Ingrediente active: Domperidonă
RAXAR 10 mg comprimate orodispersabile
De ce se utilizează Raxar? Pentru ce este?
Acest medicament conține domperidonă, un antagonist al dopaminei. Este un medicament care acționează asupra motilității gastrice.
Acest medicament este utilizat la adulți și adolescenți (cu vârsta de 12 ani sau peste și cu greutatea de 35 kg sau mai mult) pentru a trata greața (senzația de rău) și vărsăturile (senzația de rău).
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Raxar
Nu luați RAXAR 10 mg, comprimate orodispersabile în următoarele cazuri:
- Alergie cunoscută la domperidonă sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (vezi compoziția).
- Prolactinom (boala glandei pituitare)
- Sângerări gastrice sau intestinale, obstrucție intestinală sau perforație gastro-intestinală.
- Insuficiență hepatică moderată sau severă
- Dacă ECG (electrocardiograma) detectează o tulburare cardiacă numită „prelungirea„ intervalului QT corectat ”
- Dacă aveți sau ați avut vreodată o tulburare în care inima dvs. nu este capabilă să pompeze sânge în jurul corpului așa cum ar trebui (o afecțiune numită insuficiență cardiacă).
- Dacă aveți o tulburare care vă determină să aveți un nivel scăzut de potasiu sau magneziu sau un nivel ridicat de potasiu în sânge.
- Dacă luați anumite medicamente (vezi „Alte medicamente și RAXAR”)
DACĂ ESTE ÎN ORICE DUBITĂ, CONSULTĂ-ȚI MEDICUL sau FARMACISTUL.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Raxar
Aveți grijă deosebită cu RAXAR 10 mg, comprimat orodispersabil:
- Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți „intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament;
- Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți probleme cu ficatul (insuficiență hepatică sau insuficiență) (vezi „Nu luați RAXAR”).
- Dacă luați ketoconazol oral (pentru tratarea infecțiilor cauzate de ciuperci microscopice) sau eritromicină orală (un antibiotic), nu luați acest medicament fără să consultați mai întâi medicul dumneavoastră (vezi „Alte medicamente și RAXAR”).
- Dacă aveți probleme cu rinichii (insuficiență renală sau insuficiență). Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru recomandări în caz de tratament prelungit, deoarece este posibil să trebuiască să luați o doză mai mică de acest medicament sau să luați acest medicament mai rar și medicul dumneavoastră ar putea dori să vă viziteze în mod regulat.
- Domperidona poate fi asociată cu un risc crescut de tulburări ale ritmului cardiac și stop cardiac. Acest risc poate fi mai probabil la pacienții cu vârsta peste 60 de ani sau care iau doze mai mari de 30 mg pe zi. Riscul crește și atunci când domperidona este administrată împreună cu alte medicamente. Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați medicamente pentru tratarea infecțiilor (infecții fungice sau infecții bacteriene) și / sau dacă aveți probleme cardiace sau SIDA / HIV (vezi secțiunea Alte medicamente și RAXAR).
Domperidona trebuie utilizată la cea mai mică doză eficientă la adulți și copii.
- Utilizarea domperidonei și a altor medicamente care prelungesc intervalele QTc necesită precauție la pacienții care au prelungirea existentă a intervalului de conducere cardiacă, în special QTc, pacienții cu anomalii electrolitice semnificative sau boli cardiace subiacente, cum ar fi insuficiența cardiacă congestivă.
- Rareori poate provoca reacții severe de hipersensibilitate și bronhospasm. În timp ce luați domperidonă, adresați-vă medicului dumneavoastră dacă observați tulburări ale ritmului cardiac, cum ar fi palpitații, dificultăți de respirație, leșin.În acest caz, tratamentul cu domperidonă trebuie oprit.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Raxar
Nu luați RAXAR dacă luați medicamente pentru a trata:
- infecții fungice, de exemplu antifungice azolice, în special ketoconazol oral, fluconazol sau voriconazol
- infecții bacteriene, în special eritromicină, claritromicină, telitromicină, moxifloxacină, pentamidină (aceste medicamente sunt antibiotice)
- probleme cardiace sau hipertensiune arterială (de exemplu, amiodaronă, dronedaronă, chinidină, disopiramidă, dofetilidă, sotalol, diltiazem, verapamil)
- psihoză (de exemplu, haloperidol, pimozidă, sertindol)
- depresie (de exemplu, citalopram, escitalopram)
- tulburări gastro-intestinale (de exemplu, cisapridă, dolasetron, prucalopridă)
- alergie (de exemplu mechitazină, mizolastină)
- malarie (in special halofantrina)
- SIDA / HIV (inhibitori de protează)
- tumori (de exemplu, toremifen, vandetanib, vincamină)
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați medicamente pentru tratarea infecțiilor, afecțiunilor cardiace sau SIDA / HIV.
Este important să întrebați medicul sau farmacistul dacă RAXAR este sigur pentru dumneavoastră în timp ce luați alte medicamente, inclusiv medicamente fără prescripție medicală.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina
Ca măsură de precauție, este de preferat să evitați utilizarea RAXAR 10 mg în primul trimestru de sarcină. Dacă este necesar, luați în considerare utilizarea domperidonei în al doilea și al treilea trimestru de sarcină. Dacă medicamentul este prescris în timpul sarcinii, asigurați-vă că urmați instrucțiunile medicului cu atenție.
Dacă rămâneți gravidă în timpul tratamentului, spuneți medicului dumneavoastră cine va decide dacă va continua sau nu tratamentul.
Alăptarea
Cantități mici de domperidonă au fost detectate în laptele matern. Domperidona poate provoca reacții adverse asupra inimii bebelușului alăptat. Domperidona trebuie utilizată în timpul alăptării numai dacă medicul dumneavoastră consideră că este absolut necesar. Adresați-vă medicului dumneavoastră înainte de a lua acest medicament.
Conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor:
Medicamentul nu are nicio influență sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Informații importante despre unele componente ale RAXAR 10 mg, comprimate orodispersabile: glucoză, dioxid de sulf (E220).
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Raxar: Doze
Urmați aceste instrucțiuni strict, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră v-a dat instrucțiuni diferite.
Durata tratamentului:
Simptomele se remit de obicei în decurs de 3-4 zile de la administrarea acestui medicament.Nu luați RAXAR mai mult de 7 zile fără a vă consulta medicul.
Adulți și adolescenți cu vârsta de cel puțin 12 ani și cântărind 35 kg sau mai mult: Doza uzuală este de un comprimat administrat de trei ori pe zi, de preferință înainte de mese.
Nu luați mai mult de trei comprimate pe zi.
Comprimatul orodispersabil nu este potrivit pentru copiii cu greutatea mai mică de 35 kg.
Copiii trebuie tratați cu suspensie orală.
Mod de administrare
Utilizare orală.
Comprimatul orodispersabil se dizolvă rapid cu saliva în gură și poate fi luat fără apă.
Lăsați tableta să se dizolve în gură fără să o mestecați.
Comprimatele pot fi, de asemenea, dizolvate în jumătate de pahar de apă, agitându-le imediat înainte de administrare.
Comprimatele trebuie luate înainte de mese. Dacă comprimatul este luat după mese, absorbția sa în organism poate fi încetinită.
Insuficiență hepatică:
Contraindicat în caz de insuficiență hepatică moderată sau severă. În caz de insuficiență hepatică ușoară, nu este necesară modificarea dozei.
Insuficiență renală
În caz de insuficiență renală, poate fi necesară reducerea frecvenței și dozei de administrare. Efectul cardiovascular Datorită efectelor cardiovasculare, Domperidona trebuie utilizată în doze minime eficiente. Pentru pacienții care au prelungirea intervalului de conducere cardiacă preexistent, tulburări semnificative sau boli cardiace subiacente, trebuie acordată precauție.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Raxar
Dacă ați luat prea mult RAXAR, contactați imediat medicul, farmacistul sau cel mai apropiat centru de otrăvire, mai ales dacă un copil a luat prea mult. În caz de supradozaj, poate fi adoptat un tratament simptomatic. Monitorizarea ecocardiografiei se poate face, având în vedere posibilitatea unei probleme cardiace numită prelungire QT.
Dacă uitați să luați RAXAR 10 mg comprimate orodispersabile:
Luați medicamentul imediat ce vă amintiți. Dacă este aproape timpul pentru următoarea doză, așteptați până la următoarea doză și apoi continuați ca în mod normal. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Raxar
Ca toate medicamentele RAXAR 10 mg, comprimatele orodispersabile pot provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Foarte frecvente: afectează mai mult de 1 din 10 pacienți
Frecvente: afectează 1 până la 10 din 100 de pacienți
Mai puțin frecvente: afectează 1 până la 10 utilizatori din 1.000
Rare: afectează 1 până la 10 din 10.000 de pacienți
Foarte rare: afectează mai puțin de 1 din 10000 de pacienți
Nu se cunoaște: frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile
Foarte rar:
- Tulburări ale sistemului imunitar: Au fost raportate reacții alergice (de exemplu erupții cutanate, mâncărime, dificultăți de respirație, respirație șuierătoare și / sau umflarea feței). Dacă se întâmplă acest lucru, opriți imediat tratamentul și consultați imediat medicul sau farmacistul.
- Tulburări ale sistemului nervos: pot apărea convulsii, somnolență, cefalee, mișcări musculare anormale sau tremurături (tremurături). Debutul mișcărilor musculare anormale are o importanță mai mare atunci când apare la nou-născuți și sugari.
- Tulburări psihiatrice: agitație, nervozitate
- Investigații: testul funcției hepatice anormal
- Diaree.
Rar:
- Niveluri crescute de prolactină (hormon care induce fluxul de lapte), galactoree (secreția de lapte în afara perioadelor de alăptare), ginecomastie (dezvoltare anormală a sânilor la bărbați), amenoree (menstruație neregulată sau absentă), tulburări gastro-intestinale, inclusiv manifestări foarte rare și tranzitorii ale mușchilor crampe.
Deoarece RAXAR 10 mg, comprimatul orodispersabil conține dioxid de sulf (E220), există un risc, în cazuri rare, de reacții alergice severe și probleme de respirație.
Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile):
- Tulburări cardiace: tulburări ale ritmului cardiac, moarte subită
Au fost raportate tulburări ale sistemului cardiovascular: tulburări ale ritmului cardiac (ritm cardiac rapid sau neregulat); în prezența unor astfel de reclamații, trebuie să opriți imediat tratamentul. Domperidona poate fi asociată cu un risc crescut de tulburări ale ritmului cardiac și stop cardiac. Acest risc poate fi mai probabil la pacienții cu vârsta peste 60 de ani sau care iau doze mai mari de 30 mg pe zi. Domperidona trebuie utilizată la cea mai mică doză eficientă la adulți și copii.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C. Păstrați blisterul bine închis pentru a fi protejat de umiditate.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține RAXAR 10, comprimate orodispersabile:
Ingredientul activ este domperidona
Un comprimat orodispersabil conține 10 mg de domperidonă.
Celelalte ingrediente sunt:
Celuloză microcristalină, crospovidonă, aromă de lămâie *, stearat de magneziu, zaharină sodică, laurilsulfat de sodiu, silice coloidală hidrofobă anhidră. * aromă de lămâie: maltodextrină (sursă de glucoză), gumă arabică, hidroxianisol butilat, dioxid de sulf (E220), alfa-pinen, beta-pinen, mircen, limonen, gamma-terpinen, neral și geranial.
Cum arată RAXAR 10 mg, comprimat orodispersabil și conținutul ambalajului:
Comprimatele orodispersabile RAXAR 10 mg sunt comprimate orodispersabile de culoare albă până la aproape albă, rotunde și biconvexe.
Este disponibil în ambalaje care conțin 10, 20, 30, 40, 60 și 100 de comprimate. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE DISPERSIBILE RAXAR 10 MG GOLD
▼ Medicament supus unei monitorizări suplimentare. Acest lucru va permite identificarea rapidă a noilor informații de siguranță. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată. Vezi pct. 4.8 pentru informații despre cum să raportezi reacțiile adverse.
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Un comprimat orodispersabil conține 10 mg de domperidonă.
Excipienți: glucoză, dioxid de sulf (E 220).
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tabletă orodispersabilă.
Comprimate rotunde, biconvexe, albe sau aproape albe.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
RAXAR este indicat pentru ameliorarea simptomelor de greață și vărsături.
04.2 Doze și mod de administrare
Este de preferat ca copiii să fie tratați cu suspensie orală.
RAXAR trebuie utilizat la cea mai mică doză eficientă pentru cea mai scurtă durată necesară pentru a controla greața și vărsăturile.
Se recomandă administrarea orală de RAXAR înainte de mese. Dacă este luat după mese, absorbția medicamentului este destul de întârziată.
Pacienții trebuie să încerce să ia fiecare doză la ora stabilită. Dacă se omite o doză, aceasta trebuie omisă și se reia programul obișnuit de dozare. Nu trebuie luată o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
De regulă, durata maximă a tratamentului nu trebuie să depășească o săptămână.
Adulți și adolescenți (cu vârsta de 12 ani sau peste și greutate de 35 kg sau mai mult)
Un comprimat de 10 mg de până la trei ori pe zi pentru o doză maximă de 30 mg pe zi.
Comprimatul orodispersabil se dizolvă rapid în gură cu ajutorul salivei și poate fi luat cu sau fără apă. Dacă este luat fără apă, comprimatul trebuie așezat pe limbă și dizolvat în gură înainte de înghițire. Dacă este cazul, poate fi băut. mai târziu.un pahar cu apă.
Comprimatul orodispersabil poate fi, de asemenea, dizolvat prin agitarea acestuia într-o jumătate de pahar de apă imediat înainte de administrare.
Insuficiență hepatică
RAXAR este contraindicat în cazul insuficienței hepatice moderate și severe (vezi pct. 4.3). Cu toate acestea, nu este necesară ajustarea dozelor în caz de insuficiență hepatică ușoară (vezi pct. 5.2).
Insuficiență renală
Deoarece timpul de înjumătățire al domperidonei este prelungit în caz de insuficiență renală severă, pentru administrarea repetată, frecvența administrării RAXAR trebuie redusă la o dată sau de două ori pe zi, în funcție de gravitatea insuficienței renale, iar severitatea insuficienței renale poate fi necesară. Astfel de pacienți care urmează un tratament prelungit trebuie urmăriți în mod regulat (vezi pct. 4.4 și 5.2).
Domperidona trebuie utilizată la cea mai mică doză eficientă din cauza efectelor cardiovasculare. Pentru pacienții care au prelungirea intervalului de conducere cardiacă existent, tulburări semnificative sau boli cardiace subiacente, trebuie folosită precauție (vezi pct. 4.4).
04.3 Contraindicații
Acest medicament este contraindicat în următoarele situații:
• Hipersensibilitate cunoscută la domperidonă sau la oricare dintre excipienți.
• Tumori hipofizare care eliberează prolactină (prolactinoame).
• La pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă (vezi pct. 5.2).
• La pacienții cu prelungirea cunoscută a intervalelor de conducere cardiacă, în special intervalul QTc, la pacienții cu tulburări electrolitice semnificative și boli cardiace preexistente, de exemplu insuficiență cardiacă congestivă (vezi pct. 4.4).
• Administrarea concomitentă a tuturor medicamentelor care prelungesc intervalul QT (vezi pct. 4.5).
• Administrarea concomitentă de inhibitori puternici ai CYP3A4 (indiferent de efectele acestora asupra prelungirii intervalului QT) (vezi pct. 4.5).
Acest medicament nu trebuie utilizat în cazurile în care stimularea motilității gastrice ar putea fi dăunătoare: sângerări gastro-intestinale, obstrucție mecanică sau perforație intestinală.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Insuficiență renală
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a domperidonei este prelungit în caz de insuficiență renală severă.În caz de administrare repetată, frecvența de administrare a domperidonei trebuie redusă la o dată sau de două ori pe zi, în funcție de severitatea insuficienței.
Luarea cu inhibitori puternici ai CYP3 A4
Trebuie evitată administrarea concomitentă cu ketoconazol oral, eritromicină sau alți inhibitori puternici ai CYP3 A4 care prelungesc intervalul QTc (vezi pct. 4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune).
Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, de ex. galactozemie sau malabsorbția glucozei-galactozei nu trebuie să ia acest medicament.
Efecte cardiovasculare
Domperidona a fost asociată cu prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă. În timpul supravegherii după punerea pe piață, au fost găsite cazuri foarte rare de prelungire a intervalului QT răsuciri ale punctului la pacienții care iau domperidonă. Aceste cazuri au inclus pacienți cu factori de risc confuz, tulburări electrolitice și tratament concomitent care ar fi putut contribui la factori (vezi pct. 4.8).
Studiile epidemiologice au arătat că domperidona a fost asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare grave sau deces cardiac subit (vezi pct. 4.8). A fost observat un risc crescut la pacienții cu vârsta peste 60 de ani, la pacienții care au luat doze zilnice mai mari de 30 mg și la pacienții care au luat concomitent medicamente care prelungesc QT sau inhibitori ai CYP3A4.
Domperidona trebuie utilizată la cea mai mică doză eficientă la adulți și copii.
Domperidona este contraindicată la pacienții cu prelungirea cunoscută a intervalelor de conducere cardiacă, în special la intervalul QTc, la pacienții cu tulburări electrolitice semnificative (hipocalcemie, hipercalcemie, hipomagnezemie) sau bradicardie sau la pacienții cu boli cardiace preexistente, cum ar fi insuficiența congestivă ritmului cardiac datorită riscului crescut de aritmie ventriculară (vezi pct. 4.3).
Se știe că tulburările electrolitice (hipocalcemie, hipercalcemie, hipomagnezemie) sau bradicardie sunt afecțiuni care cresc riscul proaritmic.
Tratamentul cu domperidonă trebuie întrerupt în prezența semnelor sau simptomelor asociate cu aritmia cardiacă, iar pacienții trebuie să consulte medicul.
Pacienții trebuie sfătuiți să raporteze prompt orice simptome cardiace.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Domperidona este metabolizată predominant de CYP3A4.
Datele din studiile in vitro sugerează că utilizarea concomitentă a medicamentelor care inhibă semnificativ CYP3 A4 poate duce la creșterea nivelului plasmatic de domperidonă.
Risc crescut de prelungire a intervalului QT care apare datorită interacțiunilor farmacodinamice și / sau farmacocinetice.
Aportul concomitent al următoarelor substanțe este contraindicat
Medicamente care prelungesc intervalul QTc
• antiaritmice de clasa IA (de exemplu, disopiramidă, hidroquinidină, chinidină)
• anti-aritmice de clasa a III-a (de exemplu, amiodaronă, dofetilidă, dronedaronă, ibutilidă, sotalol)
• unele antipsihotice (de exemplu, haloperidol, pimozidă, sertindol)
• unele antidepresive (de exemplu, citalopram, escitalopram)
• unele antibiotice (de exemplu eritromicină, levofloxacină, moxifloxacină, spiramicină)
• unii agenți antifungici (de exemplu pentamidină)
• unii agenți antimalarici (în special halofantrină, lumefantrină)
• unele medicamente gastrointestinale (de exemplu, cisapridă, dolasetron, prucalopridă)
• unele antihistaminice (de exemplu, mechitazină, mizolastină)
• unele medicamente utilizate în tratamentul cancerelor (de exemplu toremifen, vandetanib, vincamină)
• alte medicamente (de exemplu bepridil, difemanil, metadonă) (vezi pct. 4.3).
Inhibitori puternici ai CYP3A4 (indiferent de efectele lor care prelungesc QT), de exemplu:
• inhibitori de protează
• antifungice sistemice azolice
• unele macrolide (eritromicină, claritromicină și telitromicină) (vezi pct. 4.3).
Nu este recomandată utilizarea concomitentă a următoarelor substanțe
Inhibitori moderati ai CYP3A4, de exemplu diltiazem, verapamil si unele macrolide. (vezi secțiunea 4.3)
Aportul concomitent al următoarelor substanțe necesită prudență în utilizare
Se recomandă prudență în cazul medicamentelor care induc bradicardie și hipocalcemie, precum și cu următoarele macrolide implicate în prelungirea intervalului QT: azitromicină și roxitromicină (claritromicina este contraindicată deoarece este un inhibitor puternic al CYP3A4).
Lista de substanțe de mai sus este orientativă și nu este exhaustivă.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina :
Există date limitate privind utilizarea domperidonei la femeile gravide; nu au fost identificate riscuri pentru embrion, făt sau nou-născut după expunerea la domperidonă în timpul sarcinii.
Studiile efectuate pe o specie de animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere asociată cu toxicitatea maternă după administrarea de doze foarte mari (vezi pct. 5.3).
Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea domperidonei în primul trimestru de sarcină. Dacă este necesar, se poate lua în considerare utilizarea domperidonei în timpul trimestrului II și III de sarcină.
Alăptarea
Domperidona se excretă în laptele matern, iar sugarii alăptați primesc mai puțin de 0,1% din doza ajustată pentru greutatea maternă. Apariția efectelor adverse, în special a efectelor cardiace, nu poate fi exclusă după expunerea prin laptele matern. În acest caz, trebuie luată o decizie dacă întreruperea alăptării sau întreruperea / întreruperea tratamentului cu domperidonă prin evaluarea beneficiilor. Alăptării pentru sugar și beneficiile terapiei pentru mamă. Trebuie acordată precauție în cazul factorilor de risc care prelungesc intervalul QTc la sugarii alăptați.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Medicamentul nu are nicio influență sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Reacțiile adverse la medicament sunt enumerate mai jos în funcție de frecvență, utilizând următoarea convenție: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100,
1 Domperidona poate determina creșterea nivelului de prolactină, deoarece hipofiza este localizată în afara barierei hematoencefalice.
În cazuri rare, această hiperprolactinemie poate provoca reacții adverse neuro-endocrine, cum ar fi galactoreea, ginecomastia și amenoreea.
2 Efectele secundare extrapiramidale sunt foarte rare la sugari și copii mici și excepționale la adulți.
Aceste efecte dispar spontan și complet la întreruperea tratamentului.
3 Alte efecte legate de sistemul nervos central, cum ar fi convulsia, agitația și somnolența, sunt foarte rare și au fost raportate în principal la sugari și copii.
Datorită prezenței dioxidului de sulf (E220) există riscul ca reacții de hipersensibilitate și bronhospasm să apară în cazuri rare.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Supradozaj
Simptome
Cazurile de supradozaj au fost raportate în principal la sugari și copii. Simptomele supradozajului pot include agitație, modificări ale conștiinței, convulsii, dezorientare, somnolență și manifestări extrapiramidale.
Tratament
Nu există un antidot specific pentru domperidonă. În caz de supradozaj, tratamentul simptomatic standard trebuie administrat imediat. Monitorizarea ECG trebuie efectuată datorită posibilității prelungirii intervalului QT.
Spălarea gastrică și utilizarea cărbunelui activ pot fi utile.
Medicamentele anticolinergice și antiparkinsoniene pot fi utile în controlul reacțiilor extrapiramidale.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: procinetice.
Codul ATC: A03F A 03.
Domperidona este un antagonist al dopaminei cu proprietăți antiemetice, care nu traversează cu ușurință bariera hematoencefalică.
La pacienții tratați cu domperidonă, în special la adulți, efectele secundare extrapiramidale sunt foarte rare, dar domperidona favorizează eliberarea prolactinei din hipofiză. în „zona de declanșare a chemoreceptorului”, situată în afara barierei hematoencefalice din zona postrema. Studiile la animale, conform concentrațiilor scăzute găsite în creier, indică un efect predominant periferic al domperidonei asupra receptorilor dopaminergici.
Studiile efectuate la oameni au arătat că domperidona orală crește presiunea sfincterului esofagian scăzut, îmbunătățește motilitatea antroduodenală și accelerează golirea gastrică. Nu are niciun efect asupra secreției gastrice.
A fost efectuat un studiu aprofundat de interval QT în conformitate cu ghidurile ICH-E14. Acest studiu a inclus un placebo, un comparator activ și un control pozitiv și a fost efectuat la subiecți sănătoși cu o doză de domperidonă de până la 80 mg pe zi. În doze de 10 sau 20 mg administrat de 4 ori pe zi. Acest studiu a identificat o diferență maximă în intervalul QT corectat (QTc) între domperidonă și placebo în media LS (Cel mai mic pătrat) în modificarea față de valoarea inițială de 3,4 msec pentru 20 mg de domperidonă administrată de 4 ori zilnic în Ziua 4. Intervalul de încredere bidirecțional de 90% (1,0 până la 5,9 msec) nu a depășit 10 msec. Nu au fost observate efecte relevante asupra intervalului QTc în acest studiu. când domperidonă a fost administrată la o doză de până la 80 mg / zi (de exemplu, mai mult de două ori doza maximă recomandată).
Cu toate acestea, două studii anterioare de interacțiune medicamentoasă au arătat dovezi ale prelungirii intervalului QTc atunci când domperidona a fost administrată în monoterapie (10 mg de 4 ori pe zi).
Diferența medie maximă corespunzătoare timpului în intervalul QT corectat de Fridericia (QTcF) între domperidonă și placebo a fost de 5,4 msec (95% CI: -1,7 până la 12,4) și respectiv 7,5 msec (95 CI).%: 0,6 până la 14,4).
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Domperidona se absoarbe rapid după administrarea orală, concentrațiile plasmatice maxime apar la aproximativ 1 oră după administrare. Valorile Cmax și ASC ale domperidonei au crescut proporțional cu doze cuprinse între 10 mg și 20 mg. S-a observat o acumulare de 2 sau de 3 ori a ASC a domperidonei cu doze repetate de patru ori pe zi (la fiecare 5 ore) de domperidonă timp de 4 zile.
Deși biodisponibilitatea domperidonei este crescută la subiecții sănătoși atunci când este luată după masă, pacienții cu tulburări gastro-intestinale trebuie să ia medicamentul cu 15-30 de minute înainte de masă. Reducerea acidității gastrice afectează absorbția domperidonei.Biodisponibilitatea orală este redusă prin administrarea concomitentă anterioară de cimetidină și bicarbonat de sodiu.
Timpul până la absorbția maximă este ușor întârziat, iar ASC este oarecum crescută atunci când medicamentul este luat pe cale orală după masă.
Distribuție
Domperidona orală nu prezintă fenomene de acumulare sau autoinducție metabolică; La 90 de minute după administrare, s-a constatat că un nivel plasmatic maxim de 21 ng / ml, după două săptămâni de administrare orală la o doză zilnică de 30 mg, a fost aproape comparabil cu cel de 18 ng / ml obținut după prima doză. Domperidona se leagă 91-93% de proteinele plasmatice.
Studiile de distribuție la animale, efectuate cu medicament radiomarcat, au arătat "o distribuție largă a țesuturilor, dar concentrații scăzute ale creierului. Cantități mici de medicament trec de placentă la șobolani".
Metabolism
Domperidona suferă un metabolism hepatic rapid și extins prin hidroxilare și nealealchilare. Studii de metabolism in vitro cu inhibitori de diagnostic indică faptul că CYP3A4 este forma citocromului P-450 cel mai implicat în N-dezalchilarea domperidonei, în timp ce CYP3A4, CYP1A2 și CYP2E1 sunt implicați în hidroxilarea aromatică a domperidonei.
Excreţie
Excreția urinară și fecală se ridică la 31% și, respectiv, 66% din doza orală. Proporția medicamentului neschimbat excretat este mică (10% din excreția fecală și aproximativ 1% din excreția urinară).
Timpul de înjumătățire plasmatică după o singură doză orală este de 7-9 ore la voluntarii sănătoși, dar este prelungit la pacienții cu insuficiență renală severă.
Insuficiență hepatică
La subiecții cu insuficiență hepatică moderată (scor Pugh de la 7 la 9, clasificarea Child-Pugh B), ASC și C ale domperidonei sunt de 2,9 și respectiv de 1,5 ori mai mari decât la subiecții sănătoși.
Fracția nelegată este crescută cu 25%, iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit de la 15 la 23 de ore. Subiecții cu insuficiență hepatică ușoară au expunere sistemică ușor mai mică decât subiecții sănătoși pe baza valorilor Cmax și ASC, fără modificări în legarea proteinelor sau timp de înjumătățire plasmatică terminală. Subiecții cu insuficiență hepatică severă nu au fost studiați. Domperidona este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă (vezi pct. 4.3).
Insuficiență renală
La subiecții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei 2) timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a domperidonei a crescut de la 7,4 la 20,8 ore, dar nivelurile plasmatice ale medicamentelor au fost mai mici decât la voluntarii sănătoși.
Deoarece o cantitate foarte mică de medicament nemodificat este excretată (aproximativ 1%) prin rinichi, este puțin probabil ca doza unei singure administrări să fie necesară ajustării la pacienții cu insuficiență renală.
Cu toate acestea, în caz de administrare repetată, frecvența de dozare trebuie redusă la o dată sau de două ori pe zi, în funcție de gravitatea tulburării și poate fi necesară reducerea dozei.
05.3 Date preclinice de siguranță
Studii electrofiziologice in vitro Și in vivo indică un risc general moderat de prelungire a intervalului QTc la om pentru domperidonă. În experimentele in vitro pe celule izolate transfectate cu hERG și pe miocite izolate de la cobai, raporturile de expunere au variat de la 26 la 47 de ori, pe baza valorilor IC50 care inhibă curenții prin canalele ionice IKr comparativ cu concentrațiile plasmatice libere în „după administrare din doza zilnică maximă de 10 mg administrată de 3 ori pe zi. Marjele de siguranță pentru prelungirea duratei potențiale de acțiune în experimentele in vitro pe țesuturi cardiace izolate au fost de 45 de ori mai mari decât concentrațiile plasmatice libere la "om la doza zilnică maximă (10 mg administrate de 3 ori pe zi). Marjele de siguranță la modelele proaritmice in vitro (inima perfuzată izolată Langendorff) au fost de 9 până la 45 de ori mai mari decât concentrațiile plasmatice libere la om la doza zilnică maximă (10 mg administrate de 3 ori pe zi) zi). În modele in vivo nivelurile fără efect pentru intervalul QT corectat prelungit (QTc) la câini și inducerea aritmiilor la un model de iepure sensibilizat pentru torsada vârfurilor au fost de peste 22 de ori respectiv 435 de ori peste concentrațiile plasmatice libere la „om la doza maximă zilnică (10 mg administrată de 3 ori pe zi). La modelul cu cobai anesteziat după perfuzii intravenoase, nu a existat niciun efect asupra intervalului QT corectat (QTc) la concentrații plasmatice totale de 45,4 ng. / ml, care sunt De 3 ori mai mare decât concentrațiile plasmatice totale la om la doza zilnică maximă (10 mg administrate de 3 ori pe zi). Relevanța acestui ultim studiu pentru oameni după expunerea la domperidonă administrată oral este incertă.
În prezența inhibării metabolismului de către CYP3A4, concentrațiile plasmatice libere de domperidonă se pot tripla.
La o doză mare de toxicitate maternă (de peste 40 de ori mai mare decât doza recomandată la om) s-au observat efecte teratogene la șobolan. Nu s-a observat teratogenitate la șoareci și iepuri.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Celuloză microcristalină, crospovidonă, aromă de lămâie *, stearat de magneziu, zaharină sodică, laurilsulfat de sodiu, silice coloidală hidrofobă anhidră.
* aromă de lămâie: maltodextrină (sursă de glucoză), gumă arabică, hidroxianisol butilat, dioxid de sulf (E220), alfa-pinen, beta-pinen, mircen, limonen, gamma-terpinen, neral și geranial.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
Păstrați blisterul bine închis pentru a fi protejat de umiditate.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
10, 20, 30, 40, 60 și 100 comprimate în blistere (PVC / PVDC / aluminiu).
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
CRINOS S.p.A., Via Pavia 6, 20136 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
RAXAR 10 mg comprimate orodispersabile, 10 comprimate în blister PVC / PVDC / Al AIC N. 039200011
RAXAR 10 mg comprimate orodispersabile, 20 comprimate în blister PVC / PVDC / Al AIC Nr. 039200023
RAXAR 10 mg comprimate orodispersabile, 30 comprimate în blister PVC / PVDC / Al AIC Nr. 039200035
RAXAR 10 mg comprimate orodispersabile, 40 comprimate în blister PVC / PVDC / Al AIC Nr. 039200047
RAXAR 10 mg comprimate orodispersabile, 60 comprimate în blister PVC / PVDC / Al AIC Nr. 039200050
RAXAR 10 mg comprimate orodispersabile, 100 comprimate în blister PVC / PVDC / Al AIC Nr. 039200062
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
20 noiembrie 2009/7 noiembrie 2012
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie 2015
