aproximativ trei ori a riscului de evenimente cerebrovasculare a fost observată în studiile clinice randomizate versus placebo la o populație de pacienți cu demență tratați cu unele antipsihotice atipice. Mecanismul acestui risc crescut este necunoscut.
Nu poate fi exclus un risc crescut pentru alte antipsihotice sau alte populații de pacienți. SERENASE trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu factori de risc de accident vascular cerebral.
SERENASE trebuie administrat cu precauție în următoarele cazuri:
- dacă pacientul sau altcineva din familia sa are antecedente de cheaguri de sânge (trombi), deoarece medicamente ca acestea au fost asociate cu formarea de cheaguri de sânge
- pacienți cardiopatici severi, datorită hipotensiunii arteriale tranzitorii posibile și / sau apariției durerii anginoase (în acest caz nu utilizați adrenalină deoarece SERENASE poate bloca activitatea hipertensivă cu o reducere suplimentară a presiunii paradoxale) și, în orice caz, la subiecții vârstnici sau deprimați
- pacienții cu epileptie și cei care sunt predispuși la convulsii (de exemplu, retragerea alcoolului, leziuni cerebrale), deoarece SERENASE a fost raportat pentru a provoca convulsii
- pacienți cu alergii cunoscute sau cu antecedente de reacții alergice la medicamente sau cu afecțiuni leucopenizante
- în timpul fazei maniacale a psihozei ciclice datorită posibilității unei schimbări rapide a dispoziției spre depresie
- deoarece haloperidolul este metabolizat în ficat, se recomandă administrarea acestuia cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică
- în cazul tratamentului antiparkinsonian simultan, acesta din urmă trebuie continuat după întreruperea tratamentului cu SERENASE, care are un timp de eliminare mai lung, pentru a evita apariția sau agravarea simptomelor extrapiramidale. Medicul trebuie să ia în considerare posibilitatea unei creșteri a presiunii intraoculare atunci când SERENASE se administrează împreună cu medicamente anticolinergice, inclusiv antiparkinson
- tiroxina poate facilita toxicitatea SERENASE. Prin urmare, produsul trebuie administrat cu mare prudență la pacienții cu hipertiroidism. Terapia antipsihotică în aceasta din urmă ar trebui să fie însoțită de un tratament tirostatic adecvat
- în schizofrenie, răspunsul la tratamentul cu medicamente antipsihotice poate fi întârziat. Chiar și atunci când medicamentele sunt oprite, reluarea simptomelor poate să nu apară vizibilă timp de câteva săptămâni sau luni
- simptome acute de sevraj, inclusiv greață, vărsături și insomnie, au fost descrise foarte rar după retragerea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice. De asemenea, poate apărea recidiva psihotică, de aceea se recomandă o retragere treptată
- SERENASE nu trebuie utilizat singur în cazurile în care depresia este predominantă. SERENASE poate fi asociat cu medicamente antidepresive în condiții în care depresia și psihozele coexistă.
Medicamentul trebuie administrat sub supravegherea psihiatrului.
SERENASE 2 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular
SERENASE 5 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular
Pacientul trebuie să-și consulte medicul pentru a fi instruit cu privire la cea mai corectă metodă de administrare a medicamentului.
SERENASE în formularea fiolei trebuie administrat intramuscular.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul serenazei
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Nu administrați concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT, cum ar fi unele antiaritmice de clasă IA (de exemplu, chinidină, disopiramidă și procainamidă) și clasa III (de exemplu, amiodaronă, sotalol), unele antihistaminice, alte antipsihotice și unele antimalarice (de exemplu, chinină și mefloquină) și, de asemenea, moxifloxacină. Această listă trebuie considerată doar orientativă și nu exhaustivă.
În studiile farmacocinetice au fost raportate creșteri ușoare până la moderate ale concentrației de haloperidol, administrate cu medicamente precum itraconazol, nefazodonă, buspironă, venlafaxină, alprazolam, fluvoxamină, chinidină, fluoxetină, sertalină, clorpromazină și prometazină. Creșteri ale QTc au fost observate atunci când haloperidol a fost administrat în asociere cu inhibitori metabolici ketoconazol (400 mg / zi) sau paroxetină (20 mg / zi) .În acest caz, poate fi necesară reducerea dozei de haloperidol.
Nu administrați concomitent cu medicamente care provoacă tulburări electrolitice.
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a diureticelor, în special a celor care pot provoca hipokaliemie.
Combinația cu alte medicamente psihotrope necesită precauție și vigilență deosebită din partea medicului pentru a evita efectele neașteptate nedorite ale interacțiunii. La fel ca toate neurolepticele, SERENASE poate spori acțiunea deprimantă a SNC a altor medicamente, inclusiv alcool, hipnotice, sedative sau analgezice puternice. O îmbunătățire a acestor efecte a fost, de asemenea, raportată atunci când este combinată cu metildopa.
SERENASE poate reduce efectele antiparkinsoniene ale levodopa.
SERENASE inhibă metabolismul antidepresivelor triciclice, crescând nivelul plasmatic al acestora.
Tratamentul cronic cu activatori enzimatici precum carbamazepina, fenobarbitalul, rifampicina, în asociere cu SERENASE determină o reducere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de haloperidol; prin urmare, în cazul tratamentului concomitent, doza de SERENASE trebuie corectată corespunzător. După oprirea acestor medicamente, poate fi necesară reducerea dozei de SERENASE.
În cazuri rare, următoarele simptome au fost raportate în timpul utilizării concomitente de litiu și SERENASE: encefalopatie, simptome extrapiramidale, diskinezie tardivă, sindrom neuroleptic malign, tulburări ale trunchiului cerebral, sindrom cerebral acut și comă. Majoritatea acestor simptome au fost reversibile. Rămâne controversată. dacă aceste simptome sunt legate de administrarea concomitentă sau dacă sunt manifestarea unui episod clinic distinct.Totuși, se recomandă ca, la pacienții tratați concomitent cu SERENASE și litiu, tratamentul să fie întrerupt imediat dacă apar.SERENASE poate antagoniza acțiunea adrenalinei și a altor agenți simpatomimetici și poate inversa efectele hipotensive ale agenților adrenergici, cum ar fi, de exemplu, guanetidina.
A fost raportată o „acțiune antagonică asupra” efectului fenindionului anticoagulant.
Avertismente Este important să știm că:
Sindromul neuroleptic malign
Un complex de simptome potențial fatal numit Sindrom Neuroleptic Malign a fost raportat în timpul tratamentului cu medicamente antipsihotice. Manifestările clinice ale acestui sindrom sunt: hiperpirexie, rigiditate musculară, akinezie, tulburări vegetative (puls neregulat și tensiune arterială, transpirație, tahicardie, aritmii); modificări ale conștiinței care pot evolua spre stupoare și comă. Tratamentul S.N.M. constă în suspendarea imediată a administrării de medicamente antipsihotice și a altor medicamente neesențiale și în instituirea unei terapii simptomatice intensive (trebuie acordată o atenție deosebită reducerii hipertermiei și deshidratării corecte). Dacă reluarea tratamentului antipsihotic este considerată esențială, pacientul trebuie monitorizat cu atenție.
Odată cu utilizarea unor neuroleptice majore, inclusiv SERENASE, a fost raportată apariția cazurilor de bronhopneumonie, probabil favorizată de deshidratare datorită senzației reduse de sete, hemoconcentrării și ventilației pulmonare reduse; apariția unor astfel de simptome, în special la persoanele în vârstă, necesită o terapie promptă și adecvată.
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament. SERENASE este contraindicat în timpul sarcinii și în timpul alăptării.
Următoarele simptome au fost observate la nou-născuții de mame care au luat antipsihotice convenționale sau atipice, inclusiv SERENASE, în ultimul trimestru (ultimele trei luni de sarcină): tremurături, rigiditate și / sau slăbiciune musculară, somnolență, agitație, probleme de respirație și dificultate în consumul de alimente. Dacă copilul dumneavoastră prezintă oricare dintre aceste simptome, contactați medicul dumneavoastră.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
SERENASE poate provoca sedare și atenție redusă, în special cu doze mai mari și la începutul tratamentului; aceste efecte pot fi sporite de alcool. Pacienții trebuie sfătuiți să nu conducă vehicule sau să nu folosească utilaje în timpul tratamentului până când nu se constată reactivitatea lor la medicament.
Avertismente cu privire la unele dintre ingredientele SERENASE
Comprimatele SERENASE conțin lactoză. Dacă medicul dumneavoastră a diagnosticat o intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament. Picăturile orale SERENASE conțin parahidroxibenzoați. Ele pot provoca reacții alergice (inclusiv întârziate) SERENASE 2 mg / 2 ml soluție injectabilă conține parahidroxibenzoați. Ele pot provoca reacții alergice (chiar întârziate) și, în mod excepțional, bronhospasm.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Serenase: Doze
Posologiile sugerate sunt doar orientative, deoarece doza este strict individuală și variază în funcție de răspunsul pacientului. Aceasta înseamnă că în faza acută este adesea necesară o creștere progresivă a dozelor, urmată de o reducere treptată a fazei de întreținere, pentru a stabili doza minimă eficientă. Dozele mari trebuie administrate numai pacienților care au răspuns slab la doze mai mici.
ADULTI
1. Ca neuroleptic
faza acută: episoade acute de schizofrenie, delirium tremens, paranoia, confuzie acută, sindromul Korsakoff, paranoia acută: 5 mg pentru utilizare intramusculară care se repetă la fiecare oră până la obținerea unui control adecvat al simptomelor și în orice caz până la maximum 20 mg / zi. În administrare orală, dozele între 2 și 20 mg / zi pot fi administrate fie ca doză unică, fie ca doze divizate.
faza cronică: schizofrenie cronică, alcoolism cronic, tulburări cronice de personalitate: pentru administrare orală: 1-3 mg de trei ori pe zi, în funcție de răspunsul individual.
Cu toate acestea, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 20 mg.
2. În controlul agitației psiho-motorii
faza acută: manie, demență, alcoolism, tulburări de personalitate și de comportament, sughiț, mișcări coreiforme, ticuri, bâlbâială: 5 mg pentru utilizare intramusculară, care se repetă la fiecare oră până la obținerea unui control adecvat al simptomelor și, în orice caz, până la maximum 20 mg / zi
faza cronică: pentru administrare orală: de la 0,5-1 mg de trei ori pe zi până la 2-3 mg de trei ori pe zi, în funcție de răspunsul individual.
3. Ca hipnotic
pentru administrare orală: 2-3 mg într-o singură doză, seara înainte de culcare.
4. Ca antiemetic
în vărsături de origine centrală: 5 mg pentru utilizare intramusculară
În profilaxia vărsăturilor postoperatorii: 2,5-5 mg pentru utilizare intramusculară la sfârșitul operației.
PERSOANE ÎN VÂRSTĂ
În tratamentul pacienților vârstnici, posologia trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozelor indicate mai sus.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Serenase
Simptome:
Manifestările supradozajului sunt cele care derivă dintr-o exaltare a efectelor farmacologice cunoscute și a reacțiilor adverse. Principalele simptome sunt: reacții extrapiramidale intense, hipotensiune și sedare. O reacție extrapiramidală se manifestă prin rigiditate musculară și tremur generalizat sau localizat. În cazuri extreme, pacientul poate manifesta o stare comatoasă cu depresie respiratorie și hipotensiune arterială severă, ducând la o stare asemănătoare șocului. Ar trebui, de asemenea, luat în considerare riscul de aritmii ventriculare, posibil asociat cu prelungirea intervalului QT al electrocardiogramei.
Tratament:
Nu există un antidot specific. Tratamentul este în primul rând de susținere. Se poate administra cărbune activ. La pacienții în stare comatoasă, ar trebui stabilită o cale respiratorie patentată prin traheostomie sau intubație. Depresia respiratorie poate necesita respirație artificială. ECG și semnele vitale ar trebui monitorizate până când ECG va fi readus la normal.
Aritmiile severe trebuie tratate cu măsuri antiaritmice adecvate.
Hipotensiunea și colapsul circulator pot fi tratate prin perfuzie intravenoasă de lichide, plasmă sau albumină concentrată sau prin utilizarea unor agenți vasopresori precum dopamina sau noradrenalina. Adrenalina nu trebuie utilizată deoarece poate provoca hipotensiune severă în prezența SERENASE. reacțiile extrapiramidale, medicamentele anti-parkinson (de exemplu mesilat de benztropină: 1-2 mg im sau iv) trebuie administrate parenteral.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de SERENASE, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital.
PENTRU ORICE DUBITĂ CU PRIVIRE LA UTILIZAREA SERENASEI, CEREAȚI MEDICULUI SAU FARMACISTUL.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Serenase
Ca toate medicamentele, SERENASE poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Efectele secundare raportate de pacienții care iau SERENASE sunt enumerate mai jos:
- Tulburări ale sistemului nervos: tulburări extrapiramidale, hiperkinezie, tremor, hipertonie, distonie, somnolență, bradikinezie, amețeli, acatisie, diskinezie, hipokinezie, diskinezie tardivă, disfuncție motorie, contracții musculare involuntare, sindrom malign neuroleptic, nistagmus, parkinsonism, sedare.
- Tulburări oculare: tulburări de vedere, criză oculogică, vedere încețoșată.
- Tulburări gastro-intestinale: constipație, gură uscată, hipersecreție salivară, vărsături, greață.
- Tulburări vasculare: hipotensiune ortostatică, hipotensiune.
- Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor: disfuncție erectilă, amenoree, senzație de disconfort la nivelul sânului, dureri de sân, galactoree, dismenoree, disfuncții sexuale, tulburări menstruale, menoragie, priapism, ginecomastie.
- Investigații: creștere în greutate, electrocardiogramă QT prelungită, scădere în greutate.
- Tulburări endocrine: hiperprolactinemie, secreție inadecvată a hormonului antidiuretic.
- Tulburări psihiatrice: scăderea libidoului, pierderea libidoului, agitație, tulburări psihotice, stare confuzională, depresie, insomnie.
- Tulburări cardiace: tahicardie, torsada vârfurilor (torsada vârfurilor), fibrilație ventriculară, tahicardie ventriculară, extrasistolă.
- Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: trism, rigiditate a gâtului, rigiditate musculară, spasme musculare, dureri musculo-scheletice, contracții musculare.
- Tulburări generale și condiții la locul administrării: tulburări de mers, moarte subită, edem facial, edem, hiponatremie, hipertermie.
- Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic: agranulocitoză, pancitopenie, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie. Tulburări ale sistemului imunitar: reacție anafilactică, hipersensibilitate.
- Tulburări de metabolism și nutriție: hipoglicemie.
- Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: bronhospasm, laringospasm, edem laringian, dispnee.
- Tulburări hepatobiliare: insuficiență hepatică acută, hepatită, colestază, icter, anomalii ale testelor funcției hepatice.
- Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: vasculită leucocitoclastică, dermatită exfoliativă, urticarie, reacții de fotosensibilitate, erupții cutanate, prurit, hiperhidroză.
- Sarcina, puerperiul și afecțiunile perinatale: tremor, rigiditate musculară, slăbiciune, somnolență, agitație, dificultăți de respirație sau tulburări de hrănire pot apărea la sugarii născuți de mame care au utilizat SERENASE în ultimul trimestru de sarcină.
Reacții adverse posibile
- Cheaguri de sânge (trombi) în vene, în special la nivelul picioarelor (simptomele includ umflarea, durerea și roșeața picioarelor), care pot circula prin vasele de sânge din plămâni provocând dureri în piept și dificultăți de respirație. Dacă observați oricare dintre aceste simptome, vă rugăm să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.
Informații suplimentare importante
- La persoanele în vârstă cu demență, a fost raportată o mică creștere a numărului de decese la acei pacienți care iau antipsihotice comparativ cu cei care nu le-au luat.
- Pacienții vârstnici cu demență care necesită tratament cu SERENASE pentru a-și controla comportamentul pot avea un risc crescut de deces în comparație cu faptul că nu sunt tratați.
- Dacă ați avut episoade de bătăi neregulate ale inimii (palpitații, amețeli, leșin), febră mare, rigiditate musculară, respirație rapidă, transpirații anormale sau scăderea clarității mentale, contactați imediat medicul dumneavoastră. Este posibil ca corpul dumneavoastră să reacționeze necorespunzător la medicament.
- Au fost observate cazuri rare de prelungire QT, aritmii ventriculare, cum ar fi torsada vârfurilor, tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară și stop cardiac, cu SERENASE și alte medicamente din aceeași clasă. Cazuri foarte rare de moarte subită.
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite. „Raportarea reacțiilor adverse Dacă manifestați orice reacții adverse, inclusiv orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect, contactați medicul dumneavoastră sau farmacistul.Efectele nedorite pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Prin raportarea reacțiilor adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament. "
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare indicată pe ambalaj AVERTISMENT: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj. Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Compoziție și formă farmaceutică
COMPOZIŢIE
SERENASE 1 mg comprimate
Fiecare tabletă conține:
Ingredient activ: haloperidol 1 mg
Excipienți: lactoză, amidon de porumb, talc, ulei vegetal hidrogenat.
SERENASE 5 mg comprimate
Fiecare tabletă conține:
Ingredient activ: haloperidol 5 mg
Excipienți: lactoză, amidon de porumb, talc, ulei vegetal hidrogenat.
SERENASE 10 mg comprimate
Fiecare tabletă conține:
Ingredient activ: haloperidol 10 mg
Excipienți: lactoză, amidon de porumb, talc, ulei vegetal hidrogenat.
SERENASE 2 mg / ml picături orale, soluție
100 ml soluție orală conțin:
Ingredient activ: haloperidol 200 mg
Excipienți: acid lactic, p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de propil, apă purificată.
SERENASE 10 mg / ml picături orale, soluție
100 ml soluție orală conțin:
Ingredient activ: haloperidol 1 g
Excipienți: acid lactic, p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de propil, apă purificată.
SERENASE 2 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular
Fiecare flacon conține:
Ingredient activ: haloperidol 2 mg
Excipienți: p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de propil, acid lactic, apă pentru preparate injectabile.
SERENASE 5 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular
Fiecare fiolă conține: Ingredient activ: 5 mg haloperidol
Excipienți: acid lactic, apă pentru preparate injectabile.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
SERENASE 1 mg comprimate: 20 comprimate
SERENASE 5 mg comprimate: 20 comprimate
SERENASE 10 mg comprimate: 20 comprimate
SERENASE 2 mg / ml picături orale, soluție: 15 ml picături orale, soluție
SERENASE 10 mg / ml picături orale, soluție: 15 ml picături orale, soluție
SERENASE 2 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru utilizare intramusculară: 5 fiole pentru soluție injectabilă
SERENASE 5 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru utilizare intramusculară: 5 fiole pentru soluție injectabilă
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
SERENASE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
SERENASE 1 mg comprimate
O tabletă conține
Principiul activ: haloperidol 1 mg
Excipienți cu efecte cunoscute: lactoză
SERENASE 5 mg comprimate
O tabletă conține
Principiul activ: haloperidol 5 mg
Excipienți cu efecte cunoscute: lactoză
SERENASE 10 mg comprimate
O tabletă conține
Principiul activ: haloperidol 10 mg
Excipienți cu efecte cunoscute: lactoză
SERENASE 2 mg / ml picături orale, soluție
100 ml soluție orală conțin
Ingredient activ: haloperidol 200 mg
Excipienți cu efecte cunoscute: p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de propil
SERENASE 10 mg / ml picături orale, soluție
100 ml soluție orală conțin
Ingredient activ: haloperidol 1 g
Excipienți cu efecte cunoscute: p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de propil
SERENASE 2 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular
Fiecare flacon conține
Ingredient activ: haloperidol 2 mg
Excipienți cu efecte cunoscute: p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de propil
SERENASE 5 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular
Fiecare flacon conține
Ingredient activ: haloperidol 5 mg
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete
Picături orale, soluție
Soluție injectabilă pentru uz intramuscular
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Comprimate și picături orale, soluție:
Agitație psihomotorie în caz de:
- stări maniacale, demență, oligofrenie, psihopatie, schizofrenie acută și cronică, alcoolism, tulburări de personalitate compulsive, paranoide, histrionice.
Iluzii și halucinații în caz de:
- schizofrenie acută și cronică, paranoia, confuzie mentală acută, alcoolism (sindromul Korsakoff), hipocondrie, tulburări de personalitate de tip paranoid, schizoid, schizotipic, antisocial, unele cazuri de tip borderline.
- Mișcări coreiforme.
- Agitație, agresivitate și reacții de zbor la subiecți vârstnici.
- Ticuri și bâlbâială.
- A repetat.
- Sughiț.
- Sindroame de sevraj alcoolic.
Soluție injectabilă pentru uz intramuscular:
Forme rezistente de excitare psihomotorie, psihoză acută delirantă și / sau halucinantă, psihoză cronică.
Utilizarea produsului în doze mari trebuie limitată la terapia formelor rezistente de: sindroame de excitație psihomotorie, psihoză acută delirantă și / sau halucinantă, psihoză cronică.În tratamentul durerii intense în general în asociere cu analgezice narcotice.
04.2 Doze și mod de administrare
Posologiile sugerate sunt doar orientative, deoarece doza este strict individuală și variază în funcție de răspunsul pacientului (vârsta, starea pacientului, natura și severitatea afecțiunilor, răspunsul terapeutic, tolerabilitatea produsului). Aceasta înseamnă că în faza acută este adesea necesară o creștere progresivă a dozelor, urmată de o reducere treptată a fazei de întreținere, pentru a stabili doza minimă eficientă. Dozele mari trebuie administrate numai pacienților care au răspuns slab la doze mai mici.
SERENASE în formularea fiolei trebuie administrat intramuscular (vezi pct. 4.4. Avertismente speciale și precauții de utilizare).
ADULTI
1. Ca neuroleptic
faza acută: episoade acute de schizofrenie, delirium tremens, paranoia, confuzie acută, sindromul Korsakoff, paranoia acută: 5 mg i.m. se repetă la fiecare oră până când se obține un control adecvat al simptomelor și, în orice caz, până la maximum 20 mg pe zi.
În administrare orală, dozele între 2 și 20 mg / zi pot fi administrate fie ca doză unică, fie ca doze divizate.
faza cronică: schizofrenie cronică, alcoolism cronic, tulburări cronice de personalitate: pentru administrare orală: 1-3 mg de trei ori pe zi, în funcție de răspunsul individual.
Cu toate acestea, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 20 mg.
2. În controlul agitației psiho-motorii
faza acută: manie, demență, alcoolism, tulburări de personalitate și de comportament, sughiț, mișcări coreiforme, ticuri, bâlbâială: 5 mg i.m. se repetă la fiecare oră până când se obține un control adecvat al simptomelor și, în orice caz, până la maximum 20 mg pe zi
faza cronică: pentru administrare orală: de la 0,5-1 mg de trei ori pe zi până la 2-3 mg de trei ori pe zi, în funcție de răspunsul individual.
3. Ca hipnotic
pentru administrare orală: 2-3 mg într-o singură doză, seara înainte de culcare.
4. Ca antiemetic
în vărsături de origine centrală: 5 mg i.m.
În profilaxia vărsăturilor postoperatorii: 2,5-5 mg i.m. la sfârșitul intervenției.
PERSOANE ÎN VÂRSTĂ
În tratamentul pacienților vârstnici, posologia trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozelor indicate mai sus.
POPULAȚIA PEDIATRICĂ
Siguranța și eficacitatea haloperidolului nu au fost stabilite la populația pediatrică.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Stări comatoase, pacienți puternic deprimați de alcool sau alte substanțe active asupra sistemului nervos central, depresii endogene fără agitație, boala Parkinson.
Astenie, nevroză și stări spastice datorate leziunilor ganglionilor bazali (hemiplegie, scleroză multiplă etc.).
Boală cardiacă semnificativă clinic (de exemplu, infarct miocardic acut recent, insuficiență cardiacă decompensată, aritmii tratate cu medicamente antiaritmice de clasa IA și III).
Prelungirea intervalului QTc.
Subiecți cu antecedente familiale de aritmie sau torsada vârfurilor.
Hipokaliemie necorectată.
Utilizarea concomitentă a medicamentelor care prelungesc QTc.
Sarcină cunoscută sau suspectată, alăptare și la copii.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Efectuați un ECG de bază înainte de a începe tratamentul (vezi secțiunea 4.3).
Monitorizați ECG în timpul terapiei pe baza stării clinice a pacientului.
În timpul terapiei, reduceți doza dacă se observă prelungirea QT și întrerupeți dacă QTc este> 500ms.
Se recomandă verificarea periodică a electroliților.
Evitați terapia concomitentă cu alte neuroleptice.
Au fost raportate cazuri rare de moarte subită la pacienții psihiatrici tratați cu medicamente antipsihotice, inclusiv SERENASE.
Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos (TEV) cu medicamente antipsihotice. Pacienții tratați cu medicamente antipsihotice au dobândit adesea factori de risc pentru TEV; prin urmare, toți factorii de risc posibili pentru TEV trebuie identificați înainte și în timpul tratamentului cu SERENASE și trebuie luate măsuri preventive.
Creșterea mortalității la persoanele în vârstă cu demență
Datele din două mari studii observaționale au arătat că riscul de deces este ușor crescut la persoanele în vârstă cu demență tratate cu antipsihotice decât la persoanele netratate. Nu există date suficiente pentru a estima cu precizie magnitudinea riscului și nu se cunoaște cauza riscului crescut.
SERENASE nu este autorizat pentru tratamentul tulburărilor de comportament legate de demență.
Pacienții vârstnici cu psihoză legată de demență tratați cu medicamente antipsihotice prezintă un risc crescut de deces. Analiza a șaptesprezece studii clinice controlate cu placebo (durata modală de 10 săptămâni), predominant la pacienții cărora li s-au administrat medicamente antipsihotice atipice, au evidențiat un risc crescut de 1,6 până la 1,7 ori de deces la pacienții tratați cu medicament. Comparativ cu placebo. în studiul clinic controlat săptămânal cu un medicament tipic, rata mortalității a fost de aproximativ 4,5% la pacienții tratați cu medicament, comparativ cu aproximativ 2,6% în grupul tratat cu medicament. placebo.
Deși cauzele decesului au variat, majoritatea deceselor par să fie de natură cardiovasculară (de exemplu, insuficiență cardiacă, moarte subită) sau infecțioasă (de exemplu, pneumonie). Studiile observaționale sugerează că, la fel ca antipsihoticele atipice, tratamentul cu antipsihotice convenționale poate crește mortalitatea.
În acest context, nu este clar dacă mortalitatea crescută observată în studiile observaționale poate fi atribuită antipsihoticelor sau, dimpotrivă, unor caracteristici ale pacienților.
Efecte cardiovasculare
Cazuri de prelungire a intervalului QT și / sau aritmii ventriculare, pe lângă cazurile rare de moarte subită, au fost raportate foarte rar cu haloperidol și pot apărea mai frecvent cu doze mari de medicamente și la pacienții predispuși.
Deoarece s-a observat prelungirea intervalului QT în timpul terapiei cu SERENASE, se recomandă prudență la pacienții cu afecțiuni predispozante la prelungirea QT (sindrom QT prelungit, hipokaliemie, dezechilibru electrolitic, medicamente care provoacă prelungirea QT., Boli cardiovasculare, antecedente familiale de prelungire QT), mai ales dacă SERENASE se administrează parenteral (vezi pct. 4.5).
Riscul prelungirii intervalului QT și / sau aritmiile ventriculare poate crește odată cu dozele mari (vezi pct. 4.8 și 4.9) sau când medicamentul este administrat parenteral.
SERENASE nu trebuie administrat intravenos, deoarece administrarea intravenoasă de haloperidol a fost asociată cu un risc crescut de prelungire a intervalului QT și Torsade de Pointes.
Tahicardie și hipotensiune arterială au fost raportate și la pacienții ocazionali.
Sindromul neuroleptic malign
La fel ca alte medicamente antipsihotice, SERENASE a fost, de asemenea, asociat cu sindromul neuroleptic malign: un răspuns rar și idiosincratic caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară generalizată, instabilitate autonomă, alterarea stării de conștiință. Hipertermia este adesea un simptom precoce al acestui sindrom. Tratamentul antipsihotic trebuie întrerupt imediat și trebuie instituite îngrijiri adecvate de susținere și monitorizare atentă.
Dischinezie tardivă
La fel ca în cazul tuturor medicamentelor antipsihotice, la unii pacienți tratați pe termen lung sau după întreruperea tratamentului poate apărea diskinezie tardivă. Acest sindrom se caracterizează în principal prin mișcări ritmice involuntare ale limbii, feței, gurii sau maxilarului. Manifestările pot fi permanente la unii pacienți. Sindromul poate fi mascat prin reluarea tratamentului, creșterea dozei sau trecerea la un alt antipsihotic. Tratamentul trebuie oprit cât mai curând posibil.
Simptome extrapiramidale
La fel ca în cazul tuturor neurolepticelor, pot apărea simptome extrapiramidale, de exemplu, tremor, rigiditate, hipersalivare, bradikinezie, acatisie, distonie acută.
Medicamente anticolinergice antiparkinsoniene pot fi prescrise, dacă este necesar, dar nu trebuie utilizate în mod obișnuit ca măsură preventivă. Dacă este necesar un tratament concomitent cu medicamente antiparkinsoniene, acesta trebuie continuat după întreruperea SERENASE, dacă excreția lor este mai rapidă decât cea a SERENASE, pentru a evita dezvoltarea sau agravarea simptomelor extrapiramidale. Medicul ar trebui să ia în considerare ceea ce este posibil. presiunea intraoculară datorată medicamentelor anticolinergice, inclusiv agenților antiparkinsonieni, atunci când este administrată concomitent cu SERENASE.
Datele de siguranță disponibile la populația pediatrică indică un risc de simptome extrapiramidale, inclusiv diskinezie tardivă și sedare. Nu sunt disponibile date de siguranță pe termen lung.
Convulsii / convulsii
Au fost raportate convulsii declanșate de SERENASE. Se recomandă prudență la pacienții cu epilepsie și în condiții predispozante la convulsii (de exemplu, retragerea alcoolului și leziuni cerebrale).
Efecte hepatobiliare
Deoarece SERENASE este metabolizat de ficat, se recomandă prudență la pacienții cu afecțiuni hepatice. Au fost raportate izolate de funcție hepatică anormală sau hepatită, cel mai adesea colestatică.
Efecte asupra sistemului endocrin
Tiroxina poate facilita toxicitatea SERENASE. Terapia antipsihotică la pacienții cu hipertiroidism trebuie efectuată numai cu mare prudență și trebuie întotdeauna însoțită de terapie pentru a obține o stare eutiroidă.
Efectele hormonale ale antipsihoticelor neuroleptice includ hiperprolactinemia, care poate provoca galactoree, ginecomastie și oligo- sau amenoree. Au fost raportate cazuri foarte rare de hipoglicemie și sindrom de secreție inadecvată ADH.
Considerații suplimentare
În schizofrenie, răspunsul la tratamentul cu medicamente antipsihotice poate fi întârziat. Chiar dacă medicamentele sunt oprite, reluarea simptomelor poate să nu pară vizibilă timp de câteva săptămâni sau luni. Simptome acute de sevraj, inclusiv greață, vărsături și insomnie, au fost descrise foarte rar după retragerea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice. De asemenea, poate apărea recidiva psihotică, de aceea se recomandă o retragere treptată. Ca și în cazul tuturor antipsihoticelor, SERENASE nu trebuie utilizat singur în cazurile în care depresia este predominantă. SERENASE poate fi asociat cu medicamente antidepresive în condiții în care depresia și psihozele coexistă.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Comprimatele SERENASE conțin lactoză, de aceea pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Picăturile orale SERENASE conțin parahidroxibenzoați. Ele pot provoca reacții alergice (chiar întârziate).
Soluțiile injectabile SERENASE conțin parahidroxibenzoați. Ele pot provoca reacții alergice (chiar întârziate) și, în mod excepțional, bronhospasm.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Ca și în cazul altor antipsihotice, aveți grijă când prescrieți haloperidol împreună cu alte medicamente care induc prelungirea intervalului QT.
Haloperidolul urmează mai multe căi metabolice, inclusiv glucuronoconjugarea și sistemul citocromului P450 (în special CYP 3A4 sau CYP 2D6) .Inhibarea acestor căi metabolice de către un alt medicament sau o scădere a activității enzimatice a CYP 2D6 poate determina creșterea concentrației de haloperidol și un risc crescut de evenimente adverse, inclusiv prelungirea intervalului QT.
Au fost raportate creșteri ușoare până la moderate ale concentrației de haloperidol în studiile farmacocinetice atunci când au fost administrate concomitent cu substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor CYP 3A4 sau CYP 2D6 precum itraconazol, nefazodonă, buspironă, venlafaxină, alprazolam, fluvoxamină, chinidină, fluoxetină, serthal clorpromazină . O scădere a activității enzimei CYP 2D6 poate determina creșterea concentrațiilor de haloperidol. Au fost observate creșteri ale QTc atunci când haloperidol a fost administrat cu o combinație de inhibitori metabolici ketoconazol (400 mg / zi) și paroxetină (20 mg / zi). . În acest caz, poate fi necesară reducerea dozei de haloperidol. Trebuie folosită precauție atunci când se administrează haloperidol în combinație cu medicamente care pot provoca dezechilibru electrolitic.
Efectele altor medicamente asupra haloperidolului
Atunci când tratamentul prelungit cu inductori enzimatici precum carbamazepina, fenobarbitalul, rifampicina se adaugă la terapia SERENASE, poate să apară o scădere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de haloperidol. Prin urmare, în timpul tratamentului combinat, doza de SERENASE trebuie ajustată, dacă este necesar. Poate fi necesar să reduceți doza de SERENASE după oprirea acestor medicamente.
Valproatul de sodiu, un medicament cunoscut sub numele de inhibitor al glucuronoconjugării, nu afectează concentrațiile plasmatice ale haloperidolului.
Efectele haloperidolului asupra altor medicamente
La fel ca toate neurolepticele, SERENASE poate potența acțiunea deprimantă a SNC a altor medicamente, inclusiv alcool, hipnotice, sedative sau analgezice puternice.
O îmbunătățire a acestor efecte a fost, de asemenea, raportată atunci când este combinată cu metildopa. SERENASE poate antagoniza acțiunea adrenalinei și a altor agenți simpatomimetici și poate inversa efectul hipotensiv al agenților de blocare adrenergici, cum ar fi guanetidina.
SERENASE poate reduce efectele antiparkinsoniene ale levodopa.
Haloperidolul este un inhibitor al CYP 2D6.
Nu administrați concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT, cum ar fi unele antiaritmice de clasă IA (de exemplu, chinidină, disopiramidă și procainamidă) și clasa III (de exemplu, amiodaronă, sotalol), unele antihistaminice, alte antipsihotice și unele antimalarice (de exemplu, chinină și mefloquină) și, de asemenea, moxifloxacină. Această listă trebuie considerată doar orientativă și nu exhaustivă.
Nu administrați concomitent cu medicamente care provoacă alterarea electroliților.
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a diureticelor, în special a celor care pot provoca hipokaliemie.
SERENASE inhibă metabolismul antidepresivelor triciclice, crescând astfel nivelul plasmatic al acestora.
Alte forme de interacțiune
În cazuri rare, următoarele simptome au fost raportate în timpul utilizării concomitente de litiu și SERENASE: encefalopatie, simptome extrapiramidale, diskinezie tardivă, sindrom neuroleptic malign, tulburări ale trunchiului cerebral, sindrom cerebral acut și comă. Majoritatea acestor simptome au fost reversibile. Rămâne controversată. dacă aceste simptome sunt legate de administrarea concomitentă sau dacă sunt manifestarea unui episod clinic distinct.Totuși, se recomandă ca, la pacienții tratați concomitent cu SERENASE și litiu, tratamentul să fie întrerupt imediat dacă apar.
A fost raportată o „acțiune antagonică asupra” efectului fenindionului anticoagulant.
04.6 Sarcina și alăptarea
Studiile la animale au arătat un efect teratogen al haloperidolului (vezi pct. 5.3).
Sugarii expuși la antipsihotice convenționale sau atipice, inclusiv SERENASE în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, prezintă risc de reacții adverse, inclusiv simptome extrapiramidale sau de sevraj, care pot varia după severitate și durată după naștere. Au fost raportate agitație, hipertonie, hipotonie, tremor, somnolență, suferință respiratorie, tulburări ale consumului de alimente. Prin urmare, sugarii trebuie monitorizați îndeaproape.
A nu se utiliza în caz de sarcină confirmată sau presupusă, nici în timpul alăptării.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
SERENASE poate provoca sedare și atenție redusă, în special cu doze mai mari și la începutul tratamentului; aceste efecte pot fi sporite de alcool. Pacienții trebuie sfătuiți să nu conducă vehicule sau să nu folosească utilaje în timpul tratamentului până când nu se constată reactivitatea lor la medicament.
04.8 Efecte nedorite
Date privind studiile clinice
Date din studii dublu orb controlate cu placebo - Reacții adverse la medicament raportate la incidență ≥ 1%
Siguranța SERENASE (2-20 mg / zi) a fost evaluată la 566 subiecți (inclusiv 284 tratați cu SERENASE și 282 cu placebo) participând la 3 studii clinice dublu-orb controlate cu placebo, două în tratamentul schizofreniei și al treilea în tratamentul tulburării bipolare.
Reacțiile adverse la medicamente (ADR) raportate de ≥ 1% dintre subiecții tratați cu SERENASE în aceste studii sunt prezentate în Tabelul 1.
Tabelul 1. Reacții adverse la medicament raportate de ≥ 1% dintre subiecții tratați cu SERENASE care au participat la 3 studii clinice cu SERENASE în paralel cu placebo.
Date din studiile clinice controlate active - Reacții adverse la medicament raportate la incidență ≥ 1%
Șaisprezece studii clinice dublu-orb controlate activ au fost selectate pentru a determina incidența SAL. În aceste 16 studii, 1295 subiecți au fost tratați cu SERENASE la o doză de 1-45 mg / zi pentru tratamentul schizofreniei.
Reacțiile adverse raportate de ≥ 1% dintre subiecții tratați cu SERENASE observate în aceste studii sunt prezentate în Tabelul 2.
Tabelul 2. Reacții adverse la medicament raportate de ≥ 1% dintre subiecții tratați cu SERENASE în 16 studii clinice dublu-orb controlate care implică SERENASE
Date din studiile clinice controlate cu placebo și active - Reacții adverse la medicamente raportate la incidență
ADR-uri suplimentare care au avut loc în
Tabelul 3. Reacțiile adverse la medicament raportate de
Patologii endocrine
Hiperprolactinemie
Tulburari psihiatrice
Scăderea libidoului
Pierderea libidoului
Agitaţie
Tulburări ale sistemului nervos
Disfuncție motorie
Contracții musculare involuntare
Sindromul neuroleptic malign
Nistagmus
Parkinsonism
Sedare
Tulburări oculare
Vedere încețoșată
Patologii cardiace
Tahicardie
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Trismus
Gat intepenit
Rigiditate musculară
Spasme musculare
Dureri musculo-scheletice
Contracțiile musculare
Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului
Amenoree
Disconfort mamar
Dureri de sân
Galactoree
Dismenoree
Disfuncție sexuală
Tulburări menstruale
Menoragie
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Tulburări de mers
Date postmarketing
Primele evenimente adverse identificate ca SAL în timpul experienței de după punerea pe piață cu haloperidol sunt incluse în Tabelul 4. Revizuirea după punerea pe piață se bazează pe revizuirea tuturor cazurilor în care a fost administrată partea activă a haloperidolului (SERENASE). frecvențele sunt furnizate în conformitate cu următoarea convenție:
Foarte frecvente ≥ 1/10
Frecvente ≥ 1/100 e
Mai puțin frecvente ≥ 1/1000 e
Rare ≥ 1/10000 e
Foarte rar
În Tabelul 4 ADR-urile sunt prezentate în funcție de clasa de frecvență pe baza ratei de raportare spontană.
Tabelul 4. Reacții adverse la medicament în experiența post-comercializare cu haloperidol (oral, soluție) raportate în funcție de categoria de frecvență estimată din ratele de raportare spontane
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Foarte rar Agranulocitoză, pancitopenie, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rar Reacție anafilactică, hipersensibilitate
Patologii endocrine
Foarte rar Secreție inadecvată de hormon antidiuretic
Tulburări de metabolism și nutriție
Foarte rar Hipoglicemie
Tulburari psihiatrice
Foarte rar Tulburări psihotice, agitație, confuzie, depresie, insomnie
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte rar Convulsii, dureri de cap
Patologii cardiace
Foarte rar Torsada vârfurilor (torsada vârfurilor), fibrilația ventriculară, tahicardia ventriculară, extrasistola
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Foarte rar Bronhospasm, laringospasm, edem laringian, dispnee
Tulburări gastrointestinale
Foarte rar Vărsături, greață
Tulburări hepatobiliare
Foarte rar Insuficiență hepatică acută, hepatită, colestază, icter, anomalii ale testelor funcției hepatice
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Foarte rar Vasculită leucocitoclastică, dermatită exfoliativă, urticarie, reacții de fotosensibilitate, erupție cutanată, prurit, hiperhidroză
Tulburări renale și urinare
Foarte rar Retenție urinară
Condiții de sarcină, puerperiu și perinatal
Necunoscut Sindrom de sevraj neonatal
Simptome extrapiramidale (vezi pct. 4.6)
Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului
Foarte rar Priapism, ginecomastie
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Foarte rar Moarte subită, edem facial, edem, hiponatremie, hipertermie
Testele de diagnostic
Foarte rar Electrocardiogramă cu QT prelungit, scădere în greutate
Au fost observate cazuri rare de prelungire QT, aritmii ventriculare, cum ar fi torsada vârfurilor, tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară și stop cardiac, cu SERENASE și alte medicamente din aceeași clasă.
Cazuri foarte rare de moarte subită.
Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos, inclusiv cazuri de embolie pulmonară și cazuri de tromboză venoasă profundă, cu medicamente antipsihotice - Frecvență necunoscută.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Supradozaj
Simptome:
Manifestările supradozajului sunt cele care derivă dintr-o exaltare a efectelor farmacologice cunoscute și a reacțiilor adverse. Principalele simptome sunt: reacții extrapiramidale intense, hipotensiune și sedare. O reacție extrapiramidală se manifestă prin rigiditate musculară și tremur generalizat sau localizat.
În cazuri extreme, pacientul poate manifesta o stare comatoasă cu depresie respiratorie și hipotensiune arterială severă, ducând la o stare asemănătoare șocului. Ar trebui, de asemenea, luat în considerare riscul de aritmii ventriculare, posibil asociat cu prelungirea intervalului QT al electrocardiogramei.
Tratament:
Nu există un antidot specific. Tratamentul este în primul rând de susținere. Se poate administra cărbune activ.
La pacienții în stare comatoasă, ar trebui stabilită o cale respiratorie patentată prin traheostomie sau intubație. Depresia respiratorie poate necesita respirație artificială. ECG și semnele vitale ar trebui monitorizate până când ECG va fi readus la normal.
Aritmiile severe trebuie tratate cu măsuri antiaritmice adecvate.
Hipotensiunea și colapsul circulator pot fi tratate prin perfuzie intravenoasă de lichide, plasmă sau albumină concentrată sau prin utilizarea unor agenți vasopresori precum dopamina sau noradrenalina. Adrenalina nu trebuie utilizată deoarece poate provoca hipotensiune severă în prezența SERENASE.
În caz de reacții extrapiramidale severe, medicamentele anti-parkinson (de exemplu mesilat de benztropină: 1-2 mg im sau iv) trebuie administrate parenteral.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antipsihotic, derivat al butirofenonei.
Codul ATC: N05AD01
Haloperidolul este un neuroleptic care aparține grupului de butirofenone. Haloperidolul este un puternic antagonist al dopaminei; are o afinitate similară pentru toate subtipurile receptorilor de dopamină: este deci un antagonist dopaminergic neselectiv. De asemenea, medicamentul are activitate antagonistă față de receptorii a-adrenergici, în timp ce nu prezintă activitate antihistaminergică sau anticolinergică.
Se crede că efectul medicamentului asupra delirului și halucinațiilor este legat de antagonismul dopaminergic în regiunile mezocorticale și limbice.
Antagonismul în ganglionii bazali este probabil cauza efectelor secundare motorii extrapiramidale (distonie, acatisie și parkinsonism).
Haloperidolul are un efect sedativ psihomotor eficient care contribuie la acțiunea favorabilă asupra maniei și a altor sindroame de agitație.
Haloperidolul s-a dovedit, de asemenea, util în tratamentul durerii cronice, efect posibil datorat acțiunii limbice.
Efectele antidopaminergice mai periferice explică activitatea împotriva greață și vărsături (antagonism la nivelul zona de declanșare a chemoreceptorului, CTZ), eliberarea crescută a prolactinei (prin antagonismul față de activitatea de inhibare, mediată de dopamină, a eliberării prolactinei de către adenohipofiză) și relaxarea sfincterelor gastro-intestinale.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală, biodisponibilitatea medicamentului este de 60-70% din doza administrată; concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse între 2 și 6 ore.
După administrarea intramusculară, concentrația maximă este atinsă după 20 de minute.
Distribuție
Haloperidolul traversează cu ușurință bariera hematoencefalică. Medicamentul este legat 92% de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție la starea de echilibru (Vdss) este mare (7,9 + 2,5 L / kg).
Metabolism
Haloperidolul este metabolizat prin mai multe căi, inclusiv sistemul enzimatic al citocromului P450 (în special CYP 3A4 sau CYP 2D6) și glucuronoconjugare.
Eliminare
Timpul de înjumătățire plasmatică terminal (eliminare terminală) este în medie 24 ore (12 ÷ 38 ore) după administrarea orală și 21 ore (13 ÷ 36 ore) după administrarea intramusculară. Excreția are loc prin fecale (60%) și urină (40% ). Aproximativ 1% din doza ingerată este excretată ca medicament nemodificat în urină.
Concentrațiile terapeutice
S-a sugerat că răspunsul terapeutic se obține cu un interval de concentrații plasmatice de haloperidol între 4 mcg / l și 20-25 mcg / l.
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice bazate pe studii convenționale privind toxicitatea, genotoxicitatea și carcinogenitatea după doze repetate nu au evidențiat niciun pericol special pentru om.
La rozătoare, administrarea de haloperidol a arătat o scădere a fertilității și efecte teratogene și embriotoxice limitate.
În mai multe studii publicate in vitro, haloperidolul a demonstrat capacitatea de a bloca canalul cardiac hERG.
În unele studii efectuate in vivo La modelele animale, administrarea intravenoasă de haloperidol a determinat o prelungire semnificativă a QTc, la doze egale cu 0,3 mg / kg iv, prezentând o concentrație maximă în sânge Cmax de 3 până la 7 ori mai mare decât concentrația plasmatică efectivă de 4-20 ng / ml obținută la om.
Aceste doze administrate intravenos care provoacă prelungirea intervalului QTc nu au provocat aritmii.În unele studii, o doză mai mare de 1 până la 5 mg / kg administrată intravenos a provocat prelungirea QTc și / sau aritmii cardiace ventriculare. O concentrație plasmatică maximă Cmax de 19 până la 68 de ori mai mare decât concentrațiile plasmatice eficiente la om.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Tablete
lactoză, amidon de porumb, talc, ulei vegetal hidrogenat
Picături orale, soluție
acid lactic, p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de propil, apă purificată
SERENASE 2 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular
p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de propil, acid lactic, apă pentru
preparate injectabile
SERENASE 5 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular
acid lactic, apă pentru preparate injectabile
06.2 Incompatibilitate
Nu stie nimeni.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
SERENASE 2 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular: cutie de carton conținând 5 fiole de 2 mg în 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular: cutie de carton conținând 5 fiole de 5 mg în 2 ml
SERENASE 2 mg / ml picături orale, soluție: cutie de carton conținând flacon de plastic de 15 ml cu picurător (20 picături = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml picături orale, soluție: cutie de carton conținând flacon de plastic de 15 ml cu picurător (20 picături = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg comprimate: cutie de carton conținând 20 comprimate de 1 mg ambalate în blistere opace
SERENASE 5 mg comprimate: cutie de carton conținând 20 comprimate de 5 mg ambalate în blistere
SERENASE 10 mg comprimate: cutie de carton conținând 20 comprimate ambalate în blistere
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Picături orale, soluție:
SERENASE este disponibil în sticle de 15 ml cu dispozitiv picurător și închidere rezistentă la copii. Pentru a deschide, împingeți ferm capacul de plastic în jos, apoi deșurubați.
După scoaterea capacului, se toarnă numărul necesar de picături folosind picurătorul.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
LUSOFARMACO
Institutul Luso Farmaco din Italia S.p.A.
Milanofiori - Strada 6 - Clădirea L - Rozzano (MI)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
SERENASE 1 mg comprimate: 016805032
SERENASE 5 mg comprimate: 016805044
SERENASE 10 mg comprimate: 016805057
SERENASE 2 mg / ml picături orale, soluție: 016805095
SERENASE 10 mg / ml picături orale, soluție: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular: 016805020
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
SERENASE 1 mg comprimate: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg comprimate: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg comprimate: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml picături orale, soluție: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml picături orale, soluție: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml soluție injectabilă pentru uz intramuscular: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Determinarea AIFA din 15 iulie 2014
.jpg)
