JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® un medicament pe bază de Sitagliptin

GRUP TERAPEUTIC: Agenți hipoglicemianți orali - inhibitori DPP-4

Indicații JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® este un medicament utilizat în tratamentul hiperglicemiei pacientului diabetic de tip II, care nu răspunde în mod adecvat la măsuri non-farmacologice, cum ar fi dieta și activitatea fizică, la metformină sau la tiazolidindioni.
În aceste cazuri, prin urmare, terapia combinată cu sitagliptin poate asigura un control glicemic adecvat.

Mecanism de acțiune JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® își datorează acțiunea terapeutică prezenței ingredientului activ sitagliptin, activ în modularea concentrațiilor de hormoni specifici, definiți ca incretine.
Mai exact, aceștia sunt doi hormoni produși la nivel gastro-intestinal, în principal ca urmare a introducerii alimentelor, cunoscut sub numele de GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) și GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), capabili să acționeze la nivel pancreatic stimulând , prin activarea protein kinazelor AMP-dependente, producerea și secreția de insulină și în același timp inhibând cea a glucagonului.
Sitagliptina conținută în JANUVIA ® acționează indirect prin creșterea concentrațiilor de incretine, prin inhibarea selectivă a enzimei DPP-4 (Di-Peptidil Peptidaza IV), responsabilă de hidroliza ireversibilă a acestor hormoni.
Din punct de vedere metabolic, prin urmare, acest medicament permite susținerea ciclului normal de repaus alimentar, accentuând eliberarea de insulină, inhibând cea a glucagonului și asigurând astfel menținerea unui control glicemic bun.
Avantajul care rezultă din utilizarea acestor inhibitori, mai degrabă decât a medicamentelor incretin-mimetice, se datorează în esență metodei simple de administrare, care permite principiului activ, prin aport oral, să fie absorbit în intestin, cu biodisponibilitatea "87% și timpul de înjumătățire de aproximativ 12 ore și să fie excretat neschimbat, în principal prin urină, cu un metabolism hepatic minim și nesemnificativ.

Studii efectuate și eficacitate clinică

1. TERAPIA COMBINATĂ SITAGLIPTIN VS METFORMIN

Diabet Obes Metab. 2011 Mar 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.

Efectul terapiei inițiale cu asocierea cu doză fixă ​​de sitagliptin și metformină comparativ cu monoterapia cu metformină la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Tratamentul celui de-al doilea pacient diabetic de tip cu terapie combinată cu sitagliptină cu metformină, comparativ cu metformina în monoterapie, a asigurat o reducere mai accentuată a hemoglobinei glicozilate (-2,4% vs-1,8%), reducând de asemenea incidența greaței, vărsăturilor și durerilor abdominale și dovedindu-se astfel mai sigur și mai eficient decât monoterapia

2. SITAGLIPTIN: ÎNCERCARE CLINICĂ

Diabetes Res Clin Pract. 7 aprilie 2011 [Epub înainte de tipărire]

Sitagliptin atinge mai eficient un obiectiv final compus pentru reducerea A1C, lipsa hipoglicemiei și nicio creștere în greutate corporală în comparație cu glipizida.

Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Deși sitagliptin a reprodus mai mult sau mai puțin aceleași succese terapeutice observate pentru metformină în terapia unică, tratamentul prelungit timp de un an a asigurat o reducere suplimentară a hemoglobinei glicozilate cu 0,5% fără hipoglicemie și creștere în greutate.

3. SITAGLIPTINA ȘI SĂNĂTATEA FICATULUI

Hepatol Res. 2011 Mar 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.

Eficacitatea și siguranța în terapia cu sitagliptină pentru diabetul complicat de boli hepatice cronice cauzate de virusul hepatitei C.

Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.

Metabolismul hepatic slab al sitagliptinei face ca acest ingredient activ să fie indicat în special în tratamentul pacienților cu diabet zaharat de tip II care suferă de boli hepatice legate de infecția cu hepatita C. Spre deosebire de alte medicamente hipoglicemice, de fapt, sitagliptina, garantând în același timp funcția hepatică terapeutică păstrată în același timp menținerea markerilor funcției hepatice precum transaminazele.

Metoda de utilizare și dozare

JANUVIA ® comprimate de sitagliptin 25 mg:
doza în general cea mai utilizată în practica clinică este cea de 100 mg o dată pe zi.
Deși doza menționată mai sus este cea mai utilizată, trebuie amintit că medicul va stabili planul terapeutic corect, care, printre altele, va include aportul de metformină sau agoniști gamma PPAR, pe baza condițiilor fiziopatologice ale pacientului și a stare metabolică relativă.

Avertismente JANUVIA ® - Sitagliptin

Abordarea corectă a terapiei diabetului de tip II nu ar trebui să ignore îmbunătățirea stilului de viață, intenționat atât ca activitate fizică, cât și ca nutriție, în ciuda implementării măsurilor farmacologice.
Utilizarea JANUVIA ® la pacienții cu funcție renală redusă poate fi periculoasă și uneori contraindicată.
Trebuie amintit că aportul concomitent de medicamente hipoglicemice ar putea crește riscul de hipoglicemie, ceea ce face periculoasă utilizarea utilajelor și conducerea vehiculelor.

Sarcina și alăptarea

Absența totală a studiilor referitoare la aportul de JANUVIA ® în timpul sarcinii, potențialul efect toxic asupra fătului la doze mari demonstrat de modele experimentale și posibilitatea de a opta pentru terapii mai sigure și bine caracterizate extind contraindicațiile acestui medicament și în starea de sarcină și perioada de alăptare.

Interacțiuni

Metabolismul hepatic slab al sitagliptinei minimizează posibilele interacțiuni farmacocinetice dintre acest medicament și orice ingrediente active, concentrându-se în principal pe administrarea concomitentă de ciclosporină, capabilă să mărească expunerea organismului la sitagliptină și digoxină.
Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, în cazul terapiei combinate cu alte medicamente hipoglicemiante orale, riscul interacțiunilor crește semnificativ pe baza ingredientului activ asociat terapiei cu JANUVIA ®.

Contraindicații JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® este contraindicat în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții acesteia, la pacienții cu funcție renală redusă, diabet de tip I și cetoacidoză diabetică, în timpul sarcinii și alăptării.

Efecte nedorite - Efecte secundare

Datele referitoare la prezența efectelor secundare după administrarea de JANUVIA ® provin în esență din studiul clinic, având în vedere comercializarea recentă a medicamentului și perioada scurtă de monitorizare după punerea pe piață.
În orice caz, reacțiile adverse înregistrate în terapiile combinate cu sitagliptin și alte medicamente hipoglicemiante orale s-au dovedit a fi, în general, de entitate clinică modestă, cu tulburări gastro-intestinale, edem periferic, cefalee și amețeli.
Riscul de hipoglicemie împreună cu modificările imaginii sanguine, osteoartrita și modificările ritmului cardiac au fost cele mai relevante din punct de vedere clinic, dar din fericire rare, reacțiile adverse.

Notă

JANUVIA ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală strictă

Informațiile despre JANUVIA ® - Sitagliptin publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.