Ingrediente active: acid tranexamic
UGUROL 500 mg / 5 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă, pentru uz oral și local
Inserturile de pachete Ugurol sunt disponibile pentru pachete:- UGUROL 500 mg / 5 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă, pentru administrare orală și locală
- UGUROL 250 mg comprimate
De ce se utilizează Ugurol? Pentru ce este?
UGUROL conține acid tranexamic, care aparține unui grup de medicamente numite antihemoragice, antifibrinolitice, aminoacizi.
UGUROL este utilizat la adulți și copii de la vârsta de un an pentru a preveni și trata sângerările datorate unui proces care inhibă coagularea sângelui, numită fibrinoliză.
Indicațiile specifice sunt:
- ciclu menstrual greu;
- sângerări gastro-intestinale;
- tulburări de sângerare ale tractului urinar, după o intervenție chirurgicală de prostată sau o intervenție chirurgicală a tractului urinar;
- chirurgie cardiacă, abdominală sau ginecologică;
- sângerare după tratamentul cu alte medicamente pentru dizolvarea cheagurilor de sânge.
Contraindicații Când Ugurol nu trebuie utilizat
Nu luați UGUROL:
- dacă sunteți alergic la acidul tranexamic sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament
- dacă aveți o boală care duce la formarea cheagurilor de sânge;
- dacă aveți o afecțiune numită „coagulopatie de consum” în care sângele începe să se coaguleze în diferite părți ale corpului;
- dacă aveți probleme cu rinichii;
- dacă ați avut crize în trecut.
Datorită riscului de edem cerebral și convulsii, injecția intratecală și intraventriculară și aplicarea intracerebrală nu sunt recomandate.
Dacă credeți că oricare dintre acestea se aplică dumneavoastră sau dacă aveți orice alte întrebări, discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a lua UGUROL.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Ugurol
Spuneți medicului dumneavoastră dacă oricare dintre următoarele se aplică pentru a vă ajuta să decidă dacă UGUROL este potrivit pentru dumneavoastră:
- dacă ați observat sânge în urină, acest lucru se poate datora unei obstrucții a tractului urinar;
- dacă aveți risc de apariție a cheagurilor de sânge;
- dacă aveți cheaguri excesive sau sângerări pe tot corpul (coagulare intravasculară diseminată), UGUROL poate să nu vă fie adecvat, cu excepția cazului în care aveți sângerări acute severe și testele de sânge au arătat că procesul care inhibă coagularea sângelui, numit fibrinoliză, este activat;
- dacă ați avut crize convulsive, nu trebuie administrat UGUROL. Medicul dumneavoastră trebuie să utilizeze cea mai mică doză posibilă pentru a evita convulsiile datorate tratamentului cu UGUROL;
- dacă urmează un tratament prelungit cu UGUROL, trebuie acordată atenție posibilelor tulburări ale vederii culorilor și, dacă este necesar, tratamentul trebuie oprit. În cazul utilizării prelungite a soluției injectabile UGUROL, se recomandă examinări oftalmologice regulate (examinări oculare, inclusiv acuitatea vizuală, vederea culorilor, fundul, câmpul vizual etc.). În cazul modificărilor oftalmologice patologice, în special în cazul bolilor retinei, medicul dumneavoastră trebuie să decidă, după consultarea unui specialist, cu privire la necesitatea utilizării prelungite a soluției injectabile UGUROL în cazul dumneavoastră.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Ugurol
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, inclusiv cele fără prescripție medicală, vitamine, minerale, medicamente pe bază de plante sau suplimente alimentare.
În special, trebuie să spuneți medicului dumneavoastră dacă luați:
- alte medicamente care ajută la formarea cheagurilor de sânge numite antifibrinolitice;
- medicamente care previn coagularea sângelui numite trombolitice;
- contraceptive orale.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru recomandări dacă sunteți gravidă sau alăptați înainte de a lua UGUROL.
Acidul tranexamic este excretat în laptele matern, prin urmare nu se recomandă utilizarea UGUROL în timpul alăptării.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Ugurol: Doze
Luați acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau asistenta.
Utilizare la adulți pe cale orală
- Profilaxie
Dacă soluția se administrează pe cale orală, diluând conținutul fiolei cu puțină apă cu zahăr, doza zilnică este de 1½-2 fiole de Ugurol de 500 mg, începând administrarea cu cel puțin 1 zi înainte de operație și continuând tratamentul pentru o perioadă de cel puțin 3-4 zile după operație.
- Terapie
Dacă soluția se ia pe cale orală, diluând conținutul fiolei în puțină apă cu zahăr, doza zilnică este de 1-2 fiole de Ugurol de 500 mg de 3 ori pe zi sau ½-1 fiolă de Ugurol de 500 mg de 6 ori pe zi .
Administrarea orală este indicată în special:
- în manifestările hemoragice care apar în medicina internă, otorinolaringologie și stomatologie; pentru pregătirea intervențiilor chirurgicale în care se presupune că pot apărea hemoragii din activarea plasminică;
- în hipermenoree;
- în gemice ginecologice, în cistită și proctită hemoragică după radioterapie pentru carcinom genital;
- pentru menținerea terapiilor inițiate intravenos pentru a preveni reapariția hemoragiei.
Utilizare intravenoasă la adulți
Soluția UGUROL se administrează sub formă de injecție lentă în venă. Medicul dumneavoastră va decide doza potrivită pentru dumneavoastră și pentru cât timp trebuie să o luați.
Utilizare la adulți pentru aplicații locale
Pentru aplicarea locală a soluției UGUROL 500 mg / 5 ml, utilizați conținutul unui flacon și turnați-l direct pe locul sângerării sau aplicați-l folosind un tampon de tifon înmuiat anterior.
Aplicarea locală directă sau prin intermediul unor tampoane de tifon, îmbibate anterior în soluție, este indicată în special pentru sângerarea la nivel oro-nazofaringian în care se dorește hemostaza rapidă.
Utilizare la copii
Dacă soluția UGUROL este administrată unui copil de la vârsta de un an, doza va fi calculată pe baza greutății copilului. Medicul dumneavoastră va decide doza potrivită pentru copilul dumneavoastră și pentru cât timp trebuie să o luați.
Utilizare la vârstnici
Nu este necesar să reduceți doza decât dacă există o insuficiență renală dovedită.
Utilizare la pacienții cu probleme renale
Dacă aveți probleme cu rinichii, doza de acid tranexamic va fi redusă pe baza unui test de sânge (nivelul seric de creatinină).
Utilizare la pacienții cu probleme hepatice
Nu este nevoie să reduceți doza.
Mod de administrare
Soluția UGUROL trebuie administrată încet într-o venă
Soluția UGUROL nu trebuie injectată într-un mușchi.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Ugurol
Dacă vi se administrează mai mult UGUROL decât doza recomandată
Dacă vi se administrează mai mult UGUROL decât doza recomandată, este posibil să aveți o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale. Spuneți imediat medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Dacă uitați să luați UGUROL
Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Ugurol
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Următoarele reacții adverse au fost observate cu UGUROL:
Frecvente (pot afecta până la 1 din 10 pacienți)
- efecte asupra stomacului și intestinelor: greață, vărsături, diaree.
Mai puțin frecvente (pot afecta 1 până la 10 utilizatori din 1000)
- efecte asupra pielii: erupții cutanate
Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile)
- stare de rău cu hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută), mai ales dacă injecția a fost administrată prea repede;
- cheaguri de sânge;
- efecte asupra sistemului nervos: convulsii;
- efecte asupra ochilor: tulburări vizuale, inclusiv afectarea vederii culorii;
- efecte asupra sistemului imunitar: reacții alergice.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie după „Expiră la”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține UGUROL
Ingredientul activ este acidul tranexamic.
Fiecare flacon de 5 ml conține 500 mg acid tranexamic. Cealaltă componentă este apa pentru preparate injectabile.
Cum arată UGUROL și conținutul ambalajului
UGUROL 500 mg / 5 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă, pentru administrare orală și locală, cutie cu 5 fiole
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
UGUROL 500 mg / 5 ml soluție pentru injectare pentru utilizare intravenoasă pentru utilizare orală sau locală
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
o fiolă de 5 ml conține: ingredient activ: acid tranexamic 500 mg
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă, pentru uz oral sau local.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Prevenirea și tratamentul sângerărilor datorate fibrinolizei generalizate sau locale la adulți și copii de la vârsta de un an.
Indicațiile specifice sunt:
• sângerări cauzate de fibrinoliză generalizată sau locală, cum ar fi:
- menoragie și metroragie,
- sângerări gastro-intestinale,
- tulburări de sângerare urinară, în urma unei intervenții chirurgicale de prostată sau a unor proceduri chirurgicale care implică tractul urinar;
• Chirurgie ORL (adenoidectomie, amigdalectomie, extracții dentare);
• chirurgie ginecologică sau tulburări obstetricale;
• chirurgia toracică și abdominală și alte intervenții chirurgicale majore, cum ar fi chirurgia cardiovasculară;
• gestionarea sângerării datorită administrării unui fibrinolitic.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Adulți
- Profilaxie orală
Dacă soluția se administrează pe cale orală, diluând conținutul fiolei cu puțină apă cu zahăr, doza zilnică este de 1½-2 fiole de Ugurol de 500 mg, începând administrarea cu cel puțin 1 zi înainte de operație și continuând tratamentul pentru o perioadă de cel puțin 3-4 zile după operație.
- Terapie orală
Dacă soluția se ia pe cale orală, diluând conținutul fiolei în puțină apă cu zahăr, doza zilnică este de 1-2 fiole de Ugurol de 500 mg de 3 ori pe zi sau ½-1 fiolă de Ugurol de 500 mg de 6 ori pe zi .
Administrarea orală este indicată în special:
- în manifestările hemoragice apărute în medicina internă, otorinolaringologie și stomatologie;
- pentru pregătirea intervențiilor chirurgicale în care se presupune că poate apărea sângerare din activarea plasminică;
- în hipermenoree;
- în gemice ginecologice, cistită și proctită hemoragică după radioterapie pentru carcinom genital;
- pentru menținerea terapiilor inițiate intravenos pentru a preveni reapariția hemoragiei.
- Terapie intravenoasă
Adulți
Dacă nu se prescrie altfel, se recomandă următoarele doze:
1. tratamentul standard al fibrinolizei locale:
0,5 g (1 x 5 ml fiole) până la 1 g (2 x 5 ml fiole) acid tranexamic prin injecție intravenoasă lentă (= 1 ml / minut) de două sau trei ori pe zi
2. tratamentul standard al fibrinolizei generalizate:
1 g (2 fiole de 5 ml) de acid tranexamic prin injecție intravenoasă lentă (= 1 ml / minut) la fiecare 6-8 ore, egal cu 15 mg / kg greutate corporală.
Insuficiență renală
În caz de insuficiență renală care poate implica un risc de acumulare, utilizarea acidului tranexamic este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi pct. 4.3). Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, doza de acid tranexamic trebuie redusă pe baza nivelului seric de creatinină.
Insuficiență hepatică
Nu sunt necesare ajustări ale dozei la pacienții cu insuficiență hepatică.
Persoane în vârstă
Nu este necesar să reduceți doza decât dacă există o insuficiență renală dovedită.
- Terapie pentru aplicare locală
Se folosește în mod normal conținutul unei fiole, care trebuie turnat direct pe locul sângerării sau aplicat cu un tampon de tifon înmuiat anterior.
Aplicarea locală directă sau prin intermediul unor tampoane de tifon, îmbibate anterior în soluție, este indicată în special pentru sângerarea la nivel oral, rinocerofaringian în care se dorește hemostaza rapidă.
Populația pediatrică
Datele privind eficacitatea, posologia și siguranța pentru indicațiile aprobate în prezent, descrise în secțiunea 4.1, sunt limitate.
- Profilaxie orală
Administrați soluția pe cale orală la o doză zilnică de 5-10 mg / kg începând administrarea cu cel puțin 1 zi înainte de operație și continuând tratamentul pentru o perioadă de cel puțin 3-4 zile după operație.
În cazul luării soluției pe cale orală, diluați conținutul flaconului cu puțină apă cu zahăr.
- Terapie orală
Administrați soluția pe cale orală la o doză de 10-20 mg / kg de 3 ori pe zi sau 5-10 mg / kg de 6 ori pe zi.
Pentru a lua soluția, consultați „Profilaxie”.
- Terapie intravenoasă
La copiii cu vârsta de un an, pentru indicațiile curente aprobate descrise la punctul 4.1, doza este de aproximativ 20 mg / kg / zi. Cu toate acestea, există puține date privind eficacitatea, posologia și siguranța pentru aceste indicații.
Nu există evaluări exhaustive ale eficacității, pozologiei și siguranței acidului tranexamic la copiii supuși unei intervenții chirurgicale cardiace. Datele disponibile în prezent sunt limitate și sunt prezentate în secțiunea 5.1.
Mod de administrare
a) Intravenos
Administrarea trebuie să aibă loc neapărat prin injecție intravenoasă lentă.
b) pe cale orală
Pe cale orală, soluția este indicată în principal la copii sau la pacienții cu dificultăți de înghițire.
c) Pentru aplicații locale
Instrucțiuni pentru deschiderea flaconului
Flacoanele sunt echipate cu o deschidere de siguranță și trebuie deschise după cum urmează:
- poziționați flaconul așa cum este indicat în figura 1;
- exercitați presiune cu degetul mare așezat peste PUNCTUL COLORAT așa cum se arată în figura 2.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Tromboza venoasă sau arterială acută (vezi pct. 4.4).
Condiții fibrinolitice datorate consumului de coagulopatie, cu excepția cazurilor în care există o activare predominantă a sistemului fibrinolitic cu sângerări acute acute (vezi pct. 4.4).
Insuficiență renală severă (risc de acumulare).
Istoria convulsiilor.
Injecție intratecală și intraventriculară, aplicare intracerebrală (risc de edem cerebral și convulsii).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Indicațiile de mai sus și modul de administrare trebuie respectate cu strictețe:
• injecțiile intravenoase trebuie administrate încet
• Acidul tranexamic nu trebuie administrat intramuscular.
Convulsii
Cazurile de convulsii au fost raportate în asociere cu tratamentul cu acid tranexamic. În operația de altoire a bypass-ului coronarian (CABG), majoritatea cazurilor au apărut în urma injectării intravenoase (IV) de doze mari de acid tranexamic. Cu dozele mai mici recomandate de acid tranexamic, incidența convulsiilor postoperatorii a fost aceeași ca la pacienții netratați.
Tulburări vizuale
Trebuie acordată atenție posibilelor tulburări vizuale, inclusiv tulburări de vedere, vedere încețoșată, tulburări de vedere ale culorii și, dacă este necesar, tratamentul trebuie oprit. În cazul utilizării prelungite a soluției injectabile de acid tranexamic, se recomandă examinări oftalmologice regulate (examene oculare, inclusiv acuitatea vizuală, viziunea culorii, fundul, câmpul vizual etc.). În cazul modificărilor oftalmologice patologice, în special cu patologii ale retină, medicul trebuie să decidă, după consultarea unui specialist, cu privire la necesitatea utilizării prelungite a soluției injectabile de acid tranexamic în fiecare caz individual.
Hematurie
În cazul hematuriei tractului urinar superior, există riscul obstrucției uretrale.
Evenimente tromboembolice
Înainte de utilizarea acidului tranexamic, trebuie luați în considerare factorii de risc pentru boala tromboembolică.La pacienții cu antecedente de boală tromboembolică sau la cei cu o „incidență mare a evenimentelor tromboembolice din„ istoricul familial ”(pacienții cu risc crescut de trombofilie), soluția de acid tranexamic pentru injectare trebuie administrat numai dacă este indicat în mod expres de către medic, după consultarea unui expert în hemostaseologie și sub supraveghere medicală atentă (vezi pct. 4.3).
Acidul tranexamic trebuie administrat cu precauție la pacienții care iau contraceptive orale din cauza riscului crescut de tromboză (vezi pct. 4.5).
Coagulare intravasculară diseminată
Pacienții cu coagulare intravasculară diseminată (DIC) în majoritatea cazurilor nu pot fi tratați cu acid tranexamic (vezi pct. 4.3). Dacă se ia o decizie de administrare a acidului tranexamic, acest lucru trebuie făcut numai la pacienții la care există o „Activare predominantă a sistem fibrinolitic cu sângerări acute acute. În mod normal, profilul hematologic se apropie de următoarele: timp redus de liză a cheagului de euglobulină; timp prelungit de protrombină; scăderea nivelului plasmatic de fibrinogen, factorii V și VIII, plasminogen fibrinolizină și alfa-2 macroglobulină; niveluri plasmatice normale de complexul de protrombină, adică factorii II (protrombină), VIII și X; niveluri plasmatice crescute de produse de degradare a fibrinogenului; număr normal de trombocite. Cele de mai sus presupun că boala de bază nu se modifică. cazuri o doză unică de 1 g de acid tranexamic de obicei sau este suficient pentru a controla sângerarea. Administrarea acidului tranexamic în DIC trebuie luată în considerare numai dacă sunt disponibile echipamente de laborator hematologice adecvate și în prezența unui personal expert.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Nu au fost efectuate studii de interacțiune. Tratamentul concomitent cu anticoagulante poate avea loc numai sub supravegherea atentă a unui medic cu experiență în acest domeniu. Medicamentele care acționează asupra hemostazei trebuie administrate cu precauție la pacienții tratați cu acid tranexamic. Există un risc teoretic al unei potențiale creșteri a formării trombului, așa cum se întâmplă în cazul estrogenilor. Alternativ, acțiunea antifibrinolitică a medicamentului poate fi antagonizată cu medicamentele trombolitice.
04.6 Sarcina și alăptarea
Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze contraceptive eficiente în timpul tratamentului.
Sarcina
Nu există date clinice suficiente privind utilizarea acidului tranexamic la femeile gravide. În consecință, chiar dacă studiile pe animale nu raportează efecte teratogene, ca măsură de precauție pentru utilizare, utilizarea acidului tranexamic nu este recomandată în primul trimestru de sarcină. Datele clinice limitate privind utilizarea acidului tranexamic în diferite condiții de sângerare în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină nu au raportat un efect dăunător asupra fătului. Acidul tranexamic poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile așteptate justifică riscul potențial.
Timp de hrănire
Acidul tranexamic este excretat în laptele matern, prin urmare alăptarea nu este recomandată.
Fertilitate
Nu există date clinice privind efectele acidului tranexamic asupra fertilității.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Reacțiile adverse la medicamente raportate în studiile clinice și pe baza experienței de după punerea pe piață sunt enumerate mai jos pe sisteme de organe.
Tabel cu lista reacțiilor adverse
Reacțiile adverse raportate sunt incluse în tabelul de mai jos și sunt listate în funcție de clasa de organe MedDRA a sistemului primar. În cadrul fiecărei clase de sisteme și organe, reacțiile adverse sunt clasificate în funcție de frecvență.În cadrul fiecărei categorii de frecvență, reacțiile adverse sunt enumerate în ordinea descrescătoare a severității. Categoriile de frecvență sunt definite după cum urmează: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare.
04.9 Supradozaj
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj.
Semnele și simptomele pot fi amețeli, cefalee, hipotensiune și convulsii. S-a demonstrat că convulsiile apar mai frecvent odată cu creșterea dozei.
Tratamentul supradozajului ar trebui să conste în îngrijiri de susținere.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihemoragice, antifibrinolitice
Codul ATC: B02AA02
Acidul tranexamic are o activitate antihemoragică prin inhibarea proprietăților fibrinolitice ale plasminei.
Se formează un complex care include acid tranexamic și plasminogen; acidul tranexamic se leagă de plasminogen atunci când este transformat în plasmină.
Activitatea complexului acid tranexamic-plasmină asupra activității fibrinei este mai mică decât activitatea plasminului liber singur.
Educaţie in vitro a arătat că dozele mari de acid tranexamic au redus activitatea complementului.
Populația pediatrică
Copii de la un an:
În literatura de specialitate, au fost identificate 12 studii de eficacitate în chirurgia cardiacă pediatrică, care au inclus 1073 copii, 631 tratați cu acid tranexamic. Majoritatea studiilor au fost controlate cu placebo. Populația studiată a fost eterogenă în ceea ce privește vârsta, tipul de intervenție chirurgicală și regimurile de dozare. Rezultatele studiilor cu acid tranexamic indică mai puține pierderi de sânge și mai puține necesități de produse din sânge în chirurgia cardiacă pediatrică cu bypass cardiopulmonar (CPB) atunci când există un risc ridicat de sângerare, în special la pacienții cianotici sau la pacienții supuși intervențiilor chirurgicale repetate. Cel mai adecvat program de dozare sa dovedit a fi:
- primul bolus de 10 mg / kg după inducerea anesteziei și înainte de incizia pielii,
- perfuzie continuă de 10 mg / kg / h sau injecție în lichidul de amorsare al pompei CPB la o doză adecvată procedurii CPB sau în funcție de greutatea pacientului la o doză de 10 mg / kg sau în funcție de volumul de amorsare a pompei CPB, cu ultima injecție de 10 mg / kg la sfârșitul operației de by-pass cardiopulmonar.
Deși studiile au implicat un număr foarte limitat de pacienți, puținele date disponibile indică faptul că perfuzia continuă este preferabilă, deoarece a menținut concentrațiile plasmatice terapeutice pe tot parcursul intervenției chirurgicale.
Nu s-au efectuat studii specifice privind efectul dozei și farmacocinetice la copii.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Concentrațiile plasmatice maxime ale acidului tranexamic sunt atinse rapid după o scurtă perfuzie intravenoasă, după care concentrațiile plasmatice scad într-o manieră multi-exponențială.
Distribuție
Legarea acidului tranexamic de proteinele plasmatice este de aproximativ 3% la nivelurile plasmatice terapeutice și se pare că se datorează în totalitate legării acestuia de plasminogen.Acidul tranexamic nu se leagă de albumina serică. Volumul inițial de distribuție este de aproximativ 9-12 litri.
Acidul tranexamic traversează placenta. După administrarea unei injecții intravenoase de 10 mg / kg la 12 femei gravide, concentrația serică de acid tranexamic a fost între 10 și 53 mcg / ml, în timp ce cea din cordonul ombilical din sânge a fost între 4 și 31 mcg / ml. Acidul tranexamic difuzează rapid în lichidul sinovial și membrana sinovială.După administrarea unei injecții intravenoase de 10 mg / kg la 17 pacienți supuși unei intervenții chirurgicale la genunchi, concentrațiile în lichidul sinovial au fost similare cu cele observate în probele de ser aferente. Concentrația acidului tranexamic într-un număr de alte țesuturi corespunde unei fracțiuni din cea observată în sânge (o sutime în laptele matern; o zecime în lichidul cefalorahidian; o zecime în umor apos). Acidul tranexamic a fost detectat în material seminal, unde inhibă activitatea fibrinolitică, dar nu afectează migrația spermei.
Excreţie
Este excretat în urină în principal ca medicament neschimbat.Excreția urinară prin filtrare glomerulară este calea principală de eliminare. Clearance-ul renal este egal cu clearance-ul plasmatic (110-116 ml / min). Excreția acidului tranexamic este de aproximativ 90% în primele 24 de ore după administrarea intravenoasă de 10 mg / kg greutate corporală. Timpul de înjumătățire al acidului tranexamic este de aproximativ 3 ore.
Populații speciale
Concentrațiile plasmatice cresc la pacienții cu insuficiență renală.
Nu s-au efectuat studii farmacocinetice specifice la copii.
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc specific la om pe baza studiilor convenționale de farmacologie de siguranță, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate, potențial cancerigen și toxicitate asupra funcției de reproducere.
Activitatea epileptogenă a fost observată în cazul utilizării intratecale a acidului tranexamic la animale.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Un flacon de 500 mg acid tranexamic / 5 ml conține:
apă pentru preparate injectabile.
06.2 Incompatibilitate
Nici unul.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Nici unul
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
cutie cu 5 fiole de 500 mg / 5 ml
cutie cu 6 fiole de 500 mg / 5 ml
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
A.I.C. 021458029 - "500 mg / 5 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă, pentru uz oral și local" 5 fiole
A.I.C. 021458031 - "500 mg / 5 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă, pentru uz oral și local" 6 fiole
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Ugurol este pe piață din mai 1970/31 mai 2005
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie 2013
