Ingrediente active: Neostigmină (sulfat de metil neostigmină)
Soluție injectabilă de prostigmină
Indicații De ce se utilizează Prostigmina? Pentru ce este?
Grupa farmacoterapeutică
Prostigmina aparține clasei terapeutice a medicamentelor parasimpatomimetice, de tip anticolinesterazic.
Indicații
În chirurgia pentru profilaxia pre și postoperatorie a atoniei intestinale.
Tratamentul simptomatic al miasteniei gravis.
În anestezie ca antagonist al curarizatorilor (non-depolarizatori).
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Prostigmina
Hipersensibilitate cunoscută deja de medicament (și de bromuri pentru comprimate) sau de oricare dintre excipienți.
Astm, boala Parkinson, obstrucția mecanică a tractului digestiv și genito-urinar, peritonită.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua prostigmină
Produsul trebuie utilizat cu precauție la subiecții care suferă de bradicardie, infarct miocardic recent, vagotonie, hipertiroidie, aritmii cardiace, ulcer peptic, bronșită spastică.
Când se administrează doze mari, se recomandă o injecție anterioară sau simultană de atropină.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul prostigminei
Prostigmina sinergizează efectul fragilarizării depolarizante.
Unele anestezice generale și locale, medicamente antiaritmice, antibiotice aminioglicozidice și alte substanțe care interferează cu transmisia neuromusculară trebuie utilizate cu precauție în timpul tratamentului cu produsul, în special la subiecții care suferă de amiaastenie severă. Prostigmina poate întări efectul deprimant asupra activității respiratorii a derivaților de morfină și a barbituricelor.
Avertismente Este important să știm că:
Neostigmina nu trebuie utilizată împreună cu medicamente relaxante musculare depolarizante (cum ar fi succinilcolina).
Medicamentul nu este contraindicat persoanelor cu boală celiacă.
Sarcina și alăptarea
Deși riscul teratogenezei este scăzut, se va evita utilizarea Prostigminei în primele luni de sarcină, precum și pentru toate medicamentele, cu excepția cazurilor de necesitate absolută.
Nu se știe dacă prostigmina este excretată și în lapte; în orice caz, deoarece acest lucru se întâmplă cu multe medicamente, utilizarea produsului nu este recomandată în timpul alăptării, pentru a nu expune sugarul la riscul de a suferi acțiunea medicamentului și a potențialelor sale efecte secundare grave.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Prostigmina: Doze
În intervenția chirurgicală pentru profilaxia pre și postoperatorie a atoniei intestinale, injecția de prostigmină se face în general în ziua următoare operației. Peristaltismul intestinal apare la 20 și 30 de minute după injectarea subcutanată lentă intramusculară sau intravenoasă a 1 fiolă (1 ml). .
Evacuarea intestinului poate fi facilitată de o clismă de 150-200 ml cu 15-20% glicerină, administrată de preferință la aproximativ 30 de minute după injecție. Dacă evacuarea nu are loc în decurs de 4-5 ore, injecția poate fi repetată.
În tratamentul simptomatic al miasteniei gravis, doza medie este de 10 comprimate (150 mg) la 24 de ore.
La stabilirea dozei și a intervalului de administrare unică, trebuie luate în considerare răspunsul individual și nevoile specifice ale pacientului individual, precum și faza de exacerbare sau remisie a bolii. Dacă ruta orală este impracticabilă (pentru exemplu în caz de miastenie acută de criză) se poate utiliza calea parenterală (1 fiolă de 0,5 mg subcutanat sau intramuscular; dozele ulterioare vor fi stabilite pe baza răspunsului pacientului), revenind la administrarea orală cât mai curând posibil.
În anestezie, ca antagonist al curarizantelor (pentru a neutraliza relaxarea musculară datorită curării și asemănătoare curării). De obicei, 0,5-2 mg se administrează lent pe cale intravenoasă. N.B. Prostigmina antagonizează doar acțiunea relaxantelor musculare sintetice curare și a curarei, adică nedepolarizante. Pe de altă parte, în cazul medicamentelor depolarizante există un efect sinergic. Acțiunea relaxantelor musculare la punctul de atașament al ganglionului nu este modificat substanțial. Chiar și în caz de supradozaj de curare, dozele de Prostigmină indicate mai sus nu trebuie depășite semnificativ.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Prostigmine
În caz de supradozaj accidental sau voluntar, simptomele pot fi următoarele: transpirație, greață, vărsături, salivare, bradicardie, sincopă, mioză, crampe abdominale, diaree, fasciculări și contracții musculare.
În cazuri deosebit de severe, poate apărea slăbiciune musculară care, implicând mușchii respiratori, poate duce la apnee și la anoxie cerebrală.
În cursul tratamentului subiecților miastenici, este deosebit de important să se distingă clinic crizele colinergice ale supradozajului de crizele miastenice ale bolii în curs, deoarece tratamentul acestor două sindroame diferă radical.
Pentru tratamentul crizei colinergice cauzate de supradozajul de prostigmină, utilizarea medicamentelor anticolinesterazice trebuie oprită imediat și sulfat de atropină administrat cu o doză de 0,5 mg intravenos, pentru a fi repetat la fiecare 20 de minute subcutanat sau intramuscular. De asemenea, este necesară spitalizarea în un centru specializat pentru posibila asistenta respiratorie.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Prostigminei
Se observă cel mai frecvent fasciculări musculare, salivație, colici abdominale, diaree. Mai rar, au fost raportate următoarele reacții adverse:
- alergic: diferite tipuri de reacții și anafilaxie;
- neurologice: amețeli, convulsii, pierderea cunoștinței, somnolență, cefalee, disartrie, mioză, modificări vizuale;
- cardiovasculare: aritmii cardiace (bradicardie, tahicardie, bloc atrio-ventricular, ritm nodal), modificări nespecifice ale ECG, stop cardiac, sincopă, hipotensiune;
- bronhopulmonar: creșterea secrețiilor faringiene și bronșice, dispnee, bronhospasm, depresie și stop respirator;
- dermatologic: urticarie și erupții cutanate;
- gastrointestinale: greață, vărsături, flatulență;
- genitourinar: polakiurie;
- mușchi: crampe și spasme, artralgii;
- diverse: transpirație, căldură, slăbiciune.
La subiecții predispuși pot apărea reacții de hipersensibilitate.
Este recomandabil să consultați medicul sau farmacistul în cazul unor efecte nedorite nemenționate în acest prospect.
Expirare și reținere
Atenție, nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICAL ÎN CARE NU SUNT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDERII COPIILOR.
Termen limită "> Alte informații
Compoziţie
Soluție injectabilă de prostigmină: o fiolă de 1 ml conține ingredientul activ neostigmină sulfat de metil 05 mg.
Excipienți: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Comprimate de prostigmină: o tabletă de prostigmină conține ingredientul activ bromură de neostigmină 15 mg.
Excipienți: lactoză, stearat de magneziu, talc, amidon.
Pachete
Soluție injectabilă de prostigmină: 6 fiole 0,5 mg.
Comprimate de prostigmină: 20 comprimate 15 mg.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
PROSTIGMIN
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
Soluție injectabilă de prostigmină
Un flacon conține:
Principiul activ:
sulfat de metil neostigminic 0,5 mg
Comprimate de prostigmină:
O tabletă conține:
Principiul activ:
bromură de neostigmină 15 mg
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Prostigmina este disponibilă sub formă de comprimate pentru uz oral și în fiole pentru injecție intramusculară, subcutanată sau intravenoasă lentă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
În chirurgia pentru profilaxia pre și postoperatorie a atoniei intestinale.
Tratamentul simptomatic al miasteniei gravis.
În anestezie ca antagonist al curarizatorilor (non-depolarizatori).
04.2 Doze și mod de administrare -
În chirurgia pentru profilaxia pre și postoperatorie a atoniei intestinale, injecția de prostigmină se face în general în ziua următoare operației. Peristaltismul intestinal apare la 20 și 30 de minute după injectarea subcutanată lentă intramusculară sau intravenoasă a 1 fiolă (1 ml). .
Evacuarea intestinului poate fi facilitată de o clismă de 150-200 ml cu 15-20% glicerină, administrată de preferință la aproximativ 30 de minute după injecție. Dacă evacuarea nu are loc în decurs de 4-5 ore, injecția poate fi repetată.
În tratamentul simptomatic al miasteniei gravis, doza medie este de 10 comprimate (150 mg) la 24 de ore. La stabilirea dozei și a intervalului de administrare unică, trebuie luate în considerare răspunsul individual și nevoile specifice ale pacientului individual, precum și faza de exacerbare sau remisie a bolii. Dacă ruta orală este impracticabilă (pentru exemplu în caz de miastenie acută de criză) se poate utiliza calea parenterală (1 flacon de 0,5 mg subcutanat sau intramuscular; dozele ulterioare vor fi stabilite pe baza răspunsului pacientului), revenind la administrarea orală cât mai curând posibil.
În anestezie, ca antagonist al curarizantelor (pentru a neutraliza relaxarea musculară datorită curării și asemănătoare curării). De obicei, 0,5-2 mg se administrează lent pe cale intravenoasă.
N.B. Prostigmina antagonizează doar acțiunea relaxantelor musculare sintetice curare și a curarei, adică nedepolarizante. Pe de altă parte, în cazul medicamentelor depolarizante există un efect sinergic. Acțiunea relaxantelor musculare la punctul de atașament al ganglionului nu este modificat substanțial. Chiar și în caz de supradozaj de curare, dozele de prostigmină indicate mai sus nu trebuie depășite semnificativ.
04.3 Contraindicații -
Hipersensibilitate cunoscută deja de medicament (și de bromuri pentru comprimate) sau de oricare dintre excipienți, astm, boala Parkinson, obstrucția mecanică a tractului digestiv și genito-urinar, peritonită.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
Neostigmina nu trebuie utilizată împreună cu medicamente relaxante musculare depolarizante (cum ar fi succinilcolina).
Produsul trebuie utilizat cu precauție la subiecții care suferă de bradicardie, infarct miocardic recent, vagotonie, hipertiroidie, aritmii cardiace, ulcer peptic, bronșită spastică.
Când se administrează doze mari, se recomandă o injecție anterioară sau simultană de atropină.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
Prostigmina se sinergizează cu efectul medicamentelor depolarizante.
Unele anestezice generale și locale, medicamente antiaritmice, antibiotice aminoglicozidice și alte substanțe care interferează cu transmisia neuromusculară trebuie utilizate cu precauție în timpul tratamentului cu produsul, în special la subiecții cu miastenie gravis.
Prostigmina poate întări efectul deprimant asupra activității respiratorii a derivaților de morfină și a barbituricelor.
04.6 Sarcina și alăptarea -
Deși riscul teratogenezei este scăzut, se va evita utilizarea Prostigminei în primele luni de sarcină, precum și pentru toate medicamentele, cu excepția cazurilor de necesitate absolută.
Nu se știe dacă prostigmina este excretată și în lapte; în orice caz, deoarece acest lucru se întâmplă în cazul multor medicamente, utilizarea produsului nu este recomandată în timpul alăptării, pentru a nu expune sugarul la riscul de a suferi acțiunea medicamentului și a potențialelor sale efecte secundare grave.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
Până în prezent nu au fost efectuate evaluări ale medicamentului asupra acestor capacități
04.8 Efecte nedorite -
Se observă cel mai frecvent fasciculări musculare, salivație, colici abdominale, diaree. Mai rar, au fost raportate următoarele reacții adverse:
alergic: diferite tipuri de reacții și anafilaxie;
neurologice: amețeli, convulsii, pierderea cunoștinței, somnolență, cefalee, disartrie, mioză, modificări vizuale;
cardiovasculare: aritmii cardiace (bradicardie, tahicardie, bloc atrio-ventricular, ritm nodal), modificări nespecifice ale ECG, stop cardiac, sincopă, hipotensiune;
bronhopulmonar: creșterea secrețiilor faringiene și bronșice, dispnee, bronhospasm, depresie și stop respirator;
dermatologic: urticarie și erupții cutanate;
gastrointestinale: greață, vărsături, flatulență;
genitourinar: polakiurie;
mușchi: crampe și spasme, artralgii;
diverse: transpirație, căldură, slăbiciune.
La subiecții predispuși pot apărea reacții de hipersensibilitate.
04.9 Supradozaj -
În caz de supradozaj accidental sau voluntar, simptomele pot fi următoarele: transpirație, greață, vărsături, salivare, bradicardie, sincopă, mioză, crampe abdominale, diaree, fasciculări și contracții musculare.
În cazuri deosebit de severe, poate apărea slăbiciune musculară care, implicând mușchii respiratori, poate duce la apnee și la anoxie cerebrală.
În cursul tratamentului subiecților miastenici, este deosebit de important să se distingă clinic crizele colinergice ale supradozajului de crizele miastenice ale bolii în curs, deoarece tratamentul acestor două sindroame diferă radical.
Pentru tratamentul crizei colinergice cauzate de supradozajul cu prostigmină, utilizarea medicamentelor anticolinesterazice trebuie oprită imediat și administrarea de sulfat de atropină cu o doză de 0,5 mg intravenos, care trebuie repetată la fiecare 20 de minute subcutanat sau intramuscular. De asemenea, este necesară spitalizarea în un centru specializat pentru orice asistență respiratorie.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Proprietățile colinergice ale Prostigminei se datorează stabilizării acetilcolinei prin inhibarea colinesterazei. Astfel, acțiunea acetilcolinei, mediator fiziologic la nivelul terminațiilor nervului colinergic central și periferic, este intensificată și prelungită. Același lucru se întâmplă și pentru barbiturice și opiacee.
Prostigmina are, de asemenea, o „acțiune colinomimetică directă asupra mușchilor scheletici”.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
Acțiunea inhibitoare asupra colinesterazei este reversibilă.
Administrat intramuscular, sulfatul de metil neostigminic este absorbit rapid.
Într-un studiu realizat pe 5 pacienți cu miastenie gravis, vârful plasmatic a apărut după 30 de minute, în timp ce timpul de înjumătățire a variat între 51 și 90 de minute. Aproximativ 80% din medicament a fost eliminat în urină în decurs de 24 de ore; 50% sub formă nemodificată și 30% sub formă metabolizată.
Metabolizarea are loc prin hidroliză și prin enzimele microsomale hepatice.
Legătura proteică cu albumina serică fluctuează de la 15 la 25%.
Cu administrare intravenoasă, timpul de înjumătățire plasmatică variază de la 47 la 60 de minute.
Efectele farmacologice ale Prostigminei apar la 20-30 de minute după administrarea intramusculară și durează aproximativ 2,5 până la 4 ore.
Bromura de neostigmină administrată oral este slab absorbită din tractul gastro-intestinal. (Aproximativ 1-2% dintr-o doză de 30 mg administrată pacienților miastenici în post)
Vârful plasmatic apare între prima și a doua oră, cu variații individuale considerabile.
De regulă, 15 mg de bromură de neostigmină oral corespund cu aproximativ 0,5 mg de metil sulfat de neostigmină parenteral.
05.3 Date preclinice de siguranță -
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Un flacon de 0,5 mg conține:
clorură de sodiu 8,35 mg;
apa pentru preparate injectabile q.s. la 1 ml.
Un comprimat de 15 mg conține:
lactoză 150 mg;
stearat de magneziu 0,25 mg;
talc 5,5 mg.
amidon după gust până la 230 mg
06.2 Incompatibilitate "-
Până în prezent nu se cunosc incompatibilități specifice.
06.3 Perioada de valabilitate "-
Valabilitatea pachetelor intacte și stocate corect: 5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
Condiții obișnuite de conservare a mediului (conform ediției F.U. IX)
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Prostigmină 6 fiole de 1 ml:
(flacoane de sticlă conform F.U. închise într-o cutie de carton cu prospect închis).
Prostigmină 20 comprimate de 15 mg:
(sticlă de sticlă închisă cu capac filetat din material termoplastic, conținută într-o cutie de carton cu prospect atașat).
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Nu există instrucțiuni speciale de utilizare.
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Düsseldorfer Straße, 40 A
D - 65760 Eschborn
Germania
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
Prostigmină 6 fiole AIC nr: 005277013
Prostigmină 20 comprimate AIC nr: 005277025
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
Reînnoire iunie 2005
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
01/06/2006
