Ingrediente active: Metildopa
ALDOMET 250 mg comprimate filmate
ALDOMET 500 mg comprimate filmate
De ce se utilizează Aldomet? Pentru ce este?
ALDOMET este un medicament antihipertensiv indicat în tratamentul hipertensiunii arteriale moderate sau severe, acționează asupra sistemului nervos central cu acțiune simpatomimetică.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Aldomet
Nu luați ALDOMET
- dacă sunteți alergic (hipersensibil) la metildopa sau la oricare dintre celelalte componente ale ALDOMET.
- dacă aveți sau ați suferit de boli hepatice, cum ar fi hepatită acută și ciroză hepatică și / sau boli renale severe cu uree sanguină foarte mare.
- dacă luați medicamente care inhibă monoaminooxidaza (MAO).
- dacă aveți tensiune arterială crescută cauzată de un feocromocitom.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Aldomet
Aveți grijă deosebită cu ALDOMET
- dacă apare anemie: în acest caz trebuie efectuate teste de laborator adecvate pentru a se stabili prezența posibilă a hemolizei. În cazul anemiei hemolitice, tratamentul trebuie oprit. Prin oprirea administrării metildopa sau inițierea unui tratament cu corticosteroizi, de obicei, remisia rapidă a anemiei este realizat. Cu toate acestea, rareori au avut loc decese.
- Înainte de tratamentul cu ALDOMET, medicul dumneavoastră ar trebui să evalueze cu atenție raportul beneficiu / risc și ar trebui să luați în considerare începerea tratamentului cu ALDOMET numai dacă alte medicamente antihipertensive s-au dovedit ineficiente sau sunt contraindicate în cazul dumneavoastră.
- La 10-20% dintre pacienții supuși tratamentului prelungit cu metildopa, un rezultat pozitiv a fost găsit în testul direct Coombs. Un test pozitiv Coombs este rar întâlnit în primele șase luni de tratament cu metildopa; dacă acest lucru nu se produce în decurs de 12 luni, este puțin probabil ca pozitivitatea să se manifeste cu un tratament prelungit. Acest fenomen este dependent de doză, deci apare cu o frecvență minimă la pacienții tratați cu 1 g de metildopa pe zi sau cu o doză mai mică. După câteva săptămâni, sau câteva luni de la întreruperea tratamentului, testul Coombs este din nou negativ.În caz de nevoie de transfuzii, conștientizarea unei reacții pozitive la testul Coombs este utilă pentru evaluarea testelor de compatibilitate încrucișată. . Pacienții la care se găsește un test Coombs pozitiv în timpul testelor încrucișate pot fi incompatibili în testul încrucișat minor. În acest caz, se recomandă efectuarea testului indirect Coombs. Dacă acest lucru este negativ, transfuzia cu sângele în curs de examinare - care, pe de altă parte, este compatibilă cu testul încrucișat major - poate fi efectuată cu siguranță. Cu toate acestea, dacă acest lucru este pozitiv, depinde de hematolog sau expert în transfuzii să decidă dacă să transfuzeze cu sânge compatibil în testul încrucișat major.
- O reducere reversibilă a numărului de leucocite (globule albe din sânge) a fost rar observată, implicând în principal granulocitele. După întreruperea tratamentului, numărul de granulocite revine imediat la normal. Au fost raportate cazuri rare de agranulocitoză.
- Febra a apărut uneori în primele săptămâni de tratament cu metildopa; în unele cazuri, acest lucru a fost asociat cu eozinofilie sau modificări în unul sau mai multe teste ale funcției hepatice, cum ar fi: fosfataza alcalină serică, transaminazele serice (SGOT, SGPT), bilirubina, flocularea cefalinei-colesterolului, timpul protrombinei și retenția bromosulfonftaleinei. Icterul poate apărea, de asemenea, cu sau fără febră, de obicei în primele două până la trei luni de tratament. Au fost observate semne de retenție biliară la unii pacienți. Au fost raportate cazuri rare de necroză hepatică fatală. Biopsia hepatică, efectuată la mai mulți pacienți cu disfuncție hepatică, a arătat o necroză focală microscopică care s-ar putea referi la hipersensibilitate la medicamente. Dacă se constată febră sau teste anormale ale funcției hepatice sau icter, tratamentul cu metildopa trebuie întrerupt. Dacă temperatura sau modificările funcției hepatice au fost legate de metildopa, acestea au revenit la normal după întreruperea tratamentului. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru a detecta orice efecte nedorite sau manifestări neobișnuite ale idiosincraziei medicamentelor.
- Hipertensiunea poate apărea ocazional după dializă la pacienții tratați cu ALDOMET deoarece medicamentul este eliminat prin această procedură.
- Mișcări coreo-atetotice involuntare au fost rareori observate în timpul tratamentului cu metildopa la pacienții cu boală cerebrovasculară bilaterală severă. Dacă apar aceste mișcări, întrerupeți terapia.
- Metildopa determină, în probele de urină, fluorescența la aceeași lungime de undă ca și catecolaminele: prin urmare, determinarea catecolaminelor urinare poate da valori fals crescute, care pot interfera cu testele de diagnostic pentru feocromocitom. Utilizarea metildopa nu poate servi ca instrument de diagnostic pentru feocromocitom.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Aldomet
Utilizarea ALDOMET împreună cu alte medicamente
Spuneți medicului dumneavoastră dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără prescripție medicală.
Litiu
În timpul tratamentului concomitent cu metildopa și litiu, este necesară o monitorizare atentă a simptomelor de toxicitate a litiului.
Alte medicamente antihipertensive
Când metildopa este utilizată în asociere cu alte medicamente antihipertensive, poate apărea potențarea acțiunii antihipertensive (hipotensiune arterială).
Fier
Mai multe studii arată o scădere a biodisponibilității metildopa atunci când este ingerată cu sulfat feros și gluconat feros. Acest lucru poate avea un efect negativ asupra controlului tensiunii arteriale la pacienții tratați cu metildopa.
Inhibitori ai monoaminooxidazei (MAO)
A se vedea „Nu luați ALDOMET”.
Alte
În timpul terapiei cu ALDOMET este posibil să aveți nevoie de doze reduse de anestezic. Dacă hipotensiunea arterială apare în timpul anesteziei, aceasta poate fi de obicei controlată de medicamente vasopresoare. Receptorii adrenergici rămân sensibili în timpul tratamentului cu metildopa. La unii pacienți supuși unui tratament prelungit cu metildopa, s-a găsit un test direct pozitiv Coombs; în plus, au apărut alte interferențe cu testele de laborator. (vezi „Aveți grijă deosebită cu ALDOMET”).
Utilizarea ALDOMET cu alimente și băuturi
Nu există nici o interferență a Aldomet cu alimente și băuturi.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru recomandări înainte de a lua orice medicament. Deoarece experiența clinică și studiile referitoare la utilizarea metildopa în timpul sarcinii au fost până acum limitate, administrarea medicamentului în timpul sarcinii nu este recomandată. Metildopa se excretă cu laptele matern. Prin urmare, utilizarea medicamentului la femeile care alăptează necesită ca beneficiile să fie ponderate în raport cu posibilele riscuri.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Nu utilizați unelte sau mașini dacă, în timpul terapiei, apar efecte secundare care pot interfera negativ, cum ar fi afectarea acuității mentale și altele.
Informații importante despre unele componente ale ALDOMET
Nici unul.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Aldomet: Doze
Luați întotdeauna ALDOMET exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Doza inițială obișnuită, în primele 48 de ore, este de 250 mg de două sau trei ori pe zi. Ulterior, doza zilnică poate fi ajustată, de preferință la intervale de cel puțin două zile, până când se obține un răspuns adecvat. Odată ce s-a atins doza eficientă, la majoritatea pacienților se observă un răspuns treptat al tensiunii arteriale încă din 12-24 de ore. Doza recomandată de ALDOMET pe zi variază de la 500 mg până la 2 g în doze divizate. Deși unii pacienți au răspuns la doze mai mari, nu a fost util să se depășească doza zilnică maximă de 3 g. Comprimatele de 500 mg au fost concepute pentru terapia pacienților care necesită două comprimate de 250 mg pentru fiecare doză administrată. Acest tip de posologie nu a fost studiat pentru terapia inițială a pacienților hipertensivi netratați anterior.
A se utiliza cu diuretice tiazidice
Dacă nu se poate menține un control eficient al tensiunii arteriale cu o doză zilnică de 2 g de metildopa, se recomandă asocierea cu un diuretic tiazidic. Deoarece s-a demonstrat că tiazidele completează eficacitatea metildopei, pacienții trebuie urmăriți îndeaproape pentru a detecta modificările tensiunii arteriale. . Pentru a preveni o scădere excesivă a tensiunii arteriale, medicul poate alege, de îndată ce se asociază o tiazidă, să reducă doza de ALDOMET cu 50% sau să continue, dacă se preferă, cu întreaga doză de ALDOMET prin asocierea unei tiazide cu o mică Creșteri treptate ale posologiei pentru a determina efectul potențator. ALDOMET poate fi introdus în terapia antihipertensivă a pacienților tratați cu tiazide. Doza de ALDOMET trebuie inițial limitată la cel mult 375 mg pe zi în primele 48 de ore și crescut treptat la. intervale de cel puțin două zile până la obținerea unui răspuns adecvat.
Transfer de la alte medicamente antihipertensive
Terapia ALDOMET poate fi inițiată la pacienții deja tratați cu ganglionplegici sau guanetidină. Prin scăderea treptată a dozelor acestor medicamente și adăugarea ALDOMET este posibil să se obțină o înlocuire treptată a terapiei cu un control optim al presiunii.
Terapia ALDOMET poate fi inițiată la majoritatea pacienților deja tratați cu alte medicamente antihipertensive (de exemplu, reserpină, alți derivați de rauwolfia, hidralazină, inhibitori de monoaminooxidază) prin oprirea administrării acestor medicamente antihipertensive. ALDOMET, administrat ulterior pacienților deja tratați cu medicamente antihipertensive anterioare, trebuie limitat la o doză inițială de cel mult 375 mg pe zi și crescut la nevoie la intervale de cel puțin două zile.
Informații generale
Metildopa este eliminată extensiv de rinichi. Prin urmare, pacienții cu insuficiență renală pot răspunde la doze mai mici de medicament decât cele necesare pacienților cu funcție renală intactă. Cazurile de sincopă, care au apărut la pacienții vârstnici, au fost legate de o sensibilitate mai mare a pacienților cu vasculopatie arteriosclerotică avansată: acest lucru poate fi evitat prin reducerea dozei de ALDOMET. Un efect sedativ apare la mulți pacienți timp de două până la trei zile după inițierea terapiei cu ALDOMET sau când doza este crescută. Când doza este crescută, este recomandabil să începeți prin creșterea dozei de seară; în acest fel efectul sedativ este minimizat fără ca hipotensiunea posturală dimineața să fie accentuată. Uneori, atât în stadiile inițiale, cât și în cele avansate ale tratamentului, poate apărea dependență; cu toate acestea, acest lucru este mai probabil să apară între a doua și a treia lună de tratament. Creșterea dozei de ALDOMET sau adoptarea unei terapii asociate cu tiazide restabilește frecvent controlul eficient al tensiunii arteriale. Deoarece metildopa are o durată de acțiune relativ scurtă, întreruperea tratamentului este urmată de o revenire treptată la nivelurile anterioare ale tensiunii arteriale, de obicei în 48 de ore. Acest lucru nu este complicat de o revenire a presiunii.
Utilizare la copii
ALDOMET nu este indicat copiilor.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Aldomet
Dacă luați mai mult ALDOMET decât trebuie
Supradozajul acut poate produce hipotensiune arterială acută și alte reacții care pot fi atribuite disfuncției cerebrale și gastro-intestinale (sedare excesivă, slăbiciune, bradicardie, amețeli, amețeală, constipație, distensie, flatulență, diaree, greață, vărsături). Nu există un antidot specific. În caz de supradozaj, trebuie utilizate măsuri simptomatice și de susținere. Dacă ingestia este recentă, spălarea gastrică sau vărsăturile pot reduce absorbția; când a trecut mai mult timp de la ingestie, perfuziile pot ajuta la promovarea excreției urinare., funcția urinară și activitatea creierului. Poate fi indicată administrarea de medicamente simpatomimetice. Metildopa este dializabilă.
Dacă uitați să luați ALDOMET
Nu luați o doză dublă pentru a compensa un comprimat uitat.
Dacă încetați să luați ALDOMET
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea ALDOMET, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Aldomet
Ca toate medicamentele, ALDOMET poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului.
La începutul tratamentului sau când doza este crescută, poate fi găsit un efect sedativ, de obicei tranzitoriu.În faza inițială a tratamentului, pot fi observate efecte tranzitorii, cum ar fi cefaleea, astenia și slăbiciunea.
Următoarele reacții nedorite au fost raportate în timpul tratamentului cu ALDOMET:
Tulburări ale sistemului nervos: sedare (de obicei tranzitorie), cefalee, astenie sau slăbiciune, parestezie, parkinsonism, paralizie a lui Bell, mișcări coreoatetotice involuntare, tulburări mentale, inclusiv coșmaruri, acuitate mentală afectată și psihoză ușoară reversibilă sau depresie. Amețeli, senzație de amețeală și simptome de insuficiență cerebrovasculară (se pot datora tensiunii arteriale scăzute).
Tulburări cardiace și vasculare: bradicardie, hipersensibilitate prelungită a sinusului carotidian, agravarea unei „angine pectorale. Hipotensiune ortostatică (scăderea dozei zilnice). Edem (și creștere în greutate) de obicei reversibilă prin administrarea unui diuretic; dacă nu apar, administrarea medicamentului trebuie suspendată.
Tulburări gastro-intestinale: greață, vărsături, balonare, constipație, flatulență, diaree, colită, gură uscată ușoară, glododinie sau glossophyteia, pancreatită, sialadenită.
Tulburări hepatobiliare: tulburări hepatice, inclusiv hepatită, icter, teste anormale ale funcției hepatice.
Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic: test pozitiv Coombs, anemie hemolitică, depresie a măduvei osoase, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie, eozinofilie. Teste pozitive pentru anticorpii antinucleari, celulele LE și factorul reumatoid.
Tulburări alergice: febră medicamentoasă și sindrom asemănător lupusului, miocardită, pericardită.
Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: erupție cutanată ca în eczeme și erupții lichenoide, necroliză epidermică toxică.
Tulburări endocrine: mărirea sânilor, ginecomastie, lactație, hiperprolactinemie, amenoree, impotență, scăderea libidoului.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: artralgie ușoară, cu sau fără umflături articulare, mialgie.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: sens de ocluzie nazală.
Teste diagnostice: azotemie crescută.
Expirare și reținere
A se păstra în ambalajul original. Nu utilizați ALDOMET după data de expirare înscrisă pe cutie după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
Nu lăsați acest medicament la îndemâna și vederea copiilor.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Compoziție și formă farmaceutică
Ce conține ALDOMET
- Ingredientul activ este: metildopa
- Excipienții sunt:
Excipienți ai comprimatului: edetat de calciu sodic; etilceluloza; gumă de guar; celuloză pulverizată; silice hidratată coloidală; stearat de magneziu; ceara de carnauba.
Excipienți ai filmului: galben Opadry 03H38061 (acid citric anhidru, hipromeloză 2910, oxid de fier roșu E172, propilen glicol, galben chinolină E 104, talc, dioxid de titan E171). -
Descrierea aspectului ALDOMET și conținutul ambalajului
ALDOMET 250: cutie de carton litografiat conținând 30 de comprimate filmate de 250 mg în blistere.
ALDOMET 500: cutie de carton litografiat conținând 30 de comprimate filmate de 500 mg în blister.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
ALDOMET
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat de 250 mg conține: 250 mg metildopa.
Fiecare comprimat filmat de 500 mg conține: 500 mg metildopa.
Pentru excipienți, vezi 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
ALDOMET este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale moderate sau severe.
04.2 Doze și mod de administrare
ALDOMET este disponibil în comprimate de 250 și 500 mg metildopa, pentru uz oral.
Terapia se începe de obicei prin administrarea a 250 mg de două sau de trei ori pe zi în primele 48 de ore.
Ulterior, doza zilnică poate fi ajustată, de preferință la intervale de cel puțin două zile, până când se obține un răspuns adecvat. Odată ce s-a atins doza eficientă, la majoritatea pacienților se observă un răspuns treptat al tensiunii arteriale încă din 12-24 de ore.
Doza recomandată de ALDOMET pe zi variază de la 500 mg până la 2 g în doze divizate. Deși unii pacienți au răspuns la doze mai mari, nu a fost util să se depășească doza zilnică maximă de 3 g.
Comprimatele de 500 mg au fost concepute pentru terapia pacienților care necesită două comprimate de 250 mg pentru fiecare doză administrată. Acest tip de posologie nu a fost studiat pentru terapia inițială a pacienților hipertensivi netratați anterior.
A se utiliza cu tiazide
Dacă nu se poate menține un control eficient al tensiunii arteriale cu o doză zilnică de 2 g de metildopa, se recomandă asocierea cu un diuretic tiazidic.
Deoarece s-a demonstrat că tiazidele completează eficacitatea metildopa, pacienții trebuie urmăriți îndeaproape pentru a detecta modificările tensiunii arteriale. Pentru a preveni o scădere excesivă a tensiunii arteriale, medicul poate alege, de îndată ce o tiazidă este combinată, să reducă cu 50% doza de ALDOMET sau pentru a continua, dacă se preferă, cu întreaga doză de ALDOMET asociind o tiazidă cu mici creșteri treptate ale dozei pentru a determina efectul de potențare. ALDOMET poate fi introdus în terapia antihipertensivă a pacienților tratați cu tiazide. Doza de Aldomet trebuie inițial limitată la cel mult 375 mg pe zi în primele 48 de ore și treptat crescută la intervale de cel puțin două zile până la obținerea unui răspuns adecvat.
Transfer de la alte medicamente antihipertensive.
Terapia ALDOMET poate fi inițiată la majoritatea pacienților deja tratați cu alte medicamente antihipertensive prin oprirea administrării acestor medicamente antihipertensive treptat, dacă este necesar (consultați fișa tehnică înainte de a opri aceste medicamente).
ALDOMET, administrat ulterior pacienților deja tratați cu medicamente antihipertensive anterioare, trebuie limitat la o doză inițială de cel mult 375 mg pe zi și crescut la nevoie la intervale de cel puțin două zile.
Informații generale
Metildopa este eliminată extensiv de rinichi. Prin urmare, pacienții cu insuficiență renală pot răspunde la doze mai mici de medicament decât cele necesare pacienților cu funcție renală intactă. Cazurile de sincopă, care au apărut la pacienții vârstnici, au fost legate de o sensibilitate mai mare a pacienților cu vasculopatie arteriosclerotică avansată: acest lucru poate fi evitat prin reducerea dozei de ALDOMET.
Un efect sedativ apare la mulți pacienți timp de două până la trei zile după inițierea tratamentului cu ALDOMET sau când doza este crescută.
Când doza este crescută, este recomandabil să începeți prin creșterea dozei de seară; în acest fel efectul sedativ este minimizat fără ca hipotensiunea posturală dimineața să fie accentuată.
Uneori, atât în faza inițială, cât și în faza avansată a tratamentului, poate apărea dependență; cu toate acestea, acest lucru este mai probabil să apară între a doua și a treia lună de tratament. Creșterea dozei de ALDOMET sau adoptarea unei terapii asociate cu tiazide restabilește frecvent controlul eficient al tensiunii arteriale. Deoarece metildopa are o acțiune relativ scurtă, întreruperea tratamentului este urmată de o revenire treptată la nivelurile anterioare ale tensiunii arteriale, de obicei în decurs de 48 de ore.
Acest lucru nu este complicat de o revenire a presiunii.
04.3 Contraindicații
Boli hepatice active, cum ar fi hepatita acută și ciroza activă; nefropatii severe cu valori foarte ridicate ale azotemiei, hipersensibilitate (incluzând tulburări hepatice asociate tratamentului anterior cu metildopa).
Metildopa trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de boli hepatice sau disfuncții hepatice (vezi Avertismente speciale și precauții de utilizare).
Metildopa nu este recomandată pentru tratamentul pacienților cu feocromocitom.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
În timpul tratamentului cu metildopa au apărut cazuri rare de anemie hemolitică dobândită. Având în vedere acest risc, utilizarea produsului va fi limitată, după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu de către medic, la cazurile în care alte medicamente antihipertensive de uz obișnuit s-au dovedit a fi ineficiente sau contraindicate.
În prezența simptomelor clinice care indică posibilitatea anemiei, trebuie determinată hemoglobina și / sau hematocritul.
În cazul anemiei, trebuie efectuate teste de laborator adecvate pentru a se stabili posibila prezență a hemolizei.În cazul anemiei hemolitice stabilite, tratamentul trebuie întrerupt.remisia rapidă a anemiei. Cu toate acestea, rareori au avut loc decese.
La unii pacienți supuși tratamentului prelungit cu metildopa, s-a găsit un test direct pozitiv Coombs. Mai mulți anchetatori au raportat că incidența pozitivității testului Coombs a variat de la zece la douăzeci la sută. Pozitivitatea testului Coombs este rar întâlnită în primele șase luni de terapie cu metildopa; dacă acest lucru nu se produce în decurs de 12 luni, este puțin probabil ca se manifestă prin prelungirea tratamentului. Acest fenomen este dependent de doză, deci apare cu o frecvență minimă la pacienții tratați cu 1 g de metildopa pe zi sau cu o doză mai mică.
După câteva săptămâni sau câteva luni de la întreruperea tratamentului, testul Coombs este din nou negativ. În caz de nevoie de transfuzii, conștientizarea unei reacții pozitive la testul Coombs este utilă pentru evaluarea testelor încrucișate de compatibilitate . Pacienții la care se găsește un test Coombs pozitiv în timpul testelor încrucișate pot fi incompatibili în testul încrucișat minor. În acest caz, se recomandă efectuarea testului indirect Coombs. Dacă acest lucru este negativ, transfuzia cu sângele în curs de examinare - care, pe de altă parte, este compatibilă cu testul încrucișat major - poate fi efectuată cu siguranță. Cu toate acestea, dacă acest lucru este pozitiv, depinde de hematolog sau expert în transfuzii să decidă dacă să transfuzeze cu sânge compatibil în testul încrucișat major. O reducere reversibilă a numărului de leucocite a fost rar observată, cu implicarea principală a granulocitelor.
La întreruperea tratamentului, numărul de granulocite a revenit imediat la normal. Au existat cazuri rare de trombocitopenie reversibilă.
Febra a apărut ocazional în primele 3 săptămâni de tratament cu metildopa; în unele cazuri, acest lucru a fost asociat cu eozinofilie sau modificări în unul sau mai multe teste ale funcției hepatice, cum ar fi: fosfataza alcalină serică, transaminazele serice (SGOT, SGPT), bilirubina, flocularea cefalinei-colesterolului, timpul protrombinei și retenția bromosulfonftaleinei.
Icterul poate apărea, de asemenea, cu sau fără febră, de obicei în primele două până la trei luni de tratament. Au fost observate semne de colostază la unii pacienți.
Au fost raportate cazuri rare de necroză hepatică fatală. Biopsia hepatică, efectuată la mai mulți pacienți cu disfuncție hepatică, a arătat o necroză focală microscopică care s-ar putea referi la hipersensibilitate la medicamente.
O determinare a funcției hepatice și a numărului de alb cu formulă trebuie făcută la intervale de timp în primele 6-12 săptămâni de terapie sau dacă apare febră inexplicabilă.
Dacă se constată febră sau teste anormale ale funcției hepatice sau icter, tratamentul cu metildopa trebuie întrerupt. Dacă temperatura sau modificările funcției hepatice au fost legate de metildopa, acestea au revenit la normal după întreruperea tratamentului.
Metildopa nu trebuie re-administrată la acești pacienți. Metildopa trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu antecedente de afecțiuni hepatice sau disfuncții anterioare.
Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru a detecta orice efecte secundare sau manifestări neobișnuite ale idiosincraziei medicamentelor.
Hipertensiunea poate apărea după dializă la pacienții tratați cu ALDOMET deoarece medicamentul este eliminat prin această procedură.
Mișcări coreo-atetotice involuntare au fost rareori observate în timpul tratamentului cu metildopa la pacienții cu boală cerebrovasculară bilaterală severă. Dacă apar aceste mișcări, întrerupeți terapia.
Metildopa poate interfera cu determinarea acidului uric efectuată prin metoda fosfotungstatului, a creatininei serice prin metoda picratului alcalin și a SGOT prin metoda colorimetrică. În ceea ce privește SGOT, nu a fost raportată nicio interferență cu metodele spectrofotometrice.
Metildopa determină, în probele de urină, fluorescența la aceeași lungime de undă ca și catecolaminele: prin urmare, determinarea catecolaminelor urinare poate da valori fals crescute, care pot interfera cu testele de diagnostic pentru feocromocitom.
Este important să recunoaștem acest fenomen înainte ca un pacient cu un posibil feocromocitom să fie supus unei intervenții chirurgicale. Metildopa nu interferează cu determinările acidului vanylmandelic (VMA) efectuate prin acele metode care convertesc VMA în vanilină.
Rareori, când urina este expusă la aer după urinare, se poate întuneca din cauza defalcării metildopa sau a metaboliților săi.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Când metildopa este utilizată în asociere cu alte medicamente antihipertensive, poate apărea potențarea acțiunii antihipertensive.
Pacienții tratați cu ALDOMET pot avea nevoie de doze reduse de anestezic. Dacă hipotensiunea apare în timpul anesteziei, aceasta poate fi de obicei controlată de medicamente vasopresoare.
Receptorii adrenergici rămân sensibili în timpul tratamentului cu metildopa.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
ALDOMET a fost utilizat în tratamentul hipertensiunii în timpul sarcinii, sub supraveghere medicală atentă și supraveghere obstetrică. Nu au existat dovezi că ALDOMET să provoace anomalii fetale sau să dăuneze nou-născutului.
Timp de hrănire
Metildopa traversează placenta și apare în sângele din cordonul ombilical și în laptele matern.
Deși nu s-au raportat anumite efecte teratogene, nu poate fi exclusă vătămarea fetală, iar utilizarea medicamentului la femeile însărcinate sau fertile sau care alăptează necesită ca beneficiile să fie ponderate în raport cu posibilele riscuri.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Dacă, în timpul terapiei, apar reacții adverse care pot interfera negativ, cum ar fi afectarea acuității mentale și altele, evitați conducerea sau utilizarea mașinilor sau desfășurarea în alt mod a activităților care necesită vigilență promptă.
04.8 Efecte nedorite
Efectele secundare semnificative ale ALDOMET au fost rare.
La începutul tratamentului sau când doza este crescută, se poate găsi un efect sedativ de obicei tranzitoriu.
În faza inițială a tratamentului, pot fi observate efecte tranzitorii, cum ar fi cefaleea, astenia și slăbiciunea.
Următoarele reacții nedorite au fost raportate în timpul tratamentului cu ALDOMET:
Sistemul nervos central: sedare (de obicei tranzitorie), cefalee, astenie sau slăbiciune, parestezie, parkinsonism, paralizie a lui Bell, mișcări coreoatetotice involuntare, tulburări mentale, inclusiv coșmaruri, acuitate mintală afectată și psihoză ușoară reversibilă sau depresie. Vertij, senzație de amețeală și simptome de insuficiență cerebrovasculară (se pot datora tensiunii arteriale scăzute).
Cardiovasculare: bradicardie, hipersensibilitate prelungită a sinusului carotidian, agravarea anginei pectorale. Hipotensiune ortostatică (scăderea dozei zilnice). Edem (și creștere în greutate) de obicei reversibilă prin administrarea unui diuretic. să fie suspendat.
Gastrointestinale: greață, vărsături, balonare, constipație, flatulență, diaree, colită, gură ușoară uscată, glododinie sau glosofiteie, pancreatită, sialadenită.
Hepatice: afecțiuni hepatice, inclusiv hepatită, icter, teste anormale ale funcției hepatice.
Hematologic: test pozitiv Coombs, anemie hemolitică, depresie a măduvei osoase, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie. Teste pozitive pentru anticorpii antinucleari, celulele LE și factorul reumatoid.
Alergic: febră legată de medicamente și sindrom asemănător lupusului, miocardită, pericardită.
Dermatologic: erupție cutanată ca în eczeme și erupții lichenoide, necroliză epidermică toxică.
Altele: sens de ocluzie nazală, azotemie crescută, mărirea sânilor, ginecomastie, lactație, hiperprolactinemie, amenoree, impotență, scăderea libidoului, artralgie ușoară, cu sau fără umflături articulare, mialgie.
04.9 Supradozaj
Supradozajul acut poate produce hipotensiune arterială acută și alte reacții care pot fi atribuite disfuncției cerebrale și gastro-intestinale (sedare excesivă, slăbiciune, bradicardie, amețeli, amețeală, constipație, distensie, flatulență, diaree, greață, vărsături).
Nu există un antidot specific. În caz de supradozaj, trebuie utilizate măsuri simptomatice și de susținere. Dacă ingestia este recentă, spălarea gastrică sau vărsăturile pot reduce absorbția; când a trecut mai mult timp de la ingestie, perfuziile pot ajuta la promovarea excreției urinare., funcția urinară și activitatea creierului. Poate fi indicată administrarea de medicamente simpatomimetice. Metildopa este dializabilă.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
ALDOMET este un antihipertensiv care reduce tensiunea arterială atât în poziția înclinată, cât și în poziția ortostatică.
Efectul antihipertensiv se datorează probabil metabolismului său către alfa-metilnoradrenalină, care scade tensiunea arterială prin stimularea receptorilor inhibitori alfa-adrenergici centrali acționând ca un fals neurotransmițător și / sau prin reducerea activității reninei plasmatice.
Hipotensiunea posturală simptomatică, hipotensiunea de efort și modificările diurne ale tensiunii arteriale apar rar cu ALDOMET.
Nu are efect direct asupra funcției cardiace și, în general, nu reduce rata de filtrare glomerulară, fluxul sanguin renal sau fracția de filtrare.
Debitul cardiac rămâne în general neschimbat, fără a se produce o creștere a ritmului cardiac; la unii pacienți ritmul cardiac a scăzut. Datorită lipsei sale relative de efecte adverse asupra funcției renale, metildopa poate fi utilizată în mod avantajos pentru a controla hipertensiunea arterială, chiar și în prezența insuficienței renale. tensiune arteriala.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbția metildopa prezintă variații individuale mari.În două studii, biodisponibilitatea sa a fost cuprinsă între 8% și 62%.
05.3 Date preclinice de siguranță
Testele de laborator farmacologice și toxicologice referitoare la metildopa sunt foarte interesante, având în vedere asemănarea structurală strânsă cu aminoacizii, precursori naturali ai medierii adrenergice a sistemului autonom. De exemplu, LD50 intravenos acut este de 1900 mg / kg la șoareci: adică medicamentul este mai puțin toxic decât dopa. Toxicitatea acută, pentru administrare orală, variază de la 5300 mg / kg la peste 15000 mg / kg, în funcție de vehicul. Studiile privind toxicitatea orală subacută la câini efectuate cu doze de până la 2000 mg / kg pe zi timp de patru săptămâni, nu au evidențiat modificări histopatologice legate de administrarea de metildopa, deși s-a observat inaniție la doze maxime.
Studiile de toxicitate orală cronică efectuate pe perioade lungi de timp la doze de până la 1800 mg / kg / zi la șobolani și 1350 mg / kg / zi la câini și 1000 mg / kg / zi la maimuțe nu au evidențiat modificări histopatologice și chimice de importanță clinică.
Studiile de reproducere efectuate cu metildopa la 3 generații succesive de șoareci și la două generații succesive de șobolani, precum și din studii teratogene la iepuri, nu au evidențiat efecte secundare.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Fiecare comprimat filmat conține următorii excipienți: acid citric anhidru; edetat de sodiu calciu; etilceluloza; gumă de guar; celuloză pulverizată; silice hidratată coloidală; stearat de magneziu; hipromeloză; propilen glicol; dioxid de titan; talc; oxid de fier roșu; E 104 galben chinolină pe aluminiu hidratat; ceara de carnauba.
06.2 Incompatibilitate
Incompatibilitățile cu alte medicamente sunt necunoscute.
06.3 Perioada de valabilitate
36 luni
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Nu există măsuri de precauție speciale pentru păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Comprimatele filmate sunt conținute într-un blister din PVC și aluminiu
30 comprimate 250 mg
30 comprimate 500 mg
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Merck Sharp & Dohme Ltd. - Hoddesdon - Anglia
Filială a MERCK & Co. Inc., Whitehouse Station, N.J., S.U.A.
Reprezentant exclusiv pentru Italia
MERCK SHARP & DOHME (Italia) S.p.A.
Via G. Fabbroni, 6 - 00191 Roma
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
30 tab 250 mg 019954039
30 comprimate 500 mg 019954015
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Iunie 2000
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2000
