ACTOS ® un medicament pe bază de clorhidrat de pioglitazonă.
GRUP TERAPEUTIC: Agenți hipoglicemianți orali - Tiazolidindioni
Indicații ACTOS ® - Pioglitazonă
ACTOS ® este un medicament indicat în tratamentul diabetului de tip II, în caz de eșec al măsurilor terapeutice non-farmacologice, cum ar fi nutriția echilibrată și stilul de viață corect.
Pioglitazona ar putea fi, de asemenea, utilizată în terapia combinată cu metformină sau sulfoniluree, în cazul în care monoterapiile singure nu sunt capabile să producă un control glicemic bun.
În cazurile severe, ACTOS ® poate fi, de asemenea, utilizat eficient împreună cu insulina.
Mecanism de acțiune ACTOS ® - Pioglitazonă
Pioglitazona conținută în ACTOS® este un medicament care aparține categoriei farmaceutice a tiazolidindionelor, cu o activitate hipoglicemiantă importantă.
Luat pe cale orală, este absorbit rapid în intestin, cu o biodisponibilitate de 80% și cu concentrații plasmatice maxime atinse la aproximativ 2 ore după administrare.
După aproximativ 5-6 ore, pioglitazona suferă un important metabolism hepatic, susținut de enzime aparținând categoriei citocromului, cu eliminarea ulterioară a metaboliților săi atât în urină, cât și în fecale.
Eficacitatea hipoglicemiantă a acestui compus se datorează în esență capacității de a ajunge la țesuturi și organe sensibile la insulină, cum ar fi țesutul adipos, muscular și hepatic, îmbunătățind activitatea periferică a insulinei și contribuind astfel la susținerea efectului hipoglicemiant.
Din punct de vedere molecular, această acțiune este garantată de capacitatea pioglitazonei de a activa receptorii PPAR gamma, implicați în modularea transcripțională a diferitelor gene utile pentru reglarea metabolismului glucozei și lipidelor și reducerea activării procesului inflamator.
Cu alte cuvinte, activarea tuturor acestor mecanisme intracelulare ia forma posibilității de reducere a zahărului din sânge prin creșterea disponibilității glucozei periferice și tisulare și a reducerii procesului inflamator, care este foarte activ la nivel vascular, responsabil pentru unele cele mai importante consecințe ale patologiei diabetice.
Studii efectuate și eficacitate clinică
1. EFICACITATEA PIOGLITAZONEI ÎN TRATAMENTUL DIABETULUI DE TIP II
Curr Med Res Opin. 2011 februarie; 27: 303-13. Epub 2010 9 decembrie.
Studiu care compară efectul pioglitazonei în combinație cu metformină sau sulfoniluree asupra profilului lipidic și a controlului glicemic la pacienții cu diabet de tip 2 (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Grupul de studiu ECLA elen.
Studiu realizat pe aproximativ 2116 pacienți cu diabet de tip II și însoțit de un profil lipidic modificat. Administrarea de pioglitazonă la pacienții care nu răspund la metformină sau sulfoniluree a dus la o reducere a Hb glicozilat cu 1,5%, trigliceride cu 21% și colesterol LDL cu 15%. Aceste rezultate importante confirmă importanța tratamentului cu pioglitazonă asupra sănătății nu numai a endocrinului pacientului diabetic.
2. ROLUL DE PROTECȚIE AL PIOGLITAZONEI
Biosci din față. 2008 1 ianuarie; 13: 1813-26.
Mecanisme de acțiuni antiinflamatorii și neuroprotectoare ale agoniștilor PPAR-gamma.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazona a fost, de asemenea, testată de diverse laboratoare pentru rolul său protector împotriva patologiilor oxidative. Mai precis, mai multe studii arată cum administrarea acestui ingredient activ poate reduce semnificativ daunele provocate de atacurile de cord, leziunile cerebrale, accidentele vasculare cerebrale și agenții oxidanți, asumând o acțiune importantă de protecție atât vasculară, cât și nervoasă. Această acțiune, probabil asociată cu capacitatea de a modula producția de citokine inflamatorii și, în același timp, de a spori capacitatea antioxidantă a organismului, permite să privim pioglitazona ca un medicament activ în patologia diabetică nu numai în controlul glicemiei, ci și în prevenirea consecințelor vasculare.și nervos.
3. MEDICAMENT GENERIC SAU ORIGINAL?
J Med Assoc Thai. 2010 noiembrie; 93: 1249-55.
Eficacitatea și siguranța pioglitazonei generice și originale în diabetul zaharat de tip 2: un studiu multicentric, dublu-orb, controlat randomizat.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Alegerea medicamentului generic sau original este adesea una dintre cele mai importante întrebări pe care și le pun atât medicul, cât și pacientul diabetic. În acest caz, studiul realizat demonstrează modul în care Pioglitazona, atât în forma originală, cât și în cea a medicamentului generic, poate menține aceleași efecte și aceeași siguranță, garantând o reducere a zahărului din sânge, a hemoglobinei glicozilate și a colesterolului LDL. Edem și migrenă au fost observate în ambele grupuri.
Metoda de utilizare și dozare
ACTOS ® Pioglitazonă 30 mg comprimate:
se recomandă administrarea a 15 sau 30 mg de pioglitazonă pe zi într-o singură administrare, indiferent de aportul alimentar.
Poate fi necesară ajustarea dozelor la pacienții vârstnici sau în cazul tratamentului concomitent cu alte medicamente hipoglicemiante.
Avertismente ACTOS ® - Pioglitazonă
Terapia ACTOS ® ar trebui să fie însoțită de monitorizarea periodică a diferiților parametri chimici ai sângelui, cum ar fi:
- Glicemie: pentru a modula corect terapia medicamentoasă;
- Transaminază: pentru a monitoriza funcția ficatului și, eventual, a suspenda terapia atunci când nivelurile de ALT depășesc de 3 ori limita superioară;
- Hemoglobina: pentru a monitoriza posibila scădere indusă de pioglitazonă.
este necesară o supraveghere medicală atentă și constantă la pacienții cu risc de a dezvolta boli de inimă sau factori predispozanți, boli de ficat și fracturi osoase.
Comprimatele ACTOS ® conțin lactoză care ar putea provoca apariția bolilor gastro-intestinale la pacienții care suferă de intoleranță la galactoză sau deficit enzimatic de lactază sau de malabsorbție a glucozei / galactozei.
De asemenea, este necesar să ne amintim că terapia combinată cu sulfoniluree sau insulină crește obiectiv riscul de hipoglicemie, care ar putea reduce abilitățile de percepție ale pacientului, făcând periculoase utilizarea mașinilor și conducerea autoturismelor.
Sarcina și alăptarea
Studiile efectuate pe modele animale au arătat că utilizarea în timpul sarcinii poate reduce semnificativ creșterea fetală, reducând probabil disponibilitatea de glucoză pentru făt.
În lumina acestor date și având în vedere absența studiilor clinice în literatura de specialitate, ACTOS ® este contraindicat în timpul sarcinii.
Mai mult, prezența ingredientului activ în laptele matern limitează utilizarea acestuia chiar și în perioada de lactație ulterioară.
Interacțiuni
Deși medicamentul este metabolizat în ficat de enzime aparținând familiei citocromilor, numărul de interacțiuni potențial periculoase din punct de vedere farmacocinetic a fost limitat.
În detaliu, terapia concomitentă cu gemfibrozil sau rifampicină a necesitat o ajustare suplimentară a dozei de pioglitazonă pentru a-și menține proprietățile terapeutice nealterate.
Contraindicații ACTOS ® - Pioglitazonă
ACTOS ® este contraindicat la pacienții care suferă de insuficiență hepatică, ceto acidoză diabetică, hipersensibilitate la substanța activă sau excipienții acesteia, antecedente de patologii cardiace, inclusiv cele anterioare și în timpul sarcinii și alăptării.
Efecte nedorite - Efecte secundare
Terapia cu pioglitazonă a fost adesea însoțită de apariția a numeroase efecte secundare, dintre care unele sunt relevante clinic.
Mai precis, s-au constatat adesea tulburări vizuale, infecții ale căilor respiratorii, creștere în greutate, hipoestezie, anemie, atralgie, hematurie, amețeli și edem, concentrate în principal în perioada inițială de tratament.
Reacțiile clinic mai grave, dar din fericire mai puțin frecvente, au afectat sistemul cardiovascular cu apariția insuficienței cardiace.
Când ACTOS ® a fost administrat în asociere cu insulină, a fost posibil să se observe o scădere semnificativă a glicemiei care a indus hipoglicemie la pacienții predispuși sau slab compensați.
Notă
ACTOS ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală strictă.
Informațiile despre ACTOS ® - Pioglitazonă publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.
