Atunci când o dietă echilibrată, combinată cu un program regulat de activitate fizică, nu este suficientă pentru a restabili valorile colesterolului și trigliceridelor din sânge, este necesar să se intervină cu medicamente specifice.
Acestea includ statine, ezetimib și, de fapt, fibrate (clofibrat, bezafibrat, gemfibrozil, fenofibrat).
Mecanism de acțiune
Fibrații își desfășoară activitatea de scădere a lipidelor acționând la diferite niveluri. Principalul mecanism de acțiune se referă la stimularea asupra catabolismului VLDL (particule de lipoproteine utilizate pentru transportul trigliceridelor și într-o măsură mai mică a colesterolului în sânge). Această activitate este mediată de activarea lipoproteinei lipazei sau LPL (o enzimă plasmatică care hidrolizează trigliceridele circulante).
În plus față de creșterea vitezei cu care sunt scoși din circulație, fibratele reduc sinteza VLDL în ficat.
În ceea ce privește colesterolul, această clasă de medicamente facilitează eliminarea biliară și blochează activitatea HMG-CoA-reductazei (o enzimă hepatică responsabilă de producerea colesterolului). Stimularea fibratelor pe sinteza lipoproteinei Apo A1 permite, de asemenea, creșterea ușoară a nivelului de colesterol bun.
Eficacitate
Fibrează niveluri mai scăzute de colesterol într-o măsură mai mică decât statinele, dar s-au dovedit a fi mai eficiente în scăderea nivelului de trigliceride plasmatice. Luate sub formă de tablete sau capsule, acestea cresc colesterolul HDL bun cu 10-15%, în timp ce reducerea trigliceridelor se stabilește în medie în jur de 40-45%. Fibrații pot contribui, de asemenea, la reducerea nivelului de colesterol LDL, de la 5 la maximum 18 puncte procentuale.
Unele fibrate (bezafibrate și fenofibrate) reduc concentrația plasmatică a fibrinogenului, o proteină implicată în procesul de coagulare a sângelui. Prin reducerea fibrinogenemiei și a agregării plachetare, acești fibrați scad densitatea sângelui, făcându-l și mai puțin predispus la formarea trombului (cheaguri care se formează în vase și sunt foarte periculoase pentru sănătate).
Doze de aport
200 până la 900 mg / zi, în funcție de moleculă.
Efecte secundare
În general, fibratele sunt bine tolerate atunci când sunt luate singure, deși pot provoca tulburări gastro-intestinale minore. Eficacitatea și siguranța lor au fost studiate și consolidate în timp, de când au fost în terapie de câțiva ani (clofibratul a fost introdus în clinică în 1962).
Deoarece fibratele sunt eliminate aproape complet de rinichi, acestea trebuie administrate în doze reduse la pacienții care suferă de insuficiență renală. Atenție deosebită și în prezența bolilor hepatice și în aportul simultan de substanțe toxice pentru ficat (inclusiv alcool!). Din acest motiv, chiar și pacienții sănătoși tratați cu fibrați ar trebui să își verifice starea de sănătate a ficatului la fiecare șase luni, supuși unor analize simple de sânge (doză de transaminază + număr de sânge).
Efectele secundare mai rare se referă la erupții cutanate și impotență; unii fibrați, datorită unei creșteri a saturației colesterolului conținut în acesta, fac ca bila să formeze pietre mai probabil.
Doar pentru persoanele care suferă de hiperlipidemii deosebit de severe este propus aportul simultan de statine și fibrați și, în orice caz, pentru o perioadă limitată de timp. Această combinație crește semnificativ efectele adverse ale celor două medicamente, care recunosc două efecte secundare frecvente în toxicitatea hepatică și apariția durerii și tensiunii musculare.
Fibratele nu trebuie luate în timpul sarcinii și alăptării.
.jpg)
