Ingrediente active: tamsulosin
ANTUNES 0,4 mg capsule cu eliberare modificată
De ce se folosește Antunes? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
ANTUNES este un medicament cu activitate de blocare a receptorilor alfa1 adrenergici care reduce tensiunea musculară în prostată și uretra prin facilitarea urinării.
Indicații terapeutice
Simptome ale tractului urinar inferior asociate cu hiperplazie benignă de prostată.
Contraindicații atunci când Antunes nu trebuie utilizat
Hipersensibilitate la clorhidrat de tamsulosin, inclusiv angioedem indus de medicament sau la oricare dintre excipienți.
Insuficiență hepatică severă.
Episoade anterioare de hipotensiune ortostatică.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Antunes
Ca și în cazul altor antagoniști ai adrenoceptorilor α1, în timpul tratamentului cu ANTUNES, poate apărea o reducere a tensiunii arteriale în cazuri particulare care, rareori, pot duce la sincopă. La primele semne de hipotensiune ortostatică (amețeli, slăbiciune) pacientul trebuie să stea sau să se întindă până când simptomele dispar.
În cazul utilizării cronice a produsului este recomandabil un control medical periodic.
Tratamentul pacienților cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) trebuie luat în considerare cu prudență, deoarece medicamentul nu a fost studiat la acești subiecți.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Antunes
Studiile de interacțiune au fost efectuate numai la adulți.
Nu s-au observat interacțiuni atunci când clorhidratul de tamsulosin a fost luat concomitent cu atenolol, enalapril sau teofilină.
Utilizarea concomitentă a cimetidinei determină o creștere a concentrațiilor plasmatice de tamsulosin, în timp ce furosemida le scade; cu toate acestea, concentrațiile plasmatice ale tamsulosinului se încadrează în domeniul terapeutic și, prin urmare, nu este necesară ajustarea dozelor.
Diazepam in vitro, propranolol, triclormetiazidă, clormadinonă, amitriptilină, diclofenac, glibenclamidă, simvastatină și warfarină nu determină modificări ale fracției libere de tamsulosin din plasma umană. Tamsulosina nu modifică fracția liberă de diazepam, propanolol, triclormetiazidă și clormadinonă.
În studiile in vitro cu fracțiuni microsomale hepatice (reprezentative ale sistemului enzimatic de metabolizare a medicamentului legat de citocromul P450) cu amitriptilină, salbutamol, glibenclamidă și finasteridă, nu au existat dovezi de interacțiuni la nivelul metabolismului hepatic.
Cu toate acestea, diclofenacul și warfarina pot crește rata de eliminare a tamsulosinului.
Administrarea concomitentă de clorhidrat de tamsulosin și inhibitori puternici ai CYP3A4 poate duce la expunerea crescută la clorhidratul de tamsulosin. Administrarea concomitentă cu ketoconazol (un inhibitor puternic cunoscut al CYP3A4) a dus la o creștere a ASC și a Cmax ale clorhidratului de tamsulosin cu un factor de 2,8 și respectiv 2,2.
Clorhidratul de tamsulosin nu trebuie administrat în asociere cu inhibitori puternici ai CYP3A4 la pacienții cu un fenotip CYP2D6 slab metabolizant.
Clorhidratul de tamsulosină trebuie utilizat cu precauție în asociere cu inhibitori puternici și moderate ai CYP3A4.
Administrarea concomitentă de clorhidrat de tamsulosin și paroxetină, un puternic inhibitor al CYP206, a dus la o creștere a Cmax și ASC a tamsulosinului cu un factor de 1,3 și respectiv 1,6, dar aceste creșteri nu sunt considerate relevante clinic.
Utilizarea concomitentă a altor antagoniști α1-adrenoceptor poate duce la efecte hipotensive.
Combinarea arbitrară a diferitelor medicamente poate avea în general consecințe nocive, de aceea este recomandabil ca pacientul să-și informeze medicul cu privire la orice alte terapii în curs.
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Avertismente Este important să știm că:
În timpul intervenției chirurgicale de cataractă, „Sindromul intraoperator al irisului floppy” (IFIS, o variantă a sindromului pupilei mici) a fost observat la unii pacienți tratați sau tratați anterior cu clorhidrat de tamsulosin. ISIF poate crește riscul de complicații oculare în timpul și după intervenția chirurgicală, prin urmare se recomandă să nu inițiați tratamentul cu tamsulosin la pacienții programați pentru operația de cataractă.
Întreruperea clorhidratului de tamsulosin cu 1-2 săptămâni înainte de intervenția chirurgicală a cataractei este considerată utilă empiric, totuși beneficiul întreruperii tratamentului nu a fost încă stabilit.
IFIS a fost, de asemenea, găsit la pacienții care au oprit tamsulosinul pentru o perioadă mai lungă de timp înainte de operația de cataractă.
Nu se recomandă inițierea tratamentului cu clorhidrat de tamsulosin la pacienții pentru care este planificată intervenția chirurgicală a cataractei. În timpul evaluării preoperatorii, oftalmologul și echipa chirurgicală ar trebui să ia în considerare dacă pacientul care așteaptă intervenția chirurgicală este tratat sau a fost tratat cu tamsulosin pentru a se asigura că pot fi luate măsurile adecvate de gestionare a IFIS în timpul intervenției.
Clorhidratul de tamsulosin nu trebuie administrat în asociere cu inhibitori puternici ai CYP3A4 la pacienții cu un fenotip CYP2D6 slab metabolizant.
Clorhidratul de tamsulosină trebuie utilizat cu precauție în asociere cu inhibitori puternici și moderate ai CYP3A4 (vezi pct. 4.5).
Este posibil ca reziduurile tabletei să fie găsite în fecale.
Sarcina și alăptarea
Utilizarea ANTUNES nu este indicată la femei.
Tulburări de ejaculare au fost observate în studii clinice pe termen scurt și lung cu clorhidrat de tamsulosin. Cazuri de tulburări de ejaculare, ejaculare retrogradă și incapacitate de ejaculare au fost raportate în studii post-autorizare.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, însă, în acest sens, pacientul ar trebui să fie conștient de posibilitatea apariției amețelilor.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Antunes: Doze
O capsulă pe zi care trebuie luată după micul dejun sau după prima masă a zilei.
Capsula trebuie înghițită întreagă și nu trebuie zdrobită sau mestecată, deoarece aceasta ar putea interfera cu eliberarea controlată a ingredientului activ.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Antunes
Simptome Nu s-au raportat cazuri de supradozaj.
Supradozajul cu clorhidrat de tamsulosin poate duce la efecte hipotensive severe.
Au fost observate efecte hipotensive severe la diferite niveluri de supradozaj.
Tratament
În cazul hipotensiunii acute după supradozaj, trebuie luate măsuri prompte pentru susținerea sistemului cardiovascular.
Tensiunea arterială și frecvența cardiacă pot fi restabilite la normal, dacă pacientul se întinde.
Dacă acest lucru nu este suficient, se pot utiliza expansori de volum și, dacă este necesar, medicamente vasoconstrictive. Funcția Renate trebuie monitorizată și trebuie aplicate măsuri generale de susținere Dializa este de puțin folos, deoarece tamsulosina se leagă puternic de proteinele plasmatice.
Unele măsuri, cum ar fi emesis, pot fi luate pentru a preveni absorbția.
În caz de ingestie de doze mari, spălarea gastrică poate fi utilă și poate fi administrat cărbune activat și un laxativ osmotic, cum ar fi sulfatul de sodiu.
În caz de ingestie accidentală a unei doze excesive de Antunes, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Ce trebuie să faceți dacă ați uitat să luați una sau mai multe doze
Dacă pacientul a uitat să ia doza zilnică, aceasta poate fi administrată mai târziu în cursul zilei.
Dacă s-a omis o zi de tratament, este recomandabil să continuați terapia ca de obicei, conform prescripției medicale.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea Antunes, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Antunes
Ca toate medicamentele, Antunes poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.
Următoarele reacții adverse au fost raportate la utilizarea Antunes:
O variantă a sindromului pupilei mici cunoscută sub numele de „Sindromul Irisului Floppy Intraoperator (IFIS)” asociată cu terapia cu tamsulosin a fost observată în timpul intervenției chirurgicale de cataractă în timpul perioadei de supraveghere post-comercializare (vezi și secțiunea 4.4 „Atenționări și precauții speciale pentru utilizare”). Experiență după punerea pe piață: Pe lângă evenimentele adverse enumerate mai sus, au fost raportate fibrilație atrială, aritmie, tahicardie și dispnee în asociere cu utilizarea tamsulosinului. Deoarece aceste evenimente raportate spontan provin din experiența de după punerea pe piață la nivel mondial, rolul tamsulosinului în provocarea acestora nu poate fi determinat cu certitudine.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să informați medicul sau farmacistul.
Expirare și reținere
Verificați data de expirare indicată pe pachet.
Data de expirare indicată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
NU UTILIZAȚI ÎN CAZ DE SEMNE EVIDENTE DE DETERIORARE.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICAL ÎN CARE NU SUNT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDERII COPIILOR
COMPOZIŢIE
O capsulă conține:
Ingredient activ: clorhidrat de tamsulosin 0,4 mg;
Excipienți: alginat de sodiu; copolimer acid metilacrilic-etilacrilat (1: 1); Glicerol dibeenat; maltodextrină; laurilsulfat de sodiu; magrogol; polisorbat 80; hidroxid de sodiu, simeticona; silice coloidală anhidră;
Capsulă: gelatină; apă purificată; oxid de fier roșu (E172); dioxid de titan (E171); oxid de fier galben (E172).
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Capsulă cu eliberare modificată, dură - Cutie cu 20 de capsule în blistere
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
ANTUNE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare capsulă conține, principiu activ: clorhidrat de tamsulosină 0,4 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule dure cu eliberare modificată.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Simptome ale tractului urinar inferior (LUTS) asociate cu hiperplazie benignă de prostată (BPH).
04.2 Doze și mod de administrare
O capsulă pe zi care trebuie luată după micul dejun sau după prima masă a zilei. Capsula trebuie înghițită întreagă.
Capsulele nu trebuie zdrobite sau mestecate, deoarece acest lucru ar putea interfera cu eliberarea controlată a ingredientului activ.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Istoria hipotensiunii ortostatice.
Insuficiență hepatică severă.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Ca și în cazul altor blocante alfa1, în timpul tratamentului cu tamsulosin, poate apărea o reducere a tensiunii arteriale în cazuri particulare care, rareori, pot duce la sincopă. La primele semne de hipotensiune ortostatică (amețeli, slăbiciune) pacientul trebuie să stea sau să se întindă până când simptomele dispar.
Înainte de a începe terapia cu tamsulosin, pacientul trebuie evaluat pentru alte afecțiuni care pot provoca aceleași simptome ca și hiperplazia benignă de prostată.Examinarea rectală și, dacă este necesar, determinarea antigenului specific prostatei (PSA) trebuie efectuate înainte de tratament și la intervale regulate de timp după aceea.
Tratamentul pacienților cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) trebuie luat în considerare cu prudență, deoarece acești subiecți nu au fost studiați.
În timpul intervenției chirurgicale de cataractă, unii pacienți, tratați anterior sau tratați cu medicamente care conțin tamsulosin, au experimentat IFIS „Sindromul Irisului Floppy Intraoperator” cunoscut sub numele de „floppy iris”. Apariția acestui sindrom poate crește complicațiile chirurgicale în timpul intervenției chirurgicale, prin urmare se recomandă să nu inițiați tratamentul cu tamsulosin la pacienții care așteaptă o intervenție chirurgicală de cataractă.
Experiențele anecdotice au arătat că întreruperea tratamentului cu tamsulosin cu 1 sau 2 săptămâni înainte de intervenția chirurgicală poate ajuta, însă beneficiul opririi și perioada necesară de oprire nu au fost încă stabilite.
În faza de evaluare preoperatorie, medicul trebuie să investigheze dacă pacientul destinat operației este sau a fost sub tratament cu tamsulosin pentru a asigura măsuri adecvate pentru gestionarea IFIS în timpul operației.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Nu s-au observat interacțiuni atunci când tamsulosin a fost luat concomitent cu atenolol, enalapril, nifedipină sau teofilină.
Utilizarea concomitentă a cimetidinei determină o creștere a concentrațiilor plasmatice de tamsulosin, în timp ce furosemida le scade; în ambele cazuri, însă, în limite normale, care nu fac necesară o modificare a dozei.
In vitro diazepam, propranolol, triclormetiazidă, clormadinonă, amitriptilină, diclofenac, glibenclamidă, simvastatină și warfarină nu modifică fracția liberă de tamsulosin din plasma umană. Tamsulosina nu modifică fracția liberă de diazepam, propanolol, triclormetiazidă și clormadinonă.
În studiile in vitro cu fracțiuni microsomale hepatice (reprezentative ale sistemului enzimatic de metabolizare a medicamentului legat de citocromul P450) cu amitriptilină, salbutamol, glibenclamidă și finasteridă, nu au existat dovezi de interacțiuni la nivelul metabolismului hepatic. Cu toate acestea, diclofenacul și warfarina pot crește rata de eliminare a tamsulosinului.
Utilizarea concomitentă a altor antagoniști alfa-adrenoceptor poate duce la efecte hipotensive.
04.6 Sarcina și alăptarea
Nu este relevant deoarece ANTUNES este utilizat numai la pacienții de sex masculin.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu există date care să arate influența ANTUNES asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, însă, în acest sens, pacientul ar trebui să fie conștient de posibilitatea apariției vertijului.
04.8 Efecte nedorite
Uzual (>1%,
• Tulburări ale sistemului nervos: amețeli (1,3%).
Mai puțin frecvente (>0.1%,
• Tulburări ale sistemului nervos: cefalee.
• Tulburări cardiace: palpitații.
• Tulburări vasculare: hipotensiune posturală.
• Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: rinită.
• Tulburări gastro-intestinale: diaree, greață, vărsături, constipație.
• Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: erupții cutanate, mâncărime, urticarie.
• Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor: ejaculare anormală.
• Tulburări generale și condiții la locul de administrare: astenie.
Rar (>0,01%,
• Tulburări ale sistemului nervos: sincopă.
• Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: angioedem.
Foarte rar (>0,01%)
• Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor: priapism.
În timpul intervenției chirurgicale a cataractei au fost raportate cazuri de „Sindrom intraoperator de floppy iris”, cunoscut sub numele de „Iris floppy”, asociat cu tratamentul cu tamsulosin ((A se vedea secțiunea 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
04.9 Supradozaj
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj.
Cu toate acestea, teoretic, în caz de supradozaj, ar putea apărea hipotensiune arterială acută, care ar necesita deci o acțiune promptă la nivel cardiovascular.
Tensiunea arterială și frecvența cardiacă pot fi restabilite la normal, dacă pacientul se întinde.
Dacă acest lucru nu este suficient, se pot administra expardante de plasmă și, dacă este necesar, medicamente cu acțiune vasoconstrictoare. În plus față de măsurile generale de susținere, funcția renală trebuie monitorizată.
Dializa este de puțin folos, deoarece tamsulosinul se leagă puternic de proteinele plasmatice.
Unele măsuri, cum ar fi emesis, pot fi luate pentru a preveni absorbția.
În caz de ingestie de doze mari, spălarea gastrică poate fi utilă și poate fi administrat cărbune activat și un laxativ osmotic, cum ar fi sulfatul de sodiu.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antagonist al adrenoceptorilor alfa1.
Codul ATC: G04A02. Medicamente pentru tratamentul exclusiv al tulburărilor de prostată - Tamsulosin.
Mecanism de acțiune
Tamsulosina se leagă selectiv și competitiv de adrenoceptorii alfa1 postsinaptici, în special subtipurile alfa1A și alfa1D. care determină relaxarea musculară netedă a prostatei și uretrei.
Efecte farmacodinamice
Tamsulosin 0,4 mg crește debitul urinar maxim. Ameliorează obstrucția relaxând mușchiul neted din prostată și uretra, îmbunătățind astfel simptomele de golire.
De asemenea, îmbunătățește simptomele de umplere, în care instabilitatea vezicii urinare joacă un rol important.
Aceste efecte asupra simptomelor umplerii și golirii sunt menținute în timpul terapiei pe termen lung.
Blocanții Alpha1 pot reduce tensiunea arterială prin reducerea rezistenței periferice. Nu a fost observată nicio reducere semnificativă clinic a tensiunii arteriale în timpul studiilor clinice cu tamsulosin.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Tamsulosina este absorbită din intestin și este aproape complet biodisponibilă.
Absorbția este redusă cu aportul aproape de mese.
Absorbția uniformă poate fi realizată dacă pacientul ia întotdeauna ANTUNE după micul dejun obișnuit.
Tamsulosinul prezintă cinetica liniară.
După o doză unică de tamsulosin în stare hrănită, nivelurile plasmatice ale tamsulosinului ating vârf în aproximativ 6 ore și, în condiții de echilibru, care sunt atinse după 5 zile de tratament, Cmax este cu aproximativ 2/3 mai mare decât cea obținută.
Acest lucru a fost observat la pacienții vârstnici și este rezonabil să ne așteptăm la același lucru la pacienții mai tineri.
Există variații individuale considerabile ale nivelurilor plasmatice atât după administrarea unică, cât și după administrarea repetată.
Distribuție
La om, tamsulosinul se leagă de 99% de proteinele plasmatice și volumul de distribuție este scăzut (aproximativ 0,2 l / kg).
Biotransformare
Tamsulosinul are un efect slab de primă trecere, deoarece este metabolizat lent.
Tamsulosinul este prezent în plasmă în principal sub formă de medicament neschimbat.
Este metabolizat în ficat.
Practic nu a fost observată nicio inducție a sistemului enzimatic hepatic microsomal la șobolan.
Insuficiența hepatică ușoară până la moderată nu necesită ajustarea dozelor (vezi și pct. 4.3).
Niciunul dintre metaboliți nu este mai activ decât produsul original.
Excreţie
Tamsulosina și metaboliții săi sunt eliminați în principal în urină și aproximativ 9% din medicamentul administrat este eliminat sub formă nemodificată.
După o doză unică de 0,4 mg de tamsulosin în condiții de hrănire și starea de echilibru, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost evaluat la 10 și, respectiv, la 13 ore.
05.3 Date preclinice de siguranță
Au fost efectuate studii de toxicitate cu doză unică și repetate la șoareci, șobolani și câini. De asemenea, au fost luate în considerare studii de reproducere la șobolani, studii de carcinogenitate la șoareci și șobolani, studii de genotoxicitate. in vitro si in Eu traiesc.
Profilul toxicologic general, constatat cu doze mai mari de tamsulosin, este în concordanță cu activitatea farmacologică cunoscută a medicamentelor blocante alfa-adrenergice.
La câini, la doze foarte mari, electrocardiograma este modificată, acest răspuns nu este considerat relevant din punct de vedere clinic.
Tamsulosin nu a prezentat proprietăți genotoxice relevante.
A fost raportată o „incidență crescută a modificărilor proliferative în ugerul șobolanilor și șoarecilor femele. Aceste constatări, care sunt probabil mediate de hiperprolactinemie și apar doar la doze mari, sunt considerate irelevante.”
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Alginat de sodiu; copolimer acid metilacrilic-etilacrilat (1: 1); glicerol dibeenat; maltodextrină; laurilsulfat de sodiu; magrogol; polisorbat 80; hidroxid de sodiu; simeticonă; silice coloidală anhidră.
Capsulă: jeleu; apa purificata; oxid de fier roșu (E172); dioxid de titan (E171); oxid de fier galben (E172).
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister din PVC / PVDC / AL. Pachet conținând 20 de capsule.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
Produsul neutilizat și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu cerințele legale locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
ANTUNES "0,4 mg capsule cu eliberare modificată, dure" 20 capsule - AIC n. 036908010
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
11.0 PENTRU DROGURILE RADIO, DATE COMPLETE PRIVIND DOSIMETRIA INTERNĂ DE RADIARE
12.0 PENTRU DROGURI RADIO, INSTRUCȚIUNI SUPLIMENTARE DETALIATE PRIVIND PREPARAREA EXEMPORARĂ ȘI CONTROLUL CALITĂȚII
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
ANTUNE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare capsulă conține, principiu activ: clorhidrat de tamsulosină 0,4 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule dure cu eliberare modificată.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Simptome ale tractului urinar inferior (LUTS) asociate cu hiperplazie benignă de prostată (BPH).
04.2 Doze și mod de administrare
O capsulă pe zi care trebuie luată după micul dejun sau după prima masă a zilei. Capsula trebuie înghițită întreagă.
Capsulele nu trebuie zdrobite sau mestecate, deoarece acest lucru ar putea interfera cu eliberarea controlată a ingredientului activ.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Istoria hipotensiunii ortostatice.
Insuficiență hepatică severă.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Ca și în cazul altor blocante alfa1, în timpul tratamentului cu tamsulosin, poate apărea o reducere a tensiunii arteriale în cazuri particulare care, rareori, pot duce la sincopă. La primele semne de hipotensiune ortostatică (amețeli, slăbiciune) pacientul trebuie să stea sau să se întindă până când simptomele dispar.
Înainte de a începe terapia cu tamsulosin, pacientul trebuie evaluat pentru alte afecțiuni care pot provoca aceleași simptome ca și hiperplazia benignă de prostată.Examinarea rectală și, dacă este necesar, determinarea antigenului specific prostatei (PSA) trebuie efectuate înainte de tratament și la intervale regulate de timp după aceea.
Tratamentul pacienților cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) trebuie luat în considerare cu prudență, deoarece acești subiecți nu au fost studiați.
În timpul intervenției chirurgicale de cataractă, unii pacienți, tratați anterior sau tratați cu medicamente care conțin tamsulosin, au experimentat IFIS „Sindromul Irisului Floppy Intraoperator” cunoscut sub numele de „floppy iris”. Apariția acestui sindrom poate crește complicațiile chirurgicale în timpul intervenției chirurgicale, prin urmare se recomandă să nu inițiați tratamentul cu tamsulosin la pacienții care așteaptă o intervenție chirurgicală de cataractă.
Experiențele anecdotice au arătat că întreruperea tratamentului cu tamsulosin cu 1 sau 2 săptămâni înainte de intervenția chirurgicală poate ajuta, însă beneficiul opririi și perioada necesară de oprire nu au fost încă stabilite.
În faza de evaluare preoperatorie, medicul trebuie să investigheze dacă pacientul destinat operației este sau a fost sub tratament cu tamsulosin pentru a asigura măsuri adecvate pentru gestionarea IFIS în timpul operației.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Nu s-au observat interacțiuni atunci când tamsulosin a fost luat concomitent cu atenolol, enalapril, nifedipină sau teofilină.
Utilizarea concomitentă a cimetidinei determină o creștere a concentrațiilor plasmatice de tamsulosin, în timp ce furosemida le scade; în ambele cazuri, însă, în limite normale, care nu fac necesară o modificare a dozei.
In vitro diazepam, propranolol, triclormetiazidă, clormadinonă, amitriptilină, diclofenac, glibenclamidă, simvastatină și warfarină nu modifică fracția liberă de tamsulosin din plasma umană. Tamsulosina nu modifică fracția liberă de diazepam, propanolol, triclormetiazidă și clormadinonă.
În studiile in vitro cu fracțiuni microsomale hepatice (reprezentative ale sistemului enzimatic de metabolizare a medicamentului legat de citocromul P450) cu amitriptilină, salbutamol, glibenclamidă și finasteridă, nu au existat dovezi de interacțiuni la nivelul metabolismului hepatic. Cu toate acestea, diclofenacul și warfarina pot crește rata de eliminare a tamsulosinului.
Utilizarea concomitentă a altor antagoniști alfa-adrenoceptor poate duce la efecte hipotensive.
04.6 Sarcina și alăptarea
Nu este relevant deoarece ANTUNES este utilizat numai la pacienții de sex masculin.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu există date care să arate influența ANTUNES asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, însă, în acest sens, pacientul ar trebui să fie conștient de posibilitatea apariției vertijului.
04.8 Efecte nedorite
Uzual (>1%,
• Tulburări ale sistemului nervos: amețeli (1,3%).
Mai puțin frecvente (>0.1%,
• Tulburări ale sistemului nervos: cefalee.
• Tulburări cardiace: palpitații.
• Tulburări vasculare: hipotensiune posturală.
• Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: rinită.
• Tulburări gastro-intestinale: diaree, greață, vărsături, constipație.
• Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: erupții cutanate, mâncărime, urticarie.
• Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor: ejaculare anormală.
• Tulburări generale și condiții la locul de administrare: astenie.
Rar (>0,01%,
• Tulburări ale sistemului nervos: sincopă.
• Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: angioedem.
Foarte rar (>0,01%)
• Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor: priapism.
În timpul intervenției chirurgicale a cataractei au fost raportate cazuri de „Sindrom intraoperator de floppy iris”, cunoscut sub numele de „Iris floppy”, asociat cu tratamentul cu tamsulosin ((A se vedea secțiunea 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
04.9 Supradozaj
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj.
Cu toate acestea, teoretic, în caz de supradozaj, ar putea apărea hipotensiune arterială acută, care ar necesita deci o acțiune promptă la nivel cardiovascular.
Tensiunea arterială și frecvența cardiacă pot fi restabilite la normal, dacă pacientul se întinde.
Dacă acest lucru nu este suficient, se pot administra expardante de plasmă și, dacă este necesar, medicamente cu acțiune vasoconstrictoare. În plus față de măsurile generale de susținere, funcția renală trebuie monitorizată.
Dializa este de puțin folos, deoarece tamsulosinul se leagă puternic de proteinele plasmatice.
Unele măsuri, cum ar fi emesis, pot fi luate pentru a preveni absorbția.
În caz de ingestie de doze mari, spălarea gastrică poate fi utilă și poate fi administrat cărbune activat și un laxativ osmotic, cum ar fi sulfatul de sodiu.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antagonist al adrenoceptorilor alfa1.
Codul ATC: G04A02. Medicamente pentru tratamentul exclusiv al tulburărilor de prostată - Tamsulosin.
Mecanism de acțiune
Tamsulosina se leagă selectiv și competitiv de adrenoceptorii alfa1 postsinaptici, în special subtipurile alfa1A și alfa1D. care determină relaxarea musculară netedă a prostatei și uretrei.
Efecte farmacodinamice
Tamsulosin 0,4 mg crește debitul urinar maxim. Ameliorează obstrucția relaxând mușchiul neted din prostată și uretra, îmbunătățind astfel simptomele de golire.
De asemenea, îmbunătățește simptomele de umplere, în care instabilitatea vezicii urinare joacă un rol important.
Aceste efecte asupra simptomelor umplerii și golirii sunt menținute în timpul terapiei pe termen lung.
Blocanții Alpha1 pot reduce tensiunea arterială prin reducerea rezistenței periferice. Nu a fost observată nicio reducere semnificativă clinic a tensiunii arteriale în timpul studiilor clinice cu tamsulosin.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Tamsulosina este absorbită din intestin și este aproape complet biodisponibilă.
Absorbția este redusă cu aportul aproape de mese.
Absorbția uniformă poate fi realizată dacă pacientul ia întotdeauna ANTUNE după micul dejun obișnuit.
Tamsulosinul prezintă cinetica liniară.
După o doză unică de tamsulosin în stare hrănită, nivelurile plasmatice ale tamsulosinului ating vârf în aproximativ 6 ore și, în condiții de echilibru, care sunt atinse după 5 zile de tratament, Cmax este cu aproximativ 2/3 mai mare decât cea obținută.
Acest lucru a fost observat la pacienții vârstnici și este rezonabil să ne așteptăm la același lucru la pacienții mai tineri.
Există variații individuale considerabile ale nivelurilor plasmatice atât după administrarea unică, cât și după administrarea repetată.
Distribuție
La om, tamsulosinul se leagă de 99% de proteinele plasmatice și volumul de distribuție este scăzut (aproximativ 0,2 l / kg).
Biotransformare
Tamsulosinul are un efect slab de primă trecere, deoarece este metabolizat lent.
Tamsulosinul este prezent în plasmă în principal sub formă de medicament neschimbat.
Este metabolizat în ficat.
Practic nu a fost observată nicio inducție a sistemului enzimatic hepatic microsomal la șobolan.
Insuficiența hepatică ușoară până la moderată nu necesită ajustarea dozelor (vezi și pct. 4.3).
Niciunul dintre metaboliți nu este mai activ decât produsul original.
Excreţie
Tamsulosina și metaboliții săi sunt eliminați în principal în urină și aproximativ 9% din medicamentul administrat este eliminat sub formă nemodificată.
După o doză unică de 0,4 mg de tamsulosin în condiții de hrănire și starea de echilibru, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost evaluat la 10 și, respectiv, la 13 ore.
05.3 Date preclinice de siguranță
Au fost efectuate studii de toxicitate cu doză unică și repetate la șoareci, șobolani și câini. De asemenea, au fost luate în considerare studii de reproducere la șobolani, studii de carcinogenitate la șoareci și șobolani, studii de genotoxicitate. in vitro si in Eu traiesc.
Profilul toxicologic general, constatat cu doze mai mari de tamsulosin, este în concordanță cu activitatea farmacologică cunoscută a medicamentelor blocante alfa-adrenergice.
La câini, la doze foarte mari, electrocardiograma este modificată, acest răspuns nu este considerat relevant din punct de vedere clinic.
Tamsulosin nu a prezentat proprietăți genotoxice relevante.
A fost raportată o „incidență crescută a modificărilor proliferative în ugerul șobolanilor și șoarecilor femele. Aceste constatări, care sunt probabil mediate de hiperprolactinemie și apar doar la doze mari, sunt considerate irelevante.”
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Alginat de sodiu; copolimer acid metilacrilic-etilacrilat (1: 1); glicerol dibeenat; maltodextrină; laurilsulfat de sodiu; magrogol; polisorbat 80; hidroxid de sodiu; simeticonă; silice coloidală anhidră.
Capsulă: jeleu; apa purificata; oxid de fier roșu (E172); dioxid de titan (E171); oxid de fier galben (E172).
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister din PVC / PVDC / AL. Pachet conținând 20 de capsule.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
Produsul neutilizat și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu cerințele legale locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
ANTUNES "0,4 mg capsule cu eliberare modificată, dure" 20 capsule - AIC n. 036908010