Ingrediente active: Tafluprost
SAFLUTAN 15 micrograme / ml Picături oftalmice, soluție
De ce se utilizează Saflutan? Pentru ce este?
Ce tip de medicament este și cum funcționează?
Picăturile de ochi SAFLUTAN conțin tafluprost, care aparține unui grup de medicamente numite analogi ai prostaglandinelor.SAFLUTAN reduce presiunea din interiorul ochiului. Se utilizează atunci când presiunea din interiorul ochiului este prea mare.
Pentru ce se utilizează acest medicament?
SAFLUTAN este utilizat pentru a trata un tip de glaucom numit glaucom cu unghi deschis, precum și o afecțiune cunoscută sub numele de hipertensiune oculară la adulți. Ambele condiții sunt legate de creșterea presiunii în interiorul ochiului și, în cele din urmă, pot afecta viziunea.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Saflutan
Nu utilizați SAFLUTAN dacă sunteți alergic la tafluprost sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la punctul 6).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Saflutan
Discutați cu medicul dumneavoastră, farmacistul sau asistenta medicală înainte de a utiliza SAFLUTAN
Rețineți că SAFLUTAN poate avea următoarele efecte, dintre care unele pot fi permanente:
- SAFLUTAN poate crește lungimea, grosimea, culoarea și / sau numărul de gene și poate provoca o creștere neobișnuită a părului pe pleoape.
- SAFLUTAN poate provoca întunecarea pielii din jurul ochilor. Îndepărtați orice soluție reziduală de pe piele. Acest lucru va reduce riscul de întunecare a pielii.
- SAFLUTAN poate schimba culoarea irisului (partea colorată a ochiului). Dacă SAFLUTAN este utilizat într-un singur ochi, culoarea ochiului tratat poate deveni permanent diferită de culoarea celuilalt ochi.
Spuneți medicului dumneavoastră
- dacă aveți probleme cu rinichii
- dacă aveți probleme cu ficatul
- dacă suferiți de astm
- dacă suferiți de alte boli oculare.
Copii și adolescenți
Utilizarea SAFLUTAN nu este recomandată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Saflutan
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Dacă aplicați alte medicamente în ochi, așteptați cel puțin 5 minute între aplicarea SAFLUTAN și aplicarea celuilalt medicament.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă puteți rămâne gravidă, trebuie să utilizați o metodă contraceptivă eficientă în timpul tratamentului cu SAFLUTAN. Nu utilizați SAFLUTAN dacă sunteți gravidă. Nu trebuie să utilizați SAFLUTAN dacă alăptați.
Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru sfaturi.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
SAFLUTAN nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. După aplicarea SAFLUTAN este posibil să vă confruntați cu o estompare tranzitorie a vederii dvs. Nu conduceți vehicule și nu folosiți unelte sau utilaje până când viziunea dvs. nu este din nou limpede.
Informații importante despre unele componente ale SAFLUTAN
SAFLUTAN conține clorură de benzalconiu. Clorura de benzalconiu poate provoca iritarea ochilor.
Lentile de contact
Se știe că clorura de benzalconiu decolorează lentilele de contact moi. De aceea, evitați contactul cu lentilele de contact moi.
Scoateți lentilele de contact înainte de a le monta și așteptați cel puțin 15 minute înainte de a le pune din nou.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Saflutan: Doze
Utilizați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Doza recomandată este de 1 picătură de SAFLUTAN în fiecare ochi care trebuie tratat, o dată pe zi seara. Nu aplicați mai multe picături și nu utilizați medicamentul mai des decât cel prescris de medicul dumneavoastră. Acest lucru ar putea face SAFLUTAN mai puțin eficient.
Utilizați SAFLUTAN la ambii ochi numai dacă medicul dumneavoastră l-a prescris. A se utiliza numai ca picătură de ochi. Nu inghiti.
Instructiuni de folosire:
La pornirea unei sticle noi:
Nu utilizați sticla dacă filmul de plastic care acoperă capacul și gâtul lipsește sau nu este intact. Îndepărtați folia de plastic. Notați data deschiderii sticlei în spațiul prevăzut pe cutia exterioară.
Ori de câte ori utilizați SAFLUTAN
- Spala-ti mainile.
- Deschide sticla. Aveți grijă deosebită pentru a împiedica vârful sticlei să vă atingă ochiul, pielea din jurul ochiului sau degetele.
- Înclinați-vă capul înapoi și întoarceți sticla cu susul în jos peste ochi.
- Trageți pleoapa inferioară în jos și priviți în sus. Aplicați o presiune ușoară pe sticlă pentru a face o picătură de picături pentru ochi să cadă în spațiul dintre capacul inferior și ochi
- Închideți ochiul pentru o clipă și aplicați presiune pe colțul interior al ochiului cu degetul timp de aproximativ un minut. Acest lucru ajută la prevenirea scurgerii picăturilor de ochi prin conducta lacrimală.
- Îndepărtați orice soluție reziduală prezentă pe pielea din jurul ochiului.
- Puneți capacul la loc și închideți bine sticla.
Dacă picătura nu intră în ochi, repetați operația.
Dacă medicul dumneavoastră v-a instruit să aplicați picăturile în ambii ochi, repetați pașii de la 3 la 7 pentru celălalt ochi.
Dacă aplicați alte medicamente pe ochi, așteptați cel puțin 5 minute între aplicarea SAFLUTAN și aplicarea celuilalt medicament.
Dacă uitați să utilizați SAFLUTAN, aplicați o singură picătură de îndată ce vă amintiți și apoi reveniți la timpul de dozare normal. Nu utilizați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Nu încetați să utilizați SAFLUTAN fără să vă adresați medicului dvs. Dacă încetați să luați SAFLUTAN, presiunea din ochi va crește din nou, ceea ce poate provoca leziuni permanente ale ochiului.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei medicale.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Saflutan
Dacă utilizați mai mult SAFLUTAN decât ar trebui, este puțin probabil să se producă consecințe grave. Aplicați următoarea doză la ora obișnuită.
Dacă medicamentul este înghițit accidental, cereți sfatul medicului dumneavoastră.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Saflutan
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Majoritatea efectelor secundare nu sunt grave.
Reacții adverse foarte frecvente
Următoarele efecte pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane:
Efecte asupra ochiului:
- roșeață a ochiului.
Reacții adverse frecvente
Următoarele efecte pot afecta până la 1 din 10 persoane:
Efecte asupra sistemului nervos:
- durere de cap
Efecte asupra ochilor:
- mâncărime în ochi
- iritatie la ochi
- durere în ochi
- modificări de lungime, grosime și număr de gene
- ochi uscat
- senzație de corp străin în ochi
- decolorarea genelor
- roșeață a pleoapelor
- mici zone punctate de inflamație de pe suprafața ochiului
- sensibilitate la lumină
- lacrimare crescută
- vedere încețoșată
- reducerea capacității ochiului de a distinge detalii
- decolorarea irisului (poate fi permanent)
Reacții adverse mai puțin frecvente
Următoarele efecte pot afecta până la 1 din 100 de persoane:
Efecte asupra ochilor:
- decolorarea pielii din jurul ochilor
- pleoape umflate
- ochi obositi
- umflarea membranelor de suprafață ale ochiului
- descărcare oculară
- inflamația pleoapelor
- semne de inflamație în interiorul ochiului
- disconfort la nivelul ochiului
- pigmentarea membranelor de suprafață ale ochiului
- foliculii din membranele de suprafață ale ochiului
- inflamație alergică
- senzație anormală în ochi
Efecte asupra pielii și a țesutului subcutanat:
- creșterea neobișnuită a părului pe pleoape.
Nu se cunoaște: frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile
Efecte asupra ochiului:
- inflamație a irisului / uveei (stratul mediu al ochiului)
- ochi care par scufundați
Efecte asupra sistemului respirator:
- agravarea astmului, dificultăți de respirație
În cazuri foarte rare, unii pacienți cu leziuni severe ale stratului clar din partea din față a ochiului (cornee) au dezvoltat pete tulbure pe cornee din cauza acumulării de calciu în timpul tratamentului.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei medicale. Aceasta include orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.gov. It / it / responsabil. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe eticheta sticlei și pe cutie după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
A se păstra în ambalajul original.
Pentru a preveni infecțiile, aruncați sticla la 28 de zile de la prima deschidere și folosiți una nouă.
Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Termen limită "> Alte informații
Ce conține SAFLUTAN
- Ingredientul activ este tafluprost. 1 ml soluție conține 15 micrograme tafluprost. O sticlă (2,5 ml) de picături pentru ochi, soluție, conține 37,5 micrograme de tafluprost.
- Celelalte componente sunt clorură de benzalconiu (conservant), glicerol, dihidrogen fosfat de sodiu dihidrat, edetat disodic, polisorbat 80 și apă pentru preparate injectabile. Se adaugă acid clorhidric și / sau hidroxid de sodiu pentru a ajusta pH-ul.
Descrierea aspectului SAFLUTAN și conținutul ambalajului
SAFLUTAN este un lichid limpede și incolor (soluție), furnizat într-un pachet de 1 sau 3 sticle de plastic limpezi, fiecare conținând 2,5 ml soluție.
Sticlele de plastic sunt închise cu un capac cu șurub.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
SAFLUTAN 15 mcg / ML PENTRU OCHI, SOLUȚIE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
Un ml de picături oftalmice, soluție, conține 15 mcg de tafluprost.
O sticlă (2,5 ml) de picături pentru ochi, soluție, conține 37,5 mcg de tafluprost.
Excipient: 0,1 mg clorură de benzalconiu în 1 ml de picături oftalmice, soluție.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Picături pentru ochi, soluție (picături pentru ochi).
Soluție clară și incoloră.
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
Reducerea presiunii intraoculare crescute în glaucomul cu unghi deschis și hipertensiunea oculară.
Ca monoterapie la pacienți
• care au răspuns insuficient la terapia de primă linie
• care nu tolerează sau pentru care terapia de primă linie este contraindicată
Ca terapie adjuvantă pentru beta-blocante.
SAFLUTAN este indicat la adulți ≥ 18 ani.
04.2 Doze și mod de administrare -
Dozare
Doza recomandată este de o picătură de SAFLUTAN în sacul conjunctival al ochiului (ochilor) afectat (i), o dată pe zi, seara.
Doza nu trebuie să depășească o singură aplicare zilnică, deoarece administrări mai frecvente pot reduce efectul hipotensiv asupra presiunii intraoculare.
Utilizare la vârstnici:
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții vârstnici.
Populația pediatrică:
Siguranța și eficacitatea tafluprost la copii cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite. Nu există date disponibile.
Utilizare în insuficiență renală / hepatică
Tafluprost nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență renală / hepatică, de aceea trebuie utilizat cu precauție la acești pacienți.
Mod de administrare
Pentru a preveni posibila contaminare a soluției, pacienții nu trebuie să-și atingă pleoapele, zonele înconjurătoare sau orice altă suprafață cu vârful aplicatorului pentru sticlă.
Pentru a reduce riscul de întunecare a pielii pleoapelor, pacienții trebuie să șteargă orice soluție reziduală de pe piele. Ca și în cazul oricăror alte picături oftalmice, după administrare se recomandă ocluzia nazolacrimală sau închiderea ușoară a pleoapei, ceea ce poate reduce absorbția sistemică a medicamentelor oculare.
Dacă se utilizează mai multe medicamente oftalmice topice, fiecare medicament trebuie administrat la o distanță de cel puțin 5 minute.
04.3 Contraindicații -
Hipersensibilitate la substanța activă tafluprost sau la oricare dintre excipienții enumerați la punctul 6.1.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
Înainte de începerea tratamentului, pacienții trebuie informați cu privire la posibilitatea prelungirii genelor, întunecarea pielii pleoapelor și pigmentarea crescută a irisului. Unele dintre aceste modificări pot fi permanente și pot provoca diferențe de aspect între cei doi ochi în cazul unui singur ochiul este tratat.
Schimbarea pigmentării irisului are loc lent și poate să nu fie vizibilă de câteva luni. Schimbarea culorii ochilor a fost observată în principal la pacienții cu iris colorat mixt, cum ar fi albastru-maro, gri-maro, galben-maro și verde-maro. În cazurile de tratament unilateral, riscul de heterocromie permanentă este evident.
Nu există experiență cu utilizarea tafluprost la pacienții cu glaucom neovascular, unghi îngust, unghi îngust sau congenital. Există experiență limitată cu tafluprost la pacienții afakici și la glaucomul pigmentar sau pseudoexfoliativ.
Se recomandă prudență în utilizarea tafluprostului la pacienții afakici, pseudofakici cu lacerarea capsulei lentilei posterioare sau cu lentilele camerei anterioare sau la pacienții cu factori de risc cunoscuți pentru edem macular cistoid sau irită / uveită.
Nu există experiență la pacienții cu astm bronșic sever, prin urmare, acești pacienți trebuie tratați cu prudență.
S-a raportat că clorura de benzalconiu, utilizată în mod obișnuit ca conservant în produsele oftalmice, provoacă cheratopatie punctată și / sau cheratopatie ulcerativă toxică. Deoarece SAFLUTAN conține clorură de benzalconiu, este necesară o monitorizare atentă în cazul utilizării frecvente sau prelungite la pacienții cu ochi uscați sau în condiții în care corneea este compromisă.
SAFLUTAN conține clorură de benzalconiu care poate provoca iritarea ochilor. Evitați contactul cu lentile de contact moi. Scoateți lentilele de contact înainte de montare și așteptați cel puțin 15 minute înainte de a le pune din nou. Se știe că clorura de benzalconiu decolorează lentilele de contact moi.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
Nu sunt așteptate interacțiuni la om, deoarece concentrațiile sistemice de tafluprost sunt extrem de scăzute după administrarea oculară. Prin urmare, nu s-au efectuat studii specifice de interacțiune cu alte medicamente cu tafluprost.
În studiile clinice, tafluprost a fost utilizat concomitent cu timolol fără dovezi ale interacțiunilor.
04.6 Sarcina și alăptarea -
Femeile aflate la vârsta fertilă / contracepția
SAFLUTAN nu trebuie utilizat la femeile aflate la vârsta fertilă, cu excepția cazului în care există măsuri contraceptive adecvate (vezi pct. 5.3).
Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea tafluprost la femeile gravide.
Tafluprost poate avea efecte farmacologice dăunătoare asupra sarcinii și / sau asupra fătului / nou-născutului.
Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3). Prin urmare, SAFLUTAN nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar (dacă nu sunt disponibile alte opțiuni de tratament).
Timp de hrănire
Nu se știe dacă tafluprost sau metaboliții săi sunt excretați în laptele matern uman. Un studiu la șobolani a arătat excreția tafluprostului și / sau a metaboliților săi în laptele matern după administrarea topică (vezi pct. 5.3).
Prin urmare, tafluprost nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Fertilitate
La șobolanii masculi și femele, capacitatea de împerechere și fertilitatea nu au fost afectate de doze intravenoase de tafluprost de până la 100 mcg / kg / zi.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
Tafluprost nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Ca și în cazul oricărui tratament oftalmic, în caz de estompare tranzitorie a vederii după instilare, pacientul ar trebui să aștepte ca vederea să se lase înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite -
În studiile clinice, peste 1.400 de pacienți au primit tratament cu tafluprost conservant, fie ca monoterapie, fie ca supliment la 0,5% timolol. Cel mai frecvent eveniment advers legat de tratament a fost hiperaemia oculară. Acest lucru a avut loc la aproximativ 13% dintre pacienții care au participat la studii clinice cu tafluprost conservant în Europa și SUA. În majoritatea cazurilor, acest eveniment a fost ușor și a condus la întreruperea tratamentului la o medie de 0,4% dintre pacienții care au participat la studiile pilot. Într-un studiu de 3 luni, de fază III, realizat în SUA, comparând formularea fără conservanți a tafluprostului cu formularea timololului fără conservanți, hiperaemia oculară a apărut la 4,1% (13/320) dintre pacienții tratați cu tafluprost.
Următoarele efecte nedorite legate de tratament au fost observate în studiile clinice cu tafluprost în Europa și SUA după o urmărire maximă de 24 de luni:
În cadrul fiecărei clase de frecvență, reacțiile adverse sunt raportate în ordinea descrescătoare a frecvenței.
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente (≥1 / 100, cefalee
Tulburări oculare
Foarte frecvente (≥1 / 10): hiperemie conjunctivală / oculară
Frecvente (≥1 / 100, mâncărime a ochilor, iritație a ochilor, dureri de ochi, modificări ale genelor (creștere în lungime, grosime și număr), ochi uscat, senzație de corp străin în ochi, decolorare a genelor, eritem al pleoapelor, keratită punctată superficială (CPS) , fotofobie, lacrimare crescută, vedere încețoșată, acuitate vizuală redusă și pigmentare crescută a irisului.
Mai puțin frecvente (≥1 / 1.000, edem al palpebilor, astenopie, edem conjunctival, secreție oculară, blefarită, prezența celulelor în camera anterioară, disconfort ocular, distensie în afara camerei anterioare, pigmentare conjunctivală, foliculi conjunctivali, conjunctivită alergică și senzații anormale în ochi.
Cu frecvență necunoscută (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile): irită / uveită, adâncirea brazdei pleoapelor.
Cazuri de calcificare a corneei au fost raportate foarte rar în asociere cu utilizarea picăturilor oftalmice care conțin fosfați la unii pacienți cu cornee semnificativ deteriorate.
Patologii respiratorii
Cu frecvență necunoscută (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile): exacerbarea astmului, dispnee
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente (≥1 / 1.000, hipertricoza pleoapelor
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Supradozaj -
Este puțin probabil să apară un supradozaj după administrarea oculară.
În caz de supradozaj, tratamentul trebuie să fie simptomatic.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Grupa farmacoterapeutică: antiglaucom și preparate miotice, analogi ai prostaglandinelor
Codul ATC: S01EE05
Mecanism de acțiune
Tafluprost este un analog fluorurat al prostaglandinei F2α. Acidul Tafluprost, metabolitul biologic activ al tafluprostului, este un agonist al receptorului FP prostanoid uman puternic și selectiv. Acidul tafluprost are o afinitate de 12 ori mai mare pentru receptorul FP decât latanoprostul. Studiile farmacodinamice la maimuțe indică faptul că tafluprost reduce presiunea intraoculară prin creșterea fluxului uveoscleral de umor apos.
Efecte farmacodinamice
Experimentele efectuate pe maimuțe normotensive și maimuțe cu hipertensiune oculară au arătat că tafluprostul este un compus eficient în reducerea presiunii intraoculare. În studiul de evaluare a efectului metaboliților tafluprost în scăderea presiunii intraoculare, numai acidul tafluprost a redus semnificativ presiunea intraoculară.
La iepurii tratați timp de 4 săptămâni cu tafluprost 0,0015% soluție oftalmică o dată pe zi, fluxul sanguin al capului nervului optic a fost semnificativ crescut (15%) față de valoarea inițială, măsurat prin flowgrafia cu pete laser în zilele 14 și 28.
Eficacitate clinică
Reducerea presiunii intraoculare începe la 2 până la 4 ore după prima administrare și efectul maxim este atins la aproximativ 12 ore după instilare. Durata efectului este menținută timp de cel puțin 24 de ore. Studiile pilot cu o formulare de tafluprost care conține conservant clorură de benzalconiu au arătat că tafluprost este eficient singur și prezintă un efect aditiv atunci când este administrat ca tratament suplimentar pentru timolol: în un studiu de 6 luni, tafluprost a arătat un efect semnificativ de reducere a presiunii intraoculare de 6 până la 8 mmHg în diferite momente ale zilei, comparativ cu 7-9 mmHg obținut cu latanoprost. Într-un al doilea studiu clinic de 6 luni, tafluprost a redus presiunea intraoculară de la 5 la 7 mmHg comparativ cu 4-6 mmHg obținut cu timolol. Efectul de scădere a presiunii intraoculare al tafluprost a fost menținut în extinderea acestor studii până la 12 luni. Într-un studiu care a durat 6 luni săptămâni, efectul de scădere al tafluprost asupra intraocularului presiunea a fost comparată cu cea a solventului său atunci când a fost utilizată în plus față de timolol. Efectele suplimentare de scădere a presiunii intraoculare comparativ cu valorile inițiale (măsurate după 4 săptămâni de administrare a timololului) au fost de 5 până la 6 mmHg în grupul timolol-tafluprost și de 3 până la 4 mmHg în grupul timolol-vehicul. Formulările conservante și fără conservanți ale tafluprostului au arătat un efect similar de scădere a presiunii intraoculare peste 5 mmHg într-un studiu mic încrucișat cu o perioadă de tratament de 4 săptămâni. Mai mult, într-un studiu de 3 luni efectuat în SUA, care a comparat formularea fără conservanți a tafluprostului cu formularea timololului fără conservanți, efectul tafluprostului în reducerea presiunii intraoculare a fost între 6,2 și 7,4 mmHg în momente de evaluări diferite, în timp ce cea a timololul a variat între 5,3 și 7,5 mmHg.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
Absorbţie
După administrarea oculară o dată pe zi a unei picături de tafluprost 0,0015% picături oftalmice la ambii ochi timp de 8 zile, concentrațiile plasmatice ale acidului tafluprost au fost scăzute și au prezentat profiluri similare în zilele 1 și 8. Concentrațiile plasmatice au arătat un vârf la 10 minute după administrare și au scăzut sub pragul de detecție inferior (10 pg / ml) cu o "oră după administrare. Valorile medii ale Cmax (24,4 și 31,4 pg / ml) și ultimele AUC0 (405,9 și 581,1 pg * min / ml) au fost similare în zilele 1 și 8, indicând faptul că s-a obținut o concentrație constantă de medicament în prima săptămână de administrare oculară. Nu s-au găsit diferențe semnificative statistic în biodisponibilitatea sistemică între formulări cu și fără conservant.
Într-un studiu la iepure, absorbția tafluprostului în umorul apos a fost comparabilă după o singură instilație oculară de tafluprost 0,0015% soluție oftalmică cu sau fără conservant.
Distribuție
La maimuțe, nu s-a observat nicio distribuție specifică a tafluprostului radiomarcat în corpul iridociliar sau coroidian, inclusiv în epiteliul pigmentar retinian; acest lucru este indicativ pentru o afinitate scăzută pentru pigmentul melaninei. radioactivitatea a fost observată în cornee urmată de pleoape, sclera și irisul. În afara ochiului radioactivitatea a fost distribuită între aparatul lacrimal, palatul, esofagul și tractul. gastro-intestinal, rinichi, ficat, vezică biliară și vezică urinară.
Legarea tafluprostului acid de albumina serică umană in vitro a fost de 99% la 500 ng / ml tafluprost acid.
Biotransformare
Principala cale metabolică a tafluprostului la om, care a fost testată in vitro, constă în hidroliza către metabolitul farmacologic activ, acidul tafluprost, care este metabolizat în continuare prin glucuronidare sau beta oxidare. inactive, pot fi glucuronidate sau hidroxilate. Sistemul enzimatic al citocromului P450 (CYP) nu participă la metabolismul acidului tafluprost. Pe baza studiului în țesutul corneean de iepure și cu enzime purificate, esteraza principală responsabilă de hidroliza esterului în tafluprost acidul este carboxilesteraza. Butilcolinesteraza, dar nu acetilcolinesteraza, poate contribui și la hidroliză.
Eliminare
După administrarea o dată pe zi de ³H-tafluprost (0,005% soluție oftalmică; 5 mcl / ochi) timp de 21 de zile la ambii ochi la șobolani, aproximativ 87% din doza radioactivă totală a fost recuperată în excreții. Totalul excretat în urină a fost de aproximativ 27 -38% și aproximativ 44-58% din doză a fost excretată în fecale.
05.3 Date preclinice de siguranță -
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale de siguranță farmacologică, toxicitate sistemică, doză repetată, genotoxicitate și potențial carcinogen. a irisului și o creștere reversibilă a lățimii fisurii palpebrale.
O „contractilitate uterină crescută in vitro Activitatea uterotonă a tafluprostului nu a fost studiată în preparatele pentru uter uman.
Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere au fost efectuate la șobolani și iepuri după administrarea intravenoasă. Nu au fost observate efecte adverse asupra fertilității sau dezvoltării embrionare precoce la șobolani la expuneri sistemice mai mari de 12.000 de ori expunerea clinică maximă pe baza Cmax sau mai mare de 2.200 de ori mai mare decât pe baza ASC.
În studiile convenționale de dezvoltare embrion-fetală, tafluprost a indus reduceri ale greutății corpului fetal și creșterea pierderilor post-implantare. Tafluprost a crescut incidența anomaliilor scheletice la șobolan și incidența malformațiilor craniene, cerebrale și spinale la iepure. În studiul pe iepuri, nivelurile plasmatice ale tafluprostului și ale metaboliților săi au fost sub nivelul de cuantificare.
Într-un studiu de dezvoltare pre și postnatal la șobolani, a fost observată creșterea mortalității neonatale, greutatea corporală redusă și desfășurarea întârziată a auriculei la descendenți la doze de tafluprost mai mari de 20 de ori doza clinică.
Experimentele efectuate la șobolani cu tafluprost radiomarcat au arătat că aproximativ 0,1% din doza aplicată local în ochi a trecut în lapte. Deoarece timpul de înjumătățire plasmatică al metabolitului activ (acid tafluprost) este foarte scurt (nedetectabil după 30 de minute la om), cea mai mare parte a radioactivității s-a datorat probabil metaboliților cu activitate farmacologică redusă sau deloc. Pe baza metabolismului medicamentului și a prostaglandinelor naturale, se așteaptă o biodisponibilitate orală foarte scăzută.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Clorură de benzalconiu
Glicerol
Dihidrogen fosfat de sodiu dihidrat
Edetat disodic
Polisorbat 80
Acid clorhidric și / sau hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)
Apă pentru preparate injectabile
06.2 Incompatibilitate "-
Nu este relevant
06.3 Perioada de valabilitate "-
3 ani.
După prima deschidere a sticlei: 28 de zile.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
A se păstra în ambalajul original.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Flacon transparent din polipropilenă cu vârf picurător din polipropilenă și capac din polietilenă de înaltă densitate. Fiecare sticlă are un volum de umplere de 2,5 ml.
Sunt disponibile următoarele dimensiuni de ambalaj: cutii care conțin 1 sau 3 sticle de 2,5 ml.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
15 mcg / ml picături pentru ochi, soluție
1 flacon 2,5 ml AIC n. 038926010
15 mcg / ml picături pentru ochi, soluție
3 sticle de 2,5 ml AIC n. 038926022
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
Data primei autorizații: mai 2010
Data ultimei reînnoiri: februarie 2014
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
Noiembrie 2014