Ingrediente active: Rotigotină
Neupro 2 mg / 24 h Plastur transdermic
Neupro 4 mg / 24 h Plastur transdermic
Neupro 6 mg / 24 h Plastur transdermic
Neupro 8 mg / 24 h Plastur transdermic
De ce se utilizează Neupro? Pentru ce este?
Neupro conține substanța activă rotigotină. Aparține unei clase de medicamente numite agoniști ai dopaminei, care stimulează un anumit tip de celule și care se leagă de receptorii dopaminei din creier.
Neupro este indicat la adulți pentru tratarea semnelor și simptomelor bolii Parkinson singur sau în asociere cu un medicament numit levodopa.
Contraindicații Când Neupro nu trebuie utilizat
Nu luați Neupro
- dacă sunteți alergic la rotigotină sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la punctul 6).
- dacă urmează să vi se efectueze imagistica prin rezonanță magnetică (o metodă de diagnostic utilizată pentru a vizualiza organele interne și țesuturile corpului) sau cardioversia (tratamentul ritmurilor cardiace anormale). Trebuie să îndepărtați plasturele Neupro înainte de a trece la aceste proceduri. procedura puteți aplica un nou patch.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Neupro
Discutați cu medicul dumneavoastră, farmacistul sau asistenta medicală înainte de a lua Neupro.
- Acest medicament poate modifica tensiunea arterială: prin urmare, este recomandabil să vă măsurați tensiunea arterială în mod regulat, în special la începutul tratamentului.
- Se poate produce pierderea conștiinței. Acest lucru se poate întâmpla mai ales atunci când începeți să utilizați Neupro sau când doza este crescută. Spuneți medicului dumneavoastră dacă vă pierdeți cunoștința sau vă simțiți amețit.
- Se recomandă examinarea ochilor la intervale regulate în timpul utilizării Neupro. Cu toate acestea, dacă observați probleme de vedere între examene, trebuie să vă contactați imediat medicul.
- Dacă aveți probleme hepatice severe, medicul dumneavoastră vă poate modifica doza. Dacă problemele hepatice se agravează în timpul tratamentului, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră cât mai curând posibil.
- Dacă vă simțiți foarte somnolenți sau dacă adormiți brusc, contactați medicul (vezi și mai jos în această secțiune, „Conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor”).
- Spuneți medicului dumneavoastră dacă dumneavoastră sau familia / îngrijitorii observați că dezvoltați dorințe sau dorințe care duc la comportamente neobișnuite pentru dvs. și că nu puteți rezista dorinței sau tentației de a efectua anumite activități. Acestea se numesc tulburări de control al impulsurilor și pot include comportamente precum dependența de jocuri de noroc, consumul excesiv de mâncare sau cheltuielile, o dorință sexuală anormală, exagerată sau reținerea creșterii gândurilor sau sentimentelor legate de fundalul sexual. Este posibil ca medicul dumneavoastră să vă fie necesar să vă schimbați doza sau să întrerupeți tratamentul.
- Neupro poate provoca gândire și comportament anormal. Această gândire și comportament anormal poate consta dintr-una sau mai multe manifestări variate, inclusiv gânduri anormale despre realitate, delir, halucinații (văzând sau auzind lucruri care nu sunt reale), confuzie, dezorientare, comportament agresiv, agitație și delir. Dacă observați aceste efecte, contactați medicul dumneavoastră.
- Neupro poate provoca reacții cutanate, cum ar fi roșeață și mâncărime. Acestea sunt de obicei ușoare sau moderate și afectează doar zona acoperită de plasture. Reacțiile dispar de obicei în câteva ore după îndepărtarea plasturelui. Dacă aveți o reacție cutanată care durează mai mult de câteva zile, o reacție cutanată severă sau se răspândește în exterior zona pielii acoperită de plasture, contactați medicul dumneavoastră.Evitați expunerea zonelor pielii care prezintă reacții cauzate de Neupro la lumina soarelui și la paturile de bronzat. Pentru a evita reacțiile cutanate, trebuie să aplicați plasturele în fiecare zi într-un loc diferit și să utilizați același loc numai după 14 zile.
Copii și adolescenți
Neupro nu trebuie utilizat la copii, deoarece siguranța și eficacitatea acestuia nu au fost stabilite la copii.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Neupro
Alte medicamente și Neupro
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Nu trebuie să luați următoarele medicamente în timp ce utilizați Neupro, deoarece acestea le pot reduce efectul: antipsihotice (utilizate pentru tratarea anumitor afecțiuni mentale) sau metoclopramidă (utilizate pentru tratarea greaței și vărsăturilor)
Dacă sunteți tratat cu Neupro și levodopa în același timp, unele reacții adverse se pot agrava, cum ar fi auzirea sau observarea unor lucruri care nu sunt reale (halucinații), mișcări involuntare legate de boala Parkinson (diskinezie) și umflarea picioarelor și picioarelor .
Adresați-vă medicului dumneavoastră dacă puteți:
- administrarea de medicamente care scad tensiunea arterială. Neupro vă poate scădea tensiunea arterială atunci când stați în picioare; acest efect poate fi agravat de medicamentele utilizate pentru scăderea tensiunii arteriale.
- administrarea de sedative (de exemplu benzodiazepine, medicamente utilizate pentru tratarea afecțiunilor mintale sau a depresiei) în timpul utilizării Neupro.
Neupro cu alimente, băuturi și alcool
Deoarece rotigotina trece în sânge prin piele, alimentele și băuturile nu au niciun efect asupra modului în care funcționează medicamentul. Ar trebui să vă adresați medicului dumneavoastră dacă puteți bea alcool în timp ce utilizați Neupro.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să aveți un copil, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Nu trebuie să utilizați Neupro dacă sunteți gravidă, deoarece efectele rotigotinei asupra sarcinii și a copilului nenăscut nu sunt cunoscute. Alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului cu Neupro. Rotigotina poate trece în laptele matern și poate afecta copilul și, de asemenea, poate reduce cantitatea de lapte produs.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Neupro vă poate face să vă simțiți foarte somnolenți și vă poate face să adormiți brusc. Dacă vi se întâmplă acest lucru, nu trebuie să conduceți vehicule sau să vă implicați în activități (de exemplu, folosind utilaje) în care lipsa de atenție vă poate expune pe dvs. sau pe alții la riscul unui accident grav. În cazuri izolate, pacienții au adormit în timp ce conduceau vehicule. și astfel a provocat accidente.
Neupro conține metabisulfit de sodiu (E223)
Metabisulfitul de sodiu (E223) poate provoca rareori reacții severe de hipersensibilitate și bronhospasm.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Neupro: Doze
Utilizați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Pachetul de inițiere Neupro conține 4 pachete separate (unul pentru fiecare cantitate de ingredient activ) cu câte 7 plasturi. Aceste pachete sunt utilizate de obicei în primele patru săptămâni de tratament, dar, în funcție de răspunsul dumneavoastră la Neupro, este posibil să nu fie nevoie să utilizați toate pachetele atașate sau poate fi necesar să utilizați alte doze mai mari după săptămâna 4, care nu sunt incluse în acest pachet.
În prima zi de tratament, începeți cu Neupro 2 mg (ambalaj marcat „Săptămâna 1”) și luați un plasture transdermic Neupro 2 mg în fiecare zi. Utilizați Neupro 2 mg timp de 7 zile (de exemplu, dacă începeți duminica, treceți la următoarea doză în duminica următoare).
La începutul celei de-a doua săptămâni, luați Neupro 4 mg (ambalajul marcat „Săptămâna 2”).
La începutul celei de-a treia săptămâni, luați Neupro 6 mg (ambalaj marcat „Săptămâna 3”).
La începutul celei de-a patra săptămâni, luați Neupro 8 mg (ambalaj marcat „Săptămâna 4”).
Cea mai potrivită doză pentru dvs. depinde de nevoile dumneavoastră.
4 mg de Neupro pe zi poate fi o doză eficientă pentru unii pacienți. La majoritatea pacienților cu boală Parkinson în stadiu incipient, doza eficientă este atinsă în decurs de 3 sau 4 săptămâni, cu doze de 6 mg / 24 ore sau respectiv 8 mg / 24 ore. Doza maximă este de 8 mg pe zi. Pentru majoritatea pacienților cu boală Parkinson avansată, doza eficientă este atinsă în decurs de 3 până la 7 săptămâni, cu doze de 8 mg pe zi, până la doza maximă de 16 mg pe zi. Dacă trebuie să întrerupeți tratamentul, consultați secțiunea 3, „Dacă încetați să luați Neupro”.
Pentru a utiliza Neupro, urmați aceste instrucțiuni:
Neupro este un plasture de uz transdermic care trebuie aplicat pe piele. Ar trebui să aplicați un nou plasture Neupro pe piele o dată pe zi. Lăsați plasturele pe piele timp de 24 de ore, apoi îndepărtați-l și puneți-l pe unul nou. Asigurați-vă că ați eliminat vechiul plasture înainte de a aplica unul nou, puneți plasturele nou pe o zonă diferită a pielii. Ar trebui să schimbați întotdeauna plasturele la aproximativ aceeași oră în fiecare zi. Nu tăiați plasturile Neupro în bucăți.
Unde se aplică plasturele
Aplicați partea lipicioasă a plasturelui pe pielea curată, uscată și sănătoasă în următoarele regiuni, după cum se indică în zonele gri ale figurii:
- umăr
- partea superioară a brațului
- burtă
- coapsă
- şold
- flanc (între coaste și șold)
Pentru a evita iritarea pielii:
- aplicați plasturele pe o zonă diferită a pielii în fiecare zi, de exemplu o zi la dreapta corpului, apoi a doua zi la stânga; o zi în partea superioară a corpului, apoi în partea inferioară.
- Nu aplicați din nou Neupro pe aceeași zonă a pielii timp de 14 zile.
- Nu aplicați plasturele pe pielea spartă sau roșie sau pe pielea roșie sau iritată.
Dacă aveți probleme cu pielea din cauza plasturelui, consultați secțiunea 4 „Reacții adverse posibile” pentru informații despre ce trebuie făcut.
Pentru a preveni pierderea sau descuamarea plasturelui
- Nu aplicați plasturele pe o zonă care poate fi frecată cu haine strânse.
- Nu utilizați creme, uleiuri, loțiuni, pulberi sau alte produse pentru piele pe zona în care veți aplica plasturele sau lângă alt plasture pe care l-ați pus deja.
- Dacă urmează să aplicați plasturele pe o zonă acoperită de păr, trebuie să radeți zona afectată cu cel puțin trei zile înainte de a aplica plasturele.
Dacă plasturele cade, un nou plasture trebuie aplicat pentru restul zilei, apoi înlocuiți plasturele în același timp ca de obicei.
NOTĂ
- Acțiunea Neupro nu este afectată în mod normal de scăldat, duș sau activitate fizică. Cu toate acestea, asigurați-vă că patch-ul nu s-a desprins.
- Evitați expunerea zonei de piele pe care a fost aplicat plasturele la căldură externă (de exemplu, lumina soarelui excesivă, saună, băi foarte fierbinți, perne termice sau sticle de apă fierbinte).
- Dacă plasturele a provocat iritarea pielii, nu expuneți zona afectată la lumina soarelui, deoarece altfel pielea poate schimba culoarea.
Cum se utilizează plasturele
Fiecare plasture este ambalat într-un plic separat. Aplicați Neupro pe piele imediat după deschiderea plicului și îndepărtarea filmului protector.
- Pentru a deschide plicul, țineți cele două fețe ale plicului în mână. Separați cele două straturi ale foliei și deschideți plicul.
- Scoateți plasturele din plic.
- Partea lipicioasă a plasturelui este acoperită cu un strat protector transparent. Țineți plasturele cu ambele mâini, cu stratul de protecție îndreptat spre dvs.
- Îndoiți plasturele în jumătate astfel încât linia de deschidere în formă de S să se deschidă.
- Îndepărtați o parte a căptușelii de protecție. Nu atingeți cu degetele partea lipicioasă a plasturelui.
- Țineți cealaltă parte a căptușelii de protecție și aplicați partea lipicioasă a plasturelui pe piele Apăsați ferm pe partea lipicioasă a plasturelui.
- Îndoiți cealaltă jumătate a plasturelui înapoi și îndepărtați-o de cealaltă parte a stratului protector.
- Cu palma, apăsați ferm pe plasture timp de 20-30 de secunde pentru a vă asigura că plasturele este în contact cu pielea și că colțurile sunt strânse.
Spălați-vă mâinile cu apă și săpun imediat după manipularea plasturelui.
Cum se elimină un plasture folosit
Îndepărtați plasturele folosit încet și cu atenție.
Pentru a îndepărta orice reziduu de adeziv rămas de plasture, spălați ușor zona afectată cu apă caldă și săpun ușor.Pentru reziduurile de adeziv care nu se desprind cu apă, utilizați o cantitate mică de ulei pentru bebeluși. Nu utilizați alcool sau alți solvenți, cum ar fi îndepărtarea ojei, deoarece acestea pot provoca iritații. Alegeți o zonă nouă de piele pentru a aplica plasturele, apoi urmați instrucțiunile de mai sus.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Neupro
Dacă utilizați mai mult Neupro decât trebuie
Utilizarea unor doze de Neupro mai mari decât cele prescrise de medicul dumneavoastră poate provoca reacții adverse precum greață (senzație de greață), vărsături, tensiune arterială scăzută, halucinații (văzând sau auzind lucruri care nu sunt reale), confuzie, somnolență extremă, mișcări involuntare și convulsii . Dacă ați aplicat mai multe patch-uri decât cele prescrise de medicul dumneavoastră, contactați medicul sau spitalul pentru sfaturi imediate și urmați sfaturile acestora cu privire la îndepărtarea plasturilor.
Dacă ați aplicat un plasture altul decât cel prescris de medicul dumneavoastră (de ex. Neupro 4 mg / 24 h în loc de Neupro 2 mg / 24 h), contactați medicul sau spitalul pentru sfaturi imediate și urmați sfaturile acestora cu privire la schimbarea plasturilor. apar reacții neplăcute, vă rugăm să vă adresați medicului dumneavoastră.
Dacă ați uitat să schimbați plasturele la ora obișnuită
Dacă ați uitat să schimbați plasturele la ora obișnuită, scoateți plasturele vechi și puneți-l pe unul nou imediat ce vă amintiți. imediat ce vă amintiți. În ambele cazuri, a doua zi, schimbați plasturele la ora obișnuită. Nu aplicați o doză dublă pentru a compensa doza uitată. Dacă încetați să utilizați Neupro Nu întrerupeți brusc utilizarea Neupro fără a-l informa pe medicul dvs. O oprire bruscă vă poate determina să dezvoltați o afecțiune numită sindrom neuroleptic malign care ar putea prezenta un risc major pentru sănătate. Simptomele includ: akinezie (pierderea mișcării musculare), mușchi rigid, febră, tensiune arterială instabilă, tahicardie (ritm cardiac rapid), confuzie, conștiență scăzută (de exemplu, comă).
Doza zilnică de Neupro trebuie redusă treptat
- 2 mg o dată la două zile - dacă utilizați Neupro pentru boala Parkinson
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei medicale.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Neupro
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Este posibil să vă simțiți greață și să vărsați la începutul terapiei. Aceste efecte sunt de obicei ușoare sau moderate și durează doar o perioadă scurtă de timp. Trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră dacă acestea durează mult timp sau vă îngrijorează.
Probleme cutanate cauzate de plasture
Plasturele poate provoca reacții cutanate precum roșeață, mâncărime.De obicei, sunt ușoare sau moderate și afectează doar zona pielii pe care a fost aplicat plasturele. Reacțiile dispar de obicei la câteva ore după îndepărtarea plasturelui. Dacă aveți o reacție cutanată care durează mai mult de câteva zile, și care este severă sau se extinde în zona acoperită cu plasture, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Pot apărea următoarele reacții adverse:
Incapacitatea de a rezista dorinței, voinței sau tentației de a întreprinde acțiuni care ar putea fi dăunătoare pentru dvs. sau pentru alții, care pot include:
- dorință puternică de a juca excesiv, în ciuda consecințelor personale sau familiale grave
- interes sau comportament sexual modificat sau crescut care vă preocupă semnificativ pentru dvs. sau pentru alții, de exemplu o creștere a dorinței sexuale
- cumpărături incontrolabile și excesive
- consumul excesiv (consumul de cantități mari de alimente într-o perioadă scurtă de timp) sau consumul compulsiv (consumul de alimente mai mult decât în mod normal și mai mult decât este necesar pentru a-ți satisface apetitul)
Spuneți medicului dumneavoastră dacă apare oricare dintre aceste comportamente, astfel încât să poată decide ce să facă pentru a gestiona sau reduce simptomele.
Poate apărea umflarea feței, a limbii și / sau a buzelor. Adresați-vă medicului dumneavoastră dacă aceste simptome apar.
Dacă utilizați Neupro pentru boala Parkinson, pot fi observate următoarele reacții adverse:
Reacții adverse foarte frecvente: pot afecta mai mult de 1 din 10 pacienți
- somnolență, amețeli, cefalee
- greață, vărsături
- iritații ale pielii sub plasture, cum ar fi roșeață și mâncărime
Reacții adverse frecvente: pot afecta până la 1 din 10 pacienți
- senzație de a vedea sau auzi lucruri care nu sunt reale (halucinații)
- dificultăți de a adormi, tulburări de somn, dificultăți de somn, coșmaruri, vise neobișnuite
- pierderea cunoștinței, mișcări involuntare legate de boala Parkinson (diskinezie), senzație de amețeală la ridicarea din poziția șezând sau culcat din cauza scăderii tensiunii arteriale
- vertij (senzație de mișcare de rotire)
- senzație de bătăi ale inimii (palpitații)
- scăderea tensiunii arteriale la ridicarea dintr-o poziție șezând sau culcat, creșterea tensiunii arteriale
- sughiţ
- constipație, gură uscată, arsuri la stomac
- roșeață, transpirație crescută, mâncărime
- picioare și picioare umflate
- senzație de slăbiciune, senzație de oboseală
- toamna
- pierdere în greutate
- incapacitatea de a rezista dorinței de a efectua o acțiune care ar putea provoca daune, inclusiv jocuri de noroc excesive, acțiuni repetitive fără sens, consumul excesiv de cumpărături și cumpărături compulsive și cumpărături compulsive
Reacții adverse mai puțin frecvente: pot afecta până la 1 din 100 pacienți
- reactie alergica
- adormind brusc fără semne de avertizare
- paranoia
- dezorientare
- agitaţie
- activități sexuale crescute
- confuzie
- vedere încețoșată
- tulburări vizuale precum viziunea culorilor sau a luminilor
- bătăi neregulate ale inimii
- scăderea tensiunii arteriale
- dureri de stomac
- mâncărime generalizată, iritație a pielii
- incapacitatea de a realiza sau menține o erecție
- rezultate crescute sau anormale la testele funcției hepatice
- creștere în greutate
- accelerarea bătăilor inimii
- niveluri crescute de creatin fosfokinază (CPK) în sânge la pacienții japonezi (CPK este o enzimă care se găsește în principal în mușchii scheletici). Nu există informații disponibile în alte populații.
Reacții adverse rare: pot afecta până la 1 din 1000 de pacienți
- tulburări psihotice
- comportament agresiv / agresivitate
- spasme musculare involuntare (convulsii)
- erupție generalizată
- iritabilitate delir
- raving
Nu se cunoaște: frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile
- utilizarea excesivă a Neupro (pofta de doze mari de medicamente dopaminergice care depășesc ceea ce este necesar pentru controlul simptomelor motorii, cunoscut sub numele de sindrom de reglare dopaminergică)
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, discutați cu medicul dumneavoastră, farmacistul sau asistenta medicală.Acestea includ orice posibile reacții adverse nemenționate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare enumerat în Anexa V. Reacțiile adverse pe care le puteți ajuta furnizați mai multe informații despre siguranța acestui medicament
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe etichetă și cutie.
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
Eliminarea plasturilor folosiți sau neutilizați
Plasturii folosiți încă conțin ingredientul activ, care poate fi dăunător pentru alte persoane. Îndoiți plasturele folosit cu partea lipicioasă înăuntru. Întoarceți plasturele în plicul original și aruncați-l în siguranță, la îndemâna copiilor.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Compoziție și formă farmaceutică
Ce conține Neupro
- Ingredientul activ este rotigotina.
Neupro 2 mg / 24 ore
Fiecare plasture eliberează 2 mg de rotigotină pe 24 de ore.
Fiecare plasture de 10 cm2 conține 4,5 mg rotigotină.
Neupro 4 mg / 24 ore
Fiecare plasture eliberează 4 mg de rotigotină pe 24 de ore.
Fiecare plasture de 20 cm2 conține 9,0 mg de rotigotină.
Neupro 6 mg / 24 ore
Fiecare plasture eliberează 6 mg de rotigotină pe 24 de ore.
Fiecare plasture de 30 cm2 conține 13,5 mg de rotigotină.
Neupro 8 mg / 24 ore
Fiecare plasture eliberează 8 mg de rotigotină pe 24 de ore.
Fiecare plasture de 40 cm2 conține 18,0 mg de rotigotină.
- Celelalte componente sunt: poli (dimetilsiloxan, trimetilsilil silicat) copolimerizat, povidonă K90, metabisulfit de sodiu (E223), ascorbil palmitat (E304) și DL-α-tocoferol (E307).
- Strat suport: folie de poliester acoperită cu silicon și aluminiu, colorată cu un strat de pigment (dioxid de titan (E171), pigment galben 95, pigment roșu 166) și cu inscripție (pigment roșu 144, pigment galben 95, pigment negru 7). Strat de protecție: folie de poliester acoperită cu fluoropolimer transparent
Cum arată Neupro și conținutul ambalajului
Neupro este un plasture transdermic. Este subțire și constă din trei straturi. Este un plasture pătrat cu colțuri rotunjite. Exteriorul stratului suport este bej și imprimat cu Neupro 2 mg / 24 h, 4 mg / 24 h, 6 mg / 24 h sau 8 mg / 24 h.
Neupro este disponibil în următoarele dimensiuni de ambalaj: Pachetul de inițiere a tratamentului conține 28 de plasturi transdermici în 4 cutii care conțin 7 plasturi de câte 2 mg, 4 mg, 6 mg și 8 mg fiecare, sigilați într-un singur plic.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
NEUPRO
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Neupro 2 mg / 24 h plasture transdermic
Fiecare plasture eliberează 2 mg de rotigotină pe 24 de ore. Fiecare plasture de 10 cm2 conține 4,5 mg rotigotină.
Neupro 4 mg / 24 h plasture transdermic
Fiecare plasture eliberează 4 mg de rotigotină pe 24 de ore. Fiecare plasture de 20 cm2 conține 9,0 mg de rotigotină.
Neupro 6 mg / 24 h plasture transdermic
Fiecare plasture eliberează 6 mg de rotigotină pe 24 de ore. Fiecare plasture de 30 cm2 conține 13,5 mg de rotigotină.
Neupro 8 mg / 24 h plasture transdermic
Fiecare plasture eliberează 8 mg de rotigotină pe 24 de ore. Fiecare plasture de 40 cm2 conține 18,0 mg de rotigotină.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Plastur transdermic.
Patch subțire, matricial, pătrat, cu colțuri rotunjite, format din trei straturi. Exteriorul stratului suport este de culoare bej și imprimat cu „Neupro 2 mg / 24 h, 4 mg / 24 h, 6 mg / 24 h sau 8 mg / 24 h”.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Neupro este indicat pentru tratamentul semnelor și simptomelor bolii Parkinson idiopatice în stadiu incipient ca monoterapie (adică fără levodopa) sau în asociere cu levodopa; sau în cursul bolii, inclusiv fazele târzii, când eficacitatea levodopa este redusă sau întreruptă și apar fluctuații ale efectului terapeutic (efect de sfârșit de doză sau fenomene „on / off”).
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare:
Neupro se aplică o dată pe zi. Plasturele trebuie aplicat aproximativ la aceeași oră în fiecare zi. Plasturele rămâne în contact cu pielea timp de 24 de ore și ulterior este înlocuit cu un plasture nou plasat într-un alt loc de aplicare.
Dacă pacientul uită să aplice plasturele la ora obișnuită sau dacă plasturele cade, trebuie aplicat un alt plasture pentru restul zilei.
Dozare:
Recomandările de dozare se referă la doza nominală.
Doze la pacienții cu boală Parkinson precoce:
O doză unică de 2 mg / 24 ore trebuie începută și crescută săptămânal cu 2 mg / 24 ore până la atingerea dozei eficiente, până la maximum 8 mg / 24 ore. La unii pacienți, administrarea de 4 mg / 24 ore poate corespunde dozei eficiente. La majoritatea pacienților, doza eficientă este atinsă în decurs de 3 sau 4 săptămâni, cu doze de 6 mg / 24 ore sau respectiv 8 mg / 24 ore.
Doza maximă este de 8 mg / 24 ore.
Doze la pacienții cu boală Parkinson avansată cu fluctuații:
O doză unică de 4 mg / 24 ore trebuie începută și crescută săptămânal cu 2 mg / 24 ore până la atingerea dozei eficiente, până la maximum 16 mg / 24 ore.La unii pacienți administrarea de 4 mg / 24 ore sau 6 mg / 24 ore poate corespunde dozei eficiente. La majoritatea pacienților, doza eficientă este atinsă în decurs de 3 până la 7 săptămâni cu doze de 8 mg / 24 ore, până la maximum 16 mg / 24 ore.
Pachetul de inițiere a tratamentului Neupro conține 4 pachete diferite (câte unul pentru fiecare cantitate de ingredient activ) cu câte 7 plasturi, pentru a fi utilizate în primele patru săptămâni de tratament. În funcție de răspunsul pacientului, este posibil să nu fie necesară parcurgerea tuturor etapelor de dozare descrise mai jos sau pot fi necesare doze mai mari după săptămâna 4, care nu sunt incluse în acest pachet.
În prima zi, pacientul începe tratamentul cu Neupro 2 mg / 24 ore. În a doua săptămână, pacientul aplică plasturi Neupro 4 mg / 24 ore. În a treia săptămână, pacientul trece la Neupro 6 mg / 24 h și apoi, în a patra săptămână, la Neupro 8 mg / 24 h. Pachetele sunt etichetate „Săptămâna 1 (2, 3 sau 4)”.
Întreruperea tratamentului:
Neupro trebuie întrerupt treptat. Doza zilnică trebuie redusă în etape de 2 mg / 24 ore la un moment dat, posibil la fiecare două zile, până la întreruperea completă a tratamentului cu Neupro (vezi pct. 4.4).
Populații speciale:
Modificări ale funcției hepatice și renale: nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu modificări ușoare până la moderate ale funcției hepatice sau cu modificări ușoare până la severe ale funcției renale, inclusiv cei supuși dializei. Se recomandă prudență la tratarea pacienților cu insuficiență hepatică severă, deoarece acest lucru poate duce la un clearance mai mic al rotigotinei. Rotigotina nu a fost evaluată la acest grup de pacienți. Poate fi necesară o reducere a dozei în cazul înrăutățirii funcției hepatice. Acumularea neașteptată a nivelurilor de rotigotină poate fi observată în cazul înrăutățirii acute a funcției renale (vezi pct. 5.2).
Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea rotigotinei la copii și adolescenți nu au fost încă stabilite. Nu există date disponibile.
Mod de administrare:
Plasturele trebuie aplicat pe pielea curată, uscată, intactă și sănătoasă de pe abdomen, coapse, șolduri, șolduri, umeri sau brațe. Aplicarea din nou la același loc de administrare trebuie evitată timp de 14 zile. Neupro nu trebuie pus pe pielea roșie, iritată sau deteriorată (vezi pct. 4.4).
Aplicare și utilizare:
Fiecare plasture este ambalat într-un plic și trebuie aplicat imediat după deschiderea plicului. Îndepărtați jumătate din stratul protector și aplicați partea adezivă pe piele, apăsând-o ferm pe piele. Apoi, pliați plasturele înapoi și îndepărtați-l. pielea. "cealaltă jumătate a stratului protector. Evitați să atingeți partea lipicioasă a plasturelui. Apăsați ferm plasturele pe piele cu palma mâinii timp de cel puțin 20-30 de secunde, astfel încât să rămână bine.
Dacă un plasture cade, trebuie aplicat un nou plasture pentru timpul rămas al intervalului de dozare de 24 de ore.
Plasturele nu trebuie tăiat în bucăți.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Testele de imagistică prin rezonanță magnetică sau cardioversie (vezi pct. 4.4).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Dacă un pacient cu boala Parkinson nu răspunde în mod adecvat la tratamentul cu rotigotină, trecerea la un alt agonist de dopamină ar putea oferi beneficii suplimentare (vezi pct. 5.1).
Imagistica prin rezonanță magnetică și cardioversie:
Stratul suport al Neupro conține aluminiu. Pentru a evita arsurile pielii, Neupro trebuie îndepărtat dacă pacientul urmează să fie supus imagisticii prin rezonanță magnetică (RMN) sau cardioversie.
Hipotensiune ortostatică:
Se știe că agoniștii dopaminei modifică reglarea sistemică a tensiunii arteriale, ducând la hipotensiune posturală / ortostatică. Aceste efecte au fost observate și în timpul tratamentului cu rotigotină, cu toate acestea incidența a fost similară cu cea observată la pacienții tratați cu placebo.
S-a raportat sincopa asociată cu utilizarea rotigotinei, dar cu o frecvență similară cu a pacienților tratați cu placebo.
Se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale, în special la începutul tratamentului, din cauza riscului de hipotensiune ortostatică asociată în general cu terapia dopaminergică.
Debut brusc de somn și somnolență:
Rotigotina a fost asociată cu somnolență și episoade de somn brusc. Au fost raportate apariția bruscă a somnului în timpul activităților zilnice, în unele cazuri fără semne de avertizare. Medicii ar trebui să întrebe în mod constant pacientul despre prezența somnolenței și somnolenței, deoarece pacientul ar putea să nu recunoască aceste simptome fără o întrebare specifică despre ele. În acest caz, ar trebui luată în considerare cu atenție posibilitatea reducerii dozelor sau a întreruperii tratamentului.
Tulburări de control al impulsurilor:
Au fost raportate cazuri de jocuri de noroc patologice, libido crescut și hipersexualitate la pacienții tratați cu agoniști de dopamină, inclusiv rotigotină.
Sindromul neuroleptic malign
Simptomele atribuite unui sindrom neuroleptic malign au fost raportate în cazurile de întrerupere bruscă a terapiei dopaminergice. Prin urmare, se recomandă întreruperea treptată a tratamentului (vezi pct. 4.2).
Halucinații:
Au fost raportate halucinații, iar pacienții trebuie informați în acest sens.
Complicații fibrotice:
Complicații fibrotice: Au fost raportate cazuri de fibroză retroperitoneală, infiltrate pulmonare, revărsat pleural, îngroșare pleurală, pericardită și valvulopatie cardiacă la unii pacienți tratați cu agenți dopaminergici derivați de ergot. Aceste complicații pot regresa la întreruperea tratamentului, dar nu. O rezoluție completă apare întotdeauna.
Deși aceste reacții adverse sunt considerate a fi legate de structura ergolină a acestor compuși, nu se știe dacă alți agoniști ai dopaminei, care nu sunt derivați din ergot, ar putea induce apariția lor.
Neuroleptice:
Nu administrați neuroleptice ca antiemetice la pacienții tratați cu agoniști de dopamină (vezi și pct. 4.5).
Monitorizarea oftalmologică:
Se recomandă monitorizarea oftalmologică regulată sau în prezența unor tulburări vizuale.
Aplicarea căldurii:
Evitați expunerea zonei pielii pe care a fost aplicat plasturele la surse de căldură precum lumina soarelui excesivă, plăcuțe de căldură și alte surse de căldură, cum ar fi o saună sau o baie foarte fierbinte.
Reacții la locul de aplicare:
Reacțiile cutanate, de obicei ușoare sau moderate ca intensitate, pot apărea la locul de aplicare. Se recomandă ca locul de aplicare a plasturelui să fie modificat zilnic (de ex., De la dreapta la stânga și partea superioară a corpului la partea inferioară a corpului). Evitați să aplicați din nou plasturele pe același loc timp de 14 zile. Dacă reacțiile la locul de aplicare persistă câteva zile sau persistă, se agravează sau dacă reacția cutanată se extinde dincolo de locul de aplicare, raportul beneficiu / risc pentru pacientul respectiv trebuie reevaluat. În cazul unei erupții cutanate sau iritații cauzate de plasturele transdermic, evitați expunerea la lumina directă a soarelui până când leziunea pielii se vindecă. Expunerea la lumina soarelui poate duce la decolorarea pielii.
În cazul unei reacții cutanate generalizate (de exemplu, erupție alergică, inclusiv erupție eritematoasă, maculară, papulară sau prurit) asociată cu utilizarea Neupro, tratamentul cu Neupro trebuie întrerupt.
Reacții adverse dopaminergice:
Incidența unor reacții adverse de tip dopaminergic, cum ar fi halucinații, diskinezie și edem periferic, este, în general, mai mare atunci când se administrează concomitent cu L-DOPA la pacienții cu boala Parkinson. Acest lucru trebuie luat în considerare la prescrierea rotigotinei.
Edem periferic:
În studiile clinice la pacienții cu boala Parkinson, frecvența specifică a edemului periferic după 6 luni a fost de aproximativ 4% și a rămas așa pe parcursul întregii perioade de observație de 36 de luni.
Sensibilitate la sulfiți:
Neupro conține metabisulfit de sodiu, un sulfit care, la unele persoane sensibile, poate provoca reacții de tip alergic, inclusiv simptome anafilactice și episoade de astm care pun viața în pericol sau episoade de astm mai puțin severe.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Deoarece rotigotina este un agonist al dopaminei, se presupune că antagoniștii dopaminei, cum ar fi neurolepticele (de exemplu, fenotiazine, butirofenone, tioxantene) sau metoclopramidă, pot reduce eficacitatea Neupro și, prin urmare, administrarea concomitentă a acestora Datorită posibilelor efecte aditive, trebuie utilizată prudență la pacienții care iau sedative, alți depresivi ai sistemului nervos central (sistemul nervos central) (de exemplu benzodiazepine, antipsihotice, antidepresive) sau alcool în combinație cu rotigotină.
Administrarea concomitentă de L-dopa și carbidopa cu rotigotină nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii rotigotinei, iar rotigotina nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii L-dopa și carbidopa.
Administrarea concomitentă de domperidonă cu rotigotină nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii rotigotinei.
Administrarea concomitentă de omeprazol (inhibitor CYPC19), la doze de 40 mg pe zi, nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii și metabolismului rotigotinei la voluntari sănătoși. Neupro poate potența reacțiile adverse dopaminergice ale L-DOPA și poate provoca și / sau exacerba diskinezii preexistente, așa cum este descris pentru alți agoniști ai dopaminei.
Administrarea concomitentă de rotigotină (3 mg / 24 ore) nu a modificat farmacodinamica și farmacocinetica contraceptivelor orale (0,03 mg etinilestradiol, 0,15 mg levonorgestrel). Nu au fost studiate interacțiunile cu alte forme de contracepție hormonală.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina:
Nu există date adecvate privind utilizarea rotigotinei la femeile gravide. Studiile la animale nu au evidențiat efecte teratogene la șobolani și iepuri, dar au fost observate efecte embriotoxice la șobolani și șoareci după administrarea de doze toxice la femeile gravide (vezi pct. 5.3). nu se cunoaște riscul potențial pentru om.Utilizarea rotigotinei trebuie evitată în timpul sarcinii.
Timp de hrănire:
Deoarece rotigotina reduce secreția de prolactină la om, este de așteptat un efect inhibitor asupra alăptării. Studiile la șobolani au arătat că rotigotina și / sau metaboliții săi sunt excretați în laptele uman. În absența datelor la om, alăptarea trebuie întreruptă.
Fertilitate:
Pentru informații despre studiile privind fertilitatea, vezi secțiunea 5.3.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Rotigotina poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Pacienții tratați cu rotigotină care prezintă somnolență și / sau episoade de atac brusc de somn nu trebuie să conducă vehicule și nu trebuie să se angajeze în activități (de exemplu, folosind utilaje) în care vigilența afectată ar putea expune ei înșiși sau alte persoane. episoadele recurente și somnolența s-au rezolvat (vezi și pct. 4.4 și 4.5).
04.8 Efecte nedorite
Pe baza analizei datelor generale din studiile clinice controlate cu placebo, incluzând un total de 1.307 pacienți tratați cu Neupro și 607 pacienți tratați cu placebo, la 72,3% dintre pacienții tratați cu Neupro și 57,8% dintre pacienții tratați cu placebo, cel puțin unul advers reacție a avut loc.
Reacțiile adverse de tip dopaminergic, cum ar fi greața și vărsăturile, pot apărea la inițierea tratamentului. În general, sunt ușoare sau moderate ca intensitate și tranzitorii, chiar dacă tratamentul nu este oprit. Reacții adverse raportate la mai mult de 10% dintre pacienții tratați cu plasture transdermic Neupro sunt greață, vărsături, reacții la locul de aplicare, somnolență, amețeli și cefalee.
În studiile în care locul de aplicare a fost modificat, așa cum este descris în instrucțiunile furnizate în Rezumatul caracteristicilor produsului și în prospect, 35,7% din 830 de pacienți tratați cu plasturele transdermic Neupro au prezentat reacții la locul de aplicare. Majoritatea acestor reacții au fost ușoare sau moderate ca intensitate și limitate la locul de aplicare, iar întreruperea tratamentului cu Neupro a fost necesară doar la 4,3% din toți pacienții tratați.
În cadrul fiecărei clase de frecvență, reacțiile adverse sunt raportate în ordinea descrescătoare a severității.
Tabelul de mai jos rezumă reacțiile adverse la medicamente raportate în toate studiile efectuate la pacienții cu boala Parkinson. În cadrul clasificărilor pe organe și sisteme, reacțiile adverse sunt enumerate în funcție de frecvență (numărul de pacienți așteptați să dezvolte reacția), utilizând următoarele categorii: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100 până la
termen la nivel înalt
Descrierea reacțiilor adverse selectate:
Debut brusc de somn și somnolență:
Rotigotina a fost asociată cu somnolență, incluzând „somnolență excesivă în timpul zilei și episoade de debut brusc al somnului. În cazuri izolate,„ debutul brusc al somnului ”s-a produs în timp ce pacientul conducea un autovehicul, ducând la accidente rutiere. Vezi și secțiunile 4.4 și 4.7.
Tulburări de control al impulsurilor:
Pacienții tratați cu agoniști de dopamină, inclusiv rotigotina, au prezentat simptome atribuite jocurilor de noroc patologice, libidoului crescut și hipersexualității, în general reversibile după reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.
04.9 Supradozaj
Cele mai probabile reacții adverse ar fi cele legate de profilul farmacodinamic al unui agonist al dopaminei și includ: greață, vărsături, hipotensiune, mișcări involuntare, halucinații, confuzie, convulsii și alte semne de stimulare dopaminergică centrală. Nu există antidoturi cunoscute pentru tratamentul supradozajului cu agonist dopaminergic. Dacă se suspectează supradozaj, plasturele trebuie îndepărtate imediat de pe pielea pacientului. Nivelurile de rotigotină scad după îndepărtarea plasturelui. Înainte de a opri complet administrarea de rotigotină, vezi pct. 4.2.
Pacientul trebuie monitorizat cu atenție, inclusiv evaluarea ritmului cardiac și a ritmului și a tensiunii arteriale. Deoarece peste 90% din rotigotină este legată de proteinele plasmatice, nu este de așteptat niciun beneficiu clinic din dializă.
Tratamentul supradozajului poate necesita măsuri terapeutice generale pentru a menține semnele vitale stabile.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiparkinsonieni, agoniști ai dopaminei; Codul ATC: N04BC09.
Rotigotina este un agonist dopaminergic non-ergolinic D3 / D2 / D1 indicat pentru tratamentul bolii Parkinson. Se crede că efectele sale pozitive se datorează activării receptorilor D3, D2 și D1 în zona cerebrală a caudatului-putamen. Rotigotina ameliorează semnele și simptomele bolii Parkinson idiopatice.
Studii clinice:
Eficacitatea rotigotinei în tratamentul semnelor și simptomelor bolii Parkinson idiopatice a fost evaluată într-un program multinațional de dezvoltare clinică care cuprinde 4 studii de grup pivot, dublu-orb, controlate cu placebo, randomizate, în paralel.
Două studii privind eficacitatea rotigotinei în tratamentul semnelor și simptomelor bolii Parkinson idiopatice au fost efectuate la pacienți care nu au primit anterior tratament concomitent cu agoniști dopaminici, care nu au primit niciodată L-DOPA sau la care administrarea L-DOPA nu a mai fost peste 6 luni Variabila primară de eficacitate a fost valoarea componentei Activități din viața de zi cu zi (ADL), partea II, plus componenta Examinarea motorie, partea III, din "Scala unificată de evaluare a bolii Parkinson (UPDRS).
Eficacitatea a fost determinată pe baza răspunsului pacientului la terapie, în termeni de procent de respondenți și de îmbunătățire exprimată ca valoare absolută pe scările ADL și Motor Examination (UPDRS partea II + III). Într-un prim studiu dublu orbit , rotigotina a fost administrată la 177 de pacienți și placebo la 96 de pacienți. Doza de rotigotină sau placebo a fost ajustată la doza optimă și administrată pacienților în trepte săptămânale de 2 mg / 24 ore, începând cu 2 mg / 24 ore și până la un doză maximă de 6 mg / 24 ore Pacienții din fiecare grup au primit doza optimă de întreținere timp de 6 luni.
La sfârșitul terapiei de întreținere, la 91% dintre pacienții din grupul cu rotigotină, doza optimă a fost doza maximă admisibilă, adică 6 mg / 24 ore. O îmbunătățire de 20% a fost observată la 48% dintre pacienții tratați cu rotigotină și 19% dintre pacienții tratați cu placebo (diferență 29% CI95% 18%; 39%, p
Într-un al doilea studiu dublu-orb, 213 pacienți au primit rotigotină, 227 pacienți au fost tratați cu ropinirol și 117 pacienți au primit placebo. Doza de rotigotină a fost ajustată la doza optimă și administrată pacienților în trepte săptămânale de 2 mg / 24 ore, începând cu 2 mg / 24 ore și până la o doză maximă de 8 mg / 24 ore, pe o perioadă de 4 săptămâni În grupul cu ropinirol, doza a fost titrată până la doza optimă, până la maximum 24 mg / zi, timp de 13 săptămâni. Pacienții din fiecare grup au primit doza de întreținere timp de 6 luni.
La sfârșitul terapiei de întreținere, la 92% dintre pacienții din grupul cu rotigotină, doza optimă a fost doza maximă admisibilă, adică 8 mg / 24 ore. O îmbunătățire de 20% a fost observată la 52% dintre subiecții tratați cu rotigotină, 68% dintre subiecții tratați cu ropinirol și 30% dintre pacienții tratați cu placebo (diferență între rotigotină și placebo 21,7%; IÎ 95% 11,1%; 32,4%, diferență în ropinirol versus placebo 38,4% CI95% 28,1%; 48,6%, diferență în ropinirol versus rotigotină 16,6%; CI95% 7,6%; 25,7%). Îmbunătățirea medie a scorului UPDRS (părțile II + III) a fost de 6,83 puncte (valoarea inițială 33,2 puncte) în grupul cu rotigotină, 10,78 puncte în grupul ropinirol (valoarea inițială 32,2 puncte) și 2, 33 puncte în grupul placebo (valoarea inițială 31,3 puncte) . Toate diferențele dintre tratamentele active și placebo au fost semnificative statistic. Diferența de eficacitate între ropinirol și rotigotină a fost, de asemenea, semnificativă statistic în favoarea ropinirolului. Au fost efectuate două studii suplimentare la pacienții cărora li s-a administrat concomitent tratament cu levodopa. Variabila primară a eficacității a fost reducerea timpului „off” (ore). Eficacitatea a fost determinată pe baza răspunsului pacientului la terapie, în ceea ce privește procentul de respondenți și îmbunătățirea valorii absolute a duratei timpului „oprit”.
În primul studiu dublu-orb, 113 pacienți au primit rotigotină până la o doză maximă de 8 mg / 24 ore, 109 pacienți au primit rotigotină până la o doză maximă de 12 mg / 24 ore și 119 pacienți au primit placebo. Doza de rotigotină sau placebo a fost ajustată la doza optimă și administrată pacienților în trepte săptămânale de 2 mg / 24 ore, începând cu 4 mg / 24 ore. Pacienții din fiecare grup au primit doza optimă de întreținere timp de 6 luni. La sfârșitul terapiei de întreținere, s-a observat o ameliorare de cel puțin 30% la 57% și 55% dintre pacienții cărora li s-a administrat 8 mg / 24 ore și respectiv 12 mg / 24 ore de rotigotină și la 34% pacienți tratați cu placebo. (diferențe respectiv 22% și 21%, CI95% respectiv 10%; 35% și 8%; 33%, p
În cel de-al doilea studiu dublu-orb, 201 pacienți au primit rotigotină, 200 de pacienți au primit pramipexol și 100 de pacienți au primit placebo.Doza de rotigotină a fost ajustată la doza optimă și administrată pacienților în trepte săptămânale de 2 mg / 24 ore, începând cu 4 mg / 24 ore și până la o doză maximă de 16 mg / 24 ore. În grupul cu pramipexol, pacienții au primit 0,375 mg în prima săptămână, 0,75 mg în a doua săptămână și doza a fost titrată în trepte săptămânale suplimentare de 0,75 mg până la atingerea dozei optime, până la maximum 4,5 mg / zi. Pacienții din fiecare grup au primit doza de întreținere timp de 4 luni.
La sfârșitul terapiei de întreținere, s-a observat o îmbunătățire de cel puțin 30% la 60% dintre pacienții tratați cu rotigotină, 67% dintre pacienții tratați cu pramipexol și 35% dintre pacienții tratați cu placebo (diferență între rotigotină impotriva placebo 25%; CI95% 13%; 36%, diferență între pramipexol impotriva placebo 32% CI95% 21%; 43%, diferență între pramipexol impotriva rotigotină 7%; CI95% - 2%; 17%). Reducerea medie a timpului „off” a fost de 2,5 ore în grupul cu rotigotină, 2,8 ore în grupul cu pramipexol și 0,9 ore în grupul placebo. Toate diferențele dintre tratamentele active și placebo au fost semnificative statistic.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie:
După aplicare, plasturele transdermic eliberează constant rotigotină, care este absorbită de piele. stare echilibrată sunt realizate la una sau două zile după aplicarea plasturelui și sunt menținute la un nivel stabil cu o singură aplicare zilnică a plasturelui timp de 24 de ore. 24 h.
În 24 de ore se eliberează aproximativ 45% din ingredientul activ conținut în plasture. Biodisponibilitatea absolută după aplicarea transdermică este de aproximativ 37%.
Rotirea locului de aplicare a plasturelui poate duce la diferențe zilnice ale nivelurilor plasmatice. Diferențele în biodisponibilitatea rotigotinei sunt cuprinse între 2% (membrul superior versus flanc) și 46% (umăr versus coapsă). Cu toate acestea, nu există indicii ale unui impact relevant al acestor diferențe asupra rezultatului clinic.
Distribuție:
In vitro, legarea de proteinele plasmatice a rotigotinei este de aproximativ 92%.
Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l / kg.
Metabolism:
Rotigotina este metabolizată extensiv: metabolismul are loc prin N-dezalchilare și conjugare directă și secundară. Rezultatele obținute in vitro indicați că diferite izoforme CYP sunt capabile să catalizeze N-dezalchilarea rotigotinei. Principalii metaboliți sunt sulfații și glucuronidele conjugate cu produsul principal, precum și metaboliții N-dezalchilați biologic inactivi.
Datele despre metaboliți sunt incomplete.
Eliminare:
Aproximativ 71% din rotigotină este excretată în urină și o parte minoră, corespunzătoare a aproximativ 23%, este excretată în fecale.
Clearance-ul rotigotinei după administrarea transdermică este de aproximativ 10 L / min, iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este cuprins între 5 și 7 ore.
Deoarece medicamentul este administrat transdermic, nu sunt de așteptat modificări legate de prezența alimentelor sau tulburări gastrointestinale.
Categorii speciale de pacienți:
Deoarece terapia Neupro este inițiată cu o doză mică, care este crescută treptat în funcție de tolerabilitatea clinică pentru a obține un rezultat terapeutic optim, nu este necesar să se ajusteze doza în funcție de sex, greutate sau vârstă.
Nu s-au observat creșteri semnificative ale concentrațiilor plasmatice de rotigotină la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau modificări ușoare până la severe ale funcției renale.
Neupro nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Nivelurile plasmatice ale conjugatelor de rotigotină și ale metaboliților săi dezalchilați cresc în prezența funcției renale afectate. Cu toate acestea, este puțin probabil ca acești metaboliți să contribuie la efectele clinice.
05.3 Date preclinice de siguranță
În studiile de doză repetată și de toxicitate pe termen lung, principalele efecte au fost asociate cu farmacodinamica agoniștilor dopaminici și, prin urmare, reducerea secreției de prolactină.
După o singură administrare de rotigotină, legarea de țesuturi care conțin melanină (de exemplu, ochi) a fost evidentă la șobolani și maimuțe pigmentate, dar a regresat lent pe parcursul perioadei de observare de 14 zile.
Într-un studiu de 3 luni pe șobolani albini, degenerescența retiniană a fost observată prin microscopie de transmisie după administrarea de doze echivalente cu 2,8 ori doza maximă recomandată la om, calculată în mg / m2. Efectele au fost mai pronunțate la șobolani femele. efectuate pentru a evalua patologia specifică. În oricare dintre studiile toxicologice efectuate și în niciuna dintre speciile de animale utilizate, degenerescența retiniană a fost observată la examinarea histopatologică de rutină a ochiului. Relevanța clinică a acestor date pentru oameni este încă necunoscută.
Tumorile și hiperplazia celulelor Leydig au fost găsite la șobolani masculi în studiile de carcinogenitate. Apariția tumorilor maligne s-a constatat predominant în uterul femeilor tratate cu doze medii și mari.Aceste modificări reprezintă efecte binecunoscute ale agoniștilor dopaminergici la șobolan după tratamentul de-a lungul vieții și sunt considerate nerelevante pentru oameni. Efectele rotigotinei asupra reproducerii au fost studiate la șobolani, iepuri și șoareci. S-a constatat că rotigotina nu este teratogenă la toate cele trei specii, dar a fost embriotoxică la șobolani și șoareci după administrarea de doze toxice la femeile însărcinate. La șobolani, rotigotina nu a avut niciun efect asupra fertilității masculine, dar a indus o reducere semnificativă a fertilității feminine la șobolani și șoareci datorită efectelor sale asupra nivelului de prolactină, care sunt deosebit de semnificative la rozătoare.
Rotigotina nu a indus mutații genetice în testul Ames, dar a arătat efecte la analiza limfomului la șoareci. in vitro după activarea metabolică și efecte mai puțin marcate fără activare metabolică. Acest efect mutagen a fost atribuit unui efect clastogen al rotigotinei. Acest efect nu a fost confirmat in vivo în testul Micronucleului mouse-ului la mouse și în testul de sinteză ADN neprogramat (UDS) la șobolan. Întrucât s-a demonstrat, în linii mari, că este paralel cu o reducere relativă a creșterii celulare totale, poate fi legată de efectul citotoxic al substanței. Prin urmare, semnificația unui singur rezultat pozitiv în testul mutagen in vitro nu se știe.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Strat suport:
Folie de poliester acoperită cu silicon și aluminiu, colorată cu un strat de pigment (dioxid de titan (E171), pigment galben 95, pigment roșu 166) și cu inscripție (pigment roșu 144, pigment galben 95, pigment negru 7).
Matrice autoadezivă:
Copolimerizat poli (dimetilsiloxan, silicat de trimetilsilil), Povidonă K90, metabisulfit de sodiu (E223), palmitat de ascorbil (E304) și DL-α-tocoferol (E307).
Strat de protecție:
Folie de poliester acoperită cu fluoropolimer transparent.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
18 luni.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la frigider (2 ° C - 8 ° C).
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Sac de rupere în cutie de carton: o parte este formată dintr-un copolimer de etilenă (strat interior), o folie de aluminiu, o folie de polietilenă de densitate mică și hârtie; cealaltă parte constă din polietilenă (strat interior), aluminiu, copolimer de etilenă și hârtie.
Pachetul de inițiere a tratamentului conține 28 de plasturi transdermici în 4 cutii care conțin 7 plasturi de câte 2 mg, 4 mg, 6 mg și 8 mg fiecare, sigilați într-un singur plic.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
După utilizare, plasturele conține încă ingredientul activ. După îndepărtare, pliați plasturele în jumătate, cu stratul adeziv orientat spre interior, pentru a nu expune matricea, apoi puneți-o înapoi în plicul original și aruncați-l departe de îndemână de copii.copii. Orice plasturi folosiți sau neutilizați trebuie aruncați în conformitate cu cerințele locale sau returnate la farmacie.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
SCHWARZ PHARMA Ltd.
Shannon, Zona industrială,
Co. Clare, Irlanda
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
EU / 1/05/331/013 A.I.C. 037152131
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 15 februarie 2006
