Ingrediente active: Paracetamol, Codeină (fosfat de codeină)
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg comprimate efervescente
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg comprimate filmate
De ce se utilizează Co-eferalgan? Pentru ce este?
Grupa farmacoterapeutică
CO-EFFERALGAN este un medicament pe bază de paracetamol și codeină.
Codeina aparține unui grup de medicamente numite analgezice opioide, care acționează pentru ameliorarea durerii. Poate fi utilizat singur sau în combinație cu alte analgezice, cum ar fi acetaminofenul.
Co-Efferalgan este clasificat ca medicamente analgezice și antipiretice anilide (paracetamol, combinații cu excepția psiholepticelor).
Indicații terapeutice
Co-Efferalgan poate fi utilizat la pacienții cu vârsta peste 12 ani, în tratamentul pe termen scurt al durerii moderate, care nu este ameliorat de alți analgezici, cum ar fi acetaminofen sau ibuprofen singur.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Co-efferalgan
Copii sub vârsta de 12 ani.
Legat de paracetamol
Hipersensibilitate la paracetamol sau clorhidrat de propacetamol (precursorul paracetamolului) sau la oricare dintre excipienți.
Legat de codeină
Hipersensibilitate la codeină. În cazurile de insuficiență respiratorie, indiferent de grad, deoarece codeina are un efect depresiv asupra centrelor respiratorii.
Pentru ameliorarea durerii la copii și adolescenți (0-18 ani) după îndepărtarea amigdalelor sau a adenoizilor din cauza sindromului de apnee obstructivă în somn.
La subiecții care metabolizează rapid codeina în morfină.
La femeile care alăptează.
Limitat la formularea în tablete efervescente
Fenilcetonurie.
Datorită prezenței sorbitolului, acest medicament este contraindicat în caz de intoleranță la fructoză.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Co-efferalgan
Paracetamolul trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (inclusiv sindromul Gilbert), insuficiență hepatică severă (Child-Pugh> 9), hepatită acută, tratament concomitent cu medicamente care afectează funcția ficatului, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază , anemie hemolitică.
Paracetamolul trebuie administrat cu precauție la subiecții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei ≤ 30 ml / min). În caz de reacții alergice, administrarea trebuie întreruptă.
Utilizați cu precauție în caz de alcoolism cronic, consum excesiv de alcool (3 sau mai multe băuturi alcoolice pe zi), anorexie, bulimie sau cașexie, malnutriție cronică (rezerve scăzute de glutation hepatic), deshidratare, hipovolemie.
În timpul tratamentului cu paracetamol, înainte de a lua orice alt medicament, verificați dacă acesta nu conține același ingredient activ, deoarece pot apărea reacții adverse grave dacă paracetamolul este luat în doze mari. De asemenea, înainte de a combina orice alte medicamente, contactați medicul dumneavoastră. Vezi și secțiunea „Interacțiuni”.
Este recomandabil, din cauza prezenței codeinei, să nu luați băuturi alcoolice; codeina poate determina creșterea hipertensiunii intracraniene.
La pacienții cărora li s-a îndepărtat vezica biliară, codeina poate induce dureri abdominale acute biliare sau pancreatice, de obicei asociate cu teste anormale de laborator, indicative ale sfincterului spasmului Oddi. În prezența unei tuse care produce flegmă, codeina poate preveni expectorarea acesteia.
Codeina este transformată în morfină în ficat de către o enzimă. Morfina este substanța care ameliorează durerea. Unii oameni au o variație a acestei enzime și acest lucru poate afecta oamenii în moduri diferite. La unii oameni, morfina nu este produsă sau produsă în cantități foarte mici și nu va fi suficientă pentru ameliorarea durerii. Alte persoane produc o cantitate mare de morfină și sunt foarte susceptibile de a avea efecte secundare grave. Dacă observați oricare dintre următoarele reacții adverse, trebuie să opriți tratamentul și să solicitați imediat asistență medicală: respirație lentă sau superficială, confuzie, somnolență, scăderea pupilelor, greață sau vărsături, constipație, lipsa poftei de mâncare.
Copii și adolescenți
Utilizare la copii și adolescenți după operație
Codeina nu trebuie utilizată pentru ameliorarea durerii la copii și adolescenți după îndepărtarea amigdalelor sau a adenoidelor datorate sindromului de apnee obstructivă în somn.
Utilizare la copii cu probleme respiratorii
Codeina nu este recomandată copiilor cu probleme respiratorii, deoarece simptomele toxicității morfinei pot fi mai grave la acești copii.
În cazul unei diete cu conținut scăzut de sodiu, trebuie avut în vedere faptul că 1 comprimat efervescent de COEFFERALGAN conține 380 mg sodiu (egal cu 16,5 mEq).
Nu se asociază cu alte medicamente depresive, cum ar fi sedativele, tranchilizantele și antistaminele.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul co-eferalganului
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Paracetamolul poate crește șansa de reacții adverse dacă este administrat în același timp cu alte medicamente. Administrarea de paracetamol poate interfera cu determinarea acidului uric (prin metoda acidului fosfotungstic) și cu cea a glicemiei (prin metoda glucozei oxidază-peroxidazei).
În timpul tratamentului cu anticoagulante orale se recomandă reducerea dozelor. Pacienții tratați cu rifampicină, cimetidină sau medicamente antiepileptice, cum ar fi glutetimidă, fenobarbital, carbamazepină, trebuie să utilizeze paracetamol cu precauție extremă și numai sub strictă supraveghere medicală.
Pacienții tratați cu fenitoină trebuie să evite dozele mari și / sau cronice de paracetamol.
Trebuie luată în considerare o reducere a dozei de paracetamol atunci când se administrează concomitent cu probenecid.
Efectele alcaloizilor din opiu pot fi îmbunătățite de alte medicamente depresive, cum ar fi sedativele, tranchilizantele și antihistaminicele.
CO-EFFERALGAN este contraindicat în asociere cu:
- Agoniști și antagoniști ai morfinei (buprenorfină, nalbufină, pentazocină).
În funcție de efectul analgezic redus datorită blocării competitive a receptorilor, cu riscul de apariție a sindromului de respingere.
- Alcool Alcoolul crește efectul sedativ al analgezicelor morfinice. Atenția redusă poate face periculoasă conducerea și utilizarea utilajelor.
- Naltrexonă Există riscul de a reduce efectul analgezic. Doza de derivați de morfină trebuie mărită, dacă este necesar.
Combinația de CO-EFFERALGAN cu:
- Alte analgezice ale morfinei (alfentanil, dextromoramidă, dextropropoxifen, fentanil, dihidrocodeină, hidromorfonă, morfină, oxicodonă, petidină, fenoperidină, remifentanil, sufentanil, tramadol) -com medicamente, tuse cu nipinoscorfină (codeină, etimorfină), benzodiazepine, barbiturice, metadonă.
Risc crescut de depresie respiratorie care poate fi fatală în caz de supradozaj.
- Alte medicamente sedative: derivați de morfină (analgezice, supresoare pentru tuse și tratamente de substituție) neuroleptice, barbiturice, benzodiazepine, anxiolitice, altele decât benzodiazepinele (meprobramat), hipnotice, antidepresive sedative (amitriptilină, doxepină, mirtazapamină, mianserinantă) -medicamente hipertensive, baclofen și talidomidă. Acțiune depresivă centrală crescută. Starea de vigilență modificată poate face periculos conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.
Avertismente Este important să știm că:
Dozele mari sau prelungite ale produsului pot provoca boli hepatice cu risc crescut și modificări, chiar grave, la rinichi și sânge (paracetamol) sau pot provoca dependență (codeină). Nu administrați în timpul tratamentului cronic cu medicamente care pot determina inducerea monooxigenazelor hepatice sau în caz de expunere la substanțe care pot avea acest efect (paracetamol) .Produsul poate provoca somnolență și șoferii vehiculelor și persoanele care folosesc utilaje.
Sarcina
Datele epidemiologice privind utilizarea dozelor terapeutice de paracetamol oral indică faptul că nu apar efecte nedorite la femeile gravide sau asupra sănătății fătului sau a nou-născuților. utilizat în timpul sarcinii numai după o „evaluare atentă a raportului risc / beneficiu.
La pacientele gravide, doza recomandată și durata tratamentului trebuie respectate cu strictețe.
În ceea ce privește prezența codeinei, dacă medicamentul este luat la sfârșitul sarcinii, trebuie luate în considerare caracteristicile sale mimetice ale morfinei (risc teoretic de depresie respiratorie la nou-născuți în cazul dozelor mari luate înainte de naștere, risc de sindrom de sevraj în cazul de administrare cronică la sfârșitul sarcinii).
În practica clinică, deși s-a demonstrat un risc crescut de malformații cardiace în unele cazuri de eșantion, majoritatea studiilor epidemiologice exclud riscul de malformații. Studiile la animale au arătat un efect teratogen.
Timp de hrănire
Medicamentul nu trebuie administrat de femeile care alăptează.Codeina și morfina trec în laptele matern.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Co-efferalgan: Doze
1-2 comprimate în funcție de gradul de durere de 1-3 ori pe zi la intervale de cel puțin 4 ore. În caz de insuficiență renală severă intervalul dintre două administrări trebuie să fie de cel puțin 8 ore.
Vârstnici: Doza inițială trebuie redusă la jumătate în funcție de doza recomandată pentru adulți și poate fi ulterior crescută în funcție de toleranță și cerințe.
Co-Efferalgan nu trebuie administrat copiilor cu vârsta sub 12 ani, din cauza riscului de probleme respiratorii severe.
Medicamentul nu trebuie administrat mai mult de 3 zile. Dacă durerea nu se ameliorează după 3 zile, adresați-vă medicului dumneavoastră pentru sfaturi.
Comprimatele efervescente trebuie dizolvate într-un pahar cu apă, conform instrucțiunilor.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat o supradoză de Co-eferalgan
Metode de intervenție în caz de supradozaj
Paracetamol
Există un risc de intoxicație, în special la pacienții cu afecțiuni hepatice, în cazurile de alcoolism cronic, la pacienții cu malnutriție cronică și la pacienții care primesc inductori enzimatici. În aceste cazuri, supradozajul poate fi fatal.
Simptomele apar în general în primele 24 de ore și includ: greață, vărsături, anorexie, paloare, stare de rău și diaforeză.
Supradozajul cu ingestie acută de 7,5 g sau mai mult de paracetamol la adulți și 140 mg / kg greutate corporală la copii determină citoliză hepatică care poate evolua până la necroză completă și ireversibilă, rezultând insuficiență hepatocelulară, acidoză metabolică și encefalopatie, care poate duce la comă și moarte. În același timp, se observă niveluri crescute de transaminaze hepatice (AST, ALT), dehidrogenază lactică și bilirubină, împreună cu o scădere a valorii protrombinei, care poate apărea la 12 până la 48 de ore după administrare. Simptomele clinice ale afectării ficatului se manifestă, de obicei, după una sau două zile și ajung la maxim după 3 - 4 zile.
Măsuri de urgență:
- Spitalizare imediată.
- Înainte de a începe tratamentul, luați o probă de sânge pentru a determina concentrațiile plasmatice de paracetamol cât mai curând posibil, dar nu mai devreme de 4 ore după supradozaj. - Eliminarea rapidă a paracetamolului prin spălarea gastrică.
- Tratamentul în urma unui supradozaj include administrarea antidotului, Nacetylcysteine (NAC), intravenos sau oral, dacă este posibil, în decurs de 8 ore de la ingestie. Cu toate acestea, NAC poate oferi un anumit grad de protecție chiar și după 16 ore.
- Tratamentul simptomatic.
Testele hepatice trebuie efectuate la începutul tratamentului, care se vor repeta la fiecare 24 de ore. În majoritatea cazurilor, transaminazele hepatice revin la normal într-o săptămână sau două, cu recuperarea completă a funcției hepatice. În cazuri foarte severe, totuși, transplantul hepatic poate fi cerut.
Codeină
Semne la adulți: depresie acută a centrelor respiratorii (cianoză, afectarea funcției respiratorii), somnolență, erupție cutanată, mâncărime, vărsături, ataxie, edem pulmonar (rar).
Semne la copii (doză toxică: 2 mg / kg ca doză unică): afectarea funcției respiratorii, stop respirator, mioză, convulsii, semnale de eliberare a histaminei: roșeață și umflături faciale, urticarie, colaps, retenție urinară.
Măsuri de urgență
- Ventilație asistată.
- Administrarea naloxonei.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale co-eferalganului
Au fost raportate reacții cutanate de diferite tipuri și severități cu utilizarea paracetamolului, inclusiv cazuri de eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică.
Au fost raportate reacții de hipersensibilitate, cum ar fi angioedem, edem laringian, șoc anafilactic. În plus, au fost raportate următoarele reacții adverse: trombocitopenie, leucopenie, anemie, agranulocitoză, anomalii ale funcției hepatice și hepatită, tulburări renale (insuficiență renală acută, nefrită interstițială, hematurie, anurie), reacții gastro-intestinale și amețeli.
În caz de supradozaj, paracetamolul poate provoca citoliză hepatică care poate evolua spre necroză masivă și ireversibilă.
Tabelul de mai jos enumeră reacțiile adverse, dintre care unele menționate deja mai sus, asociate cu administrarea de paracetamol, rezultate din supravegherea ulterioară.
La doze terapeutice, efectele nedorite legate de codeină sunt comparabile cu cele ale altor opioide, deși sunt mai rare și mai modeste.
Este posibilă apariția:
- constipație, greață, vărsături
- sedare, euforie, disforie
- mioză, retenție urinară
- reacții de hipersensibilitate (mâncărime, urticarie și erupții cutanate)
- somnolență, amețeală
- bronhospasm, depresie respiratorie
- sindrom de durere abdominală biliară sau pancreatică acută, sugerând spasmul sfincterului Oddi, care apare în special la pacienții cărora li s-a extirpat vezica biliară.
La doze mai mari decât cele terapeutice: există un risc de dependență și sindrom de sevraj după o „întrerupere bruscă a dozelor care poate fi observată atât la pacienți, cât și la sugarii născuți de mame dependente de codeină”.
Respectarea instrucțiunilor din acest prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Este important să informați medicul sau farmacistul cu privire la orice efecte nedorite, chiar și cele care nu sunt descrise în prospect.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare indicată pe ambalaj. Data de expirare indicată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect. Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj. Precauții speciale pentru depozitare Protejați-vă de umiditate și căldură.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICAL ÎN CARE NU SUNT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDERII COPIILOR
Compoziţie
Comprimate filmate
Fiecare comprimat conține: Ingrediente active: paracetamol 500 mg, fosfat de codeină 30 mg. Excipienți: povidonă, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu. Agent de filmare: hipromeloză (E464), dioxid de titan (E171), propilen glicol.
Comprimate efervescente
Fiecare comprimat efervescent conține: Ingrediente active: paracetamol 500 mg, fosfat de codeină 30 mg. Excipienți: bicarbonat de sodiu, carbonat de sodiu, acid citric, sorbitol, benzoat de sodiu, docusat de sodiu, polivinilpirolidonă, aspartam, aromă naturală de grapefruit.
Forma farmaceutică și ambalarea
Comprimate filmate - Cutie cu 16 comprimate
Comprimate efervescente - Cutie cu 16 comprimate efervescente
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
CO-EFERALGAN
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg comprimate filmate
fiecare comprimat conține:
ingrediente active: paracetamol 500 mg, fosfat de codeină 30 mg.
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg comprimate efervescente
fiecare comprimat efervescent:
ingrediente active: paracetamol 500 mg, fosfat de codeină 30 mg.
Pentru excipienți, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate și comprimate efervescente pentru uz oral.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Co-Efferalgan este indicat la pacienții cu vârsta peste 12 ani pentru tratamentul durerii acute moderate care nu este controlată în mod adecvat de alte analgezice, cum ar fi paracetamolul sau ibuprofenul utilizat singur.
04.2 Doze și mod de administrare
1-2 comprimate în funcție de întinderea durerii de 1-3 ori pe zi la intervale de cel puțin 4 ore.
În caz de insuficiență renală severă, intervalul dintre două administrări trebuie să fie de cel puțin 8 ore.
Vârstnici: Doza inițială trebuie redusă la jumătate în funcție de doza recomandată pentru adulți și poate fi ulterior crescută în funcție de toleranță și cerințe.
Copii cu vârsta sub 12 ani: Codeina nu trebuie utilizată la copii cu vârsta sub 12 ani din cauza riscului de toxicitate opioidă datorită metabolismului variabil și imprevizibil al codeinei în morfină (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Durata tratamentului trebuie limitată la 3 zile și, dacă nu se obține o ameliorare eficientă a durerii, pacientul / îngrijitorul trebuie sfătuit să solicite sfatul medicului.
Comprimatele efervescente trebuie dizolvate într-un pahar cu apă, conform instrucțiunilor.
04.3 Contraindicații
Copii sub vârsta de 12 ani.
Legat de paracetamol
Hipersensibilitate la paracetamol sau clorhidrat de propacetamol (precursorul paracetamolului) sau la oricare dintre excipienți.
Legat de codeină
Hipersensibilitate la codeină.
În cazurile de insuficiență respiratorie, indiferent de grad, deoarece codeina are un efect depresiv asupra centrelor respiratorii.
La toți pacienții pediatrici (până la vârsta de 18 ani) supuși amigdalectomiei și / sau adenoidectomiei pentru sindromul de apnee obstructivă în somn, datorită riscului crescut de apariție a reacțiilor adverse grave și care pun viața în pericol (vezi pct. 4.4).
La femei în timpul alăptării (vezi pct. 4.6).
La pacienții cunoscuți a fi metabolizatori ultra-rapizi CYP2D6.
Limitat la formularea în tablete efervescente
Fenilcetonurie.
Datorită prezenței sorbitolului, acest medicament este contraindicat în caz de intoleranță la fructoză.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Paracetamolul trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (inclusiv sindromul Gilbert), insuficiență hepatică severă (Child-Pugh> 9), hepatită acută, tratată concomitent cu medicamente care afectează funcția hepatică, deficit de glucoză-6-fosfat -dehidrogenaza, anemie hemolitică.
Nu administrați în timpul tratamentului cronic cu medicamente care pot determina inducerea monooxigenazelor hepatice sau în caz de expunere la substanțe care pot avea acest efect (paracetamol) (vezi 4.5).
Paracetamolul trebuie administrat cu precauție la subiecții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei ≤ 30 ml / min).
Utilizați cu precauție în caz de alcoolism cronic, consum excesiv de alcool (3 sau mai multe băuturi alcoolice pe zi), anorexie, bulimie sau cașexie, malnutriție cronică (rezerve scăzute de glutation hepatic), deshidratare, hipovolemie.
În timpul tratamentului cu paracetamol, înainte de a lua orice alt medicament, verificați dacă acesta nu conține același ingredient activ, deoarece pot apărea reacții adverse grave dacă paracetamolul este luat în doze mari.
Instruiți pacientul să contacteze medicul înainte de a asocia orice alt medicament. Vezi și „Interacțiuni”.
Dozele mari sau prelungite ale produsului pot provoca boli hepatice cu risc crescut și modificări, chiar grave, la rinichi și sânge (paracetamol) sau pot provoca dependență (codeină).
În caz de reacții alergice, administrarea trebuie întreruptă.
Datorită prezenței codeinei, este recomandabil să nu beți băuturi alcoolice; codeina poate determina creșterea hipertensiunii intracraniene.
La pacienții cărora li s-a îndepărtat vezica biliară, codeina poate induce dureri abdominale acute biliare sau pancreatice, de obicei asociate cu teste anormale de laborator, indicative ale sfincterului de spasm Oddi.
Dacă aveți o tuse care produce flegmă, codeina poate preveni expectorarea acesteia.
În cazul unei diete cu conținut scăzut de sodiu, trebuie avut în vedere faptul că 1 comprimat efervescent de CO-EFFERALGAN conține 380 mg sodiu (egal cu 16,5 mEq).
Metabolismul CYP2D6
Codeina este metabolizată de enzima hepatică CYP2D6 în morfină, metabolitul său activ.
Dacă un pacient are un deficit sau îi lipsește complet această enzimă, nu se va obține un efect analgezic suficient. Estimările indică faptul că până la 7% din populația caucaziană poate prezenta această deficiență.
Cu toate acestea, dacă pacientul este un metabolizator extins sau ultrarapid, există un risc crescut de a dezvolta efecte secundare ale toxicității opioidelor chiar și la dozele prescrise în mod obișnuit. Acești pacienți convertesc codeina în morfină rapid, rezultând o creștere a nivelurilor serice așteptate de morfină.
Simptomele generale ale toxicității opioidelor includ confuzie, somnolență, respirație superficială, pupilă miotică, greață, vărsături, constipație și lipsa poftei de mâncare. În cazurile severe, aceasta poate include simptome ale depresiei respiratorii și circulatorii, care pot pune viața în pericol și foarte rar letale.
Tratamentul supradozajului cu morfină este descris în secțiunea 4.9.
Estimările prevalenței metabolizatorilor ultra-rapizi la diferite populații sunt rezumate mai jos:
Riscul de intoxicație este mai mare la metabolizatorii ultra-rapizi cu insuficiență renală (vezi și pct. 5.2).
A fost raportat un caz de intoxicație cu morfină la doze terapeutice de codeină la un metabolizator ultra-rapid.
În plus, a fost raportat un caz fatal de intoxicație cu morfină la un sugar alăptat a cărui mamă a fost un metabolizator ultra-rapid tratat cu codeină la doze terapeutice (vezi și pct. 4.6).
Utilizarea postoperatorie la copii
Au existat rapoarte în literatura de specialitate în care codeina, administrată copiilor după amigdalectomie și / sau adenoidectomie pentru apnee obstructivă în somn, a indus evenimente adverse rare, dar care pun viața în pericol, inclusiv moartea (vezi și paragraful 4.3).
Toți copiii au primit doze de codeină care se încadrau în intervalul de doze adecvat; cu toate acestea, au existat dovezi că acești copii au fost metabolizatori ultra-rapizi sau extinși în capacitatea lor de a metaboliza codeina în morfină.
Copiii cu funcții respiratorii afectate
Codeina nu este recomandată pentru utilizare la copiii la care funcția respiratorie poate fi afectată, care include tulburări neuromusculare, afecțiuni cardiace sau respiratorii severe, infecții respiratorii superioare sau pulmonare, traume multiple sau proceduri chirurgicale extinse. Acești factori pot agrava simptomele toxicității morfinei. .
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Paracetamolul poate crește șansa de reacții adverse dacă este administrat în același timp cu alte medicamente.
Administrarea paracetamolului poate interfera cu determinarea acidului uric (prin metoda acidului fosfotungstic) și cu cea a glicemiei (prin metoda glucozei-oxidazei-peroxidazei).
În timpul tratamentului cu anticoagulante orale se recomandă reducerea dozelor.
Medicamente care induc monooxigenaza
A se utiliza cu precauție extremă și sub control strict în timpul tratamentului cronic cu medicamente care pot determina inducerea monooxigenazelor hepatice sau în caz de expunere la substanțe care pot avea acest efect (de exemplu rifampicină, cimetidină, antiepileptice precum glutetimidă, fenobarbital, carbamazepină).
Fenitoina
Administrarea concomitentă de fenitoină poate duce la scăderea eficacității paracetamolului și la un risc crescut de hepatotoxicitate. Pacienții tratați cu fenitoină trebuie să evite doze mari și / sau cronice de paracetamol. Pacienții trebuie monitorizați pentru a evidenția hepatotoxicitatea.
Probenecid
Probenecidul determină o reducere de cel puțin două ori a clearance-ului paracetamolului prin inhibarea conjugării acestuia cu acidul glucuronic. O reducere a dozei de paracetamol trebuie luată în considerare atunci când este administrată concomitent cu probenecid.
Salicilamida
Salicilamida poate prelungi timpul de înjumătățire prin eliminare (t½) al paracetamolului.
Efectele alcaloizilor din opiu pot fi îmbunătățite de alte medicamente depresive, cum ar fi sedativele, tranchilizantele și antihistaminicele.
CO-EFFERALGAN este contraindicat în asociere cu:
• Agoniști și antagoniști ai morfinei (buprenorfină, nalbufină, pentazocină)
În funcție de efectul analgezic redus datorită blocării competitive a receptorilor, cu riscul de apariție a sindromului de respingere.
• Alcoolul
Alcoolul crește efectul sedativ al analgezicelor morfinice.
Atenția redusă poate face periculoasă conducerea și utilizarea utilajelor.
• Naltrexonă
Există riscul de a reduce efectul analgezic. Doza de derivați de morfină trebuie mărită, dacă este necesar.
Combinația de CO-EFFERALGAN cu:
• Alte analgezice agoniste ale morfinei (alfentanil, dextromoramidă, dextropropoxifenă, fentanil, dihidrocodeină, hidromorfonă, morfină, oxicodonă, petidină, fenoperidină, remifentanil, sufentanil, tramadol), medicamente antitusive asemănătoare morfinei codină, etimorfină) benzodiazepine, barbiturice, metadonă
Risc crescut de depresie respiratorie care poate fi fatală în caz de supradozaj.
• Alte medicamente sedative: derivați morfinici (analgezice, antitusive și tratamente de substituție), neuroleptice, barbiturice, benzodiazepine, anxiolitice, altele decât benzodiazepinele (meprobramat), hipnotice, antidepresive sedative (amitriptilină, doxepină, mirtazapină, mianserină, trimesterină) antihistaminice, medicamente antihipertensive cu acțiune centrală, baclofen și talidomidă. Acțiune depresivă centrală crescută. Starea de vigilență modificată poate face periculos conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.
04.6 Sarcina și alăptarea
Experiența clinică cu utilizarea paracetamolului în timpul sarcinii și alăptării este limitată.
Sarcina
Datele epidemiologice privind utilizarea dozelor terapeutice de paracetamol oral indică faptul că nu apar efecte nedorite la femeile gravide sau asupra sănătății fătului sau a nou-născuților. utilizat în timpul sarcinii numai după o „evaluare atentă a raportului risc / beneficiu.
La pacientele gravide, doza recomandată și durata tratamentului trebuie respectate cu strictețe.
În ceea ce privește prezența codeinei, dacă medicamentul este luat la sfârșitul sarcinii, trebuie luate în considerare caracteristicile sale mimetice ale morfinei (risc teoretic de depresie respiratorie la nou-născuți în cazul dozelor mari luate înainte de naștere, risc de sindrom de sevraj în cazul de administrare cronică la sfârșitul sarcinii).
În practica clinică, deși s-a demonstrat un risc crescut de malformații cardiace în unele cazuri de eșantion, majoritatea studiilor epidemiologice exclud riscul de malformații.
Studiile la animale au arătat un efect teratogen.
Timp de hrănire
Codeina nu trebuie utilizată în timpul alăptării (vezi pct. 4.3).
La doze terapeutice normale, codeina și metabolitul său activ pot fi prezente în laptele matern la doze foarte mici și este puțin probabil să afecteze negativ sugarul. Cu toate acestea, dacă pacientul este un metabolizator ultra-rapid al CYP2D6, nivelurile mai ridicate ale metabolitului activ morfină pot fi prezente în laptele matern și, în cazuri foarte rare, pot provoca simptome de toxicitate opioidă la nou-născut, care poate fi fatală.
Un caz de intoxicație cu morfină a fost raportat la un sugar alăptat a cărui mamă era un metabolizator ultra-rapid tratat cu codeină la doze terapeutice.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Produsul poate provoca somnolență și șoferii vehiculelor și persoanele care folosesc utilaje ar trebui să fie avertizate în acest sens.
04.8 Efecte nedorite
Au fost raportate reacții cutanate de diferite tipuri și severități cu utilizarea paracetamolului, inclusiv cazuri de eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică.
Au fost raportate reacții de hipersensibilitate, cum ar fi angioedem, edem laringian, șoc anafilactic. În plus, au fost raportate următoarele reacții adverse: trombocitopenie, leucopenie, anemie, agranulocitoză, anomalii ale funcției hepatice și hepatită, modificări renale (insuficiență renală acută, nefrită interstițială, hematurie, anurie), reacții gastro-intestinale și amețeli.
Tabelul de mai jos enumeră reacțiile adverse, dintre care unele au fost deja menționate mai sus, asociate cu administrarea de paracetamol, rezultate din supravegherea după punerea pe piață. Frecvența reacțiilor adverse enumerate mai jos nu este cunoscută.
În caz de supradozaj, paracetamolul poate provoca citoliză hepatică care poate evolua spre necroză masivă și ireversibilă.
La doze terapeutice, efectele nedorite legate de codeină sunt comparabile cu cele ale altor opioide, deși sunt mai rare și mai modeste.
Este posibilă apariția:
• constipație, greață, vărsături
• sedare, euforie, disforie
• mioză, retenție urinară
• reacții de hipersensibilitate (mâncărime, urticarie și erupții cutanate)
- somnolență, amețeli
• bronhospasm, depresie respiratorie
• sindromul durerii abdominale acute biliare sau pancreatice, care sugerează spasmul sfincterului Oddi, care apare în special la pacienții cărora li s-a extirpat vezica biliară.
La doze mai mari decât cele terapeutice: există un risc de dependență și sindrom de sevraj după o „întrerupere bruscă a dozelor care poate fi observată atât la pacienți, cât și la sugarii născuți de mame dependente de codeină”.
Riscul de pancreatită a fost evidențiat în combinațiile de paracetamol și codeină.
04.9 Supradozaj
Paracetamol
Există un risc de intoxicație, în special la pacienții cu afecțiuni hepatice, în cazurile de alcoolism cronic, la pacienții cu malnutriție cronică și la pacienții care primesc inductori enzimatici. În aceste cazuri, supradozajul poate fi fatal.
Simptomele apar în general în primele 24 de ore și includ: greață, vărsături, anorexie, paloare, stare de rău și diaforeză. Supradozajul cu ingestie acută de 7,5 g sau mai mult de paracetamol la adulți și 140 mg / kg greutate corporală la copii determină citoliză hepatică care poate evolua până la necroză completă și ireversibilă, rezultând insuficiență hepatocelulară, acidoză metabolică și encefalopatie, care poate duce la comă și moarte. În același timp, se observă niveluri crescute de transaminaze hepatice (AST, ALT), dehidrogenază lactică și bilirubină, împreună cu o scădere a valorii protrombinei, care poate apărea la 12 până la 48 de ore după administrare. Simptomele clinice ale leziunilor hepatice se manifestă de obicei după una sau două zile și ajung la maxim după 3 până la 4 zile.
Măsuri de urgență:
• Spitalizare imediată.
• Înainte de a începe tratamentul, luați o probă de sânge pentru a determina concentrațiile plasmatice de paracetamol cât mai curând posibil, dar nu mai devreme de 4 ore după supradozaj.
• Eliminarea rapidă a paracetamolului prin spălarea gastrică.
• Tratamentul după supradozaj include administrarea antidotului, N-acetilcisteina (NAC), intravenos sau oral, dacă este posibil, în decurs de 8 ore de la ingestie. Totuși, NAC poate oferi un anumit grad de protecție chiar și după 16 ore.
• Tratament simptomatic.
Testele hepatice trebuie efectuate la începutul tratamentului, care se vor repeta la fiecare 24 de ore. În majoritatea cazurilor, transaminazele hepatice revin la normal într-o săptămână sau două, cu recuperarea completă a funcției hepatice. În cazuri foarte severe, totuși, transplantul hepatic poate fi cerut.
Codeină
Semne la adulți:
Depresie acută a centrelor respiratorii (cianoză, funcție respiratorie redusă), somnolență, erupție cutanată, vărsături, prurit, ataxie, edem pulmonar (rar).
Semne la copii (doză toxică: 2 mg / kg ca doză unică):
Funcție respiratorie redusă, stop respirator, mioză, convulsii, semnale de eliberare a histaminei: roșeață și umflături faciale, urticarie, colaps, retenție urinară.
Măsuri de urgență:
• Ventilație asistată.
• Administrarea naloxonei.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: analgezice, alcaloizi naturali din opiu.
Codul ATC: N02AA59.
Co-Efferalgan este o specialitate farmaceutică bazată pe paracetamol și codeină, clasificată printre analgezice anilide și medicamente antipiretice (paracetamol, asociații cu excepția psiholepticelor; atc: N02BE51), indicată în tratamentul simptomatic al afecțiunilor dureroase.
The paracetamol ocupă un loc proeminent printre analgezice-antipiretice. Mai mult, fiind un medicament non-salicilic, este bine tolerat în stomac și, prin urmare, poate fi utilizat în mod avantajos în caz de intoleranță la salicilați.
Acolo codeină, un alcaloid natural de opiu, este un analgezic slab cu acțiune centrală. Codeina își exercită efectul prin receptorii µ opioizi, deși are o afinitate scăzută pentru acești receptori, iar efectul său analgezic se datorează conversiei sale în morfină. Codeina, în special în combinație cu alte analgezice, cum ar fi acetaminofenul, sa dovedit a fi eficient în durerea nociceptivă acută.
Asociatia paracetamol-codeină are un efect analgezic mai mare decât componentele unice și durează mai mult.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
The paracetamol este absorbit rapid și aproape total din tractul gastro-intestinal, cu difuzie rapidă în lichide organice și legare slabă de proteinele plasmatice; are un timp de înjumătățire de aproximativ 2 ore. La nivel hepatic, este metabolizat și eliminat prin urină sub formă de conjugate glucuronide (60-80%), conjugate de sulf (20-30%) și ca atare numai într-o mică parte (mai puțin de 5%). Un procent mic (aproximativ 4%) al citocromului P 450 dă naștere unui metabolit care este conjugat de glutation; cantitatea acestui metabolit crește în caz de intoxicație cu supradozaj. Acolo codeină se absoarbe rapid din intestin, cu un timp de înjumătățire de aproximativ 3 ore; în ficat se transformă în conjugate glucuronide inactive și se excretă în urină. Acolo codeină traversează bariera placentară.
Grupuri speciale de pacienți
Metabolizatori lent și ultra-rapizi ai enzimei CYP2D6
Codeina este metabolizată în principal prin glucuroconjugare, dar printr-o cale metabolică minoră, cum ar fi O-demetilarea, este convertită în morfină. Această transformare metabolică este catalizată de enzima CYP2D6. Aproximativ 7% din populația de origine caucaziană are o deficiență a enzimei CYP2D6 datorită variației genetice. Acești subiecți sunt numiți metabolizatori săraci și pot să nu beneficieze de efectul terapeutic așteptat, deoarece sunt incapabili să transforme codeina în metabolitul său activ morfină.
În schimb, aproximativ 5,5% din populația din Europa de Vest este formată din metabolizatori ultra-rapizi. Acești subiecți au unul sau mai multe duplicate ale genei CYP2D6 și, prin urmare, pot avea concentrații mai mari de morfină în sânge, rezultând un risc crescut de reacții adverse (vezi și pct. 4.4 și 4.6).
Existența unor metabolizatori ultra-rapizi trebuie luată în considerare cu o atenție deosebită în cazul pacienților cu insuficiență renală la care poate apărea o creștere a concentrației metabolitului activ morfină-6-glucuronidă.
Variația genetică legată de enzima CYP2D6 poate fi constatată prin testul de tipare genetică.
05.3 Date preclinice de siguranță
The paracetamol administrat animalelor de laborator obișnuite și pe diferite căi (oral, i.p., subcutanat), s-a dovedit a fi lipsit de proprietăți ulcerogene, chiar și după administrare prelungită. De asemenea, a fost găsit lipsit de efecte embriotoxice și teratogene și a fost bine tolerat chiar și în studii specifice de carcinogeneză. Profilul său toxicologic nu este îmbunătățit prin asocierea cu codeină.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Comprimate filmate
povidonă, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu. Agent de filmare: hipromeloză (E464), dioxid de titan (E171), propilen glicol.
Comprimate efervescente
bicarbonat de sodiu, carbonat de sodiu, acid citric, sorbitol, benzoat de sodiu, docusat de sodiu, povidonă, aspartam, aromă naturală de grapefruit.
06.2 Incompatibilitate
Nu se cunosc incompatibilități specifice.
06.3 Perioada de valabilitate
Comprimate filmate și comprimate efervescente: 3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Protejați-vă de umiditate și căldură.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister din aluminiu / polietilen
Pachet de 16 comprimate filmate
Pachet de 16 comprimate efervescente
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Bristol-Myers Squibb S.a.r.l. - Rueil Malmaison (Franța), reprezentată în Italia de: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l. Via Virgilio Maroso, 50 - Roma
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg comprimate filmate: 16 comprimate A.I.C. Nr. 027989033
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg comprimate efervescente: 16 comprimate efervescente A.I.C. Nr. 027989019.
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 18 iunie 1993
Data ultimei reînnoiri: 1 iulie 2008
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie 2015
