Ingrediente active: Lidocaina, Prilocaina
Emla 2,5% + 2,5% cremă
De ce se folosește Emla? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Anestezicele locale amidonează în asociere.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Crema EMLA este indicată pentru anestezie topică:
- de piele intactă împreună cu:
- inserții de ac, cum ar fi catetere intravenoase sau extrageri de sânge,
- intervenții chirurgicale superficiale;
- a mucoasei genitale, de exemplu înainte de intervenții chirurgicale superficiale sau anestezie de infiltrație.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Emla
Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienți. Methemoglobinemie congenitală sau idiopatică.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Emla
Pacienții cu glucoză-6-fosfat dehidrogenază insuficientă (de exemplu, favism) sau cu methemoglobinemie congenitală sau idiopatică sunt mai sensibili la medicamentele care induc methemoglobinemie.
Deoarece datele de absorbție sunt insuficiente, EMLA nu trebuie aplicat pe rănile deschise.
Datorită absorbției potențial crescute pe pielea proaspăt rasă, este important să respectați doza recomandată, zona și timpul de aplicare (vezi secțiunea Doză, metodă și timp de administrare).
Studiile clinice privind puncția călcâiului la sugari nu au demonstrat eficacitatea EMLA.
O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu dermatită atopică cărora li se aplică EMLA. Un timp mai scurt de aplicare, aproximativ 15 - 30 de minute, ar trebui să fie suficient pentru acest tip de pacient. La pacienții cu dermatită atopică, timpii de aplicare mai lungi de 30 de minute pot determina o creștere a incidenței reacțiilor vasculare locale, în special roșeața zonei de aplicare și, în unele cazuri, petechie și purpură (vezi secțiunea Efecte nedorite).
Se recomandă un timp de aplicare de 30 de minute înainte de chiuretajul moluștelor la copiii cu dermatită atopică. EMLA nu trebuie aplicat pe mucoasa genitală a copiilor, deoarece datele de absorbție sunt insuficiente.
Dacă EMLA trebuie aplicat aproape de ochi, trebuie acordată o atenție deosebită, deoarece poate provoca iritații ale corneei.
Pierderea reflexului ocular de protecție poate duce la iritații ale corneei și potențiale abraziuni.În caz de contact cu ochii, clătiți imediat cu apă sau o soluție de clorură de sodiu și protejați piesa până la restabilirea condițiilor normale.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Emla
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Prilocaina, în doze mari, poate determina creșterea nivelului de methemoglobină în sânge, în special atunci când este administrată în asociere cu medicamente care induc methemoglobinemie (de exemplu, sulfonamide). Dacă se aplică doze mari de EMLA, este necesar să se evalueze riscul de toxicitate sistemică suplimentară la pacienții deja tratați cu alte anestezice locale sau cu medicamente legate structural cu anestezicele locale, deoarece efectele toxice sunt aditive.
Nu s-au efectuat studii specifice de interacțiune cu lidocaină / prilocaină și medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă). Se recomandă prudență în aceste cazuri (vezi secțiunea „Atenționări speciale”). Medicamentele care reduc clearance-ul lidocainei (de exemplu cimetidină sau beta-blocante) pot provoca concentrații plasmatice potențial toxice atunci când lidocaina se aplică în doze mari repetate pe o perioadă lungă de timp. Prin urmare, interacțiunile de acest tip nu au nicio relevanță clinică după tratamentul pe termen scurt cu lidocaină (de exemplu, cremă EMLA) la dozele recomandate.
Avertismente Este important să știm că:
EMLA nu trebuie utilizat la pacienții cu leziuni ale membranei timpanice. Testele efectuate la animalele de laborator au arătat că crema EMLA are un efect ototoxic atunci când este instilată în urechea medie. Cu toate acestea, animalele cu membrana timpanică intactă nu au prezentat nicio anomalie după tratamentul cu cremă EMLA în canalul auditiv extern.
O creștere tranzitorie și nesemnificativă din punct de vedere clinic a nivelurilor de methemoglobină este observată în general până la 12 ore după aplicarea EMLA la sugarii cu vârsta sub trei luni.
Pacienții tratați cu medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă) trebuie monitorizați îndeaproape, inclusiv performanța ECG, deoarece efectele cardiace pot fi aditive.
Până când nu sunt disponibile alte date clinice, nu utilizați EMLA în următoarele cazuri:
a) înainte de o „injecție intracutanată a unui vaccin viu de tip BCG, ca o„ interacțiune între substanțele active ale EMLA și vaccin nu poate fi exclusă;
b) la nou-născuți și sugari cu vârsta de până la 12 luni supuși tratamentului cu medicamente care induc methemoglobinemie;
c) la copiii prematuri cu o vârstă gestațională mai mică de 37 de săptămâni.
Crema EMLA 2,5% + 2,5% conține ulei de ricin polioxietilenic hidrogenat care poate provoca reacții cutanate locale.
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte în ceea ce privește sarcina, dezvoltarea embrion-fetală, nașterea sau dezvoltarea postnatală.
Sarcina
La animale și la oameni, lidocaina și prilocaina traversează bariera placentară și pot fi absorbite de țesuturile fetale. Este rezonabil să presupunem că lidocaina și prilocaina au fost utilizate la multe femei însărcinate și la femei în vârstă fertilă. Până în prezent, nu au fost evidențiate modificări legate de procesul de reproducere, cum ar fi, de exemplu, o incidență crescută a malformațiilor sau a altor efecte dăunătoare, directe sau indirecte, pentru făt. Cu toate acestea, trebuie administrată prudență la femeile gravide.
Timp de hrănire
Lidocaina și, cel mai probabil, prilocaina sunt excretate în laptele matern, dar în cantități atât de mici încât, la dozele terapeutice indicate, nu există, în general, niciun risc pentru copil.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și asupra utilizării mașinilor
EMLA nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Emla: Doze
- După un timp mai lung de aplicare, efectul anestezic scade.
- Timpul de aplicare mai mare de o oră nu a fost documentat.
- Până când nu sunt disponibile alte date clinice, EMLA nu trebuie aplicat la nou-născuți și sugari cu vârste cuprinse între 0 și 12 luni care urmează tratament cu medicamente care induc methemoglobinemie.
- Nu s-a observat o creștere relevantă clinic a nivelurilor de methemoglobină după un timp de aplicare de până la 4 ore pe 16 cm2.
1 gram de cremă EMLA administrată prin tubul de aluminiu de 30 g corespunde unui strat de cremă de aproximativ 3,5 cm lungime.
Persoanele care aplică sau îndepărtează crema adesea trebuie să se asigure că evită contactul cu aceasta pentru a preveni dezvoltarea hipersensibilității.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Emla
În caz de ingestie / administrare accidentală a unui supradozaj de EMLA, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Au fost raportate cazuri rare de methemoglobinemie semnificativă clinic.
Dozele mari de prilocaină pot determina creșterea nivelului de methemoglobină, în special atunci când sunt administrate în asociere cu medicamente care induc methemoglobinemie (cum ar fi sulfonamidele). Cazurile mai severe de methemoglobinemie pot fi tratate cu albastru de metilen injectat lent pe cale intravenoasă.
Dacă apar alte simptome de toxicitate sistemică, acestea trebuie să fie similare cu cele induse de anestezicele locale administrate pe alte căi de administrare. Toxicitatea anestezicelor locale se manifestă prin simptome de excitație a sistemului nervos și, în cazuri severe, cu depresie a sistemului nervos central și a sistemului cardiovascular.
Simptomele neurologice severe (convulsii, depresie SNC) trebuie tratate simptomatic cu „asistență respiratorie și administrarea de medicamente anticonvulsivante; semnele circulatorii sunt tratate în conformitate cu recomandările de resuscitare”.
Deoarece rata de absorbție pe pielea intactă este lentă, un pacient care prezintă semne de toxicitate trebuie observat timp de câteva ore după tratamentul de urgență.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea EMLA, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Emla
Ca toate medicamentele, EMLA poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Frecvențele sunt definite după cum urmează: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100,
1) Piele intactă
2) Mucoasa genitală
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul Agenției italiene pentru medicamente, site-ul web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
NU UTILIZAȚI ACEST MEDICAMENT DUPĂ DATA EXPIRĂRII, CARE ESTE PREZENTATĂ PE AMBALAJ ȘI PE TUB DUPĂ EXP. DATA EXPIRĂRII SE REFERĂ LA ULTIMA ZI A ACEI LUNI.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Depozitați la temperatura camerei. Evitați înghețarea.
Membrana de protecție a tubului este îndepărtată cu ajutorul capacului.
PĂSTRAȚI ACEST PRODUS MEDICINAL ÎN VEDERE ȘI LA ÎNDEMÂNA COPIILOR.
Compoziție și formă farmaceutică
COMPOZIŢIE
Un gram de cremă conține:
Principii active:
lidocaină 25 mg; prilocaină 25 mg.
Excipienți: ulei de ricin polioxietilenic hidrogenat, polimer de acid acrilic, hidroxid de sodiu, apă purificată.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Cremă.
Crema EMLA este o „emulsie ulei în apă în care faza uleioasă constă dintr-un amestec eutectic de baze libere de lidocaină și prilocaină într-un raport 1: 1.
Cutie care conține 1 tub de 5 g de cremă + 2 tencuieli ocluzive.
Cutie conținând 5 tuburi cu 5 g de cremă + 10 plasturi ocluzivi.
Cutie care conține 1 tub de 30 g de cremă - ambalaje necomerciale.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
EMLA 2,5% + 2,5% CREAM
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Principii active:
1 g de cremă EMLA conține 25 mg lidocaină și 25 mg prilocaină.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Cremă.
Crema EMLA este o „emulsie ulei în apă în care faza uleioasă constă dintr-un amestec eutectic de baze libere de lidocaină și prilocaină într-un raport 1: 1.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Crema EMLA este indicată pentru anestezia topică a:
pielea intactă împreună cu
- inserții de ac, cum ar fi catetere intravenoase sau prelevarea de probe de sânge;
- intervenții chirurgicale superficiale;
1. mucoasa genitală, de exemplu înainte de intervenții chirurgicale superficiale sau anestezie de infiltrație;
04.2 Doze și mod de administrare
1 După un timp mai lung de aplicare, efectul anestezic scade.
2 Timpul de aplicare mai mare de o oră nu a fost documentat.
3 Până când nu sunt disponibile alte date clinice, EMLA nu trebuie aplicat la sugarii între 0 și 12 luni care urmează tratament cu medicamente care induc methemoglobinemie.
4 După un timp de aplicare de până la 4 ore pe 16 cm2, nu a fost observată o creștere relevantă clinic a nivelurilor de methemoglobină.
1 gram de cremă EMLA administrată prin tubul de aluminiu de 30 g corespunde unui strat de cremă de aproximativ 3,5 cm lungime.
Persoanele care aplică sau îndepărtează crema adesea trebuie să se asigure că evită contactul cu aceasta pentru a preveni dezvoltarea hipersensibilității.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienți.
Methemoglobinemie congenitală sau idiopatică.
Produsul este contraindicat copiilor sub 1 lună.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Pacienții cu glucoză-6-fosfat dehidrogenază insuficientă sau cu methemoglobinemie congenitală sau idiopatică sunt mai sensibili la medicamentele care induc methemoglobinemie.
Deoarece datele de absorbție sunt insuficiente, EMLA nu trebuie aplicat pe rănile deschise.
Studiile clinice privind puncția călcâiului la sugari nu au demonstrat eficacitatea EMLA.
O atenție deosebită trebuie acordată pacienților care suferă de dermatită atopică cărora li se aplică EMLA; pentru acest tip de pacienți, un timp de aplicare mai scurt, aproximativ 15-30 de minute, ar trebui să fie suficient (vezi pct. 5.1 "Proprietăți farmacodinamice"). La pacienții cu dermatită atopică, timpii de aplicare mai mari de 30 de minute pot determina o incidență crescută a reacțiilor vasculare locale , în special roșeața zonei de aplicare și, în unele cazuri, petechie și purpură (vezi pct. 4.8 Efecte nedorite) Se recomandă un timp de aplicare de 30 de minute înainte de chiuretajul moluștelor la copiii cu dermatită atopică.
EMLA nu trebuie aplicat pe mucoasa genitală a copiilor, deoarece datele de absorbție sunt insuficiente; totuși, la nou-născuții supuși circumciziei, o doză de 1 g de EMLA pe preput a fost bine tolerată.
Dacă EMLA trebuie aplicat aproape de ochi, trebuie acordată o atenție deosebită, deoarece poate provoca iritații ale corneei.
Pierderea reflexului ocular de protecție poate duce la iritații ale corneei și potențiale abraziuni.În caz de contact cu ochii, clătiți imediat cu apă sau o soluție de clorură de sodiu și protejați piesa până la restabilirea condițiilor normale.
EMLA nu trebuie utilizat la pacienții cu leziuni ale membranei timpanice. Testele efectuate la animalele de laborator au arătat că crema EMLA are un efect ototoxic atunci când este instilată în urechea medie. Cu toate acestea, animalele cu membrana timpanică intactă nu au prezentat nicio anomalie după tratamentul cu cremă EMLA în canalul auditiv extern.
O creștere tranzitorie și nesemnificativă din punct de vedere clinic a nivelurilor de methemoglobină este observată în general până la 12 ore după aplicarea EMLA la sugarii cu vârsta sub trei luni.
Pacienții tratați cu medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă) trebuie monitorizați îndeaproape, inclusiv performanța ECG, deoarece efectele cardiace pot fi aditive.
Lidocaina și prilocaina au proprietăți bactericide și antivirale atunci când sunt utilizate la concentrații peste 0,5-2%. Din acest motiv, deși un studiu clinic sugerează că aplicarea EMLA înainte de administrarea vaccinului BCG nu modifică răspunsul imun, trebuie observate efectele administrării intracutanate a vaccinurilor vii.
Până când nu vor fi disponibile alte date clinice, se recomandă să nu utilizați EMLA în următoarele cazuri:
a) înainte de o „injecție intracutanată a unui vaccin viu de tip BCG, ca o„ interacțiune între substanțele active ale EMLA și vaccin nu poate fi exclusă;
b) la sugarii cu vârsta cuprinsă între 0 și 12 luni care urmează tratament cu medicamente care induc methemoglobinemie;
c) la copiii prematuri cu o vârstă gestațională mai mică de 37 de săptămâni.
Crema EMLA 2,5% + 2,5% conține ulei de ricin polioxietilenic hidrogenat care poate provoca reacții cutanate.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Prilocaina, în doze mari, poate determina o creștere a valorilor metemoglobinei, în special atunci când este administrată în asociere cu medicamente care induc methemoglobinemie (de exemplu, sulfonamide). Dacă se aplică doze mari de EMLA, este necesar să se evalueze riscul de toxicitate sistemică suplimentară la pacienții deja tratați cu alte anestezice locale sau cu medicamente legate structural cu anestezicele locale, deoarece efectele toxice sunt aditive.
Nu s-au efectuat studii specifice de interacțiune cu lidocaină / prilocaină și medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă). În aceste cazuri, se recomandă precauție (vezi secțiunea 4.4 „Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare”).
Medicamentele care reduc clearance-ul lidocainei (de exemplu, cimetidină sau beta-blocante) pot provoca concentrații plasmatice potențial toxice atunci când lidocaina se aplică la doze mari repetate pe o perioadă lungă de timp. Prin urmare, interacțiunile de acest tip nu au nicio relevanță clinică în urma tratamentelor pe termen scurt cu lidocaină (de exemplu, cremă EMLA) la dozele recomandate.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
La animale și la oameni, lidocaina și prilocaina traversează bariera placentară și pot fi absorbite de țesuturile fetale. Este rezonabil să presupunem că lidocaina și prilocaina au fost utilizate la multe femei însărcinate și la femei în vârstă fertilă. Până în prezent, nu au fost evidențiate modificări legate de procesul de reproducere, cum ar fi, de exemplu, o incidență crescută a malformațiilor sau a altor efecte dăunătoare, directe sau indirecte, pentru făt. Cu toate acestea, trebuie administrată prudență la femeile gravide.
Sarcina
Lidocaina și, cel mai probabil, prilocaina sunt excretate în laptele matern, dar în cantități atât de mici încât, la dozele terapeutice indicate, nu există, în general, niciun risc pentru copil.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
La dozele recomandate, nu se cunosc efecte asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
FRECVENȚA EFECTELOR SECUNDARE
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Reacții frecvente (> 1%)
Piele: reacții locale tranzitorii în zona de aplicare, cum ar fi paloare, eritem (roșeață) și edem.
Reacții mai puțin frecvente (> 0,1% e
Piele: senzații cutanate (senzație inițială ușoară de arsură sau mâncărime în zona de aplicare).
Reacții rare (
General: metemoglobinemie (vezi pct. 4.5 "Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune" și pct. 4.9 "Supradozaj"). La copiii cu dermatită atopică sau cu molluscum contagiosum, au existat cazuri rare de leziuni locale ușoare în zona de aplicare, descrise ca violet sau petechial, mai ales după o aplicare prelungită în timp.
Iritarea corneei după expunerea accidentală a ochilor.
În cazuri rare, aplicarea unui anestezic local a fost asociată cu reacții alergice (în cazuri severe, șoc anafilactic).
Boli ale sistemului reproducător și ale sânului
Reacții frecvente (> 1%)
Site-ul aplicației: reacții locale tranzitorii, cum ar fi eritem (roșeață) edem și paloare.
Senzații locale (senzație de arsură inițială, de obicei moderată, mâncărime sau căldură la locul de aplicare).
Reacții mai puțin frecvente (> 0,1% e
Site-ul aplicației: parestezie locală, tip furnicături.
Reacții rare (
General: în cazuri rare, aplicarea unui anestezic local a fost asociată cu reacții alergice (în cazuri severe, șoc anafilactic).
04.9 Supradozaj
Au fost raportate cazuri rare de methemoglobinemie semnificativă clinic.
Dozele mari de prilocaină pot determina creșterea nivelului de methemoglobină, în special atunci când sunt administrate în asociere cu medicamente care induc methemoglobinemie (cum ar fi sulfonamidele). Cazurile mai severe de methemoglobinemie pot fi tratate cu albastru de metilen injectat lent pe cale intravenoasă.
Dacă apar alte simptome de toxicitate sistemică, acestea ar trebui să fie similare cu cele induse de anestezicele locale administrate pe alte căi. Toxicitatea anestezicelor locale se manifestă prin simptome de excitație a sistemului nervos sau, în cazuri mai severe, prin depresie a sistemului nervos central și cardiovascular.
Simptomele neurologice severe (convulsii, depresie SNC) trebuie tratate simptomatic cu „asistență respiratorie și administrarea de medicamente anticonvulsivante”.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Amide anestezice locale în combinație
ATC: N01BB20
Anestezia dermică a cremei EMLA apare datorită trecerii lidocainei și prilocainei de la cremă la straturile epidermice și dermice ale pielii și datorită acumulării de lidocaină și prilocaină în zonele apropiate de receptorii durerii dermice și terminațiile nervoase. Lidocaina și prilocaina sunt anestezice locale de tip amidă și ambele ingrediente active stabilizează membranele neuronale prin inhibarea trecerii ionilor necesari inițierii și transmiterii impulsurilor, producând astfel anestezie locală.
Calitatea anesteziei depinde de momentul aplicării și de dozare.
Crema EMLA se aplică pe pielea intactă acoperită cu un pansament ocluziv. Timpul de aplicare, pentru a obține o anestezie eficientă, este de 1-2 ore în funcție de tipul de intervenție.
În studiile clinice cu EMLA aplicate pe pielea intactă, nu au fost observate diferențe de tolerabilitate sau eficacitate (inclusiv timpul până la debutul activității) între pacienții geriatrici (65-96 ani) și pacienții mai tineri.
După aplicarea cremei EMLA timp de 1-2 ore, anestezia durează aproximativ 2 ore după îndepărtarea pansamentului ocluziv.
Intensitatea anesteziei cutanate crește odată cu aplicarea. La 90% dintre pacienți, anestezia este suficientă pentru introducerea unui ac de biopsie (4 mm în diametru) la o adâncime de 2 mm după 60 de minute și 3 mm după 120 de minute de tratament EMLA.
EMLA este eficient și are același timp de debut, indiferent de pigmentarea pielii deschise sau întunecate (tipurile de piele I-IV).
Absorbția de către mucoasa genitală este mai rapidă și timpul de debut al activității este mai scurt decât cel obținut prin aplicarea produsului pe piele.
După 5-10 minute de la aplicarea EMLA pe mucoasa genitală feminină, durata medie a analgeziei eficiente către stimulul unui laser argon care produce durere acută și chinuitoare a fost de aproximativ 15-20 de minute (cu un interval de variabilitate individuală între 5 și 45 de minute).
EMLA induce un răspuns vascular bifazic deoarece o fază inițială de vasoconstricție este urmată de vasodilatație în zona de aplicare (vezi pct. 4.8 „Efecte nedorite”).
O reacție vasculară similară, dar mai scurtă, însoțită de eritem după 30-60 de minute, se observă la pacienții cu dermatită atopică, indicând o absorbție mai rapidă prin piele (vezi pct. 4.4 „Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare”).
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbția sistemică a lidocainei și prilocainei conținute în EMLA depinde de doză, zonă și momentul aplicării; factori suplimentari sunt: grosimea pielii (care variază în funcție de părțile corpului), alte afecțiuni precum boli de piele și bărbierit.
Piele intactă: după aplicarea a 60 g de cremă pe 400 cm2 de suprafață a coapsei la adult timp de 3 ore, aproximativ 5% din lidocaină și prilocaină sunt absorbite. Vârful concentrației plasmatice maxime (în medie 0,12 și 0,07 mcg / ml) este atins aproximativ 2-6 ore după aplicare.
După aplicare pe față de 10 g / 100 cm2 timp de 2 ore, absorbția sistemică este de aproximativ 10% cu vârfuri ale concentrației plasmatice maxime (în medie 0,16 și 0,06 mcg / ml) după aproximativ 1, 5-3 ore.
Copii: La sugarii cu vârsta sub trei luni cărora li s-a aplicat 1 g / 10 cm2 de cremă EMLA timp de o "oră, concentrațiile plasmatice maxime de lidocaină și prilocaină au fost de 0,135 mcg / ml și 0,107 mcg / ml. La copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 3 ani 12 luni cărora li s-au aplicat 2 g / 16 cm2 de cremă EMLA timp de patru ore, concentrațiile plasmatice maxime de lidocaină și prilocaină au fost respectiv 0,155 mcg / ml și 0,131 mcg / ml. La copii cu vârsta între 2 și 3 ani la care 10 g / 100 cm2 de cremă EMLA s-au aplicat timp de două ore, concentrațiile plasmatice maxime de lidocaină și prilocaină au fost respectiv 0,315 mcg / ml și 0,215 mcg / ml. Între 6 și 8 ani la care 10-16 g / 100-160 cm2 de Crema EMLA a fost aplicată timp de două ore, concentrațiile plasmatice maxime de lidocaină și prilocaină au fost respectiv 0,299 mcg / ml și 0,101 mcg / ml.
Mucoasa genitală: după aplicarea a 10 g de cremă EMLA timp de 10 minute pe mucoasa vaginală, au fost atinse concentrațiile plasmatice maxime de lidocaină și prilocaină (în medie, respectiv 0,18 mcg / ml și 0,15 mcg / ml) după 20-45 de minute.
05.3 Date preclinice de siguranță
În studiile de toxicitate efectuate la animale tratate cu doze mari de lidocaină sau prilocaină separate sau în combinație, au fost observate efecte nervoase centrale și cardiovasculare. Când s-a utilizat combinația de lidocaină și prilocaină, s-au observat doar efecte aditive. Nu există indicii privind un posibil sinergism sau apariția unor efecte toxice neașteptate.
Ambii compuși au o toxicitate orală scăzută, oferind o marjă bună de toleranță în caz de ingestie accidentală a produsului. Nu au fost observate efecte adverse legate de medicamente în studiile de toxicologie a reproducerii, folosind compușii singuri sau în combinație.
Nu s-au observat efecte mutagene in vitro sau in vivo în testele de mutagenitate.
Având în vedere indicațiile și durata tratamentului produsului, nu s-au efectuat studii de carcinogenitate asupra compușilor singuri sau în combinație.
Un metabolit al lidocainei, 2,6-xilidină și un metabolit al prilocainei, sau-toluidină, au prezentat activitate mutagenă. S-a demonstrat că acești metaboliți au potențial cancerigen în studii preclinice toxicologice cu expunere cronică.
O evaluare a riscului prin compararea expunerii umane maxime calculate și a utilizării intermitente de lidocaină și prilocaină cu expunerea în studiile preclinice a indicat o marjă mare de siguranță pentru utilizarea clinică.
Studiile de toleranță locală efectuate folosind un amestec 1: 1 (g / g) de lidocaină și prilocaină în emulsie, cremă sau gel au arătat că aceste formulări sunt bine tolerate de pielea și membranele mucoase intacte și deteriorate.
O reacție iritativă evidentă a fost observată după o singură administrare oculară de 50 mg / g de lidocaină și emulsie de prilocaină 1: 1 (g / g) la un animal de studiu. Concentrația adoptată de anestezice locale a fost similară cu formularea de cremă EMLA. Această reacție oculară ar fi putut fi influențată de valoarea ridicată a pH-ului formulării emulsiei (aproximativ pH 9), dar este probabil și parțial rezultatul unui potențial iritant intrinsec al anestezicelor locale.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Polimer de acid acrilic, ulei de ricin polioxietilenic hidrogenat, hidroxid de sodiu, apă purificată.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Depozitați la temperatura camerei. Evitați înghețarea.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Tub de aluminiu deformabil acoperit intern cu rășină de protecție.
1 tub de 5 g + 2 tencuieli ocluzive
5 tuburi de 5 g + 10 plasturi ocluzivi
1 tub de 30 g.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Membrana de protecție a tubului este îndepărtată cu ajutorul capacului.
Aplicați un strat gros de cremă (1,5-2,5 g) pe locul de tratat.
Luați un plasture pentru pansamentul ocluziv și îndepărtați partea centrală.
Îndepărtați hârtia plasată pentru a proteja stratul adeziv.
Acoperiți stratul EMLA, împiedicându-l să depășească marginile plasturelui. Apăsați cu atenție conturul plasturelui, asigurându-vă că nu există scurgeri de cremă.
Scoateți hârtia de suport rămasă de pe marginea plasturelui. Momentul aplicării poate fi notat direct pe bandaj.
EMLA trebuie aplicat cu cel puțin o oră înainte de operație; aplicarea ar putea continua câteva ore fără pierderea eficacității.
Îndepărtați pansamentul ocluziv, aruncați crema și curățați locul de tratat. Durata efectului anestezic este de cel puțin o oră după îndepărtarea bandajului.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
AstraZeneca S.p.A.
Palatul Volta
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
1 tub de 5 g + 2 plasturi ocluzivi-AIC nr. 027756016
5 tuburi de 5 g + 10 plasturi ocluzivi - AIC nr. 027756028
1 tub de 30 g-AIC nr. 027756030 - ambalaje necomerciale.
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie 2011
