Ingrediente active: Trinitroglicerina
Rectogesic® 4 mg / g unguent rectal
Indicații De ce se utilizează Rectogesic? Pentru ce este?
Rectogesic este un unguent rectal care conține trinitrat de gliceril ca ingredient activ. Trinitratul de glicerină face parte din familia medicamentelor numite nitrați organici.
Unguentul ajută la ameliorarea simptomului durerii cauzat de fisurile anale cronice. Termenul de fisură anală este definit ca o leziune a membranei mucoase care acoperă canalul anal. Aplicarea topică a trinitratului de gliceril pe canalul anal reduce presiunea anală și crește fluxul sanguin, reducând astfel durerea.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Rectogesic
Nu utilizați Rectogesic dacă:
- sunteți alergic la gliceril trinitrat sau medicamente similare
- sunteți alergic la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6)
- suferiți de tensiune arterială scăzută
- suferiți de tulburări cardiace sau vasculare
- suferiți de glaucom cu unghi închis, o afecțiune în care presiunea din ochi crește rapid provocând pierderea vederii
- suferiți de migrene sau dureri de cap recurente
- suferiți de presiune intracraniană crescută sau de presiune ridicată în cap (de ex.leziuni ale capului sau hemoragii cerebrale - sângerări datorate ruperii unui vas de sânge în creier, care poate fi fatală fără tratament medical imediat. Hemoragia cerebrală este raportată frecvent ca un tip de accident vascular cerebral) sau circulație cerebrală inadecvată (volum scăzut de circulație a sângelui în creier)
- suferiți de anemie (conținut scăzut de fier în sânge)
- luați oricare dintre următoarele: medicamente pentru disfuncție erectilă, cum ar fi citrat de sildenafil, tadalafil, vardenafil; medicamente pentru angina pectorală sau dureri de inimă, cum ar fi gliceril trinitrat (TNG), izosorbid dinitrat, amil sau nitrit de butil; medicamente pentru hipertensiune arterială sau pentru depresie (antidepresive triciclice), acetilcisteină sau alteplază.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Rectogesic
Aveți grijă deosebită cu Rectogesic:
- dacă suferiți de boli de ficat sau rinichi
- în cazul administrării de heparină, trebuie efectuată o monitorizare atentă a sângelui, deoarece poate fi necesară modificarea dozei de heparină. Consultați-vă medicul înainte de a opri tratamentul cu Rectogesic
- dacă aveți hemoroizi și sângerări mai mult decât de obicei, opriți utilizarea Rectogesic și consultați-vă medicul
- dacă simțiți o durere de cap severă atunci când utilizați Rectogesic, spuneți medicului dumneavoastră cine va decide dacă va schimba cantitatea de Rectogesic sau va întrerupe utilizarea totală a unguentului.
Rectogezicul poate provoca scăderea tensiunii arteriale. Este bine să vă ridicați încet dintr-o poziție culcată sau așezată, altfel vă puteți simți leșinat. Dacă beți alcool în timp ce luați Rectogesic, este mai probabil să simțiți o scădere a tensiunii arteriale.
Copii și adolescenți
Rectogesic nu este indicat copiilor și tinerilor cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu a fost testat pe subiecți din această grupă de vârstă.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Rectogesic
Alte medicamente și Rectogesic
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele obținute fără prescripție medicală.
Următoarele medicamente pot crește efectul Rectogesic asupra scăderii tensiunii arteriale
- Medicamente pentru depresie (antidepresive triciclice)
- Medicamente pentru disfuncție erectilă (impotență masculină) (citrat de sildenafil, tadalafil, vardenafil)
- Medicamente pentru hipertensiune arterială
- Diuretice
- Tranchilizante utilizate frecvent
- Medicamente utilizate pentru tratarea problemelor cardiace (izosorbid dinitrat, amil sau nitrit de butil)
Alte medicamente
- Acetilcisteina poate potența efectul Rectogesic asupra fluxului sanguin
- Efectul heparinei (utilizat pentru controlul coagulării sângelui) poate scădea atunci când este utilizat cu Rectogesic
- Efectul alteplazei (utilizat pentru tratarea problemelor cardiace) poate scădea atunci când este administrat împreună cu Rectogesic
- Luarea Rectogesic cu dihidroergotamină (utilizată pentru tratamentul migrenelor) poate crește acțiunea dihidroergotaminei și poate duce la vasoconstricție coronariană (îngustarea vaselor de sânge din inimă, ceea ce determină reducerea fluxului sanguin)
- Acidul acetilsalicilic (aspirina) și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (unele tipuri de analgezice) pot modifica efectul terapeutic al Rectogesic.
Rectogezic și alcool
Aveți grijă la consumul de alcool, deoarece utilizarea unguentului poate determina alcoolul să aibă un efect mai mare decât de obicei.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Rectogesic nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau alăptării.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua medicamente dacă sunteți gravidă sau alăptați.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Nu există studii cu privire la efectul pe care îl are utilizarea Rectogesic 4 mg / g unguent rectal asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. mașina sau folosiți mașini până când aceste efecte au dispărut complet.
Rectogesic conține lanolină și propilen glicol
Acest medicament conține lanolină (grăsime de lână) care poate provoca reacții cutanate (de exemplu, dermatită de contact). Medicamentul conține, de asemenea, propilen glicol, care poate provoca iritarea pielii.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Rectogesic: Doze
Mod de administrare
Rectogesic 4 mg / g unguent rectal este pentru uz rectal.
Utilizați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul. Doza recomandată este de aproximativ 375 mg de unguent (aproximativ 1,5 mg de glicerină trinitrat) aplicată în canalul anal la fiecare 12 ore.
Pentru a aplica unguentul, puteți folosi o protecție pe deget, cum ar fi un film adeziv sau o acoperire pentru degete. Capacele pentru degete pot fi găsite la o farmacie sau la un furnizor de articole chirurgicale și folia adezivă din cel mai apropiat supermarket. Pentru dozare, așezați degetul de-a lungul liniei de 2,5 cm indicată pe cutia exterioară și aplicați o bandă de unguent pe lungimea liniei la capătul degetului, apăsând ușor tubul. Introduceți ușor unguentul în canalul anal cu degetul, care trebuie introdus până la prima articulație a degetului (aproximativ 1 cm) în interiorul anusului.
Aplicați unguentul la fiecare douăsprezece ore conform instrucțiunilor medicului dumneavoastră și nu depășiți doza. Spălați-vă mâinile după utilizare și aruncați capacul degetelor sau folia adezivă (nu în toaletă).
Continuați tratamentul până când durerea dispare sau până la maximum 8 săptămâni. Dacă durerea anală nu se îmbunătățește cu utilizarea Rectogesic, consultați-vă din nou medicul pentru a vă asigura că nu există alte cauze.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Rectogesic
Dacă utilizați mai mult Rectogesic decât ar trebui
Dacă observați că ați aplicat mai mult unguent decât ar trebui, vă puteți simți amețit și amețit. De asemenea, poate avea bătăi rapide ale inimii sau palpitații. Dacă prezentați aceste simptome, spălați excesul de unguent și spuneți imediat medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Dacă uitați să utilizați Rectogesic
Nu utilizați o doză dublă pentru a compensa doza uitată. Aplicați următoarea doză la ora obișnuită.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Rectogesic
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Efecte secundare grave:
- Reacții anafilactoide (reacție alergică, potențial fatală, care se manifestă ca umflarea feței, buzelor, limbii sau gâtului, dificultăți de respirație, respirație scurtă sau colaps). Dacă aveți oricare dintre aceste simptome, opriți utilizarea unguentului și consultați imediat medicul dumneavoastră.
- Reacții alergice cutanate (potențial grave). Dacă aveți o reacție alergică a pielii, opriți utilizarea unguentului și consultați imediat medicul
Alte reacții adverse:
Foarte frecvente (pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane)
- Cefalee, care poate fi severă. Dacă aveți o durere de cap ca efect secundar, îndepărtați unguentul. Dacă durerile de cap sunt deranjante, poate fi necesar să vă adresați medicului dumneavoastră dacă trebuie să încetați să utilizați medicamentul.
Frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane)
- Ameţeală
- Greaţă
Mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane)
- Diaree
- A repetat
- Sângerări rectale, tulburări rectale
- Disconfort anal, mâncărime sau arsură a canalului anal
- Bătăi rapide ale inimii sau palpitații
Rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane)
- Senzație de leșin în picioare
Reacții adverse necunoscute (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile)
- Sentiment de gol în cap, leșin
- Tensiunea arterială scăzută
- Iritație sau durere la nivelul locului de aplicare
Alte reacții adverse cunoscute asociate cu utilizarea medicamentelor gliceril trinitrat (frecvență necunoscută)
- Flushes
- Angină instabilă (durere în piept)
- Tensiunea arterială crescută după întreruperea tratamentului
- Methemoglobinemie (simptomele sunt o decolorare albastră / purpurie a pielii și dificultăți de respirație)
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare cu privire la siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor. Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe tub și cutie după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
- A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C
- Nu înghețați
- Păstrați tubul bine închis
- Odată deschis, utilizați unguentul în termen de 8 săptămâni.
Compoziție și formă farmaceutică
Ce conține Rectogesic
Ingredientul activ este trinitratul de gliceril. Un gram de unguent rectal conține 4 mg trinitrat de gliceril. Doza uzuală de 375 mg Rectogesic conține aproximativ 1,5 mg trinitrat de glicerină.
Celelalte componente sunt: propilen glicol, lanolină, sesbioleat de sorbitan, parafină tare și parafină moale albă.
Cum arată Rectogesic și conținutul ambalajului
Rectogesic este un unguent rectal alb, omogen, opac distribuit în tuburi de aluminiu de 30 g
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
RECTOGESIC 4 MG / G POMADE RECTAL
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Trinitroglicerină: 4 mg / g.
Un gram de unguent rectal conține 4 mg trinitrat de gliceril (TNG). 375 mg din această formulare conține aproximativ 1,5 mg de TNG.
Excipienți cu efect cunoscut:
Fiecare gram de unguent rectal conține, de asemenea, 36 mg de propilen glicol și 140 mg de lanolină.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Unguent rectal.
Formulare în unguent albicios, omogen, opac.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Unguentul rectal 4 mg / g rectal este indicat la adulți pentru ameliorarea durerii asociate cu fisura anală cronică.
În timpul dezvoltării clinice, medicamentul a prezentat un efect modest asupra îmbunătățirii intensității medii a durerii zilnice (vezi pct. 5.1).
04.2 Doze și mod de administrare
Calea de administrare: utilizare rectală
Adulți:
Pentru a aplica unguentul, puteți utiliza o protecție pe deget, cum ar fi o folie adezivă sau un capac pentru degete (cumpărați capacele pentru degete separat, la farmacie sau la distribuitorul de articole chirurgicale sau folia adezivă la cel mai apropiat supermarket). Pentru dozare, așezați degetul de-a lungul liniei de 2,5 cm indicată pe cutia care conține Rectogesic și aplicați o bandă de unguent pe lungimea liniei la capătul degetului, apăsând ușor tubul. Cantitatea de unguent trebuie să fie de aproximativ 375 mg (1,5 mg de TNG) Apoi introduceți ușor degetul cu protectorul în canalul anal până la prima articulație interfalangiană și aplicați unguentul în mișcări circulare pe peretele canalului.
O doză de unguent de 4 mg / g conține 1,5 mg trinitrat de gliceril. Această doză trebuie aplicată intra-anal la fiecare douăsprezece ore. Tratamentul poate fi continuat până când durerea dispare, până la maximum 8 săptămâni.
Rectogesic trebuie utilizat atunci când tratamentul conservator s-a dovedit insuficient pentru tratamentul simptomelor acute ale fisurilor anale.
Vârstnici (peste 65 de ani):
Nu există indicații pentru utilizarea Rectogesic la vârstnici.
Pacienți cu insuficiență hepatică sau renală:
Nu există indicații pentru utilizarea Rectogesic la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.
Copii și adolescenți:
Utilizarea Rectogesic nu este recomandată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea acestuia.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă "gliceril trinitrat" sau la oricare dintre excipienții enumerați la punctul 6.1 sau la alți nitrați organici.
Tratamentul concomitent cu inhibitori de fosfodiesterază tip 5 (PDE5) de ex. citrat de sildenafil, tadalafil, vardenafil și cu alți nitrați organici donatori de NO (oxid nitric), cum ar fi alți derivați TNG cu acțiune lungă, cum ar fi izosorbid dinitrat, amil sau nitrit de butil
Hipotensiune ortostatică, hipotensiune arterială sau hipovolemie necorectată, deoarece utilizarea trinitratului de gliceril în aceste condiții poate induce hipotensiune severă sau șoc.
Creșterea presiunii intracraniene (de exemplu, leziuni ale capului sau hemoragii cerebrale) sau circulație cerebrală inadecvată.
Migrenă sau cefalee recurentă.
Stenoza aortică sau mitrală.
Cardiomiopatia hipertrofică obstructivă.
Pericardită constrictivă sau tamponare pericardică.
Anemie puternică.
Glaucom cu unghi închis.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Echilibrul beneficiu / risc al unguentului Rectogesic trebuie stabilit individual. La unii pacienți, după tratamentul cu Rectogesic, pot apărea dureri de cap severe. În unele cazuri, se recomandă reevaluarea dozei adecvate. La pacienții la care raportul risc / beneficiu este considerat negativ, tratamentul cu Rectogesic trebuie întrerupt la recomandări medicale și trebuie inițiat un nou tratament terapeutic sau chirurgical.
Rectogesic trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu afecțiuni hepatice sau renale severe.
Evitați hipotensiunea arterială excesivă, în special pentru perioade prelungite de timp, având în vedere posibilele efecte nocive asupra creierului, inimii, ficatului și rinichilor din cauza perfuziei slabe și a riscului consecutiv de ischemie, tromboză și afectarea funcționalității acestor organe. Pacienții trebuie sfătuiți să treacă încet de la culcat sau așezat la stând în picioare pentru a minimiza hipotensiunea ortostatică. Acest sfat este deosebit de important pentru pacienții cu hipovolemie și în tratament diuretic. Hipotensiunea indusă de glicerină poate fi însoțită de bradicardie paradoxală și angină pectorală crescută. este posibil ca persoanele în vârstă să fie mai susceptibile la apariția hipotensiunii ortostatice, mai ales atunci când se ridică brusc.Nu există indicații privind utilizarea Rectogesic la vârstnici.
Alcoolul poate potența efectele hipotensive ale trinitratului de gliceril.
Dacă medicul decide să prescrie un unguent pe bază de glicerină pacienților cu boli de inimă, de exemplu. infarct miocardic acut sau insuficiență cardiacă congestivă, trebuie efectuată o monitorizare clinică și hemodinamică atentă pentru a evita riscul potențial de hipotensiune și tahicardie.
Întrerupeți tratamentul dacă sângerările asociate cu hemoroizi cresc.
Această formulare conține propilen glicol și lanolină care pot provoca iritații și reacții cutanate (de exemplu, dermatită de contact).
Dacă durerea anală persistă, poate fi necesar un diagnostic diferențial pentru a exclude alte cauze posibile.
Trinitratul de glicerină poate interfera cu dozarea de catecolamine și acid vanylmandelic în urină, deoarece crește excreția acestor substanțe.
Tratamentul concomitent cu alte medicamente trebuie abordat cu prudență. Vezi secțiunea 4.5 pentru informații specifice.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Tratamentul concomitent cu alte vasodilatatoare, blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ai ECA, beta-blocante, diuretice, antihipertensive, antidepresive triciclice și tranchilizante majore, precum și consumul de alcool, pot potența efectul de scădere a tensiunii arteriale indus de rectogezie. Prin urmare, luați în considerare cu atenție tratamentul concomitent cu aceste medicamente înainte de a începe tratamentul cu Rectogesic.
Efectul hipotensor al nitraților organici este îmbunătățit prin administrarea concomitentă de inhibitori de fosfodiesterază tip 5 (PDE5), de exemplu sildenafil, tadalafil, vardenafil (vezi pct. 4.3).
Rectogesic este contraindicat în tratamentul concomitent cu medicamente donatoare de NO (oxid nitric), cum ar fi izosorbid dinitrat, amil sau nitrit de butil (vezi pct. 4.3).
Acetilcisteina poate potența efectul vasodilatator al trinitratului de glicerină.
Tratamentul concomitent al trinitratului de gliceril intravenos cu heparină intravenoasă scade eficacitatea heparinei în sine. Este necesară o monitorizare atentă a parametrilor de coagulare a sângelui; iar doza de heparină trebuie ajustată în consecință. Retragerea Rectogesic poate induce o creștere bruscă a PTT (timpul parțial de tromboplastină). În acest caz, poate fi necesar să reduceți doza de heparină.
Administrarea concomitentă de gliceril trinitrat intravenos și alteplază poate induce o reducere a activității trombolitice a alteplazei.
Administrarea concomitentă de Rectogesic și dihidroergotamină poate crește biodisponibilitatea dihidroergotaminei și poate induce vasoconstricție coronariană. Nu poate fi exclusă posibilitatea unui răspuns terapeutic modificat la Rectogesic după administrarea de acid acetilsalicilic și antiinflamatoare nesteroidiene.
04.6 Sarcina și alăptarea
Fertilitate
Nu există date disponibile cu privire la efectul Rectogesic asupra fertilității umane. Studiile la șobolani sugerează că nu există pericole speciale în condițiile de utilizare recomandate (vezi secțiunea 5.3).
Sarcina: Nu există date adecvate privind utilizarea trinitratului de gliceril la femeile gravide. Studiile la animale sunt insuficiente pentru a arăta efectele asupra sarcinii, dezvoltării embrionare / fetale, nașterii și dezvoltării postnatale (vezi pct. 5.3). Rectogesic nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.
Alăptare: Nu se știe dacă trinitratul de gliceril este excretat în laptele uman. Având în vedere efectele dăunătoare potențiale asupra sugarului alăptat (vezi pct. 5.3), utilizarea Rectogesic nu este recomandată în timpul alăptării.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje cu Rectogesic. Rectogesic, în special la prima utilizare, poate induce amețeli, amețeli, vedere încețoșată, cefalee sau oboseală la unii pacienți. Pacienții trebuie descurajați să conducă vehicule sau să folosească utilaje. în timpul tratamentului cu Rectogesic.
04.8 Efecte nedorite
La pacienții tratați cu Rectogesic 4 mg / g unguent rectal, cea mai frecventă reacție adversă legată de terapie a fost cefaleea dependentă de doză, care a apărut cu o incidență de 57%.
Tabelul de mai jos prezintă reacțiile adverse, care au apărut în timpul studiilor clinice, defalcate în funcție de clasa pe sisteme și organe. În cadrul fiecărei clase de sisteme de organe, reacțiile adverse au fost grupate după frecvență după cum urmează: foarte frecvente (> 1/10), frecvente (> 1/100 1/1000
Reacțiile adverse la trinitratul de gliceril sunt de obicei dependente de doză și majoritatea rezultă din activitatea vasodilatatoare. Cefaleea, care poate fi severă, este cel mai frecvent raportat efect nedorit. În studiile clinice de fază III cu Rectogesic 4 mg / g unguent rectal, incidența cefaleei ușoare, moderate și severe a fost de 18%, 25% și, respectiv, 20%. Pacienții cu antecedente de migrenă sau cefalee recurentă au prezentat un risc crescut în timpul tratamentului (vezi pct. 4.3). Cefaleea poate reapărea în fiecare zi, în special la doze mai mari. Cefaleea poate fi tratată cu analgezice ușoare, de exemplu paracetamol, și este reversibilă odată cu întreruperea tratamentului.
În studiile clinice au fost raportate cazuri rare de evenimente de hipotensiune ortostatică asociate cu simptome de vertij și amețeli. Nu există dovezi ale unei tendințe legate de doză în incidența acestor evenimente.
Evenimentul de hipotensiune ortostatică a fost ușor la majoritatea pacienților și nu au fost raportate evenimente de hipotensiune ortostatică în timpul studiilor clinice de fază III.
În unele cazuri, apariția amețelilor și vertijului a dus la întreruperea trinitratului de glicerină.
Experiență post-marketing
Aceste reacții au fost primite ca rapoarte spontane și, prin urmare, frecvența lor nu este cunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tulburări ale sistemului nervos: senzație de amețeală, sincopă
Tulburări vasculare: hipotensiune arterială, hipotensiune ortostatică
Tulburări ale sistemului imunitar: hipersensibilitate, reacție anafilactoidă
Tulburări generale și condiții ale locului de administrare: iritație la locul de administrare, urticarie și durere la locul de administrare.
La unii pacienți, amețeala și hipotensiunea (inclusiv hipotensiunea ortostatică) au fost severe până la necesitatea întreruperii tratamentului.
Efectele acestei clase de medicamente
Foarte rar, dozele terapeutice de nitrați organici au cauzat methemoglobinemie la pacienții aparent sănătoși. Pot apărea și înroșirea feței, angină instabilă și hipertensiune arterială de sevraj.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Supradozaj
Supradozajul accidental de Rectogesic poate provoca hipotensiune și tahicardie reflexă. Nu se cunoaște niciun antagonist specific al efectelor vasodilatatoare ale trinității gliceril și nici o intervenție nu a fost supusă unui studiu controlat ca terapie pentru supradozajul cu trinitrat de gliceril. Deoarece hipotensiunea arterială asociată cu supradozajul cu gliceril trinitrat este cauzată de dilatația venoasă și hipovolemia arterială, terapia prudentă în această situație ar trebui direcționată spre creșterea volumului de lichid în circulația sistemică. Ridicarea pasivă a picioarelor pacientului poate fi suficientă, dar poate fi necesară și o perfuzie intravenoasă de ser fiziologic normal sau lichid similar. În cazuri excepționale de hipotensiune arterială severă sau șoc, pot fi necesare măsuri de resuscitare.
Dozajul excesiv poate duce, de asemenea, la methemoglobinemie. În acest caz, interveniți cu o infuzie de albastru de metilen.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: relaxante musculare
Codul ATC: C05AE01
Principala acțiune farmacologică a trinitratului de gliceril este relaxarea mușchiului neted vascular și este mediată de eliberarea de oxid nitric. Când se aplică unguent gliceril trinitrat intra-anal, se realizează relaxarea sfincterului anal intern.
Hipertonicitatea părții interne a sfincterului anal, dar nu și a celui extern, reprezintă un factor de predispoziție pentru formarea fisurilor anale.Vasele de sânge din zona de tranziție anală (anoderm) curg prin sfincterul anal intern (SAI). Prin urmare, o hipertonicitate a NOS poate induce o scădere a fluxului sanguin și poate provoca ischemie în această regiune.
Distensia rectului produce un reflex inhibitor al zonei rectal-anale și relaxarea sfincterului anal intern. Nervii care mediază acest reflex se găsesc în peretele intestinal. Eliberarea neurotransmițătorului NO din acești nervi joacă un rol semnificativ în fiziologia sfincterului anal intern. În mod specific, NO mediază reflexul inhibitor rectal-anal la oameni. relaxarea SAI.
S-a stabilit legătura dintre hipertonicitatea SAI, spasmul și prezența unei fisuri anale. Pacienții cu fisură anală cronică au o presiune anală maximă medie de repaus semnificativ mai mare decât martorii; fluxul sanguin în derma anală la pacienții cu fisură anală cronică a fost semnificativ mai mic decât la martori. La pacienții ale căror fisuri s-au vindecat după sfincterotomie, s-a demonstrat o reducere a presiunii anale și o îmbunătățire a fluxului sanguin al anodermului, cu dovezi suplimentare ale naturii ischemice a fisurii anale. Aplicarea topică a unui donator de NO (trinitroglicerină) determină relaxarea a sfincterului anal, cu reducerea consecventă a presiunii anale și îmbunătățirea fluxului sanguin anodermic.
Efect asupra durerii
Rectogesic 4 mg / g unguent rectal controlat placebo a fost prezentat în trei studii clinice de fază III pentru îmbunătățirea intensității medii a durerii zilnice, măsurată pe o scară analogă vizuală de 100 mm, asociată cu fisura anală cronică. Studiu, Rectogesic 4 mg / g unguent rectal redus intensitatea medie a durerii zilnice pe parcursul a 21 de zile cu 13,3 mm (39,2 mm la momentul inițial) comparativ cu 4,3 mm (25,7 mm la momentul inițial) cu placebo (p
Efect asupra cicatricii
În toate cele trei studii, vindecarea fisurilor anale la pacienții tratați cu Rectogesic 4 mg / g unguent rectal nu a fost statistic diferită de tratamentul cu placebo. Rectogezicul nu este indicat pentru vindecarea fisurilor anale cronice.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Volumul de distribuție al trinitratului de gliceril este de aproximativ 3 L / kg, care este eliminat din acest volum în rate de timp extrem de rapide, rezultând un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 3 minute. Ratele de clearance observate (apropiate de 1L / kg / min) depășesc în mare măsură fluxul sanguin hepatic. Siturile cunoscute ale metabolismului extrahepatic includ celulele roșii din sânge și pereții vasculari. Produsele inițiale ale metabolismului gliceril trinitratului sunt azotatul anorganic și 1,2 și 1,3-dinitroglicerolul. Dinitrii sunt vasodilatatori mai puțin eficienți decât trinitratul de gliceril, dar rămân mai mult în ser. Contribuția lor la relaxarea sfincterului anal intern este necunoscută. Dinitrații sunt în continuare metabolizați în mononitrați non-vasoactivi și în cele din urmă în glicerol și dioxid de carbon. La șase subiecți sănătoși, biodisponibilitatea medie a trinitratului de gliceril administrat în canalul anal prin unguent de 0,2% a fost de aproximativ 50% din doza de 0,75 mg.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate după doze repetate
Nu au fost efectuate studii sistemice de toxicitate asupra Rectogesic. Datele publicate indică faptul că dozele orale mari de gliceril trinitrat pot avea efecte toxice (methemoglobinemie, atrofie testiculară și aspermatogeneză) în tratamentul pe termen lung. Cu toate acestea, aceste aspecte nu sunt deosebit de periculoase pentru oameni în condiții de utilizare terapeutică.
Mutagenicitate și carcinogenitate
Datele din studiile preclinice cu TNG relevă efecte genotoxice, exclusiv la tulpina de Salmonella typhimurium TA1535. Administrarea de TNG în dieta rozătoarelor de-a lungul vieții a condus la concluzia că trinitratul de gliceril nu are efect cancerigen relevant în intervalul de doze terapeutice la om.
Toxicitate reproductiva
Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere efectuate la șobolani și iepuri prin administrare intravenoasă, intraperitoneală și cutanată de gliceril trinitrat nu au evidențiat efecte adverse asupra fertilității sau dezvoltării embrionare la doze care nu au indus toxicitate maternă. Nu s-au observat efecte teratogene. La șobolani, s-au observat efecte fetotoxice (scădere în greutate la naștere) la doze mai mari de 1 mg / kg / zi (PI) și 28 mg / kg / zi (dermică) după expunerea uterină în timpul dezvoltării fetale.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Propilen glicol
Lanolină
Sorbitan sesquioleate
Parafină tare
Parafină moale albă
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
36 luni
După prima deschidere: 8 săptămâni.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
Nu înghețați.
Păstrați tubul bine închis.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
30 g
Tuburi din aluminiu cu capac alb cu șurub din polietilenă, fără perforare.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
ProStrakan Limited
Parcul de afaceri Galabank
Galashiels
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
AIC n. 037537014
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
23/05/2007
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2015
