Ingrediente active: Triptorelin
DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Pulbere și solvent pentru soluție injectabilă
Inserturile de ambalaj Decapeptyl sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Pulbere și solvent pentru soluție injectabilă
- DECAPEPTYL 3,75 mg / 2 ml pulbere și solvent pentru suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
- Decapeptil 11,25 mg / 2 ml pulbere și solvent pentru suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
De ce se utilizează Decapeptyl? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Terapia endocrină, analog al gonadotropinelor care eliberează hormonul
INDICAȚII TERAPEUTICE
Tratamentul infertilității la femei în asociere cu gonadotropine în protocoalele de inducție a ovulației, în contextul fertilizării in vitro urmat de transferul embrionilor (F.I.V.E.T.) și în alte tehnici de procreare asistată.
Contraindicații atunci când Decapeptyl nu trebuie utilizat
Hipersensibilitate la GnRH, la analogii săi sau la oricare dintre excipienții medicamentului (vezi 4.8). Sarcina și alăptarea.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Decapeptyl
Utilizarea agoniștilor GnRH poate determina reducerea densității minerale osoase.
O atenție deosebită trebuie acordată în cazul pacienților cu factori de risc suplimentari pentru osteoporoză (de exemplu, abuzul cronic de alcool, fumatul, terapia pe termen lung cu medicamente care reduc densitatea minerală osoasă, cum ar fi anticonvulsivantele sau coticoizii, istoricul familial de osteoporoză, malnutriția)
Înainte de a prescrie triptorelina, este necesară verificarea stării de gravidă a pacientului.
Rareori, tratamentul cu agoniști GnRH poate dezvălui prezența unui adenom hipofizar celular gonadotropic preexistent. Acești pacienți pot prezenta apoplexie hipofizară caracterizată prin cefalee bruscă, vărsături, tulburări de vedere și oftalmoplegie.
Au fost raportate modificări ale dispoziției, inclusiv depresie, care pot fi severe, la pacienții care iau Decapeptyl. Dacă luați Decapeptyl și dezvoltați starea de spirit, vă rugăm să informați medicul. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape în timpul tratamentului. Cu depresie cunoscută.
Terapia privării de androgeni poate prelungi intervalul QT.
La pacienții cu antecedente de prelungire a intervalului QT sau cu factori de risc pentru prelungirea intervalului QT și la pacienții care primesc medicamente concomitente care pot prelungi intervalul QT (vezi secțiunea Interacțiuni), înainte de a începe tratamentul cu Decapeptyl 0,1 mg Medicii trebuie să evalueze raportul beneficiu-risc inclusiv posibilitatea Torsadei de Pointes.
femei
Reducerea densității minerale osoase
Este posibil ca utilizarea agoniștilor GnRH să provoace, în medie, o reducere a densității minerale osoase de 1% / pe lună pe o perioadă de tratament de 6 luni. La fiecare 10% reducerea densității minerale osoase crește riscul de fracturi de 2 până la 3 ori.
Datele disponibile în prezent sugerează că restabilirea densității osoase are loc după încetarea tratamentului la majoritatea femeilor.
Nu sunt disponibile date specifice pentru pacienții cu osteoporoză confirmată sau cu factori de risc pentru osteoporoză (ex. Abuzul cronic de alcool, fumători, terapii de lungă durată cu medicamente care reduc densitatea minerală osoasă, cum ar fi anticonvulsivantele sau corticoizii, antecedente familiale de osteoporoză, malnutriție, de ex. anorexia nervoasă) Deoarece reducerea densității minerale osoase este probabil mai dăunătoare la acești pacienți, tratamentul cu triptorelină trebuie luat în considerare individual și inițiat, după o evaluare foarte atentă, numai dacă beneficiile tratamentului depășesc riscurile. considerat a contracara pierderea densității minerale osoase.
Infertilitatea feminină
Înainte de a prescrie triptorelină 0,1 mg, este necesară verificarea stării de gravidă a pacientului.
Stimularea foliculară, indusă de utilizarea analogilor GnRH și gonadotropinelor, poate fi crescută semnificativ la o minoritate de pacienți predispuși, în special în cazul sindromului ovarului polichistic.
Răspunsul ovarian la combinația Decapeptil - gonadotropină poate varia, chiar și cu aceeași doză, de la un pacient la altul și, în unele cazuri, de la un ciclu la altul, la același pacient.
Ovulația trebuie monitorizată îndeaproape cu controale clinice și biologice regulate: examinări cu ultrasunete și evaluarea estrogenilor plasmatici
Ca și în cazul altor analogi GnRH, au fost raportate sindromul de hiperstimulare ovariană (OHSS) asociat cu utilizarea triptorelinului în asociere cu gonadotropine.
În cazul hiper răspunsului ovarian care poate apărea la pacienții predispuși sau în cazul bolii polichistice a ovarului, se recomandă oprirea administrării gonadotropinelor, în timp ce administrarea Decapeptyl 0,1 mg se continuă timp de câteva zile pentru a evita o posibilă creștere spontană a LH.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Decapeptyl
Trebuie avut grijă atunci când triptorelina este administrată concomitent cu alte medicamente care afectează secreția hipofizară a gonadotropinelor și se recomandă monitorizarea stării hormonale a pacientului.
Deoarece tratamentul cu deprivare de androgeni poate prelungi intervalul QT, utilizarea concomitentă a Decapeptyl 0,1 mg cu medicamente despre care se știe că prelungește intervalul QT sau cu medicamente capabile să inducă Torsada Punctelor, cum ar fi medicamentele antiaritmice, trebuie luată în considerare cu atenție. , disopiramidă) sau clasa III (de exemplu, amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), metadonă, moxifloxacină, antipsihotice etc. (vezi secțiunea Precauții pentru utilizare).
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Sarcina
Triptorelina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, deoarece utilizarea concomitentă a agoniștilor GnRH este asociată cu un risc teoretic de avort sau anomalii fetale. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie examinate cu atenție înainte de începerea tratamentului pentru a exclude sarcina. terapie până la revenirea ciclului menstrual.
Sarcina trebuie exclusă înainte de a utiliza triptorelina pentru tratamentul infertilității. Când se utilizează triptorelina în acest cadru, nu există dovezi clinice care să sugereze o relație de cauzalitate între triptorelină și orice anomalii ulterioare în dezvoltarea ovocitelor., În timpul sarcinii sau în rezultatul sarcina.
Timp de hrănire
Triptorelina nu trebuie utilizată în timpul alăptării.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Având în vedere profilul farmacologic al triptorelinei, este probabil ca triptorelina să nu aibă efecte sau să fie neglijabile asupra capacității pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Pentru cei care desfășoară activități sportive
Utilizarea medicamentului fără necesitate terapeutică constituie dopaj și poate în orice caz determina teste antidoping pozitive.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Decapeptyl: Doze
Respectați cu strictețe prescripția medicală.
Protocol scurt: administrați 1 flacon de Decapeptyl 0,1 mg pe zi subcutanat începând din a doua zi a ciclului menstrual (coincidând cu începutul stimulării ovariene) până în ziua anterioară administrării hCG, pentru o durată medie de 10-12 zile.
Protocol lung: se administrează 1 flacon de Decapeptil 0,1 mg pe zi subcutanat, începând cu a doua zi a ciclului menstrual. După realizarea desensibilizării hipofizare (concentrația plasmatică de estrogen sub 50 pg / ml, de obicei în jurul celei de-a 15-a zile de tratament), începeți stimularea gonadotropinei simultan cu Decapeptyl 0,1 mg până în ziua anterioară administrării hCG.
Medicamentul se administrează subcutanat după prepararea extemporană.
Extrageți conținutul flaconului cu seringa și transferați tot lichidul din flacon în flacon. Agitați ușor flaconul fără a-l întoarce cu susul în jos pentru a asigura o soluție omogenă. Procedați imediat la injecție.
NB: Este important ca injecția să fie efectuată în strictă conformitate cu instrucțiunile de utilizare.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Decapeptyl
Nu au fost raportate reacții adverse ca urmare a supradozajului. În cazul administrării accidentale a unei doze mai mari decât cele recomandate, consultați-vă imediat medicul.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Decapeptyl
Creșterea numărului de limfocite a fost raportată la pacienții cărora li s-au administrat analogi GnRH
Experiență în studii clinice
Populația adultă înscrisă în studii clinice și tratată cu triptorelină, formularea cu eliberare imediată, a inclus 127 de bărbați cu cancer de prostată tratați zilnic timp de 3 luni și aproximativ 1.000 de femei supuse unor protocoale de fertilizare in vitro. A fost inclusă și experiența detaliată de siguranță acumulată în timpul studiilor clinice efectuate la bărbați și femei cu formulări de triptorelină de 3,75 mg și 11,25 mg.
Analiza generală a experienței de siguranță din studiile clinice a inclus reacții adverse legate de clasa medicamentelor ca urmare a hipogonadismului hipogonadotrop sau, ocazional, a stimulării inițiale hipofizo-gonadale.
Frecvența reacțiilor adverse este clasificată după cum urmează: foarte frecvente (≥1 / 10) - Frecvente (≥1 / 100-
Tolerabilitatea generală la adulți
Foarte comun: Bufeuri ușoare până la severe care de obicei nu necesită întreruperea tratamentului Frecvente: tulburări psihiatrice (modificări ale dispoziției, depresie) *
Mai puțin frecvente: tulburări psihiatrice (modificări ale dispoziției, depresie) **
Necunoscut: Prelungirea intervalului QT (vezi secțiunile Precauții de utilizare și Interacțiuni)
* Utilizare pe termen lung. Această frecvență se bazează pe frecvența efectului de clasă, comun tuturor agoniștilor GnRH
** Utilizare pe termen scurt. Această frecvență se bazează pe frecvența efectului de clasă, comun tuturor agoniștilor GnRH
Tolerabilitatea generală la femei
Foarte frecvente la începutul tratamentului: în tratamentul infertilității triptorelina, utilizată în asociere cu gonadotropinele, poate da sindrom de hiperstimulare ovariană. Pot apărea hipertrofie ovariană, dispnee, dureri pelvine și / sau abdominale
Foarte frecvent la începutul tratamentului cu triptorelină în formulările lunare și trimestriale: În luna următoare primei injecții poate apărea hemoragie genitală, inclusiv menoragie sau metroragie.
Foarte frecvente în timpul tratamentului cu triptorelină în formulările lunare și trimestriale: aceste reacții adverse arată o serie de evenimente hipoestrogenice legate de blocul hipofizo-ovarian, cum ar fi tulburări de somn, cefalee, alterarea dispoziției, uscăciune vulvo-vaginală și dispareunie, scăderea libidoului.
Frecvente în timpul tratamentului cu triptorelină în formularea lunară: dureri mamare, spasme musculare, artralgii, creștere în greutate, greață, disconfort abdominal / durere, astenie. Modificările de dispoziție și depresia au fost raportate cu utilizarea pe termen lung.
Tolerabilitatea locală
Foarte rar: durere, eritem și inflamație la locul injectării.
Informații post-marketing
În timpul supravegherii după punerea pe piață, au fost raportate alte efecte nedorite la femeile tratate pentru FIV. Efectele nedorite sunt clasificate pe categorii organice sistemice și în ordinea descrescătoare a frecvenței efectelor raportate:
Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: reacții de hipersensibilitate, inclusiv mâncărime, urticarie, erupții cutanate, edem angioneurotic (consultați secțiunea „Contraindicații”)
Tulburări ale sistemului nervos: cefalee
Tulburări oculare: episoade de vedere încețoșată sau tulburări vizuale.
Dacă manifestați orice reacții adverse, inclusiv orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect, contactați medicul sau farmacistul. Efectele secundare pot fi raportate direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare indicată pe ambalaj.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Data de expirare indicată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Nu există condiții speciale de depozitare
Nu lăsați acest medicament la îndemâna și vederea copiilor.
COMPOZIŢIE
Flaconul cu pulbere conține:
Ingredient activ: Triptorelin 0,1 mg
Excipienți: manitol
Flaconul cu solvent conține:
clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Pulbere și solvent pentru soluție injectabilă.
Utilizare subcutanată.
Ambalajul conține 7 flacoane cu pulbere, 7 flacoane cu solvent de 1 ml
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
DECAPEPTYL 0,1 mg / ml pulbere și solvent pentru soluție pentru injectare
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare flacon de pulbere conține:
Ingredient activ: Triptorelin 0,1 mg
Pentru excipienți, vezi 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere și solvent pentru soluție injectabilă.
Utilizare subcutanată.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul infertilității la femei în asociere cu gonadotropine (hMG, hCG, FSH) în protocoalele de inducere a ovulației, în contextul fertilizării in vitro urmat de transferul embrionilor (F.I.V.E.T.) și în alte tehnici de procreare asistată.
04.2 Doze și mod de administrare
Protocol scurt: se administrează 1 flacon de Decapeptil 0,1 mg pe zi subcutanat începând din a doua zi a ciclului menstrual (coincidând cu debutul stimulării ovariene) până în ziua anterioară administrării hCG, pentru o durată medie de 10-12 zile.
Protocol lung: se administrează 1 flacon de Decapeptil 0,1 mg pe zi subcutanat, începând cu a doua zi a ciclului menstrual. După realizarea desensibilizării hipofizare (concentrația plasmatică de estrogen sub 50 pg / ml, de obicei în jurul celei de-a 15-a zile de tratament), începeți stimularea gonadotropinei simultan cu Decapeptyl 0,1 mg până în ziua anterioară administrării hCG.
Medicamentul se administrează subcutanat după prepararea extemporană.
Extrageți conținutul flaconului cu seringa și transferați lichidul din flacon în flacon. Agitați flaconul ușor pentru a asigura o soluție omogenă, fără a o răsturna. Procedați imediat la injecție.
NB: Este important ca injecția să fie efectuată cu respectarea strictă a instrucțiunilor de utilizare.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la GnRH, la analogii săi sau la oricare dintre excipienții medicamentului (vezi 4.8). Sarcina și alăptarea.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Utilizarea agoniștilor GnRH poate determina reducerea densității minerale osoase.
O atenție deosebită trebuie acordată în cazul pacienților cu factori de risc suplimentari pentru osteoporoză (de exemplu, abuzul cronic de alcool, fumatul, terapia pe termen lung cu medicamente care reduc densitatea minerală osoasă, cum ar fi anticonvulsivantele sau corticoizii, istoricul familial de osteoporoză, malnutriția).
Înainte de a prescrie triptorelina, este necesară verificarea stării de gravidă a pacientului.
Rareori, tratamentul cu agoniști GnRH poate dezvălui prezența unui adenom hipofizar celular gonadotropic preexistent. Acești pacienți pot prezenta apoplexie hipofizară caracterizată prin cefalee bruscă, vărsături, tulburări de vedere și oftalmoplegie.
Au fost raportate modificări ale dispoziției, inclusiv depresia, existând un risc crescut al incidenței depresiei (care poate fi severă) la pacienții care primesc tratament cu agoniști GnRH, cum ar fi triptorelina.
Pacienții trebuie informați și tratați corespunzător în cazul apariției simptomelor.
Pacienții cu depresie cunoscută trebuie monitorizați îndeaproape în timpul tratamentului.
femei
Reducerea densității minerale osoase
Este posibil ca utilizarea agoniștilor GnRH să provoace, în medie, o reducere a densității minerale osoase de 1% / pe lună pe o perioadă de tratament de 6 luni. La fiecare 10% reducerea densității minerale osoase crește riscul de fracturi de 2 până la 3 ori.
Datele disponibile în prezent sugerează că restabilirea densității osoase are loc după încetarea tratamentului la majoritatea femeilor.
Nu sunt disponibile date specifice pentru pacienții cu osteoporoză confirmată sau cu factori de risc pentru osteoporoză (de ex.abuzul cronic de alcool, fumătorii, terapia pe termen lung cu medicamente care reduc densitatea minerală osoasă, cum ar fi anticonvulsivantele sau corticoizii, istoricul familial de osteoporoză, malnutriție, de exemplu anorexia nervoasă). Deoarece densitatea minerală osoasă scăzută este probabil mai dăunătoare la acești pacienți, tratamentul cu triptorelină trebuie luat în considerare individual și inițiat, după o analiză foarte atentă, numai dacă beneficiile tratamentului depășesc riscurile. Ar trebui luate în considerare măsuri suplimentare pentru a contracara pierderea densității minerale osoase.
Infertilitatea feminină
Înainte de a prescrie triptorelină 0,1 mg, este necesară verificarea stării de gravidă a pacientului.
Stimularea foliculară, indusă de utilizarea analogilor GnRH și gonadotropinelor, poate fi crescută semnificativ la o minoritate de pacienți predispuși, în special în cazul sindromului ovarului polichistic.
Răspunsul ovarian la combinația Decapeptil - gonadotropină poate varia, chiar și cu aceeași doză, de la un pacient la altul și, în unele cazuri, de la un ciclu la altul, la același pacient.
Ovulația trebuie monitorizată îndeaproape cu controale clinice și biologice regulate: examinări cu ultrasunete și evaluarea estrogenilor plasmatici
Ca și în cazul altor analogi GnRH, au fost raportate sindromul de hiperstimulare ovariană (OHSS) asociat cu utilizarea triptorelinului în asociere cu gonadotropine.
În cazul hiper răspunsului ovarian care poate apărea la pacienții predispuși sau în cazul bolii polichistice a ovarului, se recomandă oprirea administrării gonadotropinelor, în timp ce administrarea Decapeptyl 0,1 mg se continuă timp de câteva zile pentru a evita o posibilă creștere spontană a LH.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Trebuie avut grijă atunci când triptorelina este administrată concomitent cu alte medicamente care afectează secreția hipofizară a gonadotropinelor și se recomandă ca. se monitorizează situația hormonală a pacientului.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Triptorelina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, deoarece utilizarea concomitentă a agoniștilor GnRH este asociată cu un risc teoretic de avort sau anomalii fetale. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie examinate cu atenție înainte de începerea tratamentului pentru a exclude sarcina. terapie până la revenirea ciclului menstrual.
Sarcina trebuie exclusă înainte de a utiliza triptorelina pentru tratamentul infertilității. Când se utilizează triptorelina în acest cadru, nu există dovezi clinice care să sugereze o relație de cauzalitate între triptorelină și orice anomalii ulterioare în dezvoltarea ovocitelor., În timpul sarcinii sau în rezultatul sarcina.
Timp de hrănire
Triptorelina nu trebuie utilizată în timpul alăptării.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, având în vedere profilul farmacologic al triptorelinei, este probabil ca triptorelina să nu aibă niciun efect sau să fie neglijabil asupra capacității pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Creșterea numărului de limfocite a fost raportată la pacienții cărora li s-au administrat analogi GnRH.
Experiență în studii clinice
Populația adultă înscrisă în studii clinice și tratată cu triptorelină, formularea cu eliberare imediată, a inclus 127 de bărbați cu cancer de prostată tratați zilnic timp de 3 luni și aproximativ 1.000 de femei supuse unor protocoale de fertilizare in vitro. A fost inclusă și experiența detaliată de siguranță acumulată în timpul studiilor clinice efectuate la bărbați și femei cu formulări de triptorelină de 3,75 mg și 11,25 mg.
Analiza generală a experienței de siguranță din studiile clinice a inclus reacții adverse legate de clasa medicamentelor ca urmare a hipogonadismului hipogonadotrop sau, ocazional, a stimulării inițiale hipofizo-gonadale.
Frecvența reacțiilor adverse este clasificată după cum urmează: foarte frecvente (≥1 / 10) - Frecvente (≥1 / 100-
Tolerabilitatea generală la adulți
Foarte comun: Bufeuri ușoare până la severe care de obicei nu necesită întreruperea tratamentului.
Frecvente: tulburări psihiatrice (modificări ale dispoziției, depresie) *
Mai puțin frecvente: tulburări psihiatrice (modificări ale dispoziției, depresie) **
* Utilizare pe termen lung. Această frecvență se bazează pe frecvența efectului de clasă, comun tuturor agoniștilor GnRH
** Utilizare pe termen scurt. Această frecvență se bazează pe frecvența efectului de clasă, comun tuturor agoniștilor GnRH
Tolerabilitatea generală la femei
Foarte frecvente la începutul tratamentului: în tratamentul infertilității, triptorelina, utilizată în asociere cu gonadotropine, poate da sindrom de hiperstimulare ovariană. Pot apărea hipertrofie ovariană, dispnee, dureri pelvine și / sau abdominale (vezi pct. 4.4)
Foarte frecvente la începutul tratamentului cu tritorelină în formulările lunare și trimestriale:
sângerări genitale, inclusiv menoragie sau metroragie, pot apărea în luna următoare primei injecții.
Foarte frecvente în timpul tratamentului cu tritorelină în formulările lunare și trimestriale:
aceste reacții adverse arată o serie de evenimente hipoestrogenice legate de blocul hipofizo-ovarian, cum ar fi tulburări de somn, cefalee, alterarea dispoziției, uscăciune vulvo-vaginală și dispareunie, scăderea libidoului.
Frecvente în timpul tratamentului cu tritorelină în formularea lunară:
dureri de sân, spasme musculare, artralgii, creștere în greutate, greață, disconfort / durere abdominală, astenie. Modificările de dispoziție și depresia au fost raportate cu utilizarea pe termen lung.
Tolerabilitatea locală
Foarte rare: durere, eritem și inflamație la locul injectării.
Informații post-marketing
În timpul supravegherii după punerea pe piață, au fost raportate alte efecte nedorite la femeile tratate pentru FIV. Efectele nedorite sunt clasificate pe categorii organice sistemice și în ordinea descrescătoare a frecvenței efectelor raportate:
Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: reacții de hipersensibilitate, inclusiv mâncărime, urticarie, erupții cutanate, edem angioneurotic (consultați secțiunea „Contraindicații”)
Tulburări ale sistemului nervos: cefalee
Tulburări oculare: episoade de vedere încețoșată sau tulburări vizuale.
04.9 Supradozaj
Nu au fost raportate reacții adverse ca urmare a supradozajului.
Pe baza datelor toxicologice la animal, nu sunt previzibile alte efecte decât cele asupra concentrației de hormoni sexuali, cu consecințe consecvente asupra sistemului reproductiv. În caz de supradozaj, se recomandă tratamentul simptomatic.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: terapia endocrină; analogi hormonali care eliberează gonadotropină
Codul ATC: L02AE04
Triptorelina este o decapeptidă sintetică (D-Trp-6-LHRH), analog al peptidei naturale. Înlocuirea glicinei în poziția 6 cu D-triptofan conferă o remarcabilă putere agonistă și o rezistență mai accentuată la degradarea enzimatică.
Triptorelina a demonstrat, de fapt, în diferite studii in vitro și in vivo, o potență variabilă, în funcție de modelul experimental, de până la 100 de ori mai mare decât neuropeptida naturală. Studiile efectuate la animale și la femei au arătat că administrarea de triptorelină, după o scurtă fază de stimulare a secreției de gonadotropine [(FSH și LH) - cu secreția consecventă de estradiol - care durează aproximativ o săptămână] exercită un efect inhibitor cu suprimarea a funcției ovariene.
Triptorelina asigură suprimarea vârfurilor LH intercurente, permițând un control mai bun al foliculogenezei induse de gonadotropine. Acest lucru se traduce printr-o creștere a recrutării foliculare, precum și o creștere a numărului de embrioni generați și a sarcinilor pe ciclu.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
La voluntarii sănătoși: după administrarea subcutanată, triptorelina (0,1 mg) este absorbită rapid (vârful plasmatic egal cu 1,85 ± 0,23 ng / ml este atins după 0,63 ± 0,26 ore). Urmează faza de distribuție care durează 3-4 ore, rezultând un volum de distribuție echivalent cu 1562,7 ± 158,8 ml / kg. Eliminarea are loc cu un timp de înjumătățire biologic de 7,6 ± 1,6 ore, iar clearance-ul plasmatic total este de 161,7 ± 28,6 ml / min.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitatea acută a fost evaluată intraperitoneal și subcutanat la șobolani și șoareci.
În ceea ce privește calea intraperitoneală, LD 50 este foarte scăzut și la șobolan este egal cu 100 mg / kg, în timp ce la șoarece este egal cu 160-200 mg / kg.
După administrarea subcutanată, la ambele specii LD50 nu este măsurabilă la doze semnificativ mai mari (150.000 de ori la șobolan și 250.000 de ori la șoarece) comparativ cu doza terapeutică obișnuită.
Studiile de toxicitate cronică au arătat că administrările repetate nu induc modificări în alte organe și sisteme decât cel reproductiv. Studiile la animale nu au arătat efecte teratogene.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Manitol, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile
06.2 Incompatibilitate
Nu există date de incompatibilitate cu alte medicamente.
06.3 Perioada de valabilitate
24 de luni în ambalaje intacte.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Nu există condiții speciale de depozitare
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Pachet de 7 flacoane cu pulbere și 7 flacoane cu solvent de 1 ml
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Nici unul
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
IPSEN S.p.A. - Via A. Figino 16 - Milano.
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
026999045
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 08.05.1996
Data ultimei reînnoiri: 01.12.2009
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Determinarea V&A 674 din 2 aprilie 2014