Ingrediente active: Terazosin
TERAPROST 2 mg comprimate
TERAPROST 5 mg comprimate
TERAPROST 10 mg comprimate
Indicații De ce se utilizează Teraprost? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Antagoniști ai receptorilor alfa-adrenergici
INDICAȚII TERAPEUTICE
Tulburări funcționale ale primei faze a hipertrofiei benigne de prostată.
Contraindicații Când Teraprost nu trebuie utilizat
Teraprost este contraindicat:
La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă "terazosin", la alte chinazoline (prazosin, doxazosin) sau la oricare dintre excipienți.
La subiecții cu antecedente de hipotensiune ortostatică.
Pacienții cu antecedente de sincopă micțională nu trebuie tratați cu medicamente blocante alfa.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Teraprost
Terapia cu terazosină necesită monitorizare clinică regulată. Medicamentul poate provoca hipotensiune. Prin urmare, trebuie acordată o atenție specială evaluării presiunii subiecților tratați.
Terazosina, la fel ca alte medicamente alfa-blocante, poate determina scăderea tensiunii arteriale, episoade de lipotimie, hipotensiune ortostatică și sincopă, în special asociate cu prima sau prima doză de terapie (prima doză efect) sau când doza este crescută.
Efecte similare pot apărea, de asemenea, dacă terapia este întreruptă pentru mai mult de câteva doze și apoi repornită.
Pacienții trebuie informați cu privire la simptomele hipotensiunii ortostatice și sfătuiți să stea sau să se întindă în aceste cazuri (vezi și secțiunile „Atenționări speciale - Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje” și „Efecte nedorite”).
De asemenea, au fost raportate cazuri de sincopă asociate cu creșteri rapide ale dozei sau cu introducerea de medicamente antihipertensive.
Prin urmare, orice tratament antihipertensiv concomitent trebuie inițiat cu precauție.
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor fosfodiesterazei de tip 5 (de exemplu sildenafil, tadalafil, vardenafil) și Teraprost poate duce la hipotensiune simptomatică la unii pacienți. Pentru a minimiza riscul de a dezvolta hipotensiune ortostatică, pacientul trebuie să fie stabilizat pe tratamentul cu alfa-blocant înainte de inițierea terapiei cu inhibitori de fosfodiesterază tip 5.
Deoarece probabilitatea apariției unor astfel de fenomene poate fi substanțial scăzută începând tratamentul cu cea mai scăzută doză (1 mg) la culcare și mărind progresiv dozele, se recomandă să urmați cu atenție instrucțiunile date în paragraful „Doza, metoda și timpul. administrare ".
Pentru a minimiza riscul de hipotensiune ortostatică, pacienții trebuie, de asemenea, monitorizați cu atenție, în special la începutul tratamentului.
Pacientul trebuie, de asemenea, avertizat cu privire la posibila apariție a acestor efecte și sfătuit cu privire la măsurile care trebuie luate pentru a le trata.
În cazul unui episod descris mai sus, pacientul trebuie plasat în decubit dorsal și tratat - dacă este necesar - cu măsuri adecvate de susținere.
Mai frecvent, pot apărea alte simptome asociate cu scăderea tensiunii arteriale, și anume amețeli, amețeli, somnolență și palpitații. Pacienții ocupațiilor pentru care simptomele descrise pot prezenta un risc potențial trebuie tratați cu precauție deosebită.
Avertizați pacientul că, dacă simțim simptomele unei scăderi a tensiunii arteriale, este necesar să stați sau să vă așezați; întrucât aceste simptome nu sunt întotdeauna de natură ortostatică, acordați o atenție deosebită atunci când apar dintr-o poziție așezată sau culcată.
După primele 12 ore de la inițierea terapiei, după creșterea dozei sau după reluarea tratamentului după întrerupere, pacienții trebuie informați cu privire la posibilitatea apariției simptomelor sincopale și ortostatice și să evite conducerea vehiculelor sau implicarea în activități riscante (vezi și secțiunea „Atenționări speciale” - Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje).
Datorită acțiunii sale vasodilatatoare, terazosina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu oricare dintre următoarele afecțiuni cardiace.
- Edem pulmonar datorat stenozei aortice sau mitrale;
- Insuficiență cardiacă severă;
- Infarctul ventricular drept cauzat de embolie pulmonară sau revărsat pericardic;
- Infarctul ventricular stâng cu presiune scăzută.
Utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică
La fel ca în cazul tuturor medicamentelor metabolizate în ficat, terazosina trebuie utilizată cu o atenție deosebită la pacienții cu insuficiență hepatică. Deoarece nu există date disponibile la pacienții cu disfuncție hepatică severă, se recomandă evitarea utilizării acestora în aceste cazuri.
De asemenea, se recomandă prudență atunci când terazosina este administrată concomitent cu medicamente care pot afecta metabolismul hepatic.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Teraprost
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
La pacienții cărora li s-a administrat terazosin plus inhibitori ai ECA sau diuretice, incidența amețelilor sau a efectelor secundare asociate a fost mai mare decât în populația totală de pacienți tratați cu terazosin în studiile clinice.
Trebuie avut grijă atunci când terazosina este administrată cu alți agenți antihipertensivi (inhibitori ai ECA, blocanți ai receptorilor beta, antagoniști ai calciului și diuretice) pentru a evita posibilitatea unei hipotensiuni semnificative. Dacă se adaugă terazosină unui diuretic sau alt agent antihipertensiv, poate fi necesară o reducere a dozei și o nouă titrare.
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor fosfodiesterazei de tip 5 (de exemplu sildenafil, tadalafil, vardenafil) și Teraprost poate duce la simptome hipotensive la unii pacienți (vezi secțiunea „Precauții pentru utilizare”).
Nu se recomandă utilizarea combinată a terazosinei cu alți blocanți ai receptorilor alfa.
Avertismente Este important să știm că:
Dacă amețelile, senzația de amețeală sau palpitațiile devin deranjante, anunțați medicul curant, astfel încât acesta să ia în considerare ajustarea dozei. Administrarea pe termen lung a Terazosinului nu a produs modificări semnificative clinic în parametrii principali de laborator (glicemie, uricemie, creatininemie, azotemie și transaminazemie); medicamentul poate fi, prin urmare, utilizat la pacienții diabetici, hiperuricaemici și la vârstnici.
Vă recomandăm să vă informați oftalmologul despre tratamentul curent sau anterior cu terazosin înainte de a fi supus unei intervenții chirurgicale de cataractă (tulburarea lentilei). Terazosinul poate provoca complicații în timpul operației, care pot fi tratate dacă specialistul este „avertizat la timp.
Sarcina și alăptarea
Medicamentul nu este destinat utilizării la femei.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Vertijul, senzația de amețeală sau somnolența pot apărea împreună cu aportul dozei inițiale sau în cazul ratării dozelor și reinițierea ulterioară a terapiei cu terazosin. Pacienții trebuie să ia în considerare posibila apariție a acestor efecte adverse și circumstanțele în care ar putea apar.
Evitați să conduceți vehicule sau să efectuați lucrări periculoase în aproximativ primele 12 ore de la administrarea dozei inițiale sau dacă doza este crescută.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Comprimatele TERAPROST conțin lactoză. În caz de intoleranță constatată la zaharuri, contactați medicul înainte de a lua medicamentul.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Teraprost: Doze
Dozajul în general eficient este între 5 și 10 mg administrat o dată pe zi.Doza eficientă trebuie realizată treptat, începând cu 1 mg (1/2 comprimat divizibil de 2 mg) care trebuie administrat seara înainte de culcare (doza inițială).
Ulterior, la intervale săptămânale sau bisăptămânale, doza zilnică poate fi dublată la 2 mg și crescută la 5 mg sau 10 mg (1 comprimat de 5 mg sau 10 mg) într-o singură administrare zilnică.
Mod de administrare
După administrarea dozei inițiale, pacientul trebuie să evite schimbările bruște de poziție sau activitățile care pot fi afectate de amețeli sau oboseală. Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele în vârstă. Această precauție trebuie respectată și atunci când se ia primul comprimat la fiecare creștere a dozei. Următoarele comprimate pentru fiecare concentrație pot fi luate dimineața.
Dacă administrarea medicamentului este întreruptă timp de câteva zile, reluarea tratamentului trebuie efectuată în același mod începând cu doza inițială (1 mg).
Insuficiență renală
Studiile farmacocinetice indică faptul că pacienții cu insuficiență renală nu necesită modificări ale dozei recomandate.
Insuficiență hepatică
Consultați secțiunea „Precauții de utilizare”.
Copii
Criteriile de siguranță și eficacitate la copii nu au fost stabilite.
Persoane în vârstă
Studiile farmacocinetice efectuate la vârstnici indică faptul că nu este necesară nicio modificare substanțială a dozei recomandate, însă este necesară o precauție specială pentru titrarea dozei de terazosin.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Teraprost
În cazul în care administrarea de terazosină provoacă hipotensiune arterială acută, intervențiile de suport cardiovascular sunt de primă importanță. Restabilizarea tensiunii arteriale și normalizarea ritmului cardiac pot fi realizate prin menținerea pacientului în decubit dorsal. Dacă această măsură se dovedește inadecvată, starea de șoc ar trebui tratată cu expansori de masă și, dacă este necesar, vasopresorii pot fi utilizați ulterior. Funcția renală trebuie monitorizată și trebuie aplicate măsuri generale de susținere, după cum este necesar. Dializa poate să nu fie benefică, deoarece datele de laborator indică un grad ridicat de legare a terazosinei de proteine.
În caz de ingestie accidentală de doze excesive de medicament, anunțați-vă medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
DACĂ AȚI ORICE DUBITURI DESPRE UTILIZAREA TERAPROSTULUI, CONTACTAȚI-VĂ MEDICUL sau FARMACISTUL.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Teraprost
Ca toate medicamentele, TERAPROST poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Terazosina, ca și alți antagoniști ai receptorilor alfa-adrenergici, poate provoca sincopa. Manifestările sincopale au avut loc într-un interval de timp cuprins între 30 și 90 de minute începând de la doza inițială de medicament. Sincopa a apărut ocazional în asociere cu creșteri rapide ale dozei sau cu introducerea unui alt agent antihipertensiv.
Sincopa se crede că se datorează unui efect excesiv de hipotensiune ortostatică; deși ocazional, episoadele de sincopă au fost precedate de semne de tahicardie supraventriculară severă cu ritm cardiac de 120 până la 160 de bătăi pe minut.
În caz de sincopă, pacientul trebuie întins și asistat cu tratament de susținere, după cum este necesar.
În cazul în care pacientul se deplasează rapid dintr-o poziție așezată sau culcată într-o poziție în picioare, pot apărea episoade de amețeli, amețeli sau leșin. Pacienții trebuie informați în acest sens și instruiți să se întindă imediat ce apar astfel de simptome și apoi să rămână așezați câteva minute înainte de a se ridica pentru a preveni reapariția unor astfel de episoade.
Aceste evenimente adverse se auto-limitează și, în majoritatea cazurilor, nu se repetă după perioada inițială a terapiei sau în timpul retestării ulterioare.
În studiile clinice, incidența evenimentelor hipotensive ortostatice a fost mai mare la pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste (5,6%), comparativ cu cei cu vârsta sub 65 de ani (2,6%).
Raportarea evenimentelor adverse cu terazosin
Cele mai frecvente evenimente adverse au fost astenie, palpitații, greață, edem periferic, amețeli, somnolență, congestie nazală / rinită și ambliopie / vedere încețoșată. În plus, au fost raportate următoarele cazuri: dureri de spate, cefalee, tahicardie, hipotensiune ortostatică, sincopă, edem, creștere în greutate, durere la extremități, scăderea libidoului, depresie, nervozitate, parestezie, amețeli, dispnee, sinuzită și impotență.
Alte reacții adverse raportate în studiile clinice sau raportate în timpul comercializării, dar care nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinei, includ următoarele: dureri toracice, edem facial, febră, dureri abdominale, dureri de gât, dureri de umăr, vasodilatație, aritmie, constipație, diaree , xerostomie, dispepsie, flatulență, vărsături, gută; artralgie, artrită, tulburări articulare, mialgie, anxietate, insomnie, bronșită, epistaxis, simptome gripale, faringită, rinită, simptome de frig, mâncărime, erupții cutanate, tuse crescută, transpirație, tulburări de vedere, conjunctivită, tinitus, frecvența urinară, infecția tractului urinar și incontinența urinară întâlnite în principal la femeile aflate la menopauză. Au fost înregistrate cel puțin două cazuri de reacții anafilactoide severe concomitent cu administrarea de terazosin.
Experiență după punerea pe piață: au fost raportate trombocitopenie și priapism. A fost raportată fibrilația atrială; totuși, nu a fost stabilită o relație cauză-efect.
Teste de laborator: În studiile clinice controlate au fost observate scăderi mici, dar semnificative ale hematocritului, hemoglobinei, leucocitelor, conținutului total de proteine și albumine. Aceste rezultate de laborator sugerează posibilitatea hemodiluției. Tratamentul pe bază de terazosin continuat până la 24 de luni nivelurile de antigen specific prostatei (PSA).
Respectarea instrucțiunilor conținute în prospect reduce riscul de efecte nedorite. Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să informați medicul sau farmacistul.
Expirare și reținere
EXPIRARE: vezi data de expirare indicată pe ambalaj
Data de expirare se referă la produsul intact, depozitat corect.
AVERTISMENT: Nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Termen limită "> Alte informații
COMPOZIŢIE:
TERAPROST 2 mg comprimate
Fiecare tabletă conține:
- Ingredient activ: clorhidrat de terazosină 2H2O 2,374 mg egal cu Terazosin bază 2 mg;
- Excipienți: lactoză, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu, E-110
TERAPROST 5 mg comprimate
- Fiecare tabletă conține:
- Ingredient activ: clorhidrat de terazosină 2H2O 5,935 mg egal cu Terazosin bază 5 mg;
- Excipienți: lactoză, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu, E-132, E-110
TERAPROST 10 mg comprimate
Fiecare tabletă conține:
- Ingredient activ: clorhidrat de terazosină 2H2O 11,87 mg egal cu Terazosin bază 10 mg;
- Excipienți: lactoză, E-132, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Comprimat
TERAPROST 2 mg: Blister cu 10 comprimate divizibile
TERAPROST 5 mg: Blister cu 14 comprimate divizibile
TERAPROST 10 mg: Blister de 14 comprimate
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
TERAPEU
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
Fiecare comprimat de 2 mg conține:
Principiul activ
Clorhidrat de terazosină 2H2O 2,374 mg
egal cu baza Terazosin 2,00 mg
Fiecare comprimat de 5 mg conține:
Clorhidrat de terazosină 2H2O 5,935 mg
egal cu baza Terazosin 5,00 mg
Fiecare comprimat de 10 mg conține:
Clorhidrat de terazosină 2H2O 11,87 mg
egal cu baza Terazosin 10,00 mg
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Comprimat
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
Tulburări funcționale ale primei faze a hipertrofiei benigne de prostată.
04.2 Doze și mod de administrare -
Dozare
Doza în general eficientă este cuprinsă între 5 mg și 10 mg administrată o dată pe zi.
Doza eficientă trebuie realizată treptat, începând cu 1 mg (1/2 comprimat divizibil de 2 mg) care trebuie administrat seara înainte de culcare (doza inițială).
Ulterior, la intervale săptămânale sau bi-săptămânale, doza zilnică poate fi dublată la 2 mg și crescută la 5 mg sau 10 mg (1 comprimat de 5 mg sau 10 mg, într-o singură administrare zilnică.
Mod de administrare
După administrarea dozei inițiale, pacientul trebuie să evite schimbările bruște de poziție sau activitățile care pot fi afectate de amețeli sau oboseală. Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele în vârstă. Această precauție trebuie respectată și atunci când se ia primul comprimat la fiecare creștere a dozei. Următoarele tablete cu fiecare concentrație pot fi luate dimineața
Dacă administrarea medicamentului este întreruptă timp de câteva zile, reluarea tratamentului trebuie efectuată în același mod, începând de la doza inițială.
Insuficiență renală
Studiile farmacocinetice indică faptul că pacienții cu insuficiență renală nu necesită modificări ale dozei recomandate.
Insuficiență hepatică
A se vedea secțiunea 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare.
Copii
Criteriile de siguranță și eficacitate la copii nu au fost stabilite.
Persoane în vârstă
Studiile farmacocinetice efectuate la vârstnici indică faptul că nu este necesară nicio modificare substanțială a dozei recomandate, însă este necesară o precauție specială pentru titrarea dozei de terazosin.
04.3 Contraindicații -
TERAPOST este contraindicat:
La pacienții cu hipersensibilitate la substanța activă "terazosin", la alte chinazoline (prazosin, doxazosin) sau la oricare dintre excipienți;
La subiecții cu antecedente de hipotensiune ortostatică.
Pacienții cu antecedente de sincopă micțională nu trebuie tratați cu medicamente blocante alfa.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
Deoarece cancerul de prostată și hipertrofia benignă de prostată pot provoca aceleași simptome, este necesar să se excludă prezența cancerului de prostată înainte de a începe tratamentul cu TERAPROST.
Terapia cu terazosină necesită monitorizare clinică regulată.
Medicamentul poate provoca hipotensiune. Prin urmare, trebuie acordată o atenție specială evaluării presiunii subiecților tratați.
Terazosina, ca și alte medicamente alfa-blocante, poate determina scăderea tensiunii arteriale, episoade de lipotimie, hipotensiune ortostatică și sincopă, în special asociate cu prima sau prima doză de terapie (prima doză efect) sau când doza este crescută.
Efecte similare pot apărea, de asemenea, dacă terapia este întreruptă pentru mai mult de câteva doze și apoi repornită.
De asemenea, au fost raportate cazuri de sincopă asociate cu creșteri rapide ale dozei sau cu introducerea de medicamente antihipertensive, prin urmare, orice tratament antihipertensiv concomitent trebuie inițiat cu precauție.
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor de fosfodiesterază tip 5 (de exemplu sildenafil, tadalafil, vardenafil) și TERAPROST poate duce la hipotensiune simptomatică la unii pacienți. Pentru a minimiza riscul de a dezvolta hipotensiune ortostatică, pacientul trebuie să fie stabilizat pe tratamentul cu alfa-blocant înainte de inițierea terapiei cu inhibitori de fosfodiesterază tip 5.
Deoarece probabilitatea apariției acestor fenomene poate fi substanțial scăzută prin inițierea tratamentului cu cea mai mică doză (1 mg) la culcare și creșterea progresivă a dozelor, se recomandă respectarea cu atenție a instrucțiunilor date la pct. 4.2 Doze și mod de administrare.
Mai mult, pentru a minimiza riscul de hipotensiune ortostatică, pacienții trebuie monitorizați cu atenție, în special la începutul tratamentului.
Pacientul trebuie avertizat cu privire la posibila apariție a acestor efecte și sfătuit cu privire la măsurile care trebuie luate pentru a le trata.
În cazul unui episod descris mai sus, pacientul trebuie plasat în decubit dorsal și tratat - dacă este necesar - cu măsuri adecvate de susținere.
Mai frecvent, pot apărea alte simptome asociate cu scăderea tensiunii arteriale, și anume amețeli, amețeli, somnolență și palpitații.
Pacienții ocupațiilor pentru care simptomele descrise pot prezenta un risc potențial trebuie tratați cu precauție deosebită.
Avertizați pacientul că, dacă simțim simptomele unei scăderi a tensiunii arteriale, este necesar să stați sau să vă așezați; având în vedere că aceste simptome nu sunt întotdeauna de natură ortostatică, acordați o atenție deosebită atunci când apar dintr-o poziție așezată sau culcată.
După primele 12 ore de la inițierea tratamentului, după creșterea dozei sau după reluarea tratamentului după întrerupere, pacienții trebuie informați cu privire la posibilitatea apariției simptomelor sincopale și ortostatice și să evite conducerea vehiculelor sau implicarea în activități riscante (vezi și secțiunea 4.7).
Datorită acțiunii sale vasodilatatoare, terazosina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu una dintre următoarele afecțiuni cardiace:
edem pulmonar datorat stenozei aortice sau mitrale;
insuficiență cardiacă severă;
infarctul ventricular drept cauzat de embolie pulmonară sau revărsat pericardic;
infarct ventricular stâng cu presiune scăzută.
Utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică
La fel ca în cazul tuturor medicamentelor metabolizate în ficat, terazosina trebuie utilizată cu o atenție deosebită la pacienții cu insuficiență hepatică. Deoarece nu există date disponibile la pacienții cu disfuncție hepatică severă, se recomandă evitarea utilizării acestora în aceste cazuri.
De asemenea, se recomandă prudență atunci când terazosina este administrată concomitent cu medicamente care pot afecta metabolismul hepatic.
Comprimatele TERAPROST conțin lactoză. Prin urmare, medicamentul nu trebuie utilizat la pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.
Administrarea pe termen lung a Terazosinului nu a produs modificări semnificative clinic în parametrii principali de laborator (glicemie, uricemie, creatininemie, azotemie și transaminazemie); medicamentul poate fi, prin urmare, utilizat la pacienții diabetici, hiperuricaemici și la vârstnici.
În timpul operației de cataractă, unii pacienți, tratați anterior sau tratați cu medicamente care conțin tamsulosin, au dezvoltat sindromul Floppy Iris (IFIS - Sindromul intraoperator al floppy iris), o variantă a sindromului pupilei mici. Au existat cazuri izolate. antagoniști și posibilitatea unui efect de clasă nu pot fi excluse.Apariția acestui sindrom poate crește complicațiile chirurgicale în timpul intervenției chirurgicale, chirurgul ar trebui să fie conștient de tratamentul curent sau anterior cu antagoniști alfa-1 adrenergici.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
La pacienții cărora li s-a administrat terazosin plus inhibitori ai ECA sau diuretice, incidența amețelilor sau a efectelor secundare asociate a fost mai mare decât în populația totală de pacienți care au primit terazosin în studiile clinice.
Trebuie avut grijă atunci când terazosina este administrată cu alți agenți antihipertensivi (inhibitori ai ECA, blocanți ai receptorilor beta, antagoniști ai calciului și diuretice) pentru a evita posibilitatea unei hipotensiuni semnificative.Dacă se adaugă terazosină unui diuretic sau alt agent antihipertensiv, poate fi necesară o reducere a dozei și o nouă titrare.
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor fosfodiesterazei de tip 5 (de exemplu sildenafil, tadalafil, vardenafil) și TERAPROST poate duce la simptome hipotensive la unii pacienți (vezi pct. 4.4).
Nu se recomandă utilizarea combinată a terazosinei cu alți blocanți ai receptorilor alfa.
04.6 Sarcina și alăptarea -
Nu este relevant. Medicamentul nu este destinat utilizării la femei.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
Vertijul, senzația de amețeală sau somnolența pot apărea împreună cu doza inițială sau în cazul ratării dozelor și reinițierea ulterioară a terapiei cu terazosin. Pacienții trebuie avertizați despre astfel de evenimente adverse posibile și circumstanțele în care pot apărea, pentru a evita conducerea vehiculului sau efectuarea de lucrări periculoase aproximativ în primele 12 ore după administrarea dozei inițiale sau dacă doza este crescută.
04.8 Efecte nedorite -
Terazosina, ca și alți antagoniști ai receptorilor alfa-adrenergici, poate provoca sincopa. Manifestările sincopale au avut loc într-un interval de timp cuprins între 30 și 90 de minute începând de la doza inițială de medicament. Sincopa a apărut ocazional în asociere cu creșteri rapide ale dozei sau cu introducerea unui agent antihipertensiv.
Sincopa se crede că se datorează unui efect excesiv de hipotensiune ortostatică; deși ocazional, episoadele de sincopă au fost precedate de semne de tahicardie supraventriculară severă cu ritm cardiac de 120 până la 160 de bătăi pe minut.
În caz de sincopă, pacientul ar trebui să fie întins și asistat cu tratament de susținere, după cum este necesar.
În cazul în care pacientul se deplasează rapid dintr-o poziție așezată sau culcată într-o poziție în picioare, pot apărea episoade de amețeli, amețeli sau leșin. Pacienții trebuie informați în acest sens și instruiți să se întindă imediat ce apar astfel de simptome și apoi să rămână așezați câteva minute înainte de a se ridica pentru a preveni reapariția unor astfel de episoade.
Aceste evenimente adverse se auto-limitează și, în majoritatea cazurilor, nu se repetă după perioada inițială a terapiei sau în timpul retestării ulterioare.
În studiile clinice efectuate cu privire la indicația tratamentului hipertrofiei benigne de prostată (BPH), incidența evenimentelor hipotensive ortostatice a fost mai mare la pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste (5,6%), comparativ cu cei cu vârsta sub 65 de ani (2,6%) .
Raportarea evenimentelor adverse cu terazosin
Cele mai frecvente evenimente adverse au fost astenie, palpitații, greață, edem periferic, amețeli, somnolență, congestie nazală / rinită și ambliopie / vedere încețoșată.
În plus, au fost raportate următoarele cazuri: dureri de spate, cefalee, tahicardie, hipotensiune ortostatică, sincopă, edem, creștere în greutate, durere la extremități, scăderea libidoului, depresie, nervozitate, parestezie, amețeli, dispnee, sinuzită și impotență.
Alte reacții adverse raportate în studiile clinice sau raportate în timpul comercializării, dar care nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinei, includ următoarele: dureri toracice, edem facial, febră, dureri abdominale, dureri de gât, dureri de umăr, vasodilatație, aritmie, constipație, diaree , xerostomie, dispepsie, flatulență, vărsături, gută; artralgie, artrită, tulburări articulare, mialgie, anxietate, insomnie, bronșită, epistaxis, simptome gripale, faringită, rinită, simptome de frig, mâncărime, erupții cutanate, tuse crescută, transpirație, tulburări de vedere, conjunctivită, tinitus, frecvența urinară, infecția tractului urinar și incontinența urinară întâlnită în principal la femeile aflate în postmenopauză.
Au fost înregistrate cel puțin două cazuri de reacții anafilactoide severe împreună cu administrarea de terazosină.
Experiență post-marketing: au fost raportate cazuri de trombocitopenie și priapism. S-a raportat fibrilația atrială, totuși nu s-a stabilit o relație cauză-efect.
Test de laborator: În studiile clinice controlate au fost observate scăderi mici, dar semnificative ale hematocritului, hemoglobinei, leucocitelor, conținutului total de proteine și albuminei. Aceste rezultate de laborator sugerează posibilitatea hemodiluției. Nivelurile PSA).
04.9 Supradozaj -
În cazul în care administrarea de terazosină provoacă hipotensiune arterială acută, intervențiile de suport cardiovascular sunt de primă importanță. Restabilizarea tensiunii arteriale și normalizarea ritmului cardiac pot fi realizate prin menținerea pacientului în decubit dorsal. Dacă această măsură se dovedește inadecvată, starea de șoc ar trebui tratată cu expansori de masă și, dacă este necesar, vasopresorii pot fi utilizați ulterior. Funcția renală trebuie monitorizată și trebuie aplicate măsuri generale de susținere, după cum este necesar. Dializa poate să nu fie benefică, deoarece datele de laborator indică un grad ridicat de legare a terazosinei de proteine.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Grupa farmacoterapeutică: antagoniști ai receptorilor alfa-adrenergici, codul ATC: G04CA3
TERAPROST (Terazosin Clorhidrat) este un agent de blocare a receptorilor alfa-1-adrenergici. Chimic este un derivat de chinazolină 1- (4-amino-6,7-dimetoxi-2-chinazolinil) -4 - [(tetrahidro-2-furanil) carbonil] -piperazină, HCI, dihidrat.
Utilizare în hiperplazia benignă de prostată (BPH)
Unele studii indică faptul că antagonismul receptorilor alfa-adrenergici este util pentru îmbunătățirea urodinamicii la pacienții cu obstrucție cronică a vezicii urinare, cum ar fi hiperplazia benignă de prostată.
Simptomele hiperplaziei benigne de prostată (BPH) sunt cauzate în principal de prezența unei prostate mărite și de tonusul crescut al mușchiului neted al deschiderii de ieșire a vezicii urinare și a prostatei, care este reglat de receptorii alfa1-adrenergici.
Terazosina a fost demonstrată în experimente in vitro pentru a antagoniza contracțiile de țesut prostatic uman induse de fenilefrină. În studiile clinice s-a demonstrat că terazosina este capabilă să îmbunătățească urodinamica și simptomele la pacienții cu hiperplazie benignă de prostată (HPB).
Administrarea TERAPROST pentru perioade mai lungi de 6 luni nu a produs modificări semnificative clinic atribuite medicamentului în următorii parametri de laborator: glucoză, acid uric, creatinină, BUN, funcție hepatică, electroliți.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
Absorbţie
Terazosina este bine absorbită (80-100%). Terazosin are un efect minim de „prima trecere”, iar doza aproape completă de terazosin este disponibilă sistemic. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la aproximativ 1-2 ore după administrarea orală în stare de repaus alimentar.
Biodisponibilitatea nu este afectată semnificativ de aportul de alimente.
Distribuție
Aproximativ 90-94% din terazosin se leagă de proteinele plasmatice. Legarea de proteine este independentă de concentrațiile totale ale ingredientului activ.
Biotransformare
Principalii metaboliți ai terazosinei sunt originari prin demetilare și conjugare.
Eliminare
Aproximativ 10% - 20% din terazosina administrată oral este excretată nemodificată prin urină și respectiv fecale.
Aproximativ 40% din doza administrată de terazosină este eliminată în urină și 60% în fecale. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 8-13 ore.
Liniaritatea / neliniaritatea farmacocineticii
După administrarea orală de terazosină, ASC și Cmax cresc proporțional cu doza în intervalul recomandat (2-10 mg).
05.3 Date preclinice de siguranță -
Carcinogenitate: Sa demonstrat că terazosina produce tumori benigne ale medularei suprarenale la șobolanii masculi atunci când este administrată în doze mari pe o perioadă lungă de timp. Nu au fost observate astfel de evenimente la șobolani femele sau în studii similare la șoareci. Nu se cunoaște relevanța acestor constatări în raport cu utilizarea clinică a principiului activ la om.
Nu au existat dovezi ale unui efect genotoxic al terazosinei din studiile in vitro și in vivo asupra potențialului mutagen al substanței.
LD50 oral la șobolani este egal cu 5900 mg / kg la bărbați și 6600 la femele și a fost semnificativ mai mare decât cel raportat la șoareci (3780 mg / kg la bărbați și 4150 la femele), dar în cadrul aceleiași specii. s-au observat diferențe.
Testele au fost efectuate la câinii beagle tratați cu terazosin administrat oral timp de un an la doze de 2, 4, 7 și 20 mg / kg / zi. Nu au existat evenimente letale, nu s-au observat modificări în greutatea corporală, curba de creștere în greutate și consumul de alimente. În cele din urmă, nu au existat modificări ale comportamentului și nici semne ale efectelor toxice care pot fi atribuite medicamentului în cauză, cu excepția unei ptoze tranzitorii a pleoapelor constatate la femeile tratate cu 20 mg / kg / zi.
La examenul de autopsie nu au fost observate modificări micro / macroscopice ale organelor examinate.
La animale, TERAPROST demonstrează o acțiune de reducere a rezistenței vasculare periferice, prin blocarea receptorilor alfa-1.
Studiile in vitro au arătat că TERAPROST antagonizează contracțiile induse de fenilefrină în țesutul prostatei umane.
Deși nu au fost detectate efecte teratogene în experimentele pe animale, criteriile de siguranță nu au fost stabilite în timpul sarcinii și alăptării.
Mai mult, datele din studiile pe animale arată că terazosina poate crește durata sarcinii sau poate inhiba nașterea.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Fiecare comprimat de 2 mg conține:
Excipienți:
Lactoză, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu, E-110
Fiecare comprimat de 5 mg conține:
Excipienți:
Lactoză, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu, E-132, E-110
Fiecare comprimat de 10 mg conține:
Excipienți:
Lactoză, E-132, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu.
06.2 Incompatibilitate "-
Nu este relevant
06.3 Perioada de valabilitate "-
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
Nu există măsuri speciale de păstrare
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Comprimatele sunt ambalate în blistere opace din aluminiu de:
10 tablete divizibile de 2 mg
14 comprimate divizibile de 5 mg
14 comprimate de 10 mg
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Fără instrucțiuni speciale
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
MALESCI Pharmacobiological Institute S.p.A. Bagno a Ripoli (FI)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
TERAPROST 2 mg comprimate - 10 comprimate divizibile AIC N.: 028651014
TERAPROST 5 mg comprimate - 14 comprimate divizibile AIC N.: 028651026
TERAPROST 10 mg comprimate - 14 comprimate AIC N.: 028651053
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
TERAPROST 2 mg comprimate - 10 comprimate divizibile 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 5 mg inclus - 14 comprimate divizibile 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 10 mg comprimate - 14 comprimate 19/12/2002 02/2008
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
Iunie 2009
