Generalitate
Acidul azelaic este un acid dicarboxilic saturat, care apare în mod natural în grâu, orz, secară și ulei de măsline (în special în uleiul rânced). Interesul pentru această substanță - produs în cantități semnificative de ciupercă Malassezia furfur, care rezidă în mod normal pe pielea umană - derivă din unele caracteristici deosebit de utile în dermatologie.
Proprietate
Acidul azelaic este un compus cu numeroase proprietăți și, din acest motiv, este utilizat pe scară largă și eficient în domeniul dermatologic.
Mai precis, acidul azelaic are:
- Proprietăți antibacteriene.
- Activitate inhibitorie împotriva proliferării keratinocitelor.
- Activitate antiinflamatoare și anti-radicale.
- Acțiune depigmentantă.
Utilizări
După cum sa menționat, datorită numeroaselor sale proprietăți, acidul azelaic este utilizat în tratamentul diferitelor afecțiuni ale pielii și este, de asemenea, utilizat pentru combaterea căderii părului.
Împotriva acneei
Activitatea anti-acneică a acidului azelaic derivă probabil din acțiunea sa bacteriostatică și bactericidă împotriva microorganismelor care stabilesc straturile superficiale ale epidermei, provocând leziuni cutanate caracteristice acneei vulgare ( Propionibacterium acnes).
Această acțiune bacteriostatică și bactericidă se datorează activității inhibitoare a acidului azelaic împotriva sistemelor enzimatice esențiale pentru activarea lanțului respirator mitocondrial și pentru sinteza acizilor nucleici și a proteinelor.
În plus față de acțiunile menționate anterior, acidul azelaic a demonstrat o activitate eliminator radical (anti radicali liberi), potențial util din punct de vedere anti-îmbătrânire, dar și valoros pentru contracararea fenomenelor inflamatorii care însoțesc acneea.
Din toate aceste motive, acidul azelaic este încă considerat unul dintre primele medicamente utilizate în forme modeste de acnee.
Împotriva rozaceei
Deși cauzele rozaceei nu au fost încă pe deplin clarificate, se crede că procesele inflamatorii joacă încă un rol fundamental în această patologie.
Datorită proprietăților sale antiinflamatoare interesante, acidul azelaic s-a dovedit foarte util în tratamentul rozaceei.
În detaliu, eficacitatea acidului azelaic în această zonă se datorează capacității sale de a modula răspunsul inflamator la nivelul keratinocitelor printr-o serie de mecanisme, cum ar fi:
- Inhibarea sintezei de citokine pro-inflamatorii;
- Inhibarea eliberării speciilor reactive de oxigen (radicali liberi sau ROS) de către neutrofile;
- O acțiune „scavenger” a radicalilor liberi deja formați (radical scavenger).
Ca depigmentator
Acidul azelaic exercită o acțiune inhibitoare împotriva tirozinazei, enzima cheie pentru sinteza melaninei; în acest sens, este activ mai presus de toate la nivelul melanocitelor hiperactive, în timp ce le menține pe cele normale. Ca atare, este utilizat pe scară largă în tratamentul melasmei.
Împotriva căderii părului
Este binecunoscut faptul că alopecia androgenetică, cea mai frecventă cauză de „pierdere” a părului, atât la bărbați, cât și la femei, este legată de acțiunea androgenilor într-un teren predispus genetic. În acest sens, concentrația foliculară a enzimei 5-alfa-reductază, care transformă testosteronul în dihidrotestosteron, principalul vinovat în geneza cheliei, joacă un rol principal. Studiile Stamatiadis și colab. au arătat cum acidul azelaic in vitro are o activitate inhibitoare foarte puternică împotriva enzimei 5-alfa-reductazei; acest efect nu este direct (ca în cazul progesteronului), ci derivă din inhibarea NADP reductazei cu blocarea producției de NADPH (coenzima cheie a 5-alfa-reductazei). Prin urmare, la nivelul bulbului de păr, soarta metabolică a testosteronului nu mai este orientată spre sinteza dihidrotestosteronului, ci spre oxidarea la androstendionă și estronă (aceasta din urmă având o activitate pozitivă asupra sănătății părului).
Asocierea cu piridoxina și zincul pare să potențeze efectele acidului azelaic in vitro.
Împotriva îmbătrânirii pielii
În virtutea acțiunii sale împotriva radicalilor liberi - prin urmare proprietățile sale antioxidante - se crede că acidul azelaic poate fi un remediu eficient antirid și anti-îmbătrânire.
În general, atunci când este utilizat ca tratament antirid și anti-îmbătrânire, acidul azelaic face parte dintr-o formulare cremoasă sau uleioasă. evitați reacțiile adverse neplăcute.
De fapt, în tratamentele anti-îmbătrânire, concentrația de acid azelaic ar trebui să fie de aproximativ 3%, față de 10-20% prezente în produsele de uz medical-dermatologic.
Efecte secundare
În ciuda faptului că este un principiu activ care este bine tolerat în mod normal, acidul azelaic nu este însă indemn de efecte secundare. Din acest motiv, utilizarea acestuia trebuie efectuată numai la sfatul medicului și sub supravegherea acestuia.
Principalul efect secundar indus de acidul azelaic este iritarea pielii care poate fi asociată cu:
- Furnicături;
- Mâncărime
- Roşeaţă;
- Uscăciunea pielii.
În cele mai grave cazuri - și, mai ales, în cazul utilizării necorespunzătoare și / sau excesive a acidului azelaic - pot apărea și arsuri reale în zona de aplicare.
Alte reacții adverse includ:
- Urticaria;
- Arsuri sau dureri la locul de aplicare;
- Iritatii ale pielii;
- Pierderea senzației în corespondența zonei tratate;
- Exfolierea pielii la locul de aplicare;
- Eritem;
- Urticaria;
- Depigmentarea zonei tratate (acest lucru trebuie considerat un efect nedorit atunci când acidul azelaic este utilizat în tratamentul acneei și rozaceei, în timp ce reprezintă un efect dorit atunci când este utilizat împotriva melasmei).
În cele din urmă, la subiecții sensibili, utilizarea acidului azelaic poate provoca reacții alergice și de sensibilizare.
