Ingrediente active: Alfuzozină (clorhidrat de alfuzozină)
XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite
Pachetele Xatral sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite
- XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită
- XATRAL 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
De ce se utilizează Xatral? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Antagonist selectiv pe receptorii α1-adrenergici postsinaptici localizați la nivelul trigonei vezicale, uretrei și prostatei.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Tratamentul simptomelor funcționale ale hipertrofiei benigne de prostată.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Xatral
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Istoria hipotensiunii ortostatice.
Asocierea cu alți antagoniști α1.
Insuficiență hepatică severă.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Xatral
Alfuzozina trebuie administrată cu precauție pacienților tratați cu terapie antihipertensivă sau cu nitrați. Hipotensiunea ortostatică poate apărea la unii pacienți, cu sau fără simptome (amețeli, oboseală, transpirație), în primele ore după administrarea alfuzosinei. În aceste cazuri, pacientul trebuie așezat în decubit dorsal până când simptomele sunt complet rezolvate. Aceste fenomene sunt, în general, tranzitorii, apar la începutul terapiei și, de obicei, nu afectează continuarea tratamentului. O scădere pronunțată a tensiunii arteriale (colaps circulator) a fost raportată în supravegherea după punerea pe piață la pacienții cu factori de risc preexistenți (de exemplu ca boală cardiacă subiacentă și / sau tratament concomitent cu medicamente antihipertensive, vârstă înaintată) (vezi secțiunea „Efecte nedorite”). Riscul de a dezvolta hipotensiune arterială și reacțiile adverse asociate poate fi mai mare la pacienții vârstnici. acest grup de pacienți.
Pacientul trebuie informat cu privire la posibilitatea producerii acestor evenimente.
Se recomandă prudență la administrarea alfuzozinei la pacienții la care alți antagoniști α1 au cauzat un efect hipotensiv pronunțat sau la pacienții cărora li se administrează medicamente antihipertensive sau nitrați. La pacienții cu boală coronariană, tratamentul specific pentru insuficiența coronariană trebuie continuat. Dacă episoadele anginoase reapar sau se agravează, tratamentul cu alfuzozină trebuie întrerupt.
La fel ca toți blocanții α1, alfuzozina trebuie utilizată cu precauție la persoanele cu insuficiență cardiacă acută. Pacienții cu prelungire congenitală a intervalului QTc, cu antecedente cunoscute de prelungire QTc dobândită sau în tratament medicamentos despre care se știe că determină prelungirea intervalului QTc trebuie evaluați înainte și în timpul terapiei cu alfuzozină. În timpul intervenției chirurgicale de cataractă, unii pacienți, tratați anterior sau tratați cu α1-blocante, au dezvoltat sindromul Floppy Iris (IFIS - Sindromul intraoperator al floppy irisului, o variantă a sindromului pupilei mici). Riscul acestui eveniment pare a fi foarte scăzut, oftalmologul chirurgul trebuie să fie conștient de tratamentul curent sau anterior cu α1-blocante înainte de a continua operația, deoarece apariția IFIS poate crește complicațiile chirurgicale în timpul operației
Este recomandat să vă informați medicul oftalmolog despre tratamentul curent sau anterior cu alfuzozină înainte de a fi supus unei intervenții chirurgicale de cataractă (tulburarea lentilei). Alfuzozina poate provoca complicații în timpul operației, care pot fi tratate dacă specialistul a fost notificat la timp.
Comprimatele trebuie înghițite întregi. Orice altă metodă de administrare, cum ar fi strivirea, zdrobirea, mestecarea, măcinarea sau pudrarea acestora ar trebui interzisă. Aceste acțiuni pot duce la eliberarea și absorbția necorespunzătoare a ingredientului activ și, prin urmare, la apariția posibilă a reacțiilor adverse.
Pacienții cu tulburări cerebrovasculare preexistente, simptomatice sau simptomatice, prezintă riscul de ischemie cerebrală, datorită acțiunii hipotensive care se poate dezvolta în urma administrării alfuzozinei.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Xatral
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent sau luați orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Asociații contraindicate
Alți antagoniști α1 (vezi „Contraindicații”), datorită riscului de potențare a efectului hipotensiv.
Asociații care necesită o atenție specială
- Medicamente antihipertensive (vezi „Precauții pentru utilizare”).
- Nitrați (a se vedea „Precauții de utilizare”).
- Inhibitori puternici ai CYP3A4 (cum ar fi ketoconazol, itraconazol și ritonavir) deoarece cresc concentrația de alfuzozină în sânge.
Administrarea de anestezice generale la pacienții tratați cu alfuzozină poate induce instabilitate a tensiunii arteriale.
Avertismente Este important să știm că:
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Efecte nedorite, cum ar fi vertij, amețeli și astenie, pot apărea în special la începutul tratamentului.Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când conduceți vehicule sau folosiți utilaje.
Informații importante despre unele componente ale Xatral
Medicamentul conține lactoză, de aceea pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză / galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Xatral: Doze
Adulți
Dozarea recomandată este de 1 comprimat de 2,5 mg XATRAL de 3 ori pe zi (7,5 mg / zi). Primul comprimat trebuie luat chiar înainte de culcare.
Vârstnici și pacienți tratați cu antihipertensive
De regulă, ca măsură de precauție la prescrierea alfuzozinei la pacienții vârstnici (peste 65 de ani) și la pacienții tratați cu antihipertensive, doza inițială trebuie să fie de 1 comprimat dimineața și seara.
Aceste doze pot fi crescute în funcție de răspunsul clinic, fără a depăși totuși 4 comprimate de 2,5 mg (10 mg) pe zi.
Insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală, se recomandă, ca măsură de precauție, ca doza inițială să fie un comprimat de XATRAL 2,5 mg de două ori pe zi și să fie apoi adaptat în funcție de răspunsul clinic.
Insuficiență hepatică
Se recomandă ca, la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, să se inițieze terapia cu un comprimat de XATRAL 2,5 mg pe zi, care să fie crescut la 2 comprimate pe zi, în funcție de răspunsul clinic.
Populația pediatrică
Eficacitatea alfuzozinei nu a fost demonstrată la copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 16 ani, prin urmare alfuzozina nu este indicată pentru utilizare la populația pediatrică.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Xatral
În cazul unui supradozaj, pacientul trebuie internat în spital, ținut în decubit dorsal și tratat convențional pentru hipotensiune.
În caz de hipotensiune arterială marcată, o „terapie corectivă adecvată poate fi constituită de un vasoconstrictor care acționează direct asupra fibrelor musculare ale vaselor.
Datorită legării ridicate a proteinelor, alfuzozina este dificil de dializat: prin urmare, dializa nu aduce beneficii semnificative.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei supradoze de alfuzozină, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Xatral, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Xatral
Ca toate medicamentele, Xatral poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Următoarea evaluare a frecvențelor așteptate a fost utilizată pentru a clasifica efectele nedorite: Foarte frecvente (> 1/10), frecvente (> 1/100 și 1/1000 și 1 / 10.000 și
Patologii cardiace
Mai puțin frecvente: tahicardie, palpitații.
Foarte rare: episoade anginale la pacienții cu boală coronariană preexistentă.
Cu frecvență necunoscută: fibrilație atrială.
Tulburări oculare
Mai puțin frecvente: vedere anormală.
Cu frecvență necunoscută: sindromul irisului flag (IFIS).
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Frecvente: astenie, stare de rău.
Mai puțin frecvente: edem, dureri în piept.
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: greață, dureri abdominale, diaree, gură uscată.
Cu frecvență necunoscută: vărsături.
Tulburări hepatobiliare
Cu frecvență necunoscută: leziuni hepatocelulare, boală hepatică colestatică.
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: leșin / amețeli, vertij, cefalee.
Mai puțin frecvente: somnolență, sincopă.
Cu frecvență necunoscută: ischemie cerebrală la pacienții cu tulburări cerebrovasculare subiacente
Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului
Nu se cunoaște: priapism.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Mai puțin frecvente: rinită.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: erupție cutanată, prurit.
Foarte rare: urticarie, angioedem.
Patologii vasculare
Frecvente: hipotensiune arterială (ortostatică).
Mai puțin frecvente: înroșirea feței.
Nu se cunoaște: colaps circulator la pacienții cu factori de risc pre-existenți (vezi secțiunea „Precauții de utilizare”).
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Cu frecvență necunoscută: neutropenie, trombocitopenie
Respectarea instrucțiunilor conținute în prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. Efectele secundare pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj. Data de expirare indicată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Depozitare: A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la îndemâna și vederea copiilor.
Compoziție și formă farmaceutică
COMPOZIŢIE
O tabletă conține:
Ingredient activ: clorhidrat de alfuzozină 2,5 mg.
Excipienți:
Nucleu: lactoză, celuloză microcristalină, povidonă, amidon carboximetil de sodiu, stearat de magneziu.
Acoperire: hipromeloză, macrogol 400, dioxid de titan (E171).
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Comprimate acoperite. Cutie cu 30 de comprimate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
XATRAL
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite
Fiecare tabletă conține:
Principiul activ: clorhidrat de alfuzozină 2,5 mg.
XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită
Fiecare tabletă conține:
Principiul activ: clorhidrat de alfuzozină 5 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate acoperite.
Comprimate acoperite cu eliberare prelungită.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul simptomelor funcționale ale hipertrofiei benigne de prostată.
04.2 Doze și mod de administrare
XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite
Adulți
Dozarea recomandată este de 1 comprimat de XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite de 3 ori pe zi (7,5 mg / zi).
Primul comprimat trebuie luat chiar înainte de culcare.
Vârstnici și pacienți în tratament antihipertensiv
De regulă, ca măsură de precauție la prescrierea alfuzozinei la pacienții vârstnici (peste 65 de ani) și la pacienții tratați cu antihipertensive, doza inițială trebuie să fie de 1 comprimat dimineața și seara.
Aceste doze pot fi crescute în funcție de răspunsul clinic, fără a depăși totuși 4 comprimate de 2,5 mg (10 mg) pe zi.
Insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală, se recomandă, ca măsură de precauție, ca doza inițială să fie de 1 comprimat de XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite de două ori pe zi și să fie apoi adaptat în funcție de răspunsul clinic.
Insuficiență hepatică
Se recomandă ca la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, tratamentul să fie inițiat cu un comprimat pe zi. XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite, care trebuie crescut la 2 comprimate pe zi, în funcție de răspunsul clinic.
XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită
Adulți
Doza de XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită este de 1 comprimat de două ori pe zi (dimineața și seara).
Primul comprimat trebuie luat seara.
Vârstnici și pacienți în tratament antihipertensiv
De regulă, ca măsură de precauție la prescrierea alfuzozinei la pacienții vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani) și la pacienții tratați cu antihipertensivi, doza inițială trebuie să fie un comprimat de XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită seara. Această doză poate fi crescută în funcție de răspunsul clinic până la concentrația unui comprimat de XATRAL 5 mg comprimate acoperite a eliberare prelungită de două ori pe zi (dimineața și seara).
Insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală se recomandă, ca măsură de precauție, ca doza inițială să fie de un comprimat XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită seara, care poate fi crescut la 2 comprimate pe zi, în funcție de răspunsul clinic.
Insuficiență hepatică
Se recomandă ca la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, tratamentul să fie inițiat cu o singură doză de XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite, pentru a fi mărit la o tabletă de XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite De 2 ori pe zi, în funcție de răspunsul clinic.
Populația pediatrică
Eficacitatea alfuzozinei nu a fost demonstrată la copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 16 ani (vezi pct. 5.1). Prin urmare, alfuzozina nu este indicată pentru utilizare la populația pediatrică.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Istoria hipotensiunii ortostatice.
Asociere concomitentă cu alți antagoniști a1.
Insuficiență hepatică severă.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Alfuzozina trebuie administrată cu precauție pacienților tratați cu terapie antihipertensivă sau cu nitrați. Hipotensiunea ortostatică poate apărea la unii pacienți, cu sau fără simptome (amețeli, oboseală, transpirație), în primele ore după administrarea alfuzosinei. În aceste cazuri, pacientul trebuie așezat în decubit dorsal până când simptomele sunt complet rezolvate. Aceste fenomene sunt în general tranzitorii, apar la începutul terapiei și, de regulă, nu afectează continuarea tratamentului.
O scădere pronunțată a tensiunii arteriale (colaps circulator) a fost raportată în supravegherea după punerea pe piață la pacienții cu factori de risc preexistenți (cum ar fi bolile cardiace subiacente și / sau tratamentul concomitent cu medicamente antihipertensive, vârstă avansată) (vezi pct. 4.8). Riscul de a dezvolta hipotensiune arterială și reacțiile adverse asociate poate fi mai mare la pacienții vârstnici. Prin urmare, alfuzozina trebuie administrată cu precauție la acest grup de pacienți.
Pacientul trebuie informat cu privire la posibilitatea producerii acestor evenimente.
Ocazional, la pacienții tratați cu XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită, aparent comprimate întregi pot fi găsite în fecale, deși eliberarea substanței active a avut loc deja în tractul gastro-intestinal.
Trebuie avut grijă la administrarea alfuzozinei la pacienții la care alți antagoniști a1 au cauzat un efect hipotensiv pronunțat sau la pacienții care primesc medicamente antihipertensive sau nitrați.
La pacienții cu boală coronariană, tratamentul specific pentru insuficiența coronariană trebuie continuat. Dacă episoadele anginoase reapar sau se agravează, tratamentul cu alfuzozină trebuie întrerupt.
La fel ca toți blocanții a1, alfuzozina trebuie utilizată cu precauție la persoanele cu insuficiență cardiacă acută.
Pacienții cu prelungire congenitală a intervalului QTc, cu antecedente cunoscute de prelungire QTc dobândită sau în tratament medicamentos despre care se știe că determină prelungirea intervalului QTc trebuie evaluați înainte și în timpul terapiei cu alfuzozină.
În timpul intervenției chirurgicale de cataractă, unii pacienți, tratați anterior sau tratați cu a1-blocante, au dezvoltat sindromul Floppy Iris (IFIS - Sindromul intraoperator al floppy irisului, o variantă a sindromului pupilei mici). Riscul acestui eveniment pare a fi foarte scăzut, oftalmologul chirurgul trebuie să fie conștient de tratamentul curent sau anterior cu a-blocante înainte de a continua operația, deoarece apariția IFIS poate crește complicațiile chirurgicale în timpul operației.
Comprimatele de 2,5 mg conțin lactoză, de aceea pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză / galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Comprimatele cu eliberare prelungită de 5 mg conțin ulei de ricin hidrogenat care poate provoca tulburări de stomac și diaree.
Pacienții trebuie informați că comprimatele trebuie înghițite întregi. Orice altă metodă de administrare, cum ar fi strivirea, zdrobirea, mestecarea, măcinarea sau pudrarea acestora ar trebui interzisă. Aceste acțiuni pot duce la eliberarea și absorbția necorespunzătoare a ingredientului activ și, prin urmare, la apariția posibilă a reacțiilor adverse.
La pacienții cu tulburări cerebrovasculare simptomatice sau asimptomatice preexistente, există riscul de ischemie cerebrală, datorită acțiunii hipotensive care se poate dezvolta în urma administrării alfuzozinei.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Asociații contraindicate
Alți antagoniști a1 (vezi pct. 4.3 Contraindicații), din cauza riscului de potențare a efectului hipotensiv.
Asociații care necesită o atenție specială
- Medicamente antihipertensive (vezi pct. 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
- Nitrați (vezi pct. 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
- Inhibitori puternici ai CYP3A4 (cum ar fi ketoconazol, itraconazol și ritonavir) deoarece cresc concentrația de alfuzozină în sânge.
Administrarea de anestezice generale la pacienții tratați cu alfuzozină poate induce instabilitate a tensiunii arteriale.
04.6 Sarcina și alăptarea
Având în vedere indicațiile terapeutice, această secțiune nu se aplică.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu există date disponibile cu privire la efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule.
Efecte nedorite, cum ar fi amețeli și astenie, pot apărea mai ales la începutul tratamentului.Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când conduceți vehicule sau folosiți utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Clasificarea frecvențelor așteptate:
Foarte frecvente (≥1 / 10), frecvente (≥1 / 100 și
Patologii cardiace
Mai puțin frecvente: tahicardie, palpitații.
Foarte rare: episoade anginale la pacienții cu boală coronariană preexistentă
Cu frecvență necunoscută: fibrilație atrială.
Tulburări oculare
Mai puțin frecvente: vedere anormală.
Cu frecvență necunoscută: sindromul irisului flag (IFIS).
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Frecvente: astenie, stare de rău.
Mai puțin frecvente: edem, dureri în piept.
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: greață, dureri abdominale, diaree, gură uscată.
Cu frecvență necunoscută: vărsături.
Tulburări hepatobiliare
Cu frecvență necunoscută: leziuni hepatocelulare, boală hepatică colestatică.
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: leșin / amețeli, vertij, cefalee.
Mai puțin frecvente: somnolență, sincopă.
Cu frecvență necunoscută: ischemie cerebrală la pacienții cu tulburări cerebrovasculare subiacente
Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului
Nu se cunoaște: priapism.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Mai puțin frecvente: rinită.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: erupție cutanată, prurit.
Foarte rare: urticarie, angioedem.
Patologii vasculare
Frecvente: hipotensiune arterială (ortostatică).
Mai puțin frecvente: înroșirea feței.
Cu frecvență necunoscută: colaps circulator la pacienții cu factori de risc pre-existenți (vezi pct. 4.4).
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Cu frecvență necunoscută: neutropenie, trombocitopenie.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Supradozaj
În cazul unui supradozaj, pacientul trebuie internat în spital, ținut în decubit dorsal și tratat convențional pentru hipotensiune.
În caz de hipotensiune arterială marcată, o „terapie corectivă adecvată poate fi constituită de un vasoconstrictor care acționează direct asupra fibrelor musculare ale vaselor.
Datorită legării ridicate a proteinelor, alfuzozina este dificil de dializat: prin urmare, dializa nu aduce beneficii semnificative.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente utilizate în hipertrofia benignă de prostată; antagoniști ai receptorilor alfa-adrenergici.
Codul ATC: G04CA01.
Alfuzozina este un derivat activ de chinazolină activ cu activitate antagonistă selectivă pe receptorii a1-adrenergici postsinaptici.
Studiile farmacologice in vitro au confirmat selectivitatea alfuzozinei pentru receptorii a1-adrenergici localizați în trigonul vezicii urinare, uretrei și prostatei.
Studiile experimentale la animale in vivo au arătat că alfuzosina scade presiunea uretrală și, în consecință, rezistența la fluxul urinar în timpul urinării. Mai mult, alfuzozina inhibă răspunsul hipertonic al uretrei mai rapid decât cel al mușchilor netezi și se caracterizează prin uroselectivitate funcțională la șobolanul normotensiv conștient, deoarece scade presiunea uretrală la doze care sunt ineficiente la presiunea arterială.
În contextul clinic, în hipertrofia benignă de prostată, dezvoltarea și severitatea simptomelor funcționale nu sunt legate doar de dimensiunea adenomiofibromului, ci și de componenta nervului simpatic, care, prin stimularea receptorilor post-sinaptici a1-adrenergici, crește în general. tensiunea musculaturii netede a tractului urinar inferior și în special a componentei stromale prostatice.
Studiile controlate cu placebo la pacienți cu hipertrofie benignă de prostată au arătat:
- o creștere semnificativă a debitului urinar de vârf de la primul aport de alfuzozină,
- o reducere semnificativă a presiunii detrusorului și o creștere a volumului vezicii urinare care produce o dorință puternică de a urina,
- o reducere semnificativă a volumului rezidual de urină.
Aceste efecte urodinamice favorabile au condus la o ameliorare a simptomelor care afectează tractul urinar inferior, atât de tip iritant, cât și obstructiv.
Chiar și insuficiența renală cronică severă (clearance-ul creatininei între 15 și 40 ml / min) nu este agravată de alfuzozină.
Populația pediatrică
Alfuzosin nu este indicat pentru utilizare la copii și adolescenți (vezi pct. 4.2).
Eficacitatea clorhidratului de alfuzozină nu a fost demonstrată în cele două studii efectuate la 197 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 2 și 16 ani cu o presiune detrusor minimă de fuga, de origine neurologică (LPP ≥ 40 cm H2O). Pacienții au fost tratați cu clorhidrat de alfuzozină 0,1 mg / kg / zi sau 0,2 mg / kg / zi folosind formulări speciale pediatrice.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Caracteristicile formulării gata de eliberare
Alfuzozina are o absorbție bună, cu o valoare medie a biodisponibilității de 64%; concentrațiile plasmatice maxime sunt în general atinse în aproximativ 1,5 ore (0,5 până la 6 ore). Cinetica este liniară în intervalul de doze terapeutice. Profilul cinetic se caracterizează prin variații individuale mari în concentrațiile plasmatice.
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 4,8 ore. Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 90%, 68,2% de albumina serică umană și 52,5% de glicoproteine serice umane.
Alfuzozina este metabolizată extensiv și se excretă în principal prin tractul biliar și de acolo în fecale (75-91%); doar 11% este excretat în urină sub formă nemodificată.
Niciunul dintre produsele de biotransformare găsite la om nu este dotat cu activitate farmacodinamică.
Profilul farmacocinetic al alfuzozinei nu este afectat de alimente.
La subiecții vârstnici, cu vârsta peste 75 de ani, absorbția este mai rapidă și concentrațiile maxime sunt mai mari. În plus, biodisponibilitatea poate fi crescută și la unii pacienți vârstnici volumul de distribuție poate fi redus, în timp ce timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare rămâne neschimbat.
Volumul de distribuție și clearance al alfuzozinei este crescut la pacienții cu insuficiență renală, indiferent dacă este dializat sau nu, și acest lucru se datorează creșterii fracției libere.
Insuficiența renală cronică, deși semnificativă (clearance-ul creatininei între 15 și 40 ml / min.), Nu este agravată de alfuzozină.
La pacienții cu insuficiență hepatică severă, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit. Există, de asemenea, o creștere de 2 ori a concentrației plasmatice maxime (Cmax) și o creștere de 3 ori a valorii zonei sub curbă (ASC). comparativ cu cel observat la voluntarii sănătoși.
Profilul farmacocinetic al alfuzozinei nu este afectat de insuficiența cardiacă cronică.
Caracteristicile formulării cu eliberare prelungită
Biodisponibilitatea XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită este cu 15% mai mică decât biodisponibilitatea XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite.
Concentrațiile plasmatice maxime (Cmax) sunt atinse la aproximativ 3 ore după administrarea XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită; timpul de înjumătățire aparentă prin eliminare a alfuzozinei (t½β) este de 8 ore.
Acest profil farmacocinetic nu este afectat de aportul alimentar.
Interacțiuni metabolice: CYP3A4 este enzima hepatică majoră implicată în metabolismul alfuzozinei.Ketoconazolul este un inhibitor puternic al CYP3A4.
O doză zilnică repetată de 200 mg ketoconazol timp de șapte zile a dus la o creștere a Cmax (2,11 ori) și a ASClast (2,46 ori) de alfuzozină OD 10 mg administrată pe bază de hrană. Alți parametri precum tmax și t1 / 2β Administrarea zilnică de 400 mg ketoconazol, repetată timp de 8 zile, a crescut Cmax de alfuzozină de 2,3 ori și AUClast și ASC de 3,2 și respectiv 3,0 ori (vezi „Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune ”).
05.3 Date preclinice de siguranță
Studiile de toxicitate efectuate cu alfuzozină au arătat că are o toxicitate scăzută după administrarea acută.
În studiile de toxicitate pe doze repetate (1 până la 12 luni la câinii Beagle, 1 până la 6 luni la șobolani) a fost bine tolerat.
Medicamentul nu a indus efecte embriotoxice sau teratogene și nici nu a modificat parametrii de fertilitate, iar în studiile de mutagenicitate și carcinogenitate nu au fost relevate potențiale mutagene sau carcinogene.
Formularea cu eliberare prelungită, administrată timp de o lună la câini la doze de 10 ori mai mari decât doza terapeutică utilizată la om, nu a indus niciun efect funcțional sau organic, nici acumulare de plasmă.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite
Nucleu: lactoză, celuloză microcristalină, povidonă, amidon carboximetil de sodiu, stearat de magneziu.
Acoperire: hipromeloză, macrogol 400, dioxid de titan (E171).
XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită
Nucleu: celuloză microcristalină, povidonă, fosfat dicalcic dihidrat, stearat de magneziu, ulei de ricin hidrogenat.
Acoperire: hipromeloză, propilen glicol, dioxid de titan (E171), oxizi de fier (E172).
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită
Fără precauții speciale.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite
Cutie cu 30 de comprimate în blister.
XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită
Cutie cu 20 de comprimate în blister.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milano.
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită AIC n. 027314020
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
XATRAL 2,5 mg comprimate acoperite 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg comprimate acoperite cu eliberare prelungită 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Determinarea AIFA octombrie 2014