Ingrediente active: Rizatriptan
MAXALT 5 mg comprimate
MAXALT 10 mg comprimate
Pachetele Maxalt sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului: - MAXALT 5 mg comprimate, MAXALT 10 mg comprimate,
- MAXALT RPD 5 mg liofilizat oral, MAXALT RPD 10 mg liofilizat oral
Indicații De ce se utilizează Maxalt? Pentru ce este?
MAXALT aparține unei clase de medicamente numite agoniști selectivi ai receptorilor serotoninei 5-HT1B / 1D.
MAXALT este utilizat pentru a trata faza de cefalee a atacului de migrenă la adulți.
Tratamentul cu MAXALT:
reduce umflarea vaselor de sânge din jurul creierului. Această umflare provoacă durerea durerii de cap a atacului de migrenă.
Contraindicații Când Maxalt nu trebuie utilizat
Nu luați MAXALT dacă:
- sunteți alergic la rizatriptan benzoat sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament
- aveți tensiune arterială moderată severă sau severă sau ușoară, care nu este controlată prin terapie
- ați avut sau ați avut probleme cardiace, inclusiv atac de cord sau dureri toracice (angina pectorală) sau ați avut semne de boli de inimă
- aveți probleme severe cu ficatul sau rinichii
- ați avut un accident vascular cerebral (accident cerebrovascular ACV) sau un mini-accident vascular cerebral (atac ischemic tranzitor TIA)
- aveți probleme cu blocarea arterelor (boală vasculară periferică)
- luați medicamente pentru inhibarea monoaminooxidazei (MAO), cum ar fi moclobemidă, fenelzină, tranilcipromină sau pargilină (medicamente pentru depresie) sau linezolid (un antibiotic), sau dacă au trecut mai puțin de două săptămâni de când ați încetat să luați inhibitori MAO
- luați medicamente asemănătoare ergotaminei, cum ar fi ergotamina sau dihidroergotamina pentru tratamentul migrenei sau metisergidei pentru prevenirea atacurilor de migrenă
- luați alte medicamente din aceeași clasă, cum ar fi sumatriptan, naratriptan sau zolmitriptan pentru tratamentul migrenei (vezi mai jos: Alte medicamente și MAXALT).
Dacă nu sunteți sigur dacă oricare dintre informațiile de mai sus vi se aplică, contactați medicul sau farmacistul.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Maxalt
Înainte de a lua MAXALT, spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă:
- aveți oricare dintre următorii factori de risc pentru boli de inimă: hipertensiune arterială, diabet, dacă fumați sau utilizați înlocuitori de nicotină, dacă aveți boli de inimă în familia dvs., dacă sunteți bărbat peste 40 de ani sau dacă sunteți o femeie în postmenopauză
- suferiți de probleme cu rinichii sau ficatul
- aveți o problemă specială care vă afectează bătăile inimii (bloc de ramură)
- aveți sau ați avut alergii
- durerea de cap este asociată cu amețeli, dificultăți de mers, lipsă de coordonare sau slăbiciune în brațe sau picioare
- folosiți preparate pe bază de plante pe bază de sunătoare
- ați avut reacții alergice, cum ar fi umflarea feței, buzelor, limbii și / sau gâtului, care pot provoca dificultăți în respirație și / sau înghițire (angioedem)
- luați inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), precum sertralină, oxalat de escitalopram și fluoxetină sau inhibitori ai recaptării serotoninei-norepinefrinei (SNRI), cum ar fi venlafaxina și duloxetina pentru depresie
- ați avut simptome de scurtă durată, inclusiv dureri în piept și opresiune în piept.
Utilizarea MAXALT prea des poate provoca dureri de cap cronice. În acest caz, contactați medicul dumneavoastră, deoarece poate fi necesar să încetați să luați MAXALT.
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului despre simptomele dumneavoastră. Medicul dumneavoastră va decide dacă aveți o migrenă. Ar trebui să luați MAXALT numai pentru atacurile de migrenă. MAXALT nu trebuie utilizat pentru a trata durerile de cap care pot fi cauzate de alte boli mai grave.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă luați, ați luat recent sau intenționați să luați orice alte medicamente, chiar și cele obținute fără prescripție medicală, inclusiv preparatele pe bază de plante și medicamentele pe care le luați în mod normal pentru migrenă. Acest lucru este important deoarece MAXALT poate modifica modul în care acționează unele medicamente Altele medicamentele pot afecta, de asemenea, MAXALT.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Maxalt
Nu luați MAXALT
- Dacă luați deja un agonist 5-HT1B / 1D (numit uneori „triptani”), cum ar fi sumatriptan, naratriptan sau zolmitriptan.
- Dacă luați un inhibitor de monoaminooxidază (MAO), cum ar fi moclobemidă, fenelzină, tranilcipromină, linezolid sau pargilină sau dacă ați încetat să mai luați un inhibitor MAO mai puțin de două săptămâni.
- Dacă utilizați medicamente asemănătoare ergotaminei, cum ar fi ergotamina sau dihidroergotamina pentru tratamentul migrenelor.
- Dacă utilizați metisergidă pentru a preveni atacurile de migrenă.
Medicamentele de mai sus pot crește riscul de reacții adverse atunci când sunt luate cu MAXALT.
Trebuie să așteptați cel puțin 6 ore după ce ați luat MAXALT înainte de a lua medicamente asemănătoare ergotaminei, cum ar fi ergotamina sau dihidroergotamina sau metisergida.
Trebuie să așteptați cel puțin 24 de ore după ce ați luat medicamente asemănătoare ergotaminei înainte de a lua MAXALT.
Adresați-vă medicului dumneavoastră despre instrucțiunile și riscurile administrării MAXALT
- Dacă luați propranolol (vezi secțiunea Cum să luați MAXALT).
- Dacă luați ISRS, cum ar fi sertralină, oxalat de escitalopram și fluoxetină sau SNRI, cum ar fi venlafaxină și duloxetină pentru depresie.
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele obținute fără prescripție medicală.
MAXALT cu alimente și băuturi
MAXALT poate dura mai mult pentru a intra în vigoare dacă este luat după mese. Deși cel mai bine este luat pe stomacul gol, poate fi luat și după ce ați mâncat.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să aveți un copil, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Nu se știe dacă MAXALT poate provoca daune copilului nenăscut atunci când este luat de o femeie însărcinată.
Alăptarea trebuie evitată timp de 24 de ore după administrarea medicamentului.
Copii și adolescenți
Nu este recomandată utilizarea comprimatelor MAXALT la copii cu vârsta sub 18 ani.
Utilizare la pacienți cu vârsta peste 65 de ani
Nu au fost efectuate studii cuprinzătoare pentru a verifica siguranța și eficacitatea MAXALT la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Este posibil să vă simțiți somnoros sau amețit atunci când luați MAXALT. Dacă se întâmplă acest lucru, nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje.
MAXALT conține lactoză monohidrat
MAXALT 5 mg comprimate
Comprimatul de 5 mg conține 30,25 mg de lactoză monohidrat. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
MAXALT 10 mg comprimate
Comprimatul de 10 mg conține 60,50 mg lactoză monohidrat. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Maxalt: Doze
MAXALT este utilizat pentru a trata atacurile de migrenă. Luați MAXALT cât mai curând posibil după apariția durerilor de cap de migrenă.Nu utilizați-l pentru a preveni atacurile.
Luați întotdeauna MAXALT exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă nu sunteți sigur, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Doza uzuală este de 10 mg.
Dacă luați propranolol sau aveți probleme cu rinichii sau ficatul, trebuie să utilizați concentrația de 5 mg a MAXALT. Trebuie să permiteți cel puțin 2 ore după administrarea propranololului înainte de a lua MAXALT, până la maximum 2 doze pe o perioadă de 24 de ore.
Comprimatele MAXALT (benzoat de rizatriptan) trebuie luate pe cale orală și înghițite întregi cu lichid.
MAXALT este disponibil și sub formă de liofilizat oral de 5 sau 10 mg care se topește în gură. Liofilizatul oral poate fi utilizat în circumstanțe în care nu sunt disponibile lichide sau pentru a evita greața și vărsăturile care pot însoți ingestia de comprimate cu lichide.
Dacă migrena revine în 24 de ore
La unii pacienți, simptomele migrenei pot reveni în decurs de 24 de ore. Dacă migrena revine, puteți lua o doză suplimentară de MAXALT. Trebuie să așteptați cel puțin 2 ore între cele două doze.
Dacă după 2 ore aveți în continuare o migrenă
Dacă nu răspundeți la prima doză de MAXALT în timpul atacului, nu trebuie să luați o a doua doză de MAXALT pentru a trata același atac. Totuși, este probabil să răspundeți la MAXALT în următorul atac.
Nu luați mai mult de două doze de MAXALT în orice perioadă de 24 de ore (de exemplu, nu luați mai mult de două liofilizate orale sau comprimate de 10 mg sau 5 mg în 24 de ore). Trebuie să așteptați întotdeauna cel puțin 2 ore între cele două doze .
Dacă simptomele se agravează, solicitați asistență medicală.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Maxalt
Dacă luați mai mult MAXALT decât trebuie
Dacă luați mai mult MAXALT decât trebuie, spuneți imediat medicului dumneavoastră sau farmacistului. Luați cutia cu medicamente cu voi.
Semnele supradozajului includ amețeli, somnolență, vărsături, leșin și ritm cardiac lent.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea acestui medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Maxalt
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Următoarele reacții adverse pot apărea cu acest medicament.
În studiile la subiecți adulți, cele mai frecvent raportate reacții adverse au fost amețeli, somnolență și oboseală.
Frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 100)
- furnicături (parestezie), cefalee, sensibilitate scăzută a pielii (hipoestezie), scăderea acuității mentale, insomnie.
- bătăi rapide sau neregulate ale inimii (palpitații).
- înroșirea feței (roșeață scurtă a feței).
- disconfort în gât.
- senzație de rău (greață), gură uscată, vărsături, diaree, indigestie (dispepsie).
- senzație de greutate în unele părți ale corpului, durere la nivelul gâtului, rigiditate.
- durere în abdomen sau piept.
Mai puțin frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 1.000)
- prost gust în gură.
- pierderea coordonării mișcărilor la mers (ataxie), amețeli (vertij), vedere încețoșată, tremor, leșin (sincopă).
- confuzie, nervozitate.
- hipertensiune arterială (hipertensiune), sete, bufeuri, transpirație.
- eczemă; mâncărime și roșeață cu urticarie (urticarie), umflarea feței, buzelor, limbii și / sau gâtului, care pot provoca dificultăți de respirație și / sau de înghițire (angioedem), dificultăți de respirație (dispnee).
- senzație de strângere în unele părți ale corpului, slăbiciune musculară.
- modificări ale ritmului sau ritmului bătăilor inimii (aritmie); electrocardiogramă anormală (un test care înregistrează activitatea electrică a inimii), bătăi cardiace foarte rapide (tahicardie).
- dureri de față, dureri musculare.
Rare (afectează 1 până la 10 utilizatori din 10.000)
- șuierătoare.
- reacție alergică (hipersensibilitate); reacție alergică bruscă care pune viața în pericol (anafilaxie).
- accident vascular cerebral (acest lucru apare de obicei la pacienții cu factori de risc pentru boli ale inimii și vaselor de sânge (hipertensiune arterială, diabet, obiceiul de a fuma, consumul de înlocuitori ai nicotinei, antecedente familiale de boli de inimă sau accident vascular cerebral, bărbați peste 40 de ani, femei aflate în postmenopauză, în special bătăi cardiace) probleme (bloc de ramură)).
- ritm cardiac lent (bradicardie).
Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile):
- atac de cord, spasm al vaselor de sânge ale inimii (acest lucru apare de obicei la pacienții cu factori de risc pentru boli ale inimii și vaselor de sânge (hipertensiune arterială, diabet, obicei de fumat, utilizarea înlocuitorilor de nicotină, antecedente familiale de boli de inimă) , bărbați peste 40 de ani, femei aflate în postmenopauză, probleme specifice ale bătăilor inimii (bloc de ramură)).
- un sindrom numit „sindrom serotoninergic” care poate provoca reacții adverse precum comă, tensiune arterială instabilă, temperatură corporală extrem de ridicată, lipsă de coordonare musculară, agitație și halucinații.
- peeling sever al pielii cu sau fără febră (necroliză epidermică toxică).
- convulsii / convulsii.
- spasm al vaselor de sânge la nivelul extremităților, inclusiv senzații de frig și sensibilitate tactilă scăzută a mâinilor sau picioarelor.
- spasm al vaselor de sânge ale colonului (intestinul gros), care poate provoca dureri abdominale.
Spuneți imediat medicului dumneavoastră dacă aveți simptome de reacții alergice, sindrom serotoninergic, infarct miocardic sau accident vascular cerebral.
De asemenea, spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți simptome care sugerează o reacție alergică (cum ar fi roșeața pielii sau mâncărime) după ce ați luat MAXALT.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie / blister după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
A nu se păstra MAXALT peste 30 ° C.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține MAXALT
MAXALT 5 mg comprimate
Substanța activă a MAXALT este rizatriptanul. Un comprimat conține 5 mg rizatriptan sub formă de 7,655 mg benzoat de rizatriptan.
MAXALT 10 mg comprimate
Substanța activă a MAXALT este rizatriptanul. Un comprimat conține 10 mg rizatriptan sub formă de 14,53 mg benzoat de rizatriptan.
Celelalte componente ale MAXALT sunt lactoză monohidrat, celuloză microcristalină (E460a), amidon pregelatinizat, oxid de fier roșu (E172) și stearat de magneziu (E572).
Cum arată MAXALT și conținutul ambalajului
MAXALT 5 mg comprimate
Comprimatele de 5 mg sunt roz pal, în formă de capsulă, gravate cu MSD pe o parte și 266 pe cealaltă.
MAXALT 10 mg comprimate
Comprimatele de 10 mg sunt roz pal, în formă de capsulă, marcate cu MAXALT pe o parte și MSD 267 pe cealaltă.
Dimensiuni ambalaj: ambalaje cu 3, 6 sau 12 comprimate
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE MAXALT
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
MAXALT 5 mg
Fiecare comprimat conține 7,655 mg benzoat de rizatriptan (corespunzător la 5 mg de rizatriptan).
Excipienți: lactoză monohidrat 30,25 mg în comprimatul de 5 mg.
MAXALT 10 mg
Fiecare comprimat conține 14,53 mg de rizatriptan benzoat (corespunzător la 10 mg de rizatriptan).
Excipienți: lactoză monohidrat și 60,5 mg în comprimatul de 10 mg.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
MAXALT 5 mg
Comprimatele de 5 mg sunt roz pal, în formă de capsulă, gravate cu MSD pe o parte și 266 pe cealaltă.
MAXALT 10 mg
Comprimatele de 10 mg sunt roz pal, în formă de capsulă, marcate cu MAXALT pe o parte și MSD 267 pe cealaltă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul acut al fazei de cefalee a atacurilor de migrenă cu sau fără aură la adulți.
04.2 Doze și mod de administrare
General
MAXALT nu trebuie utilizat pentru profilaxie.
Comprimatele orale trebuie înghițite întregi cu lichide.
Efectul alimentelor: Absorbția rizatriptanului este întârziată cu aproximativ 1 oră atunci când este administrat cu alimente. Prin urmare, debutul efectului poate fi întârziat atunci când rizatriptanul este administrat în stare alimentată (vezi și Proprietăți farmacocinetice, absorbție).
MAXALT este disponibil și ca formulare în liofilizate orale.
Adulți cu vârsta peste 18 ani
Doza recomandată este de 10 mg.
Alte doze: dozele trebuie administrate la cel puțin 2 ore distanță; nu trebuie administrate mai mult de 2 doze în 24 de ore.
- Dacă durerea de cap revine în 24 de ore: Dacă durerea de cap reapare după rezolvarea atacului inițial, se poate lua o doză suplimentară. Respectați limitele de dozare de mai sus.
- În caz de lipsă de efect: eficacitatea unei a doua doze pentru tratarea aceluiași atac atunci când o doză inițială este ineficientă nu a fost examinată în studii controlate. Prin urmare, dacă un pacient nu răspunde la prima doză, nu trebuie luată a doua doză pentru același atac. .
Studiile clinice au arătat că, dacă un pacient nu răspunde la tratamentul pentru un atac, este probabil să răspundă la tratament pentru atacurile ulterioare.
Unii pacienți trebuie să primească doza mai mică (5 mg) de MAXALT, în special următoarele grupuri de pacienți:
• pacienții tratați cu propranolol. Rizatriptanul trebuie administrat la cel puțin 2 ore după administrarea de propranolol. (Vezi secțiunea 4.5.)
• pacienți cu insuficiență renală ușoară sau moderată
• pacienți cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată.
Dozele trebuie separate prin intervale de cel puțin 2 ore; nu se pot lua mai mult de 2 doze în decurs de 24 de ore.
Pacienți copii
Copii și adolescenți (sub 18 ani)
Siguranța și eficacitatea MAXALT la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite.
Datele disponibile în prezent sunt descrise în secțiunile 5.1 și 5.2, dar nu se poate face nicio recomandare privind o posologie.
Pacienți cu vârsta peste 65 de ani
Siguranța și eficacitatea rizatriptanului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani nu au fost evaluate sistematic.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la rizatriptan sau la oricare dintre excipienți.
Administrarea concomitentă a inhibitorilor monoaminooxidazei (MAO) sau utilizarea în termen de 2 săptămâni de la întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO (vezi pct. 4.5).
MAXALT este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală severă.
MAXALT este contraindicat la pacienții cu antecedente de accident cerebrovascular (ACV) sau atac ischemic tranzitor (TIA).
Hipertensiune arterială moderată sau severă sau hipertensiune arterială ușoară netratată.
Boala coronariană stabilită, inclusiv boala cardiacă ischemică (angina pectorală, antecedente de infarct miocardic sau ischemie silențioasă documentată), semne și simptome ale bolii cardiace ischemice sau angina Prinzmetal.
Boala vasculară periferică.
Utilizarea simultană a rizatriptanului și ergotaminei, a derivaților de ergot (inclusiv metisergidă) sau a altor agoniști ai receptorilor 5-HT1B / 1D. (Vezi secțiunea 4.5.)
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
MAXALT trebuie administrat numai pacienților la care a fost pus un diagnostic clar de migrenă. MAXALT nu trebuie administrat pacienților cu migrenă hemiplegică sau bazilară.
MAXALT nu trebuie utilizat pentru a trata durerile de cap „atipice”, de exemplu cele care pot fi asociate cu afecțiuni medicale potențial grave (cum ar fi ACV, anevrism rupt) în care vasoconstricția cerebrovasculară poate fi periculoasă.
Rizatriptanul poate fi asociat cu simptome tranzitorii, inclusiv dureri în piept și senzație de strângere, care pot fi intense și pot afecta gâtul (vezi pct. 4.8). Dacă se crede că aceste simptome indică o boală ischemică a inimii, acestea nu trebuie luate
ar trebui făcute doze suplimentare și o evaluare clinică adecvată.
Ca și în cazul altor agoniști ai receptorilor 5-HT1B / 1D, rizatriptanul nu trebuie administrat, fără evaluare prealabilă, pacienților la care este probabilă boală cardiacă nediagnosticată sau pacienților cu risc de boală coronariană (CAD) [de exemplu, pacienților cu hipertensiune arterială, diabet zaharat mellitus, fumători sau cei care utilizează terapie de substituție cu nicotină, bărbați cu vârsta peste 40 de ani, femei în postmenopauză, pacienți cu blocaj de ramură și cei cu antecedente familiale semnificative de CAD]. Evaluările cardiace pot să nu identifice toți pacienții cu boli de inimă și, în cazuri foarte rare, au avut loc evenimente cardiace grave la pacienții fără boli cardiace subiacente după administrarea agoniștilor 5-HT1. Pacienții cu CAD stabilit nu trebuie tratați cu MAXALT. (A se vedea secțiunea 4.3.)
Agoniștii receptorilor 5-HT1B / 1D au fost asociați cu vasospasm coronarian. În cazuri rare, a fost raportată ischemie miocardică sau infarct cu utilizarea agoniștilor receptorilor 5-HT1B / 1D, inclusiv MAXALT (vezi pct. 4.8).
Alți agoniști 5-HT1B / 1D (de exemplu, sumatriptan) nu trebuie utilizați concomitent cu MAXALT. (Vezi secțiunea 4.5.)
Este recomandabil să așteptați cel puțin 6 ore după utilizarea rizatriptanului înainte de a administra medicamente asemănătoare ergotaminei (de exemplu, ergotamină, dihidroergotamină sau metisergidă). efectele au fost observate într-un studiu clinic de farmacologie la 16 subiecți bărbați sănătoși tratați cu rizatriptan oral și ergotamină parenterală, acestea fiind teoretic posibile (vezi pct. 4.3).
S-a raportat sindromul serotoninei (incluzând alterarea stării psihice, instabilitatea autonomă și anomalia neuromusculară) în urma tratamentului concomitent cu triptani și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitori ai recaptării serotoninei-norepinefrinei (SNRI). Aceste reacții pot fi severe. Dacă tratamentul concomitent cu rizatriptan și un ISRS sau SNRI este justificat clinic, se recomandă ca pacientul să fie ținut sub observație adecvată, în special în timpul fazei inițiale a tratamentului, în cazul creșterii dozei sau în cazul unui alt medicament serotoninergic adăugat la terapie. . (Vezi secțiunea 4.5.)
Efectele nedorite pot apărea mai frecvent cu utilizarea concomitentă de triptani (agoniști 5-HT1B / 1D) și preparate pe bază de plante care conțin sunătoare (Hypericum perforatum).
Angioedemul (de exemplu, edem facial, umflarea limbii și edem faringian) poate apărea la pacienții tratați cu triptani, inclusiv rizatriptan. În caz de angioedem al limbii sau faringelui, pacientul trebuie plasat sub observație medicală până la rezolvarea simptomelor. Tratamentul trebuie oprit imediat și înlocuit cu un medicament de altă clasă.
Cantitatea de lactoză monohidrat din fiecare comprimat este după cum urmează: 30,25 mg în comprimatele de 5 mg și 60,50 mg în comprimatele de 10 mg. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de Lapp-lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Când rizatriptanul este administrat pacienților cărora li se administrează substraturi CYP 2D6, trebuie luat în considerare potențialul de interacțiune (vezi pct. 4.5).
Cefalee de utilizare excesivă a medicamentelor
Utilizarea prelungită a oricărui calmant al durerii pentru durerea de cap poate agrava. Dacă acest lucru apare sau este suspectat, ar trebui să se obțină sfatul medicului și tratamentul trebuie întrerupt. ) utilizarea regulată a medicamentelor pentru cefalee.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Ergotamină, derivați de ergot (inclusiv metisergidă), alți agoniști ai receptorilor 5-HT1B / 1D : datorită unui efect aditiv, utilizarea concomitentă de rizatriptan și ergotamină, derivați de ergot (inclusiv metisergidă) sau alți agoniști ai receptorilor 5-HT1B / 1D (de exemplu, sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) crește riscul de vasoconstricție coronariană și efecte hipertensive. Această asociere este contraindicată (vezi secțiunea 4.3.).
Inhibitori de monoaminooxidază: rizatriptanul este metabolizat în principal prin monoamin oxidază tip A (MAO-A). Concentrațiile plasmatice ale rizatriptanului și ale metabolitului său activ N-monodesmetil au fost crescute prin administrarea concomitentă a unui inhibitor MAO-A selectiv și reversibil. Efecte similare sau mai mari sunt de așteptat cu inhibitori MAO neselectivi, reversibili (de exemplu, linezolid) și ireversibili. Datorită riscului de vasoconstricție coronariană și episoade hipertensive, administrarea MAXALT la pacienții care iau inhibitori MAO este contraindicată. (Vezi secțiunea 4.3.)
Blocante beta: concentrațiile plasmatice ale rizatriptanului pot fi crescute prin administrarea concomitentă de propranolol. Această creștere se datorează în principal interacțiunii metabolismului de primă trecere între cele două medicamente, deoarece MAO-A joacă un rol atât în metabolismul rizatriptanului, cât și al propranololului. Această interacțiune duce la o creștere medie a ASC și Cmax. 70-80%. La pacienții cărora li se administrează propranolol, trebuie utilizată doza de 5 mg de MAXALT. (Vezi secțiunea 4.2.)
Într-un studiu de interacțiune medicamentoasă, nadololul și metoprololul nu au modificat concentrațiile plasmatice ale rizatriptanului.
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI) / inhibitori ai recaptării serotoninei-norepinefrinei (SNRI) și sindromul serotoninei: Au fost raportate pacienți cu simptome în concordanță cu sindromul serotoninei (inclusiv alterarea stării mentale, instabilitate autonomă și anomalii neuromusculare) după utilizarea inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau a inhibitorilor recaptării serotoninei-norepinefrinei (SNRI) și triptanilor (vezi secțiunea 4.4).
Educaţie in vitro indică faptul că rizatriptan in vitro inhibă citocromul P450 2D6 (CYP 2D6). Nu sunt disponibile date privind interacțiunea clinică.Când rizatriptanul este administrat pacienților care iau substraturi CYP 2D6, ar trebui luată în considerare interacțiunea potențială.
04.6 Sarcina și alăptarea
Fertilitate
Efectele asupra fertilității umane nu au fost investigate. Studiile la animale au arătat doar efecte minime asupra fertilității la concentrații plasmatice cu mult peste concentrația terapeutică la om (de peste 500 de ori).
Utilizare în timpul sarcinii
Siguranța utilizării rizatriptanului în timpul sarcinii la om nu a fost stabilită.Studiile la animale la niveluri mai mari decât dozele terapeutice nu indică efecte dăunătoare asupra dezvoltării embrionului sau fătului, nici asupra evoluției gestației, nașterii și dezvoltării postnatale.
Deoarece studiile de reproducere și dezvoltare la animale nu sunt întotdeauna predictive ale răspunsului la oameni, MAXALT trebuie utilizat numai în timpul sarcinii atunci când este clar necesar.
Utilizați în timpul alăptării
Studiile efectuate la șobolani au indicat faptul că a existat o trecere foarte mare a rizatriptanului în lapte. Au fost observate reduceri tranzitorii și foarte mici ale greutăților corpului puiului înainte de înțărcare numai atunci când expunerea sistemică maternă a depășit cu mult nivelurile maxime de expunere umană. Nu există date la om.
De aceea, trebuie administrată prudență la administrarea rizatriptanului la femeile care alăptează. Expunerea sugarului trebuie minimizată prin evitarea alăptării timp de 24 de ore după tratament.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Migrena sau tratamentul cu MAXALT pot provoca somnolență la unii pacienți. Amețeli au fost raportate și la unii pacienți cărora li se administrează MAXALT. De aceea, pacienții trebuie să își evalueze capacitatea de a efectua activități complexe în timpul atacurilor de migrenă și după administrarea MAXALT.
04.8 Efecte nedorite
MAXALT (atât comprimat, cât și liofilizat oral) a fost evaluat la 8.630 de pacienți adulți timp de până la un an în studiile clinice controlate. Cele mai frecvente efecte secundare evaluate în studiile clinice au fost amețeli, somnolență și astenie / oboseală. Următoarele reacții adverse au fost evaluate în studiile clinice și / sau raportate în experiența de după punerea pe piață:
[Foarte frecvente (≥ 1/10); Frecvente (≥1 / 100,
Tulburări ale sistemului imunitar :
Rar: reacție de hipersensibilitate, anafilaxie / reacție anafilactoidă.
Tulburari psihiatrice :
Mai puțin frecvente: dezorientare, insomnie, nervozitate.
Tulburări ale sistemului nervos :
uzual: amețeli, somnolență, parestezie, cefalee, hipoestezie, scăderea acuității mentale, tremor.
Mai puțin frecvente: ataxie, amețeli, disgeuzie / gust modificat.
Rar: sincopă.
Necunoscut: convulsii, sindromul serotoninei.
Tulburări oculare :
Mai puțin frecvente: vedere încețoșată.
Patologii cardiace :
uzual: palpitații, tahicardie.
Mai puțin frecvente: aritmie, anomalii ECG.
Rar: accident cerebrovascular (majoritatea acestor reacții adverse au fost raportate la pacienții cu factori de risc care prezic boli coronariene), bradicardie.
Necunoscut: ischemie sau infarct miocardic (majoritatea acestor reacții adverse au fost raportate la pacienții cu factori de risc predictivi pentru bolile coronariene).
Patologii vasculare :
uzual: bufeuri.
Mai puțin frecvente: hipertensiune.
Necunoscut: ischemie vasculară periferică.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale :
uzual: tulburări faringiene, dispnee.
Rar: respirație șuierătoare.
Tulburări gastrointestinale :
uzual: greață, gură uscată, vărsături, diaree.
Mai puțin frecvente: sete, dispepsie.
Necunoscut: colită ischemică.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat :
uzual: roșeață, transpirație.
Mai puțin frecvente: prurit, urticarie, angioedem (de exemplu, edem facial, umflarea limbii, edem faringian) (pentru angioedem, vezi și pct. 4.4), erupție cutanată.
Necunoscut: necroliză epidermică toxică.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv :
uzual: greutate locală
Mai puțin frecvente: dureri de gât, rigiditate locală, rigiditate, slăbiciune musculară, durere facială, mialgie.
Tulburări generale și condiții la locul administrării :
uzual: astenie / oboseală, dureri abdominale sau toracice.
04.9 Supradozaj
Rizatriptan 40 mg (administrat fie ca doză unică, fie ca două doze cu un interval de 2 ore) a fost în general bine tolerat la mai mult de 300 de pacienți adulți; amețeala și somnolența au fost cele mai frecvente efecte secundare legate de medicamente.
Într-un studiu de farmacologie clinică, în care 12 subiecți adulți au primit rizatriptan la doze cumulative totale de 80 mg (administrate peste 4 ore), doi subiecți au raportat sincopă și / sau bradicardie. și amețeli la 3 ore după administrarea unui total de 80 mg rizatriptan (administrat peste 2 ore). Blocul AV de gradul III, care răspunde la atropină, a fost observat la 1 oră după apariția altor simptome. Al doilea subiect, un bărbat de 25 de ani, a prezentat amețeli tranzitorii, sincopă, incontinență și o pauză sistolică de 5 secunde (înregistrată de ECG) imediat după puncția venoasă dureroasă. Venipunctura a fost efectuată la 2 ore după ce subiectul a primit în total 80 mg rizatriptan (administrat peste 4 ore).
În plus, pe baza farmacologiei rizatriptanului, pot apărea hipertensiune arterială sau alte simptome cardiovasculare mai grave după un supradozaj. Dacă se suspectează o supradoză de MAXALT, trebuie luată în considerare detoxifierea gastro-intestinală (de exemplu, spălarea gastrică urmată de cărbune activat). Monitorizarea clinică și electrocardiografică trebuie să dureze cel puțin 12 ore, chiar și în absența simptomelor clinice.
Efectele hemodializei sau dializei peritoneale asupra concentrațiilor serice ale rizatriptanului sunt necunoscute.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Mecanism de acțiune: agoniști selectivi ai serotoninei (5-HT1B / 1D).
Grupa farmacoterapeutică: preparate anti-migrenă, agoniști selectivi ai serotoninei (5-HT1 ), Codul ATC: N02C C04
Rizatriptanul se leagă selectiv cu afinitate ridicată la receptorii umani 5-HT1B și 5-HT1D și are un efect sau activitate farmacologică redusă sau deloc la nivelul receptorilor 5-HT2, 5-HT3, la nivelul a1, a2- sau b-adrenergic. receptori, D1, D2, dopaminergici, H1histaminici, muscarinici sau benzodiazepinici.
Activitatea terapeutică a rizatriptanului în tratamentul cefaleei migrenoase poate fi atribuită efectului său agonist la receptorii 5-HT1B și 5-HT1D ai vaselor de sânge extracerebrale intracraniene despre care se crede că se dilată în timpul unui atac și pe nervii senzoriali ai trigemenului. Activarea acestor receptori 5-HT1B și 5-HT1D poate provoca constricția vaselor de sânge intracraniene care generează durere și inhibarea eliberării neuropeptidice care duce la reducerea inflamației țesuturilor senzoriale și la o transmisie centrală redusă a trigemenului semnal de durere.
Efecte farmacodinamice
Adulți
Eficacitatea comprimatelor MAXALT în tratamentul acut al atacurilor de migrenă a fost demonstrată în patru studii multicentrice, controlate cu placebo, care au inclus peste 2000 de pacienți cărora li s-a administrat MAXALT în doze de 5 sau 10 mg timp de până la un an. după 30 de minute după doză și ratele de răspuns (de exemplu, reducerea durerii moderate sau severe până la ușoare sau fără dureri de cap) 2 ore după tratament au fost 67-77% cu comprimate de 10 mg, 60-63% cu comprimate de 5 mg și 23-40 % cu placebo. Deși pacienții care nu au răspuns la tratamentul inițial cu MAXALT nu au primit doze suplimentare pentru același atac, era probabil ca aceștia să răspundă la tratament pentru o perioadă mai lungă de timp. , fotofobie, fonofobie asociată cu atacurile de migrenă.
MAXALT își confirmă eficacitatea în tratamentul migrenei menstruale, adică a migrenei care apare în termen de trei zile înainte sau după începerea ciclului menstrual.
Adolescenți (12-17 ani)
Eficacitatea liofilizatelor orale MAXALT la copii și adolescenți (12-17 ani) a fost evaluată într-un studiu de grup multicentric, randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, paralel (n = 570). terapia cu acetaminofen. Pacienții cu cefalee de tip migrenă calificată au fost inițial tratați cu placebo sau rizatriptan în termen de 30 de minute de la debut. După 15 minute de placebo, subiecții care nu au răspuns la placebo au tratat apoi un singur atac de migrenă cu placebo sau rizatriptan. Folosind o strategie de dozare bazată pe greutate, pacienții cu greutatea de 20 kg până la
În această populație de studiu îmbogățit, s-a observat o diferență de 9% între tratamentul activ și placebo pentru obiectivul primar de eficacitate a libertății durerii (reducerea de la durerea moderată sau severă la lipsa durerii) la 2 ore după tratament (31% cu rizatriptan versus 22% cu placebo (p = 0,025)). Nu s-a găsit nicio diferență semnificativă pentru obiectivul secundar de ameliorare a durerii (reducerea de la durerea moderată sau severă la ușoară sau lipsa durerii).
Copii (6-11 ani)
Eficacitatea liofilizaților orali MAXALT a fost, de asemenea, evaluată la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 ani în același studiu clinic controlat placebo (n = 200). Procentul pacienților care au obținut libertatea durerii la 2 ore după tratament nu a fost semnificativ statistic diferit la pacienții cărora li s-au administrat liofilizate de MAXALT 5 și 10 mg pe cale orală, comparativ cu cei care au primit placebo (39,8% față de 30,4%, p = 0,269).
Agenția Europeană a Medicamentului a renunțat la obligația de a prezenta rezultatele studiilor cu comprimate MAXALT în toate subseturile populației pediatrice pentru tratamentul migrenei. A se vedea secțiunea 4.2 pentru informații despre utilizarea la copii și adolescenți.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Rizatriptanul se absoarbe rapid și complet după administrarea orală. Biodisponibilitatea orală medie a comprimatului este de aproximativ 40-45%, iar concentrațiile plasmatice maxime medii (Cmax) sunt atinse în aproximativ 1-1,5 ore (Tmax). Administrarea orală a unui comprimat cu un mic dejun bogat în grăsimi nu a avut niciun efect asupra gradului de absorbție a rizatriptanului, dar absorbția a fost întârziată cu aproximativ 1 oră.
Efectele alimentelor: Efectele alimentelor asupra absorbției rizatriptanului liofilizat oral nu au fost studiate. Pentru comprimatele de rizatriptan, Tmax este întârziată cu aproximativ 1 oră după administrare în stare hrănită. mese. (Vezi secțiunea 4.2.)
Distribuție
Rizatriptanul se leagă minim (14%) de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție este de aproximativ 140 litri la bărbați și 110 litri la femele.
Biotransformare
Calea principală a metabolismului rizatriptanului este dezaminarea oxidativă prin monoamin oxidază-A (MAO-A) către metabolitul acidului indolacetic, care este farmacologic inactiv. Într-o măsură mai mică, se formează N-monodesmetil-rizatriptan, un metabolit cu activitate similară cu cea a compusului părinte la nivelul receptorului 5-HT1B / 1D, dar care nu contribuie semnificativ la activitatea farmacodinamică a rizatriptanului.Concentrațiile plasmatice de N-monodesmetil-rizatriptan sunt de aproximativ 14% din cele ale compusului părinte și este eliminat în cantități similare. Alți metaboliți minori includ N-oxid, compusul 6-hidroxilat și forma conjugată cu sulfat a metabolitului 6-hidroxilat. Niciunul dintre acești metaboliți minori nu este activ farmacologic. După administrarea orală a rizatriptanului marcat cu 14C, rizatriptanul este responsabil pentru aproximativ 17% din radioactivitatea plasmei circulante.
Eliminare
După administrarea intravenoasă, ASC crește proporțional la bărbați și aproape proporțional la femei cu doza în gamădozaj 10-60 mcg / kg. După administrarea orală, ASC crește aproape proporțional cu doza într-un gamă doza de 2,5-10 mg. Timpul de înjumătățire plasmatică al rizatriptanului la bărbați și femei este în medie de 2-3 ore degajare concentrația plasmatică a rizatriptanului este în medie de aproximativ 1000-1500 ml / min la bărbați și aproximativ 900-1100 ml / min la femei; aproximativ 20-30% din acest lucru este dat de degajare renal. După o doză orală de rizatriptan marcat cu 14C, aproximativ 80% din radioactivitate este excretată în urină și aproximativ 10% din doză este excretată prin fecale, ceea ce demonstrează că metaboliții sunt excretați în principal prin rinichi.
Conform metabolismului său de primă trecere, aproximativ 14% din doza orală este excretată în urină sub formă de rizatriptan nemodificat, în timp ce 51% este excretat ca metabolit al acidului indolacetic. Nu mai mult de 1% este excretat în urină ca metabolit activ N-monodesmetil.
Dacă rizatriptanul se administrează în conformitate cu schema de dozare maximă, nu există o acumulare zilnică în plasmă a medicamentului.
Caracteristicile pacienților
Pacienții cu un atac de migrenă: Un atac de migrenă nu interferează cu farmacocinetica rizatriptanului.
Sex: La bărbați comparativ cu femeile, ASC a rizatriptanului (10 mg administrat oral) a fost cu aproximativ 25% mai mică, C 11% mai mică și T a fost atinsă aproximativ în același timp. Această diferență aparentă farmacocinetică nu a avut relevanță clinică.
Persoane în vârstă: Concentrațiile plasmatice de rizatriptan observate la subiecții vârstnici (cu vârsta cuprinsă între 65 și 77 de ani) au fost similare cu cele observate la adulții tineri.
Pacienți copii: Un studiu farmacocinetic al rizatriptanului (formulare orală de liofilizat) a fost efectuat la pacienții copii cu migrenă cu vârsta cuprinsă între 6 și 17 ani. Expunerile medii după administrarea unei doze unice de 5 mg de rizatriptan liofilizat oral la copii și adolescenți cu greutatea de 20-39 kg sau 10 mg rizatriptan liofilizat oral la copii și adolescenți cu greutatea ≥40 kg au fost cu 15% mai mici, respectiv cu 17% mai mari decât expunerea observat după administrarea unei doze unice de 10 mg de rizatriptan liofilizat oral la pacienții adulți. Relevanța clinică a acestor diferențe este neclară.
Insuficiență hepatică (scor Child-Pugh 5-6): După administrarea orală la pacienții cu leziuni hepatice cauzate de ciroză hepatică alcoolică ușoară, concentrațiile plasmatice ale rizatriptanului au fost similare cu cele observate la subiecții tineri de ambele sexe. O creștere semnificativă a ASC (50%) și a Cmax (25%) a fost observată la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (scor Child-Pugh 7). Farmacocinetica nu a fost studiată la pacienții cu scor Child-Pugh> 7 (leziuni hepatice severe) .
Insuficiență renală: La pacienții cu insuficiență renală (degajare creatinină 10-60 ml / min / 1,73 m2), ASC a rizatriptanului nu a fost semnificativ diferită de cea observată la subiecții sănătoși. La pacienții cu hemodializă (degajare 2) ASC a rizatriptanului a fost cu aproximativ 44% mai mare decât cea observată la pacienții cu funcție renală normală.
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu indică niciun risc pentru om pe baza studiilor convenționale privind toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea potențială, toxicitatea asupra funcției de reproducere și dezvoltare, siguranța farmacologică, precum și farmacocinetica și metabolismul.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină (E460a), amidon pregelatinizat, oxid de fier roșu (E172), stearat de magneziu (E572).
06.2 Incompatibilitate
Nu se aplică.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blistere din aluminiu, ambalaje de 2, 3, 6, 12 sau 18 comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
3 comprimate 5 mg n. 034115016 / M
6 comprimate 5 mg n. 034115028 / M
12 comprimate 5 mg n. 034115030 / M
3 comprimate 10 mg Nr. 034115042 / M
6 comprimate 10 mg n. 034115055 / M
12 comprimate 10 mg n. 034115067 / M
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: mai 1999
Data ultimei reînnoiri: aprilie 2008
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2013
