Tetraciclinele sunt antibiotice cu spectru larg cu o structură tetraciclică (compusă din patru inele cu câte 6 termeni fiecare), de unde și numele întregii clase. a descoperit clorotetraciclina la laboratoarele Lederle în timp ce lucra sub supravegherea savantului indian Yellapragada Subbarao.
În 1950 profesorul Robert Woodward de la Universitatea Harvard, colaborând cu o echipă de cercetători de la compania farmaceutică Pfizer (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover și Richard Pasternack), au izolat molecula din tulpina Streptomyces rimosus și a determinat structura chimică a oxiteraciclinei (denumirea comercială Terramicina ®), pentru care a obținut și brevetul privind procesul de producție. Procesul de cercetare care a condus la această descoperire a durat mai mult de doi ani.
Tetraciclinele sunt antibiotice cu un spectru larg de acțiune indicat pentru tratamentul multor infecții bacteriene. Astăzi tetraciclinele sunt utilizate în tratamentul acneei, în terapia triplă pentru eradicarea Helicobacter pylori și în tratamentul rozaceei; istoric vorbind, se poate spune că tetraciclinele au fost un instrument foarte util pentru reducerea deceselor cauzate de holeră. Tetraciclinele au fost utilizate pe scară largă atât pentru terapia bolilor infecțioase, cât și ilegal ca aditiv la hrana animalelor, cu scopul de a promova creșterea acestora (adăugarea de antibiotice în hrană pentru a extermina flora bacteriană endogenă a animalelor și a le crește greutatea , poate avea consecințe grave pentru consumatori și este o practică strict interzisă.) Această utilizare largă a dus la apariția tulpinilor bacteriene rezistente la tetracicline, ducând astfel la o reducere drastică a utilizării lor în terapie.
Tetraciclinele sunt considerate antibioticele la alegere în infecțiile cu rickettsie, micoplasmă și clamidie. Tetraciclinele sunt deosebit de eficiente în infecțiile cu rickettsiae, inclusiv febra Rocky Mountain, tifos epidemic recidivant (boala Brill) și ricketioza veziculară. Tetraciclinele sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă pentru tratamentul transmisiilor sexuale (STD), deoarece se știe că mai multe forme de Chlamydia sunt sensibile la această clasă de medicamente. Tetraciclinele s-au dovedit a fi eficiente și în tratamentul infecțiilor acute și cronice cu Brucella melitensis., B. suis și B. abortus. combinația unei tetracicline, de exemplu doxiciclina, cu un alt antibiotic, de exemplu un antibiotic aminoglicozidic, cum ar fi streptomicina, a dat rezultate foarte convingătoare în cazurile de bruceloză acută.
Tetraciclinele inhibă sinteza proteinelor bacteriilor prin legarea la subunitatea ribozomală 30 S a acestora, împiedicând astfel accesul ARNt și ARNm la ribozom; în consecință, nu se obține citirea corectă a lanțului ADN care codifică proteinele, iar toate acestea duc la stoparea sintezei proteinelor a bacteriei, urmată de moartea acesteia.
Descoperirea tetraciclinelor a fost un eveniment foarte important deoarece, pe lângă faptul că a permis tratarea multor boli, a deschis noi orizonturi descoperirii și sintezei altor antibiotice.
Dozarea și metoda de utilizare
Doza recomandată de tetraciclină pentru tratamentul acneei la adulți este de 1000 mg / zi, împărțită în două doze zilnice pe o perioadă de două săptămâni, care pot varia în funcție de gravitatea și natura infecției.
În tripla terapie pentru „eradicarea”Helicobacter pylori, doza recomandată de tetraciclină este de 2000 mg / zi, împărțită în 4 administrări zilnice, una la fiecare șase ore. Durata preconizată a tratamentului este de 14 zile.
Doza recomandată de tetraciclină în tratamentul bronșitei este de 2000 mg / zi, împărțită în 4 administrări zilnice, una la fiecare șase ore. Durata tratamentului variază de la 7 la 10 zile și depinde de gravitatea infecției.În unele cazuri, în special la pacienții predispuși la bronșită, tetraciclina se administrează timp de 4 sau 5 zile în lunile de iarnă, pentru a preveni apariția bronșitei cronice. .
În tratamentul brucelozei se recomandă utilizarea următoarei scheme terapeutice: 2000 mg / zi de tetraciclină, care trebuie împărțită în 4 administrări zilnice, una la fiecare șase ore, pentru o perioadă de trei săptămâni și 2000 mg / zi de streptomicină intramusculară , împărțit în două administrări zilnice pentru întreaga primă săptămână de tratament și apoi 1000 mg / zi, într-o singură administrare zilnică, intramuscular, în a doua săptămână de tratament.
Pentru tratamentul infecțiilor uretrale necomplicate, infecțiilor endocervicale și rectale, se recomandă utilizarea a 2000 mg / zi de tetraciclină, împărțită în 4 administrări zilnice, una la fiecare șase ore. Durata preconizată a tratamentului este de cel puțin o săptămână. de infecții cu chlamydial, este recomandabil să verificați și, eventual, să tratați și partenerul sexual al pacientului.
Doza recomandată de tetraciclină în tratamentul artritei și carditei cauzate de boala Lyme este de 2000 mg / zi, pentru a fi împărțită în 4 administrări zilnice, una la fiecare șase ore. Durata preconizată a tratamentului poate varia de la 2 săptămâni la 1 lună, în funcție de asupra gravității și naturii infecției. Cu toate acestea, pentru tratamentul eritemului migrant cronic, cauzat și de boala Lyme, se recomandă utilizarea aceleiași doze descrise mai sus pentru o perioadă ușor diferită, variind de la 10 la 30 de zile.
În tratamentul pneumoniei, doza recomandată de tetraciclină este de 2000 mg / zi, pentru a fi împărțită în 4 administrări zilnice, una la fiecare 6 ore. Durata preconizată a tratamentului variază de la 10 la 21 de zile, în funcție de gravitatea infecției.
Pentru tratamentul infecțiilor cu rickettsiae, doza recomandată de tetraciclină este cea indicată mai sus, iar durata recomandată a tratamentului este de o săptămână.
Doza recomandată de tetraciclină în tratamentul sifilisului recent este de 2000 mg / zi, pentru a fi împărțită în 4 administrări zilnice, una la fiecare șase ore pentru o perioadă de două săptămâni; aceeași doză de tetraciclină este recomandată pentru tratamentul sifilisului terțiar și al sifilisului târziu, cu excepția faptului că timpul de tratament preconizat crește la 4 săptămâni; sau, alternativ, se poate elabora un plan terapeutic care să asigure aportul de 30-40 de grame de tetraciclină pentru o perioadă care poate varia de la 10 la 15 zile, evident calculând în prealabil dozele și numărul de administrări zilnice. recomandat dacă pacientul nu poate utiliza peniciline.
Cu toate acestea, pentru tratamentul cistitei, doza recomandată de tetraciclină rămâne aceeași cu cea descrisă mai sus, adică 2000 mg / zi, pentru a fi împărțită în 4 administrări zilnice, una la fiecare șase ore; durata așteptată a tratamentului variază de la 3 la 7 zile, în funcție de gravitatea infecției. Cu toate acestea, tratamentul cistitei cu tetraciclină trebuie întreprins numai dacă nu există alte alternative terapeutice.
Contraindicații și avertismente pentru utilizare
Toate tetraciclinele au structura tetraciclică în comun și toate au caracter amferic. Tetraciclinele sunt compuși predispuși să dea săruri cristaline atât cu acizi, cât și cu baze puternice (acest lucru se datorează tocmai caracterului lor amfoteric); tetraciclinele au un sistem cromoforic complicat care dă naștere spectrelor de absorbție caracteristice acestei clase de antibiotice, care se extind la vizibil dându-i culoarea galbenă caracteristică. Toate tetraciclinele sunt capabile să chelate ionii metalici care dau naștere chelaților, care sunt insolubili în apă și par să joace un rol apreciabil în mecanismul de acțiune al acestor antibiotice. Având în vedere caracterul lor amfoteric, tetraciclinele sunt slab solubile în apă, în timp ce clorhidratele lor au o remarcabilă solubilitate în apă.
O altă caracteristică importantă a tetraciclinelor este că acestea se întunecă la lumină și se degradează în prezența umidității și într-un mediu acid pentru a forma anhidro-derivați, care sunt lipsiți de putere antibiotică și mai toxici decât antibioticele inițiale, acest lucru se datorează probabil capacitatea de a interacționa într-un mod nespecific cu membranele celulare.
Tetracicline: contraindicații și efecte secundare "
-e-bpco.jpg)
