Ingrediente active: Acetazolamidă
DIAMOX 250 mg comprimate
Indicații De ce se utilizează Diamox? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Antiglaucom, medicament diuretic, antiepileptic.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Diamox este indicat în tratamentul edemului insuficienței cardiace.
La pacienții cu insuficiență cardiacă stângă predominantă se obțin rezultate excelente, cu dispariția edemului pulmonar și ameliorarea dispneei după câteva zile.
Diamoxul este indicat și în glaucom
Pe lângă glaucom, Diamox este eficient în situații în care există edem ocular.
Diamox este, de asemenea, indicat ca adjuvant în tratamentul epilepsiei.
Cele mai bune rezultate s-au obținut la subiecții tineri care suferă de petit mal, dar rezultate favorabile s-au obținut într-un procent considerabil din cazurile de grand mal de forme mixte, spasme mioclonice etc.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Diamox
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Acetazolamida poate provoca o acidoză ușoară; prin urmare, utilizarea sa în acidoză hipercloremică poate fi contraindicată.
Hipokaliemie
Hiponatremie
Acetazolamida este, de asemenea, contraindicată în cazurile de insuficiență renală și hepatică evidentă, inclusiv ciroza (datorită riscului de encefalopatie hepatică).
Administrarea prelungită de acetazolamidă este contraindicată la subiecții care suferă de glaucom cronic necongestionant cu unghi de închidere (tratamentul poate permite o închidere organică a unghiului în timp ce agravarea glaucomului este mascată de scăderea presiunii intraoculare).
Acetazolamida este în general contraindicată în timpul sarcinii și alăptării (vezi secțiunea Avertismente speciale)
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Diamox
Ideerea și comportamentul suicid au fost raportate la pacienții tratați cu medicamente antiepileptice în diferite indicații ale acestora. O meta-analiză din studiile clinice antiepileptice randomizate controlate cu placebo, a arătat, de asemenea, un risc crescut mic de ideatie și comportament suicidar. Mecanismul acestui risc este necunoscut, iar datele disponibile nu sugerează și nici nu exclud posibilitatea unui risc crescut cu Acetazolamidă ca adjuvant al terapiei antiepileptice.
Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați pentru a detecta semne de idei și comportamente suicidare și trebuie luat în considerare tratamentul adecvat. Pacienții (și îngrijitorii) ar trebui să-și vadă medicul dacă apar semne de idei sau comportamente suicidare.
Au avut loc evenimente fatale datorită reacțiilor severe la acetazolamidă (sulfonamide și derivați sulfonamidici), cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică, necroza hepatică fulminantă, agranulocitoza, anemia aplastică și alte discrazii și anafilaxie sanguină. Reacții de hipersensibilitate. se administrează o sulfonamidă sau un derivat de sulfonamidă, independent de calea de administrare.
Diamox poate fi administrat, cu precauție, pacienților cu inimă cu leziuni renale. Cu toate acestea, atunci când există o insuficiență renală marcată, Diamox, pe lângă faptul că este contraindicat, poate fi ineficient.
Cu toate acestea, în unele cazuri a fost necesară administrarea acetozolamidei la doze foarte mari în combinație cu alte diuretice pentru a restabili diureza în prezența insuficienței renale complete și persistente.
Acetazolamida trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică și emfizem datorită posibilei agravări a acidozei și la pacienții care iau doze mari de aspirină, deoarece pot apărea tahipnee, anorexie, somnolență și confuzie, deși rar., Letargie, coma și moartea. În cazul în care apar simptome de avertizare, va fi necesar să suspendați tratamentul și să contactați medicul curant pentru măsurile necesare.
Tratamentul cu acetazolamidă poate provoca dezechilibru electrolitic, hiponatremie și hipokaliemie, precum și acidoză metabolică. Prin urmare, se recomandă monitorizarea periodică a electroliților serici. În plus, trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu afecțiuni asociate sau predispuse la dezechilibre electrolitice și acide / bazice, cum ar fi pacienții cu insuficiență renală (inclusiv pacienții vârstnici), pacienții cu nefrolitiază anterioară, pacienții cu diabet zaharat și pacienții cu insuficiență ventilație.alveolară.
Pentru a monitoriza reacțiile hematologice comune tuturor sulfonamidelor, se recomandă o hemoleucogramă completă și examinarea trombocitelor înainte de începerea și în timpul tratamentului cu acetazolamidă. Dacă apar modificări semnificative, este important să opriți imediat tratamentul și să instituiți terapia adecvată.
Ambele creșteri și scăderi ale nivelului de glucoză din sânge au fost raportate la pacienții tratați cu acetazolamidă. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții cu toleranță redusă la glucoză sau diabet zaharat.
În variațiile de altitudine față de nivelul mării, este recomandabilă o ascensiune treptată pentru a evita un atac acut de boală de altitudine. Dacă apar forme severe de boală la altitudine, de exemplu, edem pulmonar sau edem cerebral de la altitudine, atunci când urcăm rapid și folosim acetazolamidă, acest lucru nu elimină posibilitatea unei coborâri.
Utilizare pediatrică
Siguranța și eficacitatea acetazolamidei la copii și adolescenți nu au fost stabilite. S-a raportat o întârziere a creșterii la copiii care au primit terapie pe termen lung, considerată a fi pentru acidoză secundară sau cronică.
Utilizare geriatrică
Acidoza metabolică, care poate fi severă, poate apărea la vârstnici cu funcție renală redusă.
În cazul omiterii dozelor, reluați tratamentul conform schemelor de dozare recomandate de medicul curant.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Diamox
DIAMOX îmbunătățește acțiunea diuretică a mercurialelor.
Datele clinice și experimentale conduc la admiterea faptului că DIAMOX și miotice, deși cu mecanisme diferite, acționează într-un mod aditiv atunci când sunt administrate simultan.
Acetazolamida administrată concomitent cu fenitoină modifică metabolismul fenitoinei și poate crește nivelurile serice ale acesteia. DIAMOX poate crește sau intensifica debutul osteomalaciei la unii pacienți care primesc terapie cronică pe bază de fenitoină. Prin urmare, se recomandă prudență la pacienții care primesc terapie cronică concomitentă.
Acetazolamida administrată concomitent cu carbamazepină poate crește nivelurile serice ale acesteia din urmă.
Ajustarea dozei de diamox poate fi necesară la pacienții tratați cu glicozide cardiace sau agenți antihipertensivi.
Prin scăderea absorbției gastrointestinale a primidonei, DIAMOX poate reduce concentrațiile serice ale primidonei și ale metaboliților săi, cu o posibilă scădere consecventă a efectului anticonvulsivant.
În plus, se recomandă, de asemenea, precauție atunci când începeți, opriți sau modificați doza de Diamox la pacienții care primesc primidonă.
Datorită posibilelor efecte suplimentare cu alți inhibitori ai anhidrazei carbonice, nu se recomandă utilizarea concomitentă.
Acetazolamida poate potența acțiunea amfetaminei și a antidepresivelor triciclice, deoarece întârzie eliminarea acestora
Acetazolamida este un derivat sulfonamidic, este posibilă sensibilitatea încrucișată între acetazolamidă, sulfonamide și alți derivați sulfonamidici.
Acetazolamida poate potența efectul altor antagoniști ai acidului folic.
Ambele creșteri și scăderi ale nivelului de glucoză din sânge au fost raportate la pacienții cărora li sa administrat acetazolamidă. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții tratați cu agenți antidiabetici.
Prin creșterea pH-ului urinar al tubulilor renali, acetazolamida reduce excreția urinară a chinidinei și poate spori efectul acesteia.
Prin creșterea pH-ului urinar, acetazolamida poate preveni acțiunea antiseptică urinară a compușilor metenaminici.
Utilizarea terapiei concomitente cu bicarbonat de sodiu crește riscul formării de calculi renali la pacienții care iau acetazolamidă.
Când se administrează concomitent, acetazolamida poate crește nivelul sanguin al ciclosporinei (se recomandă prudență la administrarea acetazolamidei pacienților cărora li se administrează ciclosporină).
În cele din urmă, DIAMOX poate reduce acțiunea aspirinei și litiului, deoarece facilitează eliminarea lor.
Interferența cu testele de laborator și alte teste de diagnostic
Sulfonamidele pot da un fals negativ sau pot scădea valorile fenolsulfonftaleinei urinare și valorile de eliminare a roșului fenolului pentru proteinele urinare, pentru fracțiunea neproteică a serului și pentru acidul uric seric. Acetazolamida poate determina creșterea nivelului de cristale în urină.
Acetazolamida interferează cu metoda HPLC a testului teofilinei. Interferența acetazolamidei cu testul teofilinei depinde de solventul utilizat în extracție; acetazolamida poate să nu interfereze cu alte metode de testare teofilină.
Test antidoping:
Acetazolamida poate provoca teste antidoping fals pozitive
Avertismente Este important să știm că:
Pacienții tratați cu pacienți Diamox care au urmat anterior tratament cu diuretice mercuriale pot fi păstrați în stare bună. Mai mult, DIAMOX poate fi combinat, dacă este necesar, cu diuretice, la pacienții cu diureză slabă (vezi și secțiunea „Interacțiuni”).
Implicarea funcției renale poate împiedica eficacitatea Diamox ca diuretic, dar aceasta nu este o contraindicație absolută.
Prin creșterea dozelor nu există o creștere a diurezei, poate să apară somnolență și / sau parestezie și adesea o scădere a diurezei în sine.
Utilizarea Diamox nu exclude alte terapii, cum ar fi digitalica, repaus la pat, dieta saraca in lichide si sodiu. Dacă apar reacții de hipersensibilitate sau alte reacții grave, tratamentul cu acetazolamida trebuie întrerupt.
Sarcina și alăptarea
Acetazolamida, administrată pe cale orală sau parenterală, a prezentat efecte teratogene (defecte ale membrelor) la șoareci, șobolani, hamsteri și iepuri. Nu au fost efectuate studii controlate adecvate la femeile gravide. Prin urmare, acetazolamida trebuie utilizată în timpul sarcinii. Numai dacă beneficiile potențiale justifică riscul pentru făt.
Deși în literatura de specialitate nu sunt raportate efecte embrion-fetotoxice sau teratogene, cu siguranță atribuibile acetazolamidei la om, nu se recomandă utilizarea acesteia în primul trimestru de sarcină.
Datorită posibilității unor reacții adverse grave la Diamox la sugarii alăptați, ar trebui să se aleagă dacă întrerupeți alăptarea sau tratamentul, ținând cont de importanța medicamentului pentru mamă.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Deoarece unele reacții adverse posibile (somnolență și confuzie) pot reduce capacitatea de reacție, se recomandă prudență la conducerea vehiculelor și la utilizarea utilajelor.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICINAL ÎN VEDERE ȘI LA ÎNDEMÂNA COPIILOR
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Diamox: Doze
Pentru obținerea diurezei, ca doză optimă, se recomandă administrarea 1-1 / 2 comprimate (de la 250 la 375 mg) în funcție de greutate (5 mg per kg), o dată pe zi dimineața.
În glaucomul congestiv acut și secundar, se recomandă de obicei 1 comprimat de Diamox (250 mg) la fiecare 4 - 6 ore (4 până la 6 comprimate în 24 de ore). De asemenea, este posibil - în unele cazuri - să se obțină o îmbunătățire cu administrarea a 1 comprimat (250 mg) la fiecare 8 - 12 ore (de la 2 la 3 comprimate în 24 de ore). În unele cazuri acute cu o severitate deosebită, se recomandă începerea tratamentului cu administrarea a 2 comprimate (500 mg), urmată de 1 comprimat (250 mg) la fiecare 4 - 6 ore.
În epilepsie, cele mai bune rezultate se obțin cu doze cuprinse între 8 și 30 mg / kg de greutate corporală, adică cu administrarea - în medie - de la 1 comprimat și jumătate la 4 comprimate în 24 de ore.
Când se dorește administrarea Diamox în plus față de terapia antiepileptică deja în loc sau în locul acestuia, se recomandă începerea tratamentului prin administrarea a 1 comprimat (250 mg) pe zi, apoi creșterea treptată a dozei zilnice de Diamox până la se ajung la posologii.deasupra
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Diamox
În caz de supradozaj, deoarece nu există antidot, tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere.
Este de așteptat dezechilibrul electrolitic, dezvoltarea unei stări acide și efectele asupra sistemului nervos central. Trebuie monitorizate nivelurile serice de electroliți (în special potasiul) și pH-ul din sânge.
Terapia de susținere este necesară pentru a readuce echilibrul electrolitic și pH-ul la normal. Starea acidă poate fi corectată prin administrarea de bicarbonat.
În ciuda distribuției sale mari a eritrocitelor și a legării proteinelor plasmatice, Diamox este dializabil, ceea ce poate fi foarte important în gestionarea supradozajului cu Diamox în insuficiență renală.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Diamox
Efectele nedorite observate cel mai adesea în etapele inițiale ale terapiei includ: parestezie și în special o senzație de furnicături la nivelul extremităților, anorexie, auz afectat, tinitus, pierderea poftei de mâncare, gust modificat și tulburări gastro-intestinale, cum ar fi greață, vărsături și diaree; poliurie, ocazional somnolență și confuzie.
Tulburări ale sistemului imunitar
Au avut loc evenimente fatale datorită reacțiilor severe la acetazolamidă (sulfonamide și derivați sulfonamidici), cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică, necroza hepatică fulminantă, agranulocitoza, anemia aplastică și alte discrazii și anafilaxie sanguină.
Pot apărea reacții de hipersensibilitate dacă se administrează o sulfonamidă sau un derivat de sulfonamidă, independent de calea de administrare.
Patologii sistemice
Cefalee, stare generală de rău, oboseală, febră, înroșire, întârzierea creșterii la copii, paralizie flască, anafilaxie, sete, înroșire
Tulburări gastrointestinale
Tulburări gastro-intestinale, cum ar fi greață, vărsături și diaree
Tulburări hepatobiliare
Insuficiență hepatică, hepatită sau icter.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Discrasie sanguină, cum ar fi anemie aplastică, agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie și purpură trombocitopenică, pancitopenie, depresie a măduvei osoase.
Tulburări de metabolism și nutriție
Acidoza metabolică și dezechilibru electrolitic, inclusiv hipokaliemie cu apariție a ileusului paralitic intestinal foarte rar, hiperuricemie, tulburare a metabolismului amoniului, hiponatremie, osteomalacie cu terapie pe termen lung cu fenitoină, pierderea poftei de mâncare, tulburări ale gustului, hiperglicemie, hipoglicemie.
Tulburări ale sistemului nervos
Somnolență, parestezie (inclusiv amorțeală și mâncărime a extremităților și feței), depresie, excitare, ataxie, confuzie, convulsii, amețeli.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Reacții alergice ale pielii, inclusiv urticarie, erupții cutanate, pemfigus, fotosensibilitate, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Tulburări ale urechii și labirintului
Tulburări auditive, tinitus, miopie. Cazuri de revărsat coroidian după operația de cataractă au fost raportate foarte rare.
Tulburări renale și urinare
Cristaluria, risc crescut de nefrolitiază cu terapie pe termen lung, hematurie, funcție hepatică anormală, icter colestatic, glicozurie, insuficiență renală.
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul Agenției italiene pentru medicamente, site-ul web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Expirare: verificați data de expirare tipărită pe ambalaj.
Perioada de valabilitate este destinată produsului în ambalaje intacte, depozitate corect.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICINAL ÎN VEDERE ȘI LA ÎNDEMÂNA COPIILOR
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C
COMPOZIŢIE
Diamox 250 mg comprimate
O tabletă conține:
Principiul activ:
Acetazolamidă 250 mg
Excipienți: Amidon glicolat de sodiu, Povidonă K29-32, fosfat dibazic de calciu dihidrat, amidon de porumb, stearat de magneziu.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Comprimate de 250 mg
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
DIAMOX 250 MG COMPRIMATE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
DIAMOX 250 mg comprimate
Fiecare tabletă conține:
Principiul activ
Acetazolamidă (2-acetilamino-1,3,4 tiadiazol-5-sulfonamidă) 250 mg.
Pentru excipienți vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate pentru uz oral.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
DIAMOX este indicat în tratamentul edemului insuficienței cardiace.
La pacienții cu insuficiență cardiacă stângă predominantă se obțin rezultate excelente, cu dispariția edemului pulmonar și ameliorarea dispneei după câteva zile.
DIAMOX este indicat și în glaucom.
Pe lângă glaucom, DIAMOX este eficient în situații în care există edem ocular.
DIAMOX este, de asemenea, indicat ca adjuvant în tratamentul epilepsiei.
Cele mai bune rezultate s-au obținut la subiecții tineri care suferă de petit mal, dar rezultate favorabile s-au obținut într-un procent considerabil din cazurile de grand mal, forme mixte, spasme mioclonice etc.
04.2 Doze și mod de administrare
Pentru a obține diureză, ca doză optimă, se recomandă administrarea a 1 ½ comprimat (250 până la 375 mg) în funcție de greutate (5 mg per kg) o dată pe zi dimineața.
Administrat oral și zilnic, DIAMOX oferă un control clar al edemului, cu o mare ușurare pentru pacient.
Pentru a obține rezultate satisfăcătoare la pacienții cu insuficiență cardiacă dreaptă severă cu revărsări semnificative, este uneori necesar să se recurgă la paracenteză; ulterior colectările lichide sunt din ce în ce mai puține entități.
Pacienții tratați anterior cu diuretice mercuriale pot fi păstrați în stare bună cu DIAMOX, care, totuși, poate fi necesar să fie combinat cu DIAMOX în sine pentru a relua diureza în unele cazuri deosebit de rezistente (vezi pct. 4.5).
Implicarea funcției renale poate împiedica eficacitatea DIAMOX ca diuretic, dar aceasta nu este o contraindicație absolută (vezi pct. 4.4).
Utilizarea DIAMOX nu exclude alte terapii, cum ar fi digitalica, repaus la pat, dieta saraca in lichide si sodiu.
În glaucomul congestiv acut și secundar, se recomandă de obicei 1 comprimat DIAMOX (250 mg) la fiecare 4-6 ore (4 până la 6 comprimate în 24 de ore). De asemenea, este posibil - în unele cazuri - să se obțină o îmbunătățire cu administrarea a 1 comprimat (250 mg) la fiecare 8-12 ore (de la 2 la 3 comprimate în 24 de ore). În unele cazuri acute de severitate deosebită, se recomandă începerea tratamentului cu administrarea a 2 comprimate (500 mg), urmată de 1 comprimat (250 mg) la fiecare 4-6 ore.
În epilepsie, cele mai bune rezultate se obțin cu doze cuprinse între 8 și 30 mg pe kg de greutate corporală, adică cu administrarea - în medie - de la 1 comprimat și jumătate la 4 comprimate în 24 de ore.
Când se dorește administrarea DIAMOX pe lângă terapia antiepileptică deja în curs sau în locul acesteia, se recomandă începerea tratamentului cu DIAMOX prin administrarea a 1 comprimat (250 mg) pe zi, apoi creșterea treptată a dozei zilnice de DIAMOX până la atingerea pozologiile indicate mai sus.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la acetazolamidă sau la oricare dintre excipienți.
Acetazolamida poate provoca o acidoză ușoară; prin urmare, utilizarea sa în acidoză hipercloremică poate fi contraindicată.
Intoleranță la sulfonamide
Deoarece acetazolamida este un derivat sulfonamidic, este posibilă sensibilitatea încrucișată între acetazolamidă, sulfonamide și alți derivați sulfonamidici.
Datorită naturii acțiunii sale, acetazolamida poate fi contraindicată în cazurile în care există o scădere clară a nivelului seric de sodiu și / sau potasiu.
Acetazolamida este, de asemenea, contraindicată în cazurile de insuficiență hepatică, subiecții cu ciroză hepatică pot dezvolta encefalopatie hepatică; în insuficiența renală evidentă și în insuficiența suprarenală.
Administrarea prelungită a acetazolamidei este contraindicată la subiecții cu glaucom cronic necongestiv cu unghi închis.
Acetazolamida este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării (vezi pct. 4.6)
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Ideerea și comportamentul suicid au fost raportate la pacienții tratați cu medicamente antiepileptice în diferite indicații ale acestora. O meta-analiză din studiile clinice antiepileptice randomizate controlate cu placebo, a arătat, de asemenea, un risc crescut mic de ideatie și comportament suicidar. Mecanismul acestui risc este necunoscut și datele disponibile nu sugerează și nici nu exclud posibilitatea unui risc crescut cu Acetazolamidă ca adjuvant al terapiei antiepileptice.
Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați pentru a detecta semne de idei și comportamente suicidare și trebuie luat în considerare tratamentul adecvat. Pacienții (și îngrijitorii) ar trebui să-și vadă medicul dacă apar semne de idei sau comportamente suicidare
Au avut loc evenimente fatale datorită reacțiilor severe la acetazolamidă (sulfonamide și derivați sulfonamidici), cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică, necroza hepatică fulminantă, agranulocitoza, anemia aplastică și alte discrazii și anafilaxie sanguină.
Pot apărea reacții de hipersensibilitate dacă se administrează o sulfonamidă sau un derivat de sulfonamidă, independent de calea de administrare.
Dacă apare hipersensibilitate sau alte reacții grave, tratamentul cu acetazolamidă trebuie întrerupt.
Acetazolamida trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică și emfizem datorită posibilei agravări a acidozei și la pacienții care iau doze mari de aspirină, deoarece pot apărea tahipnee, anorexie, somnolență și confuzie, deși rar., Letargie, comă și moarte. În cazul în care apar simptome de avertizare, va fi necesar să suspendați tratamentul și să luați măsurile de precauție necesare.
Creșterea dozei nu duce la o creștere a diurezei, dar poate apărea somnolență și / sau parestezie și adesea și o scădere a diurezei.
DIAMOX poate fi administrat, cu precauție, pacienților cu inimă cu leziuni renale: atunci când există insuficiență renală marcată, totuși, administrarea DIAMOX poate fi ineficientă.
Cu toate acestea, în unele cazuri a fost necesară administrarea acetazolamidei la doze foarte mari în combinație cu alte diuretice pentru a restabili diureza în prezența insuficienței renale complete și persistente.
Tratamentul cu acetazolamidă poate provoca dezechilibru electrolitic, hiponatremie și hipokaliemie, precum și acidoză metabolică. Prin urmare, se recomandă monitorizarea periodică a electroliților serici. În plus, trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu afecțiuni asociate sau predispuse la dezechilibre electrolitice și acide / bazice, cum ar fi pacienții cu insuficiență renală (inclusiv pacienții vârstnici), pacienții cu nefrolitiază anterioară, pacienții cu diabet zaharat și pacienții cu insuficiență ventilație.alveolară.
Pentru a monitoriza reacțiile hematologice comune tuturor sulfonamidelor, se recomandă o hemoleucogramă completă și examinarea trombocitelor înainte de inițierea și în timpul tratamentului cu acetazolamidă. Dacă apar modificări semnificative, este important să opriți imediat tratamentul și să instituiți terapia adecvată.
Ambele creșteri și scăderi ale nivelului de glucoză din sânge au fost raportate la pacienții tratați cu acetazolamidă. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții cu toleranță redusă la glucoză sau diabet zaharat.
În variațiile de altitudine față de nivelul mării, este recomandabil să urcați treptat pentru a evita un atac acut de boală de altitudine. Dacă apar forme severe de boală la altitudine, de exemplu, edem pulmonar sau edem cerebral de la altitudine, atunci când urcăm rapid și folosim acetazolamidă, acest lucru nu elimină posibilitatea unei coborâri rapide.
Utilizare pediatrică
Siguranța și eficacitatea acetazolamidei la copii și adolescenți nu au fost stabilite.
S-a raportat o întârziere a creșterii la copiii care au primit terapie pe termen lung, considerată a fi pentru acidoză secundară sau cronică.
Utilizare geriatrică
Acidoza metabolică, care poate fi severă, poate apărea la vârstnici cu funcție renală redusă.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
DIAMOX îmbunătățește acțiunea diuretică a mercurialelor.
Datele clinice și experimentale conduc la admiterea faptului că DIAMOX și miotice, deși cu mecanisme diferite, acționează într-un mod aditiv atunci când sunt administrate simultan.
Acetazolamida administrată concomitent cu fenitoină modifică metabolismul fenitoinei și poate crește nivelurile serice ale acesteia. DIAMOX poate crește sau intensifica debutul osteomalaciei la unii pacienți care primesc terapie cronică pe bază de fenitoină. Prin urmare, se recomandă prudență la pacienții care primesc terapie cronică concomitentă.
Acetazolamida administrată concomitent cu carbamazepină poate crește nivelurile serice ale acesteia din urmă.
Ajustarea dozei de DIAMOX poate fi necesară la pacienții tratați cu glicozide cardiace sau agenți antihipertensivi.
Prin scăderea absorbției gastrointestinale a primidonei, DIAMOX poate reduce concentrațiile serice ale primidonei și ale metaboliților săi, cu o posibilă scădere consecventă a efectului anticonvulsivant.
În plus, se recomandă, de asemenea, precauție atunci când începeți, opriți sau modificați doza de Diamox la pacienții care primesc primidonă.
Datorită posibilelor efecte suplimentare cu alți inhibitori ai anhidrazei carbonice, nu se recomandă utilizarea concomitentă.
Acetazolamida poate potența acțiunea amfetaminei și a antidepresivelor triciclice, deoarece întârzie eliminarea acestora.
Acetazolamida este un derivat sulfonamidic, este posibilă sensibilitatea încrucișată între acetazolamidă, sulfonamide și alți derivați sulfonamidici.
DIAMOX și mioticele acționează, dacă sunt administrate simultan, într-un mod aditiv. Acetazolamida poate potența efectul altor antagoniști ai acidului folic.
Ambele creșteri și scăderi ale nivelului de glucoză din sânge au fost raportate la pacienții cărora li sa administrat acetazolamidă. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții tratați cu agenți antidiabetici.
Prin creșterea pH-ului urinar al tubulilor renali, acetazolamida reduce excreția urinară a chinidinei și poate spori efectul acesteia.
Prin creșterea pH-ului urinar, acetazolamida poate preveni acțiunea antiseptică urinară a compușilor metenaminici.
Utilizarea terapiei concomitente cu bicarbonat de sodiu crește riscul formării de calculi renali la pacienții care iau acetazolamidă.
Când se administrează concomitent, acetazolamida poate crește nivelul sanguin al ciclosporinei (se recomandă prudență la administrarea acetazolamidei pacienților cărora li se administrează ciclosporină).
În cele din urmă, DIAMOX poate reduce acțiunea aspirinei și litiului, deoarece facilitează eliminarea lor.
Interferența cu testele de laborator și alte teste de diagnostic
Sulfonamidele pot da un fals negativ sau pot scădea valorile fenolsulfonftaleinei urinare și valorile de eliminare a roșului fenolului pentru proteinele urinare, pentru fracțiunea neproteică a serului și pentru acidul uric seric. Acetazolamida poate determina creșterea nivelului de cristale în urină.
Acetazolamida interferează cu metoda HPLC a testului teofilinei. Interferența acetazolamidei cu testul teofilinei depinde de solventul utilizat în extracție; acetazolamida poate să nu interfereze cu alte metode de testare teofilină.
Test antidoping:
Acetazolamida poate provoca teste antidoping fals pozitive.
04.6 Sarcina și alăptarea
Acetazolamida, administrată pe cale orală sau parenterală, a prezentat efecte teratogene (defecte ale membrelor) la șoareci, șobolani, hamsteri și iepuri. Nu au fost efectuate studii controlate adecvate la femeile gravide. Prin urmare, acetazolamida trebuie utilizată în timpul sarcinii. Numai dacă beneficiile potențiale justifică riscul pentru făt.
În domeniul uman, medicamentul a fost utilizat în terapia gestozei în doză de 250 mg la fiecare 3 zile la 1 g / zi, fără efecte dăunătoare asupra fătului.
Deși în literatura de specialitate nu sunt raportate efecte embrion-fetotoxice sau teratogene, cu siguranță atribuibile acetazolamidei la om, nu se recomandă utilizarea acesteia în primul trimestru de sarcină.
Pentru posibilitatea reacțiilor adverse grave la DIAMOX la sugarii alăptați, trebuie făcută o alegere dacă se întrerupe alăptarea sau tratamentul, ținând cont de importanța medicamentului pentru mamă.
Acetazolamida este excretată în laptele matern și există posibilitatea apariției reacțiilor adverse la sugari. Acetazolamida trebuie utilizată de femeile care alăptează numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru copil.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Deoarece unele reacții adverse posibile (somnolență și confuzie) pot afecta capacitatea de a reacționa, se recomandă prudență la conducerea vehiculelor și la utilizarea utilajelor.
04.8 Efecte nedorite
Efectele nedorite observate cel mai adesea în etapele inițiale ale terapiei includ: parestezie și în special o senzație de furnicături la nivelul extremităților, anorexie, auz afectat, tinitus, pierderea poftei de mâncare, gust modificat și tulburări gastro-intestinale, cum ar fi greață, vărsături și diaree; poliurie, ocazional somnolență și confuzie.
Tulburări ale sistemului imunitar
Au avut loc evenimente fatale datorită reacțiilor severe la acetazolamidă (sulfonamide și derivați sulfonamidici), cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică, necroza hepatică fulminantă, agranulocitoza, anemia aplastică și alte discrazii și anafilaxie sanguină.
Pot apărea reacții de hipersensibilitate dacă se administrează o sulfonamidă sau un derivat de sulfonamidă, independent de calea de administrare.
Patologii sistemice
Cefalee, stare generală de rău, oboseală, febră, înroșire, întârziere a creșterii la copii, paralizie flască, anafilaxie, sete, înroșire.
Tulburări gastrointestinale
Tulburări gastro-intestinale, cum ar fi greață, vărsături și diaree.
Tulburări hepatobiliare
Insuficiență hepatică, hepatită sau icter.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Discrasie sanguină, cum ar fi anemie aplastică, agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie și purpură trombocitopenică, pancitopenie, depresie a măduvei osoase.
Tulburări de metabolism și nutriție
Acidoza metabolică și dezechilibru electrolitic, inclusiv hipokaliemie cu apariție a ileusului paralitic intestinal foarte rar, hiperuricemie, tulburare a metabolismului amoniului, hiponatremie, osteomalacie cu terapie pe termen lung cu fenitoină, pierderea poftei de mâncare, tulburări ale gustului, hiperglicemie, hipoglicemie.
Tulburări ale sistemului nervos
Somnolență, parestezie (inclusiv amorțeală și mâncărime a extremităților și feței), depresie, excitare, ataxie, confuzie, convulsii, amețeli.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Reacții alergice ale pielii, inclusiv urticarie, erupții cutanate, pemfigus, fotosensibilitate, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Tulburări ale urechii și labirintului
Auz tulburat, tinitus, miopie.
Au existat rapoarte foarte rare de revărsat coroidian după operația de cataractă.
Tulburări renale și urinare
Cristaluria, risc crescut de nefrolitiază cu terapie pe termen lung, hematurie, funcție hepatică anormală, icter colestatic, glicozurie, insuficiență renală.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului.
Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată prin intermediul Agenției italiene pentru medicamente, site-ul web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Supradozaj
În caz de supradozaj, deoarece nu există antidot, tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere.
Este de așteptat dezechilibrul electrolitic, dezvoltarea unei stări acide și efectele asupra sistemului nervos central. Trebuie monitorizate nivelurile serice de electroliți (în special potasiul) și pH-ul din sânge.
Terapia de susținere este necesară pentru a readuce echilibrul electrolitic și pH-ul la normal. Starea acidă poate fi corectată prin administrarea de bicarbonat.
În ciuda distribuției sale mari a eritrocitelor și a legării proteinelor plasmatice, DIAMOX este dializabil, ceea ce poate fi foarte important în gestionarea supradozajului DIAMOX în insuficiență renală.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiglaucom și preparate miotice; inhibitori ai anhidrazei carbonice.
Cod A.T.C: S01EC01.
Acetazolamida este un diuretic oral și regulator acid-bazic cu toxicitate scăzută. Este un inhibitor enzimatic care acționează specific asupra anhidrazei carbonice; nu este un mercurial. Efectul său diuretic se datorează inhibării reacției reversibile de hidratare a dioxidului de carbon și a deshidratării acidului carbonic care are loc în rinichi.
Ca urmare, există o eliminare prin rinichi a ionilor de HCO 3, sodiu, apă și potasiu. Astfel apare o diureză și alcalinizarea urinei. O doză de o sută de ori mai mare decât doza activă la câini produce doar o eliminare a potasiului, în cantitate dublă. La om nu s-a observat nici o scădere a potasiului, chiar și după 6 luni de terapie.
Încă se discută dacă beneficiile observate cu utilizarea acetazolamidei în epilepsie sunt atribuite unei inhibiții directe a anhidrazei carbonice la nivelul SNC. sau o stare ușoară de acidoză indusă de medicamente.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Acetazolamida se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal; nivelurile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de două ore de la administrarea orală. Timpul de înjumătățire biologic este de aproximativ 8 ore. Legarea medicament-proteină variază de la 90 la 95%.La om, medicamentul nu este metabolizat și este excretat nemodificat prin urină; aproximativ 80% din doza orală este excretată după 8-12 ore. Acetazolamida se difuzează în LCR, traversează placenta, trece în lapte.Raportul dintre concentrația în LCR sau umorul apos față de plasmă este de aproximativ 1:20.
05.3 Date preclinice de siguranță
LD50 în mouse, prin i.v. este între 3000 și 6000 mg / kg. Medicamentul administrat câinelui pe cale orală timp de 16 luni, la o doză zilnică de 100 mg / kg, a dus la acidoză metabolică marcată și la epuizarea moderată a ionilor K +. La șobolan, cu doze zilnice de 300 mg / kg pentru o perioadă de 6 luni, s-au observat aceleași efecte toxice ca la câine. Studiile teratogene efectuate la șobolani au arătat malformații ale membrelor anterioare doar la o doză de 20 de ori mai mare decât cea terapeutică.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Amidon glicolat de sodiu, povidonă k29-32, fosfat dibazic de calciu dihidrat, amidon de porumb, stearat de magneziu.
06.2 Incompatibilitate
Nu stie nimeni.
06.3 Perioada de valabilitate
Perioada de valabilitate: 5 ani la temperatura camerei.
Data de expirare indicată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
DIAMOX 250 mg comprimate - cutie cu 12 comprimate de 250 mg în blistere
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Valea Salimbene (PV)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
DIAMOX 250 mg comprimate AIC N. 009277017
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
22.06.1967 - iunie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2014