Medicamente antagoniste de calciu

Generalitate

Când vorbim despre blocanți ai canalelor de calciu (sau blocanți ai canalelor de calciu, dacă preferați), ne referim la „setul de ingrediente active capabile să inhibe canalele ionice de calciu cu tensiune de tip L (numite și COV). -L sau lent canale de calciu), localizate în mușchiul neted al vaselor arteriale și miocardului.

Canalele VOC-L (de lungă durată) se deschid foarte lent în caz de depolarizare a membranei celulare și nu trebuie confundate cu canalele rapide de calciu prezente în terminațiile pre-sinaptice.

Indicații terapeutice

Medicamentele antagoniste ale calciului - datorită capacității lor de a interacționa cu canalele de calciu prezente pe miocard și pe mușchiul neted vascular - sunt utilizate în tratamentul tulburărilor și patologiilor sistemului cardiovascular, cum ar fi angina pectorală, hipertensiunea și aritmiile cardiace.

Clasificare

De obicei, blocanții canalelor de calciu sunt împărțiți în funcție de structura lor chimică după cum urmează:

• 1,4-dihidropiridine (sau 1,4-DHP), cum ar fi, de exemplu, nicardipina și nifedipina.
• Fenilalchilamine (sau PAA), grupul căruia îi aparține verapamilul;
• Benzotiazepina (sau BTZ), printre care găsim diltiazemul.

1,4-dihidropiridinele sunt molecule solubile în grăsimi care, ca atare, pot traversa bariera hematoencefalică, deci pot fi utilizate pentru a reduce tensiunea arterială din creier. Totuși, acești blocanți ai canalelor de calciu preferă canalele de calciu localizate în mușchiul net arterial, deci exercită în principal o acțiune vasodilatatoare și sunt indicați în special în tratamentul hipertensiunii arteriale.
Fenilalchilaminele și benzotiazepinele, pe de altă parte, acționează preferențial asupra canalelor de calciu situate în inimă, reducând astfel activitatea inimii. Din acest motiv, acest tip de blocante ale canalelor de calciu este indicat în special în tratamentul anginei pectorale și a aritmiilor cardiace. .

Mecanism de acțiune

Așa cum am menționat, blocanții canalelor de calciu își exercită acțiunea asupra sistemului cardiovascular prin inhibarea activității canalelor de calciu cu tensiune de tip L.
De fapt, aceste canale sunt implicate atât în ​​contracția miocardului, cât și în procesele de vasoconstricție arteriolară.
Prin urmare, prin inhibarea acestor canale, contracția mușchiului neted vascular este blocată, cu o scădere consecventă a presiunii arteriale și o scădere a muncii cardiace. Mai detaliat, blocanții canalelor de calciu își efectuează acțiunea prin încetinirea sângelui presiune.faza de repolarizare a membranei celulei musculare.
În rezumat, se poate afirma că, datorită efectului vasodilatator și a efectului inotrop negativ generat de aceștia, blocanții canalelor de calciu sunt capabili să determine, respectiv, o scădere a încărcării postcirculare și a volumului de muncă al inimii.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentele antagoniste ale calciului suferă un metabolism parțial de primă trecere în ficat, operat în principal de citocromul P3A4 (sau CYP3A4), care determină o biodisponibilitate redusă.
Prin urmare, administrarea concomitentă de blocante ale canalelor de calciu și alte substanțe și / sau medicamente inhibitoare ale CYP3A4 (cum ar fi, de exemplu, eritromicină și suc de grapefruit) determină o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice ale aceloriași blocante ale canalelor de calciu. Ale căror consecințe pot fi grave .
Administrarea simultană a blocantelor canalelor de calciu și a inductorilor CYP3A4 (cum ar fi, de exemplu, rifampicina și fenobarbitalul), pe de altă parte, determină o scădere a nivelului sanguin al blocantelor canalelor de calciu, cu o posibilă scădere posibilă a eficacității terapeutice a acestora. principii.activ.
În orice caz, pentru mai multe informații despre interacțiunile medicamentoase pe care le pot stabili diferitele tipuri de blocante ale canalelor de calciu, vă rugăm să consultați prospectele medicamentelor individuale.

Efecte secundare

Ca și în cazul tuturor medicamentelor, blocantele canalelor de calciu pot provoca, de asemenea, diferite tipuri de efecte secundare. În general, tipul de efecte nedorite și intensitatea cu care apar variază de la pacient la pacient, în funcție de tipul de principiu activ utilizat, de calea de administrare aleasă și de sensibilitatea individuală față de principiul activ pe care cineva intenționează să îl utilizeze.
Cu toate acestea, unele reacții adverse sunt comune pentru întreaga clasă de blocante ale canalelor de calciu. Acestea includ:

• Hipotensiune;
• Edem periferic;
• Edem pulmonar;
• Roşeaţă;
• Durere de cap;
• Ameţeală;
• Confuzie;
• Palpitații, tahicardie și dureri în piept (efecte secundare care apar în principal cu utilizarea 1,4-DHP);
• Bradicardie și bloc atrioventricular (efecte adverse care apar de obicei în urma utilizării blocantelor canalelor de calciu, cum ar fi verapamil și diltiazem);
• Oboseală;
• Slăbiciune;
• Erupții cutanate;
• Greață și vărsături;
• Diaree sau constipație.

Pentru a evita apariția efectelor secundare, cum ar fi palpitații, dureri toracice și tahicardie, 1,4-dihidropiridine pot fi utilizate în combinație cu medicamente care blochează β.
În schimb, blocanții canalelor de calciu, cum ar fi verapamilul și diltiazemul, nu trebuie utilizați în combinație cu blocanții β, deoarece poate fi întâlnită o sumă a efectelor depresive cardiace exercitate de ambele categorii de medicamente.

Alte articole despre „Medicamente antagoniste de calciu”

1. Medicamente antagoniste AT1 sau sartan
2. Fiziologia mediului gastric și a ulcerului peptic