Ingrediente active: Candesartan
Atacand 4 mg comprimate
Atacand 8 mg comprimate
Atacand 16 mg comprimate
Atacand 32 mg comprimate
De ce se utilizează Atacand? Pentru ce este?
Numele medicamentului este Atacand. Ingredientul activ este candesartan cilexetil. Acesta aparține unui grup de medicamente numite antagoniști ai receptorilor angiotensinei II. Acționează provocând relaxarea și lărgirea vaselor de sânge. Acest lucru ajută la scăderea tensiunii arteriale. De asemenea, inima pompează sângele mai ușor în întreaga lume. Corp.
Atacand poate fi utilizat pentru:
- tratați tensiunea arterială crescută (hipertensiune arterială) la pacienții adulți și la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani.
- tratați insuficiența cardiacă la pacienții adulți cu funcții musculare cardiace afectate atunci când nu se pot utiliza inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) sau în plus față de inhibitori ai ECA când simptomele persistă în ciuda tratamentului și antagoniștii receptorul mineralocorticoid (ARM) nu poate fi utilizat (inhibitorii ECA și ARM sunt medicamente utilizat pentru tratamentul insuficienței cardiace).
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Atacand
Nu luați Atacand:
- dacă sunteți alergic la candesartan cilexetil sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6).
- dacă sunteți gravidă mai mult de trei luni (de asemenea, este mai bine să evitați Atacand la începutul sarcinii - vezi secțiunea privind sarcina)
- dacă aveți boli hepatice severe sau obstrucție biliară (o problemă cu drenarea bilei din vezica biliară)
- dacă pacientul este un copil cu vârsta sub 1 an. dacă are diabet zaharat sau funcție renală afectată și este tratat cu un medicament pentru scăderea tensiunii arteriale care conține aliskiren.
Dacă nu sunteți sigur dacă oricare dintre acestea vi se aplică, consultați medicul sau farmacistul înainte de a lua Atacand.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Atacand
Discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a lua Atacand:
- dacă aveți probleme cu inima, ficatul sau rinichii sau sunteți dializat.
- dacă ați avut recent un transplant de rinichi.
- dacă vărsați, ați avut recent vărsături severe sau aveți diaree.
- dacă aveți o boală a glandei suprarenale cunoscută sub numele de sindrom Conn (numit și aldosteronism primar).
- dacă aveți tensiune arterială scăzută.
- dacă ați avut vreodată un accident vascular cerebral.
- spuneți medicului dumneavoastră dacă credeți că sunteți gravidă (sau dacă există posibilitatea de a rămâne gravidă). Atacand nu este recomandat la începutul sarcinii și nu trebuie administrat dacă sunteți gravidă mai mult de trei luni, deoarece poate provoca daune grave copilului dumneavoastră dacă este utilizat în acea etapă (vezi secțiunea privind sarcina).
- dacă luați oricare dintre următoarele medicamente utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale:
- un „inhibitor ECA” (de exemplu, enalapril, lisinopril, ramipril), mai ales dacă aveți probleme renale legate de diabet.
- aliskiren.
- Dacă luați un inhibitor ECA împreună cu un medicament aparținând clasei de medicamente cunoscute sub numele de antagoniști ai receptorilor mineralocorticoizi (ARM). Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratamentul insuficienței cardiace (vezi „Utilizarea altor medicamente”)
Medicul dumneavoastră vă poate verifica la intervale regulate funcția rinichilor, tensiunea arterială și cantitatea de electroliți (de exemplu potasiu) din sânge.
Vezi și informații de la titlul „Nu luați Atacand dacă”.
Este posibil ca medicul dumneavoastră să fie nevoit să vă vadă mai des și să fie testat dacă aveți oricare dintre aceste afecțiuni.
Dacă sunteți pe cale să vi se efectueze o operație, spuneți medicului dumneavoastră sau dentistului că luați Atacand, deoarece Atacand, combinat cu un anestezic, poate provoca scăderea tensiunii arteriale.
Copii și adolescenți
Atacand a fost studiat la copii. Pentru mai multe informații, adresați-vă medicului dumneavoastră. Atacand nu trebuie administrat copiilor cu vârsta sub 1 an din cauza riscului potențial pentru dezvoltarea rinichilor.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Atacand
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente. Atacand poate afecta modul în care acționează alte medicamente, iar unele medicamente pot avea un efect asupra Atacand. Dacă luați anumite medicamente, este posibil ca medicul dumneavoastră să fie nevoit să facă din când în când analize de sânge.
În special, spuneți medicului dumneavoastră dacă luați oricare dintre următoarele medicamente, deoarece este posibil ca medicul dumneavoastră să fie nevoit să vă schimbe doza și / sau să ia alte măsuri de precauție:
- alte medicamente care ajută la scăderea tensiunii arteriale, inclusiv beta-blocante, diazoxid și inhibitori ai ECA precum enalapril, captopril, lisinopril sau ramipril
- medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), cum ar fi ibuprofen, naproxen, diclofenac, celecoxib sau etoricoxib (medicamente pentru ameliorarea durerii și inflamației)
- acid acetilsalicilic (dacă luați mai mult de 3 g pe zi) (medicament pentru ameliorarea durerii și inflamației)
- suplimente de potasiu sau înlocuitori de sare care conțin potasiu (medicamente care cresc nivelul de potasiu din sânge)
- heparină (un medicament pentru subțierea sângelui)
- cotrimoxazol (un antibiotic) cunoscut și sub numele de trimetoprim / sulfametoxazol.
- comprimate care vă ajută să urinați (diuretice)
- litiu (un medicament pentru probleme de sănătate mintală)
- dacă luați un inhibitor ECA sau aliskiren (vezi și informațiile de la rubricile: „Nu luați Atacand dacă” și „Aveți grijă deosebită cu Atacand”)
- dacă sunteți tratat cu un inhibitor ECA împreună cu alte medicamente utilizate pentru insuficiența cardiacă, cunoscute sub numele de antagoniști ai receptorilor mineralocorticoizi (ARM) (de exemplu spironolactonă, eplerenonă).
Atacand cu alimente, băuturi și alcool
- Puteți lua Atacand cu sau fără alimente.
- Când vi se prescrie Atacand, discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a bea alcool. Alcoolul te poate face să te simți leșinat sau amețit.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Sarcina
Trebuie să spuneți medicului dumneavoastră dacă credeți că sunteți gravidă (sau dacă există posibilitatea de a rămâne gravidă). De obicei, medicul dumneavoastră vă va sfătui să încetați să luați Atacand înainte de a rămâne gravidă sau imediat ce știți că sunteți gravidă și vă va sfătui să luați un alt medicament în loc de Atacand. , deoarece poate provoca daune grave copilului dumneavoastră dacă este luat după a treia lună de sarcină.
Timp de hrănire
Spuneți medicului dumneavoastră dacă alăptați sau urmează să începeți să alăptați.Atacand nu este recomandat femeilor care alăptează și medicul dumneavoastră poate alege un alt tratament pentru dumneavoastră dacă doriți să alăptați, mai ales dacă bebelușul dvs. este nou-născut sau născut.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Unele persoane se pot simți obosite sau amețite când iau Atacand. Dacă vi se întâmplă acest lucru, nu conduceți și nu folosiți niciun instrument sau utilaj.
Atacand conține lactoză. Lactoza este un tip de zahăr. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Atacand: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul. Este important să continuați să luați Atacand în fiecare zi. Atacand poate fi luat cu sau fără alimente.
Înghițiți comprimatul cu o băutură de apă.
Încercați să luați comprimatul la aceeași oră în fiecare zi. Acest lucru vă va ajuta să vă amintiți să-l luați.
Tensiune arterială crescută:
- Doza uzuală de Atacand este de 8 mg o dată pe zi. Medicul dumneavoastră poate crește această doză până la 16 mg o dată pe zi și mai mult până la 32 mg o dată pe zi, în funcție de răspunsul la tensiunea arterială.
- La unii pacienți, cum ar fi cei cu probleme hepatice, probleme cu rinichii sau care au pierdut recent lichide din cauza, de exemplu: vărsături, diaree sau administrarea de comprimate care ajută la urinare, medicul poate prescrie o doză inițială mai mică.
- Unii pacienți de culoare neagră pot răspunde slab la acest medicament atunci când sunt administrați ca singurul tratament și pot avea nevoie de o doză mai mare.
Utilizare la copii și adolescenți cu tensiune arterială crescută
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani:
Doza inițială recomandată este de 4 mg o dată pe zi.
Pentru pacienții cu greutatea mai mică de 50 kg: La unii pacienți a căror tensiune arterială nu este controlată în mod adecvat, medicul poate decide dacă doza trebuie crescută până la maximum 8 mg o dată pe zi.
Pentru pacienții cu greutatea de 50 kg sau mai mult: la unii pacienți a căror tensiune arterială nu este controlată în mod adecvat, medicul poate decide dacă doza trebuie crescută la 8 mg o dată pe zi și 16 mg o dată pe zi.
Insuficiență cardiacă la adulți:
- doza inițială recomandată de Atacand este de 4 mg o dată pe zi. Medicul dumneavoastră poate crește această doză dublând doza la intervale de cel puțin 2 săptămâni până la 32 mg o dată pe zi. Atacand poate fi luat împreună cu alte medicamente pentru insuficiența cardiacă, iar medicul dumneavoastră va decide ce tratament este cel mai potrivit pentru dumneavoastră.
Dacă uitați să luați Atacand
Nu luați o doză dublă pentru a compensa un comprimat uitat. Luați doza următoare ca de obicei.
Dacă încetați să luați Atacand
Dacă încetați să luați Atacand, tensiunea arterială poate crește din nou.
Prin urmare, nu încetați să luați Atacand fără să discutați mai întâi cu medicul dumneavoastră.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Atacand
Dacă luați mai mult Atacand decât cel prescris de medicul dumneavoastră, contactați imediat un medic sau farmacist pentru sfaturi.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Atacand
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Este important să conștientizați care pot fi aceste reacții adverse.
Nu mai luați Atacand și solicitați imediat asistență medicală dacă aveți oricare dintre următoarele reacții alergice:
- dificultăți de respirație, cu sau fără umflături ale feței, buzelor, limbii și / sau gâtului
- umflarea feței, buzelor, limbii și / sau gâtului, care vă poate cauza dificultăți la înghițire
- mâncărime severă a pielii (cu vezicule ridicate)
Atacand poate determina o reducere a numărului de celule albe din sânge. Rezistența dumneavoastră la infecție poate scădea și este posibil să observați oboseală, infecție sau febră. Dacă se întâmplă acest lucru, contactați medicul dumneavoastră. Medicul dumneavoastră vă poate efectua ocazional analize de sânge pentru a verifica dacă Atacand a avut efecte asupra sângelui (agranulocitoză).
Reacțiile adverse posibile includ:
Frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 100)
- Senzație de amețeală / amețeală
- Durere de cap
- Infectie respiratorie
- Tensiunea arterială scăzută. Acest lucru te poate face să te simți leșinat sau amețit.
- Modificări ale rezultatelor analizelor de sânge:
- O cantitate crescută de potasiu în sânge, mai ales dacă aveți deja probleme cu rinichii sau insuficiență cardiacă. Dacă acest lucru este sever, puteți observa, de asemenea, oboseală, slăbiciune, bătăi neregulate ale inimii sau furnicături.
- Efecte asupra funcționării rinichilor, mai ales dacă aveți deja probleme cu rinichii sau insuficiență cardiacă. În cazuri foarte rare, poate apărea insuficiență renală.
Foarte rare (afectează mai puțin de 1 utilizator din 10.000)
- Umflarea feței, buzelor, limbii și / sau gâtului.
- O reducere a globulelor roșii sau albe. Este posibil să observați oboseală, o infecție sau febră.
- Erupție cutanată, erupție umflată (urticarie).
- Mâncărime.
- Dureri de spate, dureri la nivelul articulațiilor și mușchilor.
- Modificări ale funcționării ficatului, inclusiv inflamația ficatului (hepatită). Este posibil să observați oboseală, îngălbenirea pielii și a albului ochilor și simptome asemănătoare gripei.
- Greaţă.
- Modificări ale rezultatelor analizelor de sânge:
- O cantitate scăzută de sodiu în sânge. Dacă acest lucru este sever, este posibil să observați și slăbiciune, lipsă de energie sau crampe musculare.
- Tuse.
La copiii tratați pentru hipertensiune arterială, efectele secundare par a fi similare cu cele observate la adulți, dar apar mai des. Durerea în gât la copii este un efect secundar foarte frecvent, dar nu raportat la adulți, iar rinoreea (curgerea nasului), febra și ritmul cardiac crescut sunt frecvente la copii, dar nu sunt raportate la adulți.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei medicale. Aceasta include orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.gov. It / it / responsabil. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
- Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor
- Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie sau blister. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
- Acest medicament nu necesită temperaturi de depozitare.
- Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Termen limită "> Alte informații
Ce conține Atacand
Ingredientul activ este candesartan cilexetil. Comprimatele conțin 4 mg, 8 mg, 16 mg sau 32 mg candesartan cilexetil.
Celelalte componente sunt carmeloza de calciu, hidroxipropilceluloză, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, amidon de porumb, macrogol. Comprimatele de 8 mg, 16 mg și 32 mg conțin, de asemenea, oxid de fier (E172).
Descrierea a ceea ce arată Atacand și conținutul ambalajului
- Comprimatele de 4 mg sunt albe, rotunde cu linie de marcaj și marcate cu A / CF pe o parte și 004 pe cealaltă.
- Comprimatele de 8 mg sunt de culoare roz pal, rotunde cu linie de marcaj și marcate cu A / CG pe o parte și 008 pe cealaltă.
- Comprimatele de 16 mg sunt roz, rotunde cu o linie de punctaj și marcate cu A / CH pe o parte și 016 pe cealaltă.
- Comprimatele de 32 mg sunt de culoare roz, rotunde cu linie de scor și marcate cu A / CL pe o parte și 032 pe cealaltă.
Tableta poate fi împărțită în jumătăți egale prin tăierea de-a lungul liniei de scor.
Comprimatele sunt prezentate în sticle de plastic care conțin 100 sau 250 de comprimate sau în blistere care conțin 7, 14, 15, 15x1, 20, 28, 30, 30x1, 50, 50x1, 56, 90, 98, 98x1, 100 sau 300 de comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate în toate țările.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
COMPRIMATE RATACAND
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
4 mg: fiecare comprimat conține 4 mg candesartan cilexetil.
8 mg: fiecare comprimat conține 8 mg candesartan cilexetil.
16 mg: fiecare comprimat conține 16 mg candesartan cilexetil.
32 mg: fiecare comprimat conține 32 mg candesartan cilexetil.
Excipienți:
4 mg: fiecare comprimat conține 93,4 mg lactoză monohidrat.
8 mg: fiecare comprimat conține 89,4 mg lactoză monohidrat.
16 mg: fiecare comprimat conține 81,4 mg lactoză monohidrat.
32 mg: fiecare comprimat conține 163 mg lactoză monohidrat.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Comprimat.
4 mg: tablete albe, rotunde (diametrul de 7 mm) cu linie de marcare și reliefate cu A / CF pe o parte și 004 pe cealaltă.
8 mg: comprimate rotunde, de culoare roz deschis (diametru 7 mm), cu linie de marcare și în relief cu A / CG pe o parte și 008 pe cealaltă.
16 mg: comprimate rotunde, rotunde (diametru 7 mm) cu linie de marcare și în relief cu A / CH pe o parte și 016 pe cealaltă.
32 mg: tablete roz, rotunde (cu diametrul de 9,5 mm), cu linie de marcare și în relief cu A / CL pe o parte și 032 pe cealaltă.
Tableta poate fi împărțită în jumătăți egale.
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
Atacand este indicat pentru:
Tratamentul hipertensiunii esențiale la adulți.
Tratamentul pacienților adulți cu insuficiență cardiacă și funcție sistolică a ventriculului stâng afectat (fracție de ejecție a ventriculului stâng ≤ 40%) în plus față de tratamentul cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) sau când inhibitorii ECA nu sunt tolerați (vezi punctul 5.1).
04.2 Doze și mod de administrare -
Dozarea în hipertensiune
Doza inițială recomandată și doza uzuală de întreținere a Atacand este de 8 mg o dată pe zi. Majoritatea efectului antihipertensiv se realizează în decurs de 4 săptămâni. La unii pacienți a căror tensiune arterială nu este controlată în mod adecvat, doza poate fi crescută până la 16 mg o dată pe zi și până la maximum 32 mg o dată pe zi. Terapia trebuie adaptată conform răspunsului la tensiunea arterială. Atacand poate fi administrat și cu alți agenți antihipertensivi. Adăugarea de hidroclorotiazidă a demonstrat un efect antihipertensiv suplimentar cu diferite doze de Atacand.
Populația vârstnică
Nu este necesară ajustarea dozei inițiale la pacienții vârstnici.
Pacienți cu depleție de volum intravascular
La pacienții cu risc de hipotensiune arterială, cum ar fi pacienții cu posibilă epuizare a volumului intravascular, poate fi luată în considerare o doză inițială de 4 mg (vezi pct. 4.4).
Pacienți cu insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală, doza inițială este de 4 mg, inclusiv pacienții care fac hemodializă. Doza trebuie ajustată pe baza răspunsului. Experiență la pacienții cu insuficiență renală foarte severă sau în stadiu terminal (Clcreatinină
Pacienți cu funcție hepatică afectată
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată se recomandă o doză inițială de 4 mg o dată pe zi. Doza poate fi ajustată pe baza răspunsului. Atacand este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă și / sau colestază (vezi pct. 4.3 și 5.2).
Pacienți negri
Efectul antihipertensiv al candesartanului este mai puțin pronunțat la pacienții negri decât la pacienții non-negri. Prin urmare, doze crescute de Atacand și adăugarea terapiei concomitente pot fi mai frecvent necesare pentru controlul tensiunii arteriale la pacienți. Negru versus non-negri (vezi secțiunea 5.1).
Dozarea în insuficiența cardiacă
Doza inițială recomandată de Atacand este de 4 mg o dată pe zi. Titrarea la doza țintă de 32 mg o dată pe zi (doza maximă) sau la cea mai mare doză tolerată se face prin dublarea dozei la intervale de cel puțin 2 săptămâni (vezi pct. 4.4). Evaluarea pacienților cu insuficiență cardiacă trebuie să includă întotdeauna monitorizarea funcției renale, inclusiv creatinina serică și potasiu.
Atacand poate fi administrat împreună cu alte tratamente pentru insuficiența cardiacă, inclusiv inhibitori ai ECA, beta-blocante, diuretice și digitală sau o combinație a acestor medicamente. Combinația dintre un inhibitor ECA, un diuretic care economisește potasiul (de exemplu, spironolactonă) și Atacand nu este recomandată și trebuie luată în considerare numai după o analiză atentă a beneficiilor și riscurilor potențiale (vezi pct. 4.4, 4.8 și 5.1).
Populații speciale de pacienți
Nu este necesară ajustarea inițială a dozei la pacienții vârstnici sau la pacienții cu depleție de volum intravascular, insuficiență renală sau insuficiență hepatică ușoară până la moderată.
Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea Atacand la copii de la naștere până la 18 ani nu au fost stabilite în tratamentul hipertensiunii și insuficienței cardiace. Nu sunt disponibile date.
Mod de administrare
Utilizare orală
Atacand trebuie administrat o dată pe zi, cu sau fără alimente.
Biodisponibilitatea candesartanului nu este afectată de alimente.
04.3 Contraindicații -
Hipersensibilitate la candesartan cilexetil sau la oricare dintre excipienți.
Al doilea și al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4 și 4.6).
Insuficiență hepatică severă și / sau colestază.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
Funcția renală alterată
Ca și în cazul altor agenți care inhibă sistemul renină-angiotensină-aldosteron, se pot aștepta modificări ale funcției renale la pacienții sensibili tratați cu Atacand.
Se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor plasmatice de potasiu și creatinină atunci când Atacand este utilizat la pacienții hipertensivi cu insuficiență renală. Experiența este limitată la pacienții cu insuficiență renală foarte severă sau în stadiu terminal (monitorizarea tensiunii arteriale cu Clcreatinină.
Evaluarea pacienților cu insuficiență cardiacă ar trebui să includă evaluări periodice ale funcției renale, în special la pacienții vârstnici cu vârsta de 75 de ani sau peste și la pacienții cu insuficiență renală. În timpul titrării dozei de Atacand, se recomandă monitorizarea concentrațiilor serice de creatinină și potasiu. Studiile clinice în insuficiența cardiacă nu au inclus pacienți cu creatinină serică> 265 μmol / L (> 3 mg / dL).
Terapia concomitentă cu inhibitori ai ECA în insuficiența cardiacă
Riscul de reacții adverse, în special afectarea funcției renale și hiperkaliemie, poate fi crescut atunci când Atacand este administrat în asociere cu un inhibitor ECA (vezi pct. 4.8). Pacienții care urmează acest tratament trebuie monitorizați periodic și cu atenție.
Hemodializa
În timpul dializei, tensiunea arterială poate fi deosebit de sensibilă la blocarea receptorilor AT1 ca urmare a reducerii volumului plasmatic și a activării sistemului renină-angiotensină-aldosteron, prin urmare Atacand trebuie administrat cu atenție prin monitorizarea tensiunii arteriale la pacienții cu hemodializă.
Stenoza arterei renale
Produsele medicamentoase care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron, inclusiv antagoniști ai receptorilor angiotensinei II (AIIRAs), pot crește azotul ureic din sânge și creatinina la pacienții cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei renale în prezența unui singur rinichi.
Transplant de rinichi
Nu există experiență cu utilizarea Atacand la pacienții cărora li s-a efectuat recent un transplant de rinichi.
Hipotensiune
Hipotensiunea poate apărea în timpul tratamentului cu Atacand la pacienții cu insuficiență cardiacă. Acest lucru poate apărea și la pacienții hipertensivi cu depleție de volum intravascular, cum ar fi cei care iau diuretice cu doze mari. La inițierea terapiei, trebuie făcută precauție și trebuie făcute încercări de corectare a hipovolemiei.
Anestezie și intervenție chirurgicală
Hipotensiunea arterială datorată blocării sistemului renină-angiotensină poate apărea în timpul anesteziei și intervențiilor chirurgicale la pacienții tratați cu antagoniști ai angiotensinei II. Foarte rar, hipotensiunea poate fi atât de severă încât să justifice utilizarea fluidelor intravenoase și / sau a substanțelor vasopresoare.
Stenoza aortică și mitrală (cardiomiopatie hipertrofică obstructivă)
Ca și în cazul altor vasodilatatoare, se recomandă precauție specială la pacienții cu stenoză aortică sau mitrală relevantă hemodinamic sau cu cardiomiopatie obstructivă hipertrofică.
Hiperaldosteronism primar
Pacienții cu aldosteronism primar nu răspund în general la medicamentele antihipertensive care acționează prin inhibarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron. Prin urmare, utilizarea Atacand nu este recomandată la această populație.
Hiperpotasemie
Utilizarea concomitentă a Atacand cu diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau alte medicamente care pot crește potasiul (cum ar fi heparina) poate determina creșteri ale potasiului seric la pacienții hipertensivi.
La pacienții cu insuficiență cardiacă tratați cu Atacand, poate apărea hiperkaliemie. Se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor serice de potasiu. Combinația dintre un inhibitor ECA, un diuretic care economisește potasiul (de exemplu, spironolactonă) și Atacand nu este recomandată și trebuie luată în considerare numai după o analiză atentă a beneficiilor și riscurilor potențiale.
Aspecte generale
La pacienții a căror tonus vascular și funcție renală sunt predominant dependente de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de exemplu, pacienți cu insuficiență cardiacă congestivă severă sau cu boală renală subiacentă, inclusiv stenoză a arterei renale), tratamentul a fost asociat cu hipotensiune arterială acută, azotaemie, oligurie sau, rareori, insuficiență renală acută cu alte medicamente care afectează acest sistem. Posibilitatea efectelor similare nu poate fi exclusă cu utilizarea AIIRAs. Ca și în cazul altor medicamente antihipertensive, scăderea excesivă a tensiunii arteriale la pacienții cu cardiopatie ischemică sau boală cerebrovasculară ischemică poate duce la infarct miocardic sau accident vascular cerebral.
Efectul antihipertensiv al candesartanului poate fi amplificat de alte medicamente cu proprietăți hipotensive, indiferent dacă este prescris ca antihipertensiv sau pentru alte indicații.
Atacand conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei nu trebuie să ia acest medicament.
Sarcina
Terapia cu antagonistul receptorilor angiotensinei II (AIIRA) nu trebuie inițiată în timpul sarcinii.
Pentru pacienții care planifică sarcina, trebuie utilizate tratamente antihipertensive alternative cu un profil de siguranță dovedit pentru utilizare în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care tratamentul continuu cu AIIRA este considerat esențial. tratamentul trebuie început (vezi pct. 4.3 și 4.6).
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
Compușii care au fost testați în studii farmacocinetice clinice includ hidroclorotiazidă, warfarină, digoxină, contraceptive orale (etinilestradiol / levonorgestrel), glibenclamidă, nifedipină și enalapril. Nu au fost identificate interacțiuni farmacocinetice relevante clinic cu alte medicamente.
Utilizarea concomitentă de diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau alte produse medicamentoase (de exemplu heparină) poate crește potasiul. Dacă este cazul, poate fi luată în considerare monitorizarea potasiului (vezi pct. 4.4).
Au fost raportate creșteri reversibile ale concentrațiilor serice de litiu și reacții toxice în timpul administrării concomitente de litiu cu inhibitori ai ECA. Un efect similar poate apărea cu AIIRAs. Nu se recomandă utilizarea candesartanului cu litiu. Dacă combinația se dovedește necesară, se recomandă monitorizarea atentă a nivelurilor serice de litiu.
Atunci când AIIRAs sunt administrate simultan cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) (de exemplu, inhibitori selectivi COX-2, acid acetilsalicilic (> 3g / zi) și AINS neselective), poate apărea „atenuarea efectului antihipertensiv”.
La fel ca în cazul inhibitorilor ECA, utilizarea concomitentă a ARAI și AINS poate duce la un risc crescut de agravare a funcției renale, inclusiv posibilă insuficiență renală acută și niveluri crescute de potasiu seric, în special la pacienții cu funcție renală insuficientă preexistentă. Asocierea trebuie administrată cu Pacienții trebuie să fie hidrați în mod adecvat, iar monitorizarea funcției renale trebuie luată în considerare la inițierea tratamentului concomitent și ulterior periodic.
04.6 Sarcina și alăptarea -
Sarcina
Utilizarea antagoniștilor receptorilor angiotensinei II (AIIRAs) nu este recomandată în timpul primului trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4). Utilizarea AIIRAs este contraindicată în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Dovezile epidemiologice privind riscul teratogenității după expunerea la inhibitori ai ECA în primul trimestru de sarcină nu au fost concludente; cu toate acestea, o mică creștere a riscului nu poate fi exclusă. Deși nu sunt disponibile date epidemiologice controlate cu privire la riscul de antagoniști ai receptorilor de angiotensină II (AIIRA), un risc similar poate exista și pentru această clasă de medicamente.Când este diagnosticată sarcina, tratamentul cu AIIRA trebuie oprit imediat și, dacă este cazul, trebuie inițiată o terapie alternativă.
Se știe că expunerea la AIIRA în al doilea și al treilea trimestru induce toxicitate fetală (scăderea funcției renale, oligohidramnios, întârziere a osificării craniului) și toxicitate neonatală (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie) la femei (vezi pct. 5.3).
Dacă expunerea la AIIRAs a avut loc începând cu al doilea trimestru de sarcină, se recomandă verificarea cu ultrasunete a funcției renale și a craniului.
Nou-născuții ale căror mame au luat AIIRA trebuie monitorizați îndeaproape pentru hipotensiune arterială (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Timp de hrănire
Deoarece nu sunt disponibile date cu privire la utilizarea Atacand în timpul alăptării, Atacand nu este recomandat și sunt preferate tratamente alternative cu un profil de siguranță dovedit pentru utilizare în timpul alăptării, mai ales atunci când alăptați un nou-născut sau prematur.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
Nu s-au efectuat studii privind efectele candesartanului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, trebuie luat în considerare faptul că ocazional pot apărea amețeli sau oboseală în timpul tratamentului cu Atacand.
04.8 Efecte nedorite -
Tratamentul hipertensiunii
În studiile clinice controlate, reacțiile adverse au fost ușoare și tranzitorii. Incidența totală a evenimentelor adverse nu a arătat nicio corelație cu doza sau vârsta. Întreruperea tratamentului din cauza evenimentelor adverse a fost similară cu candesartan cilexetil (3,1%) și placebo (3,2%).
Dintr-o analiză combinată a datelor din studiile clinice la pacienții hipertensivi, reacțiile adverse cu candesartan cilexetil au fost definite pe baza incidenței evenimentelor adverse cu candesartan cilexetil cu cel puțin 1% mai mare decât incidența observată la placebo. Pe baza acestei definiții, reacțiile adverse cele mai frecvent raportate au fost amețeli / vertij, cefalee și infecții respiratorii.
Tabelul de mai jos prezintă reacțiile adverse raportate din studiile clinice și din experiența de după punerea pe piață.
Frecvențele utilizate în tabele în secțiunea 4.8 sunt: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥1 / 100a
Teste de laborator
În general, nu au existat influențe relevante clinic ale Atacand asupra parametrilor de rutină de laborator. Ca și în cazul altor inhibitori ai sistemului renină-angiotensină-aldosteron, au fost observate scăderi ușoare ale hemoglobinei. Nu este necesară monitorizarea de rutină de laborator la pacienții tratați cu Atacand. Cu toate acestea, la pacienții cu insuficiență a funcției renale, se recomandă. concentrațiile serice de potasiu și creatinină.
Tratamentul insuficienței cardiace
Profilul de tolerabilitate al Atacand observat la pacienții cu insuficiență cardiacă a fost în concordanță cu farmacologia medicamentului și starea de sănătate a pacienților. În programul clinic CHARM, care a comparat Atacand la doze de până la 32 mg (n = 3.803) cu placebo (n = 3.796), 21,0% din grupul cu candesartan cilexetil și 16,1% din grupul placebo au întrerupt tratamentul din cauza evenimentelor adverse. Cele mai frecvent raportate reacții adverse au fost hiperkaliemia, hipotensiunea arterială, insuficiența renală.
Aceste evenimente au fost mai frecvente la pacienții cu vârsta peste 70 de ani, la diabetici sau la cei care au primit alte medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron, în special un inhibitor ECA și / sau spironolactonă.
Tabelul de mai jos prezintă reacțiile adverse raportate din studiile clinice și din experiența de după punerea pe piață.
Teste de laborator
Hiperpotasemia și insuficiența renală sunt frecvente la pacienții tratați cu Atacand pentru indicarea insuficienței cardiace. Se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor serice de creatinină și potasiu (vezi pct. 4.4).
04.9 Supradozaj -
Simptome
Pe baza considerațiilor farmacologice, principala manifestare a supradozajului ar trebui să fie hipotensiunea simptomatică și amețeala. În rapoartele individuale de supradozaj (până la 672 mg candesartan cilexetil), pacientul și-a revenit fără consecințe.
Metode de intervenție în caz de supradozaj
În cazul apariției hipotensiunii simptomatice, trebuie instituit un tratament simptomatic și trebuie monitorizate funcțiile vitale. Pacientul trebuie așezat în decubit dorsal cu picioarele ridicate. Dacă acest lucru nu este suficient, volumul plasmatic trebuie crescut prin perfuzie, de exemplu, cu soluție salină izotonică. Medicamentele simpatomimetice pot fi administrate dacă măsurile de mai sus sunt insuficiente.
Candesartanul nu este eliminat prin hemodializă.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Categoria farmacoterapeutică: antagoniști ai angiotensinei II, neasociați.
Codul ATC: C09CA06.
Angiotensina II este principalul hormon vasoactiv al sistemului renină-angiotensină-aldosteron și joacă un rol în fiziopatologia hipertensiunii arteriale, a insuficienței cardiace și a altor boli cardiovasculare. De asemenea, joacă un rol în patogeneza „hipertrofiei și afectării”. efectele angiotensinei II, cum ar fi vasoconstricția, stimularea aldosteronului, reglarea echilibrului de sare și apă și stimularea creșterii celulare, sunt mediate prin receptorul de tip 1 (AT1).
Candesartan cilexetil este un pro-medicament pentru uz oral. Se transformă rapid în substanță activă, candesartan, prin hidroliza esterului în timpul absorbției din tractul gastro-intestinal. Candesartanul este un AIIRA selectiv pentru receptorii AT1, cu afinitate de legare strânsă și disociere lentă de receptor. Nu are activitate competitivă.
Candesartanul nu inhibă ECA, care transformă angiotensina I în angiotensină II și degradează bradikinina. Nu există niciun efect asupra ECA și nici o potențare a bradikininei sau substanței P. În studiile clinice controlate care au comparat candesartanul cu inhibitorii ECA, incidența tusei a fost mai mică la pacienții tratați cu candesartan cilexetil. Candesartanul nu leagă sau nu blochează alți receptori hormonali sau canale ionice. care sunt importante în reglarea sistemului cardiovascular. Antagonismul receptorului angiotensinei II (AT1) are ca rezultat creșteri legate de doză ale nivelurilor plasmatice ale reninei, ale angiotensinei I și ale angiotensinei II și cu o scădere a concentrațiilor plasmatice de aldosteron.
Hipertensiune
În hipertensiune arterială, candesartanul determină o reducere a dozei, dependentă de durată, a tensiunii arteriale. Acțiunea antihipertensivă se datorează scăderii rezistenței sistemice periferice, fără creșteri reflexe ale ritmului cardiac. Nu au fost observate efecte severe sau exagerate ale primei doze de hipotensiune sau efect "recul" după întreruperea tratamentului.
După administrarea unei doze unice de candesartan cilexetil, debutul efectului antihipertensiv apare de obicei în decurs de 2 ore. După tratamentul continuu, reducerea maximă a tensiunii arteriale cu orice dozare se realizează în general în decurs de 4 săptămâni și se menține în timpul tratamentului de lungă durată.
Conform unei meta-analize, creșterea dozei de la 16 mg la 32 mg o dată pe zi a avut, în medie, un efect suplimentar mic. Ținând cont de variabilitatea interindividuală, la unii pacienți se poate aștepta un efect mai mare al dozei. in medie.
Candesartan cilexetil administrat o dată pe zi determină o reducere eficientă și omogenă a tensiunii arteriale în decurs de 24 de ore, cu o mică diferență în raportul dintre vârf și vârf în intervalul dintre doze. Efectul antihipertensiv și tolerabilitatea candesartanului și losartanului au fost comparate în două studii clinice randomizate dublu-orb care au implicat un total de 1.268 pacienți cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată. 32 mg administrat o dată pe zi și 10,0 / 8,7 mmHg cu losartan potasiu 100 mg administrat o dată pe zi (diferență de reducere a tensiunii arteriale 3,1 / 1,8 mmHg, p
Când candesartan cilexetil este combinat cu hidroclorotiazidă, există o reducere aditivă a tensiunii arteriale. O creștere a efectului antihipertensiv se observă și atunci când candesartan cilexetil este utilizat în asociere cu amlodipină sau felodipină.
Medicamentele care blochează sistemul renină-angiotensină-aldosteron au un efect antihipertensiv mai puțin pronunțat la pacienții de culoare neagră (de obicei cu populație cu renină scăzută) decât la pacienții care nu sunt de culoare neagră. Acest lucru se întâmplă și în cazul candesartanului. Într-un studiu clinic deschis pe 5.156 pacienți cu hipertensiune arterială diastolică, reducerea tensiunii arteriale în timpul tratamentului cu candesartan a fost semnificativ mai mică la pacienții negri decât la non-negri (14,4 / 10,3 mmHg față de 19,0 / 12,7 mmHg, p
Candesartanul crește fluxul renal și nu are efect sau mărește rata de filtrare glomerulară, reducând în același timp rezistența vasculară renală și fracția de filtrare. Într-un studiu clinic de 3 luni la pacienți hipertensivi cu diabet zaharat de tip 2 și microalbuminurie, tratamentul antihipertensiv cu candesartan cilexetil a redus excreția de albumină urinară (reducere medie a raportului albumină / creatinină de 30%, IC 95% 15- 42%). în prezent nu există date privind efectul candesartanului asupra progresiei către nefropatie diabetică.
Efectele candesartan cilexetil 8-16 mg (doză medie 12 mg), o dată pe zi, asupra morbidității și mortalității cardiovasculare au fost evaluate într-un studiu clinic randomizat la 4.937 pacienți vârstnici (vârsta 70-89 ani; dintre care 21% cu vârsta de 80 de ani sau mai în vârstă), cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată, urmată de o medie de 3,7 ani (studiu privind COgnitia și prognoza la vârstnici). Pacienții au primit candesartan cilexetil sau placebo împreună cu alte tratamente antihipertensive suplimentare, după cum este necesar. Presiunea arterială a fost redusă de la 166/90 la 145/80 mmHg în grupul candesartan și de la 167/90 la 149/82 mmHg în grupul martor. Nu a existat nicio diferență semnificativă statistic în punctul final primar, evenimente cardiovasculare majore (mortalitate cardiovasculară, accident vascular cerebral non-fatal și infarct de miocard non-fatal). Au existat 26,7 evenimente la 1000 pacienți-ani în grupul cu candesartan față de 30,0 evenimente la 1000 pacienți-ani în grupul de control (risc relativ 0,89, IÎ 95% 0,75-1,06, p = 0,19).
Insuficienta cardiaca
Tratamentul cu candesartan cilexetil reduce mortalitatea, reduce spitalizarea din cauza insuficienței cardiace și îmbunătățește simptomele la pacienții cu disfuncție sistolică ventriculară stângă, după cum s-a demonstrat în Candesartan în studiul Insuficiență cardiacă - Evaluarea reducerii mortalității și morbidității (CHARM).
Acest program dublu-orb, controlat cu placebo, la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (CHF) clasa funcțională NYHA II până la IV a constat din trei studii separate:
CHARM-alternativă (n = 2.028) la pacienții cu fracție de ejecție a ventriculului stâng (FEVS) ≤ 40% netratată cu inhibitori ai ECA din cauza intoleranței (în principal datorită tusei, 72%), adăugată CHARM (n = 2.548) la pacienții cu LVEF ≤ 40% și tratat cu un inhibitor ECA și CHARM conservat (n = 3.023) la pacienții cu LVEF> 40%. Pacienții care au primit o terapie de fond optimă pentru insuficiența cardiacă (CHF) au fost randomizați la placebo sau candesartan cilexetil (titrat de la 4 mg sau 8 mg o dată pe zi până la 32 mg o dată pe zi sau cea mai mare doză tolerată., Doza medie de 24 mg) și au urmat pentru o mediană de 37,7 luni. După 6 luni de tratament, 63% dintre pacienții care au luat încă candesartan cilexetil (89%) au atins doza țintă de 32 mg.
În studiul alternativ CHARM, punctul final combinat de mortalitate cardiovasculară sau prima spitalizare pentru CHF a fost semnificativ redus cu candesartan comparativ cu placebo, raportul de risc (HR) 0,77 (IÎ 95%: 0,67 până la 0, 89, cardiovascular sau spitalizare pentru tratament de insuficiență cardiacă.
Punctul final combinat al mortalității prin toate cauzele sau prima spitalizare pentru CHF a fost, de asemenea, redus semnificativ cu candesartan HR 0,80 (IÎ 95%: 0,70 până la 0,92, p = 0,001) .De pacienții tratați cu candesartan, 36,6% (IÎ 95%: 33,7 până la 39,7) și dintre pacienții tratați cu placebo, 42,7% (IÎ 95%: 39,6 până la 45,8) au atins acest punct final, diferență absolută 6,0% (IÎ 95%: 10,3 până la 1,8).
Atât mortalitatea, cât și morbiditatea (spitalizare pentru CHF), ambele componente ale acestor obiective combinate, au contribuit la efectele favorabile ale candesartanului. Tratamentul cu candesartan cilexetil a dus la o îmbunătățire a clasei funcționale NYHA (p = 0,008).
În studiul adăugat CHARM, punctul final combinat de mortalitate cardiovasculară sau prima spitalizare pentru CHF a fost semnificativ redus cu candesartan comparativ cu placebo HR 0,85 (IC 95%: 0,75-0,96, p = 0,011) Acest lucru corespunde unei reduceri relative a riscului de 15 %. Din pacienții tratați cu candesartan, 37,9% (IÎ 95%: 35,2 până la 40,6) și dintre pacienții tratați cu placebo, 42,3% (IÎ 95%: 39,6 până la 45,1) au îndeplinit acest obiectiv, diferență absolută 4,4% (IÎ 95%: 8,2 până la 0,6). 23 de pacienți au trebuit tratați pe durata studiului pentru a preveni moartea din cauza evenimentelor cardiovasculare sau spitalizarea pentru tratamentul insuficienței cardiace la un pacient. Punctul final combinat al mortalității prin toate cauzele sau prima spitalizare pentru CHF a fost, de asemenea, semnificativ redus cu candesartan HR 0,87, (IC 95%: 0,78 până la 0,98, p = 0,021). Pacienți tratați cu candesartan, 42,2% (IC 95%: 39,5 la 45,0) și la pacienții tratați cu placebo, 46,1% (IÎ 95%: 43,4 până la 48,9) au atins acest obiectiv final, diferență absolută 3,9% (IÎ 95%: 7,8 până la 0,1) Atât mortalitatea, cât și morbiditatea, ambele componente ale acestor obiective combinate, a contribuit la efectele favorabile ale candesartanului.Tratamentul cu candesartan cilexetil a dus la o îmbunătățire a clasei funcționale NYHA (p = 0,020).
În studiul păstrat CHARM, nu s-a obținut nicio reducere semnificativă statistic în punctul final combinat de mortalitate cardiovasculară sau prima spitalizare pentru CHF, HR 0,89, (IÎ 95%: 0,77 până la 1,03, p = 0,118).
Mortalitatea tuturor cauzelor nu a fost semnificativă statistic atunci când a fost examinată separat pentru fiecare dintre cele trei studii CHARM. Cu toate acestea, mortalitatea tuturor cauzelor a fost evaluată și la populațiile grupate, în studiile CHARM alternative și CHARM adăugate, HR 0,88, (IC 95%: 0,79 până la 0,98, p = 0,018) și în toate cele trei studii, HR 0,91 (95% CI: 0,83 până la 1,00, p = 0,55).
Efectele benefice ale candesartanului au fost consistente indiferent de vârstă, sex și medicamente concomitente. Candesartanul a fost, de asemenea, eficient la pacienții care iau atât beta-blocante, cât și inhibitori ai ECA în același timp, iar beneficiul a fost obținut indiferent dacă pacienții au luat sau nu inhibitori ai ECA la doza țintă recomandată de ghidurile de tratament.
La pacienții cu ICC și funcție sistolică a ventriculului stâng afectat (fracția de ejecție a ventriculului stâng, FEVS ≤ 40%), candesartanul scade rezistența vasculară sistemică și presiunea capului pulmonar, crește activitatea reninei plasmatice și concentrația sanguină. Angiotensina II și reduce nivelurile de aldosteron.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
Absorbție și distribuție
După administrarea orală, candesartan cilexetil este transformat în substanță activă candesartan. Biodisponibilitatea absolută a candesartanului este de aproximativ 40% după administrarea unei soluții orale de candesartan cilexetil. Biodisponibilitatea relativă a formulării tabletelor în comparație cu aceeași soluție orală este de aproximativ 34%, cu o variabilitate foarte mică. Prin urmare, biodisponibilitatea absolută estimată a comprimatului este de 14%. Valorile medii ale concentrației maxime (Cmax) sunt atinse în decurs de 3-4 ore după administrare.Concentrațiile serice de candesartan cresc liniar cu creșterea dozelor în intervalul terapeutic. Nu s-au observat diferențe în farmacocinetica candesartanului la niciun sex. Zona de sub curbă (ASC) nu este afectată semnificativ de alimente.
Candesartanul este puternic legat de proteinele plasmatice (peste 99%). Volumul aparent de distribuție al candesartanului este de 0,1 L / kg.
Biodisponibilitatea candesartanului nu este afectată de alimente.
Biotransformare și eliminare
Candesartanul este eliminat aproape în totalitate nemodificat prin căile urinare și biliare și doar într-o măsură mai mică prin metabolismul hepatic (CYP2C9). Studiile de interacțiune disponibile nu indică niciun efect asupra CYP2C9 și CYP3A4. Pe baza datelor in vitro, nu este de așteptat să apară nicio interacțiune in vivo cu medicamente al căror metabolism depinde de izoenzimele citocromului P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 sau CYP3A4. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 9 ore. Nu se observă nicio acumulare după administrarea repetată.
Clearance-ul plasmatic total al candesartanului este de aproximativ 0,37 ml / min / kg, cu un clearance renal de aproximativ 0,19 ml / min / kg. Excreția renală are loc atât prin filtrare glomerulară, cât și prin secreție tubulară activă. După o doză orală de candesartan cilexetil marcat cu 14C, aproximativ 26% din doză este excretată în urină sub formă de candesartan și 7% ca metabolit inactiv, în timp ce aproximativ 56% din doza se găsește în fecale sub formă de candesartan și 10% ca metabolit inactiv.
Farmacocinetica la populații speciale
La vârstnici (peste 65 de ani), atât Cmax, cât și ASC ale candesartanului sunt crescute cu aproximativ 50%, respectiv 80%, comparativ cu subiecții tineri. Cu toate acestea, răspunsul tensiunii arteriale și incidența evenimentelor adverse sunt similare după administrarea aceleiași doze de Atacand la pacienții tineri și vârstnici (vezi pct. 4.2).
La pacienții cu insuficiență renală ușoară și moderată, Cmax și ASC ale candesartanului în timpul administrării repetate au crescut cu aproximativ 50%, respectiv 70%, dar t½ nu a fost modificată comparativ cu pacienții cu funcție renală normală. Modificările corespunzătoare la pacienții cu insuficiență renală severă au fost de aproximativ 50% și 110%. T½ terminal de candesartan a fost aproximativ dublat la pacienții cu insuficiență renală severă. ASC al candesartanului la pacienții cu hemodializă a fost similară cu cea a pacienților cu insuficiență renală severă.
În două studii, ambele la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, a existat o creștere a ASC medie a candesartanului cu aproximativ 20% într-un studiu și 80% în celălalt studiu (vezi pct. 4.2). Experiență la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
05.3 Date preclinice de siguranță -
Nu s-a observat toxicitate anormală sistemică sau a organelor țintă la doze relevante clinic. În studiile preclinice de siguranță candesartanul a avut efecte asupra parametrilor rinichiului și eritrocitelor la doze mari la șoareci, șobolani, câini și maimuțe. Candesartanul a determinat o reducere a parametrilor eritrocitelor (eritrocite, hemoglobină, hematocrit). Efectele asupra rinichilor (cum ar fi nefrită interstițială, distensie tubulară, bazofilie tubulară; concentrații plasmatice crescute de BUN și creatinină) au fost induse de candesartan și pot fi secundare efectului hipotensiv care are ca rezultat afectarea perfuziei renale. celule juxtaglomerulare Aceste modificări au fost considerate a fi cauzate de acțiunea farmacologică a candesartanului. Cu doze terapeutice de candesartan la om, hiperplazia / hipertrofia celulelor juxtaglomerulare nu pare să aibă nicio relevanță.
Foetotoxicitatea a fost observată la sfârșitul sarcinii (vezi pct. 4.6).
Datele mutagenezei in vitro și in vivo indicați că candesartanul nu exercită activitate mutagenă sau clastogenă în condiții de utilizare clinică.
Nu s-au observat fenomene cancerigene.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Carmeloza de calciu
Hidroxipropilceluloză
Oxid de fier, CI 77491 (E172) (numai pentru comprimate de 8 mg, 16 mg și 32 mg)
Lactoză monohidrat
Stearat de magneziu
Amidon de porumb
Macrogol
06.2 Incompatibilitate "-
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate "-
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
Acest medicament nu necesită temperaturi speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Blistere din PVC / PVDC de 7, 14, 15, 15x1 (doză unică), 20, 28, 30, 30x1 (doză unică), 50, 50x1 (doză unică), 56, 90, 98, 98x1 (doză unică), 100 și 300 de comprimate.
Flacoane din PEHD care conțin 100 și 250 de comprimate
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris, via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
Blistere :
Comprimate de 4 mg - 7 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577038
Comprimate de 4 mg - 14 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577040
Comprimate de 4 mg - 15 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577584
4 mg comprimate - 15x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577634
4 mg comprimate - 20 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577053
4 mg comprimate - 28 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577065
Comprimate de 4 mg - 30 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577572
Comprimate de 4 mg - 30x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577646
4 mg comprimate - 50 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577077
Comprimate de 4 mg - 50x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577394
4 mg comprimate - 56 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577089
4 mg comprimate - 90 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577711
4 mg comprimate - 98 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577091
4 mg comprimate - 98x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577103
4 mg comprimate - 100 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577115
4 mg comprimate - 300 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577127
Pachete de sticle :
4 mg comprimate - 100 comprimate în flacon HDPE-AIC n. 033577139
4 mg comprimate - 250 comprimate în flacon HDPE - AIC n. 033577141
Blistere :
Comprimate de 8 mg - 7 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577154
Comprimate de 8 mg - 14 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577166
Comprimate de 8 mg - 15 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577608
Comprimate de 8 mg - 15x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577659
Comprimate de 8 mg - 20 de comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577178
Comprimate de 8 mg - 28 de comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577180
Comprimate de 8 mg - 30 de comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577596
Comprimate de 8 mg - 30x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577661
Comprimate de 8 mg - 50 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577192
Comprimate de 8 mg - 50x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577406
Comprimate de 8 mg - 56 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577204
Comprimate de 8 mg - 90 de comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577723
Comprimate de 8 mg - 98 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577216
Comprimate de 8 mg - 98x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577228
Comprimate de 8 mg - 100 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577230
Comprimate de 8 mg - 300 de comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577242
Pachete de sticle :
Comprimate de 8 mg - 100 comprimate în flacon HDPE - AIC n. 033577255
Comprimate de 8 mg - 250 de comprimate în flacon din PEHD - AIC n. 033577267
Blistere :
Comprimate de 16 mg - 7 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577279
Comprimate de 16 mg - 14 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577281
Comprimate de 16 mg - 15 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577622
Comprimate de 16 mg - 15x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577673
Comprimate de 16 mg - 20 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577293
Comprimate de 16 mg - 28 de comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577305
Comprimate de 16 mg - 30 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577610
Comprimate de 16 mg - 30x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577685
Comprimate de 16 mg - 50 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577317
Comprimate de 16 mg - 50x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577418
Comprimate de 16 mg - 56 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577329
Comprimate de 16 mg - 90 de comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577735
Comprimate de 16 mg - 98 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577331
Comprimate de 16 mg - 98x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577343
Comprimate de 16 mg - 100 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577356
Comprimate de 16 mg - 300 de comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577368
Pachete de sticle :
Comprimate de 16 mg - 100 comprimate în flacon HDPE - AIC n. 033577370
Comprimate de 16 mg - 250 comprimate în flacon din PEHD - AIC n. 033577382
Blistere :
Comprimate de 32 mg - 7 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577420
Comprimate de 32 mg - 14 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577432
Comprimate de 32 mg - 15 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577444
Comprimate de 32 mg - 15x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577697
Comprimate de 32 mg - 20 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577457
Comprimate de 32 mg - 28 de comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577469
Comprimate de 32 mg - 30 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577471
Comprimate de 32 mg - 30x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577709
Comprimate de 32 mg - 50 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577483
Comprimate de 32 mg - 50x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577495
Comprimate de 32 mg - 56 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577507
Comprimate de 32 mg - 90 de comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577747
Comprimate de 32 mg - 98 comprimate - în blister AIC din PVC / PVDC n. 033577519
Comprimate de 32 mg - 98x1 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577521
Comprimate de 32 mg - 100 comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577533
Comprimate de 32 mg - 300 de comprimate în blister din PVC / PVDC - AIC n. 033577545
Pachete de sticle :
Comprimate de 32 mg - 100 comprimate în flacon HDPE - AIC n. 033577558
Comprimate de 32 mg - 250 comprimate în flacon HDPE - AIC n. 033577560
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
4 mg
17 decembrie 1997-28 aprilie 2012
8 mg- 16 mg- 32 mg
22 decembrie 2005/28 aprilie 2012
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
09/2015
.jpg)
