Terazosina este un blocant alfa α1-selectiv utilizat pentru tratarea simptomelor hiperplaziei benigne de prostată.
Relaxarea mușchilor netezi ai prostatei și uretrei este asociată cu o creștere a vitezei maxime a fluxului urinar și o reducere semnificativă a obstrucției, îmbunătățind astfel foarte mult condițiile celor care suferă de hiperplazie benignă de prostată (BPH). De fapt, simptomele BPH sunt cauzate în principal de prezența unei prostate mărite și de creșterea tonusului mușchiului neted al vezicii și prostatei, care, așa cum am văzut, este reglementată de receptorii alfa1-adrenergici. Terazosinul îmbunătățește, de asemenea, simptomele iritației tractului urinar inferior cauzate de contracția locală a mușchilor netezi.
Cu toate acestea, terazosina are și un dezavantaj destul de frecvent, care este scăderea tensiunii arteriale. Deoarece majoritatea pacienților cu hiperplazie benignă de prostată au o vârstă avansată, acest dezavantaj este, de asemenea, unul dintre cele mai frecvente efecte secundare. Scăderea tensiunii arteriale de către terazosin are loc deoarece aceasta din urmă induce, de asemenea, relaxarea mușchiului neted care înconjoară vasele mai mari ale sistemului circulator, provocând mărirea acestor vase și, prin urmare, reducând rezistența periferică. Acest efect secundar poate fi o problemă la pacienții care suferă deja de hipotensiune arterială, la care terazosina poate provoca amețeli și leșin. Dacă pacientul leșină după administrarea terazosinei, se recomandă așezarea pacientului, pentru a favoriza circulația sângelui și, dacă este necesar, pentru a solicita asistență medicală. Administrarea de terazosină determină o scădere a tensiunii arteriale, semnificativă clinic, chiar și la persoanele normotensive, care continuă timp de 24 de ore după momentul administrării; manifestarea simptomelor depinde de răspunsul individual al pacientului și de presiunea sa arterială obișnuită; prin urmare, pot apărea reacții adverse ortostatice, în special la începutul tratamentului cu terazosin, la mulți indivizi.
Un alt efect curios care apare după administrarea terazosinei este scăderea concentrației sanguine a colesterolului. De fapt, studiile clinice au arătat că administrarea dozelor terapeutice de terazosin este asociată cu o scădere, comparativ cu valorile de pre-tratament, ale 2-5% din concentrația plasmatică totală de colesterol și o scădere de aproximativ 3-6% a concentrației fracțiilor LDL și VLDL luate împreună.
Terazosinul se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal după administrarea orală și atinge concentrația plasmatică maximă în mai puțin de o "oră. Terazosinul prezintă, de asemenea, o" afinitate mare pentru proteinele plasmatice, de care se leagă aproximativ 95% din medicamentul absorbit. Cea mai mare parte a medicamentului este metabolizată de ficat, fiind supusă doar unei părți minore a primului pasaj hepatic, apoi eliminată în urină pentru aproximativ 40% și în fecale pentru aproximativ 60%. Timpul de înjumătățire al terazosinei este de aproximativ 12 ore de la momentul administrării. Studiile clinice au arătat că la pacienții de vârstă foarte avansată (sau vârstă geriatrică) clearance-ul (viteza de eliminare a medicamentului din organism) scade cu aproximativ 30% comparativ cu norma.
Terazosinul este, de asemenea, utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale, pentru care mecanismul farmacologic de acțiune este întotdeauna același. De fapt, relaxarea mușchiului neted care înconjoară arterele și arteriolele duce la scăderea tensiunii arteriale. În acest sens, trebuie totuși amintit că terazosina are tendința de a avea o afinitate puțin mai mare pentru receptorii adrenergici alfa 1 ai tractului urinar, ceea ce îl face un medicament mai potrivit în tratamentul simptomelor hiperplaziei benigne de prostată.
Terazosina a fost introdusă pentru prima dată pe piață de către compania farmaceutică Abott, în Statele Unite, în 1987, sub denumirea înregistrată de Hytrin ®; în prezent, terazosina poate fi găsită pe piață ca medicament generic sub denumirea de Terazosin sau sub alte denumiri inventate.
Dozarea și metoda de utilizare
Diferite doze sunt utilizate pentru diferitele tipuri de tratament cu terazosin, deoarece este esențial ca doza de terazosin să fie ajustată în funcție de răspunsul individual al fiecărui pacient. De fapt, la începutul fiecărui tratament, atât a simptomelor hiperplaziei benigne de prostată, cât și a hipertensiunii arteriale, se recomandă să începeți cu o doză de terazosină de doar 1 mg / zi, care trebuie administrată înainte de culcare. reduce foarte mult șansele de efecte secundare, cum ar fi leșinul brusc rezultat din scăderea excesivă a tensiunii arteriale.
Dacă terazosina este utilizată pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, se recomandă continuarea creșterii treptate a dozei zilnice, dublând aproximativ dozele la intervale săptămânale, până se obține răspunsul terapeutic dorit. În general, totuși, 2 mg / zi de terazosin este suficientă pentru a controla tensiunea arterială, în unele cazuri poate ajunge până la 10 mg / zi și din mai multe studii clinice s-a confirmat că această doză poate fi utilizată pentru perioade lungi de timp ca doză de întreținere. tratamentul hipertensiunii arteriale, terazosina este utilizată în combinație cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi medicamentele diuretice; în aceste cazuri doza de terazosin trebuie redusă și, dacă este necesar, ajustarea dozei trebuie repetată din nou Administrarea simultană a terazosinului împreună cu alte medicamente antihipertensive trebuie făcută cu mare prudență, deoarece există riscul unui efect terapeutic opus. , adică apariția hipotensiunii arteriale severe.
Chiar și atunci când terazosina este utilizată pentru tratarea simptomelor de hiperplazie benignă de prostată, se recomandă ajustarea dozei prin dublarea aproximativă a dozei la intervale regulate, în fiecare săptămână sau la două săptămâni, până când se obține răspunsul terapeutic dorit. Cu toate acestea, dozele cele mai utilizate sunt cele de 5 mg / zi și 10 mg / zi, în timp ce ameliorarea simptomelor hiperplaziei benigne de prostată începe să apară după aproximativ cincisprezece zile de la începutul administrării terazosinei. Pentru a evita apariția terazosinei. "Hipotensiunea ortostatică este s-a recomandat începerea tratamentului utilizând comprimatele de 1 mg terazosin, pe o durată de o săptămână, apoi continuați cu comprimatele de 2 mg în următoarele două săptămâni și treceți la comprimatele de 5 mg terazosin pe durata unei săptămâni. Îmbunătățirea simptomelor hiperplaziei benigne de prostată și răspunsul la tratament trebuie revizuite în fiecare lună.
Utilizarea terazosinei la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă necesită o atenție specială, deoarece terazosina este metabolizată aproape în totalitate de ficat și excretată în principal de conducta biliară; se recomandă doza terapeutică.
La începutul tratamentului cu terazosin este important ca prima doză să fie administrată pacientului înainte de culcare, pentru a ajuta organismul să se obișnuiască cu scăderea tensiunii arteriale și pentru a evita apariția amețelilor și a sincopei bruște. Celelalte doze de tratament poate fi administrat și dimineața sau în alte momente ale zilei, atât timp cât există o regularitate zilnică, care va urma pe întreaga durată a tratamentului.
Administrarea de terazosin nu trebuie oprită fără a vă consulta mai întâi medicul, mai ales dacă este utilizată pentru tratamentul hipertensiunii arteriale; dacă tratamentul este întrerupt din greșeală, se recomandă reluarea administrării terazosinei în doză de 1 mg, care trebuie luată înainte de culcare.
Terazosin: contraindicații și efecte secundare "
.jpg)
