Ingrediente active: Montelukast
SASLONG 4 mg comprimate masticabile Pentru copii de 2 până la 5 ani
Pachetele Saslong sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- SASLONG 4 mg comprimate masticabile Pentru copii de 2 până la 5 ani
- SASLONG 5 mg comprimate masticabile Pentru copii de la 6 la 14 ani
- SASLONG 10 mg comprimate filmate Pentru adolescenți și adulți cu vârsta de 15 ani și peste
De ce se utilizează Saslong? Pentru ce este?
SASLONG este un antagonist al receptorilor leucotriene care blochează substanțele numite leucotriene.Leucotrienele determină îngustarea și umflarea căilor respiratorii din plămâni. Prin blocarea leucotrienelor, SASLONG îmbunătățește simptomele astmului și ajută la controlul astmului.
Medicul ei a prescris SASLONG pentru a trata astmul fiului ei, prevenind simptomele astmului în timpul zilei și al nopții.
- SASLONG este utilizat pentru tratarea copiilor cu vârste cuprinse între 2 și 5 ani, care nu sunt supravegheați în mod adecvat în îngrijirea lor și au nevoie de terapie suplimentară.
- SASLONG poate fi, de asemenea, utilizat ca tratament alternativ la corticosteroizii inhalatori pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani care nu au luat recent corticosteroizi orali pentru astm și s-a dovedit că nu pot lua corticosteroizi inhalatori.
- SASLONG ajută, de asemenea, la prevenirea îngustării căilor respiratorii cu efort exercitat la copiii cu vârsta de 2 ani și peste.
Medicul dumneavoastră va decide cum să luați SASLONG pe baza simptomelor și severității astmului copilului dumneavoastră.
Ce este astmul?
Astmul este o boală pe termen lung.
Astmul include:
- dificultăți de respirație datorate îngustării căilor respiratorii. Această contracție se agravează și se îmbunătățește ca răspuns la diferite condiții;
- căi respiratorii sensibile care reacționează la multe lucruri, cum ar fi fumul de țigară, polenul, zona rece sau exercițiile fizice;
- umflături (inflamații) în căile respiratorii Simptomele astmului includ: tuse, respirație șuierătoare și piept rigid.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Saslong
Nu administrați SASLONG copilului dumneavoastră dacă acesta / el
Sunteți alergic (hipersensibil) la montelukast sau la oricare dintre celelalte componente ale SASLONG
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Saslong
Spuneți medicului dumneavoastră despre orice probleme medicale sau alergii pe care le-a avut sau le-a avut copilul dumneavoastră.
Aveți grijă deosebită cu SASLONG
- Dacă astmul sau respirația copilului dumneavoastră se înrăutățește, spuneți imediat medicului dumneavoastră.
- SASLONG oral nu este indicat pentru tratamentul atacurilor de astm acut. Dacă apare un atac, urmați instrucțiunile pe care vi le-a dat medicul dumneavoastră pentru copilul dvs. Purtați întotdeauna cu dumneavoastră medicamente inhalate de urgență pentru atacuri.
- Este important ca copilul dumneavoastră să ia toate medicamentele pentru astm prescrise de medic. SASLONG nu trebuie înlocuit cu celelalte tratamente pentru astm pe care medicul le-a prescris copilului dumneavoastră.
- Dacă copilul dumneavoastră ia medicamente anti-astm bronșic, rețineți că, dacă el / ea dezvoltă o combinație de simptome, cum ar fi sindroame de febră asemănătoare gripei, furnicături sau amorțeli în brațe sau picioare, agravarea simptomelor pulmonare și / sau erupții cutanate, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
- Copilul dumneavoastră nu trebuie să ia acid acetil-salicilic (aspirină) sau alte medicamente antiinflamatoare (cunoscute și ca medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sau AINS) dacă agravează astmul copilului dumneavoastră.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Saslong
Unele medicamente pot afecta modul în care funcționează SASLONG sau SASLONG poate afecta modul în care acționează alte medicamente la copilul dumneavoastră.
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă copilul dumneavoastră ia sau a luat recent orice alte medicamente, inclusiv cele care nu au fost prescrise.
Spuneți medicului dumneavoastră dacă copilul dumneavoastră ia următoarele medicamente înainte de a începe SASLONG:
- fenobarbital (utilizat pentru tratamentul epilepsiei)
- fenitoină (utilizată pentru tratamentul epilepsiei)
- rifampicină (utilizată pentru tratarea turbocolozei și a altor infecții).
Utilizarea SASLONG cu alimente și băuturi
SASLONG nu trebuie administrat imediat după ce ați mâncat; trebuie administrat cu cel puțin o oră înainte sau două ore după masă.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Această subsecțiune nu se aplică SASLONG 4 mg comprimate masticabile, deoarece este destinată utilizării la copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani, cu toate acestea, următoarele informații se referă la ingredientul activ, montelukast.
Utilizare în timpul sarcinii
Femeile gravide sau care intenționează să rămână însărcinate trebuie să se adreseze medicului înainte de a lua SASLONG. Medicul dumneavoastră va evalua dacă puteți lua SASLONG în această perioadă.
Utilizare în alăptare
Nu se știe dacă SASLONG apare în laptele matern. Trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră înainte de a lua SASLONG dacă alăptați sau intenționați să alăptați.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Această subsecțiune nu se aplică SASLONG 4 mg comprimate masticabile, deoarece este destinată utilizării la copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani, cu toate acestea, următoarele informații se referă la ingredientul activ, montelukast.
Nu se crede că SASLONG afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Cu toate acestea, răspunsurile individuale la tratament pot varia. Unele reacții adverse (cum ar fi amețeli și somnolență) care au fost raportate foarte rar cu SASLONG pot afecta capacitatea unor pacienți de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Informații importante despre unele dintre ingredientele SASLONG
Comprimate masticabile SASLONG conține aspartam, o sursă de fenilalanină. Ar putea fi periculos pentru persoanele cu fenilcetonurie.
Dacă copilul dumneavoastră are fenilcetonurie (o tulburare ereditară rară a metabolismului), trebuie să știți că fiecare comprimat masticabil de 4 mg conține fenilalanină în cantități de 0,898 mg fenilalanină per doză.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Saslong: Doze
- Acest medicament trebuie administrat unui copil sub supravegherea unui adult.
- Copilul dumneavoastră trebuie să ia un singur comprimat SASLONG pe zi, conform prescrierii medicului.
- Solicitați întotdeauna copilului dumneavoastră SASLONG conform instrucțiunilor medicului. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul copilului dumneavoastră.
- Ia pe gură.
Pentru copii de la 2 la 5 ani:
Un comprimat masticabil de 4 mg pe zi, care trebuie luat seara. SASLONG 4 mg comprimate masticabile nu trebuie administrate imediat după masă; trebuie administrat la cel puțin o oră sau două ore după administrarea alimentelor.
Dacă copilul dumneavoastră ia SASLONG, asigurați-vă că nu ia alte medicamente care conțin același ingredient activ, montelukast.
Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani, sunt disponibile comprimate masticabile SASLONG 4 mg.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani, sunt disponibile comprimate masticabile SASLONG 5 mg.
Formularea SASLONG 4 mg comprimate masticabile nu este recomandată copiilor cu vârsta sub 2 ani.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Saslong
Dacă copilul dumneavoastră ia mai mult SASLONG decât trebuie
Contactați imediat medicul copilului dumneavoastră pentru o consultație.
Nu au fost raportate efecte secundare în majoritatea rapoartelor de supradozaj. Simptomele mai frecvente asociate cu supradozajul la adulți și copii includ dureri abdominale, insomnie, sete, cefalee, vărsături și hiperactivitate.
Dacă uitați să dați SASLONG copilului dumneavoastră
Încercați să administrați SASLONG conform prescripțiilor. Cu toate acestea, dacă copilului îi lipsește o doză, reveniți la programul obișnuit al unui comprimat o dată pe zi.
Nu utilizați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă copilul dumneavoastră încetează să mai utilizeze SASLONG
SASLONG poate vindeca astmul copilului dumneavoastră numai dacă îl ia continuu.
Este important ca copilul dumneavoastră să utilizeze SASLONG continuu atât timp cât medicul vă prescrie. Acesta va ajuta la controlul astmului copilului dumneavoastră.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului sau farmacistului copilului dumneavoastră.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Saslong
Ca toate medicamentele, SASLONG poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.
În studiile clinice cu SASLONG 4 mg comprimate masticabile, cele mai frecvent raportate reacții adverse (care au apărut la cel puțin 1 din 100 de pacienți și mai puțin de 1 din 10 copii și adolescenți tratați) s-au considerat atribuibile SASLONG au fost:
- durere abdominală;
- sete.
În plus, în studiile clinice cu SASLONG 10 mg comprimate filmate și 5 mg comprimate masticabile au fost raportate următoarele efecte secundare:
- durere de cap.
De obicei, acestea au fost ușoare și au apărut mai frecvent la pacienții tratați cu SASLONG decât cu placebo (o pastilă care nu conține medicamente).
Frecvența posibilelor reacții adverse enumerate mai jos este definită folosind următoarea convenție:
Foarte frecvente: pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane
Frecvente: pot afecta până la 1 din 10 persoane
Mai puțin frecvente: pot afecta până la 1 din 100 de persoane
Rare: pot afecta până la 1 din 1000 de persoane
Foarte rare: pot afecta până la 1 din 10.000 de persoane
În plus, în perioada în care medicamentul a fost comercializat, au fost raportate următoarele:
- infecții ale tractului respirator superior (foarte frecvente);
- tendință crescută de sângerare (rară);
- reacții alergice, inclusiv erupții cutanate, umflarea feței, buzelor, limbii și / sau gâtului, care pot provoca dificultăți de respirație și înghițire (mai puțin frecvente);
- schimbări de comportament și dispoziție [vise ciudate, cum ar fi coșmaruri, tulburări de somn, somnambulism, iritabilitate, sentimente de anxietate, neliniște, agitație, inclusiv comportament agresiv sau ostilitate, depresie (mai puțin frecvente), tremor (rar), halucinații, dezorientare, gânduri și acțiuni suicidare (foarte rar)];
- amețeli, somnolență, furnicături / amorțeală, convulsii (mai puțin frecvente);
- palpitații (rare);
- diaree, greață, vărsături (frecvente), gură uscată, indigestie (mai puțin frecvente);
- niveluri crescute de transaminaze din sânge (ALT, AST) (frecvente), hepatită (inflamație a ficatului) (foarte rar)
- erupții cutanate (frecvente), vânătăi, mâncărime, urticarie (mai puțin frecvente), dureroase, bucăți roșii sub piele, de obicei pe tibie (eritem nodos), reacții cutanate severe (eritem multiform) (foarte rar)
- dureri articulare sau musculare, crampe musculare (mai puțin frecvente);
- febră (frecventă), senzație de rău / oboseală, senzație de rău, umflături (mai puțin frecvente);
La pacienții astmatici tratați cu montelukast, au fost raportate cazuri foarte rare de combinație de simptome, cum ar fi febra asemănătoare gripei, furnicături sau amorțeală la nivelul brațelor și picioarelor, agravarea simptomelor pulmonare și / sau erupții cutanate (sindrom Churg-Strauss).
Spuneți imediat medicului dumneavoastră dacă copilul dumneavoastră prezintă unul sau mai multe dintre aceste simptome.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului. Aceasta include orice reacție adversă posibilă nemenționată în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
- A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
- Nu utilizați acest medicament după data de expirare indicată de cele 6 cifre după EXP pe blister. Primele două numere indică luna, ultimele patru numere indică anul. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
- A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină și umiditate.
- Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține SASLONG
Ingredientul activ este montelukast.
Fiecare comprimat conține montelukast sodic, care corespunde la 4 mg montelukast.
Celelalte componente sunt: manitol, celuloză microcristalină, hidroxipropilceluloză slab substituită (E 463), oxid de fier roșu (E 172), croscarmeloză sodică, aromă de cireșă (E1518- gliceriltriacetat; E1450- octilsuccinat de sodiu), aspartam (E 951) și stearat de magneziu .
Descrierea aspectului SASLONG și conținutul ambalajului
SASLONG 4 mg comprimate masticabile sunt comprimate ovale roz și biconvexe cu MOK4 marcate pe o parte și PHD471 pe cealaltă.
Ambalate în blistere oPA / Al / PVC conținute în cutii de carton.
Pachete de 14, 20, 28, 30, 50, 98 și 100 de comprimate masticabile.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
SASLONG 4 mg comprimate masticabile
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Un comprimat masticabil conține montelukast sodic, care corespunde la 4 mg montelukast.
Excipienți: aspartam (E 951) 1,6 mg per comprimat.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tabletă masticabilă
Comprimate roz, ovale, biconvexe, cu MOK4 gravată pe o parte și PHD471 pe cealaltă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
SASLONG 4 mg este indicat în tratamentul astmului ca tratament suplimentar la acei copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani cu astm persistent ușor până la moderat care nu sunt controlați în mod adecvat cu corticosteroizi inhalatori și la care există beta-agoniști de scurtă durată oferi un control clinic inadecvat al astmului.
SASLONG 4 mg poate fi, de asemenea, un tratament alternativ la doza mică de corticosteroizi inhalatori la copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani, cu astm ușor persistent, care nu au înregistrat în trecut recese de atacuri de astm sever, care necesită utilizarea unui corticosteroid pe cale orală și care s-au dovedit că să nu puteți utiliza corticosteroizi inhalatori (vezi pct. 4.2).
SASLONG 4 mg este, de asemenea, indicat în profilaxia astmului bronșic la copiii cu vârsta de peste 2 ani în cazurile în care componenta predominantă este bronhoconstricția indusă de efort.
04.2 Doze și mod de administrare
Acest medicament trebuie administrat copilului sub supravegherea unui adult. Poziția pentru copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani este de un comprimat masticabil de 4 mg, administrat o dată pe zi seara. Atunci când se administrează concomitent cu alimente, SASLONG 4 mg trebuie administrat cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă. Nu este necesară ajustarea dozelor în această grupă de vârstă. Formularea SASLONG 4 mg comprimate masticabile nu este recomandată sub 2 ani.
Recomandări generale:
Efectul terapeutic al SASLONG asupra parametrilor de control al astmului apare în decurs de o zi. Pacienții trebuie sfătuiți să continue să utilizeze SASLONG chiar dacă astmul lor este sub control, precum și în perioadele în care astmul lor se agravează.
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală sau cu disfuncție hepatică ușoară sau moderată. Nu există date privind pacienții cu disfuncție hepatică severă. Dozajul este același pentru pacienții bărbați și femei.
SASLONG ca opțiune alternativă de tratament față de corticosteroizi inhalatori cu doză mică pentru astmul persistent ușor:
Montelukast nu este recomandat ca monoterapie la pacienții cu astm persistent moderat. Utilizarea montelukastului ca opțiune alternativă de tratament față de corticosteroizii cu doze mici la copiii cu astm bronșic persistent ar trebui luată în considerare numai la pacienții care nu au avut în trecut recese de atacuri de astm sever care necesită utilizarea unui corticosteroid pe cale orală și care s-au dovedit a fi incapacitatea de a utiliza corticosteroizi inhalatori (vezi pct. 4.1). Astmul persistent ușor este definit ca simptomele de astm care apar mai mult de o dată pe săptămână, dar mai puțin de o dată pe zi, simptomele nocturne de mai mult de două ori pe lună, dar mai puțin de o dată pe săptămână, funcția pulmonară normală între episoade. Dacă un control satisfăcător al astmului nu se realizează cu urmare (de obicei în decurs de o lună), trebuie luată în considerare necesitatea unei terapii anti-inflamatorii suplimentare sau diferite bazată pe sistemul de pași pentru terapia cu astm. Pacienții trebuie consultați periodic pentru controlul astmului.
SASLONG ca profilaxie a astmului bronșic la pacienții de la 2 la 5 ani în care componenta preodimantă este bronhoconstricția indusă de efort:
La pacienții de 2 până la 5 ani, bronhoconstricția indusă de efort poate fi manifestarea predominantă a astmului persistent care necesită tratament cu corticosteroizi inhalatori. Starea pacientului trebuie evaluată după 2 până la 4 săptămâni de tratament cu montelukast. Dacă nu se obține un răspuns satisfăcător, suplimentar sau diferit trebuie luată în considerare terapia.
Terapia SASLONG în raport cu alte tratamente pentru astm:
Când tratamentul cu SASLONG este utilizat ca terapie suplimentară la corticosteroizii inhalatori, SASLONG nu trebuie înlocuit brusc cu corticosteroizi inhalatori (vezi pct. 4.4).
Comprimatele filmate de 10 mg sunt disponibile pentru adolescenți cu vârsta peste 15 ani și pentru adulți.
Comprimatele masticabile de 5 mg sunt disponibile pentru copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Pacienții trebuie sfătuiți să nu utilizeze niciodată montelukast pe cale orală pentru a trata atacurile de astm acut și să aibă întotdeauna la îndemână medicamentele lor de urgență obișnuite. Dacă apare un atac acut, trebuie utilizat un agonist beta de scurtă durată prin inhalare. Pacienții trebuie să se adreseze medicului cât mai curând posibil dacă necesită inhalări multiple de agoniști beta de scurtă durată decat deobicei.
Montelukast nu trebuie înlocuit brusc cu corticosteroizi orali sau inhalatori.
Nu există dovezi că corticosteroizii orali pot fi reduși atunci când montelukast este administrat concomitent.
În cazuri rare, pacienții care primesc terapie cu agenți anti-astm, inclusiv montelukast, pot prezenta eozinofilie sistemică, uneori însoțită de caracteristici clinice ale vasculitei în concordanță cu sindromul Churg-Strauss, o afecțiune tratată de obicei cu terapie sistemică cu corticosteroizi. De obicei, dar nu întotdeauna, aceste cazuri au fost asociate cu reducerea sau încetarea tratamentului cu corticosteroizi orali. Posibilitatea ca antagoniștii receptorilor de leucotriene să fie asociați cu dezvoltarea sindromului Churg-Strauss nu poate fi nici exclusă, nici stabilită. Medicul generalist trebuie informat în caz de eozinofilie, erupție vasculitică, agravarea simptomelor pulmonare, complicații cardiace și / sau neuropatie la pacienți. Starea pacienților care prezintă aceste simptome trebuie reevaluată și regimurile de tratament ale acestora trebuie revizuite.
SASLONG 4 mg conține aspartam, o sursă de fenilalanină. Poate fi periculos pentru persoanele (în acest caz copii) care suferă de fenilcetonurie. Pacienții cu fenilcetonurie trebuie să știe că fiecare comprimat masticabil de 4 mg conține fenilalanină echivalentă cu 0,898 fenilalanină per doză.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
SASLONG poate fi administrat împreună cu alte terapii utilizate de obicei în profilaxia și tratamentul cronic al astmului bronșic.În studiile de interacțiune medicamentoasă, doza clinică recomandată de montelukast nu a avut niciun efect clinic important asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: teofilină, prednison, prednisolon, oral contraceptive (etinilestradiol / noretindronă 35/1), terfenadină, digoxină și warfarină.
Zona sub curba concentrației plasmatice (ASC) pentru montelukast a fost redusă cu aproximativ 40% la subiecții coadministrați cu fenorbitol. Deoarece montelukast este metabolizat de CYP 3A4, este necesară prudență, în special la copii. Când montelukast este administrat concomitent inductori ai CYP 3A4, cum ar fi fenitoina, fenorbitolul și rifampicina.
Educaţie in vitro a arătat că montelukast este un inhibitor puternic al CYP 2C8. Cu toate acestea, datele dintr-un studiu de interacțiune medicamentoasă care implică montelukast și rosiglitazonă (un substrat sondă medicamente metabolizate în principal de CYP 2C8) au arătat că montelukastul nu inhibă CYP 2C8 in vivo. Prin urmare, nu se așteaptă ca montelukast să modifice semnificativ metabolismul medicamentelor metabolizate de această enzimă (de exemplu, paclitaxel, rosiglitazonă și repaglinidă).
04.6 Sarcina și alăptarea
Utilizare în timpul sarcinii
Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare în ceea ce privește sarcina sau dezvoltarea embrionară / fetală.
Datele limitate disponibile din bazele de date privind sarcina nu indică o relație de cauzalitate între montelukast și malformații (adică defecte ale membrelor) care au fost raportate rar după punerea pe piață la nivel mondial.
SASLONG poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacă este strict necesar.
Utilizați în timpul alăptării
Studiile efectuate la șobolani au arătat că montelukastul este secretat în lapte (vezi pct. 5.3). Nu se știe dacă montelukast este secretat în laptele uman.
SASLONG poate fi utilizat la mamele care alăptează numai dacă este strict necesar.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu se preconizează că Montelukast va afecta capacitatea pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, în cazuri foarte rare, indivizii au raportat somnolență și amețeli.
04.8 Efecte nedorite
Montelukast a fost evaluat în studiile clinice după cum urmează:
• 10 mg comprimate filmate la aproximativ 4000 de pacienți adulți cu vârsta peste 15 ani
• 5 mg comprimate masticabile la aproximativ 1750 de copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 4 ani, de exemplu
• 4 mg comprimate masticabile la 851 pacienți copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani.
Următoarele efecte nedorite legate de medicamente în studiile clinice au fost raportate frecvent (> 1/100 până la
Cu tratamentul prelungit în studiile clinice cu un număr limitat de pacienți cu o durată de până la 2 ani pentru adulți și până la 12 luni pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani, profilul de siguranță nu sa modificat.
În total, 502 pacienți copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani au fost tratați cu montelukast timp de cel puțin 3 luni, 338 timp de 6 luni sau mai mult și 534 pacienți timp de 12 luni sau mai mult. În cazul tratamentului prelungit, nici profilul acestor pacienți nu s-a modificat.
Următoarele reacții adverse au fost raportate în urma utilizării după punerea pe piață:
Infecții și infestări: infectia tractului respirator superior.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic: tendință crescută de sângerare.
Tulburări ale sistemului imunitar: reacții de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie, infiltrare eozinofilă hepatică.
Tulburari psihiatrice: vise ciudate, inclusiv coșmaruri, halucinații, insomnie, somnambulism, iritabilitate, sentimente de anxietate, neliniște, agitație, inclusiv comportament agresiv și ostilitate, tremor, depresie, gânduri și acțiuni suicidare (suiciditate) în cazuri foarte rare.
Tulburări ale sistemului nervos: amețeli, somnolență, parestezie / hipoestezie, convulsii.
Patologii cardiace: palpitații.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: epistaxis.
Tulburări gastrointestinale: diaree, gură uscată, dispepsie, greață, vărsături.
Tulburări hepatobiliare: niveluri crescute ale transaminazelor serice (ALT, AST), hepatită (inclusiv leziuni colestatice, hepatocelulare și mixte).
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat: angioedem, vânătăi, urticarie, prurit, erupție cutanată, eritem nodos.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: artralgie, mialgie, inclusiv crampe musculare.
Tulburări generale și condiții la locul administrării: astenie / oboseală, stare generală de rău, edem, febră.
Au fost raportate cazuri foarte rare de sindrom Churg-Struss (CSS) în timpul tratamentului cu montelukast la pacienții cu astm (vezi pct. 4.4).
04.9 Supradozaj
Nu sunt disponibile informații specifice cu privire la tratamentul supradozajului cu montelukast. În studiile privind astmul cronic, montelukast a fost administrat la doze de până la 200 mg / zi la pacienții adulți timp de 22 de săptămâni și în studiile pe termen scurt, până la 900 mg / zi la pacienți timp de aproximativ o săptămână, fără evenimente adverse majore. Punct de vedere.
Au fost raportate cazuri de supradozaj acut cu montelukast în studiile clinice și după punerea pe piață. Acestea includ rapoarte de la adulți și copii cu o doză de 1000 mg (aproximativ 61 mg / kg la un copil de 42 de luni). Datele clinice și de laborator observate au fost în concordanță cu profilul de siguranță la adulți și la copii și adolescenți. Nu au existat evenimente adverse în majoritatea rapoartelor de supradozaj. Cele mai frecvente evenimente adverse au fost în concordanță cu profilul de siguranță al montelukastului și au inclus dureri abdominale, somnolență, sete, cefalee, vărsături și hiperactivitate psihomotorie.
Nu se știe dacă montelukastul este dializabil în dializa peritoneală sau în hemodializă.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alți anti-astmatici de uz sistemic, antagoniști ai receptorilor leucotrienelor.
Codul ATC: R03D C03.
Cisteinil leucotrienele (LTC4, LTD4, LTE4) sunt eicosanoizi puternici antiinflamatori eliberați de mai multe celule, inclusiv mastocite și eozinofile. Acești mediatori pro-astmatici importanți se leagă de receptorii cisteinil leucotriene (CysLT) din căile respiratorii umane și provoacă acțiuni ale căilor respiratorii, inclusiv bronhoconstricție, secreție mucoasă, permeabilitate vasculară și recrutare eozinofilă.
Montelukast este un compus activ oral care se leagă de receptorul CysLT1 cu afinitate și selectivitate ridicate. În studiile clinice, montelukast inhibă bronhoconstricția datorită inhalării LTD4 la doze mici de 5 mg. Bronhodilatația a fost observată în decurs de 2 ore de la administrarea orală. Tratamentul cu Montelukast a inhibat atât stadiile incipiente cât și cele ulterioare ale bronhoconstricției datorită tratamentului cu antigen. Montelukast, comparativ cu placebo, a scăzut eozinofilele din sângele periferic la pacienții adulți și copii. Într-un studiu separat, tratamentul cu montelukast a scăzut semnificativ eozinofilele în căile respiratorii (măsurate în spută). La pacienții adulți și copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 14 ani, montelukast, comparativ cu placebo, a scăzut eozinofilele din sângele periferic și a îmbunătățit controlul astmului clinic.
În studiile la adulți, montelukast 10 mg, administrat o dată pe zi, comparativ cu placebo, a demonstrat îmbunătățiri semnificative în FEV1 dimineața (10,4% variație față de 2,7% față de valoarea inițială), debitul expirator de vârf (AM PEFR) (schimbare de 24,5 l / min față de 3,3 l / min de la momentul inițial) și o scădere semnificativă a utilizării beta-agonistului total (schimbare de -26,1% față de -4,6% față de valoarea inițială.)
Studiile efectuate la adulți au arătat capacitatea montelukastului de a spori efectul clinic al corticosteroizilor inhalatori (schimbare% față de valoarea inițială pentru beclometazonă inhalată plus montelukast versus beclometazonă, respectiv pentru FEV1: 5,43% față de 1,04%; utilizare beta-agonist: -8,70% vs + 2,64%) Comparativ cu beclometazonă inhalată (200 mcg de două ori pe zi cu un dispozitiv distanțier - distanțier), montelukast a demonstrat un răspuns inițial mai rapid, deși într-un studiu de 12 săptămâni, tratamentul cu beclometazonă a avut ca rezultat un efect mediu mai mare (schimbare% față de valoarea inițială pentru montelukast versus beclometazonă, pentru FEV1: 7, 9% versus 13,3%; utilizarea beta-agonistului : -28,8% versus -43,89%). Cu toate acestea, comparativ cu beclometazonă, un „procent ridicat de pacienți tratați cu montelukast a obținut răspunsuri clinice similare (de exemplu, 50% dintre pacienții tratați cu beclometazonă au obținut o îmbunătățire a FEV1 cu aproximativ 11% sau mai mult față de valoarea inițială. În timp ce aproximativ 42% dintre pacienții tratați cu montelukast a obținut același răspuns).
Într-un studiu de 12 săptămâni controlat cu placebo la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani, montelukast 4 mg administrat o dată pe zi a îmbunătățit parametrii de control al astmului bronșic comparativ cu placebo, indiferent de terapia de control concomitentă (corticosteroizi inhalați / nebulizați sau cromoglicat de sodiu inhalat / nebulizat). 60% dintre pacienți nu au primit terapie de control. Comparativ cu placebo, montelukast a îmbunătățit simptomele diurne (inclusiv tuse, dispnee, probleme de respirație și activitate limitată) și simptome nocturne. Comparativ cu placebo, montelukast a scăzut, de asemenea, utilizarea necesară a beta-agonistului și a corticosteroizilor în cazuri de urgență din cauza agravării astmului. Pacienții cărora li s-a administrat montelukast au avut mai multe zile fără simptome de astm comparativ cu cei cărora li s-a administrat placebo. Efectul tratamentului a fost atins după prima doză.
Într-un studiu de 12 luni controlat cu placebo la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani cu astm ușor și exacerbări episodice, montelukast 4 mg administrat o dată pe zi a redus semnificativ (p ≤ 0,001) rata anuală a episoadelor de exacerbare (EE) de astm, comparativ cu la placebo (1,60 EE și respectiv 2,34 EE), [EE definită ca ≥ 3 zile consecutive cu simptome diurne care necesită beta-agoniști sau corticosteroizi (pe cale orală sau inhalată) sau „spitalizare pentru astm]. Rata de reducere a EE anual a fost de 31,9%, cu un IC 95% de 16,9, 44,1.
Într-un studiu de 8 săptămâni la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani, montelukast 5 mg administrat o dată pe zi a îmbunătățit semnificativ funcția respiratorie comparativ cu placebo (FEV1: schimbare față de valoarea inițială de 8,71% față de 4,16%; AM PEFR: modificare față de valoarea inițială de 27,9 L / min comparativ cu 17,8 L / min) și a scăzut utilizarea necesară a beta-agonistului (schimbare de -11,7% față de + 8,2% din valoarea de bază).
Într-un studiu de 12 luni care a comparat eficacitatea montelukast versus fluticazonă inhalată în controlul astmului la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani cu astm bronșic persistent, montelukast nu a fost inferior fluticazonei în creșterea ratei zilelor fără astm (RFD - Zile fără salvareMediat pe o perioadă de tratament de 12 luni, procentul de RFD pentru astm a crescut de la 61,6% la 84,0% în grupul cu montelukast și de la 60,9% la 86,7% în grupul cu fluticazonă. Creșterea, în procent de astm RFD, în diferența dintre grupuri pe cea mai mică pătrată medie (cel mai mic pătrat, LS) a fost semnificativă statistic (2,8% cu un IC 95% de - 4,7, - 0,9), dar în limita predefinită că nu ar trebui să fie clinic mai scăzută. Atât montelukast, cât și fluticazonă au îmbunătățit, de asemenea, controlul astmului bronșic în raport cu variabilele secundare determinate în timpul perioadei de tratament de 12 luni:
• FEV1 a crescut de la 1,83 L la 2,09 L în grupul cu montelukast și de la 1,85 L la 2,14 L în grupul cu fluticazonă. Creșterea medie LS a diferenței dintre grupuri a fost de -0,02 L, cu un IC de 95% de -0,06, 0,02. grup. Diferența medie LS pentru modificarea față de valoarea inițială în% FEV1 prezis a fost de -2,2% cu un IC 95% de -3,6, -0,7.
• Procentul de zile folosind beta-agoniști a scăzut de la 38,0 la 15,4 în grupul cu montelukast și de la 38,5 la 12,8 în grupul cu fluticazonă. Diferența dintre grupurile în LS medie pentru procentul de zile cu utilizare beta-agonist a fost semnificativă: 2,7% cu IC 95% de 0,9, 4,5.
• Procentul de pacienți cu atac de astm (atac de astm definit ca o perioadă de agravare a astmului care necesită steroizi orali, o vizită neprogramată la medic, o vizită la urgență sau „spitalizare) a fost de 32,2% în grupul cu montelukast și 25,6 % în grupul fluticazonă, cu raportul de cote (IC 95%) semnificativ: egal cu 1,38.
• Procentul pacienților care au utilizat corticosteroizi sistemici (predominant orali) în perioada de studiu a fost de 17,8% în grupul cu montelukast și de 10,5% în grupul cu fluticazonă. Diferența dintre grupurile din media LS a fost semnificativă: 7,3 cu un IC 95% de 2,9; 11.7.
O reducere semnificativă a bronhoconstricției induse de efort a fost arătată într-un studiu de 12 săptămâni la adulți (bronhoconstricție indusă de efort, BEI) (pierdere maximă în FEV1: 22,33% pentru montelukast versus 32,40% pentru placebo; timp până la vindecare la 5% din FEV1 inițial: 44,22 min față de 60,64 min). Acest efect a apărut în mod regulat pe parcursul perioadei de studiu de 12 săptămâni. Scăderea BEI a fost, de asemenea, demonstrată într-un studiu pe termen scurt la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani (pierderea maximă în FEV1: 18,27% față de 26,11%, timp până la vindecare la 5% din FEV1 inițial: 17,76 min vs 27,98 min) . Efectul în ambele studii a fost demonstrat la sfârșitul intervalului de administrare o dată pe zi.
La pacienții cu astm bronșic sensibil la aspirină cărora li s-au administrat concomitent inhalare și / sau corticosteroizi orali, tratamentul cu montelukast comparativ cu placebo a arătat o îmbunătățire semnificativă a controlului astmului (FEV1: schimbare de la baza 8,55% față de -1,74% și scădere a utilizării beta-agoniste totale : schimbare față de valoarea inițială - 27,78% față de 2,09%).
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie:
Montelukast se absoarbe rapid după administrarea orală. Pentru comprimatul filmat de 10 mg, concentrația plasmatică maximă maximă (Cmax) este atinsă după 3 ore (Tmax) după administrare la adulți la post. Biodisponibilitatea orală medie este de 64%. Biodisponibilitatea orală și Cmax nu sunt afectate de o masă standard. Siguranța și eficacitatea nu au fost demonstrate și studiile clinice în care comprimatul filmat de 10 mg a fost administrat fără o atenție deosebită la momentul consumului de alimente.
Pentru comprimatele masticabile de 5 mg, Cmax este atins în decurs de 2 ore după administrare la adulții la post. Biodisponibilitatea orală medie este de 73% și scade la 63% cu o masă standard.
După administrarea unui comprimat masticabil de 4 mg la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani în stare de repaus alimentar, Cmax este atins la 2 ore după administrare. Valoarea medie a Cmax este de 66% și este mai mare, precum și valoarea medie a Cmin este mai mică decât la adulții care primesc un comprimat filmat de 10 mg.
Distribuție:
Mai mult de 99% din montelukast este legat de proteinele plasmatice. În condiții de stare echilibrată volumul de distribuție al montelukastului este în jur de 8 - 11 litri. Studiile la șobolani cărora li s-a administrat montelukast radiomarcat indică o distribuție minimă în jurul barierei hematoencefalice. Mai mult, concentrațiile de substanță radio-marcată la 24 de ore după administrare au fost minime în toate celelalte țesuturi.
Biotransformare:
Montelukast este metabolizat pe scară largă. În studiile cu doze terapeutice, concentrațiile de metaboliți montelukast în plasmă nu sunt detectabile în condiții de stare echilibrată atât la adulți, cât și la copii.
Educaţie in vitro pe microzomi hepatici umani, indicați că citocromii P450 3A4, 2A6 și 2C9 participă la metabolismul montelukastului. Pe baza constatărilor ulterioare in vitro la microzomi hepatici umani, concentrațiile plasmatice terapeutice ale montelukastului nu inhibă citocromii P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 sau 2D6. Contribuția metaboliților la efectul terapeutic al montelukastului este minimă.
Eliminare:
Acolo degajare concentrația plasmatică a montelukastului este de aproximativ 45 ml / min la adulții sănătoși. După administrarea orală a unei doze de montelukast radiomarcat, 86% din componenta radioactivă a fost atinsă în colecțiile de scaun și urină de 5 zile. Împreună cu estimările biodisponibilității orale a montelukastului, aceasta indică faptul că montelukastul și metaboliții săi sunt secretați aproape exclusiv prin bilă.
Caracteristici la pacienți:
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici sau insuficiență renală ușoară până la moderată. Nu au fost efectuate studii la pacienți cu disfuncție renală. Deoarece montelukast și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară, nu este de așteptat să fie necesară ajustarea dozei la pacienții cu disfuncție renală. Nu există date disponibile privind farmacocinetica montelukastului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (scor Child-Pugh> 9).
Cu doze mari de montelukast (de 20 și 60 de ori doza recomandată pentru adulți), s-a observat o scădere a concentrației plasmatice de teofilină. Acest efect nu a fost observat la doza recomandată de 10 mg o dată pe zi.
05.3 Date preclinice de siguranță
În studiile de toxicitate la animale, s-au observat modificări biochimice minore ale serului, de natură tranzitorie, în ALT, glucoză, fosfor și trigliceride. Manifestările de toxicitate la animale au fost secreția crescută de salivă, simptomele gastro-intestinale, scaunele libere și dezechilibrul ionic. Aceste efecte au apărut la doze care au indus expunerea sistemică> de 17 ori mai mare decât a dozelor clinice. La maimuțe, reacțiile adverse au apărut la doze de 150 mg / kg / zi (> 232 ori expunerea sistemică la doza clinică corespunzătoare). În studiile la animale, montelukast nu a afectat fertilitatea sau performanța reproductivă la expuneri sistemice care depășesc expunerea sistemică clinică de peste 24 de ori. A fost observată o ușoară scădere a greutății corporale a puilor de 200 mg / kg / zi. (> 69 de ori expunerea clinică sistemică). În studiile la iepuri, s-a observat o incidență mai mare a osificării incomplete comparativ cu animalele martor la o expunere sistemică> 24 de ori mai mare decât expunerea clinică sistemică observată la doza clinică. Nu au fost observate anomalii la șobolani. S-a observat că Montelukast traversează bariera placentară și este secretat în laptele animalelor.
Nu a existat deces după administrarea orală unică de montelukast sodic la doze de până la 5.000 mg / kg la șoareci și șobolani (15.000 mg / m2 și 30.000 mg / m2 la șoareci și șobolani, respectiv), cea mai mare doză testată. Această doză este echivalentă cu 25.000 de ori doza recomandată pe zi pentru un bărbat adult (considerat un pacient adult cu o greutate de 50 kg).
Montelukast a fost determinat să nu fie fototoxic la șoareci prin UVA, UVB sau spectre de lumină vizibilă la doze de până la 500 mg / kg / zi (> aproximativ 200 de ori expunerea sistemică).
Montelukast nu a fost nici mutagen în teste in vitro Și in vivo nici cancerigen la speciile de rozătoare.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Manitol (E421),
celuloză microcristalină,
croscarmeloză sodică,
hidroxipropilceluloză slab substituită (E 463),
aspartam (E 951),
oxid de fier roșu (E 172),
aromă de cireșe (E1518 - triacetat de gliceril; E1450 - octilsucinat de sodiu)
stearat de magneziu.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
2 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra în ambalajul original pentru a menține medicamentul departe de lumină și umiditate.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Ambalate în blistere oPA / Al / PVC conținute în cutii de carton.
Pachete de 14, 20, 28, 30, 50, 98 și 100 de comprimate masticabile.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
Medicamentele neutilizate și deșeurile din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Italia
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
SASLONG 4 mg comprimate masticabile - AIC n. 040649030 / M
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
08/2012
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Determinarea AIFA din 23/07/2012
.jpg)
