Ingrediente active: bromazepam
Lexotan 1,5 mg capsule Lexotan 3 mg capsule Lexotan 2,5 mg / ml soluție picături orale Lexotan 1,5 mg comprimate Lexotan 3 mg comprimate
Indicații De ce se folosește Lexotan? Pentru ce este?
Lexotan este un anxiolitic care aparține clasei benzodiazepinelor.
Anxietate, tensiune și alte manifestări somatice sau psihiatrice asociate sindromului de anxietate. Insomnie.
Benzodiazepinele sunt indicate numai atunci când tulburarea este severă, invalidantă sau face subiectul foarte incomod.
Contraindicații Când Lexotan nu trebuie utilizat
Hipersensibilitate la bromazepam sau la oricare dintre excipienți. Miastenia gravis. Hipersensibilitate cunoscută la benzodiazepine. Insuficiență respiratorie severă. Insuficiență hepatică severă (benzodiazepinele nu sunt indicate în tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică severă, deoarece pot provoca encefalopatie). Sindromul de apnee în somn.
Glaucom cu unghi îngust.
Intoxicație acută cu alcool, medicamente hipnotice, analgezice sau psihotrope (neuroleptice, antidepresive, litiu).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Lexotan
Precauții generale
Benzodiazepinele nu trebuie utilizate singure pentru tratarea depresiei sau anxietății asociate depresiei (suicidul poate fi precipitat la astfel de pacienți). Prin urmare, la pacienții cu semne și simptome ale tulburării depresive sau cu tendințe suicidare, bromazepamul trebuie utilizat cu precauție și prescripția trebuie limitată. .
Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool (vezi Interacțiuni).
Utilizarea concomitentă a alcoolului / depresivelor SNC
Utilizarea concomitentă a Lexotan cu alcool și / sau medicamente cu activitate depresivă a sistemului nervos central trebuie evitată, deoarece poate crește efectele clinice ale bromazepamului, incluzând o posibilă sedare profundă și depresie respiratorie și / sau cardiovasculară relevantă clinic (vezi Interacțiuni).
S-au raportat reacții anafilactice / anafilactoide grave cu utilizarea benzodiazepinelor. Au fost raportate cazuri de angioedem care implică limbă, glotă sau laringe la pacienți după administrarea primei doze sau a dozelor ulterioare de benzodiazepine. Unii pacienți care au luat benzodiazepine au avut simptome suplimentare, cum ar fi dispnee, închiderea gâtului sau greață și vărsături. Unii pacienți au necesitat tratament în camera de urgență. Dacă angioedemul implică limba, glota sau laringele, poate apărea obstrucția căilor respiratorii care poate fi fatală.
Pacienții care dezvoltă angioedem după tratamentul cu benzodiazepine nu trebuie re-tratați cu medicamentul.
În stadiile incipiente ale tratamentului, pacientul trebuie monitorizat periodic pentru a identifica doza minimă eficientă și frecvența administrării și pentru a preveni supradozajul în timpul tratamentului.
Toleranţă
Se poate produce o anumită pierdere a eficacității efectelor hipnotice ale benzodiazepinelor după utilizarea repetată timp de câteva săptămâni.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor și a compușilor asemănători benzodiazepinelor poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihologice de aceste medicamente. Riscul dependenței crește odată cu doza și durata tratamentului; este mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool.
Prin urmare, benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de alcool sau droguri.
Posibilitatea dependenței este redusă atunci când Lexotan este utilizat în doza adecvată cu tratament pe termen scurt.
Simptome de sevraj
Odată ce dependența fizică s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj. Acestea pot consta în cefalee, diaree, dureri musculare, anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie și iritabilitate. În cazurile severe, pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături ale extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii. Alte simptome sunt: depresie, insomnie, transpirație, tinitus persistent, mișcări involuntare, vărsături, parestezie, modificări percepționale, crampe abdominale și musculare, tremor, mialgie, agitație, palpitații, tahicardie, atacuri de panică, amețeli, hiper-reflexie, pierderea scurtului -memorie termică, hipertermie.
Reveniți la insomnie și anxietate
Un sindrom tranzitoriu în care simptomele care conduc la tratamentul cu benzodiazepine reapar într-o formă agravată pot apărea la întreruperea tratamentului. Poate fi însoțit de alte reacții, inclusiv modificări ale dispoziției, anxietate, neliniște sau tulburări de somn. întreruperea tratamentului, se sugerează o scădere treptată a dozei.
Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă, în funcție de indicație (vezi Doza, metoda și timpul de administrare), dar nu trebuie să depășească patru săptămâni pentru insomnie și opt / doisprezece săptămâni pentru anxietate, inclusiv o perioadă de întrerupere treptată. aceste perioade nu trebuie să apară fără reevaluarea situației clinice. La începutul tratamentului, poate fi util să se informeze pacientul când tratamentul va avea o durată limitată și să se explice cu exactitate modul în care doza trebuie scăzută progresiv.
De asemenea, este important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea apariției fenomenelor de revenire, reducând astfel anxietatea cu privire la aceste simptome în cazul în care acestea apar la întreruperea tratamentului.
Există dovezi că, în cazul benzodiazepinelor cu o durată scurtă de acțiune, simptomele de sevraj pot deveni manifeste în intervalul de dozare dintre doze, în special pentru doze mari.
Atunci când utilizați benzodiazepine cu acțiune îndelungată, este important să avertizați pacientul că nu se recomandă schimbarea bruscă la o benzodiazepină cu acțiune scurtă, deoarece pot apărea simptome de sevraj.
Amnezie
Benzodiazepinele pot induce amnezie anterogradă. Acest lucru apare cel mai adesea la câteva ore după ingestia medicamentului și, prin urmare, pentru a reduce riscul, ar trebui să se asigure că pacienții pot avea un somn neîntrerupt timp de câteva ore (vezi Efectele secundare).
Efectele amnezice pot fi asociate cu modificări de comportament (vezi secțiunea „Efecte nedorite”).
Amnezia anterogradă poate apărea utilizând cele mai mari doze terapeutice (a fost documentată cu 6 mg): riscul este mai mare la doze mai mari.
Reacții psihiatrice și paradoxale
Se știe că reacții precum neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, delir, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, modificări de comportament și alte efecte adverse legate de comportament se produc la utilizarea benzodiazepinelor. Dacă se întâmplă acest lucru, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă, reacții care sunt mai frecvente la copii și vârstnici, precum și la pacienții cu sindrom cerebral organic.
Deocamdată nu se poate exclude posibilitatea ca la pacienții cu psihoză endogenă acută, în special stările depresive severe, simptomele să fie agravate de utilizarea Lexotan. Prin urmare, benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al bolilor psihotice. Prezența depresiei trebuie exclus întotdeauna, în special în tulburările de somn inițiale și dimineața, deoarece simptomele sunt, de asemenea, mascate în mod diferit, iar riscurile cauzate de boala de bază sunt întotdeauna prezente (de exemplu, tendințe suicidare).
Grupuri specifice de pacienți
Pacienți copii: benzodiazepinele nu trebuie administrate copiilor cu vârsta sub 18 ani fără o „evaluare atentă a necesității reale de tratament;” durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.
Pacienți vârstnici: utilizarea benzodiazepinelor poate fi asociată cu un risc crescut de cădere din cauza efectelor nedorite, cum ar fi ataxie, slăbiciune musculară, amețeli, somnolență, oboseală, oboseală și, prin urmare, se recomandă tratarea pacienților vârstnici cu prudență. luați o doză redusă (vezi Doza, metoda și timpul de administrare).
Pacienți cu insuficiență respiratorie cronică: în mod similar, se recomandă o doză mai mică pentru pacienții cu insuficiență respiratorie cronică din cauza riscului de depresie respiratorie.
Pacienți cu insuficiență hepatică severă: benzodiazepinele nu sunt indicate la acești pacienți, deoarece pot precipita encefalopatie hepatică.
Pacienți cu insuficiență renală: Lexotan trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.
Aceleași măsuri prudențiale ar trebui luate pentru pacienții cu insuficiență cardiacă și tensiune arterială scăzută care ar trebui monitorizați în mod regulat în timpul terapiei cu Lexotan (la fel ca alte benzodiazepine și alți agenți).
Pacienți cu psihoză: Benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al bolilor psihotice.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Ambele comprimate și capsule conțin lactoză, deci dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Lexotan
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Interacțiuni farmacodinamice
Efectele benzodiazepinelor atunci când sunt administrate concomitent cu alcool sau alte depresive ale SNC pot fi sporite. Consumul concomitent de alcool trebuie evitat (vezi Precauții pentru utilizare).
Efectul sedativ poate fi sporit atunci când medicamentul este administrat concomitent cu alcool sau alte substanțe deprimante ale SNC. Acest lucru afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje (Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje).
Bromazepam trebuie administrat cu precauție în asociere cu alte medicamente depresive ale SNC. Efectul depresiv central poate crește în cazurile de utilizare concomitentă de antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice / sedative, unii agenți antidepresivi, opioide, analgezice narcotice, antiepileptice, anestezice și antihistaminice sedative.
Analgezicele narcotice pot provoca o creștere a euforiei care duce la o creștere a dependenței psihice.
Trebuie acordată o atenție deosebită atunci când bromazepamul este administrat cu medicamente care deprimă funcțiile respiratorii, cum ar fi opioidele (analgezice, antitusive, tratamente de substituție), în special la pacienții vârstnici.
Interacțiuni farmacocinetice
Inhibitori ai citocromului P450
Compușii care inhibă anumite enzime hepatice (în special citocromul P450) pot crește activitatea benzodiazepinelor. Într-o măsură mai mică, acest lucru se aplică și benzodiazepinelor care sunt metabolizate numai prin conjugare.
Interacțiunile farmacocinetice pot apărea atunci când bromazepamul este administrat concomitent cu medicamente care inhibă enzima citocromului hepatic P3A4, rezultând creșterea concentrațiilor plasmatice de bromazepam.
Administrarea concomitentă de bromazepam cu inhibitori puternici ai citocromului P3A4 (de exemplu, antifungici azolici, inhibitori de protează sau unele macrolide) trebuie făcută cu precauție, având în vedere o reducere substanțială a dozei. În cazul analgezicelor narcotice, poate apărea și o creștere a euforiei, corelată cu o creștere a dependenței psihice.
Administrarea concomitentă de cimetidină poate prelungi timpul de înjumătățire prin eliminare al bromazepamului.
Administrarea de teofilină sau aminofilină poate reduce efectele benzodiazepinelor.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Sarcina
Dacă produsul este prescris unei femei aflate la vârsta fertilă, pacientul trebuie să-și informeze medicul, atât dacă intenționează să rămână gravidă, cât și dacă suspectează că este însărcinată, pentru a evalua suspendarea medicamentului.
Dacă, din motive medicale grave, produsul este administrat în ultima perioadă de sarcină sau în timpul travaliului în doze mici, sindromul „bebelușului flasc” poate apărea la nou-născut, caracterizat prin hipotonie axială și probleme la supt, cu o creștere scăzută consecventă. semnele sunt reversibile, dar pot dura de la 1 la 3 săptămâni, în funcție de timpul de înjumătățire al produsului. La nou-născuți, la doze mari, pot apărea depresie respiratorie sau apnee și hipotermie. În plus, sugarii născuți de mame care au luat în mod cronic benzodiazepine în timpul sarcinii târzii pot dezvolta dependență fizică și pot prezenta un anumit risc de a dezvolta simptome de sevraj postnatale, cum ar fi hiperexcitabilitatea, agitația și tremurul chiar și în absența „sindromului”. Copil flască ”.
Luând în considerare aceste date, utilizarea bromazepamului în timpul sarcinii poate fi luată în considerare dacă indicațiile terapeutice și posologia sunt strict respectate.
Dacă tratamentul cu bromazepam este necesar în ultimul trimestru de sarcină, trebuie evitate dozele mari și sugarii trebuie monitorizați pentru a evita simptomele de sevraj și / sau sindromul infantil.
Sarcina
Deoarece bromazepamul este excretat în laptele matern, nu se recomandă utilizarea la mamele care alăptează.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Lexotan afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Sedarea, amnezia, concentrarea afectată și funcția musculară pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Aportul simultan de alcool poate agrava acest efect. Dacă durata somnului a fost insuficientă, probabilitatea unei afectări a vigilenței poate fi crescută (vezi Interacțiuni).
Informații importante despre unii excipienți
Capsulele și comprimatele Lexotan conțin lactoză, în caz de intoleranță constatată la zaharuri, contactați medicul înainte de a lua medicamentul.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Lexotan: Doze
Datorită variabilității răspunsurilor individuale, doza trebuie ajustată de la caz la caz: în medie 1,5-3 mg de 2-3 ori pe zi (1-2 capsule sau 1-2 comprimate de 1,5 mg de 2-3 ori pe zi sau 1 capsulă sau 1 comprimat de 3 mg de 2-3 ori pe zi, sau 15-30 picături de 2-3 ori pe zi).
În tratamentul pacienților vârstnici sau a pacienților cu funcție hepatică redusă, doza trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozelor indicate mai sus.
Anxietate
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Pacientul trebuie reevaluat în mod regulat și necesitatea unui tratament continuu trebuie luată în considerare cu atenție, în special dacă pacientul nu prezintă simptome. În general, durata tratamentului nu trebuie să depășească 8/12 săptămâni, incluzând o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea dincolo de perioada maximă de tratament, caz în care acest lucru nu trebuie făcut fără reevaluarea stării pacientului.
Insomnie
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Durata tratamentului variază în general de la câteva zile la două săptămâni, până la maximum patru săptămâni, inclusiv o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară extinderea peste perioada maximă de tratament; dacă da, acest lucru nu ar trebui făcut fără o reevaluare a stării pacientului.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză recomandată. Doza maximă nu trebuie depășită.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat o supradoză de Lexotan
Simptome
Benzodiazepinele cauzează de obicei somnolență, ataxie, disartrie și nistagmus.
Supradozajul cu bromazepam rareori pune viața în pericol, dar poate duce la disartrie, areflexie, apnee, hipotensiune, depresie cardiorespiratorie și comă.
În tratamentul supradozajului oricărui medicament, ar trebui luată în considerare posibilitatea ca alte substanțe să fi fost luate în același timp. Supradozajul cu benzodiazepine are ca rezultat, de obicei, diferite grade de depresie a sistemului nervos central, de la somnolență la comă. În cazurile ușoare, simptomele includ somnolență, confuzie mentală și letargie. În cazurile severe, simptomele pot include ataxie, hipotonie, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, rareori comă și foarte rar moarte. Coma, dacă apare, durează de obicei câteva ore, dar poate dura mai mult și poate fi ciclică, mai ales la pacienții vârstnici. Efectele depresive respiratorii asociate benzodiazepinelor sunt mai grave la pacienții cu afecțiuni respiratorii.
Tratament
Semnele vitale ale pacientului trebuie monitorizate și trebuie instituite măsuri de susținere pe baza tabloului clinic al pacientului. În special, poate fi necesar un tratament simptomatic pentru efectele cardiorespiratorii sau pentru sistemul nervos central.
Absorbția suplimentară trebuie prevenită prin utilizarea unei metode adecvate, cum ar fi tratarea (în termen de 1-2 ore) cu cărbune activ pentru a reduce absorbția. În cazul utilizării cărbunelui activ la pacienții inconștienți, protecția căilor respiratorii este esențială. În caz de ingestie mixtă, trebuie luat în considerare spălarea gastrică, dar nu ca un tratament de rutină.
În terapia de urgență, trebuie acordată o atenție deosebită funcțiilor respiratorii și cardiovasculare și sistemului nervos central în terapia de urgență.
Dacă depresia SNC este severă, trebuie luată în considerare administrarea de flumazenil, un antagonist al benzodiazepinelor, care poate fi util ca antidot.
Utilizarea flumazenilului nu este indicată la pacienții cu epilepsie tratați cu benzodiazepine. Efectul antagonist la acești pacienți poate declanșa convulsii.
Flumazenil trebuie administrat numai în condiții atent monitorizate. Flumazenil are un „timp de înjumătățire” scurt (aproximativ o „oră), astfel încât pacienții cărora li se administrează ar trebui monitorizați după epuizarea efectelor sale. Flumazenil trebuie utilizat cu precauție extremă în prezența medicamentelor care pot reduce pragul convulsivant (de exemplu, antidepresive triciclice).
Pentru mai multe informații despre utilizarea corectă a acestui medicament, consultați prospectul pentru flumazenil.În caz de ingestie / supradozaj accidental de Lexotan, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Lexotan, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Lexotan
Ca toate medicamentele, Lexotan poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Somnolență, diminuarea emoțiilor, vigilență scăzută, confuzie, oboseală, cefalee, amețeli, tonus muscular scăzut, ataxie, vedere dublă. Aceste fenomene apar în principal la începutul terapiei și de obicei dispar odată cu administrările ulterioare. Alte reacții adverse au fost raportate ocazional, inclusiv: tulburări gastro-intestinale, modificări ale libidoului și reacții cutanate.
Categoriile de frecvență sunt următoarele: Foarte frecvente (≥1 / 10)
Frecvente (≥1 / 100; <1/10)
Mai puțin frecvente (≥1 / 1.000; <1/100)
Rare (≥1 / 10.000; <1 / 1.000)
Foarte rare (<1 / 10.000)
Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi prezisă din datele disponibile)
Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi prezisă din datele disponibile)
* Aceste fenomene de efecte secundare apar în principal la începutul terapiei și de obicei dispar odată cu administrările ulterioare.
** Vezi paragraful Precauții de utilizare
*** Riscul de căderi și fracturi este crescut la pacienții care iau sedative concomitente (inclusiv băuturi alcoolice) și la pacienții la vârstnici.
În plus, s-au raportat rareori alte reacții adverse la benzodiazepine, inclusiv: bilirubină crescută, icter, creștere a transaminazelor hepatice, fosfatază alcalină crescută, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, SIADH (sindrom de secreție inadecvată de hormon antidiuretic).
EFECTE INDESIDERABILE ale CLASEI BENZODIAZEPINE (BDZ)
Amnezie
Amnezia anterogradă poate apărea și la doze terapeutice, riscul fiind crescut la doze mai mari. Efectele amnezice pot fi asociate cu modificări de comportament (vezi Precauții pentru utilizare).
Depresie
În timpul utilizării benzodiazepinelor, o stare depresivă preexistentă poate fi demascată.Benzodiazepinele sau compușii asemănători benzodiazepinelor pot provoca reacții precum: neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, delir, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, modificări de comportament.
Astfel de reacții pot fi destul de severe. Acestea sunt mai probabile la copii și vârstnici decât la alți pacienți.
Reveniți la insomnie și anxietate
La întreruperea tratamentului, poate apărea un sindrom tranzitor, cum ar fi insomnia, care reapare într-o formă agravată după tratamentul cu benzodiazepine. Deoarece, după întreruperea bruscă a tratamentului, riscul fenomenelor de revenire / sevraj este mai mare, se recomandă scăderea treptată a dozei. Pacientul trebuie informat cu privire la posibilitatea fenomenelor de revenire pentru a minimiza anxietatea. Cauzată de aceste simptome, care poate apărea la oprirea benzodiazepinelor.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor (chiar și la doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice: întreruperea tratamentului poate provoca fenomene de revenire sau retragere (vezi Precauții pentru utilizare). Se poate produce dependență psihică. A fost raportat abuz de benzodiazepine.
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să informați medicul sau farmacistul.
Expirare și reținere
Lexotan 1,5 mg capsule
Lexotan 3 mg capsule
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Expirarea ambalajului după prima deschidere:
soluție de picături orale: 16 zile
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
LEXOTAN
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Lexotan 1,5 mg capsule
o capsulă conține:
principiu activ: bromazepam 1,5 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat.
Lexotan 3 mg capsule
o capsulă conține:
principiu activ: bromazepam 3 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat.
Lexotan 6 mg capsule
o capsulă conține:
principiu activ: bromazepam 6 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat.
Lexotan 2,5 mg / ml soluție picături orale
1 ml de soluție conține:
principiu activ: bromazepam 2,5 mg.
Lexotan 1,5 mg comprimate
o tabletă conține:
principiu activ: bromazepam 1,5 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat.
Lexotan 3 mg comprimate
o tabletă conține:
principiu activ: bromazepam 3 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Lexotan este disponibil în capsule, comprimate și soluții orale.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Lexotan
Anxietate, tensiune și alte manifestări somatice sau psihiatrice asociate sindromului de anxietate. Insomnie.
Lexotan 6 mg capsule
Anxietate, tensiune și alte manifestări somatice sau psihiatrice asociate sindromului de anxietate.
Benzodiazepinele sunt indicate numai atunci când tulburarea este severă, invalidantă sau face subiectul foarte incomod.
04.2 Doze și mod de administrare
Datorită variabilității răspunsurilor individuale, doza trebuie ajustată de la caz la caz.
Lexotan: în medie de la 1,5 la 3 mg, de 2-3 ori pe zi (1-2 capsule sau 1-2 comprimate de 1,5 mg de 2-3 ori pe zi sau 1 capsulă sau 1 comprimat de 3 mg de 2-3 ori pe zi, sau 15-30 picături de 2-3 ori pe zi).
Lexotan 6 mg capsule: în medie 6-12 mg de 2-3 ori pe zi.
În tratamentul pacienților vârstnici sau a pacienților cu funcție hepatică redusă: doza trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozelor indicate mai sus.
Anxietate
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Pacientul trebuie reevaluat în mod regulat și necesitatea unui tratament continuu trebuie luată în considerare cu atenție, în special dacă pacientul nu prezintă simptome. În general, durata tratamentului nu trebuie să depășească 8-12 săptămâni, incluzând o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea dincolo de perioada maximă de tratament, caz în care acest lucru nu trebuie făcut fără reevaluarea stării pacientului.
Insomnie
(nu se aplică capsulelor de Lexotan 6 mg)
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Durata tratamentului variază în general de la câteva zile la două săptămâni, până la maximum patru săptămâni, inclusiv o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea dincolo de perioada maximă de tratament; dacă da, nu ar trebui să aibă loc fără reevaluarea stării pacientului.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză recomandată. Doza maximă nu trebuie depășită.
04.3 Contraindicații
Bromazepam este contraindicat la pacienții cu:
• Hipersensibilitate la bromazepam sau la oricare dintre excipienți.
• Hipersensibilitate cunoscută la benzodiazepine.
• Miastenia gravis.
• Insuficiență respiratorie severă.
• Insuficiență hepatică severă (benzodiazepinele nu sunt indicate în tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică severă, deoarece pot provoca encefalopatie).
• Sindromul de apnee în somn.
• Glaucom cu unghi îngust.
• Intoxicație acută cu alcool, medicamente hipnotice, analgezice sau psihotrope (neuroleptice, antidepresive, litiu).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Precauții generale
Benzodiazepinele nu trebuie utilizate singure pentru tratarea depresiei sau anxietății asociate depresiei (suicidul poate fi precipitat la astfel de pacienți). Prin urmare, la pacienții cu semne și simptome ale tulburării depresive sau cu tendințe suicidare, bromazepamul trebuie utilizat cu precauție și prescripția trebuie limitată. .
Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool (vezi pct. 4.5).
Utilizarea concomitentă a alcoolului / depresivelor SNC
Utilizarea concomitentă a Lexotan cu alcool și / sau medicamente cu activitate depresivă a sistemului nervos central trebuie evitată, deoarece poate crește efectele clinice ale bromazepamului, incluzând o posibilă sedare profundă și depresie respiratorie și / sau cardiovasculară relevantă clinic (vezi paragraful 4.5).
S-au raportat reacții anafilactice / anafilactoide grave cu utilizarea benzodiazepinelor. Au fost raportate cazuri de angioedem care implică limbă, glotă sau laringe la pacienți după administrarea primei doze sau a dozelor ulterioare de benzodiazepine. Unii pacienți care au luat benzodiazepine au avut simptome suplimentare, cum ar fi dispnee, închiderea gâtului sau greață și vărsături. Unii pacienți au necesitat tratament în camera de urgență. Dacă angioedemul implică limba, glota sau laringele, poate apărea obstrucția căilor respiratorii care poate fi fatală.
Pacienții care dezvoltă angioedem după tratamentul cu benzodiazepine nu trebuie re-tratați cu medicamentul.
În stadiile incipiente ale tratamentului, pacientul trebuie monitorizat periodic pentru a identifica doza minimă eficientă și frecvența administrării și pentru a preveni supradozajul în timpul tratamentului.
Toleranţă
Se poate produce o anumită pierdere a eficacității efectelor hipnotice ale benzodiazepinelor după utilizarea repetată timp de câteva săptămâni.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor și a compușilor asemănători benzodiazepinelor poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihologice de aceste medicamente. Riscul dependenței crește odată cu doza și durata tratamentului; este mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de droguri. Sau alcool.
Prin urmare, benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de alcool sau droguri.
Posibilitatea dependenței este redusă atunci când Lexotan este utilizat în doza adecvată cu tratament pe termen scurt.
Simptome de sevraj
Odată ce dependența fizică s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj. Acestea pot consta în cefalee, diaree, dureri musculare, anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie și iritabilitate. În cazurile severe, pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături ale extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii. Alte simptome sunt: depresie, insomnie, transpirație, tinitus persistent, mișcări involuntare, vărsături, parestezie, modificări percepționale, crampe abdominale și musculare, tremor, mialgie, agitație, palpitații, tahicardie, atacuri de panică, amețeli, hiper-reflexie, pierderea scurtului -memorie termică, hipertermie.
Reveniți la insomnie și anxietate
Un sindrom tranzitoriu în care simptomele care conduc la tratamentul cu benzodiazepine reapar într-o formă agravată pot apărea la întreruperea tratamentului. Poate fi însoțit de alte reacții, inclusiv modificări ale dispoziției, anxietate, neliniște sau tulburări de somn. întreruperea tratamentului, se sugerează o scădere treptată a dozei.
Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă în funcție de indicație (vezi pct. 4.2) și nu trebuie să depășească patru săptămâni pentru insomnie și opt până la doisprezece săptămâni pentru anxietate, inclusiv o perioadă de sevraj treptată. apar fără reevaluare a situației clinice. La începutul tratamentului poate fi util să se informeze pacientul că va avea o durată limitată (vezi pct. 4.2) și să se explice cu exactitate modul în care doza trebuie scăzută progresiv.
De asemenea, este important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea apariției fenomenelor de revenire, reducând astfel anxietatea cu privire la aceste simptome în cazul în care acestea apar la întreruperea tratamentului.
Există dovezi că, în cazul benzodiazepinelor cu o durată scurtă de acțiune, simptomele de sevraj pot deveni manifeste în intervalul de dozare dintre doze, în special pentru doze mari.
Atunci când utilizați benzodiazepine cu acțiune îndelungată, este important să avertizați pacientul că nu se recomandă schimbarea bruscă la o benzodiazepină cu acțiune scurtă, deoarece pot apărea simptome de sevraj.
Amnezie
Benzodiazepinele pot induce amnezie anterogradă. Acest lucru se întâmplă cel mai adesea la câteva ore după ingestia medicamentului și, prin urmare, pentru a reduce riscul, trebuie să se asigure că pacienții pot dormi neîntrerupt timp de câteva ore (vezi pct. 4.8).
Efectele amnezice pot fi asociate cu modificări de comportament (vezi pct. 4.8 „Efecte nedorite”).
Amnezia anterogradă poate apărea utilizând cele mai mari doze terapeutice (a fost documentată cu 6 mg): riscul este mai mare la doze mai mari.
Reacții psihiatrice și paradoxale
Se știe că reacții precum neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, delir, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, modificări de comportament și alte efecte adverse legate de comportament se produc atunci când se utilizează benzodiazepine. Dacă se întâmplă acest lucru, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă, reacții care sunt mai frecvente la copii și vârstnici, precum și la pacienții cu sindrom cerebral organic.
Deocamdată nu se poate exclude posibilitatea ca la pacienții cu psihoză endogenă acută, în special stările depresive severe, simptomele să fie agravate de utilizarea Lexotan. Prin urmare, benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al bolilor psihotice. Prezența depresiei trebuie exclus întotdeauna, în special în tulburările de somn inițiale și dimineața, deoarece simptomele sunt, de asemenea, mascate în mod diferit, iar riscurile cauzate de boala de bază sunt întotdeauna prezente (de exemplu, tendințe suicidare).
Grupuri specifice de pacienți
Pacienți copii: benzodiazepinele nu trebuie administrate pacienților cu vârsta sub 18 ani fără o „evaluare atentă a necesității reale de tratament;” durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.
Pacienți vârstnici: utilizarea benzodiazepinelor poate fi asociată cu un risc crescut de cădere din cauza efectelor nedorite, cum ar fi ataxie, slăbiciune musculară, amețeli, somnolență, oboseală, oboseală și, prin urmare, se recomandă tratarea pacienților vârstnici cu prudență. precauție. luați o doză redusă (vezi 4.2).
Pacienți cu insuficiență respiratorie cronică: în mod similar, se recomandă o doză mai mică pentru pacienții cu insuficiență respiratorie cronică din cauza riscului de depresie respiratorie.
Pacienți cu insuficiență hepatică severă: benzodiazepinele nu sunt indicate la acești pacienți, deoarece pot precipita encefalopatie hepatică.
Pacienți cu insuficiență renală: Lexotan trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.
Aceleași măsuri prudențiale trebuie luate pentru pacienții cu insuficiență cardiacă și tensiune arterială scăzută care ar trebui monitorizați în mod regulat în timpul terapiei cu Lexotan (așa cum este recomandat în cazul altor benzodiazepine și alți agenți psihofarmacologici).
Pacienți cu psihoză: Benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al bolilor psihotice.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Ambele tablete și capsule conțin lactoză, prin urmare pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Interacțiuni farmacodinamice
Efectele benzodiazepinelor atunci când sunt administrate concomitent cu alcool sau alte depresive ale SNC pot fi sporite. Consumul concomitent de alcool trebuie evitat (vezi pct. 4.4).
Efectul sedativ poate fi sporit atunci când medicamentul este administrat concomitent cu alcool, ceea ce afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje (vezi pct. 4.7).
Bromazepam trebuie administrat cu precauție în asociere cu alte medicamente depresive ale SNC. Efectul depresiv central poate crește în cazurile de utilizare concomitentă de antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice / sedative, unii agenți antidepresivi, opioide, analgezice narcotice, antiepileptice, anestezice și antihistaminice sedative.
Analgezicele narcotice pot provoca o creștere a euforiei care duce la o creștere a dependenței psihice.
Trebuie acordată o atenție deosebită atunci când bromazepamul este administrat cu medicamente care deprimă funcțiile respiratorii, cum ar fi opioidele (analgezice, antitusive, tratamente de substituție), în special la pacienții vârstnici.
Interacțiuni farmacocinetice
Inhibitori ai citocromului P450
Compușii care inhibă anumite enzime hepatice (în special citocromul P450) pot crește activitatea benzodiazepinelor. Într-o măsură mai mică, acest lucru se aplică și benzodiazepinelor care sunt metabolizate numai prin conjugare.
Interacțiunile farmacocinetice pot apărea atunci când bromazepamul este administrat concomitent cu medicamente care inhibă enzima hepatică CYP3A4, ducând la creșterea nivelului plasmatic de bromazepam.
Administrarea concomitentă de bromazepam cu inhibitori puternici ai citocromului P3A4 (de exemplu, antifungici azolici, inhibitori de protează sau unele macrolide) trebuie făcută cu precauție, având în vedere o reducere potențială a dozei. În cazul analgezicelor narcotice, poate apărea și o creștere a euforiei, corelată cu o creștere a dependenței psihice.
Administrarea concomitentă de cimetidină poate prelungi timpul de înjumătățire prin eliminare al bromazepamului.
Administrarea de teofilină sau aminofilină poate reduce efectele benzodiazepinelor.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Siguranța utilizării bromazepamului în timpul sarcinii nu a fost încă stabilită. O revizuire a rapoartelor spontane de evenimente adverse de medicament a arătat o incidență comparabilă cu cea care ar putea fi de așteptat la o populație similară netratată. Deși nu sunt disponibile date clinice specifice, multe date din studii de cohortă indică faptul că expunerea la benzodiazepine în primul trimestru de sarcină nu este asociată cu un risc crescut de malformații majore. riscul fisurii la nou-născuți. Datele indică faptul că riscul nașterii unui copil cu fisură orală după expunerea la benzodiazepine de către mamă este mai mic de 2/1000 comparativ cu o rată așteptată pentru astfel de defecte de aproximativ 1/1000 în populația generală.
Tratamentul cu benzodiazepine la doze mari în timpul celui de-al doilea și / sau al treilea trimestru de sarcină a relevat o scădere a mișcărilor fetale active și o variabilitate a ritmului cardiac fetal.
Dacă produsul este prescris unei femei aflate la vârsta fertilă, pacientul trebuie să-și informeze medicul, atât dacă intenționează să rămână gravidă, cât și dacă suspectează că este însărcinată, cu privire la întreruperea medicamentului.
Dacă, din motive medicale grave, produsul este administrat în ultima perioadă de sarcină sau în timpul travaliului chiar și la doze mici, sindromul „bebelușului flasc” poate să apară la nou-născut, caracterizat prin hipotonie axială și probleme la supt cu o greutate slabă în consecință Aceste semne sunt reversibile, dar pot dura de la 1 la 3 săptămâni, în funcție de timpul de înjumătățire al produsului. La nou-născuți, la doze mari, pot apărea depresie respiratorie sau apnee și hipotermie. În plus, sugarii născuți de mame care au luat cronic benzodiazepine în timpul sarcinii târzii pot dezvolta dependență fizică și pot prezenta un anumit risc de a dezvolta simptome de sevraj postnatal, cum ar fi hiperexcitabilitate, agitație și tremur, chiar și după câteva zile după naștere. Naștere și în absență a sindromului „bebelușului flasc”.
Luând în considerare aceste date, utilizarea bromazepamului în timpul sarcinii ar putea fi luată în considerare dacă se respectă cu strictețe indicațiile terapeutice și posologia.
Dacă tratamentul cu bromazepam este necesar în ultimul trimestru de sarcină, trebuie evitate dozele mari, iar sugarii trebuie monitorizați pentru simptome de sevraj și / sau sindromul „bebelușului flasc”.
Timp de hrănire
Deoarece bromazepamul este excretat în laptele matern, nu se recomandă utilizarea la mamele care alăptează.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Sedarea, amnezia, concentrarea afectată și funcția musculară pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Aportul simultan de alcool poate agrava acest efect. Dacă durata somnului a fost insuficientă, probabilitatea unei afectări a vigilenței poate fi crescută (vezi pct. 4.5).
04.8 Efecte nedorite
Au fost raportate următoarele reacții adverse după administrarea Lexotan
Categoriile de participare sunt după cum urmează:
Foarte frecvente (≥1 / 10)
Frecvente (≥1 / 100;
Mai puțin frecvente (≥1 / 1.000;
Rare (≥1 / 10.000;
Foarte rar (
Necunoscut (frecventa nu poate fi prezis pe baza datelor disponibile)
* Aceste reacții adverse apar în principal la începutul terapiei și de obicei dispar odată cu administrările ulterioare.
** A se vedea secțiunea 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare.
*** Riscul de căderi și fracturi este crescut la pacienții care iau sedative concomitente (inclusiv băuturi alcoolice) și la vârstnici.
În plus, s-au raportat rareori alte reacții adverse la benzodiazepine, inclusiv: bilirubină crescută, icter, creștere a transaminazelor hepatice, fosfatază alcalină crescută, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, SIADH (sindrom de secreție inadecvată de hormon antidiuretic).
EFECTE INDESIDERABILE ALE CLASEI BENZODIAZEPINE (BDZ)
Amnezie
Amnezia anterogradă poate apărea și la dozele terapeutice, riscul crește odată cu dozele mai mari. Efectele amnezice pot fi asociate cu modificări de comportament (vezi pct. 4.4).
Depresie
În timpul utilizării benzodiazepinelor, o stare depresivă preexistentă poate fi demascată.Benzodiazepinele sau compușii asemănători benzodiazepinelor pot provoca reacții precum: neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, delir, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, modificări de comportament.
Aceste reacții pot fi severe. Acestea sunt mai probabile la copii și vârstnici decât la alți pacienți.
Reveniți la insomnie și anxietate
La întreruperea tratamentului, poate apărea un sindrom tranzitor, cum ar fi insomnia, care reapare într-o formă agravată după tratamentul cu benzodiazepine. Deoarece, după întreruperea bruscă a tratamentului, riscul fenomenelor de revenire / sevraj este mai mare, se recomandă scăderea treptată a dozei. Pacientul trebuie informat cu privire la posibilitatea fenomenelor de revenire, pentru a minimiza anxietatea cauzată de aceste simptome, care pot apar atunci când benzodiazepinele sunt oprite.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor (chiar și la doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice: întreruperea tratamentului poate provoca fenomene de revenire sau retragere (vezi pct. 4.4). Poate apărea dependență psihică. A fost raportat abuzul de benzodiazepine.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Supradozaj
Simptome
Benzodiazepinele cauzează de obicei somnolență, ataxie, disartrie și nistagmus.
Supradozajul cu bromazepam prezintă rareori un risc pentru viață dacă medicamentul este luat singur, dar poate duce la disartrie, areflexie, apnee, hipotensiune arterială, depresie cardiorespiratorie și comă.
În tratamentul supradozajului oricărui medicament, ar trebui luată în considerare posibilitatea ca alte substanțe să fi fost luate în același timp. Supradozajul cu benzodiazepine are ca rezultat, de obicei, diferite grade de depresie a sistemului nervos central, de la somnolență la comă. În cazurile ușoare, simptomele includ somnolență, confuzie mentală și letargie. În cazurile severe, simptomele pot include ataxie, hipotonie, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, rareori comă și foarte rar moarte. Coma, dacă apare, durează de obicei câteva ore, dar poate dura mai mult și poate fi ciclică, în special la pacienții vârstnici. Efectele depresive respiratorii asociate benzodiazepinelor sunt mai grave la pacienții cu afecțiuni respiratorii.
Benzodiazepinele potențează efectele altor depresive ale SNC, inclusiv alcoolul.
Tratament
Semnele vitale ale pacientului trebuie monitorizate și trebuie instituite măsuri de susținere pe baza tabloului clinic al pacientului. În special, poate fi necesar un tratament simptomatic pentru efectele cardiorespiratorii sau pentru sistemul nervos central.
Absorbția suplimentară trebuie prevenită prin utilizarea unei metode adecvate, cum ar fi tratarea (în termen de 1-2 ore) cu cărbune activ pentru a reduce absorbția. În cazul utilizării cărbunelui activ la pacienții inconștienți, protecția căilor respiratorii este esențială. În caz de ingestie mixtă, trebuie luat în considerare spălarea gastrică, dar nu ca un tratament de rutină.
În terapia de urgență, trebuie acordată o atenție deosebită funcțiilor respiratorii cardiovasculare și ale sistemului nervos central.
Dacă depresia SNC este severă, trebuie luată în considerare administrarea de flumazenil, un antagonist al benzodiazepinelor, care poate fi util ca antidot. Flumazenilul trebuie administrat numai în condiții atent monitorizate.
Utilizarea flumazenilului nu este indicată la pacienții cu epilepsie tratați cu benzodiazepine. Efectul antagonist la acești pacienți poate declanșa convulsii.
Flumazenil are un „timp de înjumătățire” scurt (aproximativ o „oră), astfel încât pacienții cărora li se administrează ar trebui monitorizați după epuizarea efectelor sale. Flumazenil trebuie utilizat cu precauție extremă în prezența medicamentelor care pot reduce pragul convulsivant (de exemplu, antidepresive triciclice). Pentru informații suplimentare despre utilizarea corectă a acestui medicament, vă rugăm să consultați Rezumatul caracteristicilor produsului pentru flumazenil.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anxiolitică.
Codul ATC: N05BA08.
Bromazepamul prezintă proprietățile farmacologice caracteristice tranchilizantelor benzodiazepinice. În special, la animalele de laborator are efecte domestice, relaxante musculare, anticonvulsivante și de decondiționare care sunt, în raport cu cele ale clordiazepoxidului, respectiv aproximativ egale cu 4, 10 și 16 ori mai mari.
Lexotan, în doze mici, reduce în mod selectiv stările de tensiune sau anxietate asociate sau nu depresiei, implementează un control prompt al dezechilibrelor emoționale (stări de tensiune, anxietate, asociate sau nu depresiei) și, în consecință, normalizarea tulburărilor viscerale și generice somatice care constată geneza lor sau, în orice caz, o cauză declanșatoare sau agravantă care contribuie, într-o perturbare a echilibrului psiho-emoțional al subiectului.
La doze deosebit de mari, apare un efect sedativ și relaxant muscular.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Bromazepamul este bine absorbit după administrarea orală și concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de 1-2 ore de la administrare. Biodisponibilitatea absolută (în ceea ce privește soluția i.v.) și relativă (în ceea ce privește soluția orală) a comprimatelor este de 60% și respectiv 100%.
Distribuție
Legarea bromazepamului de proteinele plasmatice este de 70%. Volumul de distribuție este de 50 de litri. Bromazepam este o benzodiazepină care poate fi descrisă cu un model cu un singur compartiment.
Metabolism și eliminare
Bromazepamul este metabolizat în ficat. Din punct de vedere cantitativ, există doi metaboliți predominanți: 3-hidroxibromazepam și 2- (2-amino-5-brom-3-hidroxibenzoil) piridină. În urină, comparativ cu doza administrată, se găsește 2% bromazepam ca atare, 27% din glucurono-conjugat 3-hidroxibromazepam și 40% din 2- (2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridină. Eliminarea este în principal renală și are loc conform unei cinetici liniare cu un timp de înjumătățire de aproximativ 20,1 ore. Clearance-ul este de 40 ml / min.
Farmacocinetica în anumite grupuri de pacienți
Persoane în vârstă
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare poate fi mai lung la pacienții vârstnici.
05.3 Date preclinice de siguranță
LD50 la șoareci este egal cu 2000 mg / kg p.o.
Cancerogenitate
Studiile de cancerigenitate la șobolani nu au evidențiat niciun potențial cancerigen al bromazepamului.
Mutagenicitate
Bromazepam nu a fost genotoxic în teste in vitro Și in vivo.
Afectarea fertilității
Administrarea zilnică orală de bromazepam nu a avut niciun efect asupra fertilității și capacității generale de reproducere a șobolanilor.
Teratogenitate
Au fost observate creșteri ale mortalității fetale, o creștere a ratei mortalității și o reducere a supraviețuirii neonatale atunci când bromazepam a fost administrat șobolanilor gravide. Studiile de embriotoxicitate / teratogenitate nu au evidențiat efecte teratogene până la o doză de 125 mg / kg / zi.
După administrarea orală de doze de până la 50 mg / kg / zi la iepuri gravide, s-a observat o reducere a creșterii în greutate maternă, o reducere a greutății fetale și o creștere a incidenței resorbției.
Toxicitate cronică
Studiile de toxicitate pe termen lung nu au evidențiat abateri față de normal, cu excepția creșterii greutății hepatice. Examenul histopatologic a relevat hipertrofia hepatocelulară centrilobulară care a fost considerată indicativă a inducerii enzimei de către bromazepam. Efectele secundare observate după administrarea de doze mari au fost sedarea, ataxia, manifestări de crize izolate scurte, creșterea ocazională a fosfatazei alcaline serice și creșterea la limita SGPT ușoară până la moderată (ALT).
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Lexotan 1,5 mg capsule
Lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu, gelatină, dioxid de titan, oxid de fier negru (E172), oxid de fier roșu (E172), oxid de fier galben (E172).
Lexotan 3 mg capsule
Lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu, gelatină, dioxid de titan, oxid de fier negru (E172), oxid de fier roșu (E172), oxid de fier galben (E172).
Lexotan 2,5 mg / ml soluție picături orale
zaharină, edetat de sodiu, aromă de mure, aromă de fructe, apă purificată, propilen glicol.
Lexotan 6 mg capsule
Lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu, gelatină, dioxid de titan, oxid de fier negru (E172), oxid de fier roșu (E172), oxid de fier galben (E172).
Lexotan 1,5 mg comprimate
celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, talc, stearat de magneziu.
Lexotan 3 mg comprimate
celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, talc, stearat de magneziu, oxid de fier roșu (E172).
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
Expirarea pachetului nedeschis corect stocat:
capsule și tablete: 5 ani.
soluție de picături orale: 3 ani.
Expirarea ambalajului după prima deschidere:
soluție de picături orale: 16 zile.
Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Lexotan 1,5 mg capsule
Lexotan 3 mg capsule
Lexotan 6 mg capsule
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
Lexotan 2,5 mg / ml soluție picături orale
Lexotan 1,5 mg comprimate
Lexotan 3 mg comprimate
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Soluția de picături orale Lexotan vine într-un flacon de sticlă închis într-o cutie de carton.
Celelalte forme sunt prezentate în blistere din aluminiu cuplat și material plastic, de asemenea, închise într-o cutie de carton împreună cu prospectul ilustrativ.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Soluție picături orale flacon 20 ml AIC nr 022905057
20 capsule tari 1,5 mg AIC nr. 022905119
20 capsule dure 3 mg AIC nr. 022905121
20 capsule 6 mg AIC nr. 022905133
20 comprimate 3 mg AIC nr. 022905145
20 comprimate 1,5 mg AIC nr 022905158
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Reînnoire: iunie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2014
.jpg)
