Ingrediente active: Ebastine
KESTINE 10 mg comprimate filmate
Pachetele Kestine sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- KESTINE 10 mg comprimate filmate
- KESTINE 20 mg comprimate filmate
- KESTINE 10 mg liofilizat oral
- KESTINE 20 mg liofilizat oral
- KESTINE 1 mg / ml sirop
De ce se utilizează Kestine? Pentru ce este?
Antihistaminice de uz sistemic.
Ebastina este indicată în tratamentul simptomatic al:
- Rinita alergică (sezonieră sau perenă) asociată sau nu cu conjunctivita alergică.
- Urticaria
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Kestine
Nu luați Kestine 10 mg comprimate filmate
- dacă sunteți alergic la ebastină sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament
- Insuficiență hepatică severă.
- Copii sub vârsta de 12 ani.
- În general contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (vezi pct. „Sarcina, alăptarea și fertilitatea”).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Kestine
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua Kestine 10 mg comprimate filmate.
Aveți grijă la utilizarea ebastinei la pacienții cu risc cardiac cunoscut, cum ar fi cei cu sindrom QT prelungit, hipokaliemie, care sunt tratați cu medicamente care induc o creștere a intervalului QT sau care inhibă sistemul enzimatic CYP3A4, cum ar fi antifungicele azolice, cum ar fi ketoconazol și itraconazol și antibiotice macrolide precum eritromicina (vezi secțiunea „Administrarea altor medicamente”).
Aveți grijă dacă sunteți tratat cu medicamente anti-tuberculoză, cum ar fi rifampicina (vezi secțiunea „Utilizarea altor medicamente”).
Ebastina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu insuficiență renală sau insuficiență hepatică ușoară sau moderată (vezi secțiunea „Cum să luați Kestine 10 mg comprimate filmate”).
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Kestinei
Spuneți medicului dumneavoastră dacă luați sau ați luat recent sau puteți lua alte medicamente.
Au fost evaluate interacțiunile ebastinei în asociere cu ketoconazol sau eritromicină (ambele cunoscute pentru prelungirea intervalului QTc al electrocardiogramei).Cu aceste combinații, s-au observat interacțiuni care au dus la o creștere a nivelurilor plasmatice de ebastină, dar o prelungire a intervalului QTc cu doar aproximativ 10 msec mai mare decât cea observată numai cu ketoconazol sau eritromicină.
Au fost observate interacțiuni farmacocinetice atunci când ebastina este administrată concomitent cu rifampicină; aceste interacțiuni pot determina concentrații plasmatice mai mici și efecte antihistaminice reduse.
Nu au fost raportate interacțiuni ale ebastinei cu teofilină, warfarină, cimetidină, diazepam sau alcool.
Administrarea ebastinei cu alimente nu interferează cu efectul său clinic.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Fertilitate
Nu există date privind fertilitatea la om.
Sarcina
Sunt disponibile doar date limitate cu privire la utilizarea ebastinei la femeile gravide. Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra toxicității asupra funcției de reproducere. Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea ebastinei în timpul sarcinii.
Timp de hrănire
Nu se știe dacă ebastina este excretată în laptele uman. Ca măsură de precauție, evitați utilizarea ebastinei în timpul alăptării
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Ebastina, la dozele recomandate, nu a produs efecte negative asupra conducerii și utilizării utilajelor, cu toate acestea, se recomandă verificarea reacției individuale la utilizarea ebastinei înainte de a desfășura activități complexe: pot apărea somnolență și amețeli. Citiți secțiunea „Efecte secundare posibile”.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Kestine 10 mg comprimate acoperite conțin lactoză. Dacă medicul dumneavoastră a diagnosticat o intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Kestine: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Consultați medicul sau farmacistul dacă nu sunteți sigur.
Utilizarea Kestine 10 mg comprimate acoperite este rezervată adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani.
- Rinită alergică:
La doze de 10 mg o dată pe zi, ebastina este eficientă în ameliorarea simptomelor rinitei alergice; la pacienții cu simptome mai severe, inclusiv rinita alergică perenă, o doză unică de 20 mg o dată pe zi poate fi mai mare.
- Urticaria:
Doza pentru adulți este de 10 mg o dată pe zi. Ebastina poate fi administrată cu sau fără mese.
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, se recomandă să nu depășească doza zilnică de 10 mg.
Siguranța și eficacitatea la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost studiate.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Kestine
În studiile efectuate cu doze mari, până la 100 mg administrate o dată pe zi, nu au fost observate semne sau simptome semnificative clinic.
Nu există un antidot specific față de ebastină. Spălarea gastrică, monitorizarea funcțiilor vitale, inclusiv ECG și tratamentul simptomatic vor trebui efectuate în cele din urmă.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei supradoze de Kestine, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă uitați să luați Kestine 10 mg comprimate filmate
Nu luați o doză dublă pentru a compensa un comprimat uitat. Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă aveți nevoie de mai multe informații despre modul de utilizare a acestui medicament.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Kestine
Ca toate medicamentele, Kestine poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Următoarele reacții adverse au fost raportate în studiile clinice și experiența după punerea pe piață.
Foarte frecvente (pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane)
- durere de cap
Frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane)
- somnolenţă
- gură uscată
Rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane):
- reacții de hipersensibilitate (cum ar fi anafilaxia și angioedemul)
- nervozitate, insomnie
- amețeli, simțul tactil redus, simțul gustului redus sau modificat
- palpitații, tahicardie
- vărsături, dureri abdominale, greață, probleme digestive
- probleme hepatice, teste anormale ale funcției hepatice (creșterea transaminazelor, gamma-GT, fosfatază alcalină și bilirubină)
- urticarie, erupție cutanată, dermatită
- tulburări menstruale
- edem, astenie
Raportarea efectelor secundare.
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. Efectele nedorite pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la adresa „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. medicament
Expirare și reținere
Consultați data de expirare indicată pe pachet. Această dată se referă la produsul ambalat intact și depozitat corect.
A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C. Protejați-vă de lumină.
AVERTISMENT: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj. Data de expirare este relativă la ultima zi a lunii.
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Conținutul pachetului și alte informații
Ce conține Kestine 10 mg comprimate acoperite
Fiecare tabletă conține:
Ingredient activ: ebastină 10 mg.
Alte ingrediente (excipienți) sunt:
Nucleu: celuloză microcristalină, lactoză, amidon de porumb pregelatinizat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu.
Acoperire: hipromeloză, macrogol 6000, dioxid de titan.
Descrierea aspectului și conținutului ambalajului
Comprimate filmate. Cutii de 5, 10, 15, 20 și 30 de comprimate
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE KESTINE ÎMBRĂCATE CU FILM
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Kestine 10 mg comprimate filmate
O tabletă conține:
Ingredient activ: Ebastină 10 mg
Excipienți cu efect cunoscut: lactoză 88,5 mg
Kestine 20 mg comprimate filmate
Un comprimat conține: Ingredient activ: Ebastină 20 mg
Excipienți cu efect cunoscut: lactoză 177 mg
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Ebastina este indicată în tratamentul simptomatic al:
Rinita alergică (sezonieră sau perenă) asociată sau nu cu conjunctivita alergică.
Urticarie (indicație autorizată numai pentru Kestine 10 mg)
04.2 Doze și mod de administrare
Kestine 10 mg comprimate filmate
Rinită alergică:
La doze de 10 mg o dată pe zi, ebastina este eficientă în ameliorarea simptomelor rinitei alergice; la pacienții cu simptome mai severe, inclusiv rinita alergică perenă, o doză unică de 20 mg o dată pe zi poate fi mai mare.
Urticaria:
Doza pentru adulți este de 10 mg o dată pe zi.
Populații Detalii
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, se recomandă să nu depășească doza zilnică de 10 mg.
Populația pediatric
Siguranța și eficacitatea la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost studiate.
Kestine 20 mg comprimate filmate
Rinită alergică:
La doze de 20 mg o dată pe zi, ebastina este eficientă în ameliorarea simptomelor rinitei alergice severe. La pacienții cu simptome mai puțin severe se recomandă o doză unică de 10 mg o dată pe zi.
Populații Detalii
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, se recomandă să nu depășească doza zilnică de 10 mg.
Populația pediatric
Utilizarea comprimatelor Kestine 20 mg este rezervată adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani.
Mod de administrare
Ebastina poate fi administrată cu sau fără mese
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Insuficiență hepatică severă
Copii sub vârsta de 12 ani.
În general contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (vezi pct. 4.6).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Aveți grijă la utilizarea ebastinei la pacienții cu risc cardiac cunoscut, cum ar fi cei cu sindrom de interval QT prelungit, hipokaliemie, care sunt tratați cu medicamente care induc o creștere a intervalului QT sau care inhibă sistemul enzimatic CYP3A4, cum ar fi azolul antifungice precum ketoconazol și itraconazol și antibiotice macrolide precum eritromicina (vezi pct. 4.5).
Deoarece există interacțiuni farmacocinetice cu agenți antituberculosi precum rifampicina (vezi pct. 4.5), trebuie să se acorde atenție atunci când se prescrie ebastină cu medicamente din acest grup.
Ebastina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu insuficiență renală sau insuficiență hepatică ușoară sau moderată (vezi pct. 4.2 și 5.2).
Acest medicament conține lactoză: pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de Lapp Lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Au fost evaluate interacțiunile ebastinei în asociere cu ketoconazol sau eritromicină (ambele cunoscute pentru prelungirea intervalului QTc). Cu aceste combinații, au fost observate interacțiuni care au dus la o creștere a nivelului plasmatic de ebastină, dar o prelungire a intervalului QTc cu doar aproximativ 10 msec mai mare decât cea observată numai cu ketoconazol sau eritromicină.
Au fost observate interacțiuni farmacocinetice atunci când ebastina este administrată concomitent cu rifampicină; aceste interacțiuni pot determina concentrații plasmatice mai mici și efecte antihistaminice reduse.
Nu au fost raportate interacțiuni ale ebastinei cu teofilină, warfarină, cimetidină, diazepam sau alcool.
Când ebastina se administrează cu alimente, se observă o creștere de 1,5 până la de 2 ori a concentrațiilor plasmatice și ASC ale principalului metabolit al acidului activ al ebastinei. Această creștere nu modifică valoarea Tmax. Administrarea ebastinei cu alimente nu interferează cu efectul său clinic.
04.6 Sarcina și alăptarea
Fertilitate
Nu există date privind fertilitatea la om în timpul tratamentului cu ebastină.
Sarcina
Sunt disponibile doar date limitate privind utilizarea ebastinei la femeile gravide. Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra toxicității asupra funcției de reproducere. Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea ebastinei în timpul sarcinii.
Timp de hrănire
Nu se știe dacă ebastina este excretată în laptele uman. Legarea ridicată de proteine a ebastinei și a metabolitului său major carebastina (> 97%) sugerează că nu ar trebui să existe nicio excreție a medicamentului în laptele uman. Ca măsură de precauție, evitați utilizarea ebastinei în timpul alăptării.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Funcțiile psihomotorii au fost studiate pe larg la om și nu s-a constatat niciun efect. Ebastina la dozele terapeutice recomandate nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, la pacienții sensibili care reacționează neobișnuit la ebastină, este mai bine să evaluați reacțiile individuale înainte pacientul conduce sau folosește utilaje: pot apărea somnolență sau amețeli (vezi pct. 4.8).
04.8 Efecte nedorite
Din analiza datelor privind 5.708 pacienți tratați cu ebastină în diferite studii clinice versus placebo, s-a constatat că cele mai frecvente reacții adverse au fost uscarea gurii și somnolența.
Reacțiile adverse raportate de copii (n = 460) în studiile clinice sunt similare cu cele observate la adulți.
Tabelul de mai jos prezintă reacțiile adverse raportate în studiile clinice și după punerea pe piață conform convenției: foarte frecvente (≥1 / 10), frecvente (≥1 / 100 până la
Raportarea reacțiilor adverse suspectate.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Supradozaj
În studiile efectuate cu doze mari, până la 100 mg administrate o dată pe zi, nu au fost observate semne sau simptome semnificative clinic.
Nu există un antidot specific față de ebastină. Spălarea gastrică, monitorizarea funcțiilor vitale, inclusiv ECG și tratamentul simptomatic vor trebui efectuate în cele din urmă.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice de uz sistemic Cod
ATC: R06AX22
Rezultate preclinice
Ebastina produce o inhibare rapidă și de lungă durată a efectelor induse de histamină și are o afinitate puternică pentru receptorii H1. După administrarea orală, nici ebastina, nici metaboliții săi nu traversează bariera hematoencefalică. Această caracteristică este legată de efectul sedativ scăzut observat. studii experimentale asupra acțiunii ebastinei asupra sistemului nervos central.
In vitro și in vivo, ebastina sa dovedit a fi un antagonist puternic, de lungă durată și foarte selectiv al receptorilor histaminei H1, fără acțiuni nedorite ale SNC și efecte anticolinergice.
Rezultate clinice
Testele de edem cutanat au arătat un efect antihistaminic semnificativ statistic și clinic, care apare după 1 oră și durează peste 48 de ore.
După întreruperea administrării ebastinei timp de 5 zile de tratament, activitatea antihistaminică persistă mai mult de 72 de ore. Această activitate se corelează cu nivelurile plasmatice ale metabolitului acid major carebastină.
După administrarea repetată, inhibarea receptorilor periferici rămâne la niveluri constante, fără tahifilaxie. Aceste rezultate sugerează că ebastina la doze de cel puțin 10 mg produce o inhibare rapidă, intensă și de lungă durată, compatibilă a receptorilor H1 periferici pentru histamină. administrare zilnică.
Sedarea a fost studiată utilizând teste EEG de droguri, performanță cognitivă, coordonare vizual-motorie și estimări subiective. Nu există o creștere semnificativă a sedării la dozele recomandate. Aceste rezultate sunt de acord cu cele din studiile clinice dublu-orb: incidența sedării a fost comparabilă în grupurile cu ebastină sau placebo. Efectele cardiace ale ebastinei au fost investigate în diferite studii clinice. La dozele recomandate, nu s-au observat efecte cardiace, inclusiv prelungirea intervalului QT. La subiecții fără factori de risc suplimentari, la doze repetate de până la 100 mg pe zi sau doze unice de 500 mg, o creștere modestă a ritmului cardiac de câteva bătăi pe minutul a dus la scurtarea intervalului QT, dar nici o modificare semnificativă a QTc.
Urticaria cronică idiopatică a fost studiată ca model clinic pentru toate formele de urticarie, deoarece, sub toate formele, fiziopatologia este similară indiferent de etiologie și deoarece, în perspectivă, este mai ușor recrutarea pacienților cronici. Este un factor cauzal în toate formele. de urticarie, în conformitate cu ceea ce este raportat în ghidurile clinice, se crede că ebastina este eficientă în ameliorarea simptomelor în toate tipurile de urticarie și nu numai în idiopaticele cronice.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Ebastina se absoarbe rapid și suferă un metabolism extins la prima trecere după administrarea orală.
Ebastina este aproape total transformată în metabolitul său acid farmacologic activ, carebastina.
După o doză unică de 10 mg pe cale orală, vârful plasmatic al metabolitului este observat după 2,6 - 4 ore și atinge niveluri cuprinse între 80 și 100 ng / ml. Timpul de înjumătățire al metabolitului acid este de 15 - 19 ore și 66% din medicament este excretat în urină în principal sub formă de metaboliți conjugați. După administrarea repetată de 10 mg o dată pe zi, starea de echilibru este atinsă în 3 - 5 zile cu vârfuri plasmatice între 130 și 160 ng / ml.
După o doză unică orală de 20 mg, vârfurile plasmatice de ebastină (valoarea medie 2,8 ng / ml) sunt atinse în 1-3 ore. Vârfurile plasmatice ale carebastinei metabolice ating o valoare medie de 157 ng / ml.
Educaţie in vitro pe microsomi hepatici umani a arătat că ebastina este metabolizată în carebastină în principal prin intermediul sistemului enzimatic CYP3A4. Administrarea concomitentă de ebastină și ketoconazol sau eritromicină (ambii inhibitori ai CYP3A4) la voluntari sănătoși a fost asociată cu concentrații plasmatice semnificativ crescute de ebastină și carebastină (vezi pct. 4.5).
Atât ebastina, cât și carebastina sunt legate de peste 97% de proteine.
Nu s-au observat modificări farmacocinetice semnificative statistic la subiecții vârstnici comparativ cu voluntarii adulți tineri.
La pacienții cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al carebastinei este crescut la 23 - 26 ore. În mod similar, la pacienții cu insuficiență hepatică timpul de înjumătățire plasmatică este crescut la 27 de ore.
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu au evidențiat efecte toxice semnificative pe baza studiilor convenționale de farmacologie de siguranță, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate, potențial cancerigen și toxicitate asupra funcției de reproducere.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
- Nucleu: Celuloză microcristalină, lactoză, amidon de porumb pregelatinizat, Croscarmeloză sodică, stearat de magneziu.
- Strat: Hipromeloză, Macrogol 6000, dioxid de titan.
06.2 Incompatibilitate
Nu stie nimeni.
06.3 Perioada de valabilitate
Kestine 10 mg comprimate filmate: 3 ani
Kestine 20 mg comprimate filmate: 3 ani
Perioada de valabilitate indicată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Kestine 10 mg comprimate filmate
Protejați-vă de lumină.
A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C
Kestine 20 mg comprimate filmate
A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Kestine 10 mg comprimate filmate
Blister din PVC / aluminiu.
Cutie cu 30 de comprimate de 10 mg -
Kestine 20 mg comprimate filmate
Blister din PVC / aluminiu.
Cutie cu 20 de comprimate de 20 mg -
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
ALMIRALL SpA
Via Messina, 38 Torre C
20154 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
KESTINE 10 mg comprimate acoperite, 30 comprimate AIC nr. 034930014
KESTINE 10 mg comprimate acoperite, 5 comprimate AIC nr. 034930040
KESTINE 10 mg comprimate acoperite, 10 comprimate AIC nr. 034930053
KESTINE 10 mg comprimate acoperite, 15 comprimate AIC nr. 034930065
KESTINE 10 mg comprimate acoperite, 20 comprimate AIC nr. 034930077
KESTINE 20 mg comprimate acoperite, 5 comprimate AIC nr. 034930091
KESTINE 20 mg comprimate acoperite, 10 comprimate AIC nr. 034930103
KESTINE 20 mg comprimate acoperite, 15 comprimate AIC nr. 034930089
KESTINE 20 mg comprimate acoperite, 20 comprimate AIC nr. 034930026
KESTINE 20 mg comprimate acoperite, 30 comprimate AIC nr. 034930038
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Kestine 10 mg comprimate filmate: decembrie 2001 - Reînnoire 2006
Kestine 20 mg comprimate filmate: iunie 2003 - Reînnoire 2006
