Ingrediente active: fitomenadionă (vitamina K)
Konakion 10 mg / ml soluție orală și injectabilă pentru administrare intravenoasă
Pachetele Konakion sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- Konakion 10 mg / ml soluție orală și injectabilă pentru administrare intravenoasă
- Konakion copilărie timpurie 2 mg / 0,2 ml soluție orală și injectabilă
De ce se utilizează Konakion? Pentru ce este?
Konakion conține ingredientul activ fitomenadionă (vitamina sintetică K1), un medicament anti-sângerare care previne și tratează pierderile de sânge din vasele de sânge.
Sângele are mecanisme pentru a bloca acest tip de pierdere prin intermediul trombocitelor (un tip de celule sanguine) și a proteinelor (fibrinogen și fibrină).
Konakion este indicat la adulți și copii de la vârsta de 1 an pentru tratamentul:
- Sângerare sau pericol de sângerare din cauza unei deficiențe de protrombină (din cauza unei deficiențe a factorilor de coagulare II, VII, IX și X) din cauza
- dozare excesivă de anticoagulante, medicamente pentru subțierea sângelui,
- combinație de anticoagulante și fenilbutazonă, un medicament pentru tratarea inflamației,
- alte afecțiuni în care există o producție scăzută de vitamina K (hipovitaminoză K), o vitamină implicată în procesele organismului de stopare a pierderii de sânge.
O producție scăzută de vitamina K poate apărea, de exemplu, în cazul obstrucției unui canal în care curge bila, o substanță utilă pentru procesele digestive (icter de ocluzie) care provoacă îngălbenirea pielii și a albului ochilor, a bolilor hepatice și a intestinului și după tratament prelungit cu antibiotice și sulfonamide (medicamente pentru tratarea infecțiilor) sau salicilați (medicamente pentru tratarea inflamației) (vezi pct. Alte medicamente și Konakion).
Discutați cu medicul dumneavoastră dacă dumneavoastră / copilul dumneavoastră nu vă simțiți mai bine sau dacă vă simțiți mai rău.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Konakion
Nu luați / nu vă dați copilul / nu vi se va administra Konakion
- dacă dumneavoastră / copilul dumneavoastră sunteți alergic la fitomenadionă sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament
. Dacă sunteți adult, Konakion nu vi se va administra prin „injecție într-un mușchi”.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Konakion
Discutați cu medicul dumneavoastră, farmacistul sau asistenta medicală înainte de a lua / administra copilul dumneavoastră sau înainte de a vi se administra Konakion. În special, spuneți medicului dumneavoastră:
- dacă dumneavoastră / copilul aveți boli hepatice severe. Prin urmare, medicul dumneavoastră va efectua analize de sânge pentru dumneavoastră / copilul dvs. pentru a monitoriza fluiditatea acestora.
Copii
Nu administrați Konakion copiilor cu vârsta sub 1 an.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Konakion
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă dumneavoastră / copilul dumneavoastră luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente. Spuneți medicului dumneavoastră dacă dumneavoastră / copilul dumneavoastră luați:
- anticoagulante, medicamente pentru subțierea sângelui (medicamente cumarinice);
- anticonvulsivante, medicamente pentru tratarea mișcărilor necontrolate ale corpului;
- salicilați, medicamente pentru tratarea inflamației și antibiotice, medicamente pentru tratarea infecțiilor, în special în doze mari și pentru perioade lungi de timp.
Avertismente Este important să știm că:
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua / a vi se administra acest medicament.
Sarcina
Luați / vi se va administra Konakion numai atunci când este clar necesar, sub supravegherea directă a medicului dumneavoastră și numai dacă beneficiul așteptat pentru dvs. depășește riscul potențial pentru făt.
Timp de hrănire
Doar o mică parte din vitamina K1 administrată trece în laptele matern. Prin urmare, luați / vi se va administra Konakion la dozele prescrise în timpul alăptării.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Konakion nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Konakion conține sodiu și soia
Acest medicament conține sodiu.
Acest medicament conține mai puțin de 1 mmol (23 mg) sodiu pe doză, adică este în esență „fără sodiu”.
Acest medicament conține soia.
Dacă sunteți alergic la arahide sau soia, nu utilizați acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Konakion: Doze
Luați întotdeauna / dați copilului dumneavoastră acest medicament exact așa cum v-a spus medicul, farmacistul sau asistenta dvs. Dacă aveți dubii, consultați medicul, farmacistul sau asistenta.
Acest medicament poate fi administrat / administrat copilului pe cale orală sau administrat sub formă de injecție în venă
CA
Administrarea Konakion pe cale orală
După ruperea flaconului, extrageți cantitatea de lichid prescrisă de medicul dumneavoastră cu o seringă și un ac (care nu sunt furnizate în ambalaj). Scoateți acul și luați / administrați conținutul seringii direct în gura copilului Înghițiți / lăsați conținutul seringii să fie înghițit cu puțin lichid.
Administrarea Konakion într-o venă
Acest medicament vă va fi administrat dumneavoastră / copilului dumneavoastră ca injecție în venă de către un profesionist din domeniul sănătății. Dacă nu sunteți sigur, consultați medicul dumneavoastră.
CÂT COSTĂ
Doza va fi determinată de medicul dumneavoastră în funcție de vârsta și starea de sănătate. Dacă sunteți în vârstă, medicul dumneavoastră vă va prescrie doza adecvată.
Utilizare la copii și adolescenți
Doza va fi determinată de medic pe baza vârstei, greutății și stării de sănătate a copilului La sugari și copii cu vârsta sub un an Trebuie utilizat Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml soluție orală și injectabilă.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Konakion
Dacă luați / dacă vă administrați copilul / dacă vi se administrează mai mult Konakion decât ar trebui
Dacă luați / administrați din greșeală o supradoză de Konakion, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă uitați să luați / dacă uitați să vă administrați copilul dumneavoastră Konakion
Nu luați / administrați copilului dumneavoastră o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă încetați să luați Konakion
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei medicale.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Konakion
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
În timpul sau după administrarea Konakion într-o venă, dumneavoastră / copilul dumneavoastră puteți prezenta următoarele reacții adverse grave:
- îngustarea bronhiilor care face dificilă respirația (bronhospasm),
- pielea devine albastră (cianoză),
- număr crescut de bătăi cardiace (tahicardie),
- tensiune arterială scăzută (hipotensiune arterială),
- schimbări de gust,
- bufeuri,
- transpirație excesivă.
Reacțiile adverse posibile suplimentare, care au apărut după administrarea Konakion într-o venă, sunt enumerate mai jos în funcție de frecvență sau de partea corpului afectată:
foarte rare (pot afecta până la 1 din 10.000 de persoane),
- Reacții alergice (inclusiv șoc anafilactic)
- Iritarea sau inflamația unei vene (flebită)
Efecte care afectează testele de laborator
- Retenția de bromosulfonftaleină, un test pentru a vedea dacă ficatul funcționează bine
- Prelungirea timpului de protrombină, un indice al fluidității sângelui.
Aceste efecte au fost raportate la adulții care au primit doze mari.
Efecte secundare suplimentare la copii
Reactii alergice
- Reacțiile alergice pot apărea la indivizii predispuși.
Raportarea efectelor secundare
Dacă dumneavoastră și / sau copilul dumneavoastră manifestați orice reacții adverse, discutați cu medicul dumneavoastră, farmacistul sau asistenta medicală. Aceasta include orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare.: // www .aifa.gov.it / content / segnalazioni-reazioni-avverse.
Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C. Nu înghețați.
A se păstra în ambalajul original pentru a proteja medicamentul de lumină.
Conținutul neutilizat al flacoanelor deschise nu poate fi reutilizat și trebuie aruncat.
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Nu utilizați acest medicament dacă observați că soluția clară a devenit tulbure.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține Konakion
- Ingredientul activ este fitomenadiona (vitamina K1) 10 mg
- Celelalte componente sunt acid glicolic, hidroxid de sodiu, lecitină de soia (vezi pct. Konakion conține sodiu și soia), acid clorhidric, apă pentru preparate injectabile.
Descrierea aspectului Konakion și conținutul ambalajului
Konakion vine ca o soluție transparentă.
Este disponibil în pachete de 3 fiole de 1 ml.
Soluția este conținută într-un flacon de sticlă chihlimbar.
Următoarele informații sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății:
Dozare standard
Hemoragie severă sau care pune viața în pericol datorită anticoagulanților cu acțiune dicumarolică
Rețineți anticoagulantul și efectuați o injecție intravenoasă lentă (timp de cel puțin 30 de secunde) de Konakion în doză de 5-10 mg împreună cu plasmă proaspătă congelată (PFC) sau concentrat complex de protrombină (CCP). Dacă este necesar, administrarea vitaminei K1 poate fi repetată.
Doze recomandate pentru tratamentul cu vitamina K1 la pacienții cu sângerări majore, sângerări ușoare sau asimptomatice, în funcție de valoarea INR
Pentru doze mai mici este posibil să se utilizeze una sau mai multe fiole de Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml soluție orală și injectabilă.
În general, valoarea Quick revine la nivelul terapeutic de 15-25% în 3-5 ore după injecție, iar sângerarea cauzată de preparatele cu acțiune dicumarolică încetează. Dacă circumstanțele o impun, tratamentul cu vitamina K1 poate fi completat printr-o transfuzie de sânge. Dacă un pacient tratat cu preparate cumarolice trebuie operat, inhibarea coagulării poate fi neutralizată cu Konakion, cu excepția cazului în care intervenția necesită protecție cu anticoagulante.
Dacă pacientul este trimis la alt medic, informați-l cu privire la rețeta anterioară pentru dozele de Konakion.
Instrucțiuni speciale de dozare
Vârstnici: Utilizați cea mai mică doză din intervalul recomandat, având în vedere sensibilitatea mai mare a persoanelor în vârstă la activitatea vitaminei K1. S-a demonstrat că administrarea intravenoasă sau orală de doze mici de 0,5-1 mg de vitamina K1 reduce efectiv cantitatea de vitamina K1. INR a
Copii cu vârsta> 1 an: Medicul curant trebuie să decidă doza optimă pe baza indicației și greutății. S-a demonstrat la copii sănătoși că administrarea unei zecimi din doza intravenoasă completă pentru adulți are ca rezultat o reducere eficientă a unei valori INR ridicate (> 8) dar asimptomatic.
Cum se folosește
În momentul administrării, lichidul trebuie să fie limpede. Datorită depozitării necorespunzătoare (expunerea la lumina soarelui sau la o temperatură mai mare decât se aștepta) soluția poate părea tulbure. În aceste cazuri, medicamentul nu trebuie administrat (vezi pct. 5. Cum se păstrează Konakion).
Konakion 10 mg / ml soluție orală și injectabilă pentru administrare intravenoasă nu trebuie diluat sau amestecat cu alte soluții pentru administrare intravenoasă, ci poate fi injectat prin porțiunea finală a unui set de perfuzie, în timpul unei perfuzii continue de clorură de sodiu 0, 9% sau 5% dextroză.
Injecția intravenoasă lentă este asigurată numai în cazul hemoragiilor periculoase de la anticoagulanți de tip dicumarolic.
Soluția injectabilă nu trebuie diluată sau amestecată cu alte soluții care trebuie administrate intravenos sau intramuscular
Injecția intravenoasă trebuie făcută foarte lent
La adulți, fiolele Konakion nu trebuie administrate intramuscular, deoarece această cale are ca rezultat un efect de depunere și eliberarea continuă a vitaminei K1, care ar putea provoca dificultăți în restabilirea tratamentului anticoagulant. Mai mult, calea intramusculară la un subiect supus tratamentului anticoagulant este asociată cu riscul formării hematomului.
Sarcina
Deoarece vitamina K1 traversează încet bariera fetal-placentară, se recomandă ca Konakion să nu fie utilizat la femeile gravide ca profilaxie a sindromului hemoragic neonatal.
Timp de hrănire
Se recomandă ca Konakion să nu fie utilizat la femeile care alăptează ca profilaxie a sindromului hemoragic neonatal.
Supradozaj
Nu există date disponibile cu privire la supradozajul de Konakion la om. Fitomenadionul nu este toxic pentru animale chiar și atunci când este administrat în cantități mari. Dacă este necesar, trebuie utilizat tratament anticoagulant după supradozajul cu vitamina K1, heparină.
Tratamentul unui supradozaj suspectat trebuie să aibă ca scop ameliorarea simptomelor.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
KONAKION 10 MG / ML SOLUȚIE ORALĂ ȘI INJECTABILĂ PENTRU UTILIZARE INTRAVENOASĂ
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Un flacon conține:
Ingredient activ: fitomenadionă (vitamina sintetică K1) 10 mg
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție orală și injectabilă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Sângerarea sau riscul de sângerare din cauza „hipoprotrombinemiei” severe (deficiența factorilor de coagulare II, VII, IX și X) de etiologie diferită, inclusiv supradozajul anticoagulantelor de tip cumarină, asocierea lor cu fenilbutazonă și alte forme de hipovitaminoză K (de exemplu icter de la ocluzie, boli hepatice și intestinale și după tratamente prelungite cu antibiotice, sulfonamide sau salicilați).
04.2 Doze și mod de administrare
Produsul poate fi administrat pe cale orală sau intravenoasă. Soluția nu trebuie diluată sau amestecată cu alte produse injectabile și poate fi injectată, după caz, în porțiunea finală a unui set de perfuzie, în timpul unei perfuzii continue de 0,9% clorură de sodiu sau 5% dextroză.
Injecția intravenoasă lentă este asigurată numai în cazul hemoragiilor periculoase de la anticoagulanți de tip dicumarolic.
La sugari și copii cu vârsta sub un an, care necesită doze mai mici, trebuie utilizat
Konakion copilărie timpurie 2 mg / 0,2 ml soluție orală și injectabilă.
Dozele unice mai mari de 20 mg sau dozele totale mai mari de 40 mg complică continuarea terapiei anticoagulante fără a fi de niciun avantaj.
Administrare orală de Konakion 10 mg / ml soluție orală și injectabilă pentru administrare intravenoasă
Poate fi efectuat cu un dozator de Konakion 10 mg / ml soluție orală și injectabilă pentru utilizare intravenoasă sau cu o seringă.
Seringă
Soluția orală și injectabilă Konakion 10 mg / ml pentru administrare intravenoasă poate fi administrată pe cale orală cu o seringă, după cum urmează: extrageți cantitatea necesară de lichid cu o seringă prevăzută cu un ac (neprezentată în pachet). Scoateți acul din seringă și administrați conținutul seringii direct în gura pacientului.Înghițiți conținutul seringii însoțindu-l cu puțin lichid.
Dozare standard
Sângerări severe sau care pun viața în pericol, cum ar fi în timpul terapiei anticoagulante
Rețineți anticoagulantul cumarinic și efectuați o injecție intravenoasă lentă (timp de cel puțin 30 de secunde) de Konakion la o doză de 5-10 mg împreună cu plasmă proaspătă congelată (PFC) sau concentrat de complex de protrombină (CCP). Dacă este necesar, administrarea vitaminei K1 poate fi repetată.
Doze recomandate pentru tratamentul cu vitamina K1 la pacienții cu sângerări majore, sângerări ușoare sau asimptomatice, în funcție de valoarea INR
Pentru doze mai mici este posibil să se utilizeze una sau mai multe fiole de Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml soluție orală și injectabilă.
În general, valoarea Quick revine la nivelul terapeutic de 15-25% în 3-5 ore după injecție, iar sângerarea cauzată de preparatele cu acțiune dicumarolică încetează. Dacă circumstanțele o impun, tratamentul cu vitamina K1 poate fi completat printr-o transfuzie de sânge. Dacă un pacient tratat cu preparate cumarolice trebuie operat, inhibarea coagulării poate fi neutralizată cu Konakion, cu excepția cazului în care intervenția necesită protecție cu anticoagulante.
Dacă pacientul este trimis la alt medic, informați-l cu privire la rețeta anterioară pentru dozele de Konakion.
Instrucțiuni speciale de dozare
Vârstnici: Utilizați cea mai mică doză din intervalul recomandat, având în vedere sensibilitatea mai mare a persoanelor în vârstă la activitatea vitaminei K1. Administrarea intravenoasă sau orală de doze mici de 0,5-1,0 mg de vitamina K1 s-a dovedit a reduce efectiv l "INR a
Copii> vârsta de 1 an: medicul curant trebuie să decidă doza optimă pe baza „indicației de utilizare” și a greutății pacientului. S-a arătat la copii sănătoși că administrarea unei doze unice de o zecime din doza intravenoasă completă așteptată pentru adulți are ca rezultat o reducere eficientă a unei valori INR ridicate (> 8), dar asimptomatice.
Copii de vârstă
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți, enumerate la punctul 6.1.
La adulți, fiolele Konakion nu trebuie administrate intramuscular, deoarece această cale are ca rezultat un efect de depunere și eliberarea continuă a vitaminei K1, care ar putea provoca dificultăți în restabilirea tratamentului anticoagulant. Mai mult, calea intramusculară la un subiect supus tratamentului anticoagulant este asociată cu riscul formării hematomului.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Administrarea intravenoasă trebuie făcută foarte lent.
Formarea protrombinei poate apărea insuficient la tratarea pacienților cu disfuncție hepatică severă. Prin urmare, este necesară o monitorizare atentă a valorii INR după administrarea de fitomenadionă la pacienții cu disfuncție hepatică severă.
În momentul administrării, soluția sub formă de micele mixte conținute în flacon trebuie să fie transparentă. Datorită depozitării necorespunzătoare (expunerea la lumina soarelui sau la o temperatură mai mare decât se aștepta), soluția poate părea tulbure sau poate apărea separarea fazelor. În aceste cazuri, flaconul nu trebuie utilizat. (vezi secțiunea 6.4). Soluția injectabilă nu trebuie diluată sau amestecată cu alte soluții care trebuie administrate intravenos, ci poate fi injectată prin porțiunea finală a unui set de perfuzie (vezi pct. 6.2).
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Fitomenadionul (vitamina K1) antagonizează efectele anticoagulantelor cumarinice.
Tratamentul concomitent cu anticonvulsivante poate reduce activitatea vitaminei K1.
La fel ca toate substanțele anti-hemoragice, vitamina K1 poate provoca rezistență temporară la medicamentele anticoagulante indirecte. Salicilații și antibioticele, mai ales dacă sunt administrate în doze mari și pe perioade lungi, pot crește necesitatea vitaminei K1.
04.6 Sarcina și alăptarea
Nu s-au efectuat studii controlate cu Konakion la animale sau femei gravide. Cu toate acestea, pe baza multor ani de experiență clinică, se poate afirma în siguranță că nici vitamina K1, nici excipienții conținuți în formulările Konakion nu induc efecte toxice asupra funcției de reproducere atunci când medicamentul este administrat la dozele recomandate. Cu toate acestea, la fel ca în cazul tuturor medicamentelor, produsul trebuie administrat femeilor însărcinate numai dacă beneficiul scontat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Deoarece vitamina K1 traversează încet bariera fetal-placentară, se recomandă ca Konakion să nu fie utilizat la femeile gravide ca profilaxie a sindromului hemoragic neonatal.
Doar o mică parte din vitamina K1 administrată este excretată în laptele matern. Prin urmare, administrarea de Konakion la femeile care alăptează la doze terapeutice nu reprezintă un risc pentru nou-născut. Cu toate acestea, utilizarea Konakion ca profilaxie a sindromului hemoragic neonatal nu este recomandată la femeile care alăptează.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Konakion nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Evenimentele adverse sunt raportate în funcție de clasificarea și frecvența sistemului de organe. Frecvențele legate de aceste evenimente adverse au fost definite după cum urmează: foarte frecvente (≥1 / 10), frecvente (≥1 / 100,
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare: reacții anafilactoide după administrarea intravenoasă de Konakion.
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Foarte rare: Iritație venoasă sau flebită asociată cu administrarea intravenoasă de Konakion.
Chiar și reacții foarte grave au apărut după sau în timpul administrării de fitomenadionă intravenoasă: bronhospasm, cianoză, tahicardie, hipotensiune; în plus, pot apărea modificări ale gustului, bufeuri, transpirații abundente. Prin urmare, administrarea intravenoasă trebuie rezervată cazurilor în care este considerată indispensabilă.
La adulți au fost raportate după administrarea unor doze deosebit de mari de vitamina
K1 sau analogi, retenția de bromosulfonftaleină și prelungirea timpului de protrombină.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Supradozaj
Nu există date disponibile cu privire la supradozajul de Konakion la om. Nu există un sindrom clinic cunoscut care să fie atribuit hipervitaminozei cu vitamina K. Posibile repercusiuni asupra reintroducerii terapiei anticoagulante. Fitomenadiona nu este toxică pentru animale chiar și atunci când este administrată în cantități mari. necesară după supradozajul cu vitamina K1, trebuie utilizat heparină.
Tratamentul unui supradozaj suspectat trebuie să aibă ca scop ameliorarea simptomelor.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihemoragică, codul ATC: B02BA01
Vitamina K1 (fitomenadione), ingredientul activ din Konakion, este un factor pro-coagulant. Ca o componentă a sistemului carboxilazei hepatice, vitamina K1 este implicată în carboxilarea post-translațională a factorilor de coagulare II (protrombină), VII, IX și X și a inhibitorilor de coagulare a proteinelor C și proteinei S. reducerea vitaminei K1 (sub formă quinonică) în hidroquinonă vitamina K1 și, de asemenea, previne reducerea formei chinonice a epoxidului de vitamina K1 rezultat din procesul de carboxilare.
Vitamina K1 este un antagonist al anticoagulantelor de tip cumarină, de exemplu. fenprocumonă (ingredientul activ din Marcoumar).
Cu toate acestea, vitamina K1 nu neutralizează acțiunea heparinei (ingredientul activ al Liquemin); antagonistul heparinei este de fapt protamina.
Vitamina K1 este ineficientă în hipoprotrombinemia ereditară sau în hipoprotrombinemia indusă de insuficiența hepatică severă.
Deoarece vitamina K1 este esențială pentru sinteza hepatică a factorilor de coagulare menționați mai sus, un deficit de vitamina K1 prezintă un risc crescut de sindrom hemoragic neonatal.
Administrarea Konakion poate, prin urmare, rezolva o stare de coagulare modificată sau sângerare din cauza deficiențelor de vitamina K1.
În flacoane, vitamina K1 este solubilizată într-un sistem coloidal fiziologic format din micele de lecitină și acid biliar, un sistem de transport prezent și în corpul uman.
Populația pediatrică
Un studiu prospectiv, randomizat, controlat cu 44 de copii (1-26 săptămâni) cu hiperbilirubinemie conjugată (hepatită neonatală idiopatică - 17 pacienți, atrezie biliară - 13, colestază în nutriția parenterală totală - 3, sindrom Alagille - 2, deficit de alfa 1 antitripsină - 2, sindrom biliar condensat - 2 și 5 cu diagnostice mixte (fructozemie, galactozemie, chist coledoc, enterocolită necrotizantă, hepatită citomegalovirus). Au fost comparate farmacocinetica și eficacitatea vitaminei K pe cale. Orală vs intravenoasă sub formă de micele mixte administrate ca profilaxie la sugarii cu boală hepatică colestatică.
Principalii parametri de evaluare au fost concentrațiile serice de vitamina K1 și protrombină decarboxilată (PIVKA-II) înainte și până la 4 zile după o singură doză de K1 1 mg intravenos sub formă de micele mixte sau 2 mg pe cale orală. De asemenea, s-a făcut o comparație între nivelurile de K1 la 24 de ore după administrarea orală de K1 cu cele a 14 sugari sănătoși cărora li s-a administrat aceeași doză.
Rezultate: La internare, 18 sugari (41%) aveau niveluri serice crescute de PIVKA-II și opt (18%) aveau concentrații scăzute de K1, indicative ale deficitului subclinic de vitamina K. Concentrațiile medii de K1 serice erau similare în grupurile tratate cu administrare orală și intravenoasă. la momentul inițial (0,92 v 1,15 ng / ml), crescând la 139 ng / ml la șase ore după administrarea intravenoasă de K1, dar numai la 1,4 ng / ml după administrarea orală. În ultimul grup, valoarea mediană mai mică (0,95 ng / ml) și o gamă largă de K1 seric (malabsorbția a fost de așa natură încât doar 4/24 (17%) au obținut o creștere incrementală a K1> 10 ng / ml în ser.
Datele dintr-un studiu retrospectiv indică faptul că profilaxia orală săptămânală este eficientă în prevenirea sângerărilor cu deficit de vitamina K (VKDB). Un total de 507.850 de copii s-au născut în viață în perioada de studiu, noiembrie 1992 - iunie 2000. Dintre acești copii, 78% și 22% a primit profilaxie orală și respectiv intramusculară, adică aproximativ 396.000 de sugari au primit profilaxie orală la naștere. Profilaxia orală săptămânală a fost recomandată la toți copiii, atâta timp cât au fost alăptați în mod predominant. Profilaxia orală a vitaminei K a fost de 2 mg fitomenadionă la naștere, urmată de profilaxia săptămânală a vitaminei K; 1 mg de vitamina K a fost administrată de părinți cu vârsta de până la 3 luni. Nu s-au găsit cazuri de hemoragie prin deficit de vitamină K (VKDB), deci incidența a fost de 0-0,9: 100 000 (IC 95%).
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală, soluția de vitamina K1 este absorbită rapid și eficient.
Vitamina K1 este bine absorbită din tractul gastro-intestinal (aproape în totalitate pe calea limfatică) în prezența bilei. În fiolele Konakion, vitamina K1 este solubilizată într-un sistem coloidal fiziologic format din lecitină și acid biliar.
Dozele orale de vitamina K1 sunt absorbite în primul rând din mijlocul intestinului subțire.
Biodisponibilitatea sistemică după administrarea orală este de aproximativ 50%, cu o "variabilitate interindividuală largă. Debutul activității" are loc la 1-3 ore după administrarea intravenoasă și la 4-6 ore după administrarea orală.
Distribuție
Compartimentul principal de distribuție corespunde volumului de plasmă. Vitamina K1 se leagă în proporție de 90% de fracția lipoproteică (VLDL) și este stocată în organism doar pentru perioade scurte de timp. Concentrațiile plasmatice normale de vitamina K1 sunt cuprinse între 0,4 și 1,2 ng / ml.
După administrarea intravenoasă a 10 mg de vitamina K1, concentrația plasmatică este de aproximativ 500 ng / ml după 1 oră și 50 ng / ml după 12 ore.
Vitamina K1 nu traversează cu ușurință bariera fetal-placentară și este slab distribuită în laptele matern.
Metabolism
Vitamina K1 se transformă rapid în metaboliți mai polari, care includ vitamina K1-2,3-epoxid. O parte din acest metabolit este transformată înapoi în vitamina K1.
Eliminare
Timpul de înjumătățire plasmatică al vitaminei K1 este de aproximativ 1,5-3 ore. După descompunerea metabolică, vitamina K1 este excretată în bilă și urină sub formă de glucuroconjugați și sulfați.
Metaboliții urinari majori au un lanț lateral scurtat la 5 sau 7 atomi de carbon și sunt conjugați glucuronid înainte de excreție.La adulți, timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de 14 ± 6 ore după administrarea intravenoasă și de 10 ± 6 ore după administrarea orală. Mai puțin de 10% din doza administrată este excretată nemodificată în urină. Se pare că există doar mici depozite de vitamina în organism.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Absorbția intestinală a vitaminei K1 este redusă de diferite afecțiuni, cum ar fi sindroamele de malabsorbție, sindromul intestinului scurt, atrezia biliară și insuficiența pancreatică. Prin urmare, la acești pacienți trebuie utilizată cea mai mică doză din intervalul recomandat (vezi pct. 4.2).
05.3 Date preclinice de siguranță
Vitamina K1 diferă de compușii sintetici solubili în apă cu activitate similară K datorită toxicității sale mai mici: LD50 la șoareci este de fapt 25.000 mg / kg (per os) și 6.000 mg // kg (i.v.).
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
acid glicolic, hidroxid de sodiu, lecitină, acid clorhidric, apă pentru preparate injectabile.
06.2 Incompatibilitate
Soluția orală și injectabilă nu trebuie diluată sau amestecată cu alte soluții pentru administrare intravenoasă.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu trebuie utilizat după data de expirare (EXP) înscrisă pe ambalaj
Soluția orală și injectabilă Konakion trebuie protejată de lumină și depozitată la o temperatură care nu depășește 25 ° C. Nu congelați.
Din motive de stabilitate, conținutul neutilizat al flacoanelor deschise nu poate fi reutilizat și trebuie aruncat. Depozitarea în alte condiții decât cele indicate poate cauza tulburarea soluției. În acest caz, produsul nu trebuie utilizat.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
3 flacoane de sticlă chihlimbar
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Konakion 10 mg / ml soluție orală și injectabilă pentru administrare intravenoasă - 3 fiole de 1 ml - AIC nr.
008776015
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Reînnoire: iunie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie 2015