PENTASA - PROSPECT - PLIANTE

Principal / pliante / 2021

Pentasa - Prospect

Indicații Contraindicații Precauții de utilizare Interacțiuni Avertismente Doze și metoda de utilizare Supradozaj Efecte nedorite Perioada de valabilitate și depozitare Alte informații

Ingrediente active: Mesalazină (5-ASA)

PENTASA 500 mg comprimate cu eliberare modificată
PENTASA 1 g granule cu eliberare prelungită

Pachetele Pentasa sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:

PENTASA 500 mg comprimate cu eliberare modificată, PENTASA 1 g granule cu eliberare prelungită
PENTASA 1 g supozitoare
PENTASA 4 g / 100 ml suspensie rectală

Indicații De ce se utilizează Pentasa? Pentru ce este?

Pentasa conține substanța activă mesalazină, care aparține unui grup de medicamente numite salicilați, antiinflamatoare intestinale utilizate pentru tratarea colitei ulcerative și a bolii Crohn.

Colita ulcerativă este o boală a colonului (intestinului gros) și a rectului în care mucoasa interioară a intestinului devine roșie și umflată (inflamată), cu simptome precum mișcările intestinale frecvente și scaunele sângeroase, însoțite de crampe stomacale.

Când este administrat pentru un episod acut de colită ulcerativă, Pentasa acționează de-a lungul întregului colon și rect pentru a trata inflamația și a reduce simptomele. Tabletele pot fi, de asemenea, luate pentru a preveni revenirea colitei ulcerative.

În faza activă severă, poate fi recomandată asocierea cu medicamente pentru cortizon.

Contraindicații Când nu trebuie utilizat Pentasa

Nu utilizați Pentasa

dacă sunteți alergic la substanța activă sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6)
dacă sunteți alergic la o clasă de medicamente cunoscute sub numele de salicilați (de exemplu, aspirină)
la copii sub 6 ani
în ultimele săptămâni de sarcină și în timpul alăptării (vezi „Sarcina, alăptarea și fertilitatea”)
dacă aveți probleme severe cu rinichii sau ficatul.

Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Pentasa

Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a utiliza Pentasa:

dacă sunteți alergic la sulfasalazină (alergie la salicilați)
dacă ficatul dumneavoastră funcționează slab sau slab
dacă suferiți de probleme cu rinichii. Mesalazina induce nefrotoxicitate (toxicitate renală), deci trebuie întreruptă la pacienții care dezvoltă disfuncție renală în timpul tratamentului.
dacă sunteți tratat cu medicamente care vă pot afecta funcția renală, cum ar fi medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și azatioprină, deoarece acestea pot crește riscul de reacții renale
dacă sunteți tratat cu azatioprină sau 6-mercaptopurină și tioguanină deoarece acestea sunt medicamente care pot crește riscul de discrazii sanguine (tulburări ale sângelui). Tratamentul trebuie redus sau întrerupt în prezența acestor reacții adverse
dacă aveți o digestie stomacală deosebit de lentă sau sunteți purtător de stenoză pilorică (îngustarea părții stomacului care duce în intestinul subțire)
dacă aveți probleme de respirație, cum ar fi astmul.

Mai ales în timpul fazei inițiale a tratamentului, medicul dumneavoastră vă poate solicita analize de urină și sânge pentru a evalua funcția rinichilor, a ficatului.

Copii și adolescenți

Pentasa nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 6 ani.

Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Pentasa

Spuneți medicului dumneavoastră dacă utilizați, ați utilizat recent sau ați putea utiliza orice alte medicamente, inclusiv cele care pot fi administrate fără prescripție medicală.

Acest lucru este deosebit de important dacă luați medicamente precum:

Azatioprina, 6-mercaptopurina și tioguanina (cunoscute sub numele de medicamente „imunosupresoare” care reduc activitatea sistemului imunitar).
Anticoagulante cumarinice (medicamente care măresc timpul necesar ca sângele să se coaguleze). De exemplu warfarina.

Pentasa cu mâncare și băutură

Acest medicament poate fi luat împreună cu alimente și băuturi (vezi pct. 3).

Avertismente Este important să știm că:

Sarcina, alăptarea și fertilitatea

Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să aveți un copil, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a utiliza acest medicament.

Pentasa trebuie utilizat cu precauție în timpul sarcinii sau alăptării și numai dacă este absolut necesar (vezi și secțiunea 2 „Nu utilizați Pentasa”).

Au fost observate tulburări de sânge la sugarii de mame tratate cu Pentasa.

Nu pot fi excluse reacțiile alergice, cum ar fi diareea la nou-născuți.

Dacă sugarul prezintă diaree, alăptarea trebuie întreruptă.

Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor

Tratamentul cu Pentasa nu afectează în mod normal capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje.

Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Pentasa: Doze

Utilizați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.

Doza recomandată este:

Adulți:

În colita ulcerativă

Tratament acut: până la 4 g de mesalamină o dată pe zi sau împărțit în 2-4 administrări

Tratament de întreținere: este recomandat să începeți cu 1.500 mg de mesalamină pe zi, împărțit în 3 doze.

În boala Crohn

Tratament acut: până la 3-4 g de mesalamină pe zi, împărțit în 2-3 administrări.

Tratament de întreținere: se recomandă să începeți cu 3 g de mesalamină pe zi, împărțit în 3 administrări.

Utilizare la copii

Copii de la 6 ani

În general, se recomandă ca jumătate din doza pentru adulți să fie administrată copiilor cu greutatea corporală de până la 40 kg și doza normală pentru adulți pentru cei cu greutatea corporală de peste 40 kg.

Tratament acut: începând cu 30-50 mg / kg / zi în administrări separate. Doza maximă: 75 mg / kg / zi în administrări separate. Doza totală nu trebuie să depășească 4 g / zi (doza maximă pentru adulți).
Tratament de întreținere: începând cu 15-30 mg / kg / zi în administrări separate. Doza totală nu trebuie să depășească 2 g / zi (doza recomandată pentru adulți).

Comprimatele sau pliculetele pot fi luate în timpul mesei sau la scurt timp după masă. Pentasa poate fi luat cu apă sau iaurt. Comprimatele pot fi înghițite întregi sau, alternativ, pot fi rupte sau dizolvate într-un pahar sau lingură cu puțină apă.

Tabletele sau granulele Pentasa nu trebuie mestecate. După deschiderea plicului, granulele trebuie luate în 24 de ore (vezi „Cum se păstrează Pentasa”).

Dacă uitați să luați Pentasa

Dacă uitați să luați o doză de Pentasa, luați următoarea doză obișnuită programată la ora obișnuită.

Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.

Dacă încetați să luați Pentasa

Medicul dumneavoastră vă va spune cât va dura tratamentul. Discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a întrerupe tratamentul cu acest medicament.

Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Pentasa

Dacă ați luat mai multe comprimate sau plicuri decât ar trebui, contactați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital.

Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Pentasa

Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.

Reacții adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane):

Durere de cap
Diaree
Durere abdominală
Greaţă
A repetat
Flatulență (gaz intestinal)
Erupții cutanate, cum ar fi urticarie, eritem.

Reacții adverse rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane):

Ameţeală
Mio- și pericardită (inflamație a anumitor părți ale inimii)
Pancreatită acută (inflamație acută a pancreasului) și amilaze crescute (enzime ale pancreasului).

Reacții adverse foarte rare (pot afecta până la 1 din 10000 de persoane):

Tulburări ale sângelui, cum ar fi eozinofilia (creșterea unui tip de celule albe din sânge numite eozinofile), anemie (scăderea globulelor roșii), anemie aplastică (o formă de anemie caracterizată prin producția insuficientă de celule sanguine de toate tipurile în măduva osoasă) , leucopenie (scăderea globulelor albe din sânge), trombocitopenie (scăderea trombocitelor), agranulocitoză (scăderea unui tip de globule albe numite granulocite), pancitopenie (scăderea tuturor celulelor sanguine)
Reacții de hipersensibilitate (alergie), inclusiv erupție alergică, reacție anafilactică, reacție medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice (DRESS), eritem multiform și sindrom Steavens-Johnson (SJS)
Febra de droguri
Neuropatie periferică (afecțiune patologică care afectează nervii mâinilor și picioarelor)
Alveolită alergică, reacții alergice și tulburări pulmonare (reacții fibrotice pulmonare, inclusiv dificultăți de respirație (dispnee), tuse, bronhospasm, pneumonie eozinofilă, boală pulmonară interstițială, infiltrare pulmonară, pneumonie)
Pancolită (inflamație a colonului)
Afecțiuni hepatice (enzime hepatice crescute, indici colestatici și bilirubină, hepatoxicitate, inclusiv hepatită, hepatită colestatică, ciroză, insuficiență hepatică)
Alopecia (căderea sau subțierea părului) reversibilă
Dureri musculare (mialgie), dureri articulare (artralgii), cazuri de reacții imune asemănătoare lupusului eritematos
Tulburări renale (nefrită interstițială acută și cronică, sindrom nefrotic, insuficiență renală, decolorare a urinei)
Oligospermia (concentrație scăzută de spermă în material seminal) reversibilă.

Unele dintre efectele secundare pot fi, de asemenea, atribuite bolii în sine.

Raportarea efectelor secundare

Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.

Expirare și reținere

Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.

După deschiderea plicurilor, granulele pot fi păstrate timp de 24 de ore, după care trebuie aruncate.

Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe ambalaj după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective. Această dată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.

Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.

Termen limită "> Alte informații

Ce conține Pentasa

Tabletă cu eliberare modificată:

Ingredientul activ este mesalamina
Celelalte componente sunt: polivinilpirolidonă, etilceluloză, stearat de magneziu, talc, celuloză microcristalină.

Plicule cu granule cu eliberare prelungită:

Ingredientul activ este mesalamina
Celelalte componente sunt: etilceluloză, celuloză microcristalină.

Descrierea aspectului Pentasa și conținutul ambalajului

Comprimate cu eliberare modificată Pentasa 500 mg: Comprimatele sunt prezentate cu pete mici de culoare alb-gri până la maro deschis și o linie de scor. 500 mg este imprimată pe o parte și PENTASA pe cealaltă. Cutie cu 50 de comprimate.

Pliculețe Pentasa 1 g granule cu eliberare prelungită: granule alb-gri până la maro alb-deschis. Pachet de 50 de plicuri.

Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.

Mai multe informații despre Pentasa pot fi găsite în fila „Rezumatul caracteristicilor”. 01.0 DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI - 02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ - 03.0 FORMA FARMACEUTICĂ - 04.0 DATE CLINICE - 04.1 Indicații terapeutice - 04.2 Doze și mod de administrare - 04.3 Contraindicații - 04.4 Atenționări speciale și precauții adecvate pentru utilizare - 04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune - 04.6 Sarcina și alăptarea - 04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje - 04.8 Efecte nedorite - 04.9 Supradozaj - 05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE - 05.1 "Proprietăți farmacodinamice - 05.2 Proprietăți farmacocinetice" - 05.3 Date preclinice de siguranță - 06.0 FARMACEUTIC INFORMAȚII - 06.1 Excipienți - 06.2 Incompatibilitate "- 06.3 Perioada de valabilitate" - 06.4 Precauții speciale pentru depozitare - 06.5 Natura ambalajului primar și conținutul ambalajului - 06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare - 07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI TOATE "PLASAREA PE PIAȚĂ - 08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ - 09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI - 10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI - 11.0 PENTRU DROGURILE RADIO, DATE COMPLETE PRIVIND DOSIMETRIA RADIAȚIEI INTERNE - 12.0 INSTRUCȚIUNI PENTRU EXECUTAREA RADIOPHONELOR PENTRU RADIOPHONII

01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -

PENTASA

02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -

Un comprimat cu eliberare modificată conține: mesalamină (acid 5-amino-salicilic) 500 mg.

Un plic de granule cu eliberare prelungită conține: mesalazină (acid 5-amino-salicilic) 1 g.

Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -

Comprimate cu eliberare modificată, marcate cu pete mici de culoare alb-cenușie până la maro deschis, linie de scor și amprentă: 500 mg pe o parte, PENTASA pe cealaltă.

Granule cu eliberare prelungită, de culoare alb-gri până la alb-maroniu deschis.

04.0 INFORMAȚII CLINICE -

04.1 Indicații terapeutice -

Colită ulcerativă. Boala Crohn.

Pentasa este indicat atât în tratamentul fazei active a bolii, cât și în prevenirea recidivelor. În faza activă severă, poate fi recomandată asocierea cu tratamentul cu cortizon.

04.2 Doze și mod de administrare -

Dozare

Doza trebuie adaptată la fiecare pacient în funcție de gravitatea bolii. În colita ulcerativă

Tratament acut: până la 4 g de mesalamină o dată pe zi sau împărțit în 2-4 administrări.

Tratament de întreținere: se recomandă să începeți cu 1500 mg de mesalamină pe zi, împărțit în 3 doze.

În boala Crohn

Tratament acut: până la 3-4 g de mesalamină pe zi, împărțit în 2-3 administrări.

Tratament de întreținere: se recomandă să începeți cu 3 g de mesalamină pe zi, împărțit în 3 administrări.

Populația pediatrică

Există doar o documentare limitată a efectului la copii (6-18 ani) Copii cu vârsta de șase ani

Tratament acut: trebuie stabilit individual, începând cu 30-50 mg / kg / zi în administrări separate. Doza maximă: 75 mg / kg / zi în administrări separate. Doza totală nu trebuie să depășească 4 g / zi (doza maximă pentru adulți).

Tratament de întreținere: trebuie stabilit individual, începând cu 15-30 mg / kg / zi în administrări separate. Doza totală nu trebuie să depășească 2 g / zi (doza recomandată pentru adulți).

Mod de administrare

Tabletele sau granulele Pentasa nu trebuie mestecate.

Comprimatele sau pliculetele pot fi luate în timpul mesei sau la scurt timp după masă. De asemenea, puteți rupe comprimatele sau le puteți lăsa să se dezintegreze într-un pahar sau pe o lingură cu apă. Pentasa poate fi luat cu apă sau iaurt.

04.3 Contraindicații -

Hipersensibilitate la substanța activă, la salicilați sau la oricare dintre excipienții enumerați la punctul 6.1.

Copii sub vârsta de 6 ani.

Ultimele săptămâni de sarcină și alăptare (vezi pct. 4.6). Insuficiență renală sau hepatică severă.

04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -

Recidivele simptomelor obiective și subiective pot apărea atât după întreruperea tratamentului, cât și în timpul tratamentului de întreținere inadecvat. Posibila apariție a reacțiilor de hipersensibilitate implică suspendarea imediată a terapiei. La pacienții care au o digestie lentă sau sunt purtători de stenoză pilorică, uneori poate fi posibil să existe o eliberare de 5-ASA deja în stomac, cu iritația gastrică consecventă și o pierdere a eficacității medicamentului.

Pentasa trebuie utilizat cu precauție la pacienții alergici la sulfasalazină (risc de alergie la salicilați). În caz de reacții de intoleranță acută, cum ar fi crampe abdominale, dureri abdominale acute, febră, dureri de cap severe și erupții cutanate, tratamentul trebuie întrerupt imediat.

Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență hepatică. Parametrii funcției hepatice, cum ar fi ALT sau AST, trebuie evaluați la inițierea și în timpul tratamentului, la discreția medicului.

Utilizarea Pentasa nu este recomandată la pacienții cu tulburări renale. Funcția renală trebuie monitorizată în mod regulat (de exemplu, creatinina serică), în special în timpul fazei inițiale a tratamentului. Mesalazina induce nefrotoxicitate, de aceea trebuie întreruptă la pacienții care dezvoltă disfuncție renală în timpul tratamentului. În cazul utilizării concomitente a altor agenți nefrotoxici, precum AINS și azatioprină, frecvența monitorizării funcției renale ar trebui să fie crescută.

Pacienții cu boli pulmonare, în special astm, ar trebui monitorizați îndeaproape în timpul tratamentului.

Au fost raportate rareori reacții de hipersensibilitate cardiacă la mesalamină (a mea și pericardită) și foarte rar discrazii grave ale sângelui. Testele de sânge pentru hemogramă diferențială sunt recomandate la inițierea și în timpul tratamentului, la discreția medicului. Tratamentul concomitent cu mesalamină poate crește riscul de discrazie a sângelui la pacienții cărora li se administrează azatioprină sau 6-mercaptopurină sau tioguanină (vezi pct. 4.5). întrerupt dacă aceste reacții adverse sunt suspectate sau apar.

04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -

Terapia concomitentă cu PENTASA și azatioprină sau 6-mercaptopurină sau tioguanină a arătat o frecvență mai mare a efectelor mielosupresive în mai multe studii și, deși mecanismul de interacțiune nu a fost pe deplin stabilit, pare să existe o corelație. Se recomandă monitorizarea regulată. Globule albe din sânge iar doza de tiopurină trebuie ajustată corespunzător.

Mesalamina poate reduce efectul anticoagulant al warfarinei.

04.6 Sarcina și alăptarea -

Pentasa trebuie utilizat cu precauție în timpul sarcinii sau alăptării și numai dacă beneficiile potențiale depășesc, în opinia medicului, posibilele riscuri. Mesalazina traversează bariera placentară și concentrația sa în plasma cordonului ombilical este mai mică decât în plasma maternă. Metabolitul acetil-mesalazină a fost găsit în concentrații similare în plasma cordonului ombilical și matern. În mai multe studii observaționale nu s-au raportat efecte teratogene și nu există dovezi ale unui risc semnificativ în utilizarea umană. Studiile la animale cu mesalazină orală nu au indicat efecte adverse directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrion-fetale, nașterii sau dezvoltării postnatale. Au fost raportate tulburări de sânge (pancitopenie, leucopenie, trombocitopenie, anemie) la nou-născuții de mame tratate cu Pentasa.

Mesalamina este excretată în laptele matern. Concentrația mezalaminei în laptele matern este mai mică decât în sângele matern, în timp ce metabolitul, acetil-mesalazina, este în concentrații similare sau mai mari. Există „experiență limitată” în ceea ce privește utilizarea orală a mesalaminei la femeile care alăptează. Nu s-au efectuat studii controlate cu Pentasa în timpul alăptării. Reacțiile de hipersensibilitate, cum ar fi diareea la nou-născuți, nu pot fi excluse. Dacă sugarul prezintă diaree, alăptarea trebuie întreruptă.

Studiile efectuate pe animale cu mesalamină nu au arătat efecte asupra fertilității masculine și feminine.

04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -

Este puțin probabil ca tratamentul cu Pentasa să afecteze capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje.

04.8 Efecte nedorite -

Efectele secundare sunt enumerate mai jos după organ, organ / sistem și frecvența MedDRA. Frecvențele sunt definite ca: foarte frecvente (1/10) comune (≥ 1/100 a

Frecvența evenimentelor adverse pe baza studiilor clinice și a rapoartelor de monitorizare post-introducere pe piață

Clasificarea sistemelor și a organismelor în conformitate cu MedDRA Frecvente (≥1 / 100, Rare (≥1 / 10.000, 1 / 1.000) Foarte rar Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi determinată din datele disponibile) Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic eozinofilie (ca parte a unei reacții alergice), anemie, anemie aplastică, leucopenie (inclusiv granulocitopenie și neutropenie), trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie Tulburări ale sistemului imunitar Pancolit Reacții de hipersensibilitate Tulburări ale sistemului nervos Durere de cap Ameţeală Neuropatie periferica Patologii cardiace mi- * și pericardită * Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale pulmonar (inclusiv dispnee, tuse, bronhospasm, alveolită alergică, pneumonie eozinofilă, boală pulmonară interstițială, infiltrare pulmonară, pneumonie) Patologie gastro-intestinală Diaree, dureri abdominale, greață, vărsături amilază crescută, pancreatită acută *, flatulență Tulburări hepatobiliare enzime hepatice crescute, indici colestatici și bilirubină, hepatotoxicitate (inclusiv hepatită *, hepatită colestatică, ciroză, insuficiență hepatică) Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat erupții cutanate (inclusiv urticarie, eritem) alopecie Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv mialgie, artralgie, cazuri izolate de reacții asemănătoare lupusului eritematos Tulburări renale eurinare funcție renală anormală (inclusiv nefrită interstițială *, sindrom nefrotic, insuficiență renală), decolorare a urinei Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului Oligospermele a (reversibile) Tulburări generale și condiții la locul administrării Febra de droguri

(*) mecanismul prin care mesalazina induce mio- și pericardită, pancreatită, nefrită și hepatită este necunoscut, dar este probabil de natură alergică.

Este important de reținut că multe dintre efectele secundare pot fi atribuite și IBD în sine.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Supradozaj -

Experiență acută la animal:

Dozele orale de mesalamină de până la 5 g / kg la porci sau dozele intravenoase unice de mesalazină de până la 920 mg / kg la șobolani nu au fost letale.

Experiență la om:

Experiența clinică limitată a supradozajului nu indică toxicitate renală sau hepatică. Nu se cunoaște un antidot specific, iar tratamentul este simptomatic și de susținere. Tratamentul supradozajului la om:

Tratament simptomatic în spital. Monitorizarea atentă a funcției renale.

05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -

05.1 "Proprietăți farmacodinamice -

Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare intestinale, acid amino salicilic și analogi.

ATC: A07EC02.

S-a constatat că mesalamina este ingredientul activ al sulfasalazinei, care este utilizată pentru tratamentul colitei ulcerative, a bolii Crohn și a proctitei.

Studiile clinice arată că valoarea terapeutică a mesalazinei, după administrarea orală sau rectală, pare să se datoreze unui efect local asupra mucoasei intestinale inflamate, mai degrabă decât unul sistemic.

Pacienții cu IBD prezenți: migrație crescută a leucocitelor, producție anormală de citokine, producție crescută de metaboliți ai acidului arahidonic, în special leucotrienă B4 și formare crescută de radicali liberi în mucoasa intestinală inflamată. Mesalazina are, atât în -vitro, cât și in-vivo, efect care inhibă chimiotaxia leucocitelor, scade producția de citokine și leucotriene și neutralizează radicalii liberi. În prezent nu se știe care dintre aceste mecanisme joacă un rol predominant în eficacitatea clinică a mesalazinei.

05.2 "Proprietăți farmacocinetice -

Disponibilitate locală: activitatea terapeutică a mesalazinei depinde cel mai probabil de contactul local al medicamentului cu zona mucoasei intestinale bolnave.

Plicurile și comprimatele cu eliberare modificată Pentasa constau din microgranule de mesalamină acoperite cu etilceluloză. După administrarea și dezintegrarea comprimatelor, mesalazina este eliberată continuu din microgranulele individuale în tot tractul gastro-intestinal în diferite condiții de pH enteral.

Microgranulele ajung în duoden în decurs de o „oră de administrare, indiferent de„ aportul concomitent de alimente. Rata medie de tranzit în intestinul subțire este de aproximativ 3-4 ore la voluntarii sănătoși.

Absorbţie

Pe baza datelor de urină de la voluntari sănătoși, 30-50% din doza ingerată este absorbită după administrarea orală, predominant în intestinul subțire.

Mesalazina este detectabilă în plasmă încă din 15 minute după administrare. Concentrația plasmatică maximă se obține după 1-4 ore. După o scădere treptată, mesalamina nu va mai fi detectabilă la 12 ore după administrare. Curba concentrației plasmatice pentru acetil-mesalazină urmează același model, dar concentrațiile sunt în general mai mari, iar eliminarea este mai lentă.

Raportul metabolic al acetil-mesalazinei și mesalaminei în plasmă după administrarea orală variază de la 3,5 la 1,3 după doze zilnice de 500 mg x3 și respectiv 2 g x3, ceea ce implică acetilare dependentă de doză care poate fi supusă saturației.

Concentrațiile plasmatice de mesalamină în starea de echilibru sunt de aproximativ 2 μmol / L, 8 μmol / L și 12 μmol / L după dozele zilnice de 1,5 g, 4 g și, respectiv, 6 g. Pentru acetil mesalazină, concentrațiile corespunzătoare sunt de 6 mcmol / l, 13 mcmol / l și 16 mcmol / l.

Distribuție

Mesalazina se leagă de proteinele plasmatice aproximativ 50%, acetil-mesalazina aproximativ 80%. 5-ASA și Ac-5-ASA nu traversează bariera hematoencefalică.

Biotransformare

Mesalazina este metabolizată atât pre-sistemic de mucoasa intestinală, cât și sistemic în ficat la N-acetil-mesalazină (acetilmesalazină). O parte a acetilării apare și de flora bacteriană a colonului. Acetilarea pare a fi independentă de fenotipul acetilator al pacientului.

Se crede că acetil mesalazina este inactivă clinic și toxicologic, dar acest lucru nu a fost încă confirmat.

Eliminare

Timpul de înjumătățire plasmatică al mesalaminei este de aproximativ 40 de minute, iar cel al acetil-mesalazinei este de aproximativ 70 de minute. Datorită eliberării continue a PENTASA pe tot tractul gastro-intestinal, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al mesalazinei nu poate fi determinat după administrarea orală, însă starea de echilibru se realizează după o perioadă de tratament de 5 zile după administrarea orală.

Ambele substanțe sunt excretate în urină și fecale.

Excreția urinară constă în principal din acetil mesalazină.

La pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, scăderea ratei de eliminare și creșterea concentrației sistemice de mesalazină pot constitui un risc crescut de reacții nefrotoxice adverse.

05.3 Date preclinice de siguranță -

Un efect toxic sigur asupra rinichilor a fost demonstrat la toate speciile. În general, dozele toxice le depășesc pe cele utilizate la om de 5-10 ori.

Nu a fost raportată toxicitate semnificativă asociată cu tractul gastro-intestinal, ficatul sau sistemul hematopoietic la animale.

Test in vitro și studii in-vivo nu au prezentat efecte mutagene și clastogene. Studiile asupra potențialului cancerigen efectuate la șoareci și șobolani nu au arătat o creștere a substanței în incidența tumorilor.

Studiile la animale cu mesalazină orală nu au indicat efecte dăunătoare directe sau indirecte în ceea ce privește fertilitatea, sarcina, dezvoltarea embrion-fetală, nașterea sau dezvoltarea postnatală.