Ingrediente active: Diazepam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml Soluție rectală
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml Soluție rectală
De ce se utilizează Micropam? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Anxiolitic, derivat benzodiazepinic.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Ca antiepileptic: convulsii, inclusiv convulsii febrile la copii.
Ca sedativ: înainte de examinări și tratamente exploratorii.
Contraindicații atunci când nu trebuie utilizat Micropam
Micropamul este contraindicat la pacienții cu:
- Hipersensibilitate la substanța activă, la benzodiazepine sau la oricare dintre excipienții enumerați la „Compoziție”
- Miastenia gravis.
- Sindromul de apnee în somn.
- Insuficiență hepatică severă.
- Insuficiență respiratorie severă.
- Sarcina.
- Timp de hrănire.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Micropam
Utilizarea concomitentă a alcoolului / depresivelor SNC
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a diazepamului cu alcool și / sau medicamente cu activitate depresivă a sistemului nervos central. ").
Antecedente medicale de abuz de alcool sau droguri
Diazepamul trebuie utilizat cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool. Toleranță După utilizarea repetată timp de câteva săptămâni, poate apărea o reducere a efectului hipnoinductor al benzodiazepinelor.
Dependență
Tratamentul cu diazepam poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihologice. Riscul crește odată cu doza și durata tratamentului; este mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool sau la pacienții cu tulburări marcate de personalitate. Monitorizarea regulată este esențială la acești pacienți, prescripțiile repetate de rutină trebuie evitate, iar tratamentul trebuie întrerupt treptat.
Întrerupere
Odată ce dependența fizică s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj. Acestea pot consta în dureri de cap, dureri de corp, anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie și iritabilitate. În cazurile severe, pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături ale extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii.
Reveniți la insomnie și anxietate
La întreruperea tratamentului, poate apărea un sindrom tranzitoriu care constă în reapariția accentuată a simptomelor care au condus la tratamentul cu benzodiazepine. Poate fi însoțit de alte reacții precum modificări ale dispoziției, anxietate sau tulburări de somn și neliniște. Deoarece riscul simptomelor de sevraj sau de revenire este mai pronunțat după întreruperea bruscă a tratamentului, se recomandă scăderea treptată a dozei.
Întreruperea bruscă a tratamentului cu diazepam la pacienții cu epilepsie sau la pacienții cu antecedente de convulsii poate duce la convulsii sau stare epileptică. Convulsiile pot fi observate și după încetarea bruscă a persoanelor cu antecedente de abuz de alcool sau droguri. Întreruperea ar trebui să fie treptată pentru a reduce la minimum riscul apariției simptomelor de sevraj.
Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi „Doza, metoda și timpul de administrare”) în funcție de indicație. Pacientul trebuie evaluat după o perioadă de cel mult patru săptămâni și urmărit în mod regulat în pentru a evalua necesitatea continuării tratamentului, mai ales dacă pacientul nu prezintă simptome. În general, tratamentul nu trebuie să dureze mai mult de 8-12 săptămâni, inclusiv perioada procesului de întrerupere. Extinderea terapiei după aceste perioade nu ar trebui să aibă loc fără reevaluarea situatie.
Poate fi util să informați pacientul la începerea tratamentului că acesta va avea o durată limitată și să explicați cu exactitate modul în care doza va fi scăzută progresiv. De asemenea, este important ca pacientul să fie conștient de posibilitatea apariției fenomenelor de revenire, reducând astfel anxietatea cu privire la aceste simptome care ar putea apărea la întreruperea tratamentului. simptomele de sevraj pot deveni manifeste în intervalul de dozare dintre doze, în special pentru doze mari.
Atunci când se utilizează benzodiazepine cu o acțiune îndelungată, este important să avertizați pacientul împotriva schimbării la o benzodiazepină cu o acțiune scurtă, deoarece pot apărea simptome de sevraj.
Ca orice medicament psihiatric, dozarea soluției rectale MICROPAM trebuie stabilită în funcție de toleranța care variază foarte mult de la un subiect la altul la pacienții cu modificări organice cerebrale (în special aterosclerotice) sau cu insuficiență cardio-respiratorie. Deoarece benzodiazepinele pot provoca o ușoară scădere a tensiunii arteriale sau, în circumstanțe ocazionale, compromis respirator tranzitoriu, ar trebui să fie disponibile măsuri care să susțină circulația sau respirația. În cazul tratamentului prelungit, se recomandă verificarea imaginii hematologice și a funcției hepatice.
Amnezie
Amnezia anterogradă poate apărea și atunci când benzodiazepinele sunt utilizate în intervalele normale de dozare, deși acest lucru a fost observat în special cu doze mari. pacienții pot avea un somn neîntrerupt de 7-8 ore (vezi și „Efecte nedorite”). Efectele amnezice pot fi asociate cu un comportament inadecvat.
Reacții psihiatrice și „paradoxale”
La utilizarea benzodiazepinelor au fost raportate reacții paradoxale (neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, comportament inadecvat și alte efecte comportamentale adverse). Aceste reacții sunt posibil mai frecvente la copii și adolescenți. și trebuie să ducă la întreruperea tratamentului.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Micropam
Interacțiuni farmacodinamice
Dacă diazepamul este utilizat cu alți agenți cu acțiune centrală, farmacologia agenților utilizați trebuie luată în considerare cu atenție, în special în cazul substanțelor care pot potența sau sunt potențate de acțiunea diazepamului, precum neuroleptice, anxiolitice / sedative, hipnotice, antidepresive. , anticonvulsivante, antihistaminice cu efect sedativ, antipsihotice, anestezice pentru anestezie generală și analgezice narcotice. O astfel de utilizare concomitentă poate crește efectele sedative și poate provoca depresia funcțiilor respiratorii și cardiovasculare. Utilizarea concomitentă a analgezicelor narcotice poate promova dependența psihică datorită îmbunătățirii a efectului euforic.
Nu se recomandă utilizarea concomitentă
Alcool
Alcoolul nu trebuie consumat în timpul tratamentului cu diazepam din cauza inhibării aditive a SNC și a sedării crescute (vezi „Avertismente speciale”). Acest lucru afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Fenobarbital
Mecanism: inhibarea aditivă a SNC
Efect: risc crescut de sedare și depresie respiratorie.
Clozapină
Mecanism: sinergism farmacodinamic
Efect: hipotensiune arterială severă, depresie respiratorie, inconștiență și stop respirator și / sau cardiac care pun viața în pericol. Prin urmare, utilizarea concomitentă nu este recomandată și trebuie evitată.
Atenție specială pentru utilizarea concomitentă
Teofilina
Mecanism: O ipoteză a mecanismului este legarea competitivă a teofilinei de receptorii adenozinelor cerebrale.
Efect: inhibarea efectelor farmacodinamice ale diazepamului, de exemplu reducerea sedării și a efectelor psihomotorii.
Relaxante musculare (suxametionină, tubocurarină)
Mecanism: posibil antagonism farmacodinamic
Efect: modificarea intensității blocului neuromuscular
Interacțiuni farmacocinetice
Diazepamul este metabolizat în principal în metaboliții activi farmacologic Ndesmethyldiazepam, temazepam și oxazepam. Metabolismul oxidativ al diazepamului este mediat de izoenzimele CYP3A4 și CYP2C19. Oxazepam și temazepam sunt conjugate în continuare cu acidul glucuronic.Inhibitorii CYP3A4 și / sau CYP2C19 pot duce la creșterea concentrațiilor de diazepam, în timp ce medicamentele induse de enzime pot duce la o scădere substanțială a concentrațiilor plasmatice de diazepam.
Nu se recomandă utilizarea concomitentă
Inductori
Rifamicine (rifampicină)
Mecanism: Rifampicina este un inductor puternic al CYP3A4 și crește substanțial metabolismul hepatic și clearance-ul diazepamului. Într-un studiu cu subiecți sănătoși cărora li s-au administrat 600 mg sau 1,2 g rifampicină / zi timp de 7 zile, clearance-ul diazepamului a crescut de aproximativ 4 ori. Administrarea concomitentă cu rifampicină duce la o scădere substanțială a concentrațiilor de diazepam.
Efect: efect redus al diazepamului. Trebuie evitată utilizarea concomitentă a rifampicinei și diazepamului.
Carbamazepina
Mecanism: Carbamazepina este un inductor cunoscut al CYP3A4 și crește metabolismul hepatic al diazepamului. Acest lucru poate duce la un clearance plasmatic de până la trei ori mai mare și la un timp de înjumătățire scurtat al diazepamului.
Efect: efect redus al diazepamului.
Fenitoina
Mecanism: efect asupra diazepamului: fenitoina este un inductor cunoscut al CYP3A4 și crește metabolismul hepatic al diazepamului.
Mecanism: - efect asupra fenitoinei: metabolismul fenitoinei poate fi crescut cu diazepam sau scăzut sau poate rămâne neschimbat într-un mod imprevizibil.
Efect asupra diazepamului: efect redus al diazepamului.
Efect asupra fenitoinei: creșterea sau scăderea concentrației serice de fenitoină. Concentrațiile de fenitoină trebuie monitorizate mai atent atunci când se adaugă diazepam sau se întrerupe.
Fenobarbital
Mecanism: Fenobarbitalul este un inductor cunoscut al CYP3A4 și crește metabolismul hepatic al diazepamului.
Efect: efect redus al diazepamului.
Inhibitori
Agenți antivirali (atazanavir, ritonavir, delavirdină, efavirenz, indinavir, nelfinavir, saquinavir)
Mecanism: agenții antivirali pot inhiba CYP3A4 în calea metabolică a diazepamului.
Efect: risc crescut de sedare și depresie respiratorie. Prin urmare, utilizarea concomitentă trebuie evitată.
Azoli (fluconazol, itraconazol, ketoconazol, voriconazol)
Mecanism: Concentrație plasmatică crescută de benzodiazepine, datorită inhibării CYP3A4 și / sau CYP2C10 pe calea metabolică.
Fluconazol: Administrarea concomitentă cu fluconazol 400 mg în prima zi și 200 mg în a doua zi a crescut ASC a unei doze unice orale de 5 mg de diazepam de 2,5 ori și a prelungit timpul de înjumătățire de la 31 la 73 de ore.
Voriconazol: Un studiu cu subiecți sănătoși a constatat că 400 mg voriconazol de două ori pe zi în prima zi și 200 mg de două ori pe zi în a doua zi a crescut de 2,2 ori ASC unei doze unice orale de 5 mg diazepam și a prelungit timpul de înjumătățire de la 31 la 61 de ore.
Efect: risc crescut de efecte secundare și toxicitate asupra benzodiazepinelor. Utilizarea concomitentă trebuie evitată sau doza de diazepam redusă.
Fluvoxamina
Mecanism: Fluvoxamina inhibă atât CYP3A4, cât și CYP2C19, ducând la inhibarea metabolismului oxidativ al diazepamului. Administrarea concomitentă cu fluvoxamină duce la o creștere a timpului de înjumătățire și la o creștere cu aproximativ 190% a concentrațiilor plasmatice (ASC) ale diazepamului.
Efect: somnolență, memorie redusă și abilități psihomotorii. Este de preferat să se înlocuiască cu benzodiazepine care sunt metabolizate neoxidativ.
Atenție specială pentru utilizarea concomitentă
Inductori
Corticosteroizi
Mecanism: utilizarea cronică a corticosteroizilor poate duce la creșterea metabolismului diazepamului datorită inducerii izoenzimei citocromului P450 CYP3A4 sau a enzimelor responsabile de glucuronidare.
Efect: efect redus al diazepamului.
Inhibitori
Cimetidină
Mecanism: Cimetidina inhibă metabolismul hepatic al diazepamului, reducându-i clearance-ul și prelungind timpul de înjumătățire plasmatică. %, în timp ce timpul de reacție și alte teste perceptiv-motorii au rămas neschimbate.
Efect: acțiune crescută a diazepamului și risc crescut de somnolență. Este posibil să fie necesară reducerea dozei de diazepam.
Omeprazol
Mecanism: Omeprazolul inhibă calea metabolică CYP2C19 pentru diazepam. Omeprazolul prelungește timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al diazepamului și crește concentrația sa plasmatică (ASC) cu aproximativ 30% până la 120%. cu clearance scăzut al diazepamului.
Efect: acțiune crescută a diazepamului. Este posibil să fie necesară reducerea dozei de diazepam.
Esomeprazol
Mecanism: Esomeprazolul inhibă calea metabolică CYP2C19 pentru diazepam. Administrarea concomitentă cu esomeprazol duce la o prelungire a timpului de înjumătățire și la o creștere a concentrației plasmatice (ASC) a diazepamului cu aproximativ 80%.
Efect: Efect crescut al diazepamului. Este posibil să fie necesară reducerea dozei de diazepam.
Izoniazidă
Mecanism: Isoniazida inhibă calea metabolică a CYP2C19 și CYP3A4 pentru diazepam. Administrarea concomitentă cu 90 mg isoniazid de două ori pe zi timp de 3 zile a dus la o prelungire a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare a diazepamului și la o creștere de 35.% a concentrației plasmatice. (ASC) a diazepamului.
Efect: Efect crescut al diazepamului.
Itraconazol
Mecanism: Concentrație plasmatică crescută de diazepam datorită inhibării căii CYP3A4. Într-un studiu cu subiecți sănătoși cărora li s-a administrat itroconazol 200 mg / zi timp de 4 zile, ASC a unei doze unice orale de 5 mg de diazepam a crescut cu aproximativ 15%, dar nu s-a observat nicio interacțiune semnificativă clinic pe baza testelor psihomotorii.
Efect: Posibil efect crescut al diazepamului.
Fluoxetină
Mecanism: Fluoxetina inhibă metabolismul diazepamului prin CYP2C19 și alte căi care duc la creșterea concentrației plasmatice și scăderea clearance-ului diazepamului.
Efect: Efect crescut al diazepamului.Utilizarea concomitentă trebuie monitorizată îndeaproape.
Disulfiram
Mecanism: metabolism redus al diazepamului cu timp de înjumătățire prelungit și concentrație plasmatică crescută a diazepamului. Eliminarea metaboliților N-desmetil ai diazepamului este încetinită și poate duce la efecte sedative marcate.
Efect: risc crescut de inhibare a SNC, cum ar fi sedarea.
Contraceptive orale
Mecanism - efect asupra diazepamului: inhibarea metabolismului oxidativ al diazepamului.
Mecanism - efect asupra contraceptivelor orale: Se știe că administrarea concomitentă de diazepam și contraceptive orale provoacă sângerări inovatoare (contraceptive). Mecanismul acestei reacții este necunoscut.
Efect asupra diazepamului: Efecte crescute ale diazepamului
Efect asupra contraceptivelor orale: sângerări revoluționare (contraceptive), dar nu au fost raportate eșecuri contraceptive.
Suc de Grapefuit
Mecanism: Se crede că sucul de grapefruit inhibă CYP3A4 și crește concentrația plasmatică a diazepamului. Cmax crește de 1,5 ori și ASC de 3,2 ori.
Efect: Posibil efect crescut al diazepamului.
Alții
Cisapridă
Mecanism: absorbția accelerată a diazepamului
Efect: Creșterea temporară a efectelor sedative ale diazepamului administrat oral.
Levodopa
Mecanism: necunoscut.
Efect: Utilizarea concomitentă cu diazepam duce la efecte reduse ale levodopa într-un număr mic de cazuri.
Acid valproic
Mecanism: Valproate deplasează diazepamul de la locurile sale de legare la albumina umană și inhibă metabolismul acestuia.
Efect: creșterea concentrațiilor serice de diazepam.
Ketamina
Mecanism: Datorită proceselor oxidative similare, diazepamul inhibă în mod competitiv metabolismul ketaminei. Premedicația cu diazepam duce la o prelungire a timpului de înjumătățire al ketaminei, cu consecința îmbunătățirii efectului.
Avertismente Este important să știm că:
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Recipientul cu doză unică conține alcool benzilic (1 ml conține 15 mg alcool benzilic). Administrarea alcoolului benzilic la sugarii prematuri în doză de 100 mg / kg / zi a cauzat otrăviri grave și, în unele cazuri, fatale cu acidoză metabolică.
Grupuri particulare de pacienți
Benzodiazepinele nu trebuie administrate copiilor fără o evaluare atentă a nevoii reale; prin urmare, utilizarea soluției rectale MICROPAM trebuie limitată la indicațiile descrise anterior.În orice caz, durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.
Deoarece siguranța și eficacitatea la copiii cu vârsta sub 6 luni nu au fost stabilite, Micropam trebuie utilizat cu cea mai mare precauție în această grupă de vârstă și numai dacă nu sunt disponibile alternative terapeutice. metoda și timpul de administrare "). Datorită efectului relaxant muscular, există un risc de căderi și, în consecință, de fracturi de șold la vârstnici.
O doză mai mică este, de asemenea, recomandată pacienților cu insuficiență respiratorie cronică, din cauza riscului de depresie respiratorie.
Benzodiazepinele nu sunt indicate pentru tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică severă, acută sau cronică, deoarece aceste medicamente pot precipita encefalopatia.La pacienții cu boală hepatică cronică poate fi necesară reducerea dozei.
Precauțiile uzuale trebuie respectate atunci când se tratează pacienții cu insuficiență renală. În cazul afectării funcției renale, timpul de înjumătățire plasmatică al diazepamului nu este modificat semnificativ și, în general, nu este necesară ajustarea dozei. Benzodiazepinele nu sunt recomandate ca tratament primar al bolilor psihotice.
Benzodiazepinele nu trebuie utilizate singure în tratamentul depresiei sau anxietății asociate depresiei (riscul de sinucidere poate crește la astfel de pacienți).
Bebelușii cu vârsta sub trei luni trebuie tratați numai cu diazepam în spital.
Sarcina și alăptarea
Femeile aflate la vârsta fertilă
Orice femeie care intenționează să rămână gravidă sau suspectată că este gravidă trebuie sfătuită să contacteze medicul pentru a întrerupe tratamentul.
Sarcina
Există date limitate privind utilizarea diazepamului la femeile gravide. Dacă, din motive medicale grave, diazepamul se administrează în ultimul trimestru de sarcină sau în timpul travaliului la doze mari, pot apărea efecte asupra nou-născuților, cum ar fi hipotermia, hipotonia (" Floppy Infant Syndrome "), ritm cardiac neregulat, suge slabă și depresie respiratorie moderată datorită acțiunii farmacologice a medicamentului. În plus, sugarii născuți de mame care au luat benzodiazepine în mod regulat în timpul sarcinii târzii pot dezvolta dependență fizică și pot prezenta un anumit risc de dezvoltarea simptomelor de sevraj în perioada postnatală Studiile la animale au demonstrat toxicitate asupra funcției de reproducere Diazepamul trebuie utilizat la femeile gravide numai pentru indicații serioase.
Timp de hrănire
Diazepamul este excretat în laptele matern. Diazepam nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Fertilitate
Studiile la animale au arătat o scădere a ratei de sarcină și un număr redus de urmași supraviețuitori la șobolani la doze mari.Nu sunt disponibile date despre om.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Diazepamul afectează semnificativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Acest lucru se datorează, de obicei, deprecierii motricității, tremurului, somnolenței, amneziei, concentrării și oboselii (vezi „Efecte nedorite” pct. 4.8).
Efectul poate fi observat imediat după începerea tratamentului și poate dura câteva zile după oprire din cauza timpului de înjumătățire prelungit al diazepamului.
Pentru cei care desfășoară activități sportive, utilizarea medicamentelor care conțin alcool etilic poate determina teste de dopaj pozitive în raport cu limitele de concentrație de alcool indicate de unele federații sportive.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Micropam: Doze
Utilizare rectală:
- copii până la trei ani: 5 mg
- copii peste 3 ani: 10 mg
- adulți: 10 mg
- pacienți vârstnici și debilitați: 5 mg
Dacă este necesar, doza ar putea fi repetată. În cazul administrării repetate la copii, respirația trebuie monitorizată. La copiii cu vârsta mai mică de un an, diazepamul poate fi utilizat ca profilaxie intermitentă a convulsiilor febrile. Doza uzuală este de 0,5-1 mg / kg. În tratamentul pacienților vârstnici sau debilați, dozele utilizate nu trebuie să depășească jumătate din cele recomandate în mod normal. La pacienții cu insuficiență pulmonară cronică și la pacienții cu disfuncție renală și hepatică cronică, posologia trebuie redusă. Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.
MOD DE UTILIZARE
- Așezați bebelușul cu abdomenul pe genunchi, cu fesele ridicate.
- Scoateți capacul din recipientul cu doză unică și ungeți gura de scurgere.
- Introduceți duza în anus La copiii cu vârsta sub 3 ani se recomandă introducerea duzei în anus până la jumătate din lungimea sa, la copiii mai mari și adulți introduceți duza în anus pe toată lungimea.
- Important: pentru a goli recipientul cu doză unică, gura de scurgere trebuie înclinată în jos în raport cu fiola recipientului cu doză unică.
- Când recipientul pentru doză unică este gol, retrageți gura de aer în timp ce continuați să faceți presiune pe fiola recipientului pentru doză unică.
- Țineți bebelușul în aceeași poziție și strângeți-i fesele câteva minute pentru a preveni scurgerea lichidului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Micropam
În toate cazurile de supradozaj, trebuie luată în considerare posibilitatea ca alte substanțe să fi fost luate în același timp, de exemplu în cazul tentativei de sinucidere. Simptomele supradozajului sunt mai pronunțate în prezența alcoolului sau a drogurilor, care determină depresia sistemului nervos central.
După o supradoză de benzodiazepine pe cale orală, ar trebui să se inducă vărsăturile (în decurs de o „oră) dacă pacientul este conștient sau se spală gastric cu protecție respiratorie dacă pacientul este inconștient. Dacă nu se observă nicio îmbunătățire. Cu golirea stomacului, trebuie administrat cărbune activat pentru a reduce absorbția. Trebuie acordată o atenție specială funcțiilor respiratorii și cardiovasculare în terapia de urgență. Supradozajul cu benzodiazepine are ca rezultat, de obicei, grade diferite de depresie a SNC, de la înnorarea la comă. În cazurile ușoare, simptomele includ somnolență, confuzie mentală și letargie În cazurile severe, simptomele pot include ataxie, hipotonie, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, rareori comă și foarte rar moarte Flumazenilul poate fi util ca antidot.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Micropam
Somnolență, stingerea emoțiilor, vigilență scăzută, confuzie, oboseală, cefalee, amețeli, slăbiciune musculară, ataxie sau vedere dublă apar în primul rând la inițierea terapiei, dar dispar în general cu administrare repetată. Stări confuzionale pot apărea la pacienții vârstnici.
Căderi și fracturi. Riscul de căderi și fracturi este crescut la pacienții care iau sedative concomitente (inclusiv băuturi alcoolice) și la pacienții vârstnici. A fost raportată creșterea secreției salivare și bronșice, în special la copii.
Amnezie
Amnezia anterogradă poate apărea la doze terapeutice, dar riscul este mai mare în cazul dozelor mai mari. Efectele amnezice pot fi asociate cu un comportament inadecvat (vezi „Avertismente speciale”).
Dependență
Utilizarea cronică (chiar și la doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihologice: întreruperea tratamentului poate provoca fenomene de revenire sau retragere (vezi pct. 4.4) .A fost raportat abuzul de benzodiazepine.
Frecvențele evenimentelor adverse sunt sortate în funcție de următorul criteriu:
Foarte frecvente (≥1 / 10)
Frecvente (≥1 / 100 y
Mai puțin frecvente (≥1 / 1.000 y
Rare (≥1 / 10.000 y
Foarte rar (
Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile)
a Notă atunci când se utilizează benzodiazepine sau substanțe asemănătoare benzodiazepinelor. Aceste reacții pot fi foarte severe. Acestea sunt mai probabile la copii și vârstnici. Diazepamul trebuie întrerupt dacă apar astfel de simptome (vezi „Avertismente speciale”).
b Depresia preexistentă poate fi demascată în timpul utilizării benzodiazepinelor.
c Poate apărea și la doze terapeutice, riscul crește la doze mai mari. Efectele amnezice pot fi asociate cu un comportament inadecvat (vezi „Avertismente speciale”).
d Probabilitatea și severitatea simptomelor de sevraj depind de durata tratamentului, doza și gradul de dependență.
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Raportarea reacțiilor adverse Dacă manifestați orice reacții adverse, inclusiv orice reacții adverse nemenționate în acest prospect, contactați medicul sau farmacistul. Efectele nedorite pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
A se păstra la o temperatură sub 25 ° C.
După deschiderea foliei de aluminiu, depozitați la o temperatură sub 15 ° C.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Compoziție și formă farmaceutică
COMPOZIŢIE
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml soluție rectală conține: 5,0 mg diazepam. Excipienți: acid benzoic, apă purificată, alcool benzilic, etanol, propilen glicol, benzoat de sodiu.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml soluție rectală conține: diazepam 10,0 mg. Excipienți: acid benzoic, apă purificată, alcool benzilic, etanol, propilen glicol, benzoat de sodiu.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
5 mg / 2,5 ml soluție rectală (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml soluție rectală (4 mg / ml)
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
MICRONOAN 5
MICRONOAN 10
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
MICRONOAN 5 Soluție rectală
O micro-clismă de 5 mg / 2,5 ml conține:
Principiul activ:
Diazepam 5,0 mg
MICRONOAN 10 Soluție rectală
O micro-clismă de 10 mg / 2,5 ml conține:
Principiul activ:
Diazepam 10,0 mg
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție rectală
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Ca antiepileptic: convulsii, inclusiv convulsii febrile la copii.
Ca sedativ: înainte de examinări și tratamente exploratorii.
04.2 Doze și mod de administrare
Utilizare rectală:
copii până la trei ani: 5 mg
copii peste 3 ani: 10 mg
adulți: 10 mg
pacienți vârstnici și debilitați: 5 mg
Dacă este necesar, doza ar putea fi repetată. În cazul administrării repetate la copii, respirația trebuie monitorizată.
La copiii cu vârsta mai mică de un an, diazepamul poate fi utilizat ca profilaxie intermitentă a convulsiilor febrile. Doza uzuală este de 0,5-1 mg / kg.
În tratamentul pacienților vârstnici sau debilați, dozele utilizate nu trebuie să depășească jumătate din cele recomandate în mod normal.
La pacienții cu insuficiență pulmonară cronică și la pacienții cu disfuncție renală și hepatică cronică, posologia trebuie redusă.
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.
04.3 Contraindicații
Miastenia gravis. Apnee de somn. Insuficiență hepatică severă. Depresie respiratorie acută. Hipersensibilitate la componente sau la alte substanțe strâns legate din punct de vedere chimic.
Sarcina.
Timp de hrănire.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
În caz de durată de somn insuficientă, probabilitatea unei reduceri a vigilenței poate crește (vezi și secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune”).
Toleranţă
După utilizarea repetată timp de câteva săptămâni, poate apărea o reducere a efectului hipnoinductor al benzodiazepinelor.
Reveniți la insomnie și anxietate
La întreruperea tratamentului, poate apărea un sindrom tranzitoriu care constă în reapariția accentuată a simptomelor care au condus la tratamentul cu benzodiazepine.
Poate fi însoțit de alte reacții precum modificări ale dispoziției, anxietate sau tulburări de somn și neliniște.
Deoarece riscul fenomenelor de sevraj (fenomene de revenire) este mai accentuat după o întrerupere bruscă a tratamentului, se recomandă scăderea treptată a dozei.
Ca orice medicament psihotrop, doza de soluție rectală MICRONOAN trebuie stabilită în funcție de toleranța foarte variabilă de la subiect la subiect la pacienții cu modificări organice cerebrale (în special aterosclerotice) sau cu insuficiență cardio-respiratorie.
Deoarece benzodiazepinele pot provoca o ușoară scădere a tensiunii arteriale sau, în circumstanțe ocazionale, compromis respirator tranzitoriu, ar trebui să fie disponibile măsuri care să susțină circulația sau respirația.
În cazul tratamentului prelungit, se recomandă verificarea imaginii hematologice și a funcției hepatice.
Amnezie
Benzodiazepinele pot provoca amnezie anterioară. De cele mai multe ori acest efect apare la câteva ore după administrarea medicamentului; pentru a reduce acest risc, pacienții ar trebui, prin urmare, să fie siguri că pot avea o perioadă de somn neîntreruptă de 7-8 ore (vezi și secțiunea „Efecte nedorite”).
Grupuri particulare de pacienți
Benzodiazepinele nu trebuie administrate copiilor fără o evaluare atentă a nevoii reale; prin urmare, utilizarea soluției rectale MICRONOAN trebuie limitată la indicațiile descrise anterior.În orice caz, durata tratamentului trebuie redusă la minimum.
La pacienții vârstnici trebuie administrată o doză redusă (vezi și secțiunea „Doze și mod de administrare”).
O doză mai mică este, de asemenea, recomandată pacienților cu insuficiență respiratorie cronică, din cauza riscului de depresie a respirației.
Benzodiazepinele nu sunt indicate la pacienții cu insuficiență hepatică severă, deoarece aceste medicamente pot precipita encefalopatia.
Benzodiazepinele nu sunt recomandate ca tratament principal pentru bolile psihotice.
Benzodiazepinele nu trebuie utilizate singure în tratamentul depresiei sau anxietății asociate depresiei (riscul de sinucidere poate crește la astfel de pacienți).
Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de alcool sau droguri.
Întreruperea bruscă a administrării diazepamului, dacă se continuă în timp, poate provoca sindromul de sevraj, care poate apărea până la 10 zile mai târziu.
Microclisma conține alcool benzilic (1 ml conține 15 mg alcool benzilic). Administrarea alcoolului benzilic la copiii prematuri în doză de 100 mg / kg / zi a cauzat otrăviri severe și, în unele cazuri, fatale cu acidoză metabolică.
Bebelușii cu vârsta sub trei luni trebuie tratați numai cu diazepam în spital.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Cimetidina și omeprazolul reduc clearance-ul plasmatic al diazepamului, rezultând
îmbunătățirea efectului său.
Disulfiram blochează metabolismul diazepamului, ducând la creșterea concentrațiilor serice de diazepam.
În prezența diazepamului, timpul de înjumătățire al ketaminei se prelungește cu prelungirea efectului său.
Rifampicina crește clearance-ul plasmatic al diazepamului.
Teofilina contracarează efectul diazepamului.
Acțiunea sedativă a diazepamului este intensificată de alcool, hipnotice, neuroleptice, antihistaminice, clonidină și opiacee.
Se recomandă evitarea consumului simultan de alcool.
Efectul sedativ poate fi sporit dacă medicamentul este luat concomitent cu alcoolul, ceea ce afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Se recomandă evitarea asocierii cu medicamente cu efect deprimant asupra sistemului nervos central.
În cazul utilizării în combinație cu antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice / sedative, antidepresive, analgezice narcotice, medicamente antiepileptice, anestezice și antihistaminice sedative, poate apărea o creștere centrală a efectului deprimant.
În cazul analgezicelor narcotice, poate apărea și o accentuare a euforiei, ceea ce duce la o creștere a dependenței psihice.
Substanțele care inhibă unele enzime hepatice (în special citocromul P 450) pot crește activitatea benzodiazepinelor.Acest din urmă efect apare, într-o măsură mai mică, cu benzodiazepinele care sunt metabolizate numai prin conjugare.
04.6 Sarcina și alăptarea
A nu se administra în primul trimestru de sarcină. În perioada ulterioară, medicamentul trebuie administrat numai în caz de nevoie reală și sub supravegherea directă a medicului.
Dacă, din motive esențiale, medicamentul este administrat în timpul ultimei faze a sarcinii sau la doze mari în timpul travaliului, se pot aștepta la nou-născut efecte precum hipotermia, hipotonia și depresia respiratorie moderată, datorită mecanismului de acțiune al medicamentului.
Mai mult, bebelușii născuți de mame care au luat benzodiazepine în mod cronic în ultimele etape ale sarcinii pot avea dependență fizică și pot prezenta un anumit risc de pericol postnatal.
Deoarece benzodiazepinele se găsesc în laptele matern, acestea nu trebuie administrate mamelor care alăptează.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Vigilența, activitatea și dexteritatea operațională pot fi afectate Pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje în zilele în care este administrat medicamentul.
04.8 Efecte nedorite
Efectele nedorite sunt dependente de doză și sunt în general moderate și rare; cea mai frecventă este somnolența.
Mai rar, apar amețeli, dificultăți de concentrare, ataxie și diplopie. Pacienții vârstnici sunt deosebit de sensibili la aceste reacții adverse.
În unele cazuri, s-a raportat inhibarea funcției respiratorii, atenuarea emoției, vigilență scăzută, confuzie, astenie, cefalee, slăbiciune musculară.
Reacții paradoxale precum excitare, agresivitate și halucinații au apărut foarte rar.
Aceste fenomene pot apărea în principal la începutul terapiei cu benzodiazepine și de obicei dispar odată cu continuarea tratamentului.
Stările confuzionale pot apărea la pacienții vârstnici tratați la doze mari.
Alte reacții adverse au fost raportate ocazional, cum ar fi: tulburări gastro-intestinale, modificări ale libidoului și reacții cutanate.
Amnezie
Amnezia anterogradă poate apărea la doze terapeutice, dar riscul este mai mare în cazul dozelor mai mari. Efectele amnezice pot fi asociate cu un comportament inadecvat (vezi și secțiunea „Avertismente speciale și precauții pentru„ utilizare ”).
Depresie
În timpul utilizării benzodiazepinelor pot apărea stări de depresie preexistente.
Reacții psihiatrice și „paradoxale”
Se știe că următoarele reacții pot apărea în timpul utilizării benzodiazepinelor: neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, iluzii, crize de furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, comportament inadecvat și alte efecte secundare comportamentale. Astfel de reacții pot fi destul de severe. Aceste reacții sunt mai susceptibile să apară la copii și vârstnici.
La subiecții predispuși pot apărea reacții de hipersensibilitate.
Dependență
Utilizarea prelungită a benzodiazepinelor poate duce la dependență fizică și mentală de aceste medicamente.
Riscul de dependență crește odată cu dozarea și durata tratamentului.
Este, de asemenea, mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de alcool sau droguri.
În cazurile în care sa dezvoltat dependența fizică, întreruperea bruscă a tratamentului va provoca simptome de sevraj care pot include dureri de cap, dureri musculare, anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie și iritabilitate.
În cazurile severe pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături la nivelul extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii.
04.9 Supradozaj
Supradozajul cu benzodiazepine are ca rezultat, de obicei, diferite grade de depresie a sistemului nervos central, de la somnolență la comă. În cazurile ușoare, simptomele includ somnolență, confuzie și sedare, în cazuri severe simptomele pot include ataxie, hipotonie, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, rareori comă și foarte rar moarte.
Funcțiile cardiovasculare și respiratorii trebuie monitorizate îndeaproape în unitățile de terapie intensivă.
Flumazenilul, un antagonist specific al benzodiazepinelor, poate fi un antidot util.
La tratamentul supradozajului oricărui medicament, trebuie avut în vedere faptul că este posibil să fi fost luate mai multe substanțe.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Diazepamul are activitate anxiolitică, sedativă, hipnotică, anticonvulsivantă și relaxantă musculară.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbția medicamentului este rapidă și completă.
Vârful plasmatic al diazepamului apare la aproximativ 10-20 de minute după administrarea rectală a soluției de diazepam. Este metabolizat în ficat și metabolitul său principal, desmetildiazepamul, este farmacologic activ. Diazepamul se răspândește în tot corpul și trece rapid de bariera hematoencefalică. În sânge, 96-98% din diazepam se leagă de proteinele plasmatice.
05.3 Date preclinice de siguranță
Nu s-au găsit efecte patologice la doze terapeutice la om la animale. Având în vedere toxicitatea sa scăzută, diazepamul are un raport favorabil risc-beneficiu.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Acid benzoic, apă purificată, alcool benzilic, etanol, propilen glicol, benzoat de sodiu.
06.2 Incompatibilitate
Nici unul
06.3 Perioada de valabilitate
30 de luni, la o temperatură sub 25 ° C, cu ambalaj nedeschis.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
După deschiderea foliei de aluminiu, depozitați la o temperatură sub 15 ° C
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Cutie care conține 4 microeneme din polietilenă de densitate mică, galbenă, de 5 mg / 2,5 ml, ambalate individual în pungi laminate din aluminiu.
Cutie care conține 4 microeneme din polietilenă de densitate mică galbenă de 10 mg / 2,5 ml, ambalate individual în pungi laminate din aluminiu.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Utilizare rectală
Așezați bebelușul cu abdomenul pe genunchi, cu fesele ridicate.
Scoateți capacul din micro-clismă și ungeți gura de scurgere.
Introduceți duza în anus La copiii cu vârsta sub 3 ani se recomandă introducerea duzei în anus până la jumătate din lungimea sa, la copiii mai mari și adulți introduceți duza în anus pe toată lungimea.
Important: pentru a goli microenema, gura de scurgere trebuie înclinată în jos față de fiola de microenemă.
Când microenema este goală, retrageți duza în timp ce continuați să faceți presiune asupra fiolei de microenemă.
Țineți bebelușul în aceeași poziție și strângeți-i fesele câteva minute pentru a preveni scurgerea lichidului.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
DUMEX-ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK-2300 Copenhaga S
Reprezentant de vânzări în Italia:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
4 micro-clisme de 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. n. 029417019
4 micro-clisme de 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. n. 029417021
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
17.12.1998
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie 2001
