Ingrediente active: acid risedronic (risedronat de sodiu)
Actonel 5 mg comprimate filmate
De ce se utilizează Actonel? Pentru ce este?
La fel și Actonel
Actonel aparține unui grup de medicamente non-hormonale numite bifosfonați, care sunt utilizate pentru tratarea bolilor osoase. Acționează direct asupra oaselor, întărindu-le și reducând astfel riscul de fracturi.
Osul este țesut viu. Materia osoasă veche este în mod constant îndepărtată și înlocuită cu os nou.
Osteoporoza postmenopauză este o boală care se dezvoltă la femei după menopauză, prin care oasele femeilor devin mai fragile și mai predispuse la fracturi cauzate de căderi sau tulpini.
Osteoporoza apare mai ușor la femeile care au ajuns la menopauză precoce și, de asemenea, la pacienții tratați pentru perioade prelungite cu terapii cu cortizon.
Oasele cele mai predispuse la fracturare sunt cele ale coloanei vertebrale, șoldului și încheieturii mâinii, deși toate oasele din corp se pot fractura. Fracturile asociate osteoporozei pot provoca, de asemenea, dureri de spate, pierderea înălțimii și curbura spatelui (cocoașă). Mulți pacienți cu osteoporoză nu prezintă simptome și nici nu știu că le au.
Pentru ce este potrivit Actonel
Pentru tratamentul osteoporozei
- La femeile aflate în postmenopauză
Pentru prevenirea osteoporozei
- La femeile cu risc crescut de osteoporoză (inclusiv densitate osoasă scăzută, menopauză timpurie sau antecedente familiale de osteoporoză)
- La femeile aflate în postmenopauză care urmează terapie sistemică cu cortizon pentru perioade prelungite. Actonel menține sau mărește masa osoasă.
Contraindicații Când Actonel nu trebuie utilizat
Nu luați Actonel:
- Dacă sunteți alergic la risedronat de sodiu sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament
- Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți hipocalcemie (nivel scăzut de calciu în sânge);
- Dacă sunteți gravidă, dacă ați putea fi gravidă sau dacă intenționați să rămâneți gravidă oricum;
- Dacă alăptați
- Dacă aveți probleme renale severe.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Actonel
Înainte să luați Actonel, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului:
- Dacă nu puteți să vă mențineți trunchiul drept (așezat sau în picioare) timp de cel puțin treizeci de minute;
- Dacă aveți un metabolism osos și mineral anormal (cum ar fi deficiența vitaminei D, anomalii ale hormonilor paratiroidieni, ambele cauzând niveluri scăzute de calciu din sânge);
- Dacă ați avut sau ați avut probleme cu esofagul (tubul care vă conectează gura de stomac) în trecut. De exemplu, este posibil să fi avut dureri sau dificultăți la înghițirea alimentelor sau vi s-a spus anterior că aveți esofagul lui Barrett ( o afecțiune asociată cu modificări ale celulelor care acoperă esofagul inferior);
- Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri (cum ar fi lactoza)
- Dacă aveți sau ați avut dureri, umflături sau amorțeli la nivelul maxilarului sau senzație de „maxilar greu și / sau maxilar” sau slăbirea unui dinte;
- Dacă urmează un tratament dentar sau urmează să fie supus unei intervenții chirurgicale dentare, vă rugăm să informați medicul dentist că sunteți tratat cu Actonel.
Dacă aveți oricare dintre aceste probleme, medicul dumneavoastră vă va spune ce să faceți pentru a lua Actonel.
Copii și adolescenți
Utilizarea risedronatului de sodiu nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 18 ani, din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Actonel
Medicamentele care conțin oricare dintre următoarele reduc efectul Actonel atunci când este luat în același timp:
- fotbal
- magneziu
- aluminiu (de exemplu unele preparate pentru probleme digestive)
- fier
Aceste medicamente trebuie administrate la cel puțin treizeci de minute după comprimatul Actonel.
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Actonel cu alimente și băuturi
Este foarte important să nu luați comprimatul Actonel cu alimente sau băuturi (cu excepția apei de la robinet), deoarece acest lucru poate face medicamentul mai puțin eficient.
În special, nu luați acest medicament împreună cu produse lactate (inclusiv lapte), deoarece conțin calciu (vezi secțiunea „Alte medicamente și Actonel”).
Alimentele și băuturile (cu excepția apei de la robinet) trebuie luate la cel puțin 30 de minute după comprimatul Actonel.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
NU luați Actonel dacă sunteți sau puteți fi gravidă sau dacă intenționați să rămâneți gravidă (vezi secțiunea „Nu luați Actonel”). Nu sunt cunoscute riscurile potențiale asociate cu utilizarea „risedronatului de sodiu (substanța activă din Actonel) la femeile gravide. NU luați Actonel dacă alăptați (vezi secțiunea„ Nu luați Actonel ”).
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Actonel nu are efecte cunoscute care să interfereze cu capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Actonel conține o cantitate mică de lactoză (vezi secțiunea „Atenționări și precauții”).
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Actonel: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Doza recomandată:
Luați ONE comprimat Actonel (5 mg risedronat de sodiu) o dată pe zi.
Pentru confortul dvs., zilele săptămânii sunt imprimate pe spatele blisterului pentru a vă ajuta să vă amintiți să luați tableta.
CÂND să vă luați comprimatul Actonel
Este foarte IMPORTANT să luați Actonel cu cel puțin 30 de minute înainte ca mâncarea sau băutura (cu excepția apei de la robinet) sau alte medicamente să fie luate în timpul zilei.
În cazul special în care administrarea înainte de micul dejun nu este posibilă, Actonel poate fi luat în același timp în fiecare zi, pe stomacul gol, într-unul din următoarele moduri:
- între mese: cel puțin 2 ore după ultima ingestie de alimente, băuturi (cu excepția apei de la robinet) sau alte medicamente. Nu mâncați și nu beți (cu excepția apei de la robinet) timp de 2 ore după ce ați luat comprimatul Actonel.
Sau
- seara: Actonel trebuie administrat la cel puțin 2 ore după ultima ingestie de alimente, băuturi (cu excepția apei de la robinet) sau medicament din ziua respectivă. Actonel trebuie administrat cu cel puțin 30 de minute înainte de culcare.
CUM să luați comprimatul Actonel
- Comprimatul trebuie luat în timp ce păstrați trunchiul în poziție verticală (în picioare sau așezat) pentru a evita arsurile la stomac.
- Comprimatul trebuie înghițit cu cel puțin un pahar (120 ml) de apă de la robinet.
- Comprimatul trebuie înghițit întreg și nu dizolvat sau mestecat.
- După ce ați înghițit comprimatul, evitați să stați culcat timp de 30 de minute.
Medicul dumneavoastră vă va spune dacă aveți nevoie de suplimente de calciu și vitamine dacă aveți un aport insuficient de aceste substanțe în dieta dumneavoastră.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Actonel
Dacă luați mai mult Actonel decât trebuie
În cazul în care dumneavoastră sau oricine altcineva ați înghițit accidental mai multe comprimate Actonel decât cele prescrise, beți un pahar plin cu lapte și consultați un medic.
Dacă uitați să luați Actonel
Dacă ați uitat să luați comprimatul la ora programată, luați-o cât mai curând posibil, urmând instrucțiunile de mai sus (de exemplu, înainte de micul dejun, între mese sau seara).
NU luați două comprimate în aceeași zi pentru a compensa comprimatul uitat.
Dacă încetați să luați Actonel
Dacă vă opriți, este posibil să începeți să pierdeți masa osoasă. Prin urmare, se recomandă să vă adresați medicului dumneavoastră înainte de a întrerupe terapia.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Actonel
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Nu mai luați Actonel și consultați imediat medicul dumneavoastră dacă aveți oricare dintre următoarele reacții adverse:
- Simptomele unei reacții alergice severe, cum ar fi:
- Umflarea feței, limbii sau gâtului
- Dificultate la inghitire
- Urticarie și dificultăți de respirație
- Reacții cutanate severe care pot include reacții cutanate cu vezicule
Adresați-vă imediat medicului dumneavoastră dacă apar următoarele reacții adverse:
- Inflamația ochilor, de obicei cu durere, roșeață și sensibilitate la lumină
- Necroza osoasă a maxilarului (osteonecroză) asociată cu întârzierea vindecării și infecției adesea după extracția dinților (vezi secțiunea „Atenționări și precauții”)
- Simptome ale esofagului, cum ar fi durerea la înghițire, dificultăți la înghițire, durere în piept sau debutul / agravarea arsurilor la stomac
Rareori, poate apărea o fractură neobișnuită a femurului, în special la pacienții care urmează un tratament pe termen lung pentru osteoporoză. fractura femurului.
Cu toate acestea, celelalte efecte nedorite observate în studiile clinice au fost în general ușoare ca severitate și nu au necesitat întreruperea tratamentului.
Reacții adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane)
- Indigestie, greață, dureri de stomac, crampe sau supărări la stomac, constipație, senzație de plin, balonare, diaree.
- Durere la nivelul oaselor, mușchilor sau articulațiilor.
- Durere de cap.
Reacții adverse mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane)
- Inflamație sau ulcer al esofagului (tubul care leagă gura de stomac) care provoacă dificultăți și dureri la înghițire (vezi și secțiunea „Atenționări și precauții”), inflamația stomacului și a duodenului (prima parte a intestinului unde trece alimentele digerate din stomac).
- Inflamația părții colorate a ochiului (iris) (ochi roșii și dureroși cu posibile modificări ale vederii).
Reacții adverse rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane)
- Inflamația limbii (roșie, umflată, posibil dureroasă), îngustarea esofagului (tubul care leagă gura de stomac).
- Au fost raportate anomalii ale testelor funcției hepatice. Acest lucru poate fi diagnosticat numai după un test de sânge.
Următoarele reacții adverse au fost raportate în timpul comercializării (frecvență necunoscută):
- Căderea părului și / sau a părului
- Tulburări hepatice, în unele cazuri severe.
Rareori, la începutul tratamentului, nivelurile plasmatice de calciu și fosfat ale pacientului pot scădea; aceste modificări sunt de obicei mici și nu provoacă simptome.
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie și blister după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține Actonel
Ingredientul activ este risedronatul de sodiu. Fiecare comprimat conține risedronat de sodiu 5 mg, echivalent cu 4,64 mg acid risedronic.
Celelalte ingrediente sunt:
Miezul tabletei: lactoză monohidrat (vezi pct. 2), crospovidonă, stearat de magneziu și celuloză microcristalină.
Strat: hipromeloză, macrogol, hidroxipropilceluloză, dioxid de siliciu, dioxid de titan [E171], oxid galben de fier [E172].
Cum arată Actonel și conținutul ambalajului
Comprimatele filmate Actonel 5 mg sunt de formă ovală și de culoare galbenă, cu literele „RSN” pe o parte și „5 mg” pe cealaltă. Sunt disponibile în ambalaje de 14, 28 (2x14), 84 (6x14) , 140 comprimate (10x14) Este posibil ca nu toate mărimile ambalajului să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE ACTONEL 5 MG ÎMPĂRTATE CU FILM
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conține risedronat de sodiu 5 mg (echivalent cu 4,64 mg acid risedronic).
Excipienți cu efecte cunoscute:
Fiecare comprimat filmat conține 156,0 mg lactoză monohidrat (echivalent cu 148,2 mg lactoză).
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate.
Comprimate filmate, galbene, ovale, marcate cu RSN pe o parte și 5 mg pe cealaltă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul osteoporozei postmenopauzale pentru a reduce riscul fracturilor vertebrale.
Tratamentul osteoporozei manifeste postmenopauzale pentru a reduce riscul fracturilor de șold. Prevenirea osteoporozei postmenopauzale la femeile cu risc crescut de osteoporoză (vezi pct. 5.1).
Întreținerea sau creșterea masei osoase la femeile aflate în postmenopauză la tratament sistemic cu corticosteroizi pentru perioade prelungite (peste trei luni) cu o doză egală sau mai mare de 7,5 mg / zi de prednison sau compuși echivalenți.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Doza zilnică recomandată pentru adulți este de un comprimat de 5 mg pe cale orală.
Mod de administrare
Absorbția Actonel este afectată de alimente, prin urmare, pentru a asigura o absorbție adecvată, pacienții trebuie să ia Actonel:
• Dimineața, înainte de micul dejun: cu cel puțin 30 de minute înainte de ingerarea primului aliment, a altor produse medicamentoase sau băuturi ale zilei (cu excepția apei de la robinet).
În cazul în care administrarea înainte de micul dejun nu este posibilă, Actonel poate fi luat la aceeași oră în fiecare zi, între mese sau seara, respectând cu strictețe instrucțiunile următoare, pentru a vă asigura că Actonel este administrat pe stomacul gol:
• Între mese: Actonel trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau cel puțin 2 ore după orice alimente, medicamente sau băuturi (cu excepția apei de la robinet)
• Seara: Actonel trebuie luat cel puțin 2 ore după ultima mâncare, medicament sau băutură din zi (cu excepția apei de la robinet). Actonel trebuie administrat cu cel puțin 30 de minute înainte de culcare.
Dacă se omite o doză ocazional, Actonel poate fi luat dimineața înainte de micul dejun, între mese sau seara, așa cum este descris în instrucțiunile de mai sus.
Comprimatul trebuie înghițit întreg și nu dizolvat sau mestecat. Pentru a facilita tranzitul esofagian al comprimatului, luați Actonel cu un pahar cu apă de la robinet (≥120 ml), menținând trunchiul în poziție verticală. După ce comprimatul a fost ingerat, pacienții trebuie să evite culcarea timp de 30 de minute (vezi pct. 4.4).
Suplimentarea cu calciu și vitamina D trebuie luată în considerare în caz de aport alimentar inadecvat.
Durata optimă a tratamentului cu bifosfonați pentru osteoporoză nu a fost stabilită. Necesitatea unui tratament continuu trebuie reevaluată periodic la fiecare pacient în parte, pe baza beneficiilor și riscurilor potențiale, în special după 5 sau mai mulți ani de utilizare.
Populații speciale
Pacienți vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozelor, deoarece biodisponibilitatea, distribuția și eliminarea la subiecții vârstnici (> 60 de ani) s-au dovedit a fi similare cu cele la subiecții mai tineri.
Afectarea funcției renale
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată. Utilizarea risedronatului de sodiu este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) (vezi pct. 4.3 și 5.2).
Populația pediatrică
Utilizarea risedronatului de sodiu nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 18 ani, din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea (vezi și pct. 5.1).
04.3 Contraindicații
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la punctul 6.1.
- Hipocalcemie (vezi pct. 4.4).
- Sarcina și alăptarea.
- Insuficiență severă a funcției renale (clearance-ul creatininei
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Alimentele, băuturile (cu excepția apei de la robinet) și medicamentele care conțin cationi polivalenți (cum ar fi calciu, magneziu, fier și aluminiu) interferează cu absorbția bifosfonaților și nu trebuie luate în același timp cu Actonel (vezi pct. 4.5). Pentru a obține eficacitatea dorită, instrucțiunile de administrare trebuie respectate cu strictețe (vezi pct. 4.2).
Eficacitatea bifosfonaților în tratamentul osteoporozei postmenopauzale este legată de prezența densității minerale osoase scăzute calculate cu densitatea minerală osoasă (scor T al DMO pentru șold sau coloana lombară ≤-2,5 SD) și / sau prevalența fracturilor.
Vârstă înaintată sau factorii de risc clinici pentru fracturi singuri nu justifică inițierea tratamentului cu osteoporoză cu un bifosfonat.
Există dovezi limitate care să susțină eficacitatea bifosfonaților, inclusiv Actonel la femeile foarte vârstnice (peste 80 de ani) (vezi pct. 5.1).
Bifosfonații au fost asociați cu esofagită, gastrită, ulcere esofagiene și ulcere gastroduodenale. Prin urmare, trebuie să aveți grijă:
• la pacienții cu antecedente de tulburări esofagiene care determină tranzitul esofagian întârziat sau golirea gastrică, cum ar fi îngustarea sau acalazia
• la pacienții incapabili să-și mențină trunchiul erect cel puțin 30 de minute după administrarea comprimatului
• dacă risedronatul este administrat pacienților cu probleme actuale sau recente ale tractului gastro-intestinal superior sau ale esofagului (inclusiv esofagul Barrett diagnosticat).
Medicii trebuie să sublinieze pacienților importanța acordării atenției la instrucțiunile de administrare și a atenției la apariția oricăror semne sau simptome care indică o posibilă reacție esofagiană. Pacienții trebuie informați că, dacă dezvoltă simptome de iritație esofagiană, cum ar fi disfagia, durerea de înghițire , durerea retrosternală sau apariția / agravarea arsurilor la stomac, trebuie să solicite asistență medicală imediată.
Hipocalcemia trebuie corectată înainte de inițierea terapiei cu Actonel. De asemenea, este necesară corectarea altor tulburări ale oaselor și ale metabolismului mineral (de exemplu, disfuncție paratiroidiană, hipovitaminoză D) la inițierea terapiei cu Actonel.
Osteonecroza maxilarului, de obicei asociată cu extracția dinților și / sau infecția locală (inclusiv osteomielita), a fost raportată la pacienții cu cancer tratați cu regimuri de tratament, inclusiv bifosfonați administrați în principal intravenos. Mulți dintre acești pacienți au fost tratați și cu chimioterapie și corticosteroizi. maxilarul a fost raportat și la pacienții cu osteoporoză tratați cu bifosfonați orali.
Înainte de a începe tratamentul cu bifosfonați la pacienții cu factori de risc concomitenți (cum ar fi cancerul, chimioterapia, radioterapia, corticosteroizii, igiena orală slabă), trebuie luată în considerare necesitatea unui examen dentar cu proceduri dentare preventive adecvate.
În timpul tratamentului, acești pacienți ar trebui, dacă este posibil, să evite procedurile dentare invazive. La pacienții care au dezvoltat osteonecroză a maxilarului în timpul terapiei cu bifosfonați, chirurgia dentară poate agrava starea. Pentru pacienții care necesită intervenții chirurgicale dentare, nu există date disponibile care să sugereze că întreruperea tratamentului cu bifosfonați reduce riscul de osteonecroză a maxilarului și / sau maxilarului.
Judecata clinică a medicului trebuie să ghideze programul de management al fiecărui pacient, pe baza evaluării individuale a raportului risc / beneficiu.
Fracturi atipice ale femurului
Au fost raportate fracturi atropice subtrocanteriene și de arbore ale femurului, în special la pacienții tratați cu bifosfonați pe termen lung pentru osteoporoză. Aceste fracturi scurte transversale sau oblice pot apărea oriunde în femur, chiar sub trohanterul mai mic până deasupra liniei supracondiliene. apar spontan sau după un traumatism minim și unii pacienți prezintă dureri de coapsă sau inghină, adesea asociate cu constatări imagistice și dovezi radiografice ale fracturilor de stres, cu săptămâni sau luni înainte de apariția fracturilor de stres. o fractură femurală completă. Fracturile sunt adesea bilaterale; prin urmare, la pacienții tratați cu bifosfonat care au suferit o fractură a arborelui femural, femurul contralateral ar trebui examinat. De asemenea, a fost raportată vindecarea limitată a acestor fracturi.La pacienții cu suspiciune de fractură femurală atipică, întreruperea tratamentului cu bifosfonați trebuie luată în considerare în așteptarea evaluării pacientului pe baza beneficiului / riscului individual.
În timpul tratamentului cu bifosfonați, pacienții trebuie sfătuiți să raporteze orice durere la nivelul coapsei, șoldului sau inghinei și orice pacient care prezintă astfel de simptome trebuie evaluat pentru prezența unei fracturi incomplete a femurului.
Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Nu au fost efectuate studii de interacțiune cu alte tratamente, cu toate acestea interacțiuni relevante clinic cu alte medicamente nu au fost observate în studiile clinice.
Utilizarea concomitentă a medicamentelor care conțin cationi polivalenți (de exemplu calciu, magneziu, fier și aluminiu) interferează cu absorbția risedronatului de sodiu (vezi pct. 4.4).
Risedronatul de sodiu nu este metabolizat sistemic, nu induce enzime ale citocromului P-450 și are un nivel scăzut de legare a proteinelor.
În studiile de fază III cu risedronat de sodiu în tratamentul osteoporozei, 33% și 45% dintre pacienți au primit acid acetilsalicilic sau, respectiv, alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
Dacă se consideră adecvat, risedronatul de sodiu poate fi utilizat concomitent cu terapia de substituție cu estrogen.
04.6 Sarcina și alăptarea
Nu există date suficiente privind tratamentul femeilor însărcinate cu risedronat de sodiu. Studiile la animale au arătat efecte toxice asupra reproducerii (vezi pct. 5.3). Riscul potențial pentru oameni este necunoscut Studiile efectuate la animale indică faptul că o cantitate mică de risedronat de sodiu trece în laptele matern.
Risedronatul de sodiu nu trebuie administrat la femeile gravide sau care alăptează.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Actonel nu are nicio influență sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Risedronatul de sodiu a fost studiat în studiile clinice de fază III care au implicat peste 15.000 de pacienți. Majoritatea efectelor nedorite observate în studiile clinice au fost ușoare sau moderate ca severitate și, de obicei, nu au necesitat întreruperea tratamentului.
Efectele nedorite care au apărut în timpul studiilor clinice de fază III la femeile cu osteoporoză postmenopauză tratate până la 36 de luni cu risedronat 5 mg / zi (n = 5.020) sau placebo (n = 5.048), și considerate posibile sau probabil legate de risedronat, sunt enumerate folosind următoarea definiție (incidența versus placebo este indicată între paranteze): foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100;
Tulburări ale sistemului nervos.
Frecvente: cefalee (1,8% vs. 1,4%)
Tulburări oculare.
Mai puțin frecvente: irită *
Tulburări gastrointestinale.
Frecvente: constipație (5,0% față de 4,8%), dispepsie (4,5% față de 4,1%), greață (4,3% față de 4,0%), dureri abdominale (3,5% față de 3,3%), diaree (3,0% față de 2,7%) %)
Mai puțin frecvente: gastrită (0,9% față de 0,7%), esofagită (0,9% față de 0,9%), disfagie (0,4% față de 0,2%), duodenită (0,2% față de 0,1%), ulcer esofagian (0,2% față de 0,2% %)
Rare: glossită (strictură esofagiană (
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv.
Frecvente: dureri musculo-scheletice (2,1% vs. 1,9%)
Testele de diagnostic.
Rare: teste anormale ale funcției hepatice *
* Nu există nicio incidență relevantă din studiile clinice de fază III în osteoporoză; frecvența se bazează pe datele evenimentelor adverse / de laborator / reconsiderare din studiile clinice anterioare.
Parametrii de laborator.
La unii pacienți s-au observat scăderi inițiale ușoare, tranzitorii și asimptomatice ale calciului și fosfatului seric.
Următoarele reacții adverse suplimentare au fost raportate de pe piață (frecvență necunoscută)
Tulburări oculare.
Irită, uveită
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv.
Osteonecroza mandibulei și / sau maxilarului
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat.
Reacții cutanate și de hipersensibilitate, inclusiv angioedem, erupție cutanată generalizată, urticarie și reacții cutanate buloase, unele severe, inclusiv cazuri izolate de sindrom Stevens Johnson, necroliză epidermică toxică și vasculită leucocitoclastică.
Căderea părului și / sau a părului.
Tulburări ale sistemului imunitar.
Reacții anafilactice
Tulburări hepatobiliare.
Boală hepatică severă. În majoritatea cazurilor raportate, pacienții au fost tratați și cu alte produse despre care se știe că induc boli hepatice.
Următoarele reacții au fost raportate în timpul experienței după punerea pe piață (frecvență rară):
Fracturi subtrocanteriene și diafizare atipice ale femurului (reacție adversă de clasă bifosfonat).
04.9 Supradozaj
Nu sunt disponibile date specifice privind tratamentul cazurilor de supradozaj cu risedronat de sodiu.
În caz de supradozaj, se poate aștepta scăderea calciului seric. Unii dintre acești pacienți pot prezenta, de asemenea, semne și simptome de hipocalcemie.
Laptele sau antiacidele care conțin magneziu, calciu sau aluminiu trebuie administrate pentru a lega risedronatul de sodiu și pentru a reduce absorbția acestuia.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Categoria farmacoterapeutică: bifosfonați.
Codul ATC M05BA07.
Mecanism de acțiune
Risedronatul de sodiu este un piridinil bifosfonat care se atașează la hidroxiapatita osoasă și inhibă resorbția osoasă de către osteoclaste. Rotația osoasă este redusă în timp ce activitatea osteoblastică și mineralizarea osoasă sunt menținute.
Efecte farmacodinamice
În studiile preclinice, risedronatul de sodiu a demonstrat o acțiune puternică anti-osteoclastică și anti-resorbție, rezultând o creștere dependentă de doză a masei osoase și a rezistenței osoase biomecanice. studii farmacodinamice și clinice. Scăderi ale indicilor biochimici ai fluctuației osoase au fost observate în prima lună și au atins un maxim în 3-6 luni.
Eficacitate și siguranță clinică
Terapia și prevenirea osteoporozei postmenopauzale
Mulți factori de risc sunt asociați cu osteoporoza postmenopauză, inclusiv masa osoasă redusă, densitatea minerală osoasă redusă, menopauză timpurie, fumat și antecedente familiale de osteoporoză. Consecința clinică a osteoporozei este o incidență crescută a fracturilor. Riscul de fracturi crește odată cu creșterea factorilor de risc.
Programul de dezvoltare clinică a evaluat efectele risedronatului de sodiu asupra riscului de fracturi de șold și vertebrale și a inclus atât femeile postmenopauzale timpurii, cât și cele tardive, cu sau fără fracturi. Au fost evaluate doze de 2,5 mg și 5 mg. Pe zi și toate grupurile, inclusiv martorii, a primit calciu și vitamina D (dacă nivelurile inițiale au fost scăzute).
Riscul absolut și relativ de fracturi vertebrale și de șold noi a fost calculat folosind o „analiză”timpul pentru primul eveniment'.
• Două studii controlate cu placebo (n = 3.661) au înscris femei în postmenopauză cu vârsta mai mică de 85 de ani, cu fracturi vertebrale inițiale. grup.
La femeile cu cel puțin 2 fracturi vertebrale sau 1 fractură vertebrală, reducerea relativă a riscului de fracturi noi a fost de 49% și respectiv 41% (incidența noilor fracturi vertebrale cu risedronat de sodiu a fost de 18,1% și respectiv de 11, 3%, în timp ce placebo 29% și respectiv 16,3%). Efectul tratamentului a fost observat deja de la sfârșitul primului an de terapie. Beneficiile au fost, de asemenea, demonstrate la femeile cu fracturi multiple la momentul inițial. Risedronatul de sodiu 5 mg pe zi a redus pierderea anuală în greutate comparativ cu grupul martor.
• Două studii suplimentare controlate cu placebo au înscris femei aflate în postmenopauză cu vârsta peste 70 de ani, cu sau fără fracturi vertebrale inițiale. densitatea gâtului femural. Statistic, eficacitatea risedronatului de sodiu versus placebo a fost atinsă numai atunci când cele două grupuri tratate cu 2,5 mg și 5 mg au fost combinate. Următoarele rezultate se bazează doar pe analiza post-post a subgrupurilor de pacienți aleși dintre cazurile clinice sau pe definiția actuală de osteoporoză:
° Într-un subgrup de pacienți cu scorul DMO al gâtului femural ≤-2,5 SD (NHANES III) și cel puțin o fractură vertebrală inițială, risedronatul de sodiu administrat timp de trei ani a redus riscul de fractură de șold. În 46% din cazuri comparativ cu grup de control (incidența fracturilor de șold în grupurile tratate cu risedronat de sodiu 2,5 mg și 5 mg a fost de 3,8%, cu placebo 7,4%).
° Datele sugerează că o protecție mai limitată este evidentă la pacienții vârstnici (≥80 de ani). Aceasta poate fi o consecință a importanței crescute a factorilor de risc non-scheletici pentru fracturile de șold de-a lungul anilor.
° În aceste studii, analiza finală secundară a evidențiat riscul scăzut de fracturi vertebrale noi la pacienții cu scăderea DMO a gâtului femural fără fracturi vertebrale și la pacienții cu scăderea DMO a gâtului femural cu sau fără fracturi.
Risedronatul de sodiu 5 mg pe zi administrat timp de 3 ani a crescut densitatea minerală osoasă (DMO) a coloanei lombare, gâtului femural, trohanter și încheietura mâinii în comparație cu grupul martor și a prevenit pierderea osoasă în treimea distală a razei.
• O reducere rapidă a efectelor supresive ale risedronatului de sodiu asupra ratei de rotație a oaselor a fost observată în „anul după întreruperea tratamentului după trei ani de tratament cu risedronat de sodiu 5 mg pe zi”.
• La femeile aflate în postmenopauză, în tratament de substituție cu estrogen, risedronatul de sodiu 5 mg pe zi a crescut densitatea minerală osoasă (DMO) într-o măsură limitată la nivelul gâtului femural și la treimea distală a razei, comparativ cu pacienții cu estrogen.
• Biopsiile osoase efectuate la femeile aflate în postmenopauză tratate cu Actonel 5 mg zilnic timp de 2-3 ani au arătat o scădere moderată preconizată a fluctuației osoase. S-a constatat că țesutul osos în timpul tratamentului cu risedronat de sodiu are o structură lamelară normală și o rată de mineralizare osoasă. Aceste date, împreună cu incidența scăzută a fracturilor vertebrale osteoporotice la femeile cu osteoporoză, par să indice absența efectelor nocive asupra calității oaselor.
• Măsurătorile endoscopice efectuate la un număr de pacienți, atât în terapia cu risedronat de sodiu, cât și aparținând grupului de control, care suferă de diferite afecțiuni gastro-intestinale moderate până la severe, nu au evidențiat ulcere esofagiene, gastrice sau duodenale legate de terapie, deși cazuri de duodenită au fost observate neobișnuit în grupul risedronat de sodiu.
• Într-un studiu clinic comparativ la femei cu osteoporoză postmenopauză tratate cu o doză înainte de micul dejun sau cu o doză în alte momente ale zilei, creșterea densității minerale osoase a coloanei lombare a fost statistic mai mare odată cu doza luată înainte de micul dejun.
• La femeile osteopenice postmenopauzale, risedronatul de sodiu a prezentat superioritate față de placebo în creșterea DMO a coloanei lombare la 12 și 24 de luni.
Osteoporoza indusă de corticosteroizi
Programul de dezvoltare clinică a risedronatului de sodiu a inclus pacienți care au inițiat terapia cu corticosteroizi (≥ 7,5 mg / zi prednison sau echivalent) în termen de 3 luni înainte de începerea studiilor sau pacienți cărora li s-au administrat corticosteroizi mai mult de 6 luni. Rezultatele acestor studii au arătat următoarele:
- Risedronatul de sodiu 5 mg zilnic timp de un an menține sau mărește densitatea minerală osoasă comparativ cu grupul martor la nivelul coloanei vertebrale lombare, gâtului femural și trohanter.
- Risedronatul de sodiu 5 mg pe zi reduce incidența fracturilor vertebrale la 1 an comparativ cu grupul martor, evaluat din motive de siguranță printr-o analiză de studiu cumulativă.
- examinarea histologică a biopsiilor osoase la pacienții tratați cu corticosteroizi și tratați cu risedronat de sodiu 5 mg pe zi nu au prezentat semne de alterare în procesul de mineralizare.
Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea risedronatului de sodiu sunt evaluate într-un studiu în desfășurare la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 4 ani și mai puțin de 16 ani cu osteogeneză imperfectă. s-a demonstrat o creștere semnificativă statistic a DMO a coloanei lombare în grupul cu risedronat față de grupul placebo; cu toate acestea, o creștere a numărului de cel puțin 1 fractură vertebrală morfometrică nouă (evaluată radiografic) a fost constatată în grupul cu risedronat comparativ cu placebo. , rezultatele nu susțin utilizarea risedronatului de sodiu la copii și adolescenți cu osteogeneză imperfectă.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Absorbția unei doze orale este relativ rapidă (tmax ± 1 oră) și este independentă de doză peste dozele studiate (2,5 până la 30 mg). Biodisponibilitatea orală a comprimatului este în medie de 0,63% și scade atunci când risedronatul de sodiu este administrat cu alimente. Biodisponibilitatea a fost similară la bărbați și femei.
Distribuție
Volumul mediu de distribuție la om este de 6,3 L / kg. Fracția legată de proteinele plasmatice a medicamentului este de aproximativ 24%.
Biotransformare
Nu există dovezi că risedronatul de sodiu este metabolizat sistemic.
Eliminare
Aproximativ jumătate din doza absorbită este eliminată în urină în 24 de ore, în timp ce 85% din doza intravenoasă este eliminată în urină după 28 de zile. Clearance-ul renal mediu este de 105 ml / min și clearance-ul total este de 122 ml. / Min. diferența poate fi atribuită clearance-ului datorită „adsorbției osoase”. Clearance-ul renal nu depinde de concentrație și există o relație liniară între clearance-ul renal și clearance-ul creatininei. Risedronatul de sodiu neabsorbit este eliminat nemodificat prin fecale. prezintă trei faze de eliminare cu un timp de înjumătățire plasmatică de 480 de ore.
Populații speciale
Pacienți vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozelor.
Pacienți tratați cu acid acetilsalicilic sau alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Dintre pacienții tratați în mod regulat (trei sau mai multe zile pe săptămână) cu acid acetilsalicilic sau alte AINS, incidența evenimentelor adverse gastro-intestinale superioare la tratamentul cu Actonel a fost similară cu cea din grupul de control.
05.3 Date preclinice de siguranță
Efectele hepatotoxice dependente de doză ale risedronatului de sodiu, în principal ca o creștere a enzimelor, cu modificări histologice la șobolani, au fost observate în studiile toxicologice la șobolani și câini. Nu se cunoaște relevanța clinică a acestor observații. Toxicitatea testiculară a apărut la șobolani și câini la expuneri considerate mai mari decât expunerea terapeutică la om. La rozătoare, s-a observat adesea o iritație dependentă de doză a căilor respiratorii superioare.
Efecte similare au fost raportate cu alți bifosfonați. Efectele asupra tractului respirator inferior au fost observate în studii pe termen lung de rozătoare, cu toate acestea relevanța clinică a acestor constatări este neclară. În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere pentru apropierea expunerilor clinice, s-au observat modificări ale osificării la nivel sternal și / sau cranian la fetușii de șobolani tratați și hipocalcemie și mortalitate la femelele tratate care au născut. Nu există dovezi de teratogeneză la momentul respectiv. de 3,2 mg / kg / zi la șobolani și de 10 mg / kg / zi la iepuri, deși datele sunt disponibile numai cu privire la un număr limitat de iepuri. Toxicitatea maternă a împiedicat studiul unor doze mai mari. pentru oameni.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Miezul tabletei: Lactoză monohidrat,
celuloză microcristalină,
crospovidonă,
stearat de magneziu.
Strat: Oxid de fier galben E 172,
hipromeloză,
macrogol,
hidroxipropilceluloză,
dioxid de siliciu,
dioxid de titan E171.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blistere opace din PVC / aluminiu de 14 comprimate într-o cutie de carton, număr de comprimate 14, 28 (2 x 14), 84 (6 x 14) sau 10 x 14 (pentru uz spitalicesc).
2 benzi perforate cu blistere de 10 comprimate (ambalaj pentru uz spitalicesc).
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Nu există instrucțiuni speciale pentru eliminare.
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Warner Chilcott Italy S.r.l.
Via dei Pratoni, 16
50018 Scandicci (FI) - Italia
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
5 mg comprimate filmate 14 comprimate în blister - AIC 034568016 / M
5 mg comprimate filmate 20 (2 x 10) comprimate în blister - AIC 034568028 / M
5 mg comprimate filmate 28 (2 x 14) comprimate în blister - AIC 034568030 / M
5 mg comprimate filmate 84 (6 x 14) comprimate în blister - AIC. 034568042 / M
5 mg comprimate filmate 140 (10 x 14) comprimate în blister - AIC 034568055 / M
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: iulie 2000
Data celei mai recente reînnoiri: august 2009
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie 2013
.jpg)
