Ingrediente active: Ketorolac
KEVINDOL 20 mg / ml picături orale, soluție
Inserturile pentru ambalaj Kevindol sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- KEVINDOL 20 mg / ml picături orale, soluție
- KEVINDOL 30 mg / ml soluție injectabilă
De ce se utilizează Kevindol? Pentru ce este?
CATEGORIE FARMACOTERAPEUTICĂ: medicamente antiinflamatoare / antireumatice nesteroidiene
INDICAȚII TERAPEUTICE KEVINDOL: administrat intramuscular sau intravenos, este indicat pentru tratamentul pe termen scurt (maximum două zile) a durerii postoperatorii acute moderate până la severe. În cazurile de intervenții chirurgicale majore sau dureri foarte severe, KEVINDOL administrat intravenos poate fi utilizat ca o completare a unui analgezic opioid.
Soluția injectabilă KEVINDOL este indicată și în tratamentul durerii cauzate de colica renală.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Kevindol
Atenție: medicamentul nu este indicat în dureri ușoare sau cronice. Kevindol este contraindicat în următoarele cazuri
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
- La pacienții cu hipersensibilitate deja demonstrată la KEVINDOL sau alte AINS și la pacienții la care aspirina sau alți inhibitori ai sintezei prostaglandinelor au indus manifestări alergice (au fost observate reacții severe de tip anafilactic la acești pacienți).
- Sindrom complet sau parțial de polipoză nazală, angioedem, bronhospasm.
- Crizele astmatice, rinita, urticaria.
- Ulcer peptic activ sau antecedente de sângerări gastrointestinale, ulcerații sau perforații.
- La fel ca alte antiinflamatoare nesteroidiene, KEVINDOL este contraindicat la pacienții cu insuficiență cardiacă severă.
- KEVINDOL inhibă funcția plachetară și, prin urmare, este contraindicat la pacienții cu sângerări cerebrovasculare anterioare, actuale sau suspecte, la pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală cu risc crescut de sângerare sau hemostazie incompletă și la acei pacienți cu risc crescut de sângerare.
- Insuficiență renală moderată sau severă (creatinină serică> 442 µmol / L) sau la pacienții cu risc de insuficiență renală din cauza hipovolemiei sau deshidratării.
- Ciroza hepatică sau insuficiență hepatică severă.
- Diateza hemoragică.
- Tulburări ale coagulării.
- Pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală de sângerare cu risc crescut sau hemostază incompletă
- Pacienți pe terapie anticoagulantă.
- Tratamentul concomitent cu ASA sau alte antiinflamatoare nesteroidiene și cu săruri de litiu, probenecid sau pentoxifilină (vezi secțiunea Interacțiuni).
- Pacienți cu terapie diuretică intensivă.
- KEVINDOL inhibă funcția trombocitelor și prelungește timpul de sângerare, prin urmare este contraindicat pentru utilizarea în profilaxia analgezică chirurgicală și în timpul intervenției chirurgicale, deoarece crește riscul de sângerare.
- La copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani.
- Utilizarea KEVINDOL este contraindicată în al treilea trimestru de sarcină, aproape și în timpul nașterii și în timpul alăptării.
Atenție: Soluția injectabilă conține etanol, prin urmare este contraindicată utilizarea pe cale epidurală sau intratecală.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Kevindol
Atenție: KEVINDOL nu poate fi considerat un simplu calmant al durerii și necesită utilizarea acestuia sub supravegherea strictă a medicului.
Nu trebuie utilizat în tratamentul durerii ușoare sau cronice.
Unele dovezi epidemiologice sugerează că KEVINDOL poate fi asociat cu un risc mai mare de toxicitate gastrointestinală gravă, comparativ cu alte AINS, mai ales atunci când este utilizat în afara indicațiilor autorizate și / sau pentru perioade prelungite (vezi și secțiunile Indicații terapeutice, Doză, metodă și timp de administrare și contraindicații).
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a KEVINDOL cu alte AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2.
Efectele nedorite pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficiente pentru cea mai scurtă durată posibilă a tratamentului necesar pentru controlul simptomelor. Înainte de inițierea terapiei cu KEVINDOL, trebuie să se asigure că pacientul nu a avut anterior reacții de hipersensibilitate. Către KEVINDOL, acid acetilsalicilic și sau alte antiinflamatoare nesteroidiene.
Sângerări gastrointestinale, ulcerații și perforații
Sângerări gastrointestinale, ulcerații și perforații, care pot fi fatale, au fost raportate în timpul tratamentului cu toate AINS în orice moment, cu sau fără simptome de avertizare sau cu antecedente de evenimente gastrointestinale grave.
Persoane în vârstă
La pacienții vârstnici sau debiliți, trebuie să se acorde o atenție deosebită, deoarece incidența unora dintre efectele nedorite poate fi mai mare decât la pacienții mai tineri. (vezi secțiunea Doză, metodă și timp de administrare).
Pacienții debilitați prezintă un risc crescut de ulcerație și sângerare. Cele mai multe evenimente gastrointestinale fatale asociate cu utilizarea AINS apar la pacienții vârstnici și / sau debilați.
La subiecții vârstnici, poate apărea, de asemenea, o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare și o reducere concomitentă a clearance-ului. metoda și timpul de administrare).
Efecte gastrointestinale
KEVINDOL poate provoca iritații gastro-intestinale, ulcer și sângerări la pacienții cu sau fără antecedente anterioare de boală gastro-intestinală. Pacienții cu boli inflamatorii actuale sau anterioare ale tractului gastro-intestinal trebuie să fie supuși tratamentului numai sub supraveghere medicală strictă. Incidența acestor efecte crește odată cu doza și durata tratamentului.
Nu utilizați KEVINDOL și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene în același timp.
La vârstnici și la pacienții cu antecedente de ulcer, în special dacă este complicat cu hemoragie sau perforație (vezi pct. Contraindicații), riscul de sângerare gastrointestinală, ulcerație sau perforație este mai mare cu doze crescute de AINS, inclusiv soluția injectabilă KEVINDOL. Riscul sângerărilor gastrointestinale severe depinde de doză. Acești pacienți trebuie să înceapă tratamentul cu cea mai mică doză disponibilă. Terapia concomitentă cu agenți de protecție (de exemplu, misoprostol sau inhibitori ai pompei de protoni) trebuie luată în considerare pentru acești pacienți și, de asemenea, pentru pacienții care iau doze mici de aspirină sau alte medicamente care pot crește riscul de evenimente gastro-intestinale (vezi secțiunea Interacțiuni).
AINS trebuie administrate cu precauție pacienților cu antecedente de boli gastrointestinale (colită ulcerativă, boala Crohn), deoarece aceste afecțiuni pot fi agravate (vezi pct. Reacții adverse).
Când apare sângerare gastro-intestinală sau ulcerație la pacienții care iau KEVINDOL, tratamentul trebuie întrerupt.
Pacienții cu antecedente de toxicitate gastro-intestinală, în special vârstnicii, trebuie să raporteze orice simptome abdominale (în special sângerări gastro-intestinale), în special în etapele inițiale ale tratamentului.
Se recomandă prudență la pacienții care iau medicamente concomitente care pot crește riscul de ulcerații sau sângerări, cum ar fi corticosteroizi orali, anticoagulante precum warfarina, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau agenți antiplachete precum aspirina (vezi secțiunea Interacțiuni).
Ca și în cazul altor AINS, de asemenea cu KEVINDOL, incidența și severitatea complicațiilor gastro-intestinale pot crește odată cu creșterea dozei și a duratei tratamentului. Riscul sângerărilor gastro-intestinale severe depinde de doză. Acest lucru este valabil mai ales la pacienții vârstnici care primesc o doză zilnică medie de peste 60 mg / zi de KEVINDOL. Un istoric de ulcer peptic crește șansa de a dezvolta complicații gastro-intestinale grave în timpul tratamentului cu KEVINDOL.
Efecte respiratorii
Datorită interacțiunii cu metabolismul acidului arahidonic, medicamentul poate provoca, la astmatici și subiecți predispuși, crize de bronhospasm și, eventual, alte fenomene pseudo-alergice sau șoc.
Efecte hematologice
KEVINDOL inhibă funcția trombocitelor și poate prelungi timpul de sângerare. KEVINDOL trebuie administrat cu mare prudență la pacienții cu tulburări de coagulare și acestea trebuie monitorizate cu atenție.Deși studiile nu indică o interacțiune semnificativă între KEVINDOL și warfarină sau heparină, utilizarea concomitentă a KEVINDOL și medicamente care interferează cu hemostaza, inclusiv doze terapeutice de anticoagulante, precum warfarină, doză mică de heparină (2500-5000 UI la fiecare 12 ore) administrate profilactic și dextrani, pot fi asociați cu un risc crescut de sângerare. KEVINDOL trebuie administrat cu mare prudență la acești pacienți, care trebuie monitorizați cu atenție (vezi secțiunea Contraindicații). În experiența de după punerea pe piață, s-au raportat hematoame post-operatorii și alte semne de sângerare a plăgilor în asociere cu utilizarea peri-operatorie a soluției injectabile KEVINDOL. Medicii trebuie să ia în considerare riscul potențial de sângerare atunci când hemostaza este critică, de exemplu în cazurile de rezecție a prostatei, amigdalectomie sau intervenții chirurgicale estetice (vezi Contraindicații).
Reacții cutanate
Reacții cutanate grave, unele dintre ele letale, inclusiv dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică, au fost raportate foarte rar în asociere cu utilizarea AINS (vezi pct. Reacții adverse). Cu risc mai mare: debutul reacției apare în majoritatea cazurilor în prima lună de tratament. KEVINDOL trebuie întrerupt la prima apariție a erupției cutanate, a leziunilor mucoasei sau a oricăror alte semne de hipersensibilitate. Retenție de sodiu / lichide la pacienții cu boli cardiovasculare și edem periferic
Se recomandă prudență la pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială ușoară până la moderată și / sau insuficiență cardiacă congestivă, deoarece au fost raportate retenție de lichide și edem în asociere cu terapia cu AINS.
Retenția de lichide, hipertensiunea și edemul periferic au fost observate la unii pacienți care iau AINS, inclusiv KEVINDOL, și, prin urmare, trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială sau afecțiuni similare.
Efecte cardiovasculare și cerebrovasculare
Deoarece retenția de lichide și edemul au fost raportate în asociere cu utilizarea AINS, pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială și / sau insuficiență cardiacă congestivă ușoară până la moderată trebuie monitorizați în mod corespunzător și alertați.
Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează că utilizarea inhibitorilor selectivi de ciclooxigenază-2 și a unor AINS (în special la doze mari și pentru o perioadă lungă de timp) poate fi asociată cu un risc crescut de evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral) Deși KEVINDOL are nu s-a demonstrat că crește evenimentele trombotice, cum ar fi infarctul miocardic, sunt disponibile date insuficiente pentru a exclude acest risc cu KEVINDOL.
Pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficiență cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemică cronică, boală arterială periferică și / sau boală vasculară cerebrală trebuie tratați numai cu KEVINDOL după o analiză atentă. O evaluare similară trebuie făcută înainte de a începe tratamentul pacienților cu factori de risc pentru boli cardiovasculare (de exemplu, hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).
Efecte renale
KEVINDOL, ca și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inhibă sinteza prostaglandinelor, care pot provoca nefrotoxicitate, inclusiv glomerulonefrita, nefrită interstițială, necroză papilară, sindrom nefrotic și insuficiență renală acută.
Prin urmare, KEVINDOL necesită precauții speciale sau necesită excluderea acestuia de la utilizare atunci când sunt prezente la pacient următoarele condiții: stări de hipoperfuzie renală, afecțiuni renale, ciroză hepatică sau hepatită severă.
Pacienți cu insuficiență renală
KEVINDOL, ca și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală sau cu antecedente de boală renală, deoarece inhibă sinteza prostaglandinelor. La astfel de pacienți, administrarea de KEVINDOL și alte AINS poate determina o reducere a volumului de sânge și / sau a fluxului sanguin renal, în care prostaglandinele joacă un rol de sprijin în menținerea perfuziei renale. La astfel de pacienți, administrarea de KEVINDOL sau alte AINS poate duce la o reducere dependentă de doză a producției de prostaglandine renale și poate precipita insuficiență renală evidentă sau insuficiență. Pacienții cu cel mai mare risc pentru această reacție sunt cei cu insuficiență renală cronică, insuficiență cardiacă, insuficiență hepatică, pacienți tratați cu diuretic și vârstnici. Simptomele se rezolvă de obicei cu întreruperea tratamentului cu KEVINDOL sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
Deoarece KEVINDOL și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi, trebuie administrată prudență la pacienții cu insuficiență renală în timpul tratamentului cu KEVINDOL. În special, este contraindicată utilizarea KEVINDOL la pacienții cu valori ale creatininei serice mai mari de 442 µg / L.
Medicamentul este contraindicat în terapia diuretică intensivă.
Pacienți cu insuficiență hepatică
În timpul tratamentului cu KEVINDOL au fost rareori observate modificări ușoare ale testelor funcției hepatice, însă nu au relevanță clinică. Cu toate acestea, se recomandă monitorizarea funcției hepatice la pacienții la care aceasta a fost afectată anterior și întreruperea tratamentului cu KEVINDOL dacă există dovezi ale insuficienței hepatice severe.
Reacții anafilactice (anafilactoide)
Reacțiile anafilactice (anafilactoide) (incluzând, dar nelimitându-se la anafilaxie, bronhospasm, înroșire, erupție cutanată, hipotensiune arterială, edem laringian și angioedem) pot apărea la pacienții cu sau fără „antecedente de hipersensibilitate la aspirină, alte AINS sau KEVINDOL. Acestea pot apărea, de asemenea. la persoanele cu „antecedente de angioedem, reactivitate bronhospastică (de exemplu astm), hipersensibilitate și polipoză nazală”. Reacțiile anafilactoide, cum ar fi anafilaxia, pot fi fatale. Prin urmare, KEVINDOL trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de astm și la pacienții cu sindrom complet sau parțial de polipoză nazală, angioedem și bronhospasm.
Precauții legate de fertilitate
Utilizarea soluției injectabile KEVINDOL, ca și în cazul oricărui medicament care inhibă sinteza prostaglandinelor și ciclooxigenaza, poate afecta fertilitatea și nu este recomandată femeilor care intenționează să rămână gravide.
Administrarea KEVINDOL trebuie întreruptă la femeile care au probleme de fertilitate sau care sunt supuse investigațiilor de fertilitate.
Retenție de sodiu / lichide la pacienții cu boli cardiovasculare și edem periferic
Retenția de lichide, hipertensiunea și edemul au fost raportate cu utilizarea KEVINDOL și, prin urmare, trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă, hipertensiune sau afecțiuni similare.
Abuzul și dependența de droguri
S-a constatat că KEVINDOL nu conține dependență potențială. Nu au fost observate simptome de sevraj după întreruperea bruscă a soluției injectabile KEVINDOL.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Kevindolului
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a KEVINDOL și a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Corticosteroizi: risc crescut de ulcerare gastrointestinală sau sângerare (vezi secțiunea Precauții pentru utilizare).
Agenți antiplachetari și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS): risc crescut de sângerare gastro-intestinală (vezi secțiunea Precauții pentru utilizare).
La pacienții tratați concomitent cu AAS sau alte AINS, riscul de evenimente adverse grave legate de AINS pare să fie crescut. KEVINDOL inhibă agregarea plachetară, reduce concentrațiile de tromboxan și prelungește timpul de sângerare. Spre deosebire de aspirină, ale cărei efecte sunt prelungite, funcția plachetară revine la normal în 24-48 de ore după oprirea tratamentului cu KEVINDOL.
Anticoagulante: AINS pot amplifica efectele anticoagulantelor, cum ar fi warfarina (vezi Precauții pentru utilizare). In vitro KEVINDOL determină o reducere neglijabilă a legării warfarinei de proteinele plasmatice.
Pentoxifilina: utilizarea concomitentă a pentoxifilinei poate crește riscul de sângerare. Probenecid: Administrarea concomitentă de probenecid și KEVINDOL duce la o reducere a clearance-ului din urmă și la o creștere a volumului de distribuție, creșterea concentrațiilor plasmatice și creșterea tensiunii arteriale. " timp de înjumătățire plasmatică al KEVINDOL. Metotrexat: s-a raportat că unele medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor, reduc sinteza metotrexatului și, prin urmare, pot crește toxicitatea acestuia. Unele medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor au inhibat clearance-ul renal. ducând la o creștere a concentrației plasmatice a acestuia din urmă. Au fost raportate creșteri ale concentrațiilor plasmatice de litiu în timpul tratamentului cu KEVINDOL.
KEVINDOL trometamina nu modifică legarea de proteine a digoxinei. Studiile in vitro indică faptul că, la concentrații terapeutice de salicilat (300 µg / ml), legarea KEVINDOL a fost redusă de la aproximativ 99,2 la 97,5%, ceea ce reprezintă o potențială creștere de două ori a concentrației plasmatice a KEVINDOL neacoperită. Concentrațiile terapeutice de digoxină, warfarină, ibuprofen, naproxen, piroxicam, acetaminofen, fenitoină și tolbutamidă nu modifică legarea de proteinele trometaminei KEVINDOL.
Furosemid: soluția injectabilă KEVINDOL poate interacționa cu furosemidul, scăzând acțiunea sa diuretică, la subiecții normovolemici sănătoși, cu aproximativ 20%, prin urmare ar trebui acordată o atenție specială pacienților cu insuficiență cardiacă.
Diuretice, inhibitori ai ECA și antagoniști ai angiotensinei II: AINS pot reduce efectul diureticelor și al altor medicamente antihipertensive. Riscul de insuficiență renală acută, care este de obicei reversibil, poate fi crescut la unii pacienți cu insuficiență renală (de exemplu, pacienți deshidratați sau pacienți vârstnici) atunci când inhibitorii ECA și / sau antagoniștii receptorilor angiotensinei II sunt combinați cu AINS. Aceste interacțiuni trebuie luate în considerare. la pacienții care au luat KEVINDOL concomitent cu inhibitori ai ECA sau antagoniști ai angiotensinei II. Prin urmare, combinația trebuie administrată cu precauție, în special la pacienții vârstnici.
Pacienții trebuie să fie hidrați în mod adecvat și monitorizarea funcției renale trebuie luată în considerare după inițierea tratamentului concomitent și periodic ulterior.
Sa demonstrat că KEVINDOL reduce nevoia de analgezice opioide concomitente pentru ameliorarea durerii postoperatorii. Antiacidele nu afectează gradul de absorbție.
Avertismente Este important să știm că:
AVERTISMENTE SPECIALE
Informații importante despre unele componente ale soluției injectabile KEVINDOL Atenție: Soluția injectabilă conține etanol, prin urmare nu trebuie utilizată neuraxial (epidurală sau intratecală).
Acest medicament conține 12,7 vol% etanol (alcool), de exemplu. până la 100 mg pe porție, echivalent cu aproximativ 2,5 ml de bere și 1,1 ml de vin pe porție.
Poate fi dăunător alcoolicilor.
De luat în considerare la femeile însărcinate sau care alăptează, copiii și grupurile cu risc crescut, cum ar fi persoanele cu afecțiuni hepatice sau epilepsie.
Pentru cei care desfășoară activități sportive, utilizarea medicamentelor care conțin alcool etilic poate determina teste de dopaj pozitive în raport cu limitele de concentrație de alcool indicate de unele federații sportive.
Sarcina și alăptarea
Sarcina
KEVINDOL este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină, în timpul travaliului, al nașterii și alăptării (vezi Contraindicații).
KEVINDOL trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial pentru mamă justifică riscul potențial pentru făt.
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta negativ sarcina și / sau dezvoltarea embrionului / fătului.
Rezultatele studiilor epidemiologice sugerează un risc crescut de avort spontan și malformații cardiace și gastroschiză după utilizarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor la începutul sarcinii. Riscul absolut de malformații cardiace a crescut de la mai puțin de 1% până la aproximativ 1,5%. crește odată cu doza și durata terapiei. La animale, administrarea inhibitorilor de sinteză a prostaglandinelor sa dovedit a provoca pierderi crescute pre și post-implantare și mortalitate embrion-fetală.
În plus, a fost raportată o incidență crescută a diferitelor malformații, inclusiv cardiovasculare, la animalele cărora li s-au administrat inhibitori ai sintezei prostaglandinelor în perioada organogenetică.
În timpul primului și al doilea trimestru de sarcină, KEVINDOL trebuie administrat numai dacă este strict necesar.
Dacă KEVINDOL este utilizat la femeile care încearcă să conceapă sau în primul și al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie menținută scăzută și durata tratamentului cât mai scurtă posibil.
În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, toți inhibitorii sintezei prostaglandinelor pot expune
- fătul să:
- toxicitate cardiopulmonară (cu închidere prematură a canalului arterial și hipertensiune pulmonară);
- disfuncție renală, care poate evolua spre insuficiență renală cu oligo-hidroamnios;
- mama și nou-născutul, la sfârșitul sarcinii, să:
- posibilă prelungire a timpului de sângerare și efect antiplachetar care poate apărea chiar și la doze foarte mici;
- inhibarea contracțiilor uterine rezultând întârzierea sau prelungirea travaliului.
În consecință, KEVINDOL este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.
KEVINDOL trebuie administrat în primele două trimestre de sarcină numai dacă este strict necesar. KEVINDOL traversează placenta, în proporție de aproximativ 10%.
Fertilitate
Utilizarea KEVINDOL, ca și în cazul oricărui medicament care inhibă sinteza prostaglandinelor și ciclooxigenazei, nu este recomandată femeilor care intenționează să rămână gravide.
La femeile aflate la vârsta fertilă, orice sarcină trebuie întotdeauna exclusă înainte de începerea tratamentului și trebuie asigurată o acoperire contraceptivă eficientă în timpul tratamentului.
Munca și nașterea
Utilizarea medicamentului aproape de naștere poate provoca întârzierea nașterii în sine; în plus, medicamentul poate provoca, dacă este administrat în această perioadă, modificări ale hemodinamicii circulației mici a copilului nenăscut, cu consecințe grave pentru respirație. KEVINDOL este contraindicat în timpul travaliului și al nașterii deoarece, prin efectul său de inhibare a sintezei prostaglandinelor, poate avea efecte negative asupra circulației fătului și poate inhiba contracțiile uterine, crescând astfel riscul de sângerare uterină.
Timp de hrănire
KEVINDOL și metaboliții săi au fost detectați la făt și în laptele animalelor. KEVINDOL este excretat în laptele matern în cantități mici, de aceea este contraindicat la mamele care alăptează.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Cu utilizarea soluției injectabile KEVINDOL, unii pacienți pot prezenta somnolență, amețeli, vertij, insomnie sau depresie. folosind utilaje.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Kevindol: Doze
Atenție: soluția injectabilă conține etanol, prin urmare nu trebuie utilizată epidural sau intratecal.
Parenteral, durata terapiei nu trebuie să depășească 2 zile în cazul administrării bolusului și 1 zi în cazul perfuziei continue.
Doza administrată trebuie să fie cea mai mică doză eficientă în raport cu severitatea durerii și răspunsul pacientului.
Soluția este clară și ușor gălbuie, această culoare nu afectează eficacitatea și siguranța medicamentului.
Administrare intramusculară
ADULTI
Adulților li se recomandă să înceapă cu o doză de 10 mg, urmată de doze de 10-30 mg, care să fie repetate la fiecare 4-6 ore, după cum este necesar, până la maximum 90 mg / zi, utilizând cea mai mică doză eficientă.
Durata terapiei nu trebuie să depășească 2 zile
În ziua de tranziție de la terapia parenterală la cea orală, doza zilnică totală de 90 mg nu trebuie depășită, reținând că doza maximă orală nu trebuie să depășească 40 mg. Doza trebuie redusă în mod adecvat la subiecții cu o greutate mai mică de 50 kg.
VÂRSTNICI (≥ 65 ani)
La pacienții vârstnici, posologia trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozelor indicate mai sus. La pacienții vârstnici, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 60 mg / zi.
COPII
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite, prin urmare, utilizarea medicamentului este contraindicată sub 16 ani.
Administrare intravenoasă
UTILIZAREA INTRAVENOASĂ A PREPARATULUI ESTE REZERVATĂ SPITALELOR ȘI CASELOR DE ASISTENȚĂ.
ADULTI
În situațiile caracterizate de durere acută severă (cum ar fi în terapia post-operatorie de atac de durere) se recomandă o doză inițială de 10 mg, urmată de doze de 10-30 mg care pot fi repetate, dacă este necesar, după 4-6 ore, utilizând cea mai mică doză eficientă.Dacă este necesar, tratamentul poate continua la intervale mai mari; cu toate acestea, doza zilnică de 90 mg nu trebuie depășită.
VÂRSTNICI (≥ 65 ani)
Cu toate acestea, la pacienții vârstnici, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 60 mg / zi.
COPII
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite, prin urmare, utilizarea medicamentului este contraindicată sub 16 ani.
Colică renală
Poziția recomandată este un flacon de 30 mg pentru administrare intramusculară sau intravenoasă.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat o supradoză de Kevindol
Simptome și semne
În urma unei supradoze de KEVINDOL, s-au găsit următoarele: gastrită erozivă, ulcer peptic, dureri abdominale, greață, vărsături, hiperventilație și disfuncție renală, care au dispărut la întreruperea tratamentului.
Poate să apară sângerări gastro-intestinale. Rareori, după ingestia de AINS, pot apărea hipertensiune, insuficiență renală acută, depresie respiratorie și comă.
Au fost raportate reacții anafilactoide cu aportul terapeutic de AINS; acest lucru se poate întâmpla ca urmare a supradozajului.
Tratament: Nu există antidoturi specifice.
În caz de supradozaj cu AINS, trebuie utilizat un tratament simptomatic și de susținere. În caz de ingestie accidentală, trebuie adăugate măsuri normale de siguranță (inducerea vărsăturilor, spălare gastrică, administrarea cărbunelui activ).
Dializa nu elimină semnificativ KEVINDOL din fluxul sanguin.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de KEVINDOL, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital. Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea KEVINDOL, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Kevindol
Ca toate medicamentele, acest lucru poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Experiență post-marketing
Următoarele reacții adverse pot apărea la pacienții tratați cu Ketorolac; frecvența evenimentelor raportate nu este cunoscută, deoarece aceste evenimente au fost raportate voluntar de un număr necuantificabil de persoane.
Tulburări gastrointestinale: evenimentele adverse cel mai frecvent observate sunt de natură gastrointestinală. Ulcerul gastrointestinal, ulcerul peptic, perforația sau sângerarea, uneori letale, pot apărea, în special la vârstnici (vezi pct. Precauții de utilizare) .Greață, vărsături, diaree, flatulență, constipație, dispepsie au fost raportate după administrarea KEVINDOL. disconfort, senzație de plenitudine, melaena, sângerări rectale, hematemeză, stomatită ulcerativă, esofagită, eructații, ulcerații gastro-intestinale, pancreatită, gură uscată, exacerbarea colitei și a bolii Crohn (vezi Precauții de utilizare).
Gastrita a fost observată mai rar.
Infecții și infestări: meningită aseptică
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic: trombocitopenie, purpură, epistaxis.
Tulburări ale sistemului imunitar: anafilaxie; reacțiile anafilactoide, cum ar fi anafilaxia, pot avea un rezultat fatal; reacții de hipersensibilitate, cum ar fi bronhospasm, vasodilatație, erupții cutanate, hipotensiune arterială, edem laringian.
Tulburări de metabolism și nutriție: anorexie, hiperkaliemie, hiponatremie
Tulburări psihiatrice: ideație anormală a gândului, depresie, insomnie, anxietate, iritabilitate, reacții psihotice, activitate anormală de vis, halucinații, euforie, dificultăți de concentrare, somnolență, letargie, confuzie. Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, amețeli, convulsii, parestezie, hiperkinezie, gust modificat.
Tulburări oculare: tulburări vizuale.
Tulburări ale urechii și labirintului: tinitus, pierderea auzului, amețeli.
Tulburări cardiace: palpitații, bradicardie, insuficiență cardiacă. Edem, hipertensiune și insuficiență cardiacă au fost raportate în asociere cu tratamentul cu AINS.
Tulburări vasculare: hipertensiune, vasodilatație, hipotensiune arterială, hematoame, roșeață, paloare, sângerări postoperatorii din răni. Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează că utilizarea COXIB-urilor și a unor AINS (în special la doze mari și pentru tratamentele pe termen lung) poate fi asociată cu un risc crescut modest de evenimente trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi secțiunea Precauții pentru utilizare). Deși nu sa demonstrat că KEVINDOL crește evenimentele trombotice, cum ar fi infarctul miocardic, nu există date suficiente pentru a exclude un risc similar pentru KEVINDOL.
Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor: infertilitate feminină.
Tulburări respiratorii toracice și mediastinale: edem pulmonar, dispnee, astm.
Tulburări hepatobiliare: hepatită, icter colestatic, insuficiență hepatică.
Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: angioedem, dermatită exfoliativă, transpirație crescută, erupție maculo-papulară, urticarie, prurit, purpură, reacții buloase, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică (foarte rar).
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: mialgie
Tulburări renale și urinare: poliurie, polakiurie, oligurie, insuficiență renală acută, sindrom uremic-hemolitic, nefrită interstițială, retenție urinară, sindrom nefrotic, durere de flanc (cu sau fără hematurie, +/- azotaemie). sinteza prostaglandinelor renale, pot apărea semne de insuficiență renală după administrarea KEVINDOL, de exemplu, dar fără a se limita la niveluri crescute de creatinină și potasiu.
Tulburări generale și condiții la locul administrării: astenie, febră, reacții la locul injectării, edem, dureri toracice, sete excesivă.
Investigații: creșterea timpului de sângerare, creșterea ureei serice, creșterea creatininei, teste anormale ale funcției hepatice. Respectarea instrucțiunilor conținute în prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. Reacțiile adverse pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare privind siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare indicată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj. A se păstra în ambalajul original pentru a proteja produsul de lumină.
Perioada de valabilitate după reconstituirea soluției injectabile:
În conformitate cu regulile bunei practici farmaceutice, soluțiile intravenoase trebuie preparate în momentul perfuzării. Soluția reconstituită trebuie utilizată imediat și orice reziduuri aruncate.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICAL ÎN CARE NU SUNT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDEREA COPIILOR
Alte informații
COMPOZIŢIE
Fiecare flacon conține
Ingredient activ: ketorolac trometamol 30 mg
Excipienți: alcool etilic, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Soluție injectabilă.Cutie de 3 fiole de 1 ml.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
KEVINDOL
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
KEVINDOL 30 mg / ml soluție injectabilă
Fiecare flacon conține:
Ingredient activ: ketorolac trometamol 30 mg
KEVINDOL 20 mg / ml picături orale, soluție
1 ml de soluție conține:
Ingredient activ: ketorolac trometamol 20 mg
Pentru lista excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție injectabilă.
Picături orale, soluție
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
KEVINDOL picături orale, soluție
KEVINDOL este indicat doar pentru tratamentul pe termen scurt (maximum 5 zile) al durerii postoperatorii moderate.
Soluție injectabilă KEVINDOL
KEVINDOL administrat intramuscular sau intravenos este indicat pentru tratamentul pe termen scurt (maxim două zile) al durerii postoperatorii acute moderate până la severe.
În cazurile de intervenții chirurgicale majore sau dureri foarte severe, KEVINDOL administrat intravenos poate fi utilizat ca o completare a unui analgezic opioid.
Soluția injectabilă KEVINDOL este indicată și în tratamentul durerii cauzate de colica renală.
04.2 Doze și mod de administrare
KEVINDOL picături orale, soluție
Atenție: durata tratamentului nu trebuie să depășească 5 zile.
ADULTI
Doza administrată trebuie să fie cea mai mică doză eficientă în raport cu severitatea durerii și răspunsul pacientului.
Doza recomandată la adulți este de 10 mg (echivalent cu 10 picături de soluție), după cum este necesar, la fiecare 4-6 ore până la maximum 40 mg / zi.
În ziua de tranziție de la terapia parenterală la cea orală, doza zilnică totală de 90 mg nu trebuie depășită, reținând că doza maximă orală nu trebuie să depășească 40 mg.
Doza trebuie redusă în mod adecvat la subiecții cu o greutate mai mică de 50 kg.
VÂRSTNICI (≥ 65 ani)
La pacientul vârstnic, doza trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozelor indicate mai sus.
Formularea picăturilor orale este adecvată în special pentru pacienții cu dificultăți de înghițire.
COPII
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite, prin urmare, utilizarea medicamentului este contraindicată sub 16 ani (vezi pct. 4.3).
Soluție injectabilă KEVINDOL
Atenție: soluția injectabilă conține etanol, prin urmare nu trebuie utilizată epidural sau intratecal.
Parenteral, durata terapiei nu trebuie să depășească 2 zile în cazul administrării bolusului și 1 zi în cazul perfuziei continue.
Doza administrată trebuie să fie cea mai mică doză eficientă în raport cu severitatea durerii și răspunsul pacientului.
Soluția este clară și ușor gălbuie, această culoare nu afectează eficacitatea și siguranța medicamentului.
Administrare intramusculară
ADULTI
Adulților li se recomandă să înceapă cu o doză de 10 mg, urmată de doze de 10-30 mg, care să fie repetate la fiecare 4-6 ore, după cum este necesar, până la maximum 90 mg / zi, utilizând cea mai mică doză eficientă.
Durata terapiei nu trebuie să depășească 2 zile.
În ziua de tranziție de la terapia parenterală la cea orală, doza zilnică totală de 90 mg nu trebuie depășită, reținând că doza maximă orală nu trebuie să depășească 40 mg.
Doza trebuie redusă în mod adecvat la subiecții cu o greutate mai mică de 50 kg.
VÂRSTNICI (≥65 ani)
La pacientul vârstnic, doza trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozelor indicate mai sus.
Cu toate acestea, la pacienții vârstnici, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 60 mg / zi.
COPII
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite, prin urmare, utilizarea medicamentului este contraindicată sub 16 ani.
Administrare intravenoasă
UTILIZAREA INTRAVENOASĂ A PREPARATULUI ESTE REZERVATĂ SPITALELOR ȘI CASELOR DE ASISTENȚĂ
ADULTI
În situațiile caracterizate de durere acută severă (cum ar fi în terapia post-operatorie de atac de durere) se recomandă o doză inițială de 10 mg, urmată de doze de 10-30 mg care pot fi repetate, dacă este necesar, după 4-6 ore, utilizând cea mai mică doză eficientă Dacă este necesar, tratamentul poate fi continuat la intervale mai lungi, însă nu trebuie depășită doza zilnică de 90 mg.
VÂRSTNICI (≥ 65 ani)
Cu toate acestea, la pacienții vârstnici, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 60 mg / zi.
COPII
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite, prin urmare, utilizarea medicamentului este contraindicată sub 16 ani.
COLICA RENALA
Poziția recomandată este un flacon de 30 mg pentru administrare intramusculară sau intravenoasă.
04.3 Contraindicații
Atenție: medicamentul nu este indicat în dureri ușoare sau cronice.
Kevindol este contraindicat în următoarele cazuri
• Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
• La pacienții cu hipersensibilitate deja demonstrată la KEVINDOL sau alte AINS și la pacienții la care aspirina sau alți inhibitori ai sintezei prostaglandinelor au indus reacții alergice (au fost observate reacții severe de tip anafilactic la acești pacienți).
• Sindrom complet sau parțial de polipoză nazală, angioedem, bronhospasm.
• Crizele astmatice, rinita, urticaria.
• Ulcer peptic activ sau antecedente de sângerări gastrointestinale, ulcerații sau perforații.
• Ca și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, KEVINDOL este contraindicat la pacienții cu insuficiență cardiacă severă.
• KEVINDOL inhibă funcția trombocitelor și, prin urmare, este contraindicat la pacienții cu sângerări cerebrovasculare anterioare, actuale sau suspecte, la pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală de sângerare cu risc ridicat sau hemostazie incompletă și, la acei pacienți cu risc crescut de sângerare.
• Insuficiență renală moderată sau severă (creatinină serică> 442 μmol / L) sau la pacienții cu risc de insuficiență renală din cauza hipovolemiei sau deshidratării.
• Ciroza hepatică sau insuficiență hepatică severă.
• Diateza hemoragică.
• Tulburări de coagulare.
• Pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală cu risc crescut de sângerare sau hemostază incompletă.
• Pacienți pe terapie anticoagulantă.
• Tratamentul concomitent cu ASA sau alte antiinflamatoare nesteroidiene și cu săruri de litiu, probenecid sau pentoxifilină (vezi pct. 4.5).
• Pacienți în terapie diuretică intensivă.
• KEVINDOL inhibă funcția plachetară și prelungește timpul de sângerare, prin urmare este contraindicat pentru utilizarea în profilaxia analgezică chirurgicală și în timpul intervenției chirurgicale, deoarece crește riscul de sângerare.
• La copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani.
• Utilizarea KEVINDOL este contraindicată în al treilea trimestru de sarcină, aproape și în timpul nașterii și în timpul alăptării.
Atenție: soluția injectabilă conține etanol, prin urmare este contraindicată utilizarea pe cale epidurală sau intratecală.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Atenție: KEVINDOL nu poate fi considerat un simplu calmant al durerii și necesită utilizarea acestuia sub supravegherea strictă a medicului.
KEVINDOL nu trebuie utilizat în tratamentul durerii ușoare sau cronice.
Unele dovezi epidemiologice sugerează că KEVINDOL poate fi asociat cu un risc mai mare de toxicitate gastrointestinală gravă, comparativ cu alte AINS, în special atunci când este utilizat în afara indicațiilor autorizate și / sau pentru perioade prelungite (vezi și secțiunile 4.1, 4.2 și 4.3).
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a KEVINDOL cu alte AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2.
Efectele nedorite pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficiente pentru cea mai scurtă durată posibilă a tratamentului necesar pentru controlul simptomelor.
Înainte de inițierea terapiei cu KEVINDOL, trebuie să se asigure că pacientul nu a avut anterior reacții de hipersensibilitate la KEVINDOL, acid acetilsalicilic și / sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Sângerări gastrointestinale, ulcerații și perforații
Sângerările, ulcerațiile și perforațiile gastrointestinale, care pot fi letale, au fost raportate în orice moment în timpul tratamentului cu toate AINS, inclusiv KEVINDOL, cu sau fără simptome de avertizare sau cu antecedente de evenimente gastrointestinale grave.
Persoane în vârstă
La pacienții vârstnici sau debiliți, trebuie să se acorde o atenție deosebită, deoarece incidența unora dintre efectele nedorite poate fi mai mare decât la pacienții mai tineri. (vezi pct. 4.2).
Pacienții debilitați prezintă un risc crescut de ulcerație și sângerare. Cele mai multe evenimente gastrointestinale fatale asociate cu utilizarea AINS apar la pacienții vârstnici și / sau debilați.
La subiecții vârstnici, poate exista, de asemenea, o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare a medicamentului și o reducere concomitentă a clearance-ului. ).
Efecte gastrointestinale
KEVINDOL poate provoca iritații gastro-intestinale, ulcer și sângerări la pacienții cu sau fără antecedente anterioare de boală gastro-intestinală. Pacienții cu boli inflamatorii actuale sau anterioare ale tractului gastro-intestinal trebuie să fie supuși tratamentului numai sub supraveghere medicală strictă. Incidența acestor efecte crește odată cu doza și durata tratamentului.
Nu utilizați KEVINDOL și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene în același timp.
La vârstnici și la pacienții cu antecedente de ulcer, în special dacă este complicat cu hemoragie sau perforație (vezi pct. 4.3), riscul de sângerare gastrointestinală, ulcerație sau perforație este mai mare cu dozele crescute de AINS, inclusiv soluția injectabilă KEVINDOL. Riscul sângerărilor gastro-intestinale severe depinde de doză. Acești pacienți trebuie să înceapă tratamentul cu cea mai mică doză disponibilă. Terapia concomitentă cu agenți de protecție (de exemplu, misoprostol sau inhibitori ai pompei de protoni) trebuie luată în considerare pentru acești pacienți și, de asemenea, pentru pacienții care iau doze mici de aspirină sau alte medicamente care pot crește riscul de evenimente gastro-intestinale (vezi pct. 4.5).
AINS trebuie administrate cu precauție pacienților cu antecedente de boli gastrointestinale (colită ulcerativă, boala Crohn), deoarece aceste afecțiuni pot fi agravate (vezi pct. 4.8).
Pacienții cu antecedente de toxicitate gastro-intestinală, în special vârstnicii, trebuie să raporteze orice simptome abdominale (în special sângerări gastro-intestinale), în special în etapele inițiale ale tratamentului.
Când apare sângerare sau ulcerație gastro-intestinală la pacienții care iau soluția injectabilă KEVINDOL, tratamentul trebuie întrerupt.
Se recomandă prudență la pacienții care iau medicamente concomitente care pot crește riscul de ulcerații sau sângerări, cum ar fi corticosteroizii orali, anticoagulante precum warfarina, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau agenți antiplachetari precum aspirina (vezi pct. 4.5).
Ca și în cazul altor AINS, de asemenea cu KEVINDOL, incidența și severitatea complicațiilor gastro-intestinale pot crește odată cu creșterea dozei și a duratei tratamentului. Riscul sângerărilor gastro-intestinale severe depinde de doză. Acest lucru este valabil mai ales la pacienții vârstnici care primesc o doză zilnică medie de peste 60 mg / zi de KEVINDOL. Un istoric de ulcer peptic crește șansa de a dezvolta complicații gastro-intestinale grave în timpul tratamentului cu KEVINDOL.
Efecte respiratorii
Pentru interacțiunea cu metabolismul acidului arahidonic, medicamentul poate provoca, la astmatici și subiecți predispuși, crize de bronhospasm și, eventual, alte fenomene pseudo-alergice sau șoc.
Efecte hematologice
KEVINDOL inhibă funcția trombocitelor și poate prelungi timpul de sângerare.
KEVINDOL trebuie administrat cu mare prudență la pacienții cu tulburări de coagulare și acestea trebuie monitorizate cu atenție. Deși studiile nu indică o interacțiune semnificativă între KEVINDOL și warfarină sau heparină, utilizarea concomitentă a KEVINDOL și medicamente care interferează cu hemostaza, inclusiv doze terapeutice de anticoagulante, precum warfarină, doză mică de heparină (2500-5000 UI la fiecare 12 ore) administrate profilactic și dextrani, pot fi asociați cu un risc crescut de sângerare. KEVINDOL trebuie administrat cu precauție la acești pacienți, care trebuie monitorizați cu atenție (vezi pct. 4.3).
În experiența de după punerea pe piață, s-au raportat hematoame post-operatorii și alte semne de sângerare a plăgilor în asociere cu utilizarea peri-operatorie a soluției injectabile KEVINDOL. Medicii trebuie să ia în considerare riscul potențial de sângerare atunci când hemostaza este critică, de exemplu în cazurile de rezecție a prostatei, amigdalectomie sau intervenții chirurgicale estetice (vezi secțiunea 4.3).
Reacții cutanate
Reacții cutanate grave, unele dintre ele letale, inclusiv dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică, au fost raportate foarte rar în asociere cu utilizarea AINS (vezi pct. 4.8). prezentați un risc mai mare: debutul reacției apare în majoritatea cazurilor în prima lună de tratament.
KEVINDOL trebuie întrerupt la prima apariție a erupției cutanate, a leziunilor mucoasei sau a oricăror alte semne de hipersensibilitate.
Retenție de sodiu / lichide la pacienții cu boli cardiovasculare și edem periferic
Se recomandă prudență la pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială ușoară până la moderată și / sau insuficiență cardiacă congestivă, deoarece au fost raportate retenție de lichide și edem în asociere cu terapia cu AINS.
Retenția de lichide, hipertensiunea și edemul periferic au fost observate la unii pacienți care iau AINS, inclusiv KEVINDOL, și, prin urmare, trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială sau afecțiuni similare.
Efecte cardiovasculare și cerebrovasculare
Deoarece retenția de lichide și edemul au fost raportate în asociere cu utilizarea AINS, pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială și / sau insuficiență cardiacă congestivă ușoară până la moderată trebuie monitorizați în mod corespunzător și alertați.
Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează că utilizarea inhibitorilor selectivi de ciclooxigenază-2 și a unor AINS (în special la doze mari și pentru o perioadă lungă de timp) poate fi asociată cu un risc crescut de evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral) Deși KEVINDOL are nu s-a demonstrat că crește evenimentele trombotice, cum ar fi infarctul miocardic, sunt disponibile date insuficiente pentru a exclude acest risc cu KEVINDOL.
Pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficiență cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemică cronică, boală arterială periferică și / sau boală vasculară cerebrală trebuie tratați numai cu KEVINDOL după o analiză atentă. O evaluare similară trebuie făcută înainte de a începe tratamentul pacienților cu factori de risc pentru boli cardiovasculare (de exemplu, hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).
Efecte renale
KEVINDOL, ca și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inhibă sinteza prostaglandinelor, care poate provoca nefrotoxicitate, inclusiv glomerulonefrita, nefrită interstițială, necroză papilară, sindrom nefrotic și insuficiență renală acută.
Prin urmare, KEVINDOL necesită precauții speciale sau necesită excluderea acestuia de la utilizare atunci când sunt prezente la pacient următoarele condiții: stări de hipoperfuzie renală, afecțiuni renale, ciroză hepatică sau hepatită severă.
Pacienți cu insuficiență renală
KEVINDOL, ca și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală sau cu antecedente de boală renală, deoarece inhibă sinteza prostaglandinelor. La astfel de pacienți, administrarea de KEVINDOL și alte AINS poate determina o reducere a volumului de sânge și / sau a fluxului sanguin renal, în care prostaglandinele joacă un rol de sprijin în menținerea perfuziei renale. La astfel de pacienți, administrarea de KEVINDOL sau alte AINS poate duce la o reducere dependentă de doză a producției de prostaglandine renale și poate precipita insuficiență renală evidentă sau insuficiență. Pacienții cu risc mai mare de această reacție sunt cei cu insuficiență renală cronică, insuficiență cardiacă, insuficiență hepatică, pacienți tratați cu diuretic și vârstnici. Simptomele se rezolvă de obicei cu întreruperea tratamentului cu KEVINDOL sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
Deoarece KEVINDOL și substanțele sale metabolice sunt excretate în principal prin rinichi, trebuie administrată precauție la pacienții cu insuficiență renală în timpul tratamentului cu KEVINDOL. În special, este contraindicată utilizarea KEVINDOL la pacienții cu valori ale creatininei serice mai mari de 442 μmol / L.
Medicamentul este contraindicat în terapia diuretică intensivă.
Pacienți cu insuficiență hepatică
În timpul tratamentului cu KEVINDOL au fost rareori observate modificări ușoare ale testelor funcției hepatice, însă nu au relevanță clinică. Cu toate acestea, se recomandă monitorizarea funcției hepatice la pacienții la care aceasta a fost afectată anterior și întreruperea tratamentului cu KEVINDOL dacă există dovezi ale insuficienței hepatice severe.
Reacții anafilactice (anafilactoide)
Reacții anafilactice (anafilactoide) (incluzând, dar fără a se limita la acestea, anafilaxie, bronhospasm, înroșire, erupție cutanată, hipotensiune arterială, edem laringian și angioedem) pot apărea la pacienții cu sau fără „antecedente de hipersensibilitate la aspirină, alte AINS sau KEVINDOL. apar la indivizi cu „antecedente de angioedem, reactivitate bronhospastică (de exemplu astm), hipersensibilitate și polipoză nazală”. Reacțiile anafilactoide, cum ar fi anafilaxia, pot fi fatale. Prin urmare, KEVINDOL trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de astm și la pacienții cu sindrom complet sau parțial de polipoză nazală, angioedem și bronhospasm.
Precauții legate de fertilitate
Utilizarea soluției injectabile KEVINDOL, ca și în cazul oricărui medicament care inhibă sinteza prostaglandinelor și ciclooxigenaza, poate afecta fertilitatea și nu este recomandată femeilor care intenționează să rămână gravide.
Administrarea KEVINDOL trebuie întreruptă la femeile care au probleme de fertilitate sau care sunt supuse investigațiilor de fertilitate.
Retenție de sodiu / lichide la pacienții cu boli cardiovasculare și edem periferic
Retenția de lichide, hipertensiunea și edemul au fost raportate cu utilizarea KEVINDOL și, prin urmare, trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă, hipertensiune sau afecțiuni similare.
Abuzul și dependența de droguri
S-a constatat că KEVINDOL nu conține dependență potențială. Nu au fost observate simptome de sevraj după întreruperea bruscă a tratamentului cu KEVINDOL
KEVINDOL picături orale, soluție conține parahidroxibenzoați care pot provoca reacții alergice (inclusiv întârziate).
Soluție injectabilă KEVINDOL conține 100 mg alcool etilic pentru fiecare flacon, corespunzător la 10%; prin urmare, produsul poate fi dăunător alcoolicilor și trebuie administrat cu precauție la grupurile de pacienți cu risc, cum ar fi subiecții care suferă de boli hepatice și epilepsie.
Injecțiile trebuie efectuate în conformitate cu standarde stricte de sterilizare, asepsie și antisepsie.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a KEVINDOL și a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Corticosteroizi: risc crescut de ulcerare gastrointestinală sau sângerare (vezi pct. 4.4).
Agenți anti-agregare și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS): risc crescut de sângerare gastro-intestinală (vezi pct. 4.4). La pacienții tratați concomitent cu AAS sau alte AINS, riscul de evenimente adverse grave legate de AINS pare să fie crescut.
KEVINDOL inhibă agregarea plachetară, reduce concentrațiile de tromboxan și prelungește timpul de sângerare. Spre deosebire de aspirină, ale cărei efecte sunt prelungite, funcția plachetară revine la normal în 24-48 de ore după oprirea tratamentului cu KEVINDOL.
Anticoagulante: AINS pot amplifica efectele anticoagulantelor, cum ar fi warfarina (vezi pct. 4.4).
In vitro KEVINDOL determină o reducere neglijabilă a legării warfarinei de proteinele plasmatice.
Deși studiile nu indică o interacțiune semnificativă între KEVINDOL și warfarină sau heparină, utilizarea concomitentă a KEVINDOL și medicamente care afectează hemostaza, inclusiv doze terapeutice de anticoagulante precum warfarină, doze mici de heparină (2500-5000 unități la fiecare 12 ore) administrate profilactic și dextrani poate fi asociat cu un risc crescut de hemoragie.
Pentoxifilina: utilizarea simultană a pentoxifilinei poate crește riscul de sângerare.
Probenecid: Administrarea concomitentă de probenecid și KEVINDOL duce la scăderea clearance-ului acestuia și la creșterea volumului de distribuție, creșterea concentrațiilor plasmatice și creșterea timpului de înjumătățire plasmatică al ketorolacului.
Metotrexat: s-a raportat că unele medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor reduc sinteza metotrexatului și, prin urmare, pot crește toxicitatea acestuia.
Litiu: s-a raportat că unele medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor inhibă clearance-ul renal al litiului, ducând la o creștere a concentrațiilor plasmatice de litiu. Au fost raportate creșteri ale concentrațiilor plasmatice de litiu în timpul tratamentului cu KEVINDOL.
Ketorolac trometamina nu modifică legarea de proteine a digoxinei. Studiile in vitro indică faptul că, la concentrațiile terapeutice de salicilat (300 mcg / ml), legarea ketorolacului a fost redusă de la aproximativ 99,2 la 97,5%, ceea ce reprezintă o potențială creștere de două ori a concentrației plasmatice a ketorolacului neacoperită.
Concentrațiile terapeutice de digoxină, warfarină, ibuprofen, naproxen, piroxicam, acetaminofen, fenitoină și tolbutamidă nu modifică legarea proteinelor de ketorolac trometamină.
Furosemid: soluția injectabilă KEVINDOL poate interacționa cu furosemidul, scăzând acțiunea sa diuretică, la subiecții normovolemici sănătoși, cu aproximativ 20%, prin urmare ar trebui acordată o atenție specială pacienților cu insuficiență cardiacă.
Diuretice, inhibitori ai ECA și antagoniști ai angiotensinei II: AINS pot reduce efectul diureticelor și al altor medicamente antihipertensive. Riscul de insuficiență renală acută, care este de obicei reversibil, poate fi crescut la unii pacienți cu insuficiență renală (de exemplu, pacienți deshidratați sau pacienți vârstnici) atunci când inhibitorii ECA și / sau antagoniștii receptorilor angiotensinei II sunt combinați cu AINS. Aceste interacțiuni trebuie luate în considerare. la pacienții care iau ketorolac concomitent cu inhibitori ai ECA sau antagoniști ai angiotensinei II. Prin urmare, combinația trebuie administrată cu precauție, în special la pacienții vârstnici.
Pacienții trebuie să fie hidrați în mod adecvat și monitorizarea funcției renale trebuie luată în considerare după inițierea tratamentului concomitent și periodic ulterior.
Sa demonstrat că KEVINDOL reduce nevoia de analgezice opioide concomitente pentru ameliorarea durerii postoperatorii.
Antiacidele nu afectează gradul de absorbție.
Pentru incompatibilități a se vedea punctul 6.2.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
KEVINDOL este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină, în timpul travaliului, al nașterii și alăptării (vezi pct. 4.3).
KEVINDOL trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial pentru mamă justifică riscul potențial pentru făt.
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta negativ sarcina și / sau dezvoltarea embrionului / fătului.
Rezultatele studiilor epidemiologice sugerează un risc crescut de avort, malformații cardiace și gastroschiză după utilizarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor la începutul sarcinii. Riscul absolut de malformații cardiace a crescut de la mai puțin de 1%, până la aproximativ 1,5%. considerat a crește odată cu doza și durata terapiei.La animale, administrarea inhibitorilor de sinteză a prostaglandinelor s-a dovedit a provoca o pierdere crescută a pre- și post-implantare și a mortalității embrion-fetale.
În plus, a fost raportată o incidență crescută a diferitelor malformații, inclusiv cardiovasculare, la animalele cărora li s-au administrat inhibitori ai sintezei prostaglandinelor în perioada organogenetică.
În timpul primului și al doilea trimestru de sarcină, KEVINDOL trebuie administrat numai dacă este strict necesar. Dacă KEVINDOL este utilizat la femeile care încearcă să conceapă sau în primul și al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie menținută scăzută și durata tratamentului cât mai scurtă posibil.
În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, toți inhibitorii sintezei prostaglandinelor pot expune
• fătul să:
• toxicitate cardiopulmonară (cu închidere prematură a canalului arterial și hipertensiune pulmonară);
• disfuncție renală, care poate evolua spre insuficiență renală cu oligo-hidroamnios;
• mama și nou-născutul, la sfârșitul sarcinii, să:
• posibilă prelungire a timpului de sângerare și efect antiplachetar care poate apărea chiar și la doze foarte mici;
• inhibarea concentrațiilor uterine rezultând întârzierea sau prelungirea travaliului.
În consecință, KEVINDOL este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.
KEVINDOL trebuie administrat în primele două trimestre de sarcină numai dacă este strict necesar.
KEVINDOL traversează placenta în proporție de aproximativ 10%.
Fertilitate
Utilizarea KEVINDOL, ca și în cazul oricărui medicament de sinteză a prostaglandinelor și inhibitor al ciclooxigenazei, nu este recomandată femeilor care intenționează să rămână gravide (vezi pct. 4.4).
Administrarea KEVINDOL trebuie întreruptă la femeile care au probleme de fertilitate sau care sunt supuse investigațiilor de fertilitate.
La femeile aflate la vârsta fertilă, orice sarcină trebuie întotdeauna exclusă înainte de începerea tratamentului și trebuie asigurată o acoperire contraceptivă eficientă în timpul tratamentului.
Munca și nașterea
Utilizarea medicamentului aproape de naștere poate provoca întârzierea nașterii în sine; în plus, medicamentul poate provoca, dacă este administrat în această perioadă, modificări ale hemodinamicii circulației mici a copilului nenăscut, cu consecințe grave pentru respirație.
KEVINDOL este contraindicat în timpul travaliului și al nașterii deoarece, prin efectul său de inhibare a sintezei prostaglandinelor, poate avea efecte negative asupra circulației fătului și poate inhiba contracțiile uterine, crescând astfel riscul de sângerare uterină.
Timp de hrănire
KEVINDOL și metaboliții săi au fost detectați la făt și la laptele animalelor.
KEVINDOL este excretat în cantități mici în laptele matern, prin urmare este contraindicat la mamele care alăptează.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Unii pacienți pot prezenta somnolență, amețeli, vertij, insomnie sau depresie cu utilizarea KEVINDOL. Dacă pacienții prezintă aceste efecte secundare sau alte efecte secundare similare, ar trebui să fie atenți la efectuarea activităților care necesită atenție.
Prin urmare, este recomandabil să aveți grijă atunci când conduceți mașini și folosiți utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Experiență post-marketing
Următoarele reacții adverse pot apărea la pacienții cărora li se administrează KEVINDOL; frecvențele evenimentelor raportate nu sunt cunoscute, deoarece au fost raportate voluntar de un număr necuantificabil de persoane.
Tulburări gastrointestinale: evenimentele adverse cel mai frecvent observate sunt de natură gastro-intestinală. Ulcerul peptic, ulcerul, perforația sau hemoragia gastro-intestinală, uneori letale, pot apărea, în special la vârstnici (vezi pct. 4.4.
Greață, vărsături, diaree, flatulență, constipație, dispepsie, durere / disconfort abdominal, plenitudine, melaena, sângerări rectale, hematemeză, stomatită ulcerativă, esofagită, eructații, ulcerații gastro-intestinale, pancreatită, uscăciunea gurii, exacerbarea colitei și boala Crohn vezi secțiunea Precauții de utilizare).
Gastrita a fost observată mai rar.
Infecții și infestări: meningită aseptică.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic: trombocitopenie, purpură, epistaxis.
Tulburări ale sistemului imunitar: anafilaxie; reacțiile anafilactoide, cum ar fi anafilaxia, pot fi fatale; reacții de hipersensibilitate precum bronhospasm, vasodilatație, înroșire, erupție cutanată, hipotensiune, edem laringian).
Tulburări de metabolism și nutriție: anorexie, hiperkaliemie, hiponatremie.
Tulburari psihiatrice: ideație anormală a gândului, depresie, insomnie, anxietate, iritabilitate, reacții psihotice, activitate anormală de vis, halucinații, euforie, dificultăți de concentrare, somnolență, letargie, confuzie.
Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, amețeli, convulsii, parestezie, hiperkinezie, gust modificat.
Tulburări oculare: tulburări vizuale.
Tulburări ale urechii și labirintului: tinitus, pierderea auzului, amețeli.
Patologii cardiace: palpitații, bradicardie, insuficiență cardiacă.
Edem, hipertensiune și insuficiență cardiacă au fost raportate în asociere cu tratamentul cu AINS.
Patologii vasculare: hipertensiune arterială, vasodilatație, hipotensiune arterială, vânătăi, roșeață, paloare, sângerări postoperatorii din răni.
Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează că utilizarea COXIB și a anumitor AINS (în special la doze mari și pentru tratamentele pe termen lung) poate fi asociată cu un risc crescut modest de evenimente trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4) Deși nu sa demonstrat că KEVINDOL crește evenimentele trombotice, cum ar fi infarctul miocardic, nu există date suficiente pentru a exclude un risc similar pentru KEVINDOL.
Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului: infertilitate feminină.
Tulburări respiratorii toracice și mediastinale: edem pulmonar, dispnee, astm.
Tulburări hepatobiliare: hepatită, icter colestatic, insuficiență hepatică.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat: angioedem, dermatită exfoliativă, transpirație crescută, erupție maculo-papulară, urticarie, prurit, purpură, reacții buloase, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică (foarte rar).
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: mialgie.
Tulburări renale și urinare: poliurie, polakiurie, oligurie, insuficiență renală acută, sindrom uremic-hemolitic, nefrită interstițială, retenție urinară, sindrom nefrotic, durere de flanc (cu sau fără hematurie, +/- de azotemie) .Ca și cu alte medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor renale , după administrarea ketorolacului, pot apărea semne de insuficiență renală, de exemplu, niveluri crescute de creatinină și potasiu.
Tulburări generale și condiții la locul administrării: astenie, febră, reacții la locul injectării, edem, dureri în piept, sete excesivă.
Testele de diagnostic: creșterea timpului de sângerare, creșterea ureei serice, creșterea creatininei, teste anormale ale funcției hepatice.
Test de laborator
A se vedea secțiunea Experiență după punerea pe piață (Efecte nedorite).
Raportarea reacțiilor adverse suspectate.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Supradozaj
Simptome și semne
În urma unei supradoze de KEVINDOL, s-au găsit următoarele: gastrită erozivă, ulcer peptic, dureri abdominale, greață, vărsături, hiperventilație și disfuncție renală, care au dispărut la întreruperea tratamentului.
Poate să apară sângerări gastro-intestinale. Rareori, după ingestia de AINS, pot apărea hipertensiune, insuficiență renală acută, depresie respiratorie și comă.
Au fost raportate reacții anafilactoide cu aportul terapeutic de AINS; acest lucru se poate întâmpla ca urmare a supradozajului.
Tratament
Nu există antidoturi specifice.
În caz de supradozaj cu AINS, trebuie utilizat un tratament simptomatic și de susținere. În caz de ingestie accidentală, trebuie adăugate măsuri normale de siguranță (inducerea vărsăturilor, spălare gastrică, administrarea cărbunelui activ).
Dializa nu elimină semnificativ KEVINDOL din fluxul sanguin.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare / antireumatice nesteroidiene; Codul ATC: M01AB15.
Ingredientul activ al KEVINDOL este trometamina Ketorolac, un medicament aparținând clasei de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Activitatea sa se desfășoară în principal prin inhibarea sintezei de prostaglandine, în special PGE2 și PGF2 alfa.
În studiile farmacologice preclinice a arătat de 350 de ori mai multă activitate analgezică puternică decât aspirina la șoareci în testul de inhibare a durerii indusă de fenilchinonă și de 800 de ori mai puternică decât aspirina de șobolan în inhibarea răspunsului la durere prin flexie.
Ketorolac a prezentat, de asemenea, activitate antiinflamatoare (superioară fenilbutazonei) și antipiretică (superioară aspirinei).
Ketorolac a fost de 37 de ori mai activ decât aspirina în inhibarea agregării induse de colagen a trombocitelor umane.
Ketorolac nu are efecte asupra sistemului nervos central; efectele asupra sistemului cardiovascular și respirator sunt minime.
Din studiile clinice a rezultat că activitatea analgezică a ketorolacului la o doză de 10 mg a fost egală sau mai mare decât aspirina 650 mg, paracetamol 600 și 1000 mg, combinația de paracetamol 600 mg și 1000 mg + codeină 60 mg; cu glafenină 400 mg, cu ibuprofen 400 mg, cu diclofenac 50 mg.
Ketorolac administrat i.m. în doza de 30 mg s-a constatat în numeroase studii clinice comparabile cu morfina 12 mg și meperidină 100 mg și superioară morfinei 6 mg și meperidină 50 mg.
Ketorolac administrat i.m. la o doză de 30 mg a arătat o durată mai mare de acțiune decât morfina și meperidina.
Efectul analgezic apare în decurs de 1 oră după administrarea orală, 30 de minute după administrarea i.m. și efectul analgezic maxim apare în 2-3 ore și, respectiv, 1-2 ore.
Pentru ambele formulări, durata medie a efectului analgezic este de 4-6 ore.
Ketorolac nu are efecte asemănătoare morfinei, nu provoacă depresie respiratorie și, comparativ cu morfina, incidența efectelor secundare ale sistemului nervos central (somnolență) este semnificativ mai mică.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
KEVINDOL se absoarbe rapid și complet pe cale orală cu o concentrație plasmatică maximă de 0,87 mcg / ml în 35 de minute de la administrarea comprimatelor de 10 mg și un vârf de 1,11 mcg / ml în 26 de minute de la administrarea a 10 mg în soluție.
Tabletele și soluția orală de 2% s-au dovedit a fi bioechivalente în ceea ce privește ASC și timpul de înjumătățire.
De asemenea, după administrarea intramusculară de 30 mg, KEVINDOL este absorbit rapid și complet, cu o concentrație plasmatică maximă medie de 2,2 mcg / ml.
După administrarea intravenoasă de 30 mg, concentrația plasmatică maximă este de 5 mcg / ml.
Farmacocinetica KEVINDOL la om, atât după administrarea unică, cât și după administrarea repetată, este liniară; starea de echilibru plasmatic se realizează după o zi pentru fiecare administrare de 6 ore.
Timpul de înjumătățire plasmatică a fost de 5,4 ore după administrarea orală și 5,3 ore după administrarea i.m. și 5,1 ore după administrarea i.v.
La vârstnici, aceste valori sunt puțin mai mari: de exemplu 6.2 și 7.
Aportul de antiacide nu afectează absorbția ketorolacului.
Distribuție
Legarea ketorolacului de proteinele plasmatice este de 99%.
Concentrațiile terapeutice de digoxină, warfarină, ibuprofen, naproxen, piroxicam, acetaminofen, fenitoină și tolbutamidă nu modifică legarea de proteinele ketorolac.
Volumul de distribuție este de 0,11 L / kg.
Metabolism
Ketorolac este metabolizat în ficat; principalii derivați metabolici sunt derivați para-hidroxilați (12%) și glucuronat (75%), toți inactivi.
Eliminare
Calea principală de eliminare a ketorolacului și a metaboliților săi este prin urină, iar restul este eliminat prin fecale. Clearance-ul renal al ketorolacului este de 0,35-0,55 ml / min / kg.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate acuta
LD50 oral la șoareci 529 mg / kg (M și F); la șobolani de la 100 la 400 mg / kg (M și F) și la maimuțe peste 200 mg / kg (M și F); prin i.p. la șoareci 473 mg / kg (M și F), la șobolani de la 100 la 400 mg / kg (M și F).
Toxicitate după doze repetate
Administrarea orală zilnică cu doze mari la șoareci (30 mg / kg timp de 6 luni) și maimuțe (9 mg / kg timp de 12 luni) a prezentat gastroenteropatie (la șoareci) și nefrotoxicitate ușoară. Administrațiile I.m. la iepuri (15 mg / kg timp de 1 lună) și maimuțe (13,5 mg / kg timp de 3 luni) au prezentat o reacție inflamatorie ușoară la locul injectării.
Administrațiile IV la iepuri și maimuțe (2,5 mg / kg timp de 2 săptămâni) au fost bine tolerați.
Toxicitate fetală
Studii de: teratogeneză la șobolan (10 mg / kg) și la iepure (3,6 mg / kg), peri-postnatal (9 mg / kg) și fertilitate (16 mg / kg femelă, 9 mg / kg mascul) șobolan, nu a prezentat efecte teratogene sau modificări ale fertilității și capacității de reproducere.
Sarcina prelungită și / sau distocia maternă și mortalitatea perinatală ulterioară au fost observate la șobolan la doze mai mari.
Mutageneză, carcinogeneză, tolerabilitate
Ketorolac s-a dovedit a fi nemutagen, necarcinogen, nu a indus sensibilizare la cobai și nu avea activitate imunogenă.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
KEVINDOL 30 mg soluție injectabilă: Alcool etilic, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
KEVINDOL 20 mg / ml picături orale, soluție:
acid citric anhidru, dihidrogen fosfat de sodiu dihidrat, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, hidroxid de sodiu, apă purificată.
06.2 Incompatibilitate
KEVINDOL este compatibil cu aminofilină, xilocaină, morfină, meperidină, dopamină, insulină și heparină administrate simultan în soluție conținută într-un sac de picurare pentru administrare i.v., dar nu poate fi amestecat cu morfină, meperidină, prometazină sau hidroxizină într-o seringă.
06.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
Perioada de valabilitate după deschiderea flaconului cu soluție orală picături:
Perioada de valabilitate după prima deschidere a sticlei este de 6 luni.
Perioada de valabilitate după reconstituirea soluției injectabile:
În conformitate cu regulile bunei practici farmaceutice, soluțiile intravenoase trebuie preparate în momentul perfuzării. Soluția reconstituită trebuie utilizată imediat și orice reziduuri aruncate.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra în ambalajul original pentru a proteja produsul de lumină.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
KEVINDOL 30 mg / ml soluție injectabilă: flacoane de sticlă tip chihlimbar; ambalaj de 3 fiole de 1 ml
KEVINDOL 20 mg / ml soluție picături orale: Flacon de sticlă tip chihlimbar de 10 ml.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
So.Se.PHARM S.r.l. Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (Roma).
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
KEVINDOL 30 mg / mI soluție injectabilă - 3 fiole 1 ml A.I.C. n. 037746017
KEVINDOL 20 mg / ml soluție picături orale - flacon 10 ml A.I.C. n. 037746029
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Prima autorizație: 29 ianuarie 2009
Reînnoire nelimitată: 29 ianuarie 2014
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Rezoluția AIFA din 18 mai 2015