JANUMET ® un medicament bazat pe Sitagliptin și Metformin
GRUP TERAPEUTIC: Agenți hipoglicemici orali asociați
Indicații JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® este utilizat în tratamentul diabetului de tip II, atunci când metformina singură, chiar și la doze maxime, nu a reușit să garanteze un control glicemic bun.
La pacienții cu decompensare metabolică severă, JANUMET ® poate fi inclus în tripla terapie cu sulfoniluree.
Mecanism de acțiune JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® reprezintă un medicament hipoglicemiant oral, obținut din combinația de ingrediente active aparținând categoriei inhibitorilor DPP-4 și biguanidelor.
Efectul terapeutic, care se realizează printr-un control integrat al metabolismului glucozei, este mediat de sitagliptin, capabilă să crească disponibilitatea incretinelor (reducând activarea DPP-4, implicată în hidroliza ireversibilă), hormoni responsabili de sensibilizarea pancreaticului. celulă beta utilă pentru asigurarea eliberării insulinei și a metforminei, capabilă să acționeze asupra diferitelor țesuturi sensibile la insulină prin creșterea absorbției de glucoză din sânge și în ficat prin inhibarea procesului de gluconeogeneză și glicogenoliză.
Din punct de vedere metabolic, prin urmare, efectul hipoglicemiant este susținut, pe de o parte, de secreția crescută de insulină și, pe de altă parte, de producția endogenă redusă de glucoză.
Din punct de vedere farmacocinetic, aportul de JANUMET ® menține caracteristicile celor două ingrediente active luate individual aproape neschimbate.
Studii efectuate și eficacitate clinică
1. EFICACITATEA TERAPIEI COMBINATE SITAGLIPTIN / METFORMIN
Droguri. 12 februarie 2011; 71: 349-61.
Combinație de doză fixă sitagliptin / metformin: la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.
Chwieduk CM.
Studiile au arătat că combinația de metformină și sitagliptin poate asigura un control glicemic bun la acei pacienți cu diabet zaharat de tip II, pentru care metformina singură a fost ineficientă. În aceste cazuri, s-a observat o reducere suplimentară a glicemiei. "Hemoglobina glicozilată, excelentă bază și controlul glicemic postprandial și un risc redus de hipoglicemie.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, Dincolo de PRACTICA CLINICĂ
Diabetes Res Clin Pract. 21 februarie 2011
Efectul sitagliptinei plus metforminei asupra funcției celulelor β, integrității insulelor și expresia genei insulelor la șobolanii grași diabetici Zucker.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Succesele terapeutice importante pe care le-a obținut asocierea dintre metformină și sitagliptin în practica clinică, par în esență asociate cu efectele terapeutice unice ale celor două ingrediente active. Cu toate acestea, studiile in vitro au arătat cum această combinație poate acționa sinergic asupra celulei beta, păstrând funcție și integritate.probabil prin activarea genelor anti-apoptotice implicate în supraviețuirea celulelor.
3. SITAGLIPTIN / METFORMIN ÎNTR-O FORMULARE
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Bioechivalența comprimatelor combinate cu doză fixă de sitagliptin / metformin și administrarea concomitentă de sitagliptin și metformin la subiecți adulți sănătoși: un studiu randomizat, deschis, crossover.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Studiile farmacocinetice și studiile clinice de diferite tipuri au concluzionat că efectul terapeutic observat în urma administrării de JANUMET poate fi pe deplin comparabil cu cel obținut cu administrarea separată, dar simultană de metformină și sitagliptin, cu aceeași frecvență a efectelor secundare.
Metoda de utilizare și dozare
JANUMET ® 50/850 sau 50/1000 mg comprimate de sitagliptin și metformin:
terapia cu JANUMET ® ar trebui să înceapă de la cea mai mică doză administrabilă și apoi să corecteze sau să valideze în cele din urmă doza menționată mai sus, pe baza constatărilor metabolice observate în ceea ce privește concentrația de glucoză din sânge.
Doza maximă nu trebuie să o depășească pe cea de 100 mg de sitagliptin, posibil administrată în două administrări diferite concomitent cu mesele, pentru a reduce efectele secundare gastro-intestinale.
În cazul în care ar trebui utilizată o terapie triplă cu sulfoniluree, ar putea fi utilizate și doze mai mici decât cele prevăzute.
În orice caz, depinde de medicul dumneavoastră să evalueze și să formuleze doza adecvată.
Avertismente JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
Este foarte important să se asigure un control glicemic corect, că tratamentul cu JANUMET ® este însoțit de monitorizarea periodică a nivelurilor glicemice și de aplicarea concomitentă a măsurilor non-farmacologice, cum ar fi activitatea fizică și o dietă echilibrată.
De asemenea, este necesară monitorizarea funcției renale, pentru a evita ca acumularea de metformină să inducă la pacient o stare de acidoză metabolică, care este potențial letală.
Tratamentul cu JANUMET ® trebuie suspendat în cazurile în care este necesară utilizarea de substanțe de contrast iodate sau medicamente sau proceduri care compromit funcția renală.
Condițiile hipoglicemiante, potențial verificabile după dozaje incorecte, administrarea de ingrediente active sau alte cauze, ar putea reduce abilitățile perceptive și reactive ale pacientului, făcând periculoase utilizarea mașinilor și conducerea autoturismelor.
Sarcina și alăptarea
Utilizarea JANUMET ® în timpul sarcinii este puternic contraindicată, datorită prezenței studiilor care arată un risc crescut de malformații congenitale la nou-născuții livrați femeilor tratate cu metformină.
Dimpotrivă, experimentarea cu sitagliptin nu a produs în acest moment rezultate semnificative statistic.
Mai mult, posibila secreție a acestor ingrediente active în laptele matern expune sugarul la riscul potențial de hipoglicemie, atât de mult încât să extindă contraindicația și la perioada de lactație.
Interacțiuni
De asemenea, în acest caz, interacțiunile medicamentoase observate pentru JANUMET ® trebuie atribuite în mod distinct prezenței celor două ingrediente active.
În consecință, în timp ce sitagliptina este slab reactivă, cu modificări farmacocinetice observate după administrarea de digoxină și ciclosporină, metformina poate răspunde negativ la administrarea concomitentă de glucorticoizi, beta-agoniști, cimetidină și diuretice.
Mai multe studii au evaluat, de asemenea, prezența altor interacțiuni posibile in vitro, care însă își asumă o relevanță clinică modestă in vivo.
De asemenea, este util să ne amintim că administrarea concomitentă de rifampicină sau medii de contrast iodate ar putea modifica funcția renală normală, crescând expunerea organismului la aceste medicamente hipoglicemiante.
Contraindicații JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® este contraindicat în caz de hipersensibilitate la ingredientele active sau excipienți, diabet de tip I, cetoacidoză diabetică, modificări severe ale funcției hepatice și renale, deshidratare, șoc, patologii acute, insuficiență cardiacă și respiratorie, șoc, alcoolism, sarcină și alăptare .
Efecte nedorite - Efecte secundare
Efectele secundare descrise în urma terapiei cu JANUMET ® sunt în esență atribuibile celor observate în timpul monoterapiei cu sitagliptin și metformin.
Mai ales faza inițială a terapiei poate fi însoțită de tulburări gastro-intestinale, cum ar fi greață, vărsături, constipație sau diaree, infecții ale tractului respirator superior și cefalee și amețeli.
Reacții adverse mai semnificative din punct de vedere clinic au fost observate rareori, cu apariția unor reacții de hipersensibilitate, cum ar fi angioedem, erupții cutanate și urticarie, modificări ale imaginii hematologice și ale urmelor electrocardiografice, pentru care a fost necesară suspendarea terapiei.
Condițiile hipoglicemiante, pe de altă parte, au fost găsite mai ales în cursul terapiei triple cu sulfoniluree.
Notă
JANUMET ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală strictă
Informațiile despre JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.
