Medicamente beta-blocante

- după cum puteți ghici ușor - sunt principii active capabile să antagonizeze receptorii de tip β pentru adrenalină și noradrenalină. Prin urmare, aceste medicamente exercită o acțiune simpatolitică prin scăderea transmisiei adrenergice și noradrenergice.

Receptorii adrenalinei și noradrenalinei

Există trei tipuri diferite de receptori β-adrenergici:

β1, localizat la nivel cardiac, renal și ocular (activarea acestor receptori crește activitatea inimii, stimulează secreția de renină și producerea umorului apos la nivel ocular);
β2, localizat în mușchii netezi arteriolari, genito-urinari, gastrointestinali și bronșici (activarea acestui receptor favorizează relaxarea acestuia); se găsesc și în mușchii scheletici, ficatul și mastocitele. În plus, acești receptori sunt implicați și în eliberarea insulinei.
β3, localizat mai ales în țesutul adipos, la nivelul căruia stimulează lipoliza.

Beta-blocantele de interes terapeutic sunt în principal cele cu selectivitate pentru receptorii β1, deși există și pe piață medicamente beta-blocante nespecifice care interacționează atât cu receptorii β1, cât și cu β2.

, cum ar fi hipertensiunea și angina de la efort.

În plus, unele tipuri de medicamente beta-blocante sunt utilizate în tratamentul aritmiilor cardiace, insuficienței cardiace și prevenirii secundare a infarctului miocardic; în timp ce altele sunt utilizate în tratamentul glaucomului, tirotoxicozei, manifestărilor somatice ale anxietății, tremorului esențial și în tratamentul profilactic al migrenei.

, nadolol, timolol și pindolol.

β-blocante de a doua generație: aceste medicamente sunt cardioselective; prin urmare, ele interacționează preferențial cu receptorii β1 situați în inimă. Cu toate acestea, trebuie subliniat faptul că această cardioselectivitate este relativă, de fapt, la concentrații mari, chiar și acest tip de beta-blocant este capabil să interacționeze cu receptorii β2.
Cu toate acestea, datorită selectivității lor relative, aceste medicamente - spre deosebire de beta-blocante neselective - pot fi utilizate și la persoanele cu diabet și bronhospasm (cum ar fi astmul și BPOC), deoarece nu interferează cu receptorii β2 implicați în eliberarea insulinei și bronhoconstricție.În orice caz, această categorie de pacienți are încă nevoie de o monitorizare atentă în timpul utilizării beta-blocantelor, chiar dacă este cardioselectivă.
Acest grup include ingrediente active precum metoprolol, atenolol, esmolol (caracterizat printr-un timp de înjumătățire scurt și utilizat în situații de urgență), acebutolol și bisoprolol.

Β-blocante de generația a treia cu efecte suplimentare: carvedilol și labetalol aparțin acestui grup. Aceste principii active, pe lângă blocarea receptorilor β1, exercită și o „acțiune antagonică asupra receptorilor β2 și asupra receptorilor α1 prezenți în vasele de sânge. Tocmai interacțiunea cu acest ultim tip de receptor determină activitatea acestor principii. înzestrat și cu o „activitate vasodilatatoare.

Β-blocante de generația a treia cu efecte β1 suplimentare și selective: ingredientele active aparținând acestui grup prezintă selectivitate pentru receptorii β1 adrenergici; în plus, ei dețin și alte activități capabile să asiste acțiunea antihipertensivă.
Printre ingredientele active aparținând acestui grup găsim:

Celiprolol, care este, de asemenea, dotat cu activitate agonistă împotriva receptorilor β2 (prin urmare, favorizează relaxarea mușchiului neted vascular);
Nebivololul, un ingredient activ care este, de asemenea, capabil să stimuleze secreția de oxid nitric (NO) de către endoteliu, inducând astfel vasodilatație.

Mai mult, unele dintre ingredientele active menționate anterior sunt grupate într-un alt grup, cel al medicamentelor beta-blocante cu activitate simpatomimetică intrinsecă (sau ISA). Dintre acestea, menționăm pindololul și acebutololul.
Aceste molecule nu sunt antagoniști reali ai receptorilor beta-adrenergici, ci sunt agoniști parțiali care - odată legați de receptorul β-adrenergic - îl stimulează parțial (prevenind astfel legarea adrenalinei sau noradrenalinei), până la blocarea completă a acestuia.
În general, acest tip de medicament produce mai puțină depresie a funcției inimii; din acest motiv, utilizarea acestor ingrediente active este preferabilă la pacienții bradicardici.

de contracție și ritm cardiac. În plus, aceste ingrediente active afectează și secreția de renină, inhibând-o. Procedând astfel, medicamentele beta-blocante interferează, de asemenea, cu sistemul renină-angiotensină, cu o reducere a retenției hidro-saline și, în consecință, a volumului de sânge și a rezistenței periferice.

alegerea și sensibilitatea fiecărui individ față de medicamentul pe care intenționează să îl utilizeze.
Cu toate acestea, unele reacții adverse sunt frecvente majorității medicamentelor beta-blocante. Printre acestea, ne amintim:

Insuficienta cardiaca;
Bradicardie (poate apărea mai ales în cazul utilizării beta-blocantelor fără activitate simpatomimetică intrinsecă);
Hipotensiune arterială acută;
Vasoconstricție periferică;
Bronhoconstricție;
Hipoglicemie;
Tulburări gastro-intestinale, cum ar fi greață, vărsături și diaree;
Ameţeală
Insomnie;
Depresie;
Coșmaruri și halucinații;
Tulburări vizuale;
Crampe musculare
Iritatii ale pielii;
Violet;
Alopecia.

În cele din urmă, trebuie amintit că - pentru a evita o „hiperactivitate a receptorilor β care pot degenera în crize hipertensive periculoase - terapia cu beta-blocante trebuie„ întreruptă treptat.

, datorită posibilelor efecte secundare care ar putea apărea. În orice caz, înainte de a lua orice tip de medicament, femeile însărcinate și mamele care alăptează ar trebui să solicite întotdeauna sfatul medicului, care va efectua o „evaluare atentă a relației dintre beneficiile așteptate pentru mamă și riscurile potențiale pentru fătul sau bebelușul.

(BPOC) sau alte afecțiuni asociate bronhoconstricției;

La pacienții bradicardici;

La pacienții cu diabet și tratați cu insulină;

La pacienții cu sindroame hipoglicemiante;

La pacienții cu tulburări ale funcției hepatice.

Cu toate acestea, trebuie amintit că la pacienții care suferă de patologii asociate bronhospasmului și la pacienții bradicardici, pot fi administrate medicamente beta-blocante cardioselective și respectiv medicamente beta-blocante ISA, cu condiția ca utilizarea acestor aceleași ingrediente active să fie efectuată. cu mare prudență și sub supravegherea atentă a medicului.